Свечи котримоксазол. Применение в пожилом возрасте. Применение в детском возрасте

Ай Ди Ти Биологика ГмбХ Акрихин ХФК АО Биосинтез ОАО Ельфа Фармасьютикал компани С.А./Гриндекс АО Оболенское Фармацевтическое предприятие, ЗАО Санавита Гезундхайтсмиттель ГмбХ/Канонфарма Скопинский фармацевтический завод ЗАО СТИ-Мед-Сорб,ОАО Тева Фармацевтические Предприятия Лтд Фармацевтическое предприятие "Оболенское" ЗАО Фармстандарт-Лексредства ОАО Хемофарм Д.О.О

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Антибактериальные препараты

Противомикробный сульфаниламидный препарат

Формы выпуска

• 10 - блистеры (1) - пачки картонные. 10 - блистеры (1) - пачки картонные. 10 - блистеры (2) - пачки картонные. 50 г - флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочной ложкой - пачки картонные. 100 г - флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочной ложкой - пачки картонные. 125 г - флаконы темного

Описание лекарственной формы

• Суспензия для приема внутрь Таблетки

Фармакологическое действие

Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК), нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки. Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp. Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы. Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тимина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике.

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства триметоприма и сульфаметоксазола во многом совпадают. После однократного приема 160 мг триметоприма и 800 мг сульфаметоксазола максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 1-4 ч и сохраняется в течение 7 ч, составляет 1,5-3 мкг/мл для триметоприма и 40-80 мкг/мл для сульфаметоксазола. При многократном приеме каждые 12 ч концентрации обоих веществ стабилизируются в вышеуказанных пределах, равновесная концентрация в плазме регистрируется через 2-3 дня. Периоды полувыведения составляют в среднем 10 ч для триметоприма и 10-16 ч для сульфаметоксазола. Степень связывания с белками плазмы достигает 42-46% для триметоприма и 70% для сульфаметоксазола. Оба вещества биотрансформируются в печени (ацетилирование) с образованием неактивных метаболитов. Равномерно распределяются в организме, высокие концентрации создадутся в ткани легких, почек, предстательной железы, в спиномозговой жидкости, желчи, костях. Оба вещества, а также их метаболиты, выводятся в основном с мочой. В течение 24 ч выделяется около 50% триметоприма и около 40% сульфаметоксазола - в неизменном виде. Метаболиты сульфаметоксазола не обладают антибактериальной активностью, в то время как некоторые метаболиты триметоприма фармакологически активны.

Особые условия

Желательно определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме каждые 2-3 дня непосредственно перед очередным вливанием. Если концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение должно быть прервано до тех пор, пока она не снизится ниже 120 мкг/мл. При длительных (свыше месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах. Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек. Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры. Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения. Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом. Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.

Состав

• Ко-тримоксазол /сульфаметоксазол 0,4триметоприм 0,08; Вспомогательные в-ва: МКЦ, крахмал картофельный, поливидон, коллидон, магния стеарат сульфаметоксазол 200 мг триметоприм 40 мг сульфаметоксазол400 мг триметоприм80 мг

Ко-тримоксазол показания к применению

• - инфекции мочеполовых органов: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, гонорея (мужская и женская), мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема; - инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония; - инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина; скарлатина; - инфекции ЖКТ: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli; - инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, раневые инфекции; - остеомиелит (острый и хронический) и др. остеоартикулярные инфекции, бруцеллез (острый), южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Ко-тримоксазол противопоказания

• - гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам); - печеночная недостаточность; - почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин); - апластическая анемия; - B12-дефицитная анемия; - агранулоцитоз, лейкопения; - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; - беременность; - период лактации; - возраст до 6 лет (для в/м введения); - детский возраст (до 3 мес - для приема внутрь); - гипербилирубинемия у детей. С осторожностью: дефицит фолиевой кислоты, бронхиальная астма, заболевания щитовидной железы.

