Reģistrācijas numurs: LP 002616-030816
Tirdzniecības nosaukums: aminokaproīnskābe
Starptautiskais nepatentētais vai sugas nosaukums: aminokaproīnskābe
Devas forma: šķīdums infūzijām.
Sastāvs uz 1 l:
Aktīvā viela
Aminokaproīnskābe - 50,0 g
Palīgvielas
Nātrija hlorīds - 9,0 g
Ūdens injekcijām līdz 1,0 l
Teorētiskā osmolaritāte 689 mOsmol/l
Apraksts.
Caurspīdīgs bezkrāsains šķidrums.
Farmakoterapeitiskā grupa:
Hemostatiskais līdzeklis - fibrinolīzes inhibitors.
ATX kods: B02AA01.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika:
Aminokaproīnskābe ir sintētisks lizīna analogs. Tas inhibē fibrinolīzi, konkurētspējīgi piesātinot lizīnu saistošos receptorus, caur kuriem plazminogēns (plazmīns) saistās ar fibrinogēnu (fibrīnu). Zāles inhibē arī biogēnos polipeptīdus - kinīnus (inhibē streptokināzes, urokināzes, audu kināžu aktivējošo iedarbību uz fibrinolīzi), neitralizē kallikreīna, tripsīna un hialuronidāzes iedarbību un samazina kapilāru caurlaidību. Aminokaproīnskābei piemīt pretalerģiska iedarbība, tā uzlabo aknu detoksikācijas funkciju un kavē antivielu veidošanos.
Farmakokinētika:
Ievadot intravenozi, efekts parādās 15-20 minūšu laikā. Uzsūkšanās ir augsta, Cmax - 2 stundas, pusperiods (T1/2) - 4 stundas Izdalās caur nierēm - 40-60% neizmainītā veidā. Ja ir traucēta nieru ekskrēcijas funkcija, aminokaproīnskābes izvadīšana tiek aizkavēta, kā rezultātā strauji palielinās tās koncentrācija asinīs.
Lietošanas indikācijas
Asiņošana (hiperfibrinolīze, hipo- un afibrinogēnēmija), asiņošana ķirurģiskas iejaukšanās laikā un patoloģiski stāvokļi, ko papildina asins fibrinolītiskās aktivitātes palielināšanās (neiroķirurģisku, intrakavitāru, krūšu kurvja, ginekoloģisku un uroloģisko operāciju laikā, tostarp prostatas dziedzerī, plaušās, aizkuņģa dziedzerī); tonzilektomijas, pēc zobārstniecības iejaukšanās, operāciju laikā, izmantojot sirds-plaušu aparātu). Iekšējo orgānu slimības ar hemorāģisko sindromu. Priekšlaicīga placentas atdalīšanās, ilgstoša miruša augļa aizturēšana dzemdes dobumā, sarežģīts aborts. Sekundārās hipofibrinogēnēmijas novēršana masveida konservētu asiņu pārliešanas laikā.
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret zālēm, tendence uz trombozi un trombemboliskām slimībām, hiperkoagulācija (tromboze, trombembolija), koagulopātija difūzas intravaskulāras koagulācijas dēļ, cerebrovaskulāri traucējumi, grūtniecība.
Ar piesardzību:
Arteriāla hipotensija, asiņošana no augšējiem urīnceļiem (sakarā ar intrarenālas obstrukcijas risku, ko izraisa glomerulāro kapilāru tromboze vai trombu veidošanās iegurņa un urīnvadu lūmenā; lietošana šajā gadījumā ir iespējama tikai tad, ja paredzamais ieguvums pārsniedz iespējamais risks), subarahnoidāla asiņošana, aknu mazspēja, nieru darbības traucējumi.
Lietojiet grūtniecības un zīdīšanas laikā
Zāļu lietošana grūtniecības laikā ir kontrindicēta. Dati par aminokaproīnskābes lietošanu grūtniecēm ir ierobežoti. Pētījumi ar dzīvniekiem liecina, ka, lietojot aminokaproīnskābi, tiek traucēta auglība un teratogēna iedarbība.
Nav datu par aminokaproīnskābes izdalīšanos mātes pienā, tāpēc ārstēšanas laikā zīdīšana jāpārtrauc.
Lietošanas norādījumi un devas
Intravenozi, pilināt. Ja nepieciešams panākt ātru efektu (akūta hipofibrinogēnēmija), 15-30 minūtes ievada līdz 100 ml 5% šķīduma ar ātrumu 50-60 pilieni minūtē. Pirmās stundas laikā ievada 4-5 g (80-100 ml) devu un pēc tam, ja nepieciešams, 1 g (20 ml) katru stundu apmēram 8 stundas vai līdz asiņošana pilnībā apstājas. Pastāvīgas vai atkārtotas asiņošanas gadījumā 5% aminokaproīnskābes šķīduma infūzijas atkārto ik pēc 4 stundām.
Bērniem ar ātrumu 100 mg/kg - pēc 1 stundas, pēc tam 33 mg/kg/stundā; maksimālā dienas deva ir 18 g/m2 ķermeņa virsmas. Dienas deva pieaugušajiem ir 5-30 g Dienas deva bērniem līdz 1 gada vecumam ir 3 g; 2-6 gadi - 3-6 g; 7-10 gadi - 6-9 g, no 10 gadiem - kā pieaugušajiem. Akūta asins zuduma gadījumā: bērni līdz 1 gada vecumam - 6 g, 2-4 gadi - 6-9 g, 5-8 gadi - 9-12 g, 9-10 gadi - 18 g Ārstēšanas ilgums - 3-14 dienas.
