ГКС для ингаляционного применения.
Препарат: ФЛИКСОТИД
Активное вещество препарата:
fluticasone
Кодировка АТХ: R03BA05
КФГ: ГКС для ингаляций
Регистрационный номер: П №015734/01
Дата регистрации: 04.06.04
Владелец рег. удост.: GlaxoSmithKline Pharmaceuticals SA {Польша}
Форма выпуска Фликсотид, упаковка препарата и состав.
Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде суспензии белого или почти белого цвета.
1 доза
флутиказона пропионат
50 мкг
-«-
125 мкг
-«-
250 мкг
Вспомогательные вещества: пропеллент GR106642X (не содержит фреона).
60 доз — ингаляторы алюминиевые (1) с дозирующим устройством — коробки картонные.
120 доз — ингаляторы алюминиевые (1) с дозирующим устройством — коробки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
Фармакологическое действие Фликсотид
ГКС для ингаляционного применения. В рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие, что приводит к уменьшению выраженности симптомов и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей (бронхиальная астма, хронический бронхит, эмфизема).
Флутиказона пропионат ингибирует пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов).
При хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) подтверждена эффективность действия ингаляционного флутиказона пропионата на функцию легких, что характеризуется уменьшением выраженности симптомов заболевания, частоты и тяжести обострений, снижением необходимости назначения дополнительных курсов ГКС в форме таблеток и повышением качества жизни пациентов.
Системное действие флутиказона выражено минимально: в терапевтических дозах практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.
Препарат восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения.
Терапевтический эффект после ингаляционного применения флутиказона начинается в течение 24 ч, достигает максимума в течение 1-2 недель и более после начала лечения и сохраняется в течение нескольких дней после отмены.
Фармакокинетика препарата.
Всасывание
После ингаляционного введения абсолютная биодоступность флутиказона пропионата составляет 10-30% в зависимости от типа ингалятора. Системная абсорбция происходит преимущественно в легких. Часть ингалированной дозы может проглатываться, но ее системное действие минимально вследствие слабой растворимости препарата в воде и интенсивного метаболизма при «первом прохождении» через печень (биодоступность флутиказона пропионата при приеме внутрь составляет менее 1%). Существует прямая зависимость между величиной ингалированной дозы и системным действием флутиказона пропионата.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 91%.
Флутиказона пропионат имеет большой Vd — около 300 л.
Метаболизм
Флутиказона пропионат метаболизируется в печени при участии CYP3A4, с образованием неактивного метаболита.
Выведение
Флутиказона пропионат имеет высокий плазменный клиренс — 1150 мл/мин. T1/2 составляет около 8 ч. Почечный клиренс — менее 0.2%. С мочой выводится менее 5% в виде метаболита.
Показания к применению:
Базисная противовоспалительная терапия бронхиальной астмы (в т.ч. при тяжелом течении заболевания и зависимости от системных ГКС) у взрослых и детей 1 года и старше;
Лечение хронической обструктивной болезни легких у взрослых.
Дозировка и способ применения препарата.
Фликсотид предназначен только для ингаляционного применения. Фликсотид является средством профилактической терапии, препарат необходимо применять регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания.
При базисной противовоспалительной терапии бронхиальной астмы терапевтический эффект Фликсотида наступает через 4-7 дней после начала лечения. У пациентов, которые ранее не применяли ингаляционные ГКС, улучшение может отмечаться уже через 24 ч после начала применения препарата.
Для взрослых и подростков старше 16 лет начальная доза при бронхиальной астме легкого течения — по 100-250 мкг 2 раза/сут, средней степени тяжести — по 250-500 мкг 2 раза/сут, тяжелого течения — по 500-1000 мкг 2 раза/сут. Затем, в зависимости от индивидуальной реакции пациента на лечение, начальную дозу можно увеличивать до появления клинического эффекта или уменьшать до минимальной эффективной дозы.
У детей старше 4 лет рекомендуется применять аэрозоль, содержащий 50 мкг флутиказона пропионата в 1 дозе. Рекомендуется назначать по 50-100 мкг 2 раза/сут. Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания. Затем, в зависимости от индивидуальной реакции пациента на лечение, начальную дозу можно увеличивать до появления клинического эффекта или уменьшать до минимальной эффективной дозы.
Детям младшего возраста требуются более высокие дозы Фликсотида по сравнению с детьми старшего возраста вследствие сниженного поступления препарата при ингаляционном введении (меньший просвет бронхов, применение спейсера, интенсивное носовое дыхание у детей младшего возраста).
Препарат вводят с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской (например «Бэбихалер»).
Дозированный аэрозоль Фликсотид особенно показан детям младшего возраста с тяжелым течением бронхиальной астмы.
Для лечения хронической обструктивной болезни легких взрослым рекомендуется назначать по 500 мкг 2 раза/сут.
Пациентам с нарушениями функции печени или почек, а также лицам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Побочное действие Фликсотид:
Местные реакции: возможны кандидоз слизистой оболочки полости рта и глотки, охриплость голоса, парадоксальный бронхоспазм.
Аллергические реакции: в отдельных случаях — кожная сыпь, ангионевротический отек, диспноэ или бронхоспазм, анафилактические реакции.
Реакции, обусловленные системным действием препарата: возможны снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержка роста у детей, катаракта, повышение внутриглазного давления, синдром Кушинга. Имеются также очень редкие сообщения о гипергликемии.
Противопоказания к препарату:
Острый бронхоспазм;
Астматический статус (в качестве первоочередного средства);
Бронхит неастматической природы;
Детский возраст до 1 года;
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Выведение флутиказона с грудным молоком у человека не изучено. Однако после ингаляционного введения препарата в рекомендуемых дозах концентрации флутиказона пропионата в плазме крови низкие.
Особый указания по применению Фликсотид.
Фликсотид предназначен для длительного лечения бронхиальной астмы, а не для купирования приступов. Для купирования приступов пациентам следует назначать ингаляционные бронходилататоры короткого действия.
В случае снижения эффективности бронходилататоров короткого действия или необходимости в более частом их применении пациент должен обратиться к врачу.
Увеличение потребности в применении ингаляционных агонистов бета2-адренорецепторов короткого действия свидетельствует об ухудшении заболевания. В таких случаях рекомендуется пересмотреть план лечения пациента.
Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях необходимо срочно решать вопрос об увеличении дозы ГКС.
Следует соблюдать особую осторожность при лечении ингаляционными ГКС пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких.
При тяжелом обострении бронхиальной астмы или недостаточной эффективности проводимой терапии следует увеличить дозу ингаляционного флутиказона пропионата и в случае необходимости назначить препарат из группы системных ГКС и/или антибиотик при развитии инфекции.
При длительном применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Возможные системные эффекты включают снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержку роста у детей, катаракту, глаукому. Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы, контролирующей течение заболевания.
Перевод больных, страдающих гормонозависимой бронхиальной астмой, с системных ГКС на ингаляции флутиказона требует особого внимания, поскольку восстановление функции надпочечников требует длительного времени. Следует регулярно контролировать функцию коры надпочечников и соблюдать осторожность при снижении дозы системных ГКС.
