Description de l'octréotide. Octréotide : mode d'emploi de la solution injectable. Conditions de stockage et durée de conservation

AUBERGE: Octréotide

Fabricant: Déco LLC

Classification anatomo-thérapeutique-chimique : Octréotide

Numéro d'enregistrement en République du Kazakhstan : N° RK-LS-5N° 020345

Période d'Enregistrement: 03.02.2014 - 03.02.2019

KNF (médicament inclus dans le formulaire national des médicaments du Kazakhstan)

ALO (Inclus dans la liste des médicaments ambulatoires gratuits)

ED (Inclus dans la Liste des médicaments dans le cadre du volume garanti de soins médicaux gratuits, sous réserve d'achat auprès du Distributeur Unique)

Prix ​​d'achat limite en République du Kazakhstan : 156 500 KZT

Instructions

Nom commercial

Dépôt d'octréotide

Dénomination commune internationale

Octréotide

Forme posologique

Lyophilisat pour la préparation d'une suspension pour administration intramusculaire à action prolongée 10,0 mg, 20,0 mg ou 30,0 mg complétée par un solvant 2 ml (Mannitol, solution injectable 0,8% 2 ml)

Composé

Une bouteille contient

substance active- octréotide 10,0 mg, 20,0 mg, 30,0 mg,

Excipients : copolymère d'acides DL-lactique et glycolique, D-Mannitol, sel de sodium de carboxyméthylcellulose, polysorbate-80.

Solvant: D-Mannitol, eau pour injection.

Description

Poudre lyophilisée ou masse poreuse compactée en comprimé, blanche ou blanche avec une légère teinte jaunâtre.

Solvant: liquide transparent incolore

Suspension reconstituée : Lorsque le solvant est ajouté et agité, une suspension homogène de couleur blanche ou blanche avec une légère teinte jaunâtre se forme. La suspension reconstituée ne doit pas se séparer pendant au moins 5 minutes. En position debout, la suspension se stabilise, mais se remet facilement en suspension lorsqu'elle est secouée. La suspension doit s'écouler librement dans la seringue par l'aiguille n° 0840.

Groupe pharmacothérapeutique

Hormones hypothalamo-hypophysaires et leurs analogues. Hormones de l'hypothalamus. Hormones qui ralentissent la croissance. Octréotide.

Code ATXN01SV02

Propriétés pharmacologiques

Pharmacocinétique

Lorsqu'il est administré par voie intramusculaire, l'octréotide est complètement absorbé.

La concentration thérapeutique dans le sang est atteinte en 30 minutes environ.

La liaison aux protéines est d'environ 65 %. La liaison de l'octréotide aux cellules sanguines est extrêmement faible. Le volume de distribution est de 0,27 l/kg. L'octréotide est métabolisé dans le foie.

La clairance totale est de 160 ml/min. T1/2 est de 100 min. Environ 32 % sont excrétés sous forme inchangée par les reins. Chez les patients âgés, la clairance diminue et T1/2 augmente. En cas d'insuffisance rénale sévère, la clairance est réduite de moitié.

F armacodynamique

L'octréotide dépôt est un octapeptide synthétique, qui est un dérivé de l'hormone naturelle somatostatine et a des effets pharmacologiques similaires, mais une durée d'action plus longue. Le médicament supprime la sécrétion pathologiquement accrue d'hormone de croissance (GH), ainsi que de peptides et de sérotonine produits dans le système endocrinien gastro-entéropancréatique.

À tumeurs carcinoïdes l'utilisation d'Octréotide entraîne une diminution de la gravité des symptômes tels que bouffées vasomotrices et diarrhée, qui s'accompagnent dans de nombreux cas d'une diminution de la concentration de sérotonine dans le plasma et de l'excrétion d'acide 5-hydroxyindoleacétique dans l'urine.

À tumeurs caractérisées par une surproduction de peptide intestinal vasoactif(VIPomas), l'utilisation d'Octréotide entraîne une diminution des diarrhées sécrétoires sévères. Dans le même temps, on observe une diminution des déséquilibres électrolytiques concomitants. Chez certains patients, la progression tumorale ralentit ou s’arrête et même réduit sa taille, notamment les métastases hépatiques. L'amélioration clinique s'accompagne généralement d'une diminution (jusqu'à des valeurs normales) de la concentration plasmatique du peptide intestinal vasoactif (VIP).

À glucagonomes l'utilisation d'Octréotide dépôt entraîne dans la plupart des cas une réduction notable des éruptions cutanées migratrices nécrosantes. Le dépôt d'octréotide n'a pas d'effet significatif sur la gravité du diabète sucré, souvent observé dans les glucagonomes, et n'entraîne généralement pas de diminution du besoin d'insuline ou d'hypoglycémiants oraux. Chez les patients souffrant de diarrhée, l'octréotide provoque sa réduction, qui s'accompagne d'une augmentation du poids corporel. Lors de l'utilisation d'Octréotide, une diminution rapide des concentrations plasmatiques de glucagon est souvent observée, mais cet effet ne persiste pas avec un traitement à long terme. Dans le même temps, l’amélioration symptomatique reste stable pendant une longue période.

À gastrinomes/syndrome de Zollinger-Ellison Le dépôt d'octréotide, utilisé en monothérapie ou en association avec des bloqueurs des récepteurs H2, peut réduire la production d'acide dans l'estomac et conduire à une amélioration clinique, y compris en ce qui concerne la diarrhée. La gravité d’autres symptômes, notamment les bouffées de chaleur, diminue également. Dans certains cas, il existe une diminution de la concentration plasmatique de gastrine.

Chez les patients avec insulinomes Le dépôt d'octréotide réduit le niveau d'insuline immunoréactive dans le sang (cet effet peut être à court terme - environ 2 heures). Chez les patients atteints de tumeurs opérables, Octréotide dépôt peut assurer la restauration et le maintien de la normoglycémie en période préopératoire. Chez les patients atteints de tumeurs bénignes et malignes inopérables, le contrôle glycémique peut s'améliorer sans diminution simultanée et prolongée des taux d'insuline dans le sang.

À diarrhée réfractaire chez les patients atteints du syndrome d'immunodéficience acquise (SIDA) l'utilisation d'Octréotide entraîne une normalisation complète ou partielle des selles chez environ 1/3 des patients souffrant de diarrhée non contrôlée par un traitement adéquat avec des agents antimicrobiens et/ou antidiarrhéiques.

Chez les patients subissant une chirurgie pancréatique, l'utilisation d'Octréotide pendant et après une intervention chirurgicale réduit l'incidence des complications postopératoires typiques (par exemple, fistules pancréatiques, abcès, septicémie, pancréatite aiguë postopératoire).

À saignement des varices de l'œsophage et de l'estomac chez les patients atteints de cirrhose du foie l'utilisation d'Octréotide dépôt en association avec un traitement spécifique (par exemple la sclérothérapie) conduit à un contrôle plus efficace des saignements et des récidives précoces, une réduction du volume des transfusions et une amélioration de la survie à 5 jours. Le médicament réduit le flux sanguin des organes en supprimant les hormones vasoactives telles que le VIP et le glucagon.

Indications pour l'utilisation

Dans le traitement des tumeurs endocriniennes du tractus gastro-intestinal (GIT) et du pancréas

Tumeurs carcinoïdes avec symptômes du syndrome carcinoïde

Insulinomes

Gastrinomes (syndrome de Zollinger-Ellison)

Glucagonomes (pour contrôler l'hypoglycémie pendant la période préopératoire, ainsi que pour le traitement d'entretien)

Somatolibérinomes (tumeurs caractérisées par une surproduction de facteur de libération de l'hormone de croissance)

Dans le traitement du cancer de la prostate hormono-résistant

Dans le cadre d'une thérapie combinée dans le contexte d'une castration chirurgicale ou médicale

Dans la prévention du développement de la pancréatite postopératoire aiguë

- lors d'opérations chirurgicales étendues sur la cavité abdominale et d'interventions thoraco-abdominales (y compris pour le cancer de l'estomac, de l'œsophage, du côlon, du pancréas, des lésions tumorales primaires et secondaires du foie).

Conseils d'utilisation et doses

L'octréotide dépôt ne doit être administré que par voie intramusculaire profonde (IM), dans le muscle fessier. Pour les injections répétées, les côtés gauche et droit doivent être alternés. La suspension doit être préparée immédiatement avant l'injection. Le jour de l'injection, le flacon contenant le médicament et l'ampoule contenant le solvant peuvent être conservés à température ambiante.

Dans le traitement des tumeurs endocriniennes du tractus gastro-intestinal et du pancréas

Chez les patients pour lesquels l'administration sous-cutanée d'Octréotide permet un contrôle adéquat des manifestations de la maladie, la dose initiale recommandée d'Octréotide dépôt est de 20 mg toutes les 4 semaines. L'administration sous-cutanée d'Octréotide doit être poursuivie pendant 2 semaines supplémentaires après la première administration d'Octréotide dépôt.