Ко-тримоксазол дозировка

• 0,48г 240 мг/5 мл 480 мг

Ко-тримоксазол побочные действия

• Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях - асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты. Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия. Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия. Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер. Местные реакции: тромбофлебит (в месте венопункции), болезненность в месте введения. Прочие: гипогликемия.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически совместим со следующими лекарственными средствами: декстроза для в/в инфузий 5 и 10%, левулоза для в/в инфузий 5%, натрия хлорид для в/в инфузий 0.9%, смесь 0.18% натрия хлоридаl и 4% декстрозы для в/в инфузий, 6% декстран 70 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе натрия хлорида, 10% декстран 40 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе натрия хлорида, раствор Рингера для инъекций. Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата. Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его T1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их эффект. Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Рифампицин сокращает T1/2 триметоприма. Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии.

Передозировка

тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке - тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

• - Апо- сульфатрим, Бактекод, Бакторедукт, Бактрим, Берлоцид, Бисептол, Котрим, Котримоксазол,Новотримел, Орибакт, Ориприм, Селтрин, Циплин и др.

Сульфаметоксазол (sulfamethoxazole)
- триметоприм (trimethoprim)

Состав и форма выпуска препарата

50 г - флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочной ложкой - пачки картонные.
100 г - флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочной ложкой - пачки картонные.
125 г - флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочной ложкой - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированное средство широкого спектра действия.

Сульфаметоксазол оказывает бактериостатическое действие, которое связано с ингибированием процесса утилизации ПАБК и нарушением синтеза дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках.

Триметоприм ингибирует фермент, который участвует в метаболизме , превращая дигидрофолат в тетрагидрофолат. Таким образом, блокируется 2 последовательные стадии биосинтеза пуринов и, следовательно, нуклеиновых кислот, которые необходимы для роста и размножения бактерий. Высокие концентрации создаются в тканях легких, почек, предстательной железы, в спинномозговой жидкости, желчи, костях.

Комбинация сульфометоксазол+триметоприм проявляет активность в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; анаэробных неспорообразующих бактерий - Bacteroides spp; также проявляет активность также в отношении Chlamydia spp.

К данной комбинации устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, а также вирусы и грибы.

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбция - 90%. T Cmax - 1-4 ч, терапевтический уровень концентрации сохраняется 7 ч после однократного приема. Хорошо распределяется в организме. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в . В меньшей степени накапливается в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха (при его воспалении), спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Связь с белками плазмы - 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма - 45%.

В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол с образованием ацетилированных производных. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество - через кишечник. T 1/2 сульфаметоксазола - 9-11 ч, триметоприма - 10-12 ч, у детей - существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года - 7-8 ч, 1-10 лет - 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек T 1/2 увеличивается.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч.: инфекции мочевыводящих путей (уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит), инфекции половых органов (простатит, эпидидимит, гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема); инфекции дыхательных путей (острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония); инфекции ЛОР-органов (средний отит, синусит, ларингит, ангина); скарлатина; инфекции ЖКТ (брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli); инфекции кожи и мягких тканей (акне, фурункулез, пиодермия, раневые инфекции); остеомиелит (острый и хронический) и другие остеоартикулярные инфекции; бруцеллез (острый), южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Поражение паренхимы печени; выраженные нарушения функции почек при отсутствии возможности контроля концентрации сульфаметоксазола и триметоприма в плазме крови; почечная недостаточность тяжелой степени (КК<15 мл/мин); тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты); гипербилирубинемия у детей; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель (рожденных от матерей с ВИЧ-инфекцией) - для суспензии и в/в инфузии; детский возраст до 2 лет - для таблеток; одновременное применение с дофетилидом; повышенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму.

С осторожностью

Дефицит фолиевой кислоты в организме, бронхиальная астма, заболевания щитовидной железы.