Постепенное снижение дозы системных ГКС можно начинать приблизительно через неделю после назначения флутиказона. При поддерживающей дозе преднизолона (или других ГКС в эквивалентной дозе) менее 10 мг/сут снижение дозы не должно превышать 1 мг/сут и должно проводиться с интервалами не менее 1 недели. При поддерживающей дозе преднизолона более 10 мг/сут (в пересчете на сутки) — в высоких дозах также с интервалами не менее 1 недели.
Некоторые пациенты в период снижения дозы системных ГКС жалуются на общее недомогание на фоне стабилизации или даже улучшения показателей функции внешнего дыхания. Если при этом отсутствуют объективные признаки надпочечниковой недостаточности, пациентов следует убедить продолжить переход на ингаляционные ГКС и постепенную отмену системных ГКС.
В отдельных случаях может отмечаться индивидуальная высокая чувствительность к ингаляционным ГКС. Функция коры надпочечников при назначении флутиказона пропионата в рекомендуемых дозах, как правило, остается в пределах нормы. Преимущества ингаляционного введения флутиказона пропионата сводят к минимуму необходимость в назначении системных ГКС. Однако может сохраняться вероятность развития побочных эффектов у пациентов, ранее получавших или периодически принимающих ГКС внутрь. При проведении реанимационных мероприятий или хирургических вмешательств может потребоваться консультация специалиста для определения степени надпочечниковой недостаточности. В подобных стрессовых ситуациях следует всегда учитывать возможную надпочечниковую недостаточность и при необходимости дополнительно назначать ГКС.
В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью следует соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимавших ГКС внутрь, на лечение ингаляционным флутиказона пропионатом. Отмену системных ГКС на фоне ингаляционного флутиказона пропионата следует проводить постепенно, и пациенты должны носить с собой карточку, указывающую, что им может потребоваться дополнительный прием ГКС в период стресса.
В редких случаях при переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявляться состояния, сопровождающиеся гиперэозинофилией (например, синдром Churg-Strauss). Как правило, это происходит во время снижения дозы или отмены системных ГКС, однако прямая причинно-следственная связь не установлена.
При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию также могут обостряться сопутствующие аллергические заболевания (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами. В подобных ситуациях рекомендуется проводить симптоматическое лечение антигистаминными препаратами и/или препаратами местного действия, в т.ч. ГКС для местного применения.
Для профилактики развития кандидоза следует полоскать рот после применения Фликсотида; при необходимости на протяжении всего периода лечения можно назначать местную противогрибковую терапию.
В случае развития парадоксального бронхоспазма следует сразу же прекратить введение Фликсотида, оценить состояние пациента, провести необходимое обследование и при необходимости назначить другие лекарственные препараты. Парадоксальный бронхоспазм следует немедленно купировать с помощью быстродействующего ингаляционного бронходилататора.
Имеются очень редкие сообщения о повышении уровня глюкозы в крови, и об этом следует помнить, назначая флутиказона пропионат пациентам с сахарным диабетом.
Как большинство других средств для ингаляций в аэрозольных упаковках, данный препарат может оказаться менее эффективным при охлаждении баллончика.
Использование в педиатрии
Следует регулярно контролировать динамику роста детей, получающих ингаляционные ГКС в течение длительного времени.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние флутиказона пропионата на способность управлять автомобилем и работать с техникой маловероятно.
Передозировка препаратом:
Симптомы: при острой передозировке Фликсотида возможно временное снижение функции коры надпочечников, при хронической передозировке может отмечаться подавление функции коры надпочечников.
Лечение: при острой передозировке не требуется экстренной терапии, т.к. функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней, что подтверждается нормализацией уровня кортизола в плазме.
Взаимодействие Фликсотид с другими препаратами.
Поскольку при ингаляционном пути введения концентрации флутиказона пропионата в плазме крови очень низкие, взаимодействие с другими лекарственными препаратами маловероятно.
При одновременном применении флутиказона пропионата и ингибиторов фермента CYP3A4 (например, кетоконазола, ритонавира) возможно усиление системного действия Фликсотида (применение такой комбинации требует осторожности).
Условия продажи в аптеках.
Препарат отпускается по рецепту.
Сроки у условия храниния препарата Фликсотид.
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C; не замораживать и не подвергать воздействию прямых солнечных лучей. Срок годности — 2 года.
«Фликсотид Дискус» - это препарат, который применяется для ингаляции при вирусных инфекциях легких. Суспензия небула показана при астме, в дозировке, прописанной врачом, и придерживаясь инструкции «Фликсотида». Имеет противовоспалительное и противоаллергическое воздействие, уменьшая симптоматику и тяжесть течения болезни в острой фазе при бронхите, эмфиземе и других поражениях.
Активные действующие компоненты «Фликсотида» следующие:
- суспензия небула, в которой содержится до 2,0 мг микронизированного флутиказона пропионата;
- вспомогательные микроэлементы.
Распространяется в пластиковых капсулах по 0,5 и 2 мг. Это может быть дозированный аэрозоль для ингаляций или порошок.
Фармакологическое действие
Относится к глюкокортикостероидной группе, вырабатываемых надпочечниками. При введении путем ингаляции в определенных дозах он эффективно борется с воспалениями и аллергическими проявлениями при заболеваниях дыхательных путей. Его действующее вещество снижает скорость деления тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, нейтрофилов, освобождая активные вещества для борьбы с болезнью.
«Фликсотид» эффективен при хроническом обструктивном заболевании легких, особенно в тандеме с бронходилататорами длительного действия. Такое лечение снижает симптоматику заболевания, уменьшая частоту и тяжесть приступов. Также уменьшается потребность назначения вспомогательных лекарственных препаратов в виде таблеток.
При правильно выбранной дозировке наблюдается незначительное влияние на гипофиз и систему надпочечников, что очень ценно при таком сложном лечении.
После начала ингаляционного приема «Фликсотида» лечебный эффект наступает уже в конце первых суток. Терапия длится не более двух недель, и эффект сохраняется еще несколько дней после ее окончания.
«Фликсотид» считается безопасным. Согласно исследованиям, касающихся его влияния на репродуктивную функцию, мутагенной активности не обнаружено. В средстве отсутствует канцерогенный потенциал, сенсибилизирующие и раздражающие эффекты.
Показания к применению
Применим при бронхиальной астме и профилактически при обострениях заболеваний. Особенно если пациенты принимают большие дозы пероральных лекарств. Ингаляция помогает уменьшить их количество.
Для детей от 4 до 16 лет такая терапия потребуется во время обострения астмы с аэрозольным или порошковым ингалятором.
Противопоказания и побочные эффекты
Как правило, не вызывает негативных реакций. Однако может дать некоторые побочные реакции:
- боль в области горла и языка;
- сиплость голоса после проведения процедуры;
- кандидоз рта и горла в сложных ситуациях, чтобы избавится от него, необходимо после процедуры ополаскивать горло простой водой.
О своем состоянии пациент обязан сообщить доктору, но это не повод, чтобы прерывать лечение. Однако если после приема начинается аллергия в виде затрудненного дыхания, покраснений, отеков, лечение нужно немедленно прекратить и посоветоваться со своим доктором.
При больших дозах приема «Фликсотида» может появиться:
- нарушение работы надпочечников;
- снижение плотности костей;
- замедление роста у ребенка;
- снижение остроты зрения;
- некоторые пациенты жалуются на боли в суставах и желудке.
Все эти симптомы нужно обсудить со специалистом, и он примет решение о дальнейшем лечении.
Данных о влиянии на плод у беременных не установлено. Поэтому возможность приема препарата зависит от риска для плода и пользы для женщины.
Инструкция по применению «Фликсотида»
Препарат используют только в виде ингаляций. Его распыляют при помощи специального струйного прибора. Использовать для этой цели ультразвуковые ингаляторы-небулайзеры специалисты не рекомендуют.
Так как лечение профилактическое, его можно применять при отсутствии симптомов. Первоначальная доза зависит от сложности заболевания.
Обычно «Фликсотид» вдыхают через лицевую маску или мундштук.
- Выполнять процедуру необходимо только в вентилируемых помещениях, потому что при распылении образовавшееся «облако» не должно оставаться в воздухе во избежание его вдыхания другим человеком.
- Если вдыхать лицевой маской, нужно обязательно нанести защитный крем на лицо или вымыть его после процедуры. В противном случае на коже может появиться раздражение и покраснение.
Согласно инструкции по применению «Фликсотида», для детей старше 16 лет и взрослых рекомендован прием 50-250 мкг дважды в сутки. Детям 4–16 лет можно принимать: 100 мкг дважды за сутки.
Пожилым пациентам и имеющим нарушения работы почек и печени нужна обычная доза лекарства.
При переходе с оральных средств на ингаляции снижение системных стероидов начинается через 7 дней. Перед использованием нужно встряхнуть небулу, чтобы ее содержимое было однородным. Использовать сразу. Повторное применение исключено.
- В терапии «Фликсотидом» важна регулярность приема.
- Не рекомендовано прекращать лечение без консультации доктора, даже если улучшилось самочувствие.
- Нельзя увеличивать дозу. Если это произошло случайно, необходимо незамедлительно сообщить врачу.
- Нельзя лечить «Фликсотидом» внезапные приступы одышки.
- Если доза принята несвоевременно, не нужно волноваться. Дальше продолжить лечение по предписаниям.
Передозировка
Если дозировка приема «Фликсотида Небулы» будет превышать рекомендованную, возможно угнетение адреналовой функции на время. Такое состояние требует скорой помощи. При передозировке пациентам необходим постоянный контроль врача, доза приема должна быть снижена постепенно.
Взаимодействие с другими препаратами
Учитывая, что уровень препарата в крови после процедуры низок, вероятность эффективного взаимодействия с другими лекарствами мала. При одновременном применении с ингаляциями «Кетоконазола» и «Ритонавира» выявлено небольшое увеличение воздействия его активного вещества.
Условия продажи
«Фликсотид» отпускается строго по рецепту.
Условия и сроки хранения
Хранится «Фликсотид» в месте, недоступном для ребенка, и при температуре не выше +30 °С. Нужно беречь его от попадания прямых солнечных лучей и мороза. Держать следует только вертикально. Срок годности лекарственного средства два года.
Аналоги
Из аналогов «Фликсотида» самые популярные следующие:
- «Беклазон Эко». Препарат выпускается в Ирландии и дополнительно содержит этанол.
- Спрей «Назарел». Используется назально.
- «Синофлурин». Это отечественный гормональный спрей, который нельзя использовать для детей до 4 лет
- Спрей «Асманекс Твистхейлер». Содержит мометазон.
Препарат «Фликсотид Дискус» назначается врачом для лечения легочных заболеваний. Использовать его самостоятельно не рекомендуется. При соблюдении дозировки и отсутствии противопоказаний он достаточно эффективен.
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Фликсотид™ 50
Фликсотид™ 125
Фликсотид™ 250
Торговое название
Фликсотид™ 50
Фликсотид™ 125
Фликсотид™ 250
Международное непатентованное название
Флутиказон
Лекарственная форма
Аэрозоль для ингаляций, дозированный 50, 125 и 250 мкг/доза
Одна доза содержит
активное вещество - флутиказона пропионат 50 мкг, 125 мкг или250 мкг,
вспомогательное вещество - GR106642X (1,1,1,2-тетрафторэтанили HFA 134a, несодержащий фреона)
Описание
Суспензия белого или почти белого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Другие препараты ингаляционного применения для лечения бронхиальнойастмы. Глюкокортикоиды.
Код АТХ R03BA05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После ингаляционного введения только 10-30% флутиказонапоступает непосредственно в легкие. Часть ингаляционной дозы заглатывается, но еесистемное действие минимально вследствие слабой растворимости препарата в водеи интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень.
Биодоступность при приеме внутрь составляет менее 1%. Связьс белками плазмы составляет 91%. Флутиказона пропионат имеет большой объемраспределения - около 300 л. Флутиказона пропионат метаболизируется в печенипри участии фермента CYP3А4 системы цитохрома Р450, с образованием неактивногометаболита. Плазменный клиренс флутиказона пропионата составляет 1150 мл/мин.Время полувыведения составляет приблизительно 8 ч. Почечный клиренс менее 0,2%.Менее 5% выводится с мочой в виде метаболита.
Фармакодинамика
В рекомендуемых дозах Фликсотид™ оказывает выраженноепротивовоспалительное и антиаллергическое действие. Тормозит процессыэкссудации и этим ограничивает набухание слизистых оболочек, нередко являющеесяглавной причиной обструкции дыхательных путей. Оказывает пермиссивное действие,т.е. восстанавливает реакцию бета-адренорецепторов на катехоламины. Кроме того,Фликсотид™ препятствует взаимодействию иммуноглобулина Е с Fc-рецептором на поверхноститучных клеток и базофилов. Ингибирует фосфолипазу А2 и тем самым уменьшаетобразование и выделение медиаторов анафилаксии. При синдроме бронхиальнойобструкции ингаляция Фликсотида™ обеспечивает противоотечный эффект,предупреждает бронхоспазм, снижает продукцию и улучшает эвакуацию густой,вязкой мокроты.
Системное действие препарата минимально. В терапевтическихдозах практически не оказывает влияния нагипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.
Показания к применению
Базисная противовоспалительная терапия бронхиальной астмы увзрослых и детей (включая пациентов с легким, средним и тяжелым течениемзаболевания, а также у пациентов с зависимостью к системным глюкокортикостероидам)
Хроническая обструктивная болезнь легких у взрослых
Способ применения и дозы
Фликсотид™ аэрозоль для ингаляций, дозированный предназначентолько для ингаляционного введения. Препарат необходимо принимать регулярно,даже при отсутствии симптомов заболевания. Лицам пожилого возраста и пациентамс заболеваниями печени или почек специального подбора дозы не требуется.
Терапевтический эффект Фликсотида™ при бронхиальной астме наступаетчерез 4-7 дней после начала лечения. У пациентов, которые ранее не принималиингаляционные глюкокортикостероиды, улучшение может отмечаться уже через 24часа после начала применения препарата.
