Ouvrage de référence médicinal géotar. Interaction avec d'autres médicaments. Composition et forme de libération

Inclus dans les préparatifs

ATX :

N.05.B.A.03 Médazépam

Pharmacodynamie :

Agoniste des récepteurs des benzodiazépines étroitement liés au GABA UN -récepteurs. Lorsque les récepteurs des benzodiazépines sont activés, la sensibilité au GABA augmente UN -récepteurs au médiateur, ce qui entraîne une augmentation de la fréquence d'ouverture des canaux pour les ions chlore. Une hyperpolarisation de la membrane post-synaptique du neurone se produit, une inhibition de l'activité neuronale se produit et la transmission des interneurones dans le système nerveux central est inhibée.

A un effet anxiolytique prononcé. Élimine l'anxiété, la peur, la tension psychonévrotique, l'agitation motrice, l'agitation excessive. Restaure une évaluation critique de sa propre condition. Des effets sédatifs, hypnotiques, myorelaxants centraux et anticonvulsivants apparaissent dans une moindre mesure. Stabilise les fonctions végétatives. Soulage les symptômes du sevrage alcoolique aigu.

L'effet calmant est combiné à certaines propriétés activatrices ; n'a pratiquement aucun effet sur les performances quotidiennes. Recommandé pour le traitement des patients affaiblis et des patients âgés (en raison du manque de propriétés myorelaxantes et sédatives prononcées). Prescrit pour une courte période, car avec une utilisation à long terme, en particulier à fortes doses, le développement d'une toxicomanie mentale (moins souvent physique) est possible. En pratique pédiatrique, il est prescrit strictement selon les indications (réduit la capacité de mémorisation).

Pharmacocinétique :Lorsqu'il est pris par voie orale, il est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal, la biodisponibilité est de 50 à 75 %. Concentration maximaledans le sang est atteint après 1 à 2 heures. Se lie presque complètement aux protéines plasmatiques (plus de 99 %). Métabolisé dans le foie par hydroxylation, N-déméthylation et oxydation pour former des métabolites actifs : desméthylmédazepam, diazépam, desméthyldiazépam (nordiazépam) et oxazépam. Les métabolites ont de longues demi-viespar conséquent, après avoir fini de prendre le médazépam, leurs concentrations significatives dans le plasma sanguin sont déterminées pendant encore 3 à 14 jours. Demi-viele médazépam lui-même à partir du plasma est de 2 heures et sa demi-vieen tenant compte des métabolites, il faut 20 à 176 heures. Les métabolites actifs traversent la barrière placentaire et pénètrent dans le lait maternel. Il est excrété sous forme de métabolites (principalement des glucuronides) par les reins (63 à 85 %) et par les intestins (15 à 37 %). Les indications:

Névroses, psychopathie, états de type névrose et psychopathe, accompagnés d'une excitabilité accrue, d'une irritabilité, d'une labilité émotionnelle, d'une diminution de l'humeur, de la tension, de l'anxiété, de la peur ; troubles psychovégétatifs et psychosomatiques, incl. dystonie végétative-vasculaire, troubles du sommeil, troubles fonctionnels du système cardiovasculaire et du tractus gastro-intestinal, migraine (prévention des crises), syndrome de la ménopause.

En pratique pédiatrique : labilité mentale et excitabilité excessive chez l'enfant, névroses « scolaires ».

En narcologie : syndrome de sevrage alcoolique (simple), thérapie complexe des troubles névrotiques retardés en phase de rémission de l'alcoolisme et de la toxicomanie.

XXI.Z80-Z99.Z81.1 Antécédents familiaux de dépendance à l'alcool

V.F10-F19.F10.3 Troubles mentaux et comportementaux causés par la consommation d'alcool - état de sevrage

V.F40-F48.F40.2 Phobies spécifiques (isolées)

V.F40-F48.F41.9 Trouble anxieux, sans précision

V.F40-F48.F43.2 Trouble de l'adaptation

V.F40-F48.F48 Autres troubles névrotiques

V.F60-F69.F60 Troubles spécifiques de la personnalité

V.F60-F69.F60.3 Trouble de la personnalité émotionnellement instable

VI.G40-G47.G43 Migraine

VI.G40-G47.G47.0 Troubles de l'endormissement et du maintien du sommeil [insomnie]

XIV.N80-N98.N95.1 Ménopause et ménopause chez la femme

XVIII.R40-R46.R45.0 Nervosité

XVIII.R40-R46.R45.1 Anxiété et agitation

XVIII.R40-R46.R45.4 Irritabilité et colère

Contre-indications :Hypersensible(y compris à d'autres dérivés des benzodiazépines), glaucome à angle fermé, syndrome d'apnée du sommeil, maladies aiguës du foie et des reins, insuffisance hépatique et/ou rénale grave, myasthénie grave, dépendance à l'alcool et aux drogues, grossesse (premier trimestre), allaitement, enfants de moins de 10 ans. Soigneusement:Insuffisance hépatique et/ou rénale, ataxie spinale et cérébelleuse, augmentation de la pression intraoculaire, lésions organiques du système nerveux central, insuffisance circulatoire et respiratoire, enfance (prescrite aux enfants strictement selon les indications), âge avancé, patients débilités, grossesse (II et IIIe trimestre) . Grossesse et allaitement:

Contre-indiqué pendant le premier trimestre de la grossesse et de l'allaitement. L'utilisation au cours des deuxième et troisième trimestres de la grossesse n'est possible que sous des indications strictes.

