Это группа веществ, избирательно блокирующих Н-ХР вегетативных ганглиев, синокаротидной зоны и мозговой ткани надпочечников.
Блокируя одновременно симпатические и парасимпатические ганглии , ГБл фактически устраняют влияние ВНС на органы и ткани.
Блокада симпатических ганглиев под влиянием ГБл особенно заметно отражается на тонусе периферических сосудов, особенно артериол – они расширяются, что приводитк снижению АД . Это ценное свойство ГБл используется при лечении ГБ и устранения спазмов периферических сосудов. Однако блокада симпатических ганглиев, каротидных синусов и мозгового слоя надпочечников нарушает физиологическую регуляцию сосудистого тонуса и может привести к резкому падению АД и потере сознания (коллапс), особенно при быстром переходе из горизонтального положения в вертикальное (ортостатический коллапс). Поэтому больным после введения ГБл рекомендуется находиться в постели в течение 1,5 – 2 часов.
Блокируя парасимпатические ганглии, ГБлпонижают тонус гладких мышц внутренних органов (ЖКТ, мочевого пузыря и др.) иснижают секрецию пищеварительных желез . Это свойство ГБл используется при лечении ЯБЖ и 12перстной кишки, спазмах гладких мышц внутренних органов. Однако при продолжительном назначении ГБл это может привести к нарушению функции кишечника (атония, запоры).
Механизм действия: ГБл способны связывать медиатор ацетилхолин. При этом в ганглиях прерывается поток импульсов из ЦНС к исполнительным органам и наблюдаются следующие фармакологические эффекты:
Расширение сосудов, снижение АД
Снижение тонуса гладких мышц внутренних органов (спазмолитический эффект)
Снижение секреции слюнных, пищеварительных, потовых, бронхиальных желез
Противоотечное действие
Противошоковое действие.
Показания к применению ГБл:
ГБ, гипертонические (гипертензивные) кризы
Облитерирующий эндартериит (перемежающаяся хромота) и др. нарушения периферического кровообращения
ЯБЖ и 12перстной кишки
С целью профилактики отека мозга и отека легких
Для управляемой гипотензии с целью уменьшения кровотечения из сосудов при операциях на сердце и сосудах, при тиреоидэктомии, мастэктомии и т.п.
Побочные действия:
Ортостатический коллапс.
Атония кишечника и запоры вплоть до паралитической кишечной непроходимости.
Сухость кожи и слизистых.
Могут быть мидриаз, нарушение аккомодации, дизартрия, дисфагия, задержка мочеиспускания.
При длительном применении развивается привыкание, что требует увеличения доз.
По длительности ганлиоблокаторы делятся на две подгруппы:
Длительного действия :бензогексоний (длительность действия 3 - 4 часа),пирилен (длительность действия 12 часов),пентамин (действует несколько короче, чем бензогексоний),пахикарпин . Применяются при заболеваниях внутренних органов, связанных с нарушением нервной регуляции. Эти препараты должны отвечать следующим требованиям: высокая активность при различных путях введения; большая продолжительность действия; низкая токсичность и отсутствие побочных эффектов.
Короткого действия :гигроний (10 – 15 минут),имехин (арфонад). Применяются в хирургической практике для управляемой гипотонии. Вводят в\в капельно; эффект наступает быстро, и после прекращения введения уровень АД быстро (через 10 – 15 мин) возвращается к исходному уровню.
БЕНЗОГЕКСОНИЙ, Benzohexonium , список “Б”, 0,3 внутрь
Белый синтетический кристаллический порошок, солоновато – горького вкуса, хорошо растворим в воде, чувствителен к свету. Основное действие бензогексония – это гипотензивное действие, кроме того, расслабляет гладкую мускулатуру, снижает секрецию желёз, понижает обменные процессы, может понизить температуру тела; угнетает функцию гипофиза.
Применяется:
1. при спазмах периферических сосудов (эндартериит, перемежающаяся хромота).