Chez les patients n'ayant jamais reçu d'octréotide par voie sous-cutanée, il est recommandé de commencer le traitement par une administration sous-cutanée d'octréotide à la dose de 0,1 mg 3 fois par jour pendant une période relativement courte (environ 2 semaines) afin d'évaluer son efficacité et tolérance globale. Ce n'est qu'après que le dépôt d'Octréotide est prescrit selon le schéma ci-dessus.

Dans les cas où un traitement par Octréotide Dépôt pendant 3 mois permet un contrôle adéquat des manifestations cliniques et des marqueurs biologiques de la maladie, il est possible de réduire la dose d'Octréotide Dépôt à 10 mg, prescrite toutes les 4 semaines. Dans les cas où, après 3 mois de traitement par Octréotide Depot, seule une amélioration partielle a été obtenue, la dose du médicament peut être augmentée à 30 mg toutes les 4 semaines. Pendant le traitement par Octréotide Dépôt, il peut y avoir certains jours une augmentation des manifestations cliniques caractéristiques des tumeurs endocriniennes du tractus gastro-intestinal et du pancréas. Dans ces cas, une administration sous-cutanée supplémentaire d'Octréotide est recommandée à la dose utilisée avant le début du traitement par Octréotide dépôt. Cela peut survenir principalement au cours des 2 premiers mois de traitement, jusqu'à ce que les concentrations plasmatiques thérapeutiques d'octréotide soient atteintes.

Dans le traitement du cancer de la prostate hormono-résistant La dose initiale recommandée d'Octréotide Depot est de 20 mg toutes les 4 semaines pendant 3 mois. Par la suite, la dose est ajustée en tenant compte de la dynamique de la concentration de PSA dans le sérum, ainsi que des symptômes cliniques. Si après 3 mois de traitement il n'est pas possible d'obtenir un effet clinique et biochimique adéquat (diminution du PSA), la dose peut être augmentée jusqu'à 30 mg administrés toutes les 4 semaines.

Le traitement par octréotide dépôt est associé à l'utilisation de dexaméthasone, qui est prescrite par voie orale selon le schéma suivant : 4 mg par jour pendant 1 mois, puis 2 mg par jour pendant 2 semaines, puis 1 mg par jour (dose d'entretien).

Le traitement par octréotide dépôt et dexaméthasone chez les patients ayant déjà reçu un traitement médicamenteux antiandrogène est associé à l'utilisation d'un analogue de la gonadolibérine (GnRH). Dans ce cas, une injection d'un analogue de la GnRH (forme dépôt) est réalisée une fois toutes les 4 semaines.

Chez les patients recevant Octréotide dépôt, les concentrations de PSA doivent être déterminées chaque mois.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique et chez les patients âgés, il n'est pas nécessaire d'ajuster la posologie d'Octréotide dépôt.

Pour la prévention de la pancréatite postopératoire aiguë

Le médicament Octréotide-dépôt à la dose de 10 ou 20 mg est administré une fois au plus tôt 5 jours et au plus tard 10 jours avant l'intervention chirurgicale proposée.

Règles de préparation de la suspension et d'administration du médicament

Le médicament est administré uniquement par voie intramusculaire.

Une suspension pour injection intramusculaire est préparée en utilisant le solvant fourni immédiatement avant l'administration.

Le médicament doit être préparé et administré uniquement par du personnel de santé qualifié.

Avant l'injection, l'ampoule contenant le solvant et le flacon contenant le médicament doivent être retirés du réfrigérateur et ramenés à température ambiante (30 à 50 minutes sont nécessaires).

Conserver le flacon avec dépôt d'Octréotide strictement vertical. En tapotant légèrement le flacon, assurez-vous que tout le lyophilisat se trouve au fond du flacon.

Ouvrez l'emballage avec la seringue, fixez une aiguille de 1,2 mm x 50 mm à la seringue pour retirer le solvant.

Ouvrir l'ampoule de solvant et aspirer tout le contenu de l'ampoule de solvant dans la seringue, régler la seringue sur une dose de 3,5 ml.

Retirez le bouchon en plastique du flacon contenant le lyophilisat. Désinfectez le bouchon en caoutchouc de la bouteille avec un tampon imbibé d'alcool. Insérez l'aiguille dans le flacon de lyophilisat par le centre du bouchon en caoutchouc et injectez délicatement le solvant le long de la paroi interne du flacon, sans toucher le contenu du flacon avec l'aiguille. Retirez la seringue du flacon.

Le flacon doit rester immobile jusqu'à ce que le solvant lyophilisat soit complètement saturé de solvant et qu'une suspension se forme (environ 3 à 5 minutes). Après quoi, sans retourner le flacon, il faudra vérifier la présence de lyophilisat sec au niveau des parois et du fond du flacon. Si vous trouvez des résidus secs de lyophilisat, laissez le flacon jusqu'à saturation complète.

Après vous être assuré qu'il n'y a aucun résidu de lyophilisat sec, le contenu du flacon doit être soigneusement mélangé dans un mouvement circulaire pendant 30 à 60 secondes jusqu'à formation d'une suspension homogène. Ne retournez pas et ne secouez pas le flacon, car cela pourrait provoquer la chute de flocons et rendre la suspension inutilisable.

Insérez rapidement l'aiguille à travers le bouchon en caoutchouc dans le flacon. Abaissez ensuite la coupe de l'aiguille et, en inclinant le flacon à un angle de 45 degrés, aspirez lentement toute la suspension dans la seringue. N'inversez pas la bouteille lorsque vous dessinez. Une petite quantité du médicament peut rester sur les parois et au fond du flacon. La consommation pour les résidus sur les parois et le fond de la bouteille est prise en compte.

Immédiatement après avoir prélevé la suspension, remplacez l'aiguille à pavillon rose par une aiguille à pavillon vert (0,8 x 40 mm), retournez délicatement la seringue et retirez l'air de la seringue.

La suspension dépôt d'octréotide doit être administrée immédiatement après sa préparation.

La suspension d'octréotide-dépôt ne doit être mélangée à aucun autre médicament dans la même seringue.

Utilisez un tampon imbibé d'alcool pour désinfecter le site d'injection. Insérez l'aiguille profondément dans le muscle fessier, puis tirez légèrement le piston de la seringue vers l'arrière pour vous assurer que le vaisseau n'est pas endommagé. Injecter lentement la suspension par voie intramusculaire en exerçant une pression constante sur le piston de la seringue.

S'il pénètre dans un vaisseau sanguin, changez le site d'injection et l'aiguille.

Si l'aiguille est bouchée, remplacez-la par une autre aiguille du même diamètre.

Pour les injections répétées, les côtés gauche et droit doivent être alternés.

Effets secondaires

Les effets indésirables sont présentés en fonction de leur fréquence d'apparition dans l'ordre suivant : très souvent (≥1/10) ; souvent (≥1/100,  1/10) ; parfois (≥1/1000, 1/100) ; rare (=≥1/10 000, 1/1 000) ; très rare (1/10 000), y compris des cas isolés.

Souvent

Mal de tête

Souvent

- crampes abdominales, ballonnements, constipation, diarrhée

Réactions locales en cas d'administration sous-cutanée (douleur, gonflement, rougeur, irritation et brûlure)

Hypothyroïdie, dysfonctionnement thyroïdien

Vertiges, dyspnée, asthénie

Parfois

- bradycardie, tachycardie, cholécystite, chute de cheveux

Rarement

Éruption cutanée allergique, démangeaisons

Nausées, vomissements, formation de calculs biliaires (en cas d'utilisation à long terme d'Octréotide Dépôt), cholécystite, boues biliaires, stéatorrhée (bien que l'excrétion de graisse dans les selles puisse augmenter, rien n'indique qu'un traitement à long terme par Octréotide Dépôt puisse conduire au développement de carence nutritionnelle due à des troubles de malabsorption (malabsorption)), phénomènes rappelant une occlusion intestinale aiguë : ballonnements progressifs, douleurs intenses au niveau de la région épigastrique, tensions de la paroi abdominale, « protection » musculaire.

Très rarement

- réactions anaphylactiques

Hypoglycémie, hyperglycémie

Pancréatite aiguë, anorexie, selles fréquentes, hépatite aiguë sans cholestase, hyperbilirubinémie, augmentation des phosphatases alcalines, gammaglutamyltransférase, transaminases, thrombocytopénie, hyperkaliémie

Hypertension artérielle (en cas d'utilisation à long terme)

La gravité des réactions locales peut être réduite si vous utilisez une solution à température ambiante ou si vous administrez un plus petit volume d'une solution plus concentrée.

Rapports post-commercialisation sur les effets indésirables

Anaphylaxie, réactions allergiques, éruption urticarienne

Pancréatite aiguë, hépatite aiguë, hépatite cholestatique, cholestase, écoulement biliaire, ictère cholestatique

Contre-indications

Hypersensibilité à l'octréotide ou à d'autres composants du médicament.