Blakusparādība
Visbiežāk ziņotās blakusparādības bija reibonis, pazemināts asinsspiediens (tostarp ortostatiskā hipotensija) un galvassāpes.
Miopātijas un rabdomiolīzes gadījumi pēc ārstēšanas pārtraukšanas parasti bija atgriezeniski, taču pacientiem, kuri saņem ilgstošu ārstēšanu ar aminokaproīnskābi, jākontrolē kreatīna fosfokināzes (KFK) līmenis, un ārstēšana jāpārtrauc, ja palielinās KFK.
Orgānu sistēma Bieži (≥1/100 Asins un limfātiskās sistēmas agranulocitoze, koagulācijas traucējumi leikopēnija, trombocitopēnija
Imūnās sistēmas alerģiskas un anafilaktiskas reakcijas makulopapulāri izsitumi
Nervu sistēmas reibonis, apjukums, krampji, delīrijs, halucinācijas, paaugstināts intrakraniālais spiediens, cerebrovaskulāri traucējumi, ģībonis
Redzes orgāni: redzes asuma samazināšanās, asarošana
Dzirdes orgānu troksnis ausīs
Sirds un asinsvadu sistēmas pazemināts asinsspiediens bradikardija perifēro audu išēmija tromboze, subendokardiāla asiņošana
Elpošanas sistēma un krūškurvja orgāni aizlikts deguns elpas trūkums plaušu embolija augšējo elpceļu iekaisums
Kuņģa-zarnu trakta sāpes vēderā, caureja, slikta dūša, vemšana
Ādas un zemādas audu nieze, izsitumi
Skeleta-muskuļu un saistaudu muskuļu vājums, mialģija palielināta CPK aktivitāte, miozīts, akūta miopātija, rabdomiolīze, mioglobinūrija
Nieru un urīnceļu akūta nieru mazspēja, paaugstināts urīnvielas slāpekļa līmenis asinīs, nieru kolikas, pavājināta nieru darbība
Dzimumorgāni Sausa ejakulācija
Vispārēji traucējumi un traucējumi injekcijas vietā: galvassāpes, vispārējs vājums; sāpes un nekroze injekcijas vietā, pietūkums
Ja kāda no instrukcijā minētajām blakusparādībām pasliktinās vai novērojat citas blakusparādības, kas nav minētas instrukcijās, pastāstiet par to savam ārstam.
Pārdozēšana
Simptomi: pazemināts asinsspiediens, krampji, akūta nieru mazspēja.
Ārstēšana: zāļu lietošanas pārtraukšana, simptomātiska terapija. Aminokaproīnskābe izdalās hemodialīzes un peritoneālās dialīzes laikā.
Mijiedarbība ar citām zālēm
Var kombinēt ar hidrolizātu, glikozes šķīduma (dekstrozes), pretšoka šķīdumu ievadīšanu. Akūtas fibrinolīzes gadījumā papildus nepieciešams ievadīt fibrinogēnu vidējā dienas devā 2-4 g (maksimālā deva 8 g).
Nejauciet aminokaproīnskābes šķīdumu ar šķīdumiem, kas satur levulozi, penicilīnu vai asins produktus.
Samazināta efektivitāte, vienlaikus lietojot tiešus un netiešus antikoagulantus un prettrombocītu līdzekļus.
Vienlaicīga aminokaproīnskābes lietošana ar protrombīna kompleksa koncentrātiem, koagulācijas faktora IX preparātiem un estrogēniem var palielināt trombozes risku.
Aminokaproīnskābe kavē plazminogēna aktivatoru darbību un mazākā mērā plazmīna aktivitāti.
Īpašas instrukcijas
Izrakstot zāles, ir jānosaka asiņošanas avots un jāuzrauga asins fibrinolītiskā aktivitāte un fibrinogēna koncentrācija asinīs. Nepieciešama koagulogrammas uzraudzība, īpaši koronārās sirds slimības gadījumā, pēc miokarda infarkta un patoloģiskos procesos aknās.
Sievietēm aminokaproīnskābes lietošana pastiprinātas asiņošanas profilaksei dzemdību laikā nav ieteicama, jo pēcdzemdību periodā ir paaugstināts trombozes risks.
Ar ātru ievadīšanu var attīstīties arteriāla hipotensija, bradikardija un sirds aritmija.
Retos gadījumos pēc ilgstošas lietošanas ir aprakstīti skeleta muskuļu bojājumi ar muskuļu šķiedru nekrozi. Klīniskās izpausmes var būt no vieglas mialģijas un muskuļu vājuma līdz smagai proksimālai miopātijai ar rabdomiolīzi, mioglobinūriju un akūtu nieru mazspēju. Pacientiem, kuriem tiek veikta ilgstoša ārstēšana, ir nepieciešams kontrolēt KFK. Ja novēro KFK līmeņa paaugstināšanos, aminokaproīnskābes lietošana jāpārtrauc. Ja rodas miopātija, jāņem vērā miokarda bojājuma iespējamība.
Aminokaproīnskābes lietošana var mainīt trombocītu funkciju testu rezultātus.
Ietekme uz spēju vadīt automašīnu un veikt darbu, kas saistīts ar paaugstinātu bīstamību - nav pieejami dati, jo zāles tiek lietotas tikai slimnīcas apstākļos.
Atbrīvošanas forma
Šķīdums infūzijām 5%, 100, 250, 500 vai 1000 ml polivinilhlorīda polimēru traukos vienreizējas lietošanas infūzijas šķīdumiem KPIR ar divām sterilām pieslēgvietām. Katrs konteiners tiek ievietots maisiņā, kas izgatavots no polietilēna vai polietilēna-poliamīda plēvēm (dubultais sterils vakuuma iepakojums).