2. для купирования гипертонических кризов (при ГБ - редко),
3. для лечения язвенной болезни (ЯБЖ и 12перстной кишки)
4. при бронхоспазмах
5. для управляемой гипотензии (в\в)
6. при подготовке больных к операциям на щитовидной железе, так как, угнетая гипофиз, устраняет влияние гипофиза на щитовидную железу. Применяется в основном в стационаре.
ФВ – ампулы по 1 мл 2,5 % раствора, таблетки по 0,1.
ПИРИЛЕН, Pirilenum , список “Б”, 0,005
По активности незначительно уступает бензогексонию, по длительности действия превосходит его. Применяется: при облитерирующем эндартериите, при ЯБЖ, при токсикозе беременных, при ГБ в комбинации с др. препаратами. Проникает через ГЭБ и оказывает блокирующее влияние на центральные холинорецепторы.Лучше всасывается при применении через рот.
ФВ – таблетки по 0,005.
Противоказания к применению бензогексония и пирилена.
1. Резко выраженный атеросклероз.
2. При атонии кишечника, мочевого пузыря.
3. При нарушении функций печени и почек.
4. При глаукоме, т.к. могут повышать внутриглазное давление.
ПЕНТАМИН, Pentaminum , список «Б», ВРД 3 мл 5% р-ра в\м
Имеет более широкое применение: в анестезиологии (для контролируемой гипотензии), эффективен при гипертонических кризах, спазмах периферическихз сосудов; при почечной, печеночной и кишечной коликах, для купирования острых приступов БА, при отеке легких и мозга., при ЯБЖ и 12перстной кишки.
ФВ: 5% р-р в амп по 1 и 2 мл.
ГИГРОНИЙ, Hygronium , список «Б».
Оказывает кратковременное ганглиоблокирующее действие, в связи с чем удобен для использования в анестезиологии для управляемой гипотонии. Вводится в\в капельно в виде 0,1% р-ра.
ПАХИКАРПИН, Pachycarpini hydroiodium список “Б”, 0,2 внутрь, 5 мл 3% р-ра п\к.
- соль алкалоида пахикарпина, находящегося в растении софора толстоплодная. Блокирует ганглии без предварительного возбуждения, понижает чувствительность ткани надпочечников и рецепторов каротидных клубочков синокаротидной зоны. Применяется:
1. при слабости родовой деятельности, т.к. повышает тонус матки и усиливает ее сокращения.
2. при мышечной дистрофии, 3. при спазмах периферических сосудов, при нарушении кровообращения в нижних конечностях.
Противопоказания : Беременным, при выраженной патологии сердца, а также при заболеваниях печени и почек.
ФВ – таблетки по 0,1; в ампулах по 2 мл 3% раствора.
СОВЕТ Чтобы сделать объекты на экране крупнее нажмите одновременно Ctrl + Плюс, а чтобы меньше нажмите Ctrl + Минус
Азаметония бромид – это ганглиоблокатор, он представляет собой аммониевое бисчетвертичное соединение.
Какой у ганглиоблокатора механизм действия?
Ганглиоблокатор Азаметония бромид оказывает на организм гипотензивное действие, а также способствует расширению сосудов, то есть оказывает так называемое венодилатирующее действие.
В результате применения этого вещества происходит блокирование н-холинорецепторов, после чего тормозится передача нервного возбуждения. Подавляется чувствительность вегетативных ганглиев к возбуждающему действию некоторых холинергических раздражителей, например, цитизина, ацетилхолина, никотина, а также лобелина.
Прерывая проведение импульсов, ганглиоблокаторы влияют на функцию органов с вегетативной иннервацией. В результате чего происходит снижение кровяного давления, это связано с уменьшением сосудосуживающих импульсов к сосудам и с расширением артериол.