Soigneusement:

Lithiase biliaire

Diabète

Grossesse et allaitement

Interactions médicamenteuses

L'octréotide réduit l'absorption de la cyclosporine et ralentit l'absorption de la cimétidine. Il est nécessaire d'ajuster le schéma posologique des diurétiques, des bêtabloquants, des bloqueurs des canaux calciques « lents », de l'insuline et des hypoglycémiants oraux utilisés simultanément.

Avec l'utilisation simultanée d'octréotide et de bromocriptine, la biodisponibilité de cette dernière augmente.

Les médicaments métabolisés par les enzymes du système du cytochrome P450 et dont la plage de doses thérapeutiques est étroite doivent être prescrits avec prudence.

instructions spéciales

Pour les tumeurs hypophysaires qui sécrètent de la GH, une surveillance attentive des patients recevant Octreotide Depot est nécessaire, car il est possible que la taille des tumeurs augmente avec le développement de complications aussi graves qu'un rétrécissement du champ visuel. Dans ces cas, la nécessité d’autres méthodes de traitement doit être envisagée.

La fonction thyroïdienne doit être surveillée chez les patients recevant un traitement à long terme par Octréotide Dépôt.

De rares cas de bradycardie liés à l'utilisation d'octréotide ont été rapportés. Par conséquent, il peut être nécessaire d'ajuster la dose de médicaments tels que les bêtabloquants, les inhibiteurs calciques ou les médicaments utilisés pour contrôler l'équilibre hydrique et électrolytique.

10 à 20 % des patients recevant Octréotide dépôt pendant une longue période peuvent développer des calculs biliaires, c'est pourquoi les recommandations suivantes doivent être prises en compte.

Avant de prescrire Octréotide Dépôt, les patients doivent subir une première échographie de la vésicule biliaire ;

pendant le traitement par Octreotide Depot, des examens échographiques répétés de la vésicule biliaire doivent être effectués, de préférence à des intervalles de 6 à 12 mois ;

si des calculs sont détectés avant le début du traitement, il est nécessaire d'évaluer les bénéfices potentiels du traitement par Octréotide dépôt par rapport au risque possible associé à la présence de calculs biliaires. Il n'existe aucune donnée sur un effet négatif d'Octréotide Depot sur l'évolution ou le pronostic d'une lithiase biliaire existante.

Prise en charge des patients chez lesquels des calculs biliaires se forment pendant le traitement par Octréotide dépôt.

UN) Calculs biliaires asymptomatiques.

L'utilisation d'Octréotide-dépôt peut être arrêtée ou poursuivie - conformément à l'évaluation du rapport bénéfice/risque. Dans tous les cas, il n’y a rien d’autre à faire que de poursuivre la surveillance, en la rendant plus fréquente si nécessaire.

b) Calculs biliaires avec symptômes cliniques.

L'utilisation d'Octréotide-dépôt peut être arrêtée ou poursuivie - conformément à l'évaluation du rapport bénéfice/risque. Dans tous les cas, le patient doit être traité de la même manière que dans les autres cas de lithiase biliaire présentant des manifestations cliniques. Le traitement médicamenteux comprend l'utilisation d'associations de préparations d'acides biliaires (par exemple, l'acide chénodésoxycholique à la dose de 7,5 mg/kg par jour en association avec l'acide ursodésoxycholique à la même dose) sous contrôle échographique jusqu'à disparition complète des calculs.

Chez les patients présentant des insulinomes pendant le traitement par Octréotide Dépôt, une augmentation de la gravité et de la durée de l'hypoglycémie peut être observée (cela est dû à un effet suppresseur plus prononcé sur la sécrétion de GH et de glucagon que sur la sécrétion d'insuline, ainsi qu'à une durée plus courte). de l'effet inhibiteur sur la sécrétion d'insuline). Ces patients doivent être étroitement surveillés au début du traitement par Octréotide Dépôt, ainsi qu'à chaque modification de la dose du médicament. Les fluctuations significatives des concentrations de glucose dans le sang peuvent être réduites par une administration plus fréquente d'Octréotide Depot.

Lors de saignements provenant de varices de l'œsophage et de l'estomac chez les patients atteints de cirrhose du foie, le risque de développer un diabète sucré insulino-dépendant est augmenté et des modifications du besoin en insuline chez les patients atteints de diabète sucré sont également possibles ; Par conséquent, dans ces cas, une surveillance systématique de la glycémie est nécessaire.

Chez les patients atteints de diabète sucré de type I, Octréotide Dépôt peut réduire le besoin d'insuline. Chez les patients sans diabète sucré et atteints de diabète sucré de type 2 avec sécrétion d'insuline partiellement préservée, l'administration d'Octréotide dépôt peut entraîner une augmentation postprandiale de la glycémie.

Chez certains patients, l'octréotide peut modifier l'absorption des graisses intestinales, réduire les taux sanguins de vitamine B12 et provoquer des résultats anormaux au test de Schilling.

Grossesse et allaitement

Il n'existe aucune expérience concernant l'utilisation du médicament pendant la grossesse. Dans de tels cas, le médicament n'est prescrit que pour des indications absolues. Pendant le traitement par Octréotide Dépôt, l'allaitement doit être arrêté.

Utilisation en pédiatrie

Il n’existe aucune expérience concernant l’utilisation d’Octréotide Depot chez les enfants.

Caractéristiques de l'effet du médicament sur l'aptitude à conduire un véhicule ou sur des mécanismes potentiellement dangereux

Certains effets secondaires d'Octréotide Depot peuvent affecter négativement la capacité à conduire des véhicules et d'autres mécanismes qui nécessitent une concentration et une vitesse de réactions psychomotrices accrues.

Surdosage

Symptômes: diminution à court terme de la fréquence cardiaque, sensation de « afflux » de sang au visage, crampes abdominales, diarrhée, nausées, sensation de vide dans l'estomac.

Traitement: symptomatique.

Formulaire de décharge et emballage

0,0100 g, 0,0200 g ou 0,0300 g d'octréotide en flacons en verre foncé d'une contenance de 10 ml, hermétiquement fermés par des bouchons en caoutchouc, fermés par des capsules en aluminium-plastique.

2 ml de solvant (mannitol solution injectable 0,8%) dans des ampoules en verre neutre avec un anneau de tension pour l'ouverture ou un point de rupture.

Les éléments suivants sont placés dans un blister en film de chlorure de polyvinyle :

1 bouteille du médicament ;

1 ampoule de solvant ;

1 seringue à usage unique, contenance 5 ml, conditionnée sous blister individuel ;

1 aiguille d'injection stérile importée, de taille 0,8 mm x 40 mm, avec un pavillon vert, conditionnée sous blister accompagné d'une seringue ;

1 aiguille à solvant stérile importée, de taille 1,2 mm x 50 mm, avec un pavillon rose, conditionnée sous blister individuel ;

2 tampons alcoolisés agréés pour un usage médical, emballés individuellement.

Le kit est conçu pour une injection.

1 blister accompagné des instructions d'usage médical en langues nationale et russe sont placés dans une boîte en carton.

Note: La solution injectable de mannitol à 0,8 % est utilisée comme solvant pour la préparation de formes posologiques finies et est conditionnée avec le médicament pour dissolution ; elle n'est pas produite sous forme de forme posologique indépendante ;

Conditions de stockage

Dans un endroit sec, à l'abri de la lumière, à une température de 2 C à 8 C.

Garder hors de la portée des enfants!

Durée de conservation

Lyophilisat - 3 ans

Solvant -3 ans

Ne pas utiliser après la date de péremption indiquée sur l'emballage.

Conditions de délivrance en pharmacie

Sur ordonnance

Nom et pays de l'organisation de fabrication

LLC "Société "Déco", Fédération de Russie

129344, Moscou, st. Ienisseïskaïa, maison 3, bâtiment 4

Nom et pays du titulaire de l’autorisation de mise sur le marché

JSC "Pharm-Sintez", Fédération de Russie

111024, Moscou, 2e rue Kabelnaya, bâtiment 2, bâtiment 9

Adresse de l'organisation qui accepte les réclamations des consommateurs concernant la qualité des produits (produits) sur le territoire de la République du Kazakhstan

Raifarm LLP (Raifarm)

RÉPUBLIQUE DU KAZAKHSTAN, Almaty, st. Timiryazeva 42, bâtiment. 15/3 V.

Numéro de téléphone : 8-(727-2) 66-92-78.

Numéro de télécopieur : 8-(727-2) 66-92-78

Adresse e-mail: [email protégé]

Fichiers joints

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INSTRUCTIONS
sur l'usage médical du médicament

Numéro d'enregistrement :

LSR-000588/09-290109

Nom commercial du médicament : Octride

Dénomination commune internationale :

Octréotide

Forme posologique :

solution pour administration intraveineuse et sous-cutanée

Composé:

1 ml de solution contient :
Substance active: Acétate d'octréotide (équivalent à la teneur en octréotide) - 0,064 (0,050 mg) mcg et 0,128 mg (0,100 mg) ;
Excipients : acide acétique glacial, acétate de sodium (trihydraté), chlorure de sodium, eau pour préparations injectables

Description: Solution transparente et incolore

Groupe pharmacothérapeutique :

somatostatine (analogue synthétique).