Дозировка

Устанавливается индивидуально. Дозы приведены из расчета на сульфаметоксазол. Внутрь для взрослых и детей старше 12 лет средняя доза составляет 0.4-2 г каждые 12 ч (2 раза/сут), курс лечения - 5-14 дней. Внутрь для детей в возрасте 2-5 мес - по 100 мг 2 раза/сут; от 6 мес до 5 лет - по 200 мг 2 раза/сут; от 6 до 12 лет - по 400 мг 2 раза/сут.

При необходимости применяют в/в капельно по 0.8-1.6 г каждые 12 ч (2 раза/сут) в течение 5 дней. Детям в возрасте от 6 недель дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от массы тела и клинической ситуации.

После парентеральной терапии в случае необходимости переходят на прием внутрь.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 3.6 г.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, глоссит, псевдомембранозный колит, холестатический гепатит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гематурия, интерстициальный нефрит.

Местные реакции: флебит (при в/в введении).

Прочие: пурпура, нарушение функции щитовидной железы.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении данной комбинации эффект непрямого действия значительно усиливается из-за замедления инактивации последних, а также их высвобождения из связи с белками плазмы.

При одновременном применении с некоторыми производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического действия.

Одновременное применение данной комбинации и может приводить к повышению токсичности последнего (в частности, к появлению панцитопении) из-за его высвобождения из связи с белками плазмы.

Под влиянием , индометацина, напроксена, салицилатов и некоторых других НПВС возможно усиление действия данной комбинации с развитием нежелательных эффектов, поскольку происходит высвобождение активных веществ из связи с белками крови и повышение их концентрации.

Одновременный прием диуретиков и данной комбинации повышает вероятность развития тромбоцитопении, вызываемой последним, особенно у пациентов пожилого возраста.

В случае одновременного назначения хлоридина с данной комбинацией противомикробное действие усиливается, поскольку хлоридин тормозит образование тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза нуклеиновых кислот и белков. В свою очередь сульфаниламиды тормозят образование дигидрофолиевой кислоты, являющейся предшественником тетрагидрофолиевой кислоты. Это сочетание широко используется при лечении токсоплазмоза.

Абсорбция сульфаметоксазола и триметоприма при их совместном приеме с колестирамином уменьшается в результате образования нерастворимых комплексов, что приводит к снижению их концентрации в крови.

Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т 1/2 на 39%), усиливая его эффект и токсическое действие.

При одновременном применении данной комбинации с пириметамином в дозах, превышающих 25 мг/нед., увеличивается риск развития мегалобластной анемии.

Может повысить сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов, необходим мониторинг концентраций дигоксина в сыворотке.

Эффективность трициклических антидепрессантов при приеме с данной комбинацией может быть снижена.

У пациентов, получающих данную комбинацию и после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ, особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии.

Триметоприм, ингибируя транспортную систему почек, увеличивает AUC дофетилида на 103% и С max дофетилида на 93% . При увеличении концентрации дофетилид может вызывать желудочковые аритмии с удлинением интервала QT, включая аритмию типа "пируэт". Одновременное применение противопоказано.

Особые указания

Детям следует назначать только те препараты сульфаметоксазола в комбинации с триметопримом, которые предназначены для применения в педиатрии.

Желательно определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме каждые 2-3 дня непосредственно перед очередным вливанием. Если концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение должно быть прервано до тех пор, пока она не снизится ниже 120 мкг/мл.

При длительных (свыше месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах.

Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.

Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИД.

Беременность и лактация

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Детям препарат назначают по показаниям и согласно рекомендованному режиму дозирования. В/м введение противопоказано в возрасте до 6 лет, прием внутрь - детям до 3 месяцев.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности доза зависит от величины КК: при КК свыше 25 мл/мин - стандартная доза; при 15-25 мл/мин - стандартная доза в течение 3 дней, затем половину стандартной дозы. При КК менее 15 мл/м ин назначают половину стандартной дозы только на фоне гемодиализа.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых и пациентов с нарушением функции почек T 1/2 увеличивается.

Инструкция

Это антибиотик противопротозойного действия, воздействующий на большинство штаммов патогенной микрофлоры. Название на латинском — Co-trimoxazolum. Торговое название — Ко-Тримоксазол. Группа антибиотиков — сульфаниламиды.

Ко-тримоксазол — это антибиотик противопротозойного действия, воздействующий на большинство штаммов патогенной микрофлоры.

Состав и действие

Действующие вещества антибиотика — триметоприм и сульфаметоксазол. Триметоприм останавливает процесс внутриклеточного обмена вещества энзима, необходимого для роста и деления клеток бактерий. Сульфаметоксазол захватывает клетку патогенной микрофлоры, блокируя процесс выработки парааминобензойной кислоты, без которой не может проходить внутриклеточный метаболизм, в результате чего клетка погибает.

Медпрепарат обладает противомикробным спектром действия. Применяется в лечении многих инфекционных заболеваний вне зависимости от места расположения очага скопления болезнетворной микрофлоры, подходит для терапии патологий почек, сопровождающихся инфекционным поражением.

Используется антибиотик в целях профилактики присоединения инфекций после хирургических вмешательств.

Вспомогательные компоненты — микрокристаллическая целлюлоза, картофельный крахмал, стеарат магния, повидон.

Форма выпуска

Таблетки и суспензия для перорального приема, концентрат для приготовления инфузионного раствора. В 1 ампуле раствора — сульфаметоксазола — 400 мг, триметоприма — 80 мг.

Суспензия

Концентрация действующих веществ в 5 мл суспензии: сульфаметоксазол — 200 мг, триметоприм — 40 мг. Суспензия находится во флаконе из темного стекла, объемы — 50, 100, 125 г.

Таблетки

В 1 таблетке содержится сульфаметоксазола 400 мг и триметоприма 80 мг. Таблетки покрыты оболочкой. В 1 блистере 10 таблеток, в картонной упаковке 2 блистера.

Фармакологические свойства лекарства Ко-Тримоксазол

Механизм действия антибиотика заключается в нарушении синтеза всех веществ, необходимых для поддержания процесса жизнедеятельности, роста и размножения клеток патогенной микрофлоры: аминокислот, пуринов, белка и пиримидинов.

Фармакодинамика

Медикамент проявляет активность к бактериям, которые образуют и не образуют клеточную капсулу.

Под спектр действия антибиотика попадают бактерии, имеющие высокую резистентность (сопротивляемость) к антибиотикам из группы сульфаниламидов. Воздействует на кишечную палочку.

Фармакокинетика

Действующие компоненты антибиотика быстро всасываются в слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта. Наивысшая концентрация препарата в сыворотке крови наблюдается от 1 до 4 часов после перорального приема. Наименее низкое количество веществ в кровяной сыворотке достигается после 24 часов.

Период полувыведения у взрослых пациентов 10 часов, у детей — 8 часов, у маленьких пациентов в возрасте до 12 месяцев — 5 часов. 70% триметоприма и 30% сульфаметоксазола выводятся из организма в неизменном виде через почки с мочой.

Показания к применению

Применяется в следующих клинических случаях:

• инфекционные заболевания органов лор-системы: синусит, отит среднего уха, ларингит;
• патологии органов дыхательной системы, вызванные болезнетворными микроорганизмами: бронхит острой и хронической форм, пневмония (терапия и профилактика), абсцесс легочной ткани;
• дерматологические инфекции: абсцессы мягких тканей, попадание инфекции в открытые раны, акне;
• гастроэнтерологическая практика: холера, бактериальная диарея, брюшной тиф, холецистит, паратиф;
• урология: пиелонефрит, цистит острого и хронического течения, эпидидимит, уретрит, а также эффективен при простатите;
• венерические заболевания: гонорея, лимфогранулема венерического характера, мягкий шанкр;
• хирургические вмешательства;
• другие инфекционные заболевания: воспалительные процессы в оболочках мозга, коклюш, малярия, токсоплазмоз, бруцеллез.

Назначается медпрепарат при наличии хронических инфекций мочевыводящих путей для снижения рисков возникновения рецидивов.

При цистите

Спектр действия антибиотика направлен на уничтожение патогенных возбудителей, размножающихся в мочевом пузыре. Применяется при цистите в комплексе с мочегонными препаратами, выводящими из органа микробы с мочой.

Пиелонефрите

Назначается лекарство при обострении заболевания для быстрого купирования приступа. Длительность терапии индивидуальная, в зависимости от степени тяжести клинического случая.

Уретрите

Применение препарата Ко-Тримоксазол

Дозировка антибиотика индивидуальная, высчитывается с учетом степени тяжести заболевания. Рекомендованная дозировка медпрепарата в таблетках:

• дети от 12 лет и взрослые при легком течении инфекции: от 1 до 2 таблеток за один прием, дважды в день, 1 таблетка 960 мг или 2 таблетки по 480 мг;
• дети от 6 до 12 лет — 2 таблетки за сутки, разбитые на 2 приема;
• осложненное течение заболевания у взрослых и детей — от 2 до 3 таблеток за 1 раз, кратность приема — 2 раза в день.

• дети в возрасте от 6 месяцев до 5 лет: 240 мг или 5 мл;
• возраст от 2 до 6 месяцев — 120 мг или 2,5 мл.

Терапия гонореи — от 1920 до 2880 мг за сутки, разбитых на 3 приема. Фарингит гонорейного типа — 4320 мг 1 раз в сутки. Пневмония — 120 мг на килограмм массы тела каждые 6 часов.

Внутривенное введение капельным способом у детей от 12 лет и взрослых: от 960 до 1920 мг 2 раза в сутки с 12-часовым перерывом. Детям от 6 до 12 лет — по 480 мг дважды в день, от 6 месяцев до 5 лет — 240 мг дважды в сутки. Введение раствора детям в возрасте с 6 недель от рождения до 5 месяцев — 120 мг дважды за сутки.

Сколько дней принимать Ко-Тримоксазол?

Рекомендованная длительность лечения составляет 5 дней, при необходимости курс терапии продлевается до 7 суток. Терапия заболеваний, способных передаваться через половой контакт, инфекционных поражений мочеполовой системы — от 10 до 14 суток. Лечение бруцеллеза — от 3 недель до 1 месяца. При пневмоцистной пневмонии, брюшном тифе, простатите хронического течения — от 1 до 3 месяцев.

Противопоказания

Запрещено принимать при наличии у человека индивидуальной непереносимости отдельных компонентов лекарственного средства. Другие противопоказания: заболевания печени с тяжелым течением, выраженные патологии почек, нарушения кровеносной системы. Возрастное ограничение — дети до 2 месяцев от рождения.

Побочные действия

При нарушении режима и дозирования возможно появление следующих побочных реакций:

1. Центральная нервная система: судороги, менингит асептического типа, шум в ушах, депрессивное состояние.
2. Дыхательная система: развитие легочных инфильтратов.
3. Желудочно-кишечный тракт: стоматит, понос, тошнота и рвотные позывы, отсутствие аппетита, холестаз.
4. Органы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, анемия.
5. Аллергические проявления: повышенная температура тела, отек, зуд и покраснение кожного покрова, нарушение естественной микрофлоры влагалища (как при молочнице).
6. Другие побочные проявления: пневмония, общая слабость и повышенная усталость, бессонница. У пациентов с иммунодефицитами при лечении пневмонии антибиотиком может возникнуть гиперкалиемия.