Торможение импульсов по нервным волокнам ведет к изменению аккомодации, к расширению бронхов, происходит угнетение секреторной функции желез, уменьшается моторика органов пищеварительного тракта, кроме этого нарастает тахикардия, тонус мочевого пузыря снижается.
В высоких дозировках Азаметония бромид может блокировать рецепторы скелетных мышц и нервной системы.
Какие у ганглиоблокатора показания к применению?
Есть ряд состояний, когда Азаметония бромид показан к применению, перечислю их:
Заболевания, которые обусловлены спазмом периферических сосудов, в том числе сюда можно отнести эндартериит, а также и перемежающуюся хромоту;
Азаметония бромид входит в состав комбинированного лечения при отеке мозга, при наличии гипертонического криза, а также и при отеке легких;
Используют его и в анестезиологической практике с целью проведения управляемого понижения артериального давления.
Кроме этого показано применение и в урологической практике, например, для проведения цистоскопии у мужчин, чтобы облегчить продвижение цистоскопа непосредственно через уретру.
Какие у ганглиоблокатора противопоказания к применению?
Среди противопоказаний можно отметить следующие состояния: закрытоугольная глаукома, инфаркт миокарда в острой фазе, наличие выраженного пониженного давления, шоковое состояние.
Кроме этого Азаметония бромид противопоказан к применению при нарушенной функции печени или почек, при некоторых дегенеративных заболеваниях нервной системы, при феохромоцитоме, а также при гиперчувствительности к активному веществу.
Какие у ганглиоблокатора применение и дозировка?
Применяют Азаметония бромид внутримышечно, а также в виде внутривенной инъекции. Дозу устанавливает врач индивидуально в зависимости от имеющихся показаний и клинической ситуации.
Максимальная дозировка будет следующей: при внутримышечном введении разовая доза соответствует 150 мг, а суточная не должна превышать 450 мг. При совместном использовании ганглиоблокаторы могут усиливать лекарственное воздействие адреномиметиков.
Антихолинэстеразные средства считаются антагонистами ганглиоблокаторов. При одновременном применении с антидепрессантами снижается гипотензивное действие Азаметония бромида.
Какая-либо информация о безопасности использования Азаметония бромида в период лактации и беременности отсутствует.
Какие у ганглиоблокатора побочные действия?
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отмечается учащение пульса, возможно возникновение ортостатического коллапса, так как будут угнетаться рефлекторные механизмы, которые поддерживают уровень давления.
Со стороны мочевыделительной системы также возможны изменения, если Азаметония бромид использовать в больших дозах на протяжении длительного времени, в частности наступит атония мочевого пузыря, а также может присоединиться анурия.
Со стороны пищеварительной системы: пациент может отмечать сухость во рту; если применение было проведено на протяжении длительного периода, тогда возможна атония кишечника, которая может привести к его паралитической непроходимости.
Со стороны нервной системы: возможно головокружение и общая слабость. Со стороны органа зрения: расширение зрачков, парез аккомодации, а также покраснение склер.
Особые указания
С осторожностью Азаметония бромид назначают при бронхиальной астме, при наличии атонии мочевого пузыря и кишечника, при тромбозах, тромбофлебите, при некоторых дегенеративных заболеваниях нервной системы, кроме этого ограничивают применение и в пожилом возрасте.
Лечение ганглиоблокаторами рекомендуется проводить под непосредственным наблюдением квалифицированного доктора. Чтобы предотвратить развитие ортостатического коллапса необходимо придать пациенту горизонтальное положение до введения Азаметония бромида, а также и после проведения инъекции больной должен находится в положении лежа на протяжении минимум одного часа.
При наличии в анамнезе открытоугольной глаукомы может понижаться внутриглазное давление, это обусловлено резким снижением водянистой влаги, что происходит под действием ганглиоблокаторов.
Препараты, содержащие Азаметония бромид
Пентамин в растворе для внутривенного и внутримышечного введения, а также в порошке.