L'allaitement doit être arrêté pendant le traitement.

Conseil d'utilisation et posologie :

À l'intérieur. Le schéma posologique est défini individuellement en fonction des indications, de l'évolution de la maladie, de la tolérabilité, etc. Le traitement doit commencer par la dose minimale efficace, la dose quotidienne est divisée en 2-3 doses, si nécessaire, la dose quotidienne est augmentée en augmentant la dose du soir. Doses moyennes pour adultes : dose unique - 10-20 mg, dose quotidienne moyenne - 20-30 mg, dose quotidienne la plus élevée - 60-70 mg. Au début du traitement, 5 mg sont prescrits 2 à 3 fois par jour, puis la dose est progressivement augmentée jusqu'à 30 à 40 mg par jour. En ambulatoire, il est recommandé de prendre 5 mg le matin et l'après-midi et 10 mg le soir. Patients âgés, adolescents ainsi que personnes souffrant d'insuffisance rénale - 5 à 10 mg 1 à 2 fois par jour ou 10 mg le soir. Pour les enfants, la dose est calculée en fonction de l'âge et du poids corporel. Durée du traitement : environ 2 semaines et pas plus de 2 mois (y compris la période de réduction progressive de la dose du médicament). Avant de répéter le cours, vous devez faire une pause d'au moins 3 semaines.

Lors du traitement de l'alcoolisme, 30 mg par jour sont prescrits pendant 1 à 2 semaines.

Effets secondaires:

Du système nerveux et des organes sensoriels : somnolence, maux de tête (généralement au début du traitement, disparaissent après réduction de la dose), étourdissements, léthargie, faiblesse, fatigue, humeur dépressive (y compris chez les patients ayant déjà souffert d'une maladie dépressive), stupeur, confusion conscience, amnésie antérograde, dysarthrie, parésie d'accommodation, diplopie, contractions du globe oculaire, douleurs thoraciques, ataxie (chez les patients âgés et les patients débilités) ; réactions paradoxales (forte agitation, sentiments de peur, pensées suicidaires - plus souvent chez les patients âgés et les enfants, troubles du sommeil, agressivité accrue, spasmes de divers groupes musculaires).

Du côté du système cardiovasculaire : diminution de la pression artérielle, tachycardie, bradycardie.

Du système respiratoire : dépression du centre respiratoire (avec obstruction des voies respiratoires ou lésions cérébrales), hypoventilation alvéolaire (chez les patients atteints de maladie pulmonaire obstructive chronique lorsqu'ils sont pris à fortes doses), essoufflement, laryngospasme.

Du tractus gastro-intestinal : bouche sèche, nausées, vomissements, douleurs dans la région épigastrique, constipation, activité accrue des transaminases hépatiques, jaunisse.

Autres : rétention urinaire, faiblesse des muscles squelettiques, réactions allergiques cutanées (rougeur, démangeaisons, éruption cutanée, exanthème), diminution de la libido, dysménorrhée, douleurs thoraciques ; en cas d'utilisation prolongée - développement d'addictions, de dépendance (physique et mentale), de syndrome de sevrage.

Surdosage :

Symptômes : confusion prolongée, somnolence, fatigue, ataxie, tachycardie, hypotension artérielle, diminution du tonus musculaire ; dans les cas graves - coma, convulsions, dépression respiratoire, pouvant aller jusqu'à l'arrêt complet de la respiration et de l'activité cardiaque.

Traitement : lavage gastrique ; prendre du charbon actif et des laxatifs; contrôle et correction de la respiration, de la fréquence cardiaque, de la pression artérielle, de la température corporelle et de la circulation sanguine ; thérapie symptomatique. La diurèse forcée et l'hémodialyse sont inefficaces. Si nécessaire, un antagoniste spécifique des benzodiazépines, l'oméprazole, est administré

, contenant des œstrogènes Ces contraceptifs oraux renforcent et prolongent l'effet du médazépam. accélère l'élimination du médazépam de l'organisme. Instructions spéciales:

Le médazépam doit être utilisé aussi court que possible, car en cas d'utilisation à long terme, notamment à fortes doses, il existe un risque de développer une pharmacodépendance. Pour prévenir le développement d'un syndrome de sevrage, le médicament doit être arrêté en réduisant progressivement la dose.

Réduit la capacité d’apprendre et de se souvenir.

Pendant la période de traitement, il est interdit de boire des boissons contenant de l'alcool.

Chez les enfants, il est utilisé selon des indications strictes.

Instructions

| Médazépam

Analogues (génériques, synonymes)

Recette

Rр. : Tab. Médazépami 0,01 n° 10
D.S. selon le schéma.

Formulaire de prescription - 148-1/у-88 (Russie)

effet pharmacologique

Anxiolytique, sédatif.
Se lie aux récepteurs spécifiques des benzodiazépines du complexe récepteur GABAA, augmente la sensibilité des récepteurs GABA au médiateur (GABA). En conséquence, la fréquence d'ouverture des canaux transmembranaires pour les ions chlore augmente, une hyperpolarisation de la membrane post-synaptique du neurone se produit et une inhibition de l'activité neuronale se produit, et la transmission des interneurones dans le système nerveux central est inhibée.
A un effet anxiolytique prononcé. Des effets sédatifs, hypnotiques, myorelaxants centraux et anticonvulsivants apparaissent dans une moindre mesure. Élimine l'anxiété, la peur, la tension psychonévrotique, l'agitation motrice, l'agitation excessive. Restaure une évaluation critique de sa propre condition. Stabilise les fonctions végétatives. Soulage les symptômes du sevrage alcoolique aigu.
L'effet calmant est combiné à certaines propriétés activatrices ; n'a pratiquement aucun effet sur les performances quotidiennes. Recommandé pour le traitement des patients affaiblis et des patients âgés (en raison du manque de propriétés myorelaxantes et sédatives prononcées). Nommé pour une courte période, car avec une utilisation à long terme, en particulier à fortes doses, le développement d'une toxicomanie mentale (moins souvent physique) est possible. En pratique pédiatrique, il est prescrit strictement selon les indications (réduit la capacité de mémorisation).

Lorsqu'il est pris par voie orale, il est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal, la biodisponibilité est de 50 à 75 %. La Cmax dans le sang est atteinte après 1 à 2 heures. Se lie presque complètement aux protéines plasmatiques (plus de 99 %). Métabolisé dans le foie par hydroxylation, N-déméthylation et oxydation pour former des métabolites actifs : desméthylmédazepam, diazépam, desméthyldiazépam (nordiazépam) et oxazépam (7 % de la dose). Le Nordiazépam a un T1/2 long et est susceptible d'avoir un effet sédatif. La T1/2 du médazépam à partir du plasma est de 2 heures. Les métabolites ont donc une T1/2 élevée, après avoir fini de prendre le médazépam, leurs concentrations significatives dans le plasma sanguin sont déterminées pendant encore 3 à 14 jours. La T1/2 du médazépam (y compris les métabolites) dure de 20 à 176 heures. Les métabolites actifs traversent la barrière placentaire et pénètrent dans le lait maternel. Il est excrété sous forme de métabolites (principalement des glucuronides) par les reins (63 à 85 %) et par les intestins (15 à 37 %).

Mode d'application

À l'intérieur. Le schéma posologique est défini individuellement en fonction des indications, de l'évolution de la maladie, de la tolérabilité, etc. Le traitement doit commencer par la dose efficace la plus faible, la dose quotidienne est divisée en 2-3 doses, si nécessaire, une augmentation de la dose quotidienne est recommandée par augmenter la dose du soir. Doses moyennes pour adultes : unique - 10-20 mg, moyenne quotidienne - 20-30 mg, maximum - 60-70 mg/jour. Au début du traitement - 5 mg 2 à 3 fois par jour, puis la dose est progressivement augmentée jusqu'à 30 à 40 mg par jour.
En ambulatoire, 5 mg sont recommandés le matin et l'après-midi et 10 mg le soir.
Patients âgés, adolescents ainsi que personnes souffrant d'insuffisance rénale - 5 à 10 mg 1 à 2 fois par jour ou 10 mg le soir.
Pour les enfants, la dose est calculée en fonction de l'âge et du poids corporel. La durée du traitement doit être la plus courte possible (environ 2 semaines) et ne doit pas dépasser 2 mois (y compris la période de réduction progressive de la dose du médicament). Avant de répéter le cours, la pause doit être d'au moins 3 semaines.
Lors du traitement de l'alcoolisme, 30 mg/jour sont prescrits pendant 1 à 2 semaines.

Les indications

Chez l'adulte :
- névroses, psychopathies avec anxiété, états agressifs et peurs de nature non psychotique ;
- des états de type névrose, se manifestant par une excitabilité, une irritabilité et une labilité émotionnelle accrues ;
- plaintes psychosomatiques et psychovégétatives (y compris avec névroses fonctionnelles du système cardiovasculaire, migraine, syndrome ménopausique) ;
- syndrome de sevrage dans l'alcoolisme chronique ;
- états de peur et d'anxiété d'origine psychotique (comme remède auxiliaire).
Chez les enfants - excitabilité excessive, névroses « scolaires », labilité mentale.

Contre-indications

Myasthénie grave
- Maladies aiguës du foie et des reins, apnée du sommeil, alcoolisme et toxicomanie, premier trimestre de grossesse, période d'allaitement, enfants de moins de 10 ans, hypersensibilité au médazépam.

Effets secondaires

Du système nerveux central et du système nerveux périphérique : somnolence possible, sensation de légère fatigue, maux de tête (première réaction à l'administration, disparaissant après réduction de la dose), faiblesse, vertiges, stupeur, amnésie antérograde, dépression, confusion, dysarthrie, hébergement parésie.
- Les patients âgés et les enfants sont plus susceptibles de perdre leur orientation, de manquer d'inhibition, d'agressivité et d'augmenter leur fatigue musculaire. Chez les patients âgés et les patients présentant un retard mental, une ataxie est possible.
- Du système endocrinien : diminution de la libido, diminution de la puissance, irrégularités menstruelles.
- Du système respiratoire : dépression du centre respiratoire (avec obstruction des voies respiratoires ou lésions cérébrales), hypoventilation alvéolaire (chez les patients atteints de BPCO en cas de prise à fortes doses).
- Du système cardiovasculaire : tachycardie, diminution de la tension artérielle.
- Du système digestif : bouche sèche, dyspepsie.
- Autres : rétention urinaire, spasmes des cordes vocales, douleurs thoraciques, syndrome de sevrage, réactions paradoxales, pharmacodépendance (surtout en cas d'utilisation prolongée), réactions allergiques.

Formulaire de décharge

Comprimés pelliculés (10 mg) ; comprimés (10 mg); gélules (5 g). Granulés pour enfants.

ATTENTION!

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En raison de ses effets sédatifs et anxiolytiques prononcés, l'utilisation du médazépam peut avoir un effet positif sur un certain nombre de troubles neurologiques. Ce produit ne peut être utilisé qu'après avoir consulté un médecin et suivi scrupuleusement le mode d'emploi, car ce médicament peut provoquer une pharmacodépendance.

Dénomination commune internationale

Le nom international non exclusif et latin de ce produit est MEDAZEPAM.

Appellations commerciales

Le médazépam est vendu en pharmacie sous le même nom. Synonymes - Rudotel et Nobritem.

ATX et numéro d'enregistrement

Dans la classification anatomo-thérapeutique-chimique internationale, il est répertorié sous le code N05BA03. Le numéro d'enregistrement du médicament est LS-002377.

Groupe pharmacothérapeutique

Ce médicament appartient au groupe des anxiolytiques.

Mécanisme d'action

La pharmacocinétique du médicament est représentée par plusieurs étapes. Lorsqu'il est pris par voie orale, le médicament est rapidement absorbé par la membrane muqueuse du tractus gastro-intestinal. Grâce à cela, la biodisponibilité de la substance active atteint 50 à 75 %. Dans le plasma, le titre le plus élevé du médicament est observé après 1 à 2 heures.

Les composés actifs sont liés à 99 % aux protéines. En raison des processus d'hydroxylation, l'élimination de la substance active se produit dans les tissus hépatiques. Des métabolites actifs apparaissent tels que :

• desméthylmédazep (nordiazépam);
• l'oxazépam;
• le diazépam;
• diméthyldiazépam.

Le diazépam est un médicament efficace. .

Les métabolites sont excrétés du corps par les reins. Ainsi, l'élimination des produits de dégradation se produit à la fois dans l'urine et dans les selles. Le processus d’élimination du corps est long. Des traces résiduelles peuvent être détectées dans le sang après la fin de la prise du médicament pendant 3 à 12 jours.

La pharmacodynamique est déterminée par l'action de cet antagoniste des récepteurs des benzodiazépines sur le corps humain. Le médicament est un tranquillisant puissant, car il aide à supprimer l'activité neuronale et à réduire la vitesse de transmission des impulsions dans les tissus du système nerveux central. Le médicament supprime l'activité mentale pathogène.

De plus, ce tranquillisant a un effet relaxant musculaire, c'est-à-dire qu'il réduit le tonus musculaire. En raison de l'effet sédatif prononcé, les patients constatent l'élimination des phobies et une agitation accrue. De plus, le remède aide à restaurer la capacité du patient à évaluer son état de manière critique. Grâce à ses effets anticonvulsivants et sédatifs, le médicament peut réduire les manifestations du syndrome de sevrage alcoolique.

Composition et forme de libération

Le médicament est produit sous forme de comprimés de 10 mg à usage interne. Le paquet contient 10 pièces. 50 comprimés sont conditionnés dans des bocaux en verre. Le principal ingrédient actif du médicament est le mézapam. Les composants supplémentaires sont le stéarate de calcium, le sucre du lait et l'amidon.

Indications pour l'utilisation

Malgré le fait que le médicament soit faiblement toxique, il est prescrit strictement selon les indications. L'introduction du médicament dans le schéma thérapeutique de la psychopathie et de la névrose est justifiée. Ce remède peut être recommandé pour les troubles névrotiques, l'agitation sévère et l'anxiété qui surviennent dans un contexte de stress émotionnel accru.

Entre autres choses, ce médicament est recommandé pour divers types de troubles végétatifs, somatiques et émotionnels, ainsi que pour les troubles émotionnels et mentaux survenant dans le contexte des changements ménopausiques. Le médicament peut être utilisé dans une mesure limitée dans le traitement de l'insomnie et des migraines.

Contre-indications

Le médicament n'est pas prescrit aux personnes sujettes à des réactions allergiques à ses composants individuels. Entre autres choses, l'utilisation de Medazepam n'est pas autorisée pour :

• crises fréquentes d'apnée pendant le sommeil;
• dommages organiques au système nerveux;
• problèmes de respiration
• pathologies circulatoires ;
• augmentation de la pression intraoculaire;
• crises de myasthénie;
• ataxie cérébelleuse ou spinale.

De plus, ce médicament n'est pas prescrit si le patient suit un traitement anticancéreux complexe. Cela peut affecter négativement l’efficacité du traitement.

Voies d'administration

Le médicament est destiné à une administration orale.

instructions spéciales

Le stress et l'anxiété quotidiens ne sont pas une raison pour prescrire du médazépam.

En raison de sa capacité à provoquer une pharmacodépendance, le médicament ne doit être utilisé qu’en cures de courte durée.

Pendant la grossesse et l'allaitement

Au début de la grossesse, l'utilisation du médicament est interdite. En cas de besoin urgent aux 2e et 3e trimestres, le médazépam peut être indiqué. Pendant l'allaitement, lors du traitement avec le médicament, l'enfant doit passer à une alimentation avec une préparation artificielle, car la substance active peut passer dans le lait maternel.

Dans l'enfance

Lors du traitement d'enfants, le médicament n'est utilisé qu'en cas d'absolue nécessité. Cela affecte négativement la capacité des enfants et des adolescents à apprendre et à mémoriser des informations.

Dans la vieillesse

Ce médicament a un effet léger et peut donc être utilisé pour le traitement des personnes de plus de 50 ans. De plus, si le patient est affaibli et souffre de maladies chroniques, le médicament doit être utilisé avec une extrême prudence.

Pour un dysfonctionnement hépatique

L'utilisation de Medazepam chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique n'est pas souhaitable. Ce médicament augmente l'activité des transaminases hépatiques, ce qui peut provoquer des lésions critiques des tissus hépatiques et le développement d'une insuffisance hépatique.

En cas d'insuffisance rénale

L'utilisation de Medazepam peut aggraver l'état des patients souffrant de problèmes rénaux.

Effets secondaires du médazépam

Lorsqu'il est traité par Medazepam, des effets indésirables au niveau des organes sensoriels, du système respiratoire, du système nerveux central, du tractus gastro-intestinal et du système cardiovasculaire peuvent survenir. Le plus souvent, les patients se plaignent de troubles tels que :

• confusion;
• réactions paradoxales ;
• pensées suicidaires;
• dyspnée;
• étourdi;
• somnolence;
• jaunisse, etc.

De plus, des maux de tête, un laryngospasme, une diminution de la tension artérielle, un sentiment de peur déraisonnable, etc. peuvent apparaître. Si ces signes apparaissent, vous devez réduire la dose ou arrêter complètement de prendre le médicament.

Effet sur la conduite

Au cours des premiers jours de thérapie, vous devez éviter complètement de faire un travail qui nécessite un niveau élevé de réactions physiques et mentales, y compris la conduite d'une voiture.

Surdosage

Si la dose recommandée par le médecin est dépassée, le patient peut ressentir des sensations de fatigue chronique et de somnolence au cours de la journée. Une confusion et une diminution de la tension artérielle sont possibles. Dans les cas graves de surdosage, une diminution critique du tonus musculaire, des convulsions, un coma, des problèmes respiratoires et un arrêt cardiaque peuvent survenir.

Le patient doit se rincer l'estomac, lui donner des absorbants et un laxatif. Une surveillance constante des signes vitaux et un traitement symptomatique sont nécessaires.

Interactions médicamenteuses du médazépam avec d'autres médicaments

La nicotine contribue à augmenter le taux d’élimination du principe actif médazépam de l’organisme. Utilisation simultanée d'un tranquillisant avec des médicaments tels que la fluoxétine, l'oméprazole. et la cimétidine contribue à augmenter la durée d'action du médazépam.

De plus, ce tranquillisant renforce l'effet des angistaminiques et des sédatifs, des neuroleptiques et des médicaments utilisés pour l'anesthésie.

Compatibilité avec l'alcool

Pendant le traitement avec ce médicament, vous devez éviter complètement de boire de l'alcool.

Conditions de délivrance du médazépam en pharmacie

Pour acheter le médicament, une prescription médicale est requise.

Prix

Conditions de stockage

Le médicament doit être conservé dans un endroit protégé du soleil et hors de portée des enfants, à une température optimale de +20...+30°C.

Date de péremption

Le produit peut être utilisé pendant 5 ans à compter de la date d'émission.

Analogues

• Lorazépam;
• Sibazon;
• Bromazépam;
• Hélex ;
• Nozépam;
• Seduxen.

Formule brute

C 16 H 15 ClN 2

Groupe pharmacologique de la substance Médazépam

Classification nosologique (ICD-10)

Code CAS

2898-12-6

Caractéristiques de la substance Médazépam

Agent anxiolytique « diurne » (dérivé de la 1,4-benzodiazépine). Blanche avec une teinte jaune verdâtre, poudre finement cristalline. Pratiquement insoluble dans l'eau, facilement soluble dans l'alcool.

Pharmacologie

effet pharmacologique- anxiolytique, sédatif.

Se lie aux récepteurs spécifiques des benzodiazépines du complexe récepteur GABA A, augmente la sensibilité des récepteurs GABA au médiateur (GABA). En conséquence, la fréquence d'ouverture des canaux transmembranaires pour les ions chlorure augmente, une hyperpolarisation de la membrane post-synaptique du neurone se produit et une inhibition de l'activité neuronale se produit, et la transmission des interneurones dans le système nerveux central est inhibée.

A un effet anxiolytique prononcé. Des effets sédatifs, hypnotiques, myorelaxants centraux et anticonvulsivants apparaissent dans une moindre mesure. Élimine l'anxiété, la peur, la tension psychonévrotique, l'agitation motrice, l'agitation excessive. Restaure une évaluation critique de sa propre condition. Stabilise les fonctions végétatives. Soulage les symptômes du sevrage alcoolique aigu.

L'effet calmant est combiné à certaines propriétés activatrices ; n'a pratiquement aucun effet sur les performances quotidiennes. Recommandé pour le traitement des patients affaiblis et des patients âgés (en raison du manque de propriétés myorelaxantes et sédatives prononcées). Nommé pour une courte période, car avec une utilisation à long terme, en particulier à fortes doses, le développement d'une toxicomanie mentale (moins souvent physique) est possible. En pratique pédiatrique, il est prescrit strictement selon les indications (réduit la capacité de mémorisation).

Lorsqu'il est pris par voie orale, il est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal, la biodisponibilité est de 50 à 75 %. La Cmax dans le sang est atteinte après 1 à 2 heures. Se lie presque complètement aux protéines plasmatiques (plus de 99 %). Métabolisé dans le foie par hydroxylation, N-déméthylation et oxydation pour former des métabolites actifs : desméthylmédazepam, diazépam, desméthyldiazépam (nordiazépam) et oxazépam (7 % de la dose). Le Nordiazépam a un T1/2 long et est susceptible d'avoir un effet sédatif. La T1/2 du médazépam à partir du plasma est de 2 heures. Les métabolites ont donc une T1/2 élevée, après avoir fini de prendre le médazépam, leurs concentrations significatives dans le plasma sanguin sont déterminées pendant encore 3 à 14 jours. T 1/2 du médazépam (y compris les métabolites) est de 20 à 176 heures. Les métabolites actifs traversent la barrière placentaire et pénètrent dans le lait maternel. Il est excrété sous forme de métabolites (principalement des glucuronides) par les reins (63 à 85 %) et par les intestins (15 à 37 %).

Utilisation de la substance Médazépam

Névroses, psychopathie, états de type névrose et psychopathe, accompagnés d'une excitabilité accrue, d'une irritabilité, d'une labilité émotionnelle, d'une diminution de l'humeur, de la tension, de l'anxiété, de la peur ; troubles psychovégétatifs et psychosomatiques, incl. dystonie végétative-vasculaire, troubles du sommeil, troubles fonctionnels du système cardiovasculaire et du tractus gastro-intestinal, migraine (prévention des crises), syndrome de la ménopause.

En pratique pédiatrique : labilité mentale et excitabilité excessive chez les enfants, névroses « scolaires ».

En narcologie : syndrome de sevrage alcoolique (simple), thérapie complexe des troubles névrotiques retardés se développant dans la structure de rémission de l'alcoolisme et de la toxicomanie.

Contre-indications

Hypersensibilité (y compris à d'autres benzodiazépines), glaucome à angle fermé, syndrome d'apnée du sommeil, maladies hépatiques et rénales aiguës, insuffisance hépatique et/ou rénale sévère, myasthénie grave, dépendance à l'alcool et aux drogues, grossesse (premier trimestre), alimentation au sein.

Restrictions d'utilisation

Insuffisance hépatique et/ou rénale, ataxie spinale et cérébelleuse, augmentation de la pression intraoculaire, lésions organiques du système nerveux central, insuffisance circulatoire et respiratoire, enfance (prescrite aux enfants strictement selon les indications), âge avancé, patients débilités, grossesse (II et IIIe trimestre).

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Contre-indiqué au cours du premier trimestre de la grossesse (augmente le risque de malformations congénitales). Aux deuxième et troisième trimestres de la grossesse, il est possible, si l'effet attendu du traitement dépasse le risque potentiel pour le fœtus, d'éviter une utilisation prolongée ou à fortes doses.

L'allaitement doit être arrêté pendant le traitement.

Effets secondaires du médazépam

Du système nerveux et des organes sensoriels : somnolence, maux de tête (la première réaction à l'administration, disparaissant après réduction de la dose), vertiges, léthargie, faiblesse, fatigue, humeur dépressive (y compris chez les patients ayant déjà souffert d'une maladie dépressive), stupeur, confusion, amnésie antérograde, dysarthrie, parésie d'accommodation, vision doublement floue, contractions du globe oculaire, douleurs thoraciques, ataxie (chez les patients âgés et les patients affaiblis) ; réactions paradoxales (forte agitation, sentiments de peur, pensées suicidaires - plus souvent chez les patients âgés et les enfants, troubles du sommeil, agressivité accrue, spasmes de divers groupes musculaires).

Du système cardiovasculaire et du sang (hématopoïèse, hémostase) : diminution de la tension artérielle, tachycardie, bradycardie.

Du système respiratoire : dépression du centre respiratoire (avec obstruction des voies respiratoires ou lésions cérébrales), hypoventilation alvéolaire (chez les patients atteints de BPCO lorsqu'ils sont pris à fortes doses), essoufflement, laryngospasme.

Du tractus gastro-intestinal : bouche sèche, nausées, vomissements, douleurs épigastriques, symptômes dyspeptiques, constipation, activité accrue des transaminases hépatiques, jaunisse.

Autres: rétention urinaire, myasthénie grave, réactions allergiques cutanées (rougeur, démangeaisons, éruption cutanée, exanthème), diminution de la libido, dysménorrhée, douleurs thoraciques ; en cas d'utilisation à long terme - développement d'addictions, de dépendance (physique et mentale), de syndrome de sevrage.

Interaction

Renforce l'effet des médicaments qui dépriment le système nerveux central (y compris les hypnotiques, les neuroleptiques, les antihistaminiques avec un composant sédatif, les anesthésiques, les analgésiques narcotiques), les relaxants musculaires, l'alcool et les médicaments contenant de l'éthanol. Lorsqu'il est utilisé simultanément avec de l'alcool, en plus de renforcer l'effet inhibiteur sur le système nerveux central, une réaction paradoxale est possible. La théophylline à faibles doses élimine l'effet sédatif du médazépam. La cimétidine, l'oméprazole, le disulfirame et les contraceptifs oraux contenant des œstrogènes renforcent et prolongent l'effet du médazépam. La nicotine accélère l'élimination du médazépam de l'organisme.

Surdosage

Symptômes: confusion prolongée, somnolence, fatigue, ataxie, tachycardie, hypotension artérielle, diminution du tonus musculaire ; dans les cas graves - coma, convulsions, dépression respiratoire, pouvant aller jusqu'à un arrêt respiratoire et cardiaque complet.

Traitement: lavage gastrique; prendre du charbon actif et des laxatifs; contrôle et correction de la respiration, de la fréquence cardiaque, de la pression artérielle, de la température corporelle et de la circulation sanguine ; thérapie symptomatique. La diurèse forcée et l'hémodialyse ne sont pas très efficaces. Pour éliminer l'effet inhibiteur sur le système nerveux central, un antagoniste spécifique des benzodiazépines, le flumazénil, peut être utilisé.

Voies d'administration

À l'intérieur.

Précautions concernant la substance Médazépam

Prescrire avec prudence aux patients prenant depuis longtemps des antihypertenseurs à action centrale, des bêtabloquants, des hypoglycémiants, des contraceptifs oraux, des anticoagulants et des glycosides cardiaques (en raison de l'incapacité de prédire avec précision la nature de l'interaction avec le médazépam).

La prise quotidienne de médazépam pendant plusieurs semaines présente un risque de développer une dépendance physique et mentale. Cet effet se développe non seulement en cas d'abus du médazépam (en particulier à fortes doses), mais également lorsqu'il est utilisé à des doses thérapeutiques normales. À cet égard, la poursuite du traitement n'est possible que pour des raisons de santé et seulement après une comparaison minutieuse des bénéfices du traitement avec le risque de développer une dépendance à celui-ci. Le risque de développer une dépendance aux drogues augmente avec l'utilisation de fortes doses, augmentant la durée du traitement, et chez les patients ayant déjà abusé d'éthanol ou de drogues.

Si les patients présentent des réactions inhabituelles telles qu'une agressivité accrue, une agitation, des sentiments de peur, des pensées suicidaires, des hallucinations, des crampes musculaires, le traitement par le médazépam doit être interrompu.

Une utilisation à long terme pendant la grossesse peut entraîner le développement d'un syndrome de sevrage chez le nouveau-né. L'utilisation à fortes doses immédiatement avant ou pendant le travail peut provoquer une dépression respiratoire chez le nouveau-né, une diminution de la tension artérielle, une hypothermie et des difficultés à téter (« syndrome du bébé disquette »).

Si vous oubliez de prendre la dose suivante du médicament, vous devez prendre la dose oubliée dès que cette omission est remarquée et vous ne devez pas prendre une double dose du médicament en même temps.

Utiliser avec prudence pendant le travail des conducteurs de véhicules et des personnes dont la profession implique une concentration d'attention accrue (dans les premiers jours de traitement, vous devez arrêter complètement de conduire une voiture et d'effectuer un travail qui nécessite une réaction mentale et physique rapide). Pendant la période de traitement, il est interdit de boire des boissons alcoolisées.

Lors du traitement et de la prévention du syndrome de sevrage, le médicament doit être arrêté progressivement.

Pendant la période de séquelles, des états d’excitation sévères peuvent se développer.

instructions spéciales

Il convient de garder à l’esprit que l’anxiété ou la tension liée au stress quotidien ne constitue généralement pas une indication pour la prescription d’anxiolytiques.

Médazépam INN

Nom international : Médazépam

Forme posologique : granulés pour suspension buvable [pour enfants], comprimés

Nom chimique:

7 - chlore - 2, 3 - dihydro - 1 - méthyl - 5 - phényl - 1H - benzodiazépine (sous forme de chlorhydrate)

Effet pharmacologique :

Médicament anxiolytique (tranquillisant) « de jour » du groupe des benzodiazépines, il a des effets anxiolytiques, myorelaxants et antiépileptiques, et a un effet thymoleptique légèrement prononcé. Interagit avec les récepteurs des benzodiazépines du système limbique et la formation activatrice ascendante du tronc cérébral, favorise l'ouverture des canaux Cl-, ce qui entraîne une augmentation des effets inhibiteurs du GABA dans le système nerveux central. Élimine l'anxiété, la peur, les tensions psychonévrotiques, l'agitation motrice générale, l'agitation excessive, restaure le comportement émotionnel et a un effet stabilisant sur le système nerveux autonome. Restaure un bilan critique de sa propre maladie. Les effets antiépileptiques, myorelaxants centraux, sédatifs et hypnotiques sont moins prononcés que ceux des médicaments anxiolytiques benzodiazépines typiques (tranquillisants).

Pharmacocinétique :

Après administration orale, il est rapidement absorbé. Absorption-49-75%. TCmax - 1-2 heures Communication avec les protéines plasmatiques - 99,8 %. Métabolisé par hydroxylation, N-déméthylation, oxydation avec formation de métabolites actifs : desméthylmédazepam (nordiazépam), diazépam, desméthyldiazépam, oxazépam (7,1 % de la dose). Le Nordiazépam a un long T1/2, s'accumule dans l'organisme et a un effet sédatif prononcé. Excrétion des métabolites associés à l'acide glucuronique par les reins (63 à 85 %) et par les intestins (15 à 37 %). T1/2 - 20-176 heures Après la fin de l'administration, des concentrations significatives de métabolites dans le plasma sont déterminées pendant encore 3 à 14 jours (ils ont un long T1/2).

Les indications:

Névroses, psychopathie avec anxiété, agitation, tension nerveuse, irritabilité, migraine (prévention des crises), syndrome de la ménopause, alcoolisme (syndrome de sevrage). Chez les enfants - labilité mentale, excitabilité excessive.

Contre-indications :

Hypersensibilité, myasthénie grave, maladies aiguës du foie et des reins, apnée du sommeil, alcoolisme et toxicomanie, grossesse (premier trimestre), période d'allaitement, enfants (jusqu'à 10 ans). Insuffisance hépatique et/ou rénale, grossesse, ataxie spinale et cérébelleuse, hypertension intraoculaire, lésions organiques du système nerveux central, insuffisance respiratoire, vieillesse, gravité générale de l'affection.

Schéma posologique :

Par voie orale, avant les repas, en commençant par 5 mg 2 à 3 fois par jour, en augmentant progressivement la dose jusqu'à 30 mg/jour (si nécessaire, jusqu'à 40 mg/jour). En ambulatoire, il est recommandé de prendre 5 mg le matin et le midi et 10 mg le soir. La dose quotidienne maximale pour les adultes est de 40 mg (en ambulatoire) et de 60 à 70 mg (en milieu hospitalier). Durée du cours - pas plus de 2 mois, cours répété - après une pause (au moins 3 semaines). Les personnes âgées et les adolescents se voient prescrire 10 à 20 mg/jour, les enfants une dose unique (quotidienne) : à l'âge de 1 à 2 ans - 1 mg (2 à 3 mg), 3 à 6 ans - 1 à 2 mg (3 -6 mg), 7-10 ans - 4-8 mg (6-24 mg) et plus de 10 ans - 6-10 mg (20-60 mg). Lors du traitement de l'alcoolisme, 30 mg/jour sont prescrits pendant 1 à 2 semaines.

Effets secondaires:

Du système nerveux : somnolence, maux de tête (la première réaction à l'administration, disparaissant après réduction de la dose), faiblesse, vertiges, étourdissement, amnésie antérograde, dépