Противомикробное лекарственное средство офлоксацин. От чего помогает «Офлоксацин»? Инструкция, цена и аналоги От чего лекарство офлоксацин

Содержание

Эффективное противомикробное лекарство, относящееся к группе фторхинолонов, Офлоксацин имеет широкий спектр действия. Обладая бактерицидными свойствами, медикамент активен в отношении многих патогенных микроорганизмов. Офлоксацин – инструкция по применению указывает, что это сильное антибактериальное средство, поэтому нарушение дозы во время лечения может спровоцировать развитие серьезных побочных эффектов. Применение препарата показано только по назначению врача.

Что такое Офлоксацин

Данный препарат чаще назначают для терапии инфекций бактериальной этиологии. Это противомикробное средство активно в отношении большинства вредоносных микроорганизмов и бактерий, отлично абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Препарат Офлоксацин хорошо распределяется в тканях и жидкостях человеческого организма, выводится с мочой. Небольшая часть медикамента выходит с калом. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема, а биодоступность Офлоксацина – 96%. При гемодиализе уходит до 30% лекарства.

Состав

Согласно инструкции, одна таблетка Офлоксацина содержит одноименное активное вещество в количестве 200 мг. Основной компонент обеспечивает стабильность ДНК бактерий и сверхспирализацию, что приводит их к гибели. Двояковыпуклые таблетки покрыты оболочкой почти белого цвета, имеют легкую шероховатость и два слоя на поперечном разрезе. Ко вспомогательным ингредиентам лекарства относятся: микрокристаллическая целлюлоза, тальк, диоксид кремния и некоторые другие вещества.

Антибиотик или нет

В аннотации сказано, что Офлоксацин относят к группе антибиотиков, но продается препарат без рецепта доктора. Фторированный хинолон второго поколения обладает широким бактерицидным действием. Инструкция по применению сообщает, что доза лекарства избирается врачом, в зависимости от локализации и тяжести инфекционного процесса. Лечение, как правило, длится около одной недели.

Фармакологическое действие

Противомикробный эффект препарата связан с блокадой в бактериальных клетках фермента ДНК-гиразы. Медикамент активен против микроорганизмов, которые продуцируют бета-лактамазы и для атипичных микробактерий. Проникает в ткани организма: альвеолярные макрофаги, лейкоциты, кости, органы малого таза и брюшной полости, дыхательную систему, слюну, мочу, желчь, кожу, секрет предстательной железы. Активное вещество протекает через плацентарный барьер и выделяется с молоком матери.

Показания к применению Офлоксацина

По инструкции, этот антибиотик назначают при наличии следующих инфекционных заболеваний:

• ЛОР-органов (ларингита, фарингита, синусита, среднего отита);
• дыхательных путей (бронхита, пневмонии);
• кожи, мягких тканей, костей, суставов;
• воспалительных патологий мочевыводящих путей и почек (цистита, уретрита, пиелонефрита);
• брюшной полости (псевдомембранозного колита):
• желчевыводящих путей (все патологии, кроме бактериального энтерита);
• половых органов и малого таза (орхита, эпидидимита, оофорита, параметрита, кольпита, простатита, эндометрита, цервицита, сальпингита).

По отзывам врачей замечено, что препарат эффективен при лечении инфекций глаз: блефарита, кератита, язвенных поражений роговицы, мейбомита и других. Помимо вышеперечисленных болезней, Офлоксацин широко используют во время терапии и для профилактики патологий у больных с нарушенным иммунным статусом. При лечении хламидиоза, септицемии или гонореи назначается внутривенное применение лекарственного средства.

Форма выпуска

Лекарство выпускают в форме мази, таблеток, инъекций для уколов. Цена на препараты разная, но фармакологическое действие одинаковое. Мазь Офлоксацин выпускается весом по 3 и 5 грамм. Продается в алюминиевых тубах, каждая из которых упакована в картонную пачку. В упаковке имеется инструкция по применению. Офлоксацин в таблетках фасуют по 10 штук в контурные ячейковые блистеры, помещенные в картонную пачку. Что касается раствора, то эту лекарственную форму зеленовато-желтого цвета продают в 100 мл флаконах из темного стекла или в ампулах по 1 мл.

Инструкция по применению

Как принимать Офлоксацин? Таблетированная форма подготовлена для приема внутрь, глазная мазь – для закладывания под веко, а раствор вводится внутривенно или внутримышечно. Курс лечения длится от 7 до 14 дней. После того, как нормализуется температура и симптомы заболевания исчезнут, врач может назначить еще трехдневное лечение препаратом для закрепления результатов.

Таблетки

Суточная доза таблеток для взрослых составляет 200-800 мг. При лечении гонореи препарат следует применять однократно (рекомендуется с утра после завтрака) дозировкой 400 мг. Если назначена не разовая доза, а свыше 400 мг/сутки, то прием лекарства осуществляется 2 раза после еды. Таблетки Офлоксацин принимают, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Продолжительность лечения врач определяет индивидуально. Препарат не назначают к приему свыше 4 недель.

Мазь

Эту лекарственную форму применяют субконъюнктивально. Мазь Офлоксацин желтого или белого цвета закладывают полоской по 1 см за нижнее веко больного глаза по 2-3 раза/сутки. При лечении хламидий врач может назначить применение лекарства до 5 раз/день. Продолжительность лечения мазью по инструкции не должна превышать 14 дней. При хламидийной инфекции терапевтический курс продлевается до 5 недель.

Раствор

В инструкции по применению сказано, что при внутривенном введении лекарство назначают в дозе 200 мг однократным приемом в виде капельных инфузий. Препарат вводится от 30 до 60 минут. После улучшения состояния, больного переводят на таблетки Офлоксацина. При инфекции мочевыделительной системы лекарство вводят внутримышечно кратностью до 2 раз/день по 100 мг. При инфекционных патологиях мягких тканей, кожи, суставов, ЛОР-органов и брюшной полости введение раствора могут назначать от 200 до 400 мг два раза/сутки.

Офлоксацин при беременности

Женщинам во время ожидания ребенка лекарство назначают исключительно для местного лечения (мазь), которое проводится под строгим наблюдением доктора. Прием таблетированной формы или инъекций Офлоксацина при беременности и лактации противопоказан. Если необходимо принимать медикамент кормящей женщине, то во время всего терапевтического курса антибиотиком грудное вскармливание младенца прекращают.

Офлоксацин для детей

Согласно инструкции по применению, ребенку возрастом до 15 лет, препарат не назначают, поскольку эффективность и безопасность лекарства для малышей клинически не доказана. В случае невозможности приема других антибиотиков, Офлоксацин детям может быть прописан. Детская суточная дозировка рассчитывается так: на 1 кг веса ребенка – 7,5 мг. Максимальная доза не превышает 15 мг/1 кг массы тела.

Лекарственное взаимодействие

При лечении Офлоксацином требуется обязательно сообщать врачу о других медикаментах, которые принимаются, иначе могут возникнуть побочные эффекты. Лекарство не рекомендуется применять с противовоспалительными средствами во избежание стимуляции работы ЦНС. Во время лечения Ofloxacin при сахарном диабете следует контролировать уровень глюкозы в крови. Для лучшей всасываемости лекарства, содержащие железо, кальций, сульфаты или антациды, рекомендуется принимать после приема антибиотика с интервалом через два часа. Клиренс Теофиллина медикамент снижает на 25%.

Совместимость Офлоксацина и алкоголя

По инструкции, применение таблеток, мази и раствора Офлоксацин категорически запрещено одновременно со спиртными напитками мужчинам и женщинам. Разрешается употреблять алкоголь через сутки после окончания терапевтического курса, чтобы избежать рисков угрозы здоровью. Совместное применение антибиотика и этанолсодержащих напитков приводит к дисульфирамоподобной реакции. Этанол хорошо контактирует с молекулами антибактериального средства, поэтому повышается потенциальный риск следующих состояний:

• рвоты;
• тошноты;
• головной боли;
• покраснения лица, груди, шеи;
• учащенного сердцебиения;
• прерывистого дыхания;
• судороги конечностей.

При нарушении запрета и возникновении вышеперечисленных состояний, следует немедленно перестать употреблять спиртное и последующие часы пить много воды. Если лекарство было назначено длительным курсом, то алкоголь впоследствии нельзя принимать, в зависимости от указаний врача, от 3 дней до 1 месяца. Любая форма препарата окажет негативное влияние на организм, если ее использовать вместе со спиртными напитками.

Побочные действия

Как и другие антибиотики, Офлоксацин при превышении назначенной дозировки или при продолжительном курсе лечения имеет такие побочные эффекты:

• органы брюшной полости (диарея, тошнота, рвота, гепатит, дисбактериоз, желтуха, колит, печеночная недостаточность);
• нервная система (мигрень, беспокойство, возбуждение, повышение давления, ночные кошмары, судороги, нарушение обоняния, вкуса, зрения, координации движений);
• сердечно-сосудистая система (тромбоцитопения, апластическая или гемолитическая анемия, кардиоваскулярный коллапс);
• мочеполовая сфера (острый нефрит, вагинит, нарушение выделительной работы почек);
• аллергические проявления: ангионевротический отек лица, крапивница, бронхоспазм, кожная сыпь, экссудативная эритема, зуд, анафилактический шок;
• в офтальмологии: дискомфорт, жжение в глазах, сухость, зуд, покраснение конъюнктивы, слезотечение;
• после закапывания в ухо: зуд слухового прохода, горький привкус и сухость во рту;
• спонтанные разрывы сухожилий;

Противопоказания

Данный лекарственный препарат имеет не много противопоказаний. Основным является повышенная чувствительность к производным хинолона. По инструкции нельзя применять Офлоксацин женщинам во время беременности и в период кормления грудью. Детский возраст до 15 лет тоже является противопоказанием, но в особых случаях применение этого антибиотика все же назначают ребенку. С осторожностью следует принимать медикамент пациентам, имеющим в анамнезе нарушения функции печени и почек, склонность к тендиниту, удлинению интервала QT.

Аналоги

Современная фармакологическая промышленность предлагает к продаже несколько аналогов Офлоксацина, имеющих сходное с ним действие. Самые популярные:

1. Цифран. В официальной инструкции указывается, что медикамент показан при остеомиелите, простатите, бактериальной диарее, пиелонефрите, абсцессе легких и других инфекциях. Назначается в строго указанной дозировке.
2. Ципролет. Лекарство эффективно в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий. Назначается к применению при многих патологиях воспалительного и инфекционного характера.
3. Левофлоксацин. Эффективно действует против разнообразных болезнетворных микроорганизмов, независимо от их локализации.