Заключение
Мы говорили о параметрах которые описывают Азаметония бромид (ганглиоблокатор): показания к применению, побочные действия, механизм действия, передозировка. Азаметония бромид рекомендуется применять только после предварительной консультации со специалистом, при этом нужно придерживаться именно той дозировки, которую порекомендует лечащий доктор.
Будьте здоровы!
Являются производными либо четвертичного азота - гексаметония бромид (бензогексоний ) , азаметония бромид (пентамин ), трепирия йодид (гигроний ), либо третичного - пахикарпина гидройодид . пемпидин (пирилен ). Все четвертичные амины плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте, не проходят в центральную нервную систему, а третичные - легко резорбируются в кишечнике и проникают через гематоэнцефалический барьер.
Механизм их действия связан с блокадой Н-холинорецепторов ганглиев и мозгового слоя надпочечников (эволюционно - ганглий). Снижается или прекращается проведение импульсов к органам по симпатическим и парасимпатическим нервам (фармакологическая денервация органов), уменьшается симпатическое и парасимпатическое влияние на органы, ткани. Тонус сосудов (артериол и венул) в основном определяется симпатической нервной системой и эндогенным адреналином , продуцируемым хромаффинными клетками надпочечника. Блокада симпатических ганглиев и мозгового вещества надпочечников снижает количество норадреналина (в синапсах) и адреналина (в крови), сосуды расширяются (и артериолы, и венулы) - артериальное давление падает. Ганглиоблокаторы расширяют периферические сосуды, улучшают кровоснабжение и микроциркуляцию в конечностях (показаны при спазме периферических сосудов).
Функция сердца, гладкой мускулатуры, желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря, секреция желез в основном поддерживаются парасимпатической системой. Блокада интрамуральных парасимпатических ганглиев тормозит стимулирующее влияние блуждающего нерва и снижает сокращения гладкой мускулатуры внутренних органов (желудочно-кишечный тракт, мочевой пузырь, бронхи и др.), то есть дает выраженный спазмолитический эффект. По этой же причине снижается секреция желез (слюнных, желудочно-кишечного тракта), учащаются сердечные сокращения, развивается паралич аккомодации. Показания к применению:
1. Гипертонические кризы. С этой целью применяют пентамин , бензогексоний .
2. Отек легких и мозга на фоне повышенного артериального давления. Ганглиоблокаторы расширяют периферические сосуды (и артериолы, и венулы), кровь депонируется на периферии, снижается ее приток к "правому" сердцу и разгружается малый круг кровообращения, уменьшается гидростатическое давление в сосудах легких и мозга. Расширение венул способствует уменьшению венозного возврата крови к сердцу, что улучшает условия его работы.
3. Управляемая гипотония. Искусственная гипотензия используется для обескровливания операционного поля при хирургических вмешательствах на сердце, сосудах мозга (уменьшается опасность его отека), органах таза, стоматологических операциях (на тканях с обильным кровоснабжением). Ганглиоблокаторы расширяют периферические сосуды, и кровь депонируется на периферии, что приводит к уменьшению кровотечения в области операционного поля. Одновременно ганглиоблокаторы предотвращают развитие отрицательных вегетативных реакций на органы и сосуды при оперативных вмешательствах. Для управляемой гипотонии в основном применяют препараты короткого действия (гигроний , имехин - вводят внутривенно капельно).
4. Лечение спазмов периферических сосудов (эндартерииты, болезнь Рейно).
5. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Ганглиоблокаторы снижают секрецию желудочного сока и расслабляют гладкую мускулатуру желудка и кишечника, создавая функциональный покой изъязвленной слизистой.
Кроме того, ганглиоблокаторы иногда применяют в качестве бронхорасширяющих средств (как один из компонентов лечения), а пахикарпин , стимулирующий сократительную деятельность матки, при слабой родовой деятельности.