Trauki maisos tiek ievietoti gofrētā kartona kastē ar blīvēm: 50, 75 gabali (100 ml), 24, 36 gabali (250 ml), 12, 18 gabali (500 ml), 6, 9 gabali (1000 ml ). Norādījumi par zāļu lietošanu medicīnā un norādījumi par infūziju šķīdumu lietošanu polimēru traukos tiek ievietoti kastē ar maisiņiem ar ātrumu 1 gabals uz 6 traukiem (slimnīcām).
Labākais pirms datums:
3 gadi.
Zāles nedrīkst lietot pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.
Uzglabāšanas nosacījumi:
No gaismas aizsargātā vietā temperatūrā no 0 līdz 25 ° C.
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Aminokaproīnskābe ir hemostatisks un prethemorāģisks līdzeklis. Nomācot fibrinolīzi, tas palīdz apturēt asiņošanu.
Izlaiduma forma un sastāvs
Zāļu aktīvā sastāvdaļa ir tāda paša nosaukuma viela - aminokaproīnskābe.
Zāles ir pieejamas 5% infūziju šķīduma veidā 100, 250 vai 500 ml pudelēs. 1 ml šī šķīduma satur 50 mg aminokaproīnskābes.
Slimnīcām zāles ir iepakotas īpašos laminētās alumīnija folijas maisiņos.
Aminokaproīnskābes lietošanas indikācijas
Saskaņā ar instrukcijām aminokaproīnskābi izraksta, lai novērstu un apturētu asiņošanu, kas saistīta ar paaugstinātu fibrinolītisko aktivitāti vai hipofibrinogēnēmijas un afibrinogēnijas stāvokli.
Indikācijas zāļu lietošanai ir:
- Ķirurģiskas operācijas orgānos, kas ir bagāti ar fibrinolīzes aktivatoriem (smadzenes, plaušas, virsnieru dziedzeri, dzemde, aizkuņģa dziedzeris, vairogdziedzeris un prostata);
- Ekstrakorporālā cirkulācija;
- Pēcoperācijas atveseļošanās periods (asinsvadu un sirds ķirurģiskām operācijām);
- Apdeguma slimība;
- Sarežģīts aborts un dzemdes asiņošana;
- Priekšlaicīga placentas atdalīšanās;
- Operācijas LOR orgānu un deguna asiņošanas jomā;
- Iekšējo orgānu slimības, ko sarežģī hemorāģisks sindroms (asiņošana no urīnpūšļa, kuņģa-zarnu trakta asiņošana).
Aminokaproīnskābes lietošana plašas asins pārliešanas laikā ir efektīva, lai novērstu sekundāro hipofibrinogēnēmiju.
Kontrindikācijas
Zāles nedrīkst lietot paaugstinātas jutības, tendences uz trombemboliskām slimībām un trombozēm, cerebrovaskulāru traucējumu, DIC (diseminētas intravaskulāras koagulācijas), hiperkoagulācijas un grūtniecības laikā.
Zāles tiek parakstītas piesardzīgi hroniskas nieru mazspējas, arteriālās hipotensijas un sirds vārstuļu slimības gadījumā.
Aminokaproīnskābes lietošanas metode un devas
Saskaņā ar instrukcijām aminokaproīnskābi ievada intravenozi.
Akūtas hipofibrinogēnijas gadījumā 15-30 minūtes tiek izrakstīts līdz 100 ml 5% šķīduma ar ātrumu 60 pilieni minūtē. Pirmajā stundā deva ir 80-100 ml, turpmākajās stundās (ja nepieciešams) devu samazina līdz 20 ml stundā un turpina pilēt 8 stundas vai līdz asiņošana pilnībā apstājas. Atkārtotas asiņošanas gadījumā vai gadījumā, ja asiņošana nav apstājusies, 5% zāļu šķīduma infūzijas turpina ik pēc četrām stundām.
Lietojot Aminokapronskābi bērniem, zāļu devu aprēķina, pamatojoties uz bērna svaru: pirmajā stundā - 100 mg/kg svara, turpmākajās stundās - 33 mg/kg.
Pieaugušajiem maksimālā dienas deva ir 5-30 g, bet bērniem atkarībā no vecuma no 3 līdz 15 g:
- Zīdaiņi līdz viena gada vecumam - 3 g;
- 2-6 gadi - no 3 līdz 6 g;
- 7-10 gadi - no 6 līdz 9 g;
- Vecāki par 10 gadiem – no 10 līdz 15 g.
Aminokaproīnskābes blakusparādības
Lietojot aminokaproīnskābi, ir iespējamas šādas negatīvas reakcijas:
- Bradikardija un aritmija;
- Ortostatiskā hipotensija;
- Subendokardiāla asiņošana;
- Izsitumi uz ādas;
- Augšējo elpceļu gļotādas iekaisums;
- Galvassāpes un reibonis, ko pavada troksnis ausīs;
- Caureja.
Antikoagulanti un antiagreganti palīdz samazināt zāļu blakusparādības. Antikoagulanti novērš asins recekļu parādīšanos, novēršot fibrīna veidošanos, un prettrombocītu līdzekļi kavē trombocītu agregāciju, tādējādi samazinot asins recekļu veidošanās ātrumu.
Īpašas instrukcijas
Ārstējot ar aminokapronskābi, nepieciešama pastāvīga fibrinogēna satura un fibrinolītiskās aktivitātes kontrole asinīs.
Saskaņā ar dažiem datiem zāļu lietošana sievietēm, lai novērstu smagu asins zudumu dzemdību laikā, nav piemērota, jo pēcdzemdību periodā ir iespējamas trombemboliskas komplikācijas.