Цена

Сколько стоит Офлоксацин? Цена на препарат варьируется в зависимости от лекарственной формы, начальной стоимости производителя и маркетинговой политики торговой точки. Если в продаже нет данного антибиотика, то его можно заказать по каталогу в аптеке или недорого купить в интернет-магазине.Средняя цена на препарат в аптеках московского региона:

Название		Цена в рублях
Офлоксацин раствор	флакон 100 мл
Ofloxacin таблетки	250 мг 10 штук
Ofloxacin мазь

МНН: Офлоксацин

Производитель: Абди Ибрахим Глобал Фарм ТОО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ofloxacin

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№015492

Период регистрации: 02.12.2014 - 02.12.2019

Инструкция

Торговое название

Офлокса®

Международное непатентованное название

Офлоксацин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 200 мг, 400 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - офлоксацин 200 мг, 400 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, повидон К30, натрия крахмала гликолят, магния или кальция стеарат, кальция карбоксиметилцеллюлоза

состав оболочки: полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза 2910.

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, от белого до кремоватого цвета, капсулообразной формы, с риской и гравировкой, с одной стороны риски буква «G», с другой - цифра «200» - для дозировки 200 мг.

Таблетки, покрытые оболочкой, от белого до кремоватого цвета, капсулообразной формы, с риской и гравировкой, с одной стороны риски буква «G», с другой - цифра «400» - для дозировки 400 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования.

Противомикробные препараты - производные хинолона.

Фторхинолоны. Офлоксацин.

Код АТХ J01MA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция после приёма внутрь быстрая и полная. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-3 часа после однократного приема дозы 200 мг. Период полувыведения - 4 - 6 ч (независимо от дозы).

При почечной недостаточности доза препарата должна быть уменьшена.

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия с пищей.

Фармакодинамика

Механизм действия

Офлоксацин - антибактериальный препарат группы хинолонов, оказывающий бактерицидное действие. Основной механизм действия - специфическое ингибирование бактериального фермента ДНК-гиразы. Фермент ДНК-гираза участвует в репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации ДНК. Ингибирование фермента ДНК-гиразы приводит к растяжению и дестабилизации бактериальной ДНК и вызывает гибель бактериальных клеток.

Антибактериальный спектр чувствительности микроорганизмов к офлоксацину.

Чувствительные в офлоксацину микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая Метициллин резистентный Staphylococci ), Staphylococcus epidermidis , Neisseria species , Escherichia coli , Citrob а cter , Klebsiella , Enterobacter , Hafnia , Proteus (включая индол-положительные и индол-отрицательные), Haemophilus influenza , Chlamydie , Legionella , Gardnerella .

Микроорганизмы с различной чувствительностью к офлоксацину: Streptococci , Serratia marcescens , Pseudomonas aeruginosa и Mycoplasmas .

Микрорганизмы, резистентные (нечувствительные) к офлоксацину: например Bacteroides species , Eubacterium species , Fusobacterium species , Peptococci , Peptostreptococci .

Показания к применению

Офлоксацин - антибактериальный синтетический препарат, 4-фторхинолон бактерицидного действия, обладающий широким спектром чувствительности против грам-отрицательных и грам-положительных микроорганизмов.

Офлоксацин показан для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:

Инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей

Инфекции нижних дыхательных путей

Неосложненная уретральная и цервикальная гонорея

Негонококковый уретрит и цервицит

Инфекционные заболевания кожи и мягких тканей

Способ применения и дозы

Офлоксацин следует назначать на основании микробиологического исследования и оценки чувствительности микроорганизмов.

Дозировка зависит от вида и тяжести инфекции, а также чувствительности к микроорганизмам и функции печени и почек.

Для взрослых пациентов доза препарата составляет 200 - 800 мг в день.

Дозу до 400 мг в день можно назначать в 1 приём, предпочтительно утром, более высокие дозы должны быть разделены на два приема. Обычно индивидуальные дозы должны приниматься приблизительно через равные промежутки времени.

Инфекции нижних мочевыводящих путей

Обычная индивидуальная дозировка составляет 200 - 400 мг офлоксацина Инфекции верхних мочевыводящих путей

Обычная индивидуальная дозировка составляет 400 мг офлоксацина в день, увеличивая до 400 мг два раза в день, если это необходимо.

Инфекции нижних дыхательных путей

Обычная индивидуальная дозировка составляет 200 - 400 мг офлоксацина в день, увеличивая до 400 мг два раза в день, если это необходимо.

Неосложненная уретральная и цервикальная гонорея

Однократная доза 400 мг.

Негонококковый уретрит и цервицит

Однократная доза 400 мг, которая может быть разделена на 2 приема.

Инфекционные заболевания кожи и мягких тканей

Обычная индивидуальная дозировка составляет 400 мг офлоксацина дважды в день.

Пациенты с нарушением функции почек

Для пациентов с нарушениями функции почек рекомендуются дозы, представленные в таблице ниже:

* В соответствии с указанием дозы или междозовым интервалом.

** У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, следует контролировать сывороточную концентрацию офлоксацина.

Пациенты с нарушениями функции печени

Выведение офлоксацина может быть снижено у больных с тяжелыми нарушениями функции печени.

Пожилые пациенты

Регулировка дозы у пожилых пациентов при нормальной функции почек не требуется кроме случаев с нарушением функции почек или печени.

Офлокса® не показан для использования у детей и подростков.

Продолжительность лечения

Длительность курса лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной; лечение следует продолжать препаратом Офлокса® в течение 5-10 дней за исключение не осложненной гонореи, где рекомендована однократная доза.

Длительность лечения офлоксацином не должна превышать 2-х месяцев.

Метод приема таблеток

Таблетки Офлокса® принимают целиком, запивая достаточным количеством воды натощак (1/2 стакана) или с едой. Антациды, препараты, содержащие Mg, Al, Fe и Zn, должны приниматься за 2 часа до или после приема офлоксацина.

Побочные действия

Частота возникновения побочных реакций оценивается таким образом: « очень часто » (> 1/10) , « часто » (от > 1/100 до < 1 /10) , «нечасто» ( от > 1/1000 до < 1 /100) , « редко » ( от > 1/10000 до < 1/1000) , « очень редко » ( < 1/10000), «частота не известна» (нельзя установить исходя из имеющихся данных).

Нечасто

Грибковые инфекции, устойчивость к патогенам

Беспокойство (агитация), нарушения сна, беспокойство

Головные боли, головокружения

Раздражение глаз

Вертиго

Кашель, назофарингиты

Боли в животе, диарея, тошнота, рвота

Кожная сыпь, зуд

Редко

Анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек

Анорексия

Психические расстройства (например, с галлюцинацией), тревога, спутанное сознание, ночной кошмар, депрессия

Сонливость, парестезия, изменения вкуса, нарушение обоняния

Нарушение зрения

Тахикардия

Гипотензия

Одышка, бронхоспазм

Энтероколит***

Повышение уровня печёночных ферментов (АСТ, АЛТ, АЛП и/или щелочной фосфотазы), повышение уровня билирубина и креатинина в крови

Крапивница, гипергидроз, гнойничковые высыпания

Тендинит

Очень редко

Анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения

Анафилактический шок, анафилактоидный шок

Периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорная двигательная невропатия, судороги, экстрапирамидные симптомы или другие нарушения мышечной координации

Звон в ушах, потеря слуха

Псевдомембранозные колиты

Холестатическая желтуха

Мультиформная эритрема, токсический эпидермальный некролиз, рекции фоточувствительности, лекарственный дерматит, сосудистая пурпура, гиперсенситивный васкулит (в исключительных случаях может привезти к некрозу кожи)

Артралгия, миалгия, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия) ***

Острая почечная недостаточность

Не известно (частота проявлений не может быть оценена из имеющихся данных)

Агранулоцитоз, панцитопения, угнетение кроветворения или подавления функции костного мозга

Гипергликемия, снижение уровня сахара в крови (гипогликемия) у пациентов, страдающих диабетом, получающих анти-диабетические препараты, гипогликемическая кома

Психические расстройства и депрессии, сопровождающиеся опасным для жизни поведением, включая суицидальные мысли и тенденции, нервозность

Тремор, дискинезия, потеря вкуса, нейрогенные обмороки

Снижение слуха

Желудочковая аритмия, трепетание-мерцание (преимущественно у пациентов с факторами риска продления QT)

Аллергическая пневмония, тяжелая одышка

Диспепсия, метеоризм, обстипация, панкреатит, стоматит

Гепатит (который может иметь тяжелую форму), тяжелые нарушения печени, включая случаи острой почечной недостаточности, иногда с фатальным исходом (в основном у пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе)

Синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативные дерматиты, лекарственная сыпь

Рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость (который может иметь особое значение у пациентов с миастенией гравис), тампонада мышц, мышечный разрыв, разрыв связок, артрит

Острый интерстициальный нефрит

Порфирия *****

Астения, повышение температуры (включая боль в спине, груди и конечности)

Примечания:

*** - в отдельных случаях может быть геморрагическим,

**** - как и с другими фторхинолонами, этот нежелательный эффект может проявиться в течение 48 часов от начала лечения и может быть иным.

*****- у пациентов с порфирией

Противопоказания

Повышенная чувствительность к офлоксацину и другим препаратам 4-хинолонового ряда или к вспомогательным веществам препарата

У пациентов с тендинитом в анамнезе

У пациентов с эпилепсией или снижением порога судорожной готовности в анамнезе

При дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в связи с риском гемолитической реакции

Беременность и период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет (на основании исследований на животных, т.к. не исключается воздействие/повреждение растущей хрящевой ткани)

Пациентам с наследственной лактазной недостаточностью, глюкозо/галактозная мальабсорбция

С осторожностью - атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), хроническая почечная недостаточность, органические поражения центральной нервной системы.

Лекарственные взаимодействия

Антациды, сукральфат, катионы металлов

Одновременный прием антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксиды, сукральфат, фосфат алюминия, цинка или железа может уменьшить всасывание офлоксацина таблеток. Следовательно, офлоксацин следует принимать приблизительно за 2 часа до или после приема таких препаратов.