Если пациент считает, что лечение бронходилататорамибыстрого действия становится менее эффективным, или ему требуется большое числоингаляций, чем обычно, врачу следует обратить на это особое внимание.
Взрослые и подростки старше 16 лет
Начальная доза препарата зависит от степени тяжестизаболевания:
Бронхиальная астма легкой степени тяжести: 100-250 мкг 2раза в день,
Бронхиальная астма средней степени тяжести: 250-500 мкг 2раза в день,
Бронхиальная астма тяжелой степени тяжести: 500-1000 мкг 2раза в день.
Начальную дозу препарата можно увеличить до достиженияконтроля над заболеванием или снизить до минимальной эффективной дозы, взависимости от индивидуального ответа пациента.
Альтернативно, начальная доза флутиказона пропионата можетбыть рассчитана как половина суточной дозы беклометазона дипропионата или егоэквивалента в форме дозированного аэрозоля для ингаляций.
Дети в возрасте 4 лет и старше
У большинства детей контроля астмы можно достичь, применяядозы 50-100 мкг 2 раза в сутки. У детей с недостаточно контролируемой астмойвозможно увеличение дозы до 200 мкг 2 раза в сутки.
Начальную дозу препарата можно увеличивать до достиженияконтроля над заболеванием или снизить до минимальной эффективной дозы, взависимости от индивидуального ответа пациента.
Дети от 1 года до 4-х лет
Рекомендуемая доза составляет 100 мкг 2 раза в сутки. Детяммладшего возраста требуются более высокие дозы препарата по сравнению с детьмистаршего возраста вследствие затрудненного поступления препарата приингаляционном введении. Препарат вводится с помощью ингалятора через спейсер слицевой маской, например, «Бебихалер».
Фликсотид™, аэрозоль дозированный особенно показан детяммладшего возраста с тяжелым течением бронхиальной астмы.
Диагностика и лечение бронхиальной астмы должны выполнятьсяпри регулярном осмотре пациента врачом.
Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)
Взрослым рекомендуемая доза составляет 500 мкг 2 раза всутки. Пациенты должны иметь в виду, что Фликсотид™ должен применяться имиежедневно для достижения оптимального результата. Улучшение наступает в периодмежду тремя и шестью месяцами от начала приема препарата. Если же улучшения ненаступило, необходимо обратиться к лечащему врачу.
Инструкция по использованию ингалятора
Проверка исправности ингалятора
Перед первым применением или после длительного (неделя илиболее) перерыва в работе ингалятора, следует снять колпачок мундштука путемлегкого надавливания на бока колпачка, тщательно встряхнуть ингалятор ираспылить две дозы препарата в воздух, чтобы убедиться в исправностиустройства.
Применение ингалятора
1. Снять колпачок мундштука путем легкого надавливания набока колпачка.
2. Проверить мундштук внутри и снаружи на предмет чистоты.
3. Тщательно встряхнуть ингалятор, чтобы содержимое ингалятораравномерно перемешалось.
4. Поместить ингалятор вертикально между большим и указательным пальцами,расположив большой палец на основании, ниже мундштука.
6. Сделать глубокий вдох через рот. Продолжая делатьглубокий вдох, нажать на верхнюю часть ингалятора, чтобы осуществить распылениелекарственного вещества.
8. Если необходимо продолжить ингаляции, следует подождать приблизительно полминуты,держа ингалятор вертикально, а затем повторить этапы с 3-го по 7-ой.
9. После ингаляции необходимо прополоскать полость рта водойи выплюнуть ее.
10. Закрыть колпачок мундштука путем нажатия и защелкиванияв нужном положении.
ВНИМАНИЕ
Не торопитесь при выполнении действий, указанных в пункте 5,6 и 7.
Очень важно начать вдыхать настолько медленно, наскольковозможно, непосредственно перед проведением распыления. Первые несколько разпотренируйтесь перед зеркалом. Если у верхушки ингалятора или около ртапоявляется «облачко», это указывает на неправильную технику ингаляции инеобходимо повторить действия, начиная с пункта 2.
Чистка ингалятора
Ингалятор следует чистить не менее одного раза в неделю.
1. Снимите колпачок мундштука.
2. Не вынимайте металлический баллончик из пластиковогоустройства.
3. Вытрите мундштук изнутри и снаружи сухой салфеткой илитканью.
4. Закройте колпачок мундштука.
НЕ ОПУСКАТЬ МЕТАЛЛИЧЕСКИЙ БАЛЛОНЧИК В ВОДУ.
Побочные действия
Нежелательные реакции различаются по частоте согласноследующей классификации: очень часто ≥1/10, часто ≥1/100 - <1/10, нечасто≥1/1000 - <1/100, редко ≥1/10000 - <1/1000, очень редко <1/10000.
Очень часто
Кандидоз слизистой оболочки рта и глотки
Пневмония (при ХОБЛ)
Гематомы
Кожные аллергические реакции
Очень редко
Ангионевротический отек (в основном отек лица иротоглотки),
анафилактическиереакции, диспноэ, бронхоспазм
Снижение функции коры надпочечников, снижениеминерализации
костной ткани,задержка роста у детей, синдром Иценко-Кушинга,
кушингоидныесимптомы
Катаракта, глаукома
Тревога, нарушения сна, изменения в поведении, в том числе
гиперактивность ираздражительность (в основном у детей)
Гипергликемия
Парадоксальный бронхоспазм
Ингаляционные препараты могут вызывать парадоксальныйбронхоспазм, который проявляется в увеличении хрипов после приема дозы.Парадоксальный бронхоспазм необходимонемедленно купировать с помощью быстродействующего ингаляционногобронходилататора. В случае возникновения парадоксального бронхоспазманеобходимо сразу же прекратить применение флутиказона пропионата, оценитьсостояние пациента, провести необходимое обследование и при необходимостиназначить терапию другими лекарственными препаратами.
Противопоказания
Гиперчувствительность к любому компоненту препарата
Детский возраст до 1 года
Острый бронхоспазм
Астматический статус
Бронхит неастматической этиологии
Лекарственные взаимодействия
При ингаляционном пути введения Фликсотида™ концентрации егов плазме крови очень низкие вследствие активного метаболизма при первомпрохождении и высокого системного клиренса в кишечнике и печени, с участиемферментов системы цитохрома Р450 3А4. Поэтому клинически значимые лекарственныевзаимодействия флутиказона пропионата маловероятны.
Исследование лекарственного взаимодействия у здоровыхдобровольцев показало, что ритонавир (высокоактивный ингибитор цитохрома Р4503А4) может в значительной степени повысить содержание флутиказона пропионата вплазме крови, что приводит к существенному снижению концентраций кортизола всыворотке крови. В ходе пострегистрационного применения наблюдалить клиническизначимые лекарственные взаимодействия у пациентов, принимающих интраназальныйили ингаляционный флутиказона пропионат совместно с ритонавиром, что приводилок системным эффектам кортикостероидов, включая синдром Иценко-Кушинга и угнетениефункции надпочечников. Таким образом, следует избегать совместного применения Фликсотида™и ритонавира за исключением случаев, когда потенциальная польза для пациента перевешиваетвозможный риск системных побочных эффектов кортикостероидов.