Aminokaproīnskābes analogi
Zāļu analogs ir zāles Polikaprans.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Aminokaproīnskābe jāuzglabā istabas temperatūrā, kas nav augstāka par 25 °C, prom no saules gaismas un bērniem nepieejamā vietā. Zāļu derīguma termiņš ir 2 gadi no izgatavošanas datuma.
Zāļu fotogrāfija
Latīņu nosaukums: Aminokaproīnskābe
ATX kods: B02AA01
Aktīvā sastāvdaļa: Aminokaproīnskābe
Ražotājs: Nesvizh Medicinal Products Plant (Baltkrievijas Republika), Mospharm, East-pharm, Eskom NPK, Medsintez Plant, Dalkhimfarm, Moskhimfarmpreparaty im. N.A. Semaško, Kraspharma, bioķīmiķis (Krievija), veselība (Ukraina)
Apraksts ir spēkā: 18.10.17
Aminokaproīnskābe ir antihemorāģisks un hemostatisks līdzeklis. Tās galvenais efekts ir asiņošanas apturēšana ar pastiprinātu fibrolīzi.
Izlaiduma forma un sastāvs
Pieejams 5% infūziju šķīduma veidā. Pārdod polimēru traukos (100, 250 vai 500 ml).
Lietošanas indikācijas
Izmanto dažādu veidu asiņošanai:
- Hipo- un afibrinogēnēmija (asins recēšanas traucējumi).
- Asiņošana, ko izraisa ķirurgs, kurš operē orgānus, kas satur lielu daudzumu fibrinolīzes aktivatoru (vairogdziedzeris, plaušas, kuņģis, dzemdes kakls, prostatas dziedzeris).
Turklāt to lieto, lai ārstētu iekšējo orgānu slimības, kurām ir kopīgs simptoms, proti, palielināta asiņošanas tendence.
Ginekoloģijā to lieto priekšlaicīgai placentas atdalīšanai vai abortiem ar komplikācijām.
Kontrindikācijas
Kontrindicēts šādos gadījumos:
- Tieksmes uz emboliju (asinsvadu bloķēšanu) un trombozes klātbūtne.
- Izkliedēta intravaskulāra koagulācijas sindroms.
- Hroniska rakstura nieru mazspēja.
- Grūtniecības un zīdīšanas periods.
- Slikta asinsrite smadzenēs.
- Makrohematūrija (asiņu parādīšanās urīnā).
- Paaugstināta jutība.
Lietošana jāierobežo tādām slimībām kā:
- Arteriālā hipotensija (pastāvīgs asinsspiediena pazemināšanās).
- Sirds vārstuļu defekti.
- Asiņošana no augšējās ekskrēcijas sistēmas, kuras cēlonis nav noskaidrots.
- Aknu mazspēja.
Lietošanas instrukcija Aminokapronskābe (metode un devas)
Aminokaproīnskābe ir paredzēta intravenozai ievadīšanai pa pilienam. Ja nepieciešams panākt ātru efektu, 15-30 minūtes ievada līdz 100 ml 50 mg/ml šķīduma ar ātrumu 50-60 pilieni minūtē. Pirmās stundas laikā ievada 4-5 g (80-100 ml) devu un pēc tam, ja nepieciešams, 1 g (20 ml) katru stundu apmēram 8 stundas vai līdz asiņošana pilnībā apstājas. Atkārtotas vai ilgstošas asiņošanas gadījumā 50 mg/ml aminokaproīnskābes šķīduma infūzijas atkārto ik pēc 4 stundām.
Bērniem ar ātrumu 100 mg/kg - pēc 1 stundas, pēc tam 33 mg/kg/stundā; maksimālā dienas deva -18 g/kv.m. Dienas deva pieaugušajiem ir 5-30 g Dienas deva bērniem līdz 1 gada vecumam ir 3 g; 2-6 gadi - 3-6 g; 7-10 gadi - 6-9 g, no 10 gadiem - kā pieaugušajiem. Akūta asins zuduma gadījumā: bērni līdz 1 gada vecumam - 6 g, 2-4 gadi - 6-9 g, 5-8 gadi - 9-12 g, 9-10 gadi - 18 gadi, terapijas ilgums - 3-14 dienas.
Blakusparādības
Var izraisīt šādas blakusparādības:
- Aritmija un bradikardija.
- Subendokardiāla asiņošana.
- Ortostatiskā hipotensija.
- Kuņģa-zarnu trakta traucējumi.
- Galvassāpes, ko pavada troksnis ausīs, reibonis.
- Krampji.
- Izsitumi uz ādas.
- Augšējo elpceļu gļotādas iekaisums.
Lai samazinātu zāļu iedarbību, tiek izmantoti prettrombocītu līdzekļi un/vai antikoagulanti. Prettrombocītu līdzekļi ir atbildīgi par asins recekļu veidošanās samazināšanu, kas rodas trombocītu agregācijas kavēšanas rezultātā. Antikoagulanti novērš fibrīna veidošanos, tādējādi novēršot asins recekļu veidošanos.
Pārdozēšana
Pārdozēšanas gadījumā palielinās blakusparādības un strauji nomāc fibrinolīzi.
Analogi
Analogi pēc ATĶ koda: Aminocaproic acid SOLOpharm, Aminocaproic acid šķīdums injekcijām.
Neizlemiet mainīt zāles patstāvīgi, konsultējieties ar savu ārstu.
Farmakoloģiskā darbība
- Aminokaproīnskābe samazina kapilāru caurlaidību, turklāt tās lietošana palielina aknu antitoksiskās īpašības.