Теофиллин, фенбуфен и прочие НПВП

Не было обнаружено никаких фармакокинетических взаимодействий офлоксацина с теофиллином. Однако,при одновременном введении офлоксацина с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами повышается риск развития нейротоксических эффектов.

Препараты, удлиняющие QT - интервал

Следует действовать с осторожностью при назначении препаратов фторхинолонов, включая Офлоксин, пациентам с известными факторами риска относительно удлиненияQT - интервала (например, антиаритмические препараты классов 1А и 3, трициклические антидепрессанты, макролиды и антипсихотические препараты).

Комбинации, которые следует принять во внимание:

Антагонисты витамина К: при одновременном приёме с антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль свертываемости крови вследствие возможного повышения коагуляционных тестов (протромбиновое время) или возникновения кровотечения, которое может быть тяжелым и о котором необходимо сообщить, например, в случае лечения офлоксацином в комбинации с антагонистами К, такими как варфарин.

Глибенкламид: при одновременном применении офлоксацин может вызывать легкое повышение сывороточных концентраций глибенкламида. Следует тщательно наблюдать за пациентами, получающими данную комбинацию препаратов.

Пробенецид, циметидин, фуросемид и метотрексат

При одновременном введении высоких доз хинолонов и препаратов, которые выделяются путём тубулярной секреции (например, пробенецид, циметидин, фуросемид или метотрексат) повышается концентрация офлоксацина и ухудшается выделение хинолонов.

Особые указания

Пациенты с тяжелыми побочными реакциями на хинолоны в анамнезе (например, тендиниты, тяжелые неврологические реакции) могут иметь аналогичные побочные реакции при приеме офлоксацина.

Офлокса® не является препаратом первого выбора при лечении пневмонии, вызванной пневмококками или микоплазмами, а также при лечении тонзиллита, вызванного β - гемолитическим стрептококком.

Метициллин-резистентный стрептококк S. аureus может быть также резистентным к фторхинолонам, включая офлоксацин. Поэтому офлоксацин не рекомендуется для лечения выявленных или подозреваемых инфекций метициллин - резистентного золотистого стафилококка (МРЗС) до лабораторного подтверждения восприимчивости организма к офлоксацину.

Устойчивая к фторхинолонам бактерия E. сoli - наиболее распространенный патоген, вызывающий инфекцию мочевыводящих путей, варьирует в различных географических районах. Работники здравоохранения, назначающие препараты, должны учитывать местную распространенность резистентности E. coli к фторхинолонам.

Тяжелые побочные кожные реакции

При применении офлоксацина были зарегистрированы случаи тяжелой буллезной кожной реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочные действия»). При возникновении указанных побочных реакций пациентам следует обратиться к лечащему врачу перед тем, как продолжить лечение.

Гиперчувствительность и аллергические реакции

Сообщалось о случаях гиперчувствительности и аллергических реакциях после первого приема фторхинолонов. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут возникнуть даже после первого применения препарата и прогрессировать вплоть до жизнеугрожающих шоковых состояний. В данных случаях применение офлоксацина следует прервать и назначить адекватную терапию (например, противошоковую).

Лечение заболевания, связанного с Clostridium difficile

Диарея, особенно в тяжелой форме, постоянная и/или кровавая во время или после лечения офлоксацином может быть симптомом псевдомембранозного колита. В таком случае необходима отмена препарата и безотлагательная адекватная поддерживающая терапия и специфическая антибиотикотерапия (например, перорально ванкомицином или метранидазолом). В данном клиническом случае противопоказаны препараты, усиливающие перистальтику.

Пациенты, предрасположенные к судорогам

Как и в случае с прочими хинолонами, офлоксацин следует применять с крайней осторожностью у пациентов, подверженных судорогам. К таким пациентам относятся пациенты с патологиями ЦНС, пациенты, получающие фенбуфен и прочие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и препараты, понижающие мозговой судорожный порог, например, теофиллин. В случае появления судорог лечение должно быть прекращено.

Тендиниты

Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие). Тендинит и разрывы сухожилий, иногда двусторонние, могут возникать в течение 48 часов от начала приема офлоксацина. Зарегистрированы случаи разрыва сухожилий через несколько месяцев после отмены препарата. Риск тендинита и разрыва сухожилия повышается у взрослых пациентов. Риск возрастает при совместном приеме кортикостероидов. Для пожилых пациентов суточная доза должна быть скорректирована на основе клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»). Необходим тщательный мониторинг таких пациентов в случае назначения офлоксацина.

В случае возникновения симптомов тендинита или подозрения на тенденит необходимо немедленно прекратить лечение офлоксацином, провести иммобилизацию пораженного сухожилия и срочно проконсультироваться у лечащего врача.

Пациенты с нарушениями функции почек.

Поскольку офлоксацин в основном выводится через почки, дозировку следует снижать у пациентов с нарушениями почечной функции.

Пациенты с нарушением функции печени

Офлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени. При приеме фторхинолонов были зарегистрированы случаи фульминантного гепатита, потенциально способного привести к печеночной недостаточности (в том числе к смертельным случаям). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и связаться со своим лечащим врачом в случае появления таких симптомов как анорексия, желтуха, потемнение мочи, прурит или болезненный живот.

Пациенты с психотическими нарушениями в анамнезе

У пациентов, получавших фторхинолоны, были зарегистрированы психотические реакции, включая суицидальные мысли/попытки. В случае если у пациента наблюдаются такие реакции, прием офлоксацина должен быть прекращен и оказаны соответствующие меры противодействия. Офлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с психотическими нарушениями в анамнезе или у пациентов с психическими заболеваниями.

Пациенты, получающие терапию антагонистами витамина К

В связи с возможным увеличением случаев кровотечения у пациентов (значения коагуляционных тестов (PT/INR), получающих фторхинолоны, включая офлоксацин, в сочетании с антагонистами витамина К (например, варфарин) коагуляционные тесты должны проводиться на постоянной основе при одновременном назначении препаратов.

Миастения

Фторхинолоны, в том числе офлоксацин, могут блокировать нервно-мышечную активность и усугубить мышечную слабость у пациентов с тяжелой злокачественной миастенией. Постмаркетинговые тяжелые нежелательные реакции, в том числе смерть и потребность в искусственной вентиляции лёгких, были связаны с использованием фторхинолонов у пациентов с тяжелой злокачественной миастенией. Офлоксацин не рекомендуется для применения у пациентов с тяжелой злокачественной миастенией в анамнезе.

Профилактика фотосенсибилизации

Имеются сообщения о случаях фотосенсибилизации при приеме офлоксацина (см. раздел «Побочные действия»). В связи с риском фотосенсибилизации во время лечения офлоксацином и в течение 48 часов после прекращения лечения следует избегать воздействия солнечных лучей, облучения ультрафиолетовыми лучами (кварцевая лампа, солярий).

Вторичная инфекция

Прием антибиотиков, особенно длительный, может привести к размножению устойчивых микроорганизмов. Состояние пациента должно регулярно контролироваться. В случае возникновения вторичной инфекции должны быть приняты соответствующие меры.

Удлинение интервала QT

Были зарегистрированы случаи удлинения интервала QT у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая офлоксацин.

Следует назначать с осторожностью фторхинолоны, включая Офлоксин, пациентам с известными факторами риска удлинения QT - интервала:

Пациентам пожилого возраста и женщинам, которые могут быть более чувствительны к лекарственным средствам, продлевающим интервал QT; следует проявлять осторожность при использовании фторхинолонов, в том числе офлоксацина, для таких групп пациентов;

С нескорректированным электролитным дисбалансом (таким как гипокалиемия, гипомагниемия);

С врожденным синдромом удлиненного интервала QT;

С заболеваниями сердца (такими как сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия);

При одновременном применении препаратов, которые известно удлиняют интервал QT (например, класса IA и III антиаритмические препараты, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

Дисгликемия

Как и для всех хинолонов, для препарата были зарегистрированы нарушения уровня глюкозы крови, включая как гипогликемию, так и гипергликемию, обычно происходящие у пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующее лечение пероральным гипогликемическим агентом (таким, как глибенкламид) или инсулином. Были зарегистрированы случаи гипогликемической комы. Для пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Периферическая нейропатия

Случаи сенсорной и сенсомоторной полинейропатии (на основании неврологических симптомов) встречались у пациентов, получавших фторхинолоны, включая офлоксацин. Офлоксацин следует отменить у пациентов с симптомами нейропатии с целью предотвращения развития необратимых нарушений.

Пациенты с недостаточностью глюкозо - 6 - фосфатдегидрогеназы

Пациенты со скрытым или выявленным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть предрасположены к гемолитическим реакциям при лечении хинолоновыми антибиотиками. Офлоксацин следует применять с осторожностью у таких пациентов.

Нарушение зрения

В случае резкого ухудшения зрения или любого другого воздействия на глаза следует незамедлительно проконсультироваться у офтальмолога (см. раздел «Побочные действия».

Риск резистентности

Распространенность приобретенной резистентности может изменяться географически. Поэтому необходима местная информация о распространенности резистентности. В случае тяжелых инфекций или отсутствия ответа на лечение необходима микробиологическая диагностики с выделением возбудителя и определением чувствительности.

Neisseria gonorrheae инфекции

В связи с увеличением резистентности к Н. gonorrheae офлоксацин не должен использоваться в качестве эмпирического варианта лечения при подозрении на гонококковую инфекцию уретры. Определение чувствительности к лечению следует проводить в целях обеспечения целенаправленной терапии.

Инфекции костной и соединительной тканей

В случае инфекции костной и соединительной тканей требуется комбинированное лечение с другими антибактериальными средствами.

Влияние на результаты лабораторных исследований

В процессе лечения офлоксацином возможны псевдоположительные результаты определения опиатов или порфиринов в моче. Необходимо подтверждение положительной реакции на опиаты или порфирины с использованием более специфичных методов.

Беременность и период лактации

Не следует применять офлоксацин во время беременности в виду ограниченного количества данных по применению препарата в период беременности. Исследования на животных показывают отсутствие тератогенного действия на плод и повреждение суставных хрящей у неполовозрелых животных.