Исследования показали, что другие ингибиторы цитохрома Р4503А4 вызывают незначительное (эритромицин) и умеренное (кетоназол) повышениесистемного воздействия Фликсотида™ без существенных понижений сывороточнойконцентрации кортизола. Однако, рекомендуется соблюдать осторожность присовместном назначении активных ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (к примеру,кетоназол) вследствие вероятногоповышения системного действия Фликсотида™.
Увеличение потребности в применении ингаляционных агонистовβ2-адренорецепторов короткого действия свидетельствует об ухудшениизаболевания. В таких случаях рекомендуется пересмотреть план лечения пациента.
Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмыможет представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуацияхнеобходимо срочно решать вопрос об увеличении дозы глюкокортикостероидов (ГКС).
Фликсотид™ предназначен для длительного лечения бронхиальнойастмы, а не для купирования приступов. Для купирования приступов пациентамследует назначать ингаляционные бронходилататоры короткого действия с быстрымнаступлением эффекта.
При тяжелом обострении бронхиальной астмы или недостаточнойэффективности проводимой терапии следует увеличить дозу ингаляционногофлутиказона пропионата и в случае необходимости назначить препарат из группысистемных глюкокортикостероидов и/или антибиотики при развитии инфекции.
При длительном применении препарата, особенно в высокихдозах, могут отмечаться системные эффекты, однако, вероятность их развитиязначительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Возможные системные эффектывключают синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функциинадпочечников, снижение минеральной плотности костей, задержку роста у детей иподростков, катаракту и глаукому. Поэтому при достижении терапевтическогоэффекта доза Фликсотида™ должна быть снижена до минимально эффективной дозы,контролирующей течение заболевания.
Перевод больных, страдающих гормонозависимой бронхиальнойастмой, с системных ГКС на ингаляции Фликсотида™ требует особого внимания,поскольку восстановление функции надпочечников занимает длительное время.Следует регулярно контролировать функцию коры надпочечников и соблюдатьосторожность при снижении дозы системных ГКС.
Отмену системных ГКС на фоне приема ингаляционного Фликсотида™следует проводить постепенно, и пациенты должны носить с собой карточку,указывающую, что им может потребоваться дополнительный прием ГКС в периодстресса.
При переводе пациентов с приема системных ГСК наингаляционную терапию могут обостряться сопутствующие аллергические заболевания(например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системнымипрепаратами. В подобных ситуациях рекомендуется проводить симптоматическоелечение антигистаминными препаратами и/или препаратами местного действия, в томчисле ГКС для местного применения.
Резко прекращать лечение Фликсотидом™ не рекомендуется.
Имеются очень редкие сообщения о повышении уровня глюкозы вкрови, и об этом следует помнить, назначая флутиказона пропионат больнымсахарным диабетом.
Следует соблюдать особую осторожность при леченииингаляционными ГКС пациентов с активной или неактивной формами туберкулезалегких.
При проведении реанимационных мероприятий или хирургическихвмешательств может потребоваться консультация специалиста для определениястепени надпочечниковой недостаточности. В подобных стрессовых ситуацияхследует всегда учитывать возможную надпочечниковую недостаточность и принеобходимости дополнительно назначать ГКС.
У отдельных пациентов может отмечаться индивидуальнаявысокая чувствительность к ингаляционным ГКС. Функция коры надпочечников приназначении флутиказона пропионата в рекомендуемых дозах, как правило, остаетсяв пределах нормы. Преимущества ингаляционного введения флутиказона пропионатасводят к минимуму необходимость в назначении системных ГКС. Однако можетсохраняться вероятность развития побочных эффектов у пациентов, ранееполучавших или периодически принимающих ГКС внутрь.
Было зарегистрировано увеличение случаев пневмонии упациентов с хронической обструктивной болезнью легких, получавших флутиказонапропионат в дозе 500 мкг. Следует помнить о возможности возникновения пневмонииу таких пациентов, поскольку клинические признаки пневмонии и обостренияосновного заболевания могут часто совпадать.
В период снижения дозы системных ГКС возможно общеенедомогание на фоне стабилизации или даже улучшения показателей функциивнешнего дыхания. Если при этом отсутствуют объективные признакинадпочечниковой недостаточности, больные должны продолжить переход наингаляционные ГКС с постепенной отменой системных ГКС.
Эффект от приема препарата снижается при охлаждениибаллончика.
Беременность и период лактации
Препарат назначается только в тех случаях, когда ожидаемаяпольза для матери превышает возможный риск для плода.
Выделение флутиказона пропионата с грудным молоком учеловека не изучалось. Однако, после ингаляционного введения флутиказонапропионата в рекомендуемых дозах концентрации его в плазме крови низкие.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Маловероятно.
Передозировка
Симптомы: острая передозировка препарата может привести квременному угнетению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, что обычноне требует экстренной терапии, так как функция коры надпочечниковвосстанавливается в течение нескольких дней.
При длительном приеме доз препарата, превышающих рекомендованные,возможно значимое подавление функции коры надпочечников. Были получены оченьредкие сообщения о развитии острого адреналового криза у детей, получивших дозуфлутиказона пропионата 1000 мкг в сутки и выше на протяжении нескольких месяцевили лет. У таких пациентов отмечалась гипогликемия, угнетение сознания исудороги.
Острый адреналовый криз может развиваться на фоне следующихсостояний: тяжёлая травма, хирургическое вмешательство, инфекции, резкоеснижение дозы флутиказона пропионата.
Лечение: необходимонаблюдение пациентов, получающих высокие дозы, и постепенное снижение дозы Фликсотида™.
Форма выпуска и упаковка
Аэрозоль дляингаляций, дозированный 50 мкг/доза, 125 мкг/доза и 250 мкг/доза в ингаляторе.
По 60 доз (для 125 мкг/доза) или по 120 доз (для 50 мкг/дозаи 250 мкг/доза) препарата в баллоне из алюминиевого сплава с вогнутымоснованием, помещенным в пластиковое дозирующее устройство, снабжённоераспылителем и защитной крышкой.
По 1 баллону вместе с инструкцией по медицинскому применениюна государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С
Не допускать замораживания ингалятора и воздействия на негопрямых солнечных лучей.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не принимать препарат после истечения срока годности,указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Глаксо Вэллком С.А., Испания
Владелец регистрационного удостоверения
Глаксо Вэллком С.А., Испания
(Avenida de Extremadura 3, 09400 Aranda de Duero, Burgos)
Фликсотид является торговой маркой группы компанийГлаксоСмитКляйн.
Адрес организации, принимающей на территории РеспубликиКазахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд в Казахстане
050059, г.Алматы, ул.Фурманова, 273
Номер телефона: +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96
Номер факса: + 7 727 258 28 90
Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?
Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?
Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?
Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине
Аэрозоль Фликсотид
К вспомогательным веществам относится пропеллент GR106642X.
Ингалятор Фликсотид может содержать 60 доз или 120 доз. В составе препарата отсутствует фреон .
Небулы Фликсотид
1 небула (2мл суспензии) для ингаляций Фликсотид может содержать 0,5 и 2 мл флутиказона пропионата .