- Zāles uzrāda pretšoku un pretalerģisku darbību. Tās lietošana uzlabo dažus rādītājus, kas ir atbildīgi par specifisku un nespecifisku aizsardzību akūtu elpceļu vīrusu infekciju gadījumā.
- Maksimālā zāļu koncentrācija asinīs tiek novērota aptuveni 3 stundas pēc lietošanas.
- P galvenokārt izdalās nemainītā veidā caur nierēm, tikai 10-15% notiek biotransformācija aknās.
- Zāļu uzkrāšanās organismā notiek, ja tiek traucēta urīnceļu sistēmas darbība.
Īpašas instrukcijas
Izrakstot zāles, ir jāuzrauga fibrinogēna saturs un fibrinolītiskā aktivitāte asinīs. Ar intravenozu ievadīšanu ir nepieciešama koagulogrammas kontrole, īpaši pēc sirdslēkmes, koronāro sirds slimību un aknu slimībām.
Grūtniecības un zīdīšanas laikā
Kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas laikā.
Bērnībā
Lietojiet piesardzīgi bērniem līdz 1 gada vecumam.
Vecumdienās
Informācija nav pieejama.
Nieru darbības traucējumiem
Lietojiet piesardzīgi hroniskas nieru mazspējas gadījumā.
Par aknu darbības traucējumiem
Lietojiet piesardzīgi aknu mazspējas gadījumā. Aknu slimību gadījumā intravenozai ievadīšanai nepieciešama koagulogrammas kontrole.
Zāļu mijiedarbība
Var kombinēt ar hidrolizātu, glikozes šķīdumu (dekstrozes šķīdumu), pretšoka šķīdumu ievadīšanu. Akūtas fibrinolīzes gadījumā aminokaproīnskābes ievadīšana ar fibrinogēna saturu 2-4 g (maksimums 8 g) jāpapildina ar sekojošu infūziju.
Aminokaproīnskābes šķīdumam nedrīkst pievienot nekādas zāles.
Antitrombocītu samazināšana, vienlaikus lietojot tiešus un netiešus antikoagulantus.
Nosacījumi izsniegšanai no aptiekām
Izsniedz pēc receptes.
Uzglabāšanas apstākļi un termiņi
Uzglabāt sausā, no gaismas sargātā, bērniem nepieejamā vietā, temperatūrā no 2 līdz 25 °C.
Aminokaproīnskābe
Starptautisks nepatentēts nosaukums
Aminokaproīnskābe
Devas forma
5% infūziju šķīdums
Savienojums
100 ml zāļu satur
aktīvā viela - aminokaproīnskābe 5 g,
palīgierīcese vielasA: nātrija hlorīds 0,9 g, ūdens injekcijām.
Teorētiskā osmolaritāte 689 mOsm/l
Apraksts
Bezkrāsains caurspīdīgs šķidrums
Farmakoterapeitiskā grupa
Zāles, kas ietekmē hematopoēzi un asinis. Hemostatiķi. Aminoskābes. Aminokaproīnskābe
Kods ATXB02AA01
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakokinētika
Ievadot intravenozi, aminokaproīnskābes iedarbība parādās pēc 15-20 minūtēm. Zāles ātri izdalās no organisma, galvenokārt nemainītā veidā (apmēram 10-15% no ievadītās zāļu devas tiek metabolizēti). Ar normālu nieru darbību 40-60% no ievadītā daudzuma izdalās caur nierēm 4 stundu laikā.
Ja ir traucēta nieru ekskrēcijas funkcija, ievērojami palielinās aminokaproīnskābes koncentrācija asinīs.
Farmakodinamika
Aminokaproīnskābe kavē proteolītisko enzīmu aktivitāti. Tas kavē endogēno kināžu aktivējošo iedarbību uz fibrinolīzes procesu un traucē plazminogēna pāreju uz plazmīnu. Daļēji inaktivē paša plazmīna iedarbību. Tam ir specifiska hemostatiska iedarbība asiņošanas gadījumā, ko izraisa fibrinolīzes procesa aktivizēšanās. Arī citi mehānismi ir iesaistīti aminokaproīnskābes hemostatiskā efekta īstenošanā. Tādējādi tas samazina hialuronidāzes aktivitāti un samazina kapilāru caurlaidību. Palielina trombocītu adhezīvo aktivitāti, palielina aknu sintētisko un detoksikācijas funkcijas. Inhibējot proteolītisko enzīmu (kallikreīna, tripsīna, himotripsīna, plazmīna u.c.) aktivitāti, tas kavē kinīnu (bradikinīna un kalidīna) veidošanos.
Aminokaproīnskābi lieto patoloģiskos apstākļos, kad ir paaugstināta kinīna sistēmas aktivitāte (akūts pankreatīts, plaši apdegumi, šoks, parenhīmas orgānu traumatiskas operācijas utt.).
Aminokaproīnskābe kavē antivielu veidošanos un novērš komplementa sistēmas aktivāciju, tāpēc to lieto smagu alerģiju gadījumā, lai novērstu vai novērstu citolīzes un imūnkompleksu veidošanās parādības.
Zāles ir zemas toksicitātes.
Lietošanas indikācijas
Asiņošana (hiperfibrinolīze, hipo- un afibrinogēnēmija): asiņošana ķirurģiskas iejaukšanās laikā un patoloģiski apstākļi, ko papildina asins fibrinolītiskās aktivitātes palielināšanās (neiroķirurģisku, intrakavitāru, krūšu kurvja, ginekoloģisko un uroloģisko operāciju laikā, ieskaitot aizkuņģa dziedzeri, prostatas dziedzeri, plaušas); tonzilektomija, pēc zobārstniecības iejaukšanās, operāciju laikā, izmantojot sirds-plaušu aparātu)
Iekšējo orgānu slimības ar hemorāģisko sindromu - priekšlaicīga placentas atdalīšanās, sarežģīts aborts
Hipoplastiskā anēmija
Sekundārās hipofibrinogēnēmijas novēršana masveida konservētu asiņu pārliešanas laikā
Apdeguma slimība
Lietošanas norādījumi un devas
Intravenozi, pilināt.