Офлоксацин экскретируется в грудное молоко в малых количествах. В период лечения офлоксацином рекомендуется прекратить грудное вскармливание из-за риска возможного воздействия на суставы и других серьезных токсических нарушений у грудных детей.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

В период лечения Офлоксой® необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы : головокружение, спутанность сознания, нарушение сознания, судороги, заторможенность, дезориентация, сонливость, тошнота, рвота, эрозивный гастрит.

Лечение : промывание желудка, симптоматическое лечение. ЭКГ-мониторинг из-за возможности удлинения интервала QT. Гемодиализ, включая перитонеальный диализ, не эффективны для выведении левофлоксацина из организма. Специфического антидота не существует.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой, 200 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона или картона коробочного. По 100 таблеток в банках полимерных, укупоренных крышками с контролем первого вскрытия.

Как и другие фторхинолоны, офлоксацин обладает широким антибактериальным спектром действия. Влияет преимущественно на грамотрицательные бактерии. Эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к большинству антибиотиков и сульфаниламидам. Оказывает бактерицидное (уничтожающее бактерии) действие.
Эффективен при приеме внутрь. Быстро и почти полностью (свыше 95%) всасывается из желудочно-кишечного тракта, поступает в высокой концентрации в органы и ткани, а также в мокроту, слюну, желчь, кожу, ткань и секрет предстательной железы. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 30-60 мин; период полувыведения (время, за которое выводится >/2 дозы препарата) - около 6-7 ч. Препарат практически не метаболизируется (не изменяется); 75-90% выводится с мочой, причем даже после однократного приема препарат обнаруживается в моче в течение 20-24 ч.

Показания к применению

Применяют офлоксацин при инфекциях дыхательных путей, уха, горла, носа, кожи, мягких тканей, остеомиелите (воспалении костного мозга и прилегающей костной ткани), инфекционных заболеваниях органов брюшной полости, почек, мочевыводяших путей, простатите (воспалении предстательной железы), инфекционных гинекологических заболеваниях, гонорее.
Имеются данные об активности офлоксацина в отношении микобактерий туберкулеза и целесообразности его применения в комплексной терапии туберкулеза.

Способ применения

Назначают взрослым внутрь. При инфекциях дыхательных путей, кожи и мягких тканей: ранах, фурункулах (гнойном воспалении волосяного мешка кожи, распространившеемся на окружающие ткани), карбункулах (остром разлитом гнойно-некротическом воспалении нескольких расположенных рядом сальных желез и волосяных луковиц), флегмоне (остром, четко не отграниченном гнойном воспалении) и др.; инфекционных заболеваниях органов брюшной полости, верхних мочевых путей - по 0,2 г (1 таблетка) 2 раза в день; при инфекциях костей и суставов - по 0,2-0,4 г (1-2 таблетки) 2 раза в день; при уретрите (воспалении мочеиспускательного канала) и простатите (воспалении предстательной железы) - по 0,3-0,4 г 2 раза в день.
При тяжелых инфекциях дыхательных путей и других тяжелых инфекциях дозу увеличивают до 0,3-0,4 г в день.
Принимают таблетки офлоксацина не разжевывая, с небольшим количеством воды, до или после еды.
Лечение, как и при применении других химиотерапевтических препаратов, проводят до исчезновения признаков заболевания и в последующие 2-3 дня или более. Обычно курс лечения 7-10 дней. В неосложненных случаях курс лечения может быть менее продолжительным. Нельзя принимать препарат свыше 4 нед.

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях наблюдаются аллергические реакции (кожный зуд, сыпь); возможны развитие отека лица, голосовых связок; анорексия (отсутствие аппетита), боль в животе, тошнота, рвота, понос; нарушения сна, головная боль, чувство беспокойства, общее угнетение; изменения картины крови: лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), агранулоцитоз (резкое снижение числа гранулоцитов в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови). В редких случаях нарушается восприятие запаха и вкуса. При применении офлоксацина , так же как и других фторхинолонов, не следует подвергаться действию ультрафиолетовых лучей из-за возможной фотосенсибилизации (повышения чувствительности к солнечному свету) кожи.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к хинолонам, эпилепсия. Нельзя назначать препарат беременным, кормящим женщинам, детям и подросткам с незавершенным формированием скелета (до 15 лет). При нарушениях функции почек сначала дают обычные дозы, а затем их уменьшают с учетом клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина).
Не следует принимать офлоксации одновременно с антаиидными (снижающими кислотность желудка) средствами (в том числе со щелочными водами) во избежание снижения эффективности.

Форма выпуска

Таблетки по 0,2 г в упаковке по 10 штук.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Синонимы

Таривид , Флобоцин , Мефокацин , Офлозет , Оксолдин , Табрин , Визерен , Заноцин , Киролл , Санфлюкс .

Основные параметры

Название:	ОФЛОКСАЦИН
Код АТХ:	J01MA01 -

Лекарственная форма:   раствор для инфузий Состав:

Состав на 100 мл

Действующее вещество: офлоксацин - 200,0 мг;

вспомогательные вещест­ва: натрия хлорид - 900,0 мг, вода для инъекций - до 100 мл.

Теоретическая осмолярность ~ 313,5 мОсмоль/л.

Описание: Прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета. Фармакотерапевтическая группа: Противомикробное средство - фторхинолон АТХ:  

S.01.A.E.01 Офлоксацин

J.01.M.A.01 Офлоксацин

Фармакодинамика:

Офлоксацин является бактерицидным противомикробным препаратом широ­кого спектра действия из группы фторхинолонов. Основным механизмом действия хинолонов является специфическое ингибирование бактериальной ДНК-гиразы. ДНК-гираза необходима для репликации, транскрипции, репа­рации и рекомбинации бактериальной ДНК. Ее ингибирование приводит к раскручиванию и дестабилизации бактериальной ДНК и, вследствие этого, к гибели микробной клетки.

Фторхинолоны обладают бактерицидной активностью, зависимой от концен­трации, и умеренным постантибиотическим действием. Соотношение пло­щади под кривой "концентрация-время" (AUC ) и минимальной подавляю­щей концентрации (МПК) или соотношения максимальной концентрации в плазме крови (С m ах) и МПК являются прогнозирующим фактором для ус­пешной терапии.

Пограничные значения МПК

Пограничные значения МПК (мг/л) офлоксацина, утвержденные Европей­ским комитетом по определению чувствительности к антибиотикам (EU - CAST ).

Микроорганизмы	Чувствительный (мг/л)	Резистентный (мг/л)
Enterobacteriaceae	≤ 0,5
Staphylococcous spp.	≤ 1
Streptococcus pneumoniae	≤ 0,12
Haemophilus influenzae	≤ 0,5	> 0,5
Moraxella catarrhalis	≤ 0,5	> 0,5
Neisseria gonorrhoeae	≤ 0,12	> 0,25
Пограничные значения МПК, не связанные с конкретным видом микроорганизма	≤ 0,5

Чувствительные микроорганизмы

Непостоянно чувствительные микроорганизмы (возможно вследствие приоб­ретенной резистентности): Citrobacter freundii , Escherichia coli , Klebsiella oxytoca , Klebsiella pneumoniae , Neisseria gonorrhoeae , Proteus mirabilis , Pseudomonas aeruginosa , Serratia spp ., Staphylococcous spp . (коагулазонегативные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный), Staphylococcus epidermidis , Enterococcus faecalis , Campylobacter jejuni , Streptococcus pneumoniae .

Резистентные микроорганизмы

Acinetobacter baumannii , Bacteroides spp ., Clostridium difficile , Enterococci (в т.ч. Enterococcus faecium ), Listeria monocytogenes , Staphylococcus spp . (метициллинрезистентные), Nocardia spp .

Резистентность к офлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутации генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II : ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, например, влияние на проницаемость внешних структур микробной клетки (механизм, характер­ный для Pseudomonas aeruginosa ), механизм эффлюкса (активного выведения антибактериального средства из микробной клетки), могут также влиять на чувствительность микроорганизмов к офлоксацину.

Фармакокинетика:

Максимальная сывороточная концентрация при 30-минутной внутривенной инфузии препарата достигается в конце инфузии.

Концентрация офлоксацина в сыворотке после 30-минутной внутривенной инфузии препарата офлоксацин:

Доза	Сывороточная концент­рация офлоксацина пос­ле инфузии	Сывороточная концентра­ция офлоксацина через 4 часа после инфузии	Сывороточная концент­рация офлоксацина через 12 часов после инфузии
100 мг	2,9 мг/л	0,5 мг/л	0,2 мг/л
200 мг	5,2 мг/л	1,1 мг/мл	0,3 мг/л

При курсовом применении офлоксацина концентрация в сыворотке сущест­венно не увеличивается (коэффициент накопления при введении дважды в день составляет 1,5).

Объем распределения составляет 120 л. хорошо проникает во многие органы и ткани организма, в том числе в легочную ткань, ткани уха, горла, носа, кожу, мягкие ткани, костную ткань, суставы, органы брюшной полости, органы малого таза, почки, предстательную железу, уретру.

Связывание с белками плазмы составляет 25 %. Менее 5% офлоксацина под­вергается биотрансформации. Выводится, главным образом, почками (80-90 % введенной дозы - в неизмененном виде). В моче обнаруживаются два основных метаболита: N -десметилофлоксацин и N -оксид. Около 4 % офлоксацина выводится с желчью в виде глюкуронидов. Период полувыведения офлоксацина составляет 5 ч, снижение сывороточной кон­центрации офлоксацина после инфузии происходит линейно. Концентрации офлоксацина в моче и инфицированных мочевых путях превышают концен­трации офлоксацина в сыворотке крови в 5-100 раз.

Особые группы пациентов

Почечная недостаточность

У пациентов с нарушением функции почек период полувыведения офлокса­цина увеличивается, общий и почечный клиренс снижаются пропорциональ­но снижению клиренса креатинина.

Пожилые пациенты

У пациентов пожилого возраста период полувыведения увеличивается, но максимальная сывороточная концентрация не изменяется.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:

Пиелонефрит;

Простатит, эпидидимит, орхит;

Инфекции органов малого таза;

Сепсис (причиной которого являются вышеперечисленные инфекции моче­половой системы);

Цистит, инфекции мочевыводящих путей (в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам).

В качестве альтернативы другим противомикробным препаратам может применяться для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний:

Инфекции костей и суставов;

Инфекции кожи и мягких тканей;

Острый синусит;

Обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония.

Профилактика инфекций, вызванных чувствительными к офлоксацину мик­роорганизмами, у пациентов с нарушением иммунного статуса (в том числе при нейтропении).