Code ATX : H01CB02.

PROPRIÉTÉS PHARMACOLOGIQUES

Pharmacodynamie
L'octréotide est un octapeptide synthétique, dérivé de l'hormone naturelle somatostatine et ayant des effets pharmacologiques similaires, mais une durée d'action beaucoup plus longue.

Le médicament supprime la sécrétion pathologiquement accrue d'hormone de croissance (GH), ainsi que de peptides et de sérotonine produits dans le système endocrinien gastro-entéropancréatique. Chez les individus en bonne santé, l'octréotide, comme la somatostatine, supprime la sécrétion de GH induite par l'arginine, l'exercice et l'hypoglycémie insulinique ; sécrétion d'insuline, de glucagon, de gastrine et d'autres peptides du système endocrinien gastro-entéropancréatique provoquée par la prise alimentaire, ainsi que sécrétion d'insuline et de glucagon stimulée par l'arginine ; sécrétion de thyrotropine causée par la thyrolibérine.

L'effet suppresseur sur la sécrétion de GH de l'octréotide, contrairement à la somatostatine, est beaucoup plus prononcé que sur la sécrétion d'insuline. L'administration d'octréotide ne s'accompagne pas de phénomène d'hypersécrétion hormonale via un mécanisme de rétroaction négative.

Chez les patients atteints d'acromégalie, l'administration d'octréotide entraîne, dans la grande majorité des cas, une diminution persistante des taux de GH et une normalisation de la concentration du facteur de croissance insulinomimétique 1/somatomédine C (IGF-1).

Chez la plupart des patients atteints d'acromégalie, l'octréotide réduit considérablement la gravité des symptômes tels que maux de tête, transpiration accrue, paresthésies, fatigue, douleurs osseuses et articulaires et neuropathie périphérique. Il a été rapporté que le traitement par octréotide chez certains patients atteints d'adénomes hypophysaires sécrétant de la GH entraînait un rétrécissement de la tumeur.

Pour les tumeurs carcinoïdes, l'utilisation d'octréotide peut entraîner une diminution de la gravité des symptômes de la maladie, tels que les bouffées de chaleur et la diarrhée. Dans de nombreux cas, l’amélioration clinique s’accompagne d’une diminution des concentrations plasmatiques de sérotonine et de l’excrétion urinaire d’acide 5-hydroxyindoleacétique.

Pour les tumeurs caractérisées par une surproduction de peptide intestinal vasoactif (VIP), l'utilisation d'octréotide chez la plupart des patients entraîne une diminution de la diarrhée sécrétoire sévère caractéristique de cette affection, ce qui entraîne à son tour une amélioration de la qualité de vie. Dans le même temps, il existe une diminution des déséquilibres électrolytiques concomitants, par exemple l'hypokaliémie, qui permet d'annuler l'administration entérale et parentérale de liquides et d'électrolytes. Selon les données de tomodensitométrie, chez certains patients, la progression de la tumeur ralentit ou s'arrête, voire réduit sa taille, notamment les métastases au foie. L'amélioration clinique s'accompagne généralement d'une diminution (jusqu'à des valeurs normales) de la concentration plasmatique du peptide intestinal vasoactif (VIP).

Dans les glucagonomes, l'utilisation de l'octréotide entraîne dans la plupart des cas une réduction notable de l'éruption migratrice nécrosante caractéristique de cette affection. L'octréotide n'a aucun effet significatif sur la gravité du diabète sucré, souvent observé dans les glucagonomes, et n'entraîne généralement pas de diminution du besoin d'insuline ou d'hypoglycémiants oraux. Chez les patients souffrant de diarrhée, l'octréotide entraîne une diminution de la diarrhée, qui s'accompagne d'une augmentation du poids corporel. Avec l'utilisation d'octréotide, une diminution rapide des concentrations plasmatiques de glucagon est souvent observée, mais cet effet ne persiste pas avec un traitement à long terme. Dans le même temps, l’amélioration symptomatique reste stable pendant une longue période.

Pour les gastrinomes/syndrome de Zollinger-Ellison, l'octréotide, utilisé en monothérapie ou en association avec des bloqueurs des récepteurs Hg et des inhibiteurs de la pompe à protons, peut réduire la formation d'acide chlorhydrique dans l'estomac et conduire à une amélioration clinique, y compris l'apparition d'acide chlorhydrique dans l'estomac. et concernant la diarrhée. Il est également possible de réduire la gravité d'autres symptômes, probablement associés à la synthèse de peptides par la tumeur, incl. les marées Dans certains cas, il existe une diminution de la concentration plasmatique de gastrine.

Chez les patients atteints d'insulinomes, l'octréotide réduit le taux d'insuline immunoréactive dans le sang. Chez les patients atteints de tumeurs opérables, l'octréotide peut restaurer et maintenir la normoglycémie en période préopératoire. Chez les patients atteints de tumeurs bénignes et malignes inopérables, le contrôle glycémique peut s'améliorer sans diminution simultanée et prolongée des taux d'insuline dans le sang.

Chez les patients atteints de tumeurs rares qui produisent une surproduction de facteur de libération de l'hormone de croissance (somatolibérinomes), l'octréotide réduit la gravité des symptômes de l'acromégalie. Cela semble être dû à la suppression de la sécrétion du facteur de libération de l’hormone de croissance et de l’hormone de croissance elle-même. À l’avenir, il sera possible de réduire la taille de l’hypophyse, qui était hypertrophiée avant le traitement.

Pharmacocinétique. Après administration sous-cutanée, le médicament est rapidement et complètement absorbé. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin (5,2 mg/ml à une dose de 0,1 mg) est de 30 minutes. Le lien avec les protéines plasmatiques est de 65%, avec les éléments formés du sang - extrêmement insignifiant. Le volume de distribution est de 0,27 l/kg. Clairance totale - 160 ml/min. La demi-vie (T1/2) est de 100 minutes. La majeure partie du médicament est excrétée par les intestins, environ 32 % sont excrétés sous forme inchangée par les reins. Après administration intraveineuse, l'élimination s'effectue en 2 phases, avec T1/2 - 10 et 90 minutes, respectivement. Chez les patients âgés, la clairance de l'octréotide diminue et la T1/2 augmente. En cas d'insuffisance rénale chronique sévère, la clairance est réduite de 2 fois.

INDICATIONS POUR L'UTILISATION

• Acromégalie (lorsqu'un contrôle adéquat des manifestations de la maladie est effectué par administration sous-cutanée d'octréotide, en l'absence d'effet suffisant du traitement chirurgical et de la radiothérapie ; pour la préparation au traitement chirurgical, pour le traitement entre les cures de radiothérapie jusqu'à l'obtention d'un effet durable se développe, chez des patients inopérables).
• Dans le traitement des tumeurs endocriniennes du tractus gastro-intestinal (GIT) et du pancréas :
  • tumeurs carcinoïdes présentant des symptômes du syndrome carcinoïde ;
  • les insulinomes ;
  • VIP ;
  • les gastrinomes (syndrome de Zollinger-Ellison) ;
  • glucagonome (pour contrôler l'hypoglycémie pendant la période préopératoire, ainsi que pour le traitement d'entretien).
• Somatolibérinomes (tumeurs caractérisées par une surproduction de facteur de libération de l'hormone de croissance).
• Prévention des complications après chirurgie pancréatique ; arrêter le saignement et prévenir le nouveau saignement des varices de l'œsophage en cas de cirrhose du foie (en association avec la sclérothérapie endoscopique).

CONTRE-INDICATIONS
Hypersensibilité à l'octréotide ou à d'autres composants du médicament.

SOIGNEUSEMENT: lithiase biliaire, diabète sucré, grossesse et allaitement.

UTILISATION PENDANT LA GROSSESSE ET L'ALLAITEMENT
L'expérience concernant l'utilisation de l'octréotide chez la femme enceinte est limitée. L'octréotide ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.

On ne sait pas si le médicament passe dans le lait maternel. Il convient donc de faire preuve de prudence lors de l'utilisation de l'octréotide pour traiter les mères qui allaitent.

MODE D'APPLICATION ET DOSES
Le médicament est destiné à une administration sous-cutanée (s/c) et intraveineuse (iv). La dose initiale est de 50 mcg/jour par voie sous-cutanée 1 à 2 fois par jour. Par la suite, le nombre d'injections et la posologie peuvent être progressivement augmentés en fonction de la tolérance, de la réponse clinique et des effets sur les taux d'hormones tumorales (dans le cas des tumeurs carcinoïdes, effets sur l'excrétion urinaire de l'acide 5-hydroxyindoléacétique). Le médicament est généralement utilisé 2 à 3 fois par jour.