Pieaugušajiem zāles ievada intravenozi ar ātrumu 50-60 pilieni minūtē, ar ātrumu 1 ml 5% aminokaproīnskābes šķīduma uz 1 kg pacienta svara. Pirmajā stundā ieteicams ievadīt 80-100 ml (4-5 g), pēc tam, ja nepieciešams, 20 ml (1 g) katru stundu, līdz asiņošana pilnībā apstājas, bet ne vairāk kā 8 stundas. Pastāvīgas vai atkārtotas asiņošanas gadījumā 5% aminokaproīnskābes šķīduma infūziju atkārto pēc 4 stundām. Maksimālā dienas deva pieaugušajiem ir 600 ml (30 g).
Bērniem vairāk nekā 1 gadu 5% aminokaproīnskābes šķīdumu ordinē intravenozi devā 100 mg/kg pirmajā stundā, pēc tam 33 mg/kg/stundā, maksimālā dienas deva 18 g/m2.
|
Ar mērenu fibrinolītiskās aktivitātes palielināšanos: |
|||
|
Bērnu vecums |
Dienas deva |
||
|
No 1 gada līdz 2 gadiem |
60 ml (3,0 g) |
||
|
60–120 ml (3–6 g) |
|||
|
120–180 ml (6–9 g) |
|||
|
Akūtam asins zudumam: |
|||
|
Bērnu vecums |
Dienas deva |
||
|
No 1 gada līdz 2 gadiem |
|||
|
120–180 ml (6–9 g) |
|||
|
180–240 ml (9–12 g) |
|||
|
360 ml (18 g) |
|||
Akūtas fibrinolīzes gadījumā papildus nepieciešams ievadīt fibrinogēnu vidējā dienas devā 2-4 g (maksimālā deva 8 g).
Aminokaproīnskābes lietošanas ilgums ir atkarīgs no slimības klīniskā attēla.
Blakusparādības
- vispārīgi: galvassāpes, vājums
- alerģiskas reakcijas: alerģiskas un anafilaktoīdas reakcijas, anafilaktiskais šoks
- lokālas reakcijas: reakcijas injekcijas vietā, sāpes un nekroze
- no sirds un asinsvadu sistēmas: bradikardija, arteriāla hipotensija, ortostatiska hipotensija, perifēra išēmija, tromboze, aritmijas
- no kuņģa-zarnu trakta: sāpes vēderā, caureja, slikta dūša, vemšana
- hematoloģiskie: agranulocitoze, koagulācijas traucējumi, leikopēnija, trombocitopēnija
- no muskuļu un skeleta sistēmas: kreatīnfosfokināzes līmeņa paaugstināšanās,
muskuļu vājums, mialģija, miopātija, miozīts, rabdomiolīze, krampji
- no nervu sistēmas: apjukums, delīrijs, reibonis, halucinācijas, intrakraniāla hipertensija, insults, ģībonis
- no elpošanas sistēmas: elpas trūkums, aizlikts deguns, plaušu embolija, katarālas parādības augšējos elpceļos
- no ādas: nieze, izsitumi
- no sajūtām: troksnis ausīs, dzirdes zudums, redzes pasliktināšanās, asarošana
- no uroģenitālās sistēmas: paaugstināts urīnvielas līmenis serumā, nieru mazspēja.
Kontrindikācijas
Individuāla neiecietība
Hiperkoagulācija (tromboze, trombembolija)
Tendence uz trombozi un trombemboliskām slimībām
Koagulopātijas difūzas intravaskulāras koagulācijas dēļ
Akūti koronārās asinsrites traucējumi
DIC sindroms
Nieru slimības ar traucētu ekskrēcijas funkciju
Hematūrija
Cerebrovaskulāri traucējumi
Nezināmas etioloģijas asiņošana no augšējo urīnceļu sistēmas
Grūtniecība, laktācijas periods
Bērnu vecums līdz 1 gadam
Zāļu mijiedarbība
Var kombinēt ar hidrolizātu, glikozes šķīdumu, pretšoka šķīdumu ievadīšanu.
Tiešas un netiešas darbības antikoagulanti, prettrombocītu līdzekļi samazina aminokaproīnskābes efektivitāti.
Īpašas instrukcijas
Zāles nedrīkst parakstīt bez specifiskas hiperfibrinolīzes diagnozes un/vai laboratoriska apstiprinājuma.
Lietojot, ir nepieciešams kontrolēt fibrinogēna saturu, fibrinolītisko aktivitāti un asins recēšanas laiku. Nepieciešama koagulogrammas uzraudzība, īpaši koronārās sirds slimības gadījumā, pēc miokarda infarkta un patoloģiskos procesos aknās.
Ilgstošas terapijas laikā jākontrolē kreatīna fosfokināzes (KFK) līmenis serumā, ja tiek konstatēts KFK līmeņa paaugstināšanās, zāļu lietošana jāpārtrauc.
Lietojiet piesardzīgi sirds un nieru slimību gadījumā (sakarā ar akūtas nieru mazspējas attīstības risku).
Lietojiet piesardzīgi arteriālas hipotensijas, sirds vārstuļu slimības, aknu mazspējas, hroniskas nieru mazspējas gadījumos, bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam.