При применении препарата следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретной стране. Противопоказания:

Повышенная чувствительность к офлоксацину, другим фторхинолонам или вспомогательным веществам препарата; эпилепсия; поражение сухожилий на фоне ранее проводившегося лечения фторхинолонами; детский возраст до 18 лет (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста кос­тей у ребенка); беременность и период грудного вскармливания (нельзя пол­ностью исключить риск поражения хрящевых зон роста костей у плода и ре­бенка); псевдопаралитическая миастения.

С осторожностью:

У пациентов, предрасположенных к развитию судорог (у пациентов с пора­жениями центральной нервной системы (ЦНС): выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения, в том числе в анамнезе, органические поражения центральной нервной системы, травмы головного мозга в анамнезе; у пациентов, одновременно получающих препа­раты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, такие как фенбуфен или другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), ;

У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск гемолитических реакций);

У пациентов с нарушениями функции почек (требуется обязательный контроль показателей функции почек, а также коррекция режима дозирования);

У пациентов с печеночной недостаточностью (контроль показателей функ­ции печени);

У пациентов с порфирией (риск обострения порфирии);

У пациентов с факторами риска удлинение интервала QT ; у пациентов пожи­лого возраста; при нескорректированных электролитных нарушениях (гипокалиемия, гипомагниемия); при синдроме врожденного удлинения интервала QT ; при заболеваниях сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокар­да, брадикардия); при одновременном применении лекарственных средств, способных удлинять интервал QT (антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики);

У пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипоглике­мические средства (например, ) или инсулин (возрастает риск развития гипогликемии);

У пациентов с тяжелыми нежелательные реакциями на другие хинолоны, та­кими как неврологические реакции (повышенный риск возникновения анало­гичных нежелательных реакций при применении офлоксацина);

У пациентов с психозами и другими психическими нарушениями в анамнезе;

При одновременном применении препаратов, способных снижать артериаль­ное давление, лекарственных средств для неингаляционной общей анестезии из группы барбитуратов (повышенный риск развития артериальной гипото­нии).

Беременность и лактация:

Препарат в период беременности противопоказан. Так как про­никает в грудное молоко, то в связи с возможным риском для ребенка, при­менение препарата противопоказано. При необходимости применения препа­рата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Доза офлоксацина и длительность лечения зависят от тяжести и вида инфек­ции, общего состояния пациента и функции почек.

Взрослые пациенты с нормальной функцией почек (клиренс креатинина более 50 мл/мин)

При лечении инфекций, вызванных чувствительными к офлоксацину микро­организмами, рекомендуемая доза составляет 200 мг 2 раза в сутки или 400 мг 1 раз в сутки. Обычно суточная доза составляет 400 мг. В случае ле­чения тяжелых инфекций или у больных с избыточной массой тела суточная доза может быть увеличена до 600 мг.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Возраст пациентов не требует коррекции дозы офлоксацина. Однако при применении препарата у пациентов пожилого возраста особое внимание сле­дует уделять функции почек, так как в случае ее снижения может потребо­ваться соответствующая коррекция режима дозирования.

Пациенты с нарушениями функции печени

Пациенты с нарушениями функции почек

Клиренс креатинина	Разовая доза (мг)*	Кратность введения
50-20мл/мин	100-200
< 20 мл/мин** или гемодиализ и перитонеальный диализ	или	1 раз в сутки (каждые 24 часа) 1 раз в 2 суток (каждые 48 часов)

* В соответствие с показаниями.

В случаях, когда нет возможности определить клиренс креатинина (КК), его можно рассчитать по концентрации креатинина сыворотки крови, используя формулу Кокрофта для взрослых: для мужчин:

Введение препарата

Раствор офлоксацина предназначен только для медленного инфузионного введения. Внутривенная инфузия проводится один или два раза в сутки. Про­должительность инфузии должна быть не менее 30 минут для каждой дозы раствора офлоксацина 200 мг. Это особенно важно, если вводит­ся одновременно с другими лекарственными средствами, которые могут снижать артериальное давление или средствами для неингаляционной общей анестезии из группы барбитуратов.

Суточная доза до 400 мг офлоксацина может вводиться однократно в сутки. В этом случае предпочтительно введение препарата утром.

Суточная доза более 400 мг должна делиться на две части и вводиться с 12- часовыми интервалами.

Введение препарата после вскрытия флакона должно произво­диться немедленно.

Через несколько дней после улучшения состояния больного начатое лечение офлоксацином в виде внутривенных инфузий может быть продолжено путем приема препарата внутрь в тех же дозах.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, Как любое лечение противомикробными препаратами, лечение офлоксацином должно продолжаться в течение минимум 48-72 часов после нормализации темпера­туры тела или при наличии подтверждения эрадикации возбудителя.

Побочные эффекты:

Представленная ниже информация основана на данных, полученных из кли­нических исследований и данных широкого пострегистрационного опыта применения препарата.

Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со сле­дующими градациями частоты их возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000,<1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000) (включая отдельные сообщения); неизвестная частота (по имеющимся данным установить частоту встречаемости не представляется возможным).

Нарушения со стороны сердца:

Редко: тахикардия.

Нечасто: ощущение сердцебиения.

Частота неизвестна: удлинение интервала QT , желудочковая аритмия типа "пируэт" (особенно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT ).

Нарушения со стороны сосудов

Часто: флебиты.

Редко: повышение артериального давления, снижение артериального давле­ния. Во время инфузии офлоксацина возможно снижение артериального дав­ления, сопровождающееся развитием тахикардии, и которое в очень редких случаях является сильно выраженным вплоть до развития коллапса. В случае значительного снижения артериального давления следует немедленно пре­кратить инфузию препарата.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.

Частота неизвестна: агранулоцитоз, панцитопения, угнетение костномозго­вого кроветворения.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головокружение, головная боль.

Редко: сонливость, парестезия, дисгевзия (расстройство восприятия вкуса), паросмия (расстройство восприятия запаха).

Очень редко: периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сен­сорно- моторная нейропатия, судороги, экстрапирамидные симптомы, вклю­чая тремор, и другие нарушения мышечной координации.

Частота неизвестна: агевзия, повышение внутричерепного давления.

Нарушения психики

Нечасто: ажитация, нарушения сна, бессонница.

Редко: психотические реакции (например, галлюцинации), тревога, нервоз­ность, спутанность сознания, ночные кошмары, депрессия.

Частота неизвестна: психотические реакции и депрессия с причинением себе вреда, в редких случаях, вплоть до суицидальных мыслей или попыток.

Нарушения со стороны органа зрения

Нечасто: раздражение слизистой оболочки глаза, конъюнктивит.

Редко: нарушения зрения (диплопия, нарушение цветовосприятия).

Частота неизвестна: увеит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто: вертиго.

Очень редко: нарушения слуха (звон в ушах), потеря слуха.

Нарушения со стороны дыхательной системы , органов грудной клетки и средостения

Нечасто: кашель, назофарингит.

Редко: одышка, бронхоспазм.

Частота неизвестна: аллергический пневмонит, выраженная одышка.

Нарушения со стороны пищеварительной системы

Нечасто: боли в животе, диарея, тошнота, рвота, снижение аппетита.

Редко: энтероколит (иногда геморрагический).

Очень редко: псевдомембранозный колит.

Частота неизвестна: диспепсия, запор, метеоризм, панкреатит, стоматит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: повышение активности "печеночных" ферментов, таких как аланинаминотрансфераза (АлАТ), аспартатаминотрансфераза (АсАТ), лактатдегидрогеназа (ЛДГ), гамма-глутамилтрансфераза (ГГТ) и/или щелочная фосфата­за (ЩФ) и/или концентраций билирубина в крови.

Очень редко: холестатическая желтуха

Частота неизвестна: гепатит, который может быть тяжелым; при примене­нии офлоксацина (преимущественно у пациентов с нарушениями функции печени) сообщалось о случаях тяжелой печеночной недостаточности, вклю­чая острую печеночную недостаточность, иногда с летальным исходом.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.

Очень редко: острая почечная недостаточность.

Частота неизвестна: острый интерстициальный нефрит, повышение кон­центрации мочевины в крови.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: зуд, сыпь.

Редко: крапивница, гипергидроз, пустулезная сыпь, "приливы" крови к кож­ным покровам.

Очень редко: многоформная экссудативная эритема, токсический эпидер­мальный некролиз, реакции фотосенсибилизации, лекарственная сыпь, сосу­дистая пурпура, васкулит, который в исключительных случаях может приво­дить к кожным некрозам.

Частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализован­ный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани.

Редко: тендинит.

Очень редко: артралгия; миалгия; разрыв сухожилия (например, ахиллова су­хожилия) (как при применении других фторхинолонов этот побочный эффект может развиваться в течение 48 часов после начала лечения и может быть двусторонним).

Частота неизвестна: рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость, что особенно важно для пациентов с псевдопаралитической миастенией, надрыв мышц, разрыв мышц, разрыв связок, артрит.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Редко: анорексия.

Частота неизвестна: гипергликемия, гипогликемия; гипогликемическая ко­ма (у пациентов с сахарным диабетом, получающих лечение гипогликемиче­скими средствами).

Нечасто: грибковые инфекции, резистентность патогенных микроорганиз­мов.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевро­тический отек.

Очень редко: анафилактический шок, анафилактоидный шок

Врожденные , наследственные и генетические нарушения

Частота неизвестна: обострение порфирии у пациентов с порфирией.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: боль и покраснение в месте инфузии.

Частота неизвестна: астения, повышение температуры тела, боли в спине, груди, конечностях.

Передозировка:

Симптомы; головокружение, спутанность сознания, дезориентация, судоро­ги, удлинение интервала QT , тошнота и эрозии на слизистой оболочке. Лечение: в случае передозировки требуется тщательное наблюдение за паци­ентом, включая ЭКГ-мониторирование. Лечение симптоматическое. можно удалить из организма посредством гемодиализа. Специфиче­ский антидот не известен.

Взаимодействие:

С теофиллином, фенбуфеном или другими нестероидными противовоспали­тельными препаратами, снижающими порог судорожной активности го­ловного мозга

В клинических исследованиях не было установлено каких-либо фармакоки­нетических взаимодействий офлоксацина с теофиллином. Однако, при одно­временном применении хинолонов и теофиллина, нестероидных противовос­палительных препаратов и других препаратов, снижающих порог судорож­ной готовности головного мозга, возможно выраженное снижение порога су­дорожной активности головного мозга.

С лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT

Офлоксацин, как и другие фторхинолоны, должен применяться с осторожно­стью у пациентов, получающих препараты, удлиняющие интервал QT (на­пример, противоаритмические препараты класса IA и III, трициклические ан­тидепрессанты, макролиды, нейролептики).

С антагонистами витамина К

Увеличение протромбинового времени/нормализованного международного отношения и/или развитие кровотечения, в том числе и тяжелого, отмечалось при одновременном применении офлоксацина и антагонистов витамина К (например, варфарина). Поэтому при одновременном применении антагони­стов витамина К и офлоксацина необходим регулярный контроль показате­лей свертывания крови.

С глибенкламидом

При одновременном применении с глибенкламидом может наблюдаться не­большое повышение концентрации глибенкламида и, как следствие, гипог­ликемия, что требует мониторинга концентрации глюкозы крови.

С другими гипогликемическими средствами для приема внутрь и инсулином

При одновременном применении с другими гипогликемическими средствами для приема внутрь и инсулином увеличивается риск развития гипогликемии, требуется более тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

С пробенецидом, циметидином, фуросемидом, метотрексатом

При одновременном применении хинолонов и лекарственных средств, выво­дящихся из организма путем почечной канальцевой секреции (такими как пробенецид, ), возможно взаимное за­медление выведения и увеличение плазменных концентраций (особенно в случае применения высоких доз).

С препаратами, способными снижать артериальное давление, лекарствен­ными средствами для неингаляционной общей анестезии из группы барбиту­ратов

При одновременном применении с офлоксацином возможно резкое и значи­тельное снижение артериального давления, поэтому в этом случае требуется особенно тщательный мониторинг функционального состояния сердечно­сосудистой системы.

С глюкокортикостероидами

Одновременный прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва су­хожилий, особенно у пожилых пациентов.

С лекарственными средствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбо- ангидразы, цитраты, )

При применении с лекарственными средствами, ощелачивающими мочу (ин­гибиторы карбоангидразы, цитраты, ), увеличивается риск развития кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Совместимость с другими лекарственными средствами и инфузионными растворами

Раствор офлоксацина нельзя смешивать с гепарином ввиду риска преципита­ции в растворе.

Препарат совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5 % раствором декстрозы.

Особые указания:

Почечная недостаточность

Так как выводится главным образом почками, у пациентов с на­рушением функции почек требуется коррекция режима дозирования.

Профилактика фотосенсибилизации

При применении офлоксацина, в связи с риском возникновения фотосенси­билизации, следует избегать воздействия сильного солнечного или искусст­венного ультрафиолетового облучения.

Суперинфекция

Как и при применении других противомикробных препаратов, применение офлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному размножению нечувствительных к нему микроорганизмов (бак­терии и грибы). Поэтому в ходе лечения обязательно проводить повторную оценку состояния пациента и в случае развития во время лечения суперин­фекции следует принимать соответствующие меры по ее лечению.

Периферическая нейропатия

У пациентов, получающих фторхинолоны, включая , сообщалось о развитии сенсорной и сенсорно-моторной периферической нейропатии, ко­торая может иметь быстрое начало. Если у пациента появляются симптомы нейропатии, применение офлоксацина должно быть прекращено. Это мини­мизирует возможный риск развития необратимых изменений.

Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

У пациентов с диагностированной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы имеется предрасположенность к гемолитическим ре­акциям при лечении хинолонами. Поэтому у таких пациентов следует со­блюдать осторожность при применении офлоксацина.

Псевдомембранный колит, вызванный Clostridium difficile

Появление диареи, особенно в тяжелой форме, персистирующей и/или с примесью крови, во время или после лечения, может быть проявлением псевдомембранозного колита. При подозрении на развитие псевдомембра­нозного колита лечение офлоксацином должно быть немедленно прекраще­но, и незамедлительно должна быть назначена соответствующая специфиче­ская терапия ( внутрь, внутрь или внутрь). При возникновении этой клинической ситуации противопоказаны препараты, тормозящие перистальтику кишечника.

Пациенты, предрасположенные к развитию судорог

Как и другие фторхинолоны, должен с осторожностью приме­няться у пациентов с предрасположенностью к развитию судорог: у пациен­тов с предшествующими поражениями ЦНС, у пациентов, одновременно по­лучающих препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга ( , фенбуфен и другие подобные нестероидные противовос­палительные препараты). При развитии судорог лечение офлоксацином сле­дует прекратить.

Тендинит

Тендинит, редко возникающий при применении хинолонов, может иногда приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие, особенно у пожилых пациентов и у пациентов, одновременно принимающих глюкокор­тикостероиды. Этот побочный эффект может развиться в течение 48 часов после начала лечения и может быть двусторонним. В случае появления при­знаков тендинита (воспаление сухожилия), рекомендуется немедленно пре­кратить лечение препаратом. Может потребоваться соответствующее лече­ние пораженного сухожилия, например, обеспечив ему достаточную иммо­билизацию.

Удлинение интервала QT

Необходима определенная осторожность при применении фторхинолонов, включая , у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT , такими как: пожилой возраст; нескорректированные электро­литные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия); врожденное удлинение интервала QT ; заболевания сердечно-сосудистой системы (сердечная недос­таточность, инфаркт миокарда, брадикардия); одновременное применение с другими препаратами, удлиняющими интервал QT (антиаритмические сред­ства IA и III класса, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролеп­тики).

Обострение псевдопаралитической миастении (миастения gravis )

Фторхинолоны, в том числе , могут блокировать нервно- мышечную активность и усилить мышечную слабость у пациентов с псевдо­паралитической миастенией. В пострегистрационном периоде наблюдались серьезные неблагоприятные реакции, включая легочную недостаточность, потребовавшую проведение искусственной вентиляции легких, и смертель­ный исход, которые ассоциировались с применением фторхинолонов у паци­ентов с псевдопаралитической миастенией. Применение офлоксацина у па­циентов с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется.

Тяжелые кожные реакции

При применении офлоксацина наблюдались случаи развития тяжелых бул­лезных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпи­дермальный некролиз. Пациентов следует информировать о том, что в случае развития каких-либо реакций со стороны кожи или слизистых оболочек па­циент должен немедленно обратиться к врачу и не продолжать лечение до его консультации.

Реакции гиперчувствительности и аллергические реакции

При применении фторхинолонов сообщалось о развитии реакций гиперчув­ствительности и аллергических реакций (анафилактический шок и анафилактоидные реакции, которые могут прогрессировать до жизнеугрожающего состояния). В этих случаях следует прекратить лечение офлоксацином и на­чать проводить необходимые лечебные мероприятия.

Психотические реакции

Психотические реакции, включая суицидальные мысли/попытки отмечались у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая . В случае развития у пациентов таких реакций следует отменить и назна­чить соответствующее лечение. следует применять с осторож­ностью у пациентов с психотическими нарушениями, в том числе в анамнезе.

Нарушения функции печени

Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушения­ми функции печени, так как могут возникнуть повреждения печени. При применении фторхинолонов сообщалось о случаях развития фульминантного гепатита, приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая случаи с летальным исходом). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если наблюдаются симптомы и признаки за­болевания печени, такие как анорексия, желтуха, потемнение мочи, кожный зуд, боль в животе.

Дисгликемия (гипо- и гипергликемия)

При применении фторхинолонов, включая , сообщалось о разви­тии как гипогликемии, так и гипергликемии. У пациентов с сахарным диабе­том, получающих одновременное лечение пероральными гипогликемически­ми препаратами (например, глибенкламидом) или препаратами инсулина со­общалось о развитии гипогликемической комы. У пациентов с сахарным диабетом требуется тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.

Пациенты , принимающие антагонисты витамина К

Вследствие возможного увеличения значений протромбинового времени/международного нормализованного отношения и/или развития кровоте­чений у пациентов, принимающих одновременно и антагонисты витамина К (например, ), необходим регулярный контроль показа­телей свертываемости крови.

Риск развития резистентности

Распространенность приобретенной резистентности может изменяться географически и со временем для отдельных видов микроорганизмов. Поэтому требуется локальная информация по резистентности; следует проводить мик­робиологическую диагностику с выделением возбудителя и определением его чувствительности, особенно при тяжелых инфекциях или отсутствия от­вета на лечение.

Инфекции, вызванные Escherichia coli

Резистентность к фторхинолонам Escherichia coli - наиболее распространен­ного возбудителя инфекций мочевыводящих путей - варьирует в разных гео­графических регионах. Врачам рекомендуется принимать во внимание ло­кальную резистентность Escherichia coli к фторхинолонам.

Инфекции, вызванные Neisseria gonorrhoeae

В связи с увеличением резистентности Neisseria gonorrhoeae , офлоксацин не следует применять в качестве эмпирического лечения при подозрении на го­нококковую инфекцию мочевых путей. Следует выполнить тесты на чувст­вительность возбудителя к офлоксацину для того, чтобы обеспечить целена­правленную терапию.

Метициллинрезистентный Staphylococcus aureus

Имеется высокая вероятность того, что Staphylococcus aureus (метициллин- резистентные штаммы) будет резистентным к фторхинолонам, включая оф­локсацин. Поэтому не рекомендуется для лечения установлен­ных или предполагаемых инфекций, вызываемых Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы) в случае, если лабораторные анализы не подтвердили чувствительности этого микроорганизма к офлоксацину.

Инфекции костей и суставов

При инфекциях костей и суставов следует рассмотреть необходимость ком­бинированного применения офлоксацина с другими антибактериальными препаратами.

Влияние на лабораторные показатели и диагностические тесты

Офлоксацин может подавлять рост Mycobacterium tuberculosis , приводя к ложноотрицательным результатам при микробиологической диагностике ту­беркулеза.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении ав­тотранспортом и занятии потенциально опасными видами деятельности, тре­бующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В случае возникновения нежелательных явлений со стороны нерв­ной системы следует воздержаться от указанных видов деятельности.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инфузий 2 мг/мл.

Упаковка:

По 100 мл в бутылки стеклянные для крови, трансфузионных и инфузионных препаратов, укупоренные резиновыми пробками и обжатые алюминиевыми колпачками.