К вспомогательным веществам относятся: сорбитан монолаурат, полисорбат 20, натрия фосфат моноосновный дигидрат, безводный двуосновный фосфат натрия, а также хлорид натрия и вода для инъекций.
Форма выпуска
Аэрозоль Фликсотид
Аэрозоль для ингаляций Фликсотид выпускается в виде суспензии белого цвета, которая помещена в металлический ингалятор. Ингалятор имеет вогнутое основание и дозирующее устройство, снабженное распылителем. При покупке данного лекарственного препарата обратите внимание на то, чтобы на поверхности ингалятора и клапане не было видимых дефектов.
Алюминиевые ингаляторы вместе с дозирующим устройством и подробной инструкцией по применению помещены в картонные коробки.
Небулы Фликсотид
Суспензия для ингаляций также может быть помещена по 2мл в небулы, которые по 5 штук упакованы в алюминиевые пакеты.
Алюминиевые пакеты по 2 штуки вместе с подробной инструкцией по применению помещены в картонные коробки.
Фармакологическое действие
Препарат Фликсотид является ГКС для ингаляций, которое оказывает как выраженное противовоспалительное, так и сильное противоаллергическое действие.
Специалисты советуют применять данное лекарственное средство в курсе лечения на различных стадиях, эмфиземы , а также других заболеваний, которые причиной возникновения которых является обструкция дыхательных путей.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Флутиказона пропионат оказывает воздействие на пролиферацию не только тучных клеток, лимфоцитов и эозинофилов, но и макрофагов и нейтрофилов. Также флутиказон способствует снижению продукции таких биологически активных веществ, как гистамин простагландины , лейкотриены , цитокины , а также высвобождению медиаторов воспаления.
Высокую эффективность показал препарат при ХОБЛ (хронической обструктивной болезни легких), что позволяет снизить необходимость приема дополнительного курса ГКС в виде таблеток и повысить качество жизни пациента.
Системное действие пропионат флутиказона незначительно: при приеме в терапевтических дозах препарат не влияет на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему .
Особенность данного препарата является то, что флутиказон способствует восстановлению реакции пациента на бронходилататоры, что позволяет значительно снизить частоту их использования.
Терапевтический эффект после ингаляции проявляется через 24 часов, а достигает своего пика через примерно 2 недели и более после начала приема препарата. Эффект отмены длится несколько дней.
Всасывание
После ингаляции биодоступность пропионата флутиказона достигает10-30% в зависимости от того какой тип ингалятора используется. Процесс абсорбции проходит в легких. Обратите внимание на то, что часть дозы препарата может быть проглочена, но ее воздействие минимально, так как флутиказон плохо растворяется в воде.
Распределение
Связь с белками плазмы достаточно высокая и составляет более 91%. Пропионат флутиказона обладает большим Vd, который достигает 300 литров.
Метаболизм
Выведение
Флутиказону свойственен достаточно высокий плазменный клиренс. Он имеет отметку 1150 мл/мин. T1/2 достигает 8 часов. Почечный клиренс флутиказона варьируется между 0,1 и 0.2%. Препарат выводится мочой (менее 5%).
Показания к применению
- при бронхиальной астме (базисная противовоспалительная терапия);
- при хронической обструктивной болезни легких .
Противопоказания
- при острых бронхоспазмах ;
- при астматическом статусе (в качестве основного лекарственного средства);
- при бронхите неастматической природы ;
- детям в возрасте до 1 года;
- при повышенной чувствительности к любому из компонентов препарата.
С особой осторожностью следует применять Фликсотид:
Фликсотид используется только при длительном лечении бронхиальной астмы , а не для того, чтобы исключительно купировать приступы. Для купирования сильных приступов специалисты назначают ингаляционные бронходилататоры, которые имеют короткое действие.
Следует всегда помнить о том, что внезапное и сильно прогрессирующее ухудшение астмы может стать серьезной угрозой для жизни. В случае, если потребность в применении бронходилататоров короткого действия увеличивается, необходимо обратиться к врачу и пересмотреть схему лечения.
Врачи советуют избегать резкой отмены препарата Фликсотид.
Необходимо обязательно проверить есть ли у пациента навыки правильного использования ингалятора.
При переводе пациентов, страдающих гормонозависимой бронхиальной астмой с системных ГКС на флутиказон необходимо особое внимание обратить на то, как проходит процесс восстановления функций надпочечников.
Обязателен регулярный контроль функции коры надпочечников и соблюдение максимальной осторожности в случае снижения доз системных ГКС.
Многие пациенты после того, как начали снижать дозу системных ГКС, жалуются на общее недомогание, но оно не должно стать причиной отмены перехода в том случае, если у пациента отсутствуют признаки надпочечниковой недостаточности.
Рекомендуется при постепенной отмене системных ГКС на фоне флутиказона иметь при себе карточку, на которой будет указано то, что при стрессовой ситуации может срочно понадобиться дополнительная доза ГКС.
При переходе на ингаляционную терапию пациент может ощущать сильный дискомфорт от гиперэозинофилии (например, от синдрома Черджа-Стросс ), а также от обострения сопутствующих аллергических заболеваний (например, ).
Обратите внимание на то, что данный препарат может частично потерять свою при охлаждении.
Использование в педиатрии
При длительном использовании ингаляционного ГКС динамика роста детей должна постоянно контролироваться.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Фликсотида можно использовать при управлении автомобилем и работе с техникой, так как его воздействие на эти способности минимально.
Побочные эффекты
В курсе лечения препаратом Фликсотид пациенты могут ощущать дискомфорт:
- от кандидоза полости рта и глотки;
- от охриплости ;
- от парадоксального бронхоспазма ;
- от появления аллергических реакций (кожной сыпи, диспноэ или бронхоспазмов, анафилактических реакций );
- от понижения функции коры надпочечников;
- от остеопороза ;
- от задержки роста (у детей);
- от ;
- от повышения внутриглазного давления .
Инструкция по применению Фликсотида
Аэрозоль Фликсотид
В соответствии с инструкцией на Фликсотид данный препарат не следует применять для лечения детей в возрасте до 1 года.
В курсе лечения детей возрастом старше 4 лет специалисты рекомендуют использовать аэрозоль, который содержит 50 мкг флутиказона пропионата в 1 дозе. Следует применять по 50-100 мкг 2 раза в сутки. Начальная доза должна определяться врачом и зависит она от общего состояния пациента. В ходе лечения и с учетом индивидуальной реакции пациента на препарат доза для ингаляций может быть как увеличена, так и уменьшена.
Обратите внимание на то, что при лечении детей младшего возраста необходимы более высокие дозы препарата по сравнению с дозами, которые применяются при лечении детей старшего возраста. Это связано с тем, что у детей младшего возраста значительно снижено поступление препарата при ингаляционном введении за счет меньшего просвета бронхов, применения спейсера, а также интенсивного носового дыхания.
Препарат необходимо вводить используя ингалятор через спейсер с маской.