To nedrīkst lietot asiņošanai no augšējo urīnceļu sistēmas, jo pastāv intrarenālas obstrukcijas risks glomerulārās kapilāru trombozes veidā.
Jāizvairās no ātras intravenozas zāļu ievadīšanas, jo tas var izraisīt hipotensiju, bradikardiju un/vai aritmiju.
Grūtniecība un laktācija
Lietošana grūtniecības laikā ir kontrindicēta. Zāļu lietošanas laikā zīdīšana jāpārtrauc.
Latīņu nosaukums: Aminokaproīnskābe
ATX kods: B02AA01
Aktīvā sastāvdaļa: Aminokaproīnskābe
Ražotājs: Kraspharma, Krievija
Izsniegšana no aptiekas: Pāri letei
Uzglabāšanas nosacījumi: t no 2 līdz 25 C
Labākais pirms datums: 3 gadi.
Aminokaproīnskābe ir zāles no hemostatisko līdzekļu grupas, ko plaši izmanto ķirurģijā un ginekoloģijā, lai apturētu asiņošanu.
Lietošanas indikācijas
Aminokapronskābe jālieto šādos gadījumos:
- Simptomātiska terapija trombocitopēnijas izraisītas asiņošanas, kā arī trombocītu šūnu nepietiekamas darbības gadījumā
- Iespējamas asiņošanas novēršana aizkuņģa dziedzera, aknu un plaušu operāciju laikā
- Iekšējo orgānu un gļotādu asiņošanas profilakse un kompleksa ārstēšana kuņģa-zarnu trakta erozīvo slimību gadījumā
- Menorāģijas ārstēšana
- Dažādas izcelsmes hiperfibrinolīze, ieskaitot to, kas attīstījusies, lietojot trombolītiskas zāles un pēc asins pārliešanas procedūras
- Terapeitiskās terapijas veikšana akūtām elpceļu vīrusu infekcijām, gripai un to profilaksei.
Sastāvs un izlaiduma formas
Aminokapronskābe 5% (1 ml) satur vienīgo aktīvo komponentu, kas ir e-aminokaproskābe. Šķīdumā ietilpst arī sāls šķīdums un sagatavots ūdens.
Aminokaproīnskābes pulveris (1 g) satur epsilon-aminokaproskābi 1 g daudzumā.
Bezkrāsains aminokaproīnskābes injekciju šķīdums tiek iepildīts 100 ml un 200 ml stikla pudelēs.
Balts smalki kristālisks pulveris ir iepakots maisiņos (1 g), kastītes iekšpusē ir 10 iepakojumi.
Ārstnieciskās īpašības
Saskaņā ar radaru, zāļu nosaukums latīņu valodā sakrīt ar INN (starptautiskais nepatentētais nosaukums). Epsilon-aminokaproskābe (ķīmiskā formula ir NH2(CH2)5COOH) ir klasificēta kā mākslīgs analogs tādai vielai kā lizīns. Tas inhibē fibrinolīzi, kamēr notiek lizīnu saistošo receptoru piesātinājums, tie veicina plazmīna saistīšanos ar fibrīnu.
Darbības mehānisms ir balstīts uz biogēno polipeptīdu - kinīnu inhibēšanu, tiek neitralizēta kalikreīna, hialuronidāzes un tripsīna iedarbība. Tiek reģistrēta kapilāru sieniņu caurlaidības samazināšanās, parādās antihistamīna aktivitāte, palielinās aknu šūnu detoksikācijas funkcija un tiek kavēts antivielu veidošanās process.
Ar intravenozu infūziju epsilon-aminokaproīnskābes lietošanas efekts tiek novērots pēc 15-20 minūtēm. Tiek reģistrēta augsta absorbcijas pakāpe, augstākais līmenis plazmā tiek sasniegts pēc 2 stundām. Pusperiods ir 4 stundas.
Apmēram 40-60% no ievadītās devas izdalās sākotnējā formā, piedaloties nieru sistēmai. Nieru darbības traucējumu gadījumā tiek novērota aminokaproīnskābes koncentrācijas palielināšanās plazmā.
Aminokaproīnskābe: pilnīgas instrukcijas
Cena: no 30 līdz 60 rubļiem.
Infūzijai un intravenozai ievadīšanai izmanto 5 procentu šķīdumu. Akūtas hipofibrinogēnēmijas gadījumā aminokaproīnskābi (infūziju šķīdumu) 100 ml šķīduma tilpumā ievada devā 50-60 pilieni/min, infūzijas ilgums ir 30 minūtes. Pirmās stundas laikā ir nepieciešams ievadīt 4-5 g šīs zāles (atbilst 100 ml), pēc tam devu samazina līdz 1 gramam (apmēram 20 ml) 1 stundā 8 stundas, līdz asiņošana pilnībā apstājas. Ja tiek reģistrēta atkārtota asiņošana, zāles ieteicams ievadīt ar 4 stundu intervālu.
Zāļu devas aprēķins bērniem ir 100 mg uz 1 kg ķermeņa svara 1 stundu, pēc tam 33 mg uz 1 kg ķermeņa svara stundu. Ir vērts atzīmēt, ka zāļu maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 18 gramus uz 1 m2.
Dienas devas:
- Pieaugušie pacienti – no 5 līdz 30 g
- Bērni vecuma grupā līdz 1 gadam – ne vairāk kā 3 gadi
- Mazuļi vecuma grupā no 2 līdz 6 gadiem – no 3 līdz 6 g
- Bērni vecuma grupā no 7 līdz 10 gadiem – ne vairāk kā 6-9 g
- Bērniem, kas vecāki par 11 gadiem, tiek nozīmētas tādas pašas devas kā pieaugušajiem.