Каждую бутылку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

35 бутылок вместимостью 100 мл помещают в ящики из картона гофриро­ванного с приложением инструкций по применению соответствующих коли­честву бутылок (для стационаров).

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока годности. ×

МНН: Офлоксацин

Производитель: Химфарм АО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ofloxacin

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№022352

Период регистрации: 23.08.2016 - 23.08.2021

Инструкция

Торговое название

Офлоксацин

Международное непатентованное название

Офлоксацин

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 2 мг/мл

Состав

100 мл раствора содержат

активное вещество- офлоксацина 200мг (в виде офлоксацина гидрохлорид 220 мг)

вспомогательные вещества: натрия хлорид, 0.5 М хлороводородная кислота, 0.05 М раствор натрия гидроксида, динатрия эдетат дигидрат, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор светло-желто-зеленого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты - производные хинолона. Фторхинолоны. Офлоксацин.

Код АТХ J01MA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После разовой 60-тиминутной внутривенной инфузии 200 мг офлоксацина средняя максимальная плазменная концентрация составляет 2,7 мкг/мл; через 12 часов после введения концентрация равняется 0,3 мкг/мл. Равновесные концентрации достигаются после введения четырех доз.

Средние пиковые и минимальные равновесные концентрации достигаются после внутривенного введения 200 мг офлоксацина каждые 12 часов в течение 7 дней и составляют 2,9 и 0,5 мкг/мл, соответственно.

Офлоксацин хорошо проникает во многие жидкости и ткани организма, в том числе в слюну, бронхиальный секрет, желчь, слезную и спинномозговую жидкость, гной, в легкие, предстательную железу, кожу. Офлоксацин подвергается частичному (5%) метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет 20-25%. Период полувыведения офлоксацина равен 6-7 часам. До 80% принятого внутрь препарата экскретируется почками в неизмененном виде, небольшая часть активного вещества выводится также с калом.

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина 50 мл и менее) период полувыведения офлоксацина увеличивается.

Фармакодинамика

Противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, действует на бактериальный фермент ДНК-гидразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект.

Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы и быстрорастущих атипичных микобактерий. Чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobаcter, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Hafnia, Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris - индол-положительные и индол-отрицательные), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersiniа enterocolitica, Campilobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Brucella spp.

Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, pneumoniae и viridans, Serratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis и pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, а также Mycobacterium fortuim, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Не действует на Treponema pallidum.

Показания к применению

Офлоксацин является антибактериальным синтетическим препаратом, 4-фторхинолон бактерицидного действия, обладающий широким спектром чувствительности против грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Офлоксацин показан при:

Инфекции нижних дыхательных путей: острые и хронические

Инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей: острые и хронические, включая пиелонефрит

Инфекции кожи и мягких тканей

Нижних дыхательных путей

Неосложненная уретральная и цервикальная гонорея

Негонококковый уретрит и цервицит

Инфекционные заболевания кожи и мягких тканей

Микробиологические результаты указывают, что следующие патогены могут рассматриваться, как чувствительные: золотистый стафилококк (включая метициллин резистентные стафилококки), эпидермальный стафилококк, разновидности Neisseria, кишечной палочки, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Hafnia, протеуса (индол-отрицательных и индол-положительные штаммы) , Salmonella, Shigella, Acinetobacter, Yersinia энтероколитные, Campylobacter jejuni, Aeromonas, Plesiomonas, холерный вибрион, Vibrio parahaemolyticus, гемофильная палочка, хламидии, легионеллы, Gardenerella.

Вариабельная чувствительность проявляется у стрептококков, Serratia marcescens, синегнойной палочки, клостридий и микоплазм.

Анаэробные бактерии (например, штаммы Fusobacterium, Bacteroides, Eubacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus), как правило, устойчивы.

Офлоксацин не активен против бледной трепонемы.

Способ применения и дозы

Дозировка офлоксацина зависит от вида и тяжести инфекции. Суточная доза может составлять 400 мг в виде однократного приема, предпочтительно утром.

Доза более 400 мг должна быть разделена на два приема.

Обычно индивидуальные дозы должны приниматься приблизительно через равные промежутки времени.

Взрослые

Обычно дозы для внутривенного введения для взрослых составляют:

Осложненные инфекции мочевыводящих путей - 200 мг/день

Инфекции нижних дыхательных путей - 200 мг два раза в день

Сепсис - 200 мг два раза в день

Инфекции кожи и мягких тканей - 400 мг два раза в день

Раствор офлоксацина вводится только в виде внутривенной инфузии МЕДЛЕННО один-два раза в день. Продолжительность инфузии должна быть не менее 30 мин для 200 мг. Это особенно важно при одновременном назначении препаратов, приводящих к гипотензии, или барбитурат-содержащих анестетиков. Дозы могут быть увеличены до 400 мг два раза в день при тяжелых или осложненных инфекциях.

Пациенты с нарушениями функции почек

* в зависимости от показаний или дозы интервала.

** необходимо контролировать концентрацию офлоксацина в сыворотке у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на диализе.

Если КК невозможно измерить, необходимо проводить расчеты по содержанию креатинина у взрослых больных по формуле Cockcroft:

Мужчины КК (мл/мин) = 72 х креатинин в сыворотке (мг/дЛ)

Вес (кг) х (140 - возраст в годах)

КК (мл/мин) = 0.814 х креатинин в сыворотке (мкмоль/Л)

Женщины КК (мл/мин) = 0.85 х (выше объемом)

Дети

Офлоксацин не показан для детей и подростков.

Пожилые

Возраст не влияет на дозу офлоксацина, но следует обратить особое внимание на функцию почек у пациентов пожилого возраста, дозировку необходимо корректировать соответствующим образом.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения зависит от ответной реакции микробов и клинической картине. Подобно другим антибактериальным препаратам лечение офлоксацином продолжается в течение, по крайней мере, 3-х дней после нормализации температуры тела и утихания клинических симптомов.

В большинстве случаев при острой инфекции курс лечения составляет 7 - 10 дней. После улучшения состояния пациент должен быть переведен с парентерального введения на пероральный (как правило в той же суточной дозе).

Длительность лечения не должна превышать 2-х месяцев.

Побочные действия

Частота возникновения побочных реакций оценивается таким образом: « очень часто » (> 1/10) , « часто » (от > 1/100 до < 1 /10) , «нечасто» ( от > 1/1000 до < 1 /100) , « редко » ( от > 1/10000 до < 1/1000) , « очень редко » ( < 1/10000), «частота не известна» (нельзя установить исходя из имеющихся данных).

Часто

Реакция в месте инфузии (боль, покраснение)

Нечасто

Грибковая инфекция, устойчивость к патогенам

Беспокойство (агитация), нарушение сна, бессонница

Головная боль, головокружение

Раздражение глаз

Вертиго

Кашель, назофарингиты

Боли в животе, диарея, тошнота, рвота

Кожная сыпь, зуд

Редко

Анафилактические и анафилактоидные реакции*, ангионевротический отек*

Анорексия

Психические расстройства (например, с галлюцинацией), тревога, спутанное сознание, ночной кошмар, депрессия

Сонливость, парестезия, изменения вкуса, нарушение обоняния

Нарушение зрения

Тахикардия

Гипотензия

Одышка, бронхоспазм

Энтероколит, иногда геморрагический

Повышение уровня печёночных ферментов (АСТ, АЛТ, АЛП и/или щелочной фосфотазы), повышение уровня билирубина и креатинина в крови

Крапивница, приливы жара, гипергидроз, гнойничковые высыпания

Тендинит

Повышение уровня креатинина в сыворотке

Очень редко

Анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения

Анафилактический шок*, анафилактоидный шок*

Периферическая сенсорная нейропатия*, периферическая сенсорная двигательная невропатия*, судороги*, экстрапирамидные симптомы или другие нарушения мышечной координации

Звон в ушах, потеря слуха

Псевдомембранозные колиты, холестатическая желтуха

Мультиформная эритрема, токсический эпидермальный некролиз, рекции фоточувствительности*, лекарственный дерматит, сосудистая пурпура, гиперсенситивный васкулит (в исключительных случаях может привезти к некрозу кожи)

Артралгия, миалгия, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия)

Острая почечная недостаточность

Частота неизвестна

Агранулоцитоз, панцитопения, угнетение кроветворения или подавления функции костного мозга

Гипергликемия, снижение уровня сахара в крови (гипогликемия) у пациентов, страдающих диабетом, получающих антидиабетические препараты, гипогликемическая кома

Психические расстройства и депрессии, сопровождающиеся опасным для жизни поведением, включая суицидальные мысли и тенденции, нервозность

Тремор, дискинезия, потеря вкуса, обморок

Нарушения слуха

Желудочковая аритмия, трепетание-мерцание (преимущественно у пациентов с факторами риска продления QT)

Тахикардия и гипотензия при внутривенном введении

Аллергическая пневмония, выраженная одышка

Диспепсия, метеоризм, запор, панкреатит, стоматит

Гепатит (который может иметь тяжелую форму)*

Синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, лекарственная сыпь, стоматит

Рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость (который может иметь особое значение у пациентов с миастенией гравис), тампонада мышц, мышечный разрыв, разрыв связок, артрит

Острый интерстициальный нефрит

Обострение приступов у больных страдающих порфирией

Астения, повышение температуры (включая боль в спине, груди и конечности)

* постмаркетинговые наблюдения

Противопоказания

Повышенная чувствительность к офлоксацину и другим препаратам хинолонового ряда или к вспомогательным веществам препарата

Наличие тендинитов в анамнезе, связанных с приемом фторхинолонов

Эпилепсия или снижение порога судорожной готовности

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Беременность

Период лактации

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в связи с риском гемолитической реакции

Лекарственные взаимодействия

Препараты, удлиняющие QT - интервал

Офлоксин подобно другим препаратам фторхинолонов необходимо с осторожностью назначать пациентам, получающим препараты, способные удлинятьQT - интервал (например, антиаритмические препараты классов 1А и 3, трициклические антидепрессанты, макролиды и антипсихотические препараты). Удлинение времени кровотечения отмечена при назначении одновременно офлоксацина и аниткоагулянтов.

Теофиллин, фенбуфен и прочие НПВП

Не было обнаружено никаких фармакокинетических взаимодействий офлоксацина с теофиллином. Тем не менее, может произойти выраженное снижение порога церебрального приступа при назначении хинолонов одновременно с теофиллином, нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами или другими агентами, которые снижают судорожный порог. В случае появления судорог лечение офлоксацина следует прекратить.