Взрослым и подросткам старше 16 лет прописывают от 100 мкг до 250 мкг Фриксотида 2 раза в сутки в качестве начальной дозы при бронхиальной астме легкой степени . При среднем течении заболевания рекомендуется принимать от 250 до 500 мкг 2 раза в сутки. При тяжелой степени заболевания назначают от 500 мкг до 1000 мкг 2 раза в сутки. В ходе лечения дозы препарата могут варьироваться как в меньшую, так и большую стороны.
Небулы Фликсотид
Фликсотид в небулах используют как для пероральных (с помощью мундштука), так и назальных (с помощью лицевой маски) ингаляций. Лекарственное средство назначают в виде аэрозоля из небулайзера. Следует использовать исключительно струйный небулайзер и отказаться от применения ультразвукового. В случае необходимости разрешается перед ингаляцией разводить суспензию Фликсотид в физиологическом растворе натрия хлорида.
Схема лечения для детей в возрасте от 4 до 16 лет включает в себя 1 мг флютиказона 2 раза в сутки. Взрослым и подросткам старше 16 лет обычно назначают дозу, которая варьируется между 0,5 мг и 2 мг флютиказона 2 раза в сутки. Рекомендуется использовать максимальные дозы препарата на протяжении только 7 дней после приступа, а далее дозы флютиказона необходимо плавно снизить.
Передозировка
При острой передозировке может возникнуть временное снижение функции коры надпочечников . В этой ситуации чаще всего не требуется экстренная терапия в связи с тем, что функция коры надпочечников может восстанавливаться на протяжении нескольких дней.
Принимая Фликсотид в больших дозах на протяжении долгого времени, можно сильно навредить функциям коры надпочечников. Очень редкие, но все же присутствуют, сообщения о том, что прием препарата в течение нескольких лет или месяцев спровоцировал у детей развитие адреналового криза , которому характерны такие симптомы, как судорожное состояние, угнетение сознания и гипогликемия .
Обратите внимание на то, что причиной возникновения острого адреналового криза могут стать тяжелые травмы, хирургические вмешательства, инфекции, а также внезапное снижение дозы флутиказона .
Если пациент получает дозу, которая превышает рекомендованную, то ее необходимо постепенно уменьшить.
Взаимодействие
Взаимодействие Фликсотида с другими лекарственными средствами минимально за счет того, что концентрация флутиказона пропионата в плазме крови достаточно низкая.
С особой осторожностью следует принимать Фликсотид совместно с ингибиторами фермента CYP3A4 , так как это может стать причиной усиления системного воздействия Фликсотида.
Условия продажи
Фликсотид можно приобрести в аптеке по рецепту врача.
Условия хранения
Независимо от того в какой форме выпущен препарат Фликсотид его необходимо хранить в помещениях, где температура не превышает 25 °C, вдали от прямого солнечного света.
Ни в коем случае нельзя замораживать лекарственное средство, так как оно полностью утратит свою эффективность.
Небулы, которые вынуты из алюминиевого пакета, необходимо использовать в течение 28 дней и хранить исключительно в защищенном от солнечных лучей месте.
После того, как небула вскрыта, её можно хранить в вертикальном положении максимум 12 часов при температуре, не превышающей 15 °C.
Срок годности
Фликсотид хранится 2 года при соблюдении условий хранения.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:На данный момент наиболее популярными аналогами препарата Фликсотид являются: Содерм, Дезоксикортикостерона триметилацетат и Фторометолон . Хорошо себя зарекомендовали также Фторгидрокортизона ацетат и Дексокорт .
Фликсотид: инструкция по применению и отзывы
Фликсотид – глюкокортикостероид (ГКС) для местного применения с противоаллергическим и противовоспалительным действием.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – аэрозоль для ингаляций дозированный: почти белого или белого цвета суспензия в металлическом ингаляторе с дозирующим устройством и вогнутым основанием, снабженном распылителем (по 60 или 120 доз в алюминиевом ингаляторе, в картонной коробке 1 ингалятор и инструкция по применению Фликсотида).
В 1 дозе суспензии содержатся:
- действующее вещество: флутиказона пропионат (микронизированный) – 0,05 мг, 0,125 мг или 0,25 мг;
- вспомогательный компонент: 1,1,1,2-тетрафторэтан.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Пропионат флутиказона относится к группе местных глюкокортикостероидов. Оказывает выраженное противоаллергическое и противовоспалительное действие при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах.
Благодаря применению Фликсотида происходит уменьшение выраженности симптомов и снижение частоты обострений болезней, которые сопровождаются обструкцией дыхательных путей – хронического бронхита, бронхиальной астмы, эмфиземы.
Вещество ингибирует пролиферацию тучных клеток, лимфоцитов, эозинофилов, нейтрофилов, макрофагов, уменьшает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и прочих биологически активных веществ, включая гистамин, простагландины, лейкотриены, цитокины.
Эффективность действия ингаляционного флутиказона пропионата подтверждена при терапии хронической обструктивной болезни легких (при комбинированном применении с бронходилататорами длительного действия). Воздействует на функцию легких, благодаря чему уменьшается выраженность симптомов болезни, частота и тяжесть обострений, снижается необходимость назначения дополнительных курсов таблетированных глюкокортикостероидов и повышается качество жизни пациентов в сравнении с плацебо.
Влияние на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему при применении в терапевтических дозах незначительно, данный эффект клинически значимым не считают.
После ингаляционного введения вещества терапевтический эффект развивается на протяжении 24 часов, максимума он достигает за 1–2 недели и более и после отмены Фликсотида сохраняется в течение нескольких дней.
Фармакокинетика
У здоровых добровольцев абсолютная биологическая доступность пропионата флутиказона при применении в виде дозированного аэрозоля для ингаляций составляет около 10,9%. Системная экспозиция при хронической обструктивной болезни легких или бронхиальной астме меньше значений у здоровых добровольцев.
Системное всасывание происходит, главным образом, в легких, при этом первоначально быстрая абсорбция постепенно замедляется. Часть введенной дозы может проглатываться, но вследствие плохой растворимости вещества в воде и интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень, ее системное действие минимально (при приеме внутрь биодоступность пропионата флутиказона – до 1%). Между величиной ингалированной дозы и системным действием вещества существует прямая зависимость.
Пропионат флутиказона имеет умеренно высокое связывание с белками плазмы (91%).
В равновесном состоянии V d (объем распределения) большой – примерно 300 л.
Вещество из системного кровотока выводится очень быстро, преимущественно за счет метаболизма под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 до неактивного метаболита карбоновой кислоты. Поскольку есть вероятность увеличения системной экспозиции пропионата флутиказона, при комбинированном применении с известными ингибиторами CYP3A4 должна соблюдаться осторожность.
Фармакокинетические параметры пропионата флутиказона характеризуются высоким плазменным клиренсом. Период полувыведения – приблизительно 8 часов. Почечный клиренс – меньше 0,2%. Выводится с мочой в виде метаболита до 5% дозы.
Показания к применению
- бронхиальная астма (включая тяжелые формы течения заболевания) – в качестве базисной противовоспалительной терапии у пациентов старше одного года;
- хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) у взрослых – в составе комбинированной терапии с бронходилататорами длительного действия (включая длительно действующие бета-агонисты).
Противопоказания
- астматический статус (в качестве первоочередного средства);
- острый бронхоспазм;
- возраст до 1 года;
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Фликсотид, инструкция по применению: способ и дозировка
Аэрозоль Фликсотид применяют путем пероральных ингаляций.
Терапевтический эффект обеспечивается регулярным применением препарата.
Если прием дозированного аэрозоля вызывает затруднение, рекомендуется использовать спейсер.
При нарушении функции почек или печени, а также пациентам пожилого возраста коррекция дозы Фликсотида не требуется.
При лечении бронхиальной астмы терапевтический эффект наступает через 4–7 дней после начала применения ингаляций. Улучшение состояния может наступить уже через сутки у пациентов, которые впервые используют ингаляционные ГКС.
Если период действия Фликсотида уменьшается, или больной ощущает снижение его эффекта, необходимо обратиться к врачу.
Ингаляцию проводят 2 раза в сутки, начальная доза Фликсотида для всех возрастных категорий зависит от степени тяжести заболевания. Учитывая индивидуальный ответ на терапию, начальную дозу корректируют, повышая или снижая ее до минимальной эффективной дозы, позволяющей контролировать болезнь.
- пациенты старше 16 лет: начальная доза при легкой степени тяжести – 0,1–0,25 мг, средней степени тяжести – 0,25–0,5 мг, тяжелой степени – 0,5–1 мг;
- дети в возрасте от 4 лет: по 0,05–0,2 мг; используют ингалятор с содержанием 0,05 мг флутиказона пропионата в одной дозе. Обычно контроль астмы достигается в дозе 0,05–0,1 мг;
- дети в возрасте 1–4 лет: по 0,1 мг; препарат принимают через спейсер с лицевой маской (к примеру, спейсер «Бэбихалер»). Аэрозоль наиболее эффективен при лечении бронхиальной астмы с продолжительными и частыми приступами.
Лечение бронхиальной астмы должно сопровождаться регулярным осмотром врача.
Применение Фликсотида при лечении хронической обструктивной болезни легких показано только при одновременной терапии бронходилататорами длительного действия. Рекомендованное дозирование для взрослых при лечении ХОБЛ составляет по 0,5 мг 2 раза в сутки. Следует использовать ингалятор, содержащий в одной дозе 0,25 мг действующего вещества.
Оптимальный эффект достигается после ежедневного приема Фликсотида в течение 3–6 месяцев. Если клиническое улучшение не наступило, необходимо проведение дополнительных исследований.
Основные симптомы (при острой передозировке): временное угнетение функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, что применение экстренных мер обычно не требует, поскольку функция коры надпочечников в течение нескольких дней восстанавливается.
В случае длительного приема превышающих рекомендованные доз Фликсотида может отмечаться значимое подавление функции коры надпочечников. Есть очень редкие сообщения об остром адреналовом кризе у детей, получивших дозу пропионата флутиказона от 1000 мкг в день на протяжении нескольких месяцев или лет. У таких больных отмечалась гипогликемия, судороги и угнетение сознания. Возникновение острого адреналового криза возможно на фоне следующих состояний: хирургическое вмешательство, инфекции, тяжелая травма, резкое уменьшение дозы пропионата флутиказона.
Терапия: наблюдение за состоянием пациентов, получающих высокие дозы, и постепенное уменьшение дозы пропионата флутиказона.
Особые указания
Если для контроля симптомов бронхиальной астмы появляется потребность в более частом приеме ингаляционных бета 2 -агонистов короткого действия, это свидетельствует о снижении эффекта Фликсотида и необходимости в пересмотре для пациента плана терапии.
При внезапном и прогрессирующем ухудшении контроля над течением бронхиальной астмы возрастает потенциальная угроза для жизни больного, поэтому следует немедленно повысить дозу ГКС. В этом случае пациентам группы риска необходимо ежедневно проводить пикфлоуметрию.
Особую осторожность соблюдают при лечении пациентов с туберкулезом легких как в активной, так и в неактивной форме.
Врач должен убедиться в способности пациента правильно использовать ингалятор (необходимо соблюдать синхронность нажатия на клапан и вдоха, что обеспечит оптимальную доставку активного вещества в легкие).
Хотя вероятность развития системных эффектов при длительном использовании ГКС ингаляционно значительно ниже, чем при приеме внутрь, тем не менее после достижения терапевтического эффекта дозу ингаляционных ГКС необходимо снижать до минимальной эффективной дозы, которая позволяет контролировать течение болезни.
При лечении детей требуется регулярный контроль динами их роста, особенно на фоне длительного применения Фликсотида.
Существует риск развития надпочечниковой недостаточности, особенно при длительном приеме высоких доз ГКС. Это следует учитывать при проведении хирургических операций и в других экстренных ситуациях. В зависимости от клинической ситуации необходимо решать вопрос о дополнительном назначении ГКС.
Для снижения риска развития охриплости голоса или кандидоза рта и глотки следует после каждой ингаляции полоскать рот и горло водой. Для лечения кандидозного стоматита можно использовать сопутствующую терапию противогрибковыми препаратами местного действия.
При обострении сопутствующих аллергических патологий, ранее подавляемых системными препаратами, рекомендуется назначение симптоматической терапии антигистаминными средствами и/или препаратами местного действия, включая ГКС.
Для купирования парадоксального бронхоспазма с резким обострением одышки после ингаляции больной должен немедленно использовать ингаляционный бронходилататор быстрого и короткого действия. Применение Фликсотида следует прекратить и обратиться к врачу.
При охлаждении ингаляционного баллончика эффект аэрозоля снижается.
Больным сахарным диабетом следует учитывать возможное повышение уровня глюкозы в крови в период применения Фликсотида.
У пациентов с ХОБЛ возрастает риск появления пневмонии, поэтому следует проявлять особую осторожность и тщательно наблюдать за их состоянием, учитывая схожесть клинических признаков обострения основного заболевания и пневмонии.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Маловероятно влияние Фликсотида на способность пациента к управлению транспортными средствами и механизмами.
Применение при беременности и лактации
Аэрозоль Фликсотид во время беременности/лактации не назначается.
Данные о применении препарата у беременных и кормящих женщин ограничены. Применение пропионата флутиказона в эти периоды допустимо только в случаях, когда потенциальная польза выше возможного риска для плода.
Применение в детском возрасте
Пациентам младше 1 года Фликсотид не назначается.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении ритонавира, который является высокоактивным ингибитором цитохрома Р 450 3А4, возможно значительное повышение уровня концентрации флутиказона пропионата в плазме крови и снижение концентрации кортизола в сыворотке. Поэтому данное сочетание необходимо использовать в случае, если ожидаемая польза от терапии для больного существенно превышает потенциальный риск развития системного побочного действия ГКС.
Кроме этого, необходимо с осторожностью назначать Фликсотид в комбинации с такими мощными ингибиторами цитохрома Р 450 3А4, как кетоконазол.
Аналоги
Аналогами Фликсотида являются: Назарел , Фликсоназе , Флутиказона пропионат, Синофлурин, Кутивейт .
Сроки и условия хранения
Беречь от детей.
Хранить в защищенном от воздействия прямых солнечных лучей месте при температуре до 30 °C.
Срок годности – 2 года.