Передозировка

Признаки: головокружение, тошнота и рвота, лихорадочное состояние, анемия, развитие желтухи. Лечение симптоматическое, проводится промывание желудка.

Особые указания

С осторожностью назначается пациентам, имеющим склонность к аллергическим реакциям, бронхиальную астму, заболевания почек и печени, отклонения в работе щитовидной железы.

Терапия антибиотиком инфекционных заболеваний у пациентов пожилого возраста должна сопровождаться соблюдением правильного питьевого режима, чтобы не допустить появления кристаллурии.

Лекарственный препарат Ко-тримоксазол относится к группе сульфаниламидов. Его производителем является компания Санавита. Отпускается из аптек по рецепту лечащего врача.
Срок годности Ко-тримоксазола составляет 3 года.

В состав Ко-тримоксазола входит 2 вещества – триметоприм и сульфаметоксазол. Формы выпуска :

• Таблетки 480 мг (80 мг триметоприма и 400 мг сульфаметоксазола);
• Суспензия для приема внутрь 100 мл (40 мг триметоприма и 200 мг сульфаметоксазола в каждых 5 мл)

Ко-тримоксазол при цистите

Ко-тримоксазол применяется при следующих разновидностях цистита:

• Острый инфекционный
• Хронический инфекционный
• Вторичный, с присоединением инфекции

При воспалении мочевого пузыря используется таблетированная форма препарата. Дозировка при цистите составляет по 960 мг (2 таблетки по 480 мг) 2 раза в день через равные промежутки времени.

На курс лечения необходимо 2 недели.

Показания к применению Ко-тримоксазола

Показания к применению Ко-тримоксазола касаются практически всех органов тела человека:

• Скарлатина;
• Отит;
• Тонзиллит;
• Фарингит;
• Ангина;
• Воспаление легких;
• Абсцесс легкого;
• Пиелонефрит;
• Бронхит;
• Цистит;
• Гонорея;
• Уретрит;
• Простатит;
• Холера;
• Фурункулез;
• Сепсис;
• Сальмонеллез;
• Остеомиелит;
• Менингит;
• Инфицированные раны кожи и мягких тканей

Противопоказания к применению Ко-тримаксазола

Противопоказания Ко-тримоксазола следующие:

• Анемические состояния;
• Дети до 3 месяцев;
• Печеночная недостаточность;
• Аллергия на составляющие препарата;
• Бронхиальная астма;
• Почечная недостаточность;
• Беременность;
• Дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Грудное вскармливание

Побочные эффекты и передозировка Ко-тримоксазола

Побочные действия Ко-тримоксазола встречаются достаточно редко. К ним относятся:

• Апатичное состояние;
• Головокружение;
• Сыпь на коже;
• Головная боль;
• Боли в области живота;
• Тошнота;
• Снижение количества тромбоцитов и склонность к кровотечениям;
• Повышение в крови ферментов печени;
• Почечная недостаточность;
• Боли в мышцах и суставах;

При передозировке Ко-тримоксазолом возникают более серьезные состояния :

• Колющие боли в животе;
• Желтуха;
• Нарушение сознания;
• Головокружение;
• Депрессия;
• Обильная рвота;
• Ухудшение остроты зрения;
• Головная боль;
• Наличие крови в моче.

При возникновении подобного состояния необходимо срочно отменить препарат, промыть желудок и дать обильное питье. Внутримышечно ввести фолинат кальция и при необходимости назначить гемодиализ.

Инструкция к применению в форме таблеток

Прием Ко-тримоксазола в форме таблеток зависит от возраста пациента.

• От 12 лет и старше назначают по 2 таблетки 480 мг 2 раза в день.
• От 6 до 11 лет – 1 таблетка 480 мг 2 раза в день.

Курс лечения колеблется от 5 дней до 2 недель, в зависимости от состояния пациента и его заболевания.