Pour l'acromégalie le médicament est administré par voie sous-cutanée à une dose initiale de 50 à 100 mcg, à des intervalles de 8 ou 12 heures. La sélection de la dose ultérieure est basée sur des déterminations mensuelles de la concentration d'hormone de croissance dans le sang, l'analyse des symptômes cliniques et la tolérance du médicament. . Chez la plupart des patients, la dose quotidienne est de 200 à 300 mcg. La dose maximale de 1 500 mcg/jour ne doit pas être dépassée. Si après 3 mois. le traitement ne réduit pas suffisamment l'hormone de croissance et n'améliore pas le tableau clinique de la maladie, le traitement doit être interrompu.

Pour les tumeurs endocriniennes du système gastro-entéropancréatique- le médicament est administré par voie sous-cutanée à une dose initiale de 50 mcg 1 à 2 fois par jour. À l'avenir, en fonction de l'effet obtenu, de l'effet sur la concentration d'hormones produites par la tumeur (dans le cas des tumeurs carcinoïdes, l'effet sur l'excrétion de l'acide 5-hydroxyindoleacétique dans l'urine) et de la tolérance, la dose pourra être progressivement augmenté jusqu'à 100-200 mcg 3 fois par jour.

Pour prévenir les complications après une chirurgie pancréatique- par voie sous-cutanée, la première dose est de 100 mcg 1 heure avant la laparotomie, après l'intervention chirurgicale - 100 mcg 3 fois par jour pendant les 7 jours suivants. Dans des cas exceptionnels, des doses plus élevées peuvent être nécessaires. Les doses d'entretien du médicament doivent être sélectionnées individuellement. Si le traitement à la dose maximale tolérée n'est pas efficace dans un délai d'une semaine, le traitement doit être interrompu.

Pour arrêter le saignement des varices de l'œsophage- Goutte à goutte IV à raison de 25 mcg/heure pendant 5 jours.

En cas d'administration sous-cutanée, les injections multiples du médicament au même endroit sur une courte période de temps doivent être évitées. Lors de l'administration du médicament par voie intraveineuse, immédiatement avant utilisation, le contenu du flacon à usage unique ou du flacon réutilisable doit être dilué dans une solution saline. Le volume de dilution dépendra du système de perfusion utilisé et devra être modifié pour garantir une administration continue d'octréotide au débit recommandé. Une fois le médicament dilué, la solution obtenue doit être utilisée dans les 24 heures. La solution non utilisée doit être détruite.

Avant d'utiliser une solution IV, il convient de vérifier sa clarté, ses particules, ses sédiments, sa décoloration et ses fuites chaque fois que la solution et le matériau d'emballage le permettent. N'utilisez pas le médicament s'il est trouble, contient des particules, des sédiments, si sa couleur a changé ou si des traces de gouttes sont visibles.

UTILISATION DANS DES GROUPES SPÉCIFIQUES DE PATIENTS
À l'heure actuelle, il n'existe aucune donnée indiquant la nécessité d'ajuster la dose du médicament chez les personnes âgées et chez les patients présentant une insuffisance rénale. Puisqu'il existe des preuves d'une augmentation de la demi-vie de l'octréotide chez les patients atteints de cirrhose du foie, un ajustement de la dose d'entretien est recommandé chez les patients présentant une insuffisance hépatique. L'expérience avec l'octréotide chez les enfants est limitée.

EFFET SECONDAIRE
Réactions locales : des douleurs, des démangeaisons ou des brûlures, une rougeur ou un gonflement au site d'injection sous-cutanée sont possibles (disparaissent généralement dans les 15 minutes).

La gravité des réactions locales peut être réduite si vous utilisez une solution à température ambiante ou si vous administrez un plus petit volume d'une solution plus concentrée.

Du tractus gastro-intestinal : anorexie, nausées, vomissements, crampes abdominales, ballonnements, formation excessive de gaz, selles molles, diarrhée, stéatorrhée. Bien que l'excrétion de graisse dans les selles puisse être augmentée, il n'existe à ce jour aucune preuve qu'un traitement à long terme par l'octréotide puisse conduire au développement de carences nutritionnelles dues à une malabsorption (malabsorption). Dans de rares cas, des phénomènes ressemblant à des symptômes intestinaux aigus peuvent survenir. obstruction : ballonnements abdominaux progressifs, douleurs intenses dans la région épigastrique, tensions dans la paroi abdominale. L'utilisation à long terme d'octréotide peut entraîner la formation de calculs biliaires. L'incidence des effets secondaires gastro-intestinaux peut être réduite en augmentant l'intervalle de temps entre les repas et l'administration d'octréotide.

Du pancréas : De rares cas de pancréatite aiguë ont été rapportés, survenant au cours des premières heures ou jours d'utilisation de l'octréotide. Avec une utilisation à long terme, des cas de pancréatite associés à une lithiase biliaire ont été rapportés.

Du foie : il existe des cas isolés de développement d'un dysfonctionnement hépatique (hépatite aiguë sans cholestase avec normalisation des transaminases après l'arrêt de l'octréotide) ; développement lent de l'hyperbilirubinémie, accompagné d'une augmentation de la phosphatase alcaline, de la gamma-glutamyl transférase et, dans une moindre mesure, d'autres transaminases.

Du système cardiovasculaire: dans certains cas - bradycardie.

Du côté du métabolisme : L’octréotide ayant un effet inhibiteur sur la formation de GH, de glucagon et d’insuline, il peut affecter le métabolisme du glucose. Peut-être une diminution de la tolérance au glucose après les repas. Avec l'utilisation à long terme d'octréotide sous-cutané, une hyperglycémie persistante peut se développer dans certains cas. Des états hypoglycémiques ont également été observés.

Autre: Dans de rares cas, une perte de cheveux temporaire a été rapportée après l'administration d'octréotide. Il existe des rapports isolés faisant état de réactions d'hypersensibilité : rarement - réactions allergiques cutanées ; dans certains cas, réactions anaphylactiques.

SURDOSAGE
Des doses d'octréotide allant jusqu'à 2 000 mcg par injection sous-cutanée 3 fois sur plusieurs mois ont été bien tolérées. La dose unique maximale pour l'administration en bolus intraveineux à un patient adulte était de 1 mg.
Dans ce cas, des symptômes tels qu'une diminution de la fréquence cardiaque, des « bouffées de sang » sur le visage, des douleurs abdominales de nature spastique, de la diarrhée, des nausées et une sensation de vide dans l'estomac ont été notés. Tous ces symptômes ont disparu dans les 24 heures suivant l'administration du médicament.

Un patient a reçu par erreur une dose excessive d'octréotide (250 mcg/heure au lieu de 25 mcg/heure) par perfusion continue, qui ne s'est pas accompagnée d'effets secondaires. Aucune réaction potentiellement mortelle n'a été observée en cas de surdosage aigu. En cas de surdosage, le traitement est symptomatique.

INTERACTION AVEC D'AUTRES MÉDICAMENTS
L'octréotide réduit l'absorption de la cyclosporine et ralentit l'absorption de la cimétidine. Avec l'utilisation simultanée d'octréotide et de bromocriptine, la biodisponibilité de cette dernière augmente.

Une correction du schéma posologique des diurétiques, des bêtabloquants, des bloqueurs des canaux calciques « lents », de l'insuline, des hypoglycémiants oraux et du glucagon utilisés simultanément est nécessaire.

Il existe des preuves que les analogues de la somatostatine peuvent réduire le métabolisme des médicaments métabolisés par les enzymes du cytochrome P450 (cela peut être dû à la suppression de l'hormone de croissance). Puisqu'il est impossible d'exclure des effets similaires de l'ocréotide, les médicaments métabolisés par les enzymes du système du cytochrome P450 et ayant une plage de doses thérapeutiques étroite doivent être prescrits avec prudence.

INSTRUCTIONS SPÉCIALES
En cas de tumeurs hypophysaires sécrétant de la GH, une surveillance attentive des patients est nécessaire, car il est possible que la taille des tumeurs augmente avec le développement de complications aussi graves qu'un rétrécissement du champ visuel. Dans ces cas, la nécessité d’autres méthodes de traitement doit être envisagée. Chez 15 à 30 % des patients recevant de l'octréotide par voie sous-cutanée pendant une longue période, des calculs biliaires peuvent apparaître. La prévalence dans la population générale (40 à 60 ans) est de 5 à 20 %. L'expérience du traitement à long terme par l'octréotide à action prolongée chez les patients atteints d'acromégalie et de tumeurs du tractus gastro-intestinal et du pancréas indique que l'octréotide à action prolongée, par rapport à l'octréotide à action brève, n'entraîne pas d'augmentation de l'incidence des calculs biliaires. . Cependant, une échographie de la vésicule biliaire est recommandée avant de commencer le traitement par octréotide et environ tous les 6 mois pendant le traitement. Les calculs biliaires, s’ils sont détectés, sont généralement asymptomatiques. Si des symptômes cliniques sont présents, un traitement conservateur (par exemple, l'utilisation de préparations d'acides biliaires) ou une intervention chirurgicale est indiqué.