К сожалению, применение ганглиоблокаторов часто приводит к тяжелым осложнениям:
1) ортостатическое коллаптоидное состояние (резкое падение артериального давления при переходе человека из горизонтального положения в вертикальное). Депонирование крови в сосудах конечностей и органов снижает системное артериальное давление в сосудах мозга. При изменении положения тела в силу тяжести кровь перераспределяется - идет в нижележащие области тела, происходит обескровливание мозга, больной теряет сознание. Для профилактики рекомендуется 1,5-2 ч после введения препарата находиться в горизонтальном положении (лежать);
2) атония кишечника (вплоть до непроходимости) и мочевого пузыря. За счет блокады парасимпатических ганглиев, выраженного спазмолитического эффекта нарушается моторная и секреторная функции желудочно-кишечного тракта, и развиваются запоры . Снижение сократительной способности мочевого пузыря может привести к задержке мочи.
Кроме того, применение ганглиоблокаторов может сопровождаться светобоязнью (расширение зрачков), нарушением зрения (паралич аккомодации), сухостью полости рта, тахикардией.
Различают третичные ганглиоблокаторы: пахикарпин [алкалоид из растения софора толсто плодная (Sophora pachycarpa)], пирилен, и четвертичные - бензогексоний, пентамин, гигроний, кватерон, камфоний и др.
Ганглиоблокаторы препараты список и их действие
Препараты этой группы нарушают проведение импульсов через вегетативные ганглии, при этом кватерон, камфоний и пирилен с некоторым преимуществом влияют на парасимпатические ганглии. Гигроний отличается кратковременностью действия.
Ганглиоблокаторы механизм действия препаратов
Нарушая проведение возбуждения через симпатические ганглии, ганглиоблокаторы снижают тонус гладкой мускулатуры прекапиллярных сфинктеров, артериол и венул. В результате они улучшают микроциркуляцию в тканях, что используют при лечении больных с разными формами шока, инфекционными токсикозами, ожоговой болезнью, пневмонией и пр. Они увеличивают депонирование крови в емкостных сосудах (венах), что уменьшает возврат крови к сердцу (т. е. преднагрузку), и улучшают условия его работы, особенно при острой сердечной недостаточности. Они понижают и артериальное давление, что облегчает выбрасывание крови из сердца в артериальное русло (уменьшают постнагрузку). Ганглиоблокаторы назначают детям при гипертонических кризах, отеке мозга, левожелудочковой недостаточности, приводящей к отеку легких, для проведения управляемой гипотонии во время операций на тканях с обильным кровоснабжением.
У детей до 3 лет ганглиоблокаторы меньше понижают артериальное давление, чем в более старшем возрасте. Это связано с сохраняющимся автономным функционированием нейронов соответствующих ганглиев, меньше зависящих от симпатических нейронов. Микроциркуляцию в этом возрасте ганглиоблокаторы улучшают так же, как и в другие возрастные периоды.
Блокирование ганглиев парасимпатической системы приводит к уменьшению секреции желудочного сока, сокращений кишечника и желудка. Это используют при лечении гиперацидных гастритов и язвенной болезни у детей.
Ганглиоблокаторы показания к применению
Применение ганглиоблокаторов вызывает ряд осложнений. Наиболее опасным из них является ортостатический коллапс, т. е. падение артериального давления при переходе человека из горизонтального в вертикальное положение. Это осложнение - результат торможения импульсации в симпатических путях к венам. Оно обычно возникает у детей старше 3 лет, особенно у подростков, Камфоний, пирилен и кватерон реже вызывают названное осложнение. Кроме ортостатических явлений, ганглиоблокаторы снижают кислотность желудочного сока, вызывают атонические запоры, задержку мочи (последнее способствует развитию циститов).
Вся информация размещенная на сайте носит ознакомительный характер и не являются руководством к действию. Перед применением любых лекарств и методов лечения необходимо обязательно проконсультироваться с врачом. Администрация ресурса сайт не несет ответственность за использование материалов размещенных на сайте.