Akūta asins zuduma gadījumā ieteicams lietot šādas zāļu devas:
- Bērni līdz viena gada vecumam - indicēta 6 g zāļu ievadīšana
- Bērniem no 1 gada līdz 4 gadiem - nedrīkst ievadīt vairāk par 6-9 g
- Bērni no 5 līdz 8 gadiem - deva ir 9-12 g
- Bērni vecuma grupā no 8 līdz 10 gadiem - 18 g medikamentu izraksta.
Vidējais ārstēšanas ilgums ir no 3 līdz 14 dienām.
Kā tiek izrakstīts pulveris?
Lietojiet zāļu pulveri iekšķīgi pēc pirmās atšķaidīšanas ar ūdeni ēdienreizes laikā vai tūlīt pēc tam. Ir vērts atzīmēt, ka dienas deva ir sadalīta 3-6 devās, bērniem - 3-5 reizes.
Ar nelielu fibrinolītiskās aktivitātes palielināšanos tiek noteikta dienas deva no 5 līdz 23 g.
Devas bērniem:
- Līdz vienam gadam – 0,05 g uz 1 kg ķermeņa svara
- Zīdaiņiem no 1 gada līdz 7 gadiem – ne vairāk kā 3-6 g
- Bērni vecumā no 7 līdz 11 gadiem nedrīkst lietot vairāk par 6-9 g zāļu
- Pusaudžiem (no 11 gadu vecuma) – deva 10-15 g.
Akūtas asiņošanas medicīniskās terapijas gadījumā tiek nozīmēta 5 g zāļu lietošana, pēc tam devu samazina līdz 1 g stundā, līdz asiņošana tiek pilnībā apturēta. Paredzēts bērniem:
- Līdz vienam gadam - ne vairāk kā 6 g
- No 1 gada līdz 5 gadiem - apmēram 6-9 g
- 5-9 gadi - ne vairāk kā 9-12 g
- 10-11 gadi - deva nedrīkst būt lielāka par 18 g.
Subarahnoidālās asiņošanas ārstēšanas laikā ieteicams izdzert 6-9 g zāļu.
Traumatiska hifēma: noteiktā deva ir 0,1 grami uz 1 kg ķermeņa svara, lietojot ik pēc 4 stundām nākamās 5 dienas.
Zobu patoloģijas: ņem 2-3 g līdz 5 r. visas dienas garumā.
- Līdz 2 gadiem - ņem 1-2 tējkarotes 4 rubļus. visas dienas garumā
- Bērni vecumā no 2 līdz 6 gadiem - norādīts 1-2 ēdamkarotes. karotes 4 r. dienā
- Bērniem vecumā no 6 līdz 10 gadiem tiek izrakstīts 4-5 g zāļu dienā
- No 10 gadu vecuma - ieteicams lietot 1-2 g zāles 5 r. dienā.
Arī aminokaproīnskābi ieteicams lietot lokāli. Vati iemērc šķīdumā un pēc tam ievieto 10 minūtes. degunā, procedūra tiek veikta ar laika intervālu 3 stundas. Jūs varat arī pilināt zāļu šķīdumu tieši deguna ejās, 4-5 pilienus. Šķīduma intranazāla lietošana epidēmijas laikā un profilaksei - 4 rubļi. visas dienas garumā terapijas ilgums tiek noteikts individuāli.
Kontrindikācijas un piesardzības pasākumi
Zāles nedrīkst lietot šādos gadījumos:
- Pārmērīga jutība pret sastāvdaļām
- Hematūrijas attīstība
- Koagulopātijas
- Tieksme veidot asins recekļus
- Hiperkoagulācija
- Nopietnas nieru patoloģijas
- Grūtniecība, GW
- Smadzeņu asinsrites pasliktināšanās.
Īpaši piesardzīgi zāles lieto sirds un asinsvadu sistēmas un aknu patoloģijām, hematūrijai un kriptogēnas asiņošanas noteikšanai (lokalizēta augšējos urīnceļos).
Zāļu savstarpēja mijiedarbība
Vienlaikus var lietot hidrolizātus, dažādus pretšoka šķīdumus, kā arī glikozi.
Šķīdumu nedrīkst sajaukt ar citām zālēm.
Blakusparādības un pārdozēšana
Var parādīties šādi blakus simptomi:
- Smaga slikta dūša ar biežu vemšanu
- Rabdomiolīze
- Deguna gļotādas pietūkums
- Mioglobinūrija
- Troksnis ausīs
- Caureja
- Ādas izsitumi
- Konvulsīvā sindroma attīstība
- Pazemināts asinsspiediens
- Ortostatiskās hipotensijas pazīmes
- Nieru patoloģijas
- Subendokardiāla asiņošana.
Palielinās negatīvās izpausmes, iespējama asins recekļu veidošanās. Ilgstoši ārstējot, var attīstīties asiņošana.
Ir indicēta simptomātiska terapija, zāļu lietošana tiek pārtraukta.
Analogi
Maskavas endokrīnās sistēmas rūpnīca, Krievija
Cena no 227 līdz 1802 rubļiem.
Tranexam ir hemostatisks līdzeklis, tam piemīt antifibrinolītiska iedarbība, palīdz novērst iekaisuma procesu un alerģijas pazīmes. Galvenā aktīvā viela ir traneksamskābe. Pieejams tablešu un šķīduma veidā.
Plusi:
- Var parakstīt grūtniecības laikā
- Novērš angioedēmu un ādas alerģijas
- Augsta efektivitāte.
Mīnusi:
- Var izraisīt trombembolijas attīstību
- Nedrīkst lietot vienlaikus ar asins pagatavojumiem
- Izsniedz pēc receptes.