Chez les patients atteints de diabète sucré de type 1, l'octréotide peut affecter le métabolisme du glucose et, par conséquent, réduire le besoin d'injection d'insuline. Chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 et chez les patients sans troubles concomitants du métabolisme des glucides, les injections sous-cutanées d'octréotide peuvent entraîner une glycémie postprandiale. À cet égard, il est recommandé de surveiller régulièrement les niveaux glycémiques et, si nécessaire, d'ajuster le traitement hypoglycémique.

Chez les patients atteints d'insulinomes, pendant le traitement par octréotide, une augmentation de la sévérité et de la durée de l'hypoglycémie peut être observée (cela est dû à un effet suppresseur plus prononcé sur la sécrétion de GH et de glucagon que sur la sécrétion d'insuline, ainsi qu'à une durée plus courte. de l'effet inhibiteur sur la sécrétion d'insuline). Une surveillance systématique de ces patients est indiquée.

Avant de prescrire de l'octréotide, les patients doivent subir une échographie initiale de la vésicule biliaire. Pendant le traitement par octréotide, des échographies répétées de la vésicule biliaire doivent être réalisées, de préférence à des intervalles de 6 à 12 mois.

Si des calculs biliaires sont détectés avant le début du traitement, les bénéfices potentiels du traitement par octréotide doivent être évalués par rapport aux risques possibles associés à la présence de calculs biliaires.

Il n'existe actuellement aucune preuve que l'octréotide ait un effet négatif sur l'évolution ou le pronostic des calculs biliaires existants.

Prise en charge des patients chez lesquels des calculs biliaires se forment lors d'un traitement par octréotide. UN). Calculs biliaires asymptomatiques.
L'utilisation de l'octréotide peut être arrêtée ou poursuivie - en fonction de l'évaluation du rapport bénéfice/risque. Dans tous les cas, aucune autre mesure n'est requise hormis la poursuite des inspections, les rendant plus fréquentes si nécessaire.

b) Calculs biliaires avec symptômes cliniques.
L'utilisation de l'octréotide peut être arrêtée ou poursuivie - en fonction de l'évaluation du rapport bénéfice/risque. Dans tous les cas, le patient doit être traité de la même manière que dans les autres cas de lithiase biliaire présentant des manifestations cliniques. Le traitement médicamenteux comprend l'utilisation d'associations de préparations d'acides biliaires (par exemple, l'acide chénodésoxycholique à la dose de 7,5 mg/kg/jour en association avec l'acide ursodésoxycholique à la même dose) sous contrôle échographique jusqu'à disparition complète des calculs.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et d’utiliser des machines
Il n'existe aucune donnée sur l'effet de l'octréotide sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines.

FORMULAIRE DE DÉCHARGE
Solution pour administration intraveineuse et sous-cutanée 50 mcg/ml, 100 mcg/ml.

1 ml en ampoules en verre incolore de classe hydrolytique 1, marquées au-dessus du point de coupure de l'ampoule sous la forme d'un point bleu et d'un anneau bleu (Octride 50) ou d'un point bleu et d'un anneau orange (Octride 100). 1 ampoule dans une barquette en plastique accompagnée d'un mode d'emploi dans une boîte en carton.

CONDITIONS DE STOCKAGE
A conserver dans un endroit à l'abri de la lumière et hors de portée des enfants à une température de 2° à 8°C.

MEILLEUR AVANT
2 ans. Ne pas utiliser après la date de péremption.

CONDITIONS DE VACANCES EN PHARMACIE
Sur ordonnance.

FABRICANT:
Sun Pharmaceutical Industries Ltd., Inde. Halol-389 350, Régime. Panch Mahal, Gujarat, Inde

Envoi des réclamations qualité au bureau de représentation de Moscou : 117420, Moscou, rue Profsoyuznaya, bâtiment 57, bureau 722

Nom latin : Octréotide
Code ATX : H01CB02
Substance active: Octréotide
Fabricant: F-Sintez, Russie
Conditions de délivrance en pharmacie : Sur ordonnance

L'octréotide est un médicament caractérisé par des effets de type somatostatine.

Indications pour l'utilisation

L'utilisation d'Octréotide est destinée à :

• Évolution aiguë de la pancréatite (phase enzymatique)
• Tumeurs des organes du système endocrinien (gastrinome, insulinome, glucagonome et VIPome)
• Ouverture d'un saignement dans le tractus gastro-intestinal en présence de lésions ulcéreuses, ainsi que mesures préventives contre les varices de l'œsophage, compliquées par une cirrhose du foie
• Acromégalie
• Prévention d'éventuelles complications dans les organes abdominaux après des opérations
• Prévention des hémorragies gastriques (en particulier de la région cardiaque).

Composé

1 ml du médicament contient 100 mcg du principal ingrédient actif, à savoir l'octréotide. Les excipients sont :

• Chlorure de sodium
• Eau purifiée.

Propriétés médicales

Le médicament Octréotide est un analogue artificiel d'une substance telle que la somatostatine ; il possède les mêmes propriétés pharmacologiques, mais se caractérise par un effet thérapeutique prolongé. Il convient de noter que le nom commercial et international (nom) du médicament est le même.

Ce médicament inhibe le processus de production de l'hormone de croissance, y compris pathologique et provoqué par une hypoglycémie insulino-dépendante, une activité physique excessive ou de l'arginine. Parallèlement à cela, la production non seulement d'insuline et de glucagon, mais également de gastrine et de sérotinine (perturbée par des changements pathologiques ou provoquée par la nourriture) est inhibée.

L'utilisation d'Octréotide aide à supprimer la production de :

• Glucagon avec l'insuline, causée par l'arginine
• Thyrotropine, provoquée par des niveaux élevés d'hormones thyroïdiennes.

Chez les personnes qui se préparent à subir une intervention chirurgicale au pancréas, le risque de complications graves (fistules, sepsis, abcès, développement d'une pancréatite aiguë) après l'intervention chirurgicale est faible si le médicament a été pris avant et immédiatement après.

Pour arrêter les saignements et prévenir leur apparition chez les personnes atteintes d'une maladie hépatique cirrhotique et de varices, il est recommandé d'effectuer un traitement combiné avec l'Octréotide et d'autres médicaments inclus dans le traitement hémostatique sclérosant.

Le médicament est absorbé assez rapidement après son introduction sous la peau. Sa concentration la plus élevée dans le sang est observée dans la demi-heure suivant l'injection.

Le lien avec les protéines plasmatiques est de 65 %. La demi-vie des produits métaboliques après administration du médicament sous la peau est d'environ 100 minutes ; lorsqu'il est administré dans une veine, le composant actif de la solution est excrété en deux phases, dont la durée est de 10 et 90 minutes. Les métabolites sont excrétés du corps par les intestins et les reins. La clairance totale est d'environ 160 ml/min.

Chez les patients âgés, une diminution de la clairance totale est observée, tandis que la demi-vie des métabolites augmente légèrement. Il convient de noter qu’une clairance accrue est enregistrée chez les personnes souffrant d’insuffisance rénale sévère.

Formulaire de décharge

L'octréotide se présente sous la forme d'une solution transparente et presque incolore, sans arôme prononcé. Une ampoule contient 1 ml de solution médicinale. Il y a 1 ou 2 ampoules à l'intérieur de la boîte en carton. paquets contenant 5 ampères.

Octréotide : mode d'emploi détaillé

Prix ​​: de 600 à 3616 roubles.

Les injections se font sous la peau et directement dans une veine.

Les doses de médicaments suivantes sont habituellement prescrites :

• Le schéma d'utilisation de l'Octréotide pour la pancréatite : 100 mcg par voie sous-cutanée trois fois par jour, la durée du traitement est de 5 jours, l'effet thérapeutique le plus élevé est enregistré au cours des deux premiers jours ; il est également possible d'administrer le médicament dans une veine (dose quotidienne - jusqu'à 1 200 mcg)
• Prévention des complications postopératoires : 100 mcg avant l'intervention chirurgicale, puis - 100 mcg trois fois par jour, durée totale du traitement - 7 jours.
• Arrêt des saignements gastriques en cas de varices œsophagiennes : la solution est injectée dans une veine à raison de 25-50 mcg/heure, le traitement dure 5 jours.
• Lésions ulcéreuses du tractus gastro-intestinal : dans une veine (perfusion) à raison de 25 mcg/heure, un traitement de cinq jours est indiqué.

Utilisation pendant la grossesse et la grossesse

À l'heure actuelle, il n'existe aucune donnée fiable sur la manière dont le médicament affecte le corps d'une femme et d'un enfant.

Le traitement de ce groupe de patients doit être effectué sous étroite surveillance médicale afin d'éviter le développement de complications.

Contre-indications

Vous ne devez pas commencer le traitement avec le médicament si vous présentez une hypersensibilité à la substance active.

Les médicaments sont prescrits avec une extrême prudence aux personnes atteintes de diabète sucré et de lithiase biliaire.

Des mesures de précaution

Les patients âgés devront ajuster la dose du médicament (la réduire).