Для лечения повышенного артериального давления используют разные медпрепараты, в том числе и ганглиоблокаторы. Но препараты этой группы обладают очень большим списком побочных действий, поэтому принимать их надо с осторожностью и только по назначению врача. Ганглиоблокаторы от давления применяют в том случае, когда другие средства не помогают снизить АД. Их широко используют в хирургии.
Что собой представляют и каков механизм работы?
Ганглиоблокаторы - это средства, которые способны блокировать передачу нервного импульса в ганглиях вегетативной нервной системы. Они имеют сосудорасширяющее действие, поэтому понижают давление. Лекарства этого вида применяют для терапии гипертонического криза. Механизм их действия заключается в блокаде Н-холинорецепторов ганглиев и мозгового слоя надпочечников. После применения ганлиоблокаторов расширяются периферические сосуды и улучшается кровообращение в конечностях. Их широко используют в анестезиологии, для терапии гипертонии и тяжелого токсикоза у беременных.
Классификация ганглиоблокаторов
По химической структуре делятся:
- Четвертичные аммониевые соединения. Средства этого вида хорошо всасываются ЖКТ, имеют сильное действие. Список препаратов составляют:
- «Бензогексоний»;
- «Пентамин».
- Без содержания четвертичных азотных атомов. Представитель этого вида - «Пирилен».
Классификация по длительности действия:
Папазол относится к препаратам со средней продолжительностью действия. - Кратковременные средства:
- «Гигроний».
- Средней длительности:
- «Бензогексоний»;
- Длительного действия:
- «Пирилен».
Показания
- Гипертония.
- Гипертонический криз.
- Отек легких и мозга, возникший вследствие высокого давления.
- Управляемая гипотония.
- Спазм периферических сосудов.
- Язвенная болезнь.
- Спастический колит.
- Бронхиальная астма.
Как применять?
Если во время операции появился риск кровотечения, то для его предотвращения пациенту может быть введен препарат короткого действия. Средства со средней продолжительностью действия, которое длится от 2 до 4 часов, используют для терапии гипертонического криза. Чаще всего в этом случае применяют препарат «Бензогексоний». После инъекции этого медпрепарата больному следует лежать горизонтально для предупреждения развития ортостатической гипотонии. Для постоянного приема ганглиоблокаторы не назначают, так как они имеют очень много побочных эффектов. Лекарства кратковременного действия применяют при хирургических операциях для искусственного понижения АД с целью уменьшения кровотечения.
Передозировка ганглиоблокаторами может привести к летальному исходу.
Противопоказания и побочные эффекты
В этой таблице представленные негативные действия ганглиоблокаторов, и в каких случаях фармсредства нельзя применять:
Список средств
Медпрепарат «Имехин»
Такой препарат можно назначать больным с отеком легких.
Выпускается только в форме для внутривенного введения. Имеет кратковременное действие, хорошо использовать для управляемой гипотензии. Показания к применению:
- управляемая гипотензия;
- отек легких;
- гипертонический криз.
Противопоказания:
- инфаркт;
- гипотензия;
- глаукома;
- недостаточность печени и почек.
Побочный эффект:
- сухость во рту;
- головокружение;
- ортостатический коллапс;
- тахикардия;
- атония мочевого пузыря и кишечника.
Средство «Темехин»
Клиническая фармакология этого медпрепарата заключается в расширении сосудов, снижении моторики ЖКТ и секреции желез. Показания:
Темехин используется в терапии облитерирующего эндартериита.
- синдром Рейно;
- облитерирующий эндартериит;
- язва желудка;
- высокое АД.
К противопоказаниям относятся:
- тромбоз;
- инфаркт;
- низкое АД;
- гиперчувствительность;
- заболевания почек;
- глаукома.
Побочный эффект:
- слабость;
- тахикардия;
- ортостатический коллапс;
- головокружение;
- задержка мочи.