Инструкция к применению в форме суспензии

Суспензию назначают обычно в возрасте от 3 месяцев до 12 лет. Кратность приема – 2 раза в день. Способ применения Ко-тримоксазола следующий:

• 3-5 месяцев – по 2,5 мл
• 6 месяцев – 5 лет – по 5 мл
• 6 лет – 11 лет – по 10 мл
• 12 лет и старше (при необходимости) – по 20 мл

Особые указания

При беременности и в период лактации Ко-тримоксазол не назначается , потому как влияние на плод и ребенка до конца не изучено.

Недоношенным детям и до 3 месяцев применение Ко-тримоксазола противопоказано.

Алкоголь не влияет на эффект препарата, однако может усугубить течение болезни, поэтому его прием не рекомендуется.

Аналоги Ко-тримоксазола : Бактрим, Котрим, Эриприм, Бактризол, Тримезол, Абактрим, Сульфатрим. Подробная аннотация содержится в упаковке с препаратом.

Цена в Интернет-Аптеках

Наименование: Ко-тримоксазол

Международное наименование: Ко-тримоксазол (Co-trimoxazole)

Групповая принадлежность: Противомикробное комбинированное средство

Описание действующего вещества (МНН): Ко-тримоксазол

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, сироп, суспензия для приема внутрь, суспензия для приема внутрь (для малышей), таблетки, таблетки (для малышей), таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие

Комбинированный противомикробный продукт, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Является бактерицидным продуктом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp. Устойчивы к продукту: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы. Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тимина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике. Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 ч.

Показания

Инфекции мочеполовых органов: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, гонорея (мужская и женская), мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема; инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония; инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина; скарлатина; инфекции ЖКТ: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli; инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, раневые инфекции; остеомиелит (острый и хронический) и др. остеоартикулярные инфекции, бруцеллез (острый), южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Гипервосприимчивость (в т.ч. к сульфаниламидам), печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин), апластическая анемия, B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации, пневмоцистная пневмония и возраст до 6 лет (для в/м введения), детский возраст (до 3 мес - для перорального приема), гипербилирубинемия у малышей. C осторожностью. Дефицит фолиевой кислоты, бронхиальная астма, заболевания щитовидной железы.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях - асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, увеличение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, увеличение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия. Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, увеличение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер. Местные реакции: тромбофлебит (в месте венопункции), болезненность в месте введения. Прочие: гипогликемия.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке - тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха. Лечение: промывание желудка, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, прием жидкости внутрь, в/м - 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при надобности - гемодиализ.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в, в/м. В каждой лекарственной форме количественное соотношение триметоприма и сульфаметоксазола 1:5. Внутрь (таблетки), взрослым и детям старше 12 лет - 960 мг единоразово, или 480 мг 2 раза в день.

При тяжелом течении инфекций - по 480 мг 3 раза в день, при хронических инфекциях поддерживающая доза - 480 мг 2 раза в день. Дети 1-2 лет - 120 мг 2 раза в день, 2-6 лет - 120-240 мг 2 раза в день, 6-12 лет - 240-480 мг 2 раза в день. Суспензия: дети 3-6 мес - 120 мг 2 раза в день, 7 мес-3 года - 120-240 мг 2 раза в день, 4-6 лет - 240-480 мг 2 раза в день, 7-12 лет - 480 мг 2 раза в день, взрослые и дети старше 12 лет - 960 мг 2 раза в день. Сироп для малышей: дети 1-2 лет - 120 мг 2 раза в день, 2-6 лет - 180-240 мг 2 раза в день, 6-12 лет - 240-480 мг 2 раза в день.

Минимальная длительность лечения - 4 дня; в последствии исчезновения симптомов терапию продолжают на протяжении 2 дней. При хронических инфекциях курс лечения более длительный.

При остром бруцеллезе - 3-4 нед, при брюшном тифе и паратифе - 1-3 мес. Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет - 480 мг 1 раз в день на ночь, детям до 12 лет - 12 мг/кг/сут. Продолжительность лечения - 3-12 мес. Курс лечения острого цистита у малышей 7-16 лет - 480 мг 2 раза в день на протяжении 3 дней. При гонорее - 1920-2880 мг/сут за 3 приема.

При гонорейном фарингите (при повышенной чувствительности к пенициллину) - 4320 мг 1 раз в день на протяжении 5 дней.

При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, - 120 мг/кг/сут с интервалом 6 ч на протяжении 14 дней. Парентерально: в/м взрослым и детям старше 12 лет - 480 мг через 12 ч, дети 6-12 лет - 240 мг через 12 ч. В/в капельно, взрослым и детям старше 12 лет - 960-1920 мг через 12 ч, дети 6-12 лет - 480 мг 2 раза в день; 6 мес-5 лет - 240 мг 2 раза в день; 6 нед-5 мес - 120 мг 2 раза в день. Для достижения максимальной эффективности постоянная концентрация триметоприма в плазме или сыворотке обязана поддерживаться на уровне 5 мкг/мл или выше. Малярия, вызываемая Plasmodium falciparum, - в/в инфузии (1920 мг 2 раза в день) на протяжении 2 дней. Детям потребуется соответственно сниженная доза. Для достижения более больших концентраций в СМЖ вводят в/в капельно (растворив в 200 мл растворителя) на протяжении 1 ч 2 раза в день.

При почечной недостаточности доза зависит от величины КК: при КК свыше 25 мл/мин - стандартная доза; при 15-25 мл/мин - стандартная доза на протяжении 3 дней, потом половину стандартной дозы.

При КК менее 15 мл/мин назначают половину стандартной дозы только на фоне гемодиализа. Растворять в следующих пропорциях непосредственно перед введением: 480 мг (5 мл раствора для инфузий) на 125 мл, 960 мг (10 мл) - на 250 мл, 1440 мг (15 мл) - на 500 мл инфузионного раствора.

При появления помутнения или кристаллизации раствора до или во время инфузии смесь использовать нельзя. Продолжительность введения - 1-1.5 ч (обязана согласовываться с потребностями заболевшего в жидкости).

При надобности ограничения в объеме вводимой жидкости вводят в более больших концентрациях - 5 мл растворяют в 50-75 мл 5% раствора декстрозы в воде.

При тяжелом течении инфекций во всех возрастных группах доза может быть увеличена на 50%.

Особые указания

Желательно определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме через 2-3 дня непосредственно перед очередным вливанием. Если концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение должно быть прервано до тех пор, пока она не снизится ниже 120 мкг/мл.

При длительных (свыше месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробной активности продукта. Особая осторожность обязана проявляться при лечении пожилых заболевших или заболевших с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при долгом лечении в больших дозах.

Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек. Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры. Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения. Риск побочных эффектов значительно выше у заболевших СПИДом. Не рекомендуется использовать при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.

Использование

Фармацевтически совместим со следующими ЛС: декстроза для в/в инфузий 5 и 10%, левулоза для в/в инфузий 5%, NaCl для в/в инфузий 0.9%, смесь 0.18% NaCl и 4% декстрозы для в/в инфузий, 6% декстран 70 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе NaCl, 10% декстран 40 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе NaCl, раствор Рингера для инъекций. Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, также действие гипогликемических ЛС и метотрексата.

Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его T1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их эффект.

Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и сокращает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Рифампицин сокращает T1/2 триметоприма. Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии. Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении. Снижают эффект бензокаин, прокаин, прокаинамид (и др. ЛС, в результате гидролиза которых образуется ПАБК). Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими ЛС (производные сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами - с др., возможно развитие перекрестной аллергической реакции. Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.

Производные салициловой кислоты усиливают действие. Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (и др. ЛС, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии. Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его надлежит принимать через 1 ч в последствии или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Внимание!
Перед применением медикамента "Ко-тримоксазол" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Ко-тримоксазол ».