Une sensation de brûlure, de légères démangeaisons, une hyperémie et un gonflement peuvent être ressentis au site d'injection.

Pour réduire l'inconfort lors de l'injection du médicament, il est recommandé de réchauffer la solution à température ambiante et de l'injecter le plus lentement possible.

Vous pouvez effectuer des injections avec d'autres médicaments, mais chaque procédure ultérieure doit être effectuée après plusieurs heures.

Les personnes diabétiques qui prennent de l’insuline devront ajuster la dose prescrite. Pour normaliser les niveaux d'insuline dans le sang, il est recommandé de recourir à une administration fréquente du médicament, mais à des doses minimales. Dans le cas du diabète sucré de type 1, pendant le traitement par l'octréotide, le besoin en insuline peut fortement diminuer chez les patients atteints de diabète de type 2, une hyperglycémie postprandiale peut se développer ; C’est pourquoi vous devrez surveiller votre glycémie et réaliser le traitement antidiabétique nécessaire.

Si une lithiase biliaire est détectée chez un patient avant le début du traitement, la décision d'administrer l'octréotide est prise individuellement (les bénéfices probables et les risques attendus sont pris en compte).

Pour réduire la gravité des effets indésirables du tractus gastro-intestinal, des injections seront nécessaires entre les repas principaux ou avant le coucher.

Interactions croisées

Le médicament réduit considérablement l'absorption de médicaments tels que la cyclosporine et la cimétidine.

S'il est nécessaire de prendre des diurétiques, de l'insuline, des médicaments hypoglycémiants, des antagonistes du calcium, des bêtabloquants, leur posologie doit être ajustée.

Avec l'administration simultanée de bromocriptine, une augmentation de sa biodisponibilité est observée.

Les médicaments qui subissent un processus de métabolisation grâce à la participation d'isoenzymes spécifiques du cytochrome P450 et qui se caractérisent par une plage posologique étroite sont prescrits avec une extrême prudence.

Compatibilité avec l'alcool

L'alcool peut inhiber la production de certaines hormones, c'est pourquoi la consommation d'alcool pendant le traitement est contre-indiquée.

Effets secondaires

Des réactions du tractus gastro-intestinal peuvent être observées : nausées sévères entraînant des vomissements, développement d'anorexie, crampes abdominales, augmentation de la formation de gaz dans les intestins, stéatorrhée et selles molles. Pendant le traitement, l'excrétion de lipides dans les selles peut augmenter, mais le risque de développer un syndrome de malabsorption n'augmente pas. Très rarement, des manifestations caractéristiques d'une occlusion intestinale sont observées. Il est possible qu’une hépatite se développe sans cholestase ni hyperbilirubinémie. En cas d'utilisation prolongée, une lithiase biliaire peut se développer. Dans certains cas, une exacerbation de la pancréatite est enregistrée (au cours des premières heures suivant l'arrêt du médicament).

Le système cardiovasculaire peut également réagir au traitement par l'octréotide : une bradycardie ou une arythmie se produit.

Métabolisme lipidique : une tolérance au glucose peut se développer (surtout après avoir mangé), cette réaction de l'organisme est associée à une inhibition de la production d'insuline, une hyper- ou une hypoglycémie.

Réactions locales : douleur au site d'injection, hyperémie, gonflement, démangeaisons et brûlures sévères. Ces symptômes disparaissent d’eux-mêmes au bout de 15 minutes.

Autres effets secondaires : allergies, alopécie.

Surdosage

Une diminution à court terme de la fréquence cardiaque peut survenir, des douleurs spastiques, des rougeurs de la peau du visage, de la diarrhée et des modifications des selles sont enregistrées. Un traitement symptomatique est recommandé. Après soulagement des symptômes aigus, vous devriez consulter un médecin pour obtenir des conseils.

Conditions de stockage et durée de conservation

La durée de conservation des ampoules est de 5 ans. Pendant l'utilisation, les ampoules peuvent être conservées jusqu'à 2 semaines. à température ambiante.

Analogues

Novartis Pharma, Suisse

Prix de 1129 à 2237 frotter.

La sandostatine est un analogue importé de l'octréotide, mais est produite sous forme de solution, ainsi que de microsphères pour préparer une suspension. Le médicament est utilisé pour le traitement complexe des maladies gastro-entérologiques.

Avantages:

• Réduit la sécrétion de gastrine et d'insuline
• Disponible en deux formes posologiques
• Maintient la normoglycémie.

Inconvénients :

• Peut provoquer le développement d'une hyperbilirubinémie
• Disponible sur ordonnance
• Le développement de pathologies hépatiques et la survenue de diarrhées ne peuvent être exclus.

Ipsen Pharma, France

Prix de 2441 à 21010 frotter.

La diferéline est un médicament hormonal dont l'ingrédient actif est la triptoréline. Prescrit pour l'infertilité féminine, la puberté précoce, l'endométriose, les oncopathologies du système reproducteur et la puissance réduite. La diféréline est produite sous forme de lyophilisat pour la préparation d'une solution ou d'une suspension.

Avantages:

• Très efficace dans le traitement de l'infertilité féminine
• Facile à utiliser
• Peut être utilisé avec d'autres médicaments.

Inconvénients :

• Cher
• Disponible uniquement sur ordonnance
• Contre-indiqué pendant la grossesse, l'allaitement.

Description de la forme galénique

Forme de libération, composition et emballage

Solution injectable 0,005%

Excipients : chlorure de sodium, eau d/i.

1 ml - ampoules (5) - emballage cellulaire contour (1) - emballages en carton.
1 ml - ampoules (5) - emballage cellulaire contour (2) - emballages en carton.

Solution injectable 0,01% transparent, incolore, inodore.

Excipients : chlorure de sodium, eau d/i.

1 ml - ampoules (5) - emballages contour (1) - emballages en carton.
1 ml - ampoules (5) - emballages contour (2) - emballages en carton.

Groupe clinique et pharmacologique

Analogue de la somatostatine. Médicament pour thérapie intensive en gastro-entérologie

effet pharmacologique

Médicament hormonal, analogue de la somatostatine. Il s'agit d'un octopeptide synthétique, qui est un analogue de l'hormone naturelle somatostatine et qui a des effets pharmacologiques similaires, mais une durée d'action beaucoup plus longue. Le médicament supprime la sécrétion pathologiquement accrue d'hormone de croissance, ainsi que de peptides et de sérotonine produits dans le système endocrinien gastro-entéropancréatique.

L'utilisation d'Octréotide pendant et après une intervention chirurgicale sur le pancréas et les organes abdominaux réduit l'incidence des complications postopératoires typiques (par exemple, fistules pancréatiques, abcès, septicémie, pancréatite postopératoire aiguë).

Pharmacocinétique

Absorption

Après administration sous-cutanée, l'octréotide est rapidement et complètement absorbé. La Cmax de l'octréotide dans le plasma sanguin est atteinte en 30 minutes.

Distribution

La liaison aux protéines plasmatiques est de 65 %. La liaison de l'octréotide aux cellules sanguines est extrêmement insignifiante. Vd est de 0,27 l/kg.

Suppression

La clairance totale est de 160 ml/min. Environ 32 % sont excrétés sous forme inchangée par les reins. Après injection sous-cutanée du médicament, la T1/2 de l'octréotide est de 100 minutes. Après administration intraveineuse, l'octréotide est éliminé en 2 phases avec des T1/2 de 10 minutes et 90 minutes respectivement.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Chez les patients âgés, la clairance diminue et T1/2 augmente.

En cas d'insuffisance rénale sévère, la clairance est réduite de 2 fois.

Indications d'utilisation du médicament

— prévention et traitement des complications après opérations sur les organes abdominaux ;

- arrêter les saignements et prévenir les récidives dues aux varices œsophagiennes chez les patients atteints de cirrhose du foie ;

- traitement de la pancréatite aiguë ;

- arrêter le saignement des ulcères.

Schéma posologique

À traitement de la pancréatite aiguë le médicament est administré par voie sous-cutanée à la dose de 100 mcg 3 fois par jour pendant 5 jours. Il est possible de prescrire jusqu'à 1200 mcg/jour sous forme de perfusions intraveineuses continues.

Pour prévention des complications après une chirurgie pancréatique et organes abdominaux la première dose de 100 mcg est administrée par voie sous-cutanée 1 heure avant la laparotomie ; puis après l'intervention chirurgicale, 100 mcg sont administrés par voie sous-cutanée 3 fois par jour pendant 7 jours consécutifs.

Pour arrêter les saignements des varices de l'œsophage administré par voie intraveineuse à la dose de 25 à 50 mcg/heure sous forme de perfusions continues pendant 5 jours. U patients âgés il n'est pas nécessaire de réduire la dose d'Octréotide.

Pour arrêter le saignement ulcéreux administré à la dose de 25 mcg/heure en perfusion intraveineuse pendant 5 jours.