Глибенкламид

При одновременном применении офлоксацин может вызывать легкое повышение сывороточных концентраций глибенкламида. Следует тщательно наблюдать за пациентами, получающими данную комбинацию препаратов.

Пробенецид, циметидин, фуросемид и метотрексат

При одновременном введении высоких доз хинолонов и препаратов, которые выделяются путём тубулярной секреции (например, пробенецид, циметидин, фуросемид или метотрексат) повышается концентрация офлоксацина и ухудшается выделение хинолонов, поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном назначении данных препаратов.

Антагонисты витамина К

При одновременном приёме с антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль свертываемости крови вследствие возможного повышения коагуляционных тестов (протромбиновое время) или возникновения кровотечения, которое может быть тяжелым и о котором необходимо сообщить, например, в случае лечения офлоксацином в комбинации с антагонистами К, такими как варфарин.

Особые указания

Офлоксацин не является препаратом первого выбора при пневмонии, вызванной пневмококками/микоплазмами, или ангине, вызванной бета-гемолитическим стрептококком.

Сообщалось о случаях гиперчувствительности и аллергических реакциях после первого приема фторхинолонов. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут возникнуть даже после первого применения препарата и прогрессировать вплоть до жизнеугрожающих шоковых состояний. В данных случаях применение офлоксацина следует прервать и назначить адекватную терапию (например, противошоковую).

Метициллин-резистентный стрептококк S. аureus может быть также резистентным к фторхинолонам, включая офлоксацин. Поэтому офлоксацин не рекомендуется для лечения выявленных или подозреваемых инфекций метициллин - резистентного золотистого стафилококка (МРЗС) до лабораторного подтверждения восприимчивости организма к офлоксацину.

Устойчивая к фторхинолонам бактерия E. сoli - наиболее распространенный патоген, вызывающий инфекцию мочевыводящих путей, варьирует в различных географических районах. Работники здравоохранения, назначающие препараты, должны учитывать местную распространенность резистентности E. coli к фторхинолонам.

Тяжелые буллезные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз были зарегистрированы при применении офлоксацина (смотри раздел «Побочные действия»). При возникновении указанных побочных реакций пациентам следует обратиться к лечащему врачу перед тем, как продолжить лечение.

Диарея, особенно в тяжелой форме, постоянная и/или кровавая во время или после лечения офлоксацином может быть симптомом псевдомембранозного колита. В таком случае необходима отмена препарата и безотлагательная адекватная поддерживающая терапия и специфическая антибиотикотерапия (например, перорально ванкомицином или метранидазолом). В данном клиническом случае противопоказаны препараты, усиливающие перистальтику.

Заболевания, связанные с Clostridium difficile

Диарея, особенно в тяжелой форме, постоянная и/или кровавая во время или после лечения офлоксацином (включая несколько недель после лечения) может быть симптомом псевдомембранозного колита, которые могут быть разной степени выраженности. При тяжелой диарее необходимо отменить препарат и немедленно начать адекватную поддерживающую терапию и специфическую антибиотикотерапию (например, перорально ванкомицин или метранидазол). В данном клиническом случае противопоказаны препараты, усиливающие перистальтику.

Пациенты, предрасположенные к судорогам

Подобно другим хинолонам Офлоксацин может снижать порог чувствительности к судорогам или спровоцировать их, поэтому его следует очень осторожно применять у пациентов, подверженных судорогам, а именно пациенты с патологией ЦНС; пациенты, получающие фенбуфен и прочие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и препараты, снижающие мозговой судорожный порог, например: теофиллин. В случае появления судорог лечение должно быть прекращено.

Тендиниты

Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие). Тендинит и разрывы сухожилий, иногда двусторонние, могут возникать в течение 48 часов от начала приема офлоксацина. Зарегистрированы случаи разрыва сухожилий через несколько месяцев после отмены препарата. Риск тендинита и разрыва сухожилия повышается у пациентов старше 60 лет и при одновременном приеме кортикостероидов. Для пожилых пациентов суточная доза должна быть скорректирована на основе клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»). Необходим тщательный мониторинг таких пациентов в случае назначения офлоксацина.

В случае возникновения симптомов тендинита или подозрения на тендинит необходимо немедленно прекратить лечение офлоксацином, провести иммобилизацию пораженного сухожилия и срочно проконсультироваться у лечащего врача.

Больные с почечной недостаточностью

В связи с тем, что офлоксацин выводится в основном почками необходимо откорректировать дозу для больных с почечной недостаточностью.

Удлинение интервала QT

В очень редких случаях у пациентов, принимающих фторхинолоны было отмечено удлинение QT интервала. С осторожностью использовать фторхинолоны, в том числе офлоксацин, у пациентов с известными факторами риска для продления интервала QT, например:

Врожденный удлиненный QT синдром

Одновременное применение препаратов, продлевающих интервал QT (например, класс IA и III антиаритмических препаратов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики)

Водно-электролитный дисбаланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия)

Заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия)

Пациенты пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT, что следует учитывать при назначении офлоксацина данным популяциям.

Пациенты с психотическими нарушениями в анамнезе

У пациентов, получавших фторхинолоны, были зарегистрированы психотические реакции, включая суицидальные мысли/попытки, иногда после первого приема препарата. В случае если у пациента наблюдаются такие реакции, прием офлоксацина должен быть прекращен и оказаны соответствующие меры противодействия. Офлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с психотическими нарушениями в анамнезе или у пациентов с психическими заболеваниями.

Больные с печеночной недостаточностью

Офлоксацин необходимо назначать с осторожностью больным с печеночной недостаточностью из-за возможности повреждения печени. Отмечены случаи молниеносного гепатита, которые могли привести к печеночной недостаточности (включая смертельные случаи) после лечения фторхинолонами. В случае возникновения симптомов со стороны печени, такие как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд необходимо немедленно прекратить лечение офлоксацином и проконсультироваться у лечащего врача.

У пациентов, получающие антагонисты витамина К

У пациентов, получавших фторхинолоны, включая офлоксацин в сочетании с витамином К (антагонист), возможно удлинение коагуляционных тестов (СТ/INR) и/или кровотечения, поэтому необходимо регулярно контролировать время свертываемости.

Миастения

Фторхинолонов, включая офлоксацин, обладает нервно-мышечной блокирующей активностью и может обострить мышечную слабость у пациентов с миастенией. Серьезные побочные реакции, в том числе смертельные случаи и необходимость в искусственной легочной вентиляции, связанные с использованием фторхинолонов у больных с миастенией, были выявлены во время постмаркетинговых наблюдений. Офлоксацин не рекомендуется пациентам с наличием в анамнезе миастении.

Профилактика фотосенсибилизации

Отмечены случаи фотосенсибилизации при назначении офлоксацина, поэтому необходимо рекомендовать пациентам не подвергать себя излишнему воздействию солнечного света или искусственных УФ-лучей (например, кварцевая лампа, солярий) во время лечения и в течение 48 часов после прекращения лечения.

Суперинфекция

Прием антибиотиков, особенно длительный, может привести к размножению устойчивых микроорганизмов. Состояние пациента должно регулярно контролироваться. В случае возникновения вторичной инфекции должны быть приняты соответствующие меры.

Периферическая нейропатия

У больных, получающих фторхинолонов, включая офлоксацин была отмечена сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия. Офлоксацин должен быть прекращен при малейших симптомах нейропатии для предотвращения развития необратимого состояния.

Гипогликемия

Как и для всех хинолонов, для препарата офлоксацин были зарегистрированы нарушения уровня глюкозы крови, включая как гипогликемию, так и гипергликемию, обычно происходящие у пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующее лечение пероральным гипогликемическим агентом (таким, как глибенкламид) или инсулином. Были зарегистрированы случаи гипогликемической комы. Для пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Пациенты с недостаточностью глюкозо - 6 - фосфатдегидрогеназы

Пациенты со скрытым или выявленным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть предрасположены к гемолитическим реакциям при лечении хинолоновыми антибиотиками. Офлоксацин следует применять с осторожностью у таких пациентов.

Нарушение зрения

В случае резкого ухудшения зрения или любого другого воздействия на глаза следует незамедлительно проконсультироваться у офтальмолога.

Отклонения в лабораторных исследованиях

У пациентов, получаюших офлоксацин, содержание опиатов в моче может давать ложноположительные результаты. Может возникнуть необходимость подтвердить положительные результаты опиатов другим более конкретным способом.

Пациенты с редкими наследственными нарушениями

Пациенты с редкими наследственными нарушениями непереносимостью галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозы мальабсорбции Lapp не следует принимать это лекарство.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Вследствие острой передозировки наиболее частыми признаками являются симптомы со стороны ЦНС (спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и эпилептические припадки), увеличивается интервал QT, а также тошнота и эрозии слизистых оболочек.

Побочные реакции со стороны ЦНС (спутанность сознания, судороги, галлюцинации, тремор отмечены при постмаркетинговом исследовании.

Выведение офлоксацина может быть увеличено форсированием диуреза.

В случае передозировки необходимо симптоматическое лечение: необходим мониторинг ЭКГ из-за возможности пролонгации QT интервала. Для защиты слизистой оболочки желудка могут быть использованы антациды.

Фракция офлоксацина может быть удалена из организма при гемодиализе. Перитонеальный диализ и ПАПД не эффективны для выведения офлоксацина из организма. Специфического антидота не существует. Сведения о случаях передозировки офлоксацином крайне ограничены.

Форма выпуска и упаковка

По 100 мл препарата в бутылки из полиэтилена.

На каждую бутылку наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей

Каждую бутылку вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Пачки с препаратом помещают в коробки из картона для потребительской тары или картона гофрированного.

Допускается упаковки с препаратом (без вложения в пачку) помещать в коробки из картона для потребительской тары или картона гофрированного, с перегородками из того же картона, вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках в количестве равному количеству упаковок.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 10 °С до 25 °С. Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель/упаковщик

АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова 81

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Наименование, адрес организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81,

Номер телефона +7 7252 (561342) Номер факса +7 7252 (561342)

Адрес электронной почты [email protected]

Прикрепленные файлы

461780381477976153_ru.doc	76.29 кб
622234401477977440_kz.doc	150.5 кб