Effet secondaire

Du système digestif : possible - anorexie, nausées, vomissements, crampes abdominales, sensation de ballonnements, formation excessive de gaz, selles molles, diarrhée, stéatorrhée. Bien que l'excrétion de graisse dans les selles puisse être augmentée, rien n'indique qu'un traitement à long terme par l'octréotide puisse conduire au développement de problèmes de malabsorption (malabsorption). Rarement - phénomènes ressemblant à une occlusion intestinale aiguë. Dans certains cas - hépatite aiguë sans cholestase, hyperbilirubinémie associée à une augmentation de l'activité de la phosphatase alcaline, de la GGT et, dans une moindre mesure, d'autres transaminases. En cas d'utilisation prolongée, la formation de calculs biliaires est possible. De rares cas de pancréatite aiguë se sont développés au cours des premières heures ou jours d'utilisation et ont disparu après l'arrêt du médicament.

Du système cardiovasculaire : dans certains cas - arythmie, bradycardie.

Du côté du métabolisme des glucides : possible altération de la tolérance au glucose après les repas (en raison de la suppression de la sécrétion d'insuline par le médicament), hypoglycémie ; rarement avec un traitement à long terme - hyperglycémie persistante.

Réactions locales : Douleur possible, démangeaisons ou sensation de brûlure, rougeur, gonflement au site d'injection, qui disparaissent généralement dans les 15 minutes.

Autre: réactions allergiques, alopécie.

Contre-indications à l'utilisation du médicament

- hypersensibilité aux composants du médicament.

AVEC prudence doit être utilisé en cas de lithiase biliaire, de diabète sucré, de grossesse et d'allaitement.

Utilisation du médicament pendant la grossesse et l'allaitement

Aucune étude clinique adéquate et strictement contrôlée sur l'innocuité de l'octréotide pendant la grossesse et l'allaitement chez l'homme n'a été menée.

L'utilisation pendant la grossesse et l'allaitement n'est possible que pour des indications absolues, lorsque le bénéfice attendu du traitement pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus. Catégorie d'action sur le fœtus B.

instructions spéciales

Chez les patients diabétiques recevant de l'insuline, l'octréotide peut réduire les besoins en insuline.

Si des calculs biliaires sont identifiés avant le début du traitement, l'utilisation de l'octréotide est décidée individuellement, en fonction de l'équilibre entre les bénéfices potentiels du traitement et le risque éventuel associé à la présence de calculs biliaires.

Les effets secondaires du système digestif peuvent être réduits si les injections d'octréotide sont administrées entre les repas ou avant le coucher.

Pour réduire l'inconfort au site d'injection, il est recommandé de ramener la solution médicamenteuse à température ambiante avant l'administration et d'administrer un plus petit volume de médicament. Les injections multiples au même site à de courts intervalles doivent être évitées.

Surdosage

Symptômes: diminution à court terme de la fréquence cardiaque, sensation d'afflux de sang au visage, crampes abdominales, diarrhée, nausées, sensation de vide dans l'estomac.

Traitement: effectuer un traitement symptomatique.

Interactions médicamenteuses

L'octréotide réduit l'absorption de la cimétidine et de la cyclosporine.

Il est nécessaire d'ajuster les doses des diurétiques, des bêtabloquants, des antagonistes du calcium, de l'insuline et des hypoglycémiants oraux utilisés simultanément.

Avec l'utilisation simultanée d'octréotide et de bromocriptine, la biodisponibilité de cette dernière augmente.

Les médicaments métabolisés par les isoenzymes du cytochrome P450 et dont la plage de doses thérapeutiques est étroite doivent être prescrits avec prudence.

Conditions de délivrance en pharmacie

Le médicament est disponible sur ordonnance.

Conditions et périodes de stockage

Liste B. Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants, à l'abri de la lumière et à une température de 8° à 20°C. Durée de conservation - 2 ans.

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Formule brute

C 49 H 66 N 10 O 10 S 2

Groupe pharmacologique de la substance Octréotide

Classification nosologique (ICD-10)

Code CAS

83150-76-9

Caractéristiques de la substance Octréotide

Analogue synthétique de la somatostatine.

Pharmacologie

effet pharmacologique- de type somatostatine.

Inhibe la production d'hormone de croissance, réduit la sécrétion de glucagon, d'insuline, de sérotonine, de gastrine, de peptide intestinal vasoactif, de sécrétine, de motiline et de polypeptide pancréatique. Réduit le flux sanguin dans les organes viscéraux. Élimine les symptômes associés aux métastases des tumeurs carcinoïdes (bouffées de chaleur et diarrhée), à ​​l'augmentation de la sécrétion (adénomes) de peptide intestinal vasoactif (diarrhée), au glucagon (diarrhée, perte de poids, éruption migratrice nécrosante), à ​​l'insuline (hypoglycémie). Réduit considérablement la concentration d'hormone de croissance et/ou de somatomédine C chez les patients atteints d'acromégalie, la production de thyrotropine stimulée par la thyrolibérine. Inhibe la contractilité de la vésicule biliaire, supprime le flux de bile dans le duodénum.

Après injection sous-cutanée (les effets obtenus sont directement proportionnels à la concentration plasmatique et ne diffèrent pratiquement pas de ceux après administration intraveineuse), il est rapidement et complètement absorbé. La Cmax (jusqu'à 5,2 mg/ml à une dose de 100 μg) est atteinte en 25 à 30 minutes. La majorité (65 %) se lie dans le plasma aux lipoprotéines et, dans une moindre mesure, aux albumines. T1/2 après injection est de 100 minutes. La durée d'action est variable, en moyenne environ 12 heures, selon le type de tumeur. Environ 32 % de la dose administrée est excrétée sous forme inchangée dans l'urine. Chez les patients âgés, la clairance de l'octréotide diminue et la T1/2 augmente. En cas d'insuffisance rénale sévère nécessitant une hémodialyse, la clairance est réduite de moitié.

Les formes posologiques d'octréotide à action prolongée sont destinées à une administration intramusculaire et assurent le maintien d'une concentration thérapeutique stable d'octréotide dans le sang pendant 4 semaines.

Utilisation de la substance Octréotide

Acromégalie (si les agonistes dopaminergiques sont inefficaces ou si un traitement chirurgical ou une radiothérapie est impossible), tumeurs endocrines du système gastro-entéropancréatique (soulagement des symptômes des tumeurs carcinoïdes avec signes du syndrome carcinoïde, tumeurs caractérisées par une surproduction de peptide intestinal vasoactif), glucagonomes, gastrinomes ( syndrome de Zollinger-Ellison), insulinomes, somatolibérinomes, diarrhées réfractaires chez les patients atteints du SIDA, opérations du pancréas (prévention des complications), saignements (y compris prévention des rechutes) avec varices de l'œsophage chez les patients atteints de cirrhose du foie.

Contre-indications

Hypersensibilité.

Restrictions d'utilisation

Lithiase biliaire, diabète sucré, grossesse, allaitement.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Effets secondaires de la substance Octréotide

Du tractus gastro-intestinal : nausées, vomissements, anorexie, crampes abdominales, flatulences, diarrhée, stéatorrhée (sans malabsorption), symptômes d'occlusion intestinale aiguë, hépatite aiguë sans cholestase, hyperbilirubinémie, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques, phosphatase alcaline, GGT, pancréatite aiguë (au premier heures ou jours après l’administration du médicament).

Autre: alopécie, réactions allergiques; localement - douleur, démangeaisons ou sensation de brûlure, rougeur, gonflement. En cas d'utilisation à long terme - formation de calculs biliaires, diminution de la tolérance au glucose (due à la suppression de la sécrétion d'insuline), hyperglycémie persistante, hypoglycémie.

Interaction

Réduit les taux sériques de cyclosporine et ralentit l'absorption de la cimétidine et des nutriments du tractus gastro-intestinal. Un ajustement de la dose d'insuline, d'hypoglycémiants oraux, de bêtabloquants, d'ICC et de diurétiques utilisés de manière concomitante est nécessaire. Avec l'utilisation simultanée d'octréotide et de bromocriptine, la biodisponibilité de cette dernière augmente.

Surdosage

Symptômes: diminution à court terme de la fréquence cardiaque, rougeur du visage, douleurs abdominales spastiques, diarrhée, nausées, sensation de vide dans l'estomac.

Traitement: symptomatique.

Voies d'administration

P/c, i.v., i.m.

Précautions pour la substance Octréotide

Les fluctuations significatives des concentrations de glucose dans le sang peuvent être réduites en administrant plus fréquemment des doses plus faibles ; Il convient de garder à l'esprit que lors du traitement des tumeurs endocrines gastro-entéropancréatiques, une rechute soudaine des symptômes ne peut être exclue et, chez les patients atteints d'insulinomes, une augmentation de la gravité et de la durée de l'hypoglycémie. Une surveillance systématique de la concentration de glucose est nécessaire, en particulier chez les patients présentant des saignements dus à des varices œsophagiennes avec cirrhose du foie, car le risque de développer un diabète sucré de type 1 augmente ; le besoin d’insuline change si vous souffrez déjà de diabète.

Interactions avec d'autres principes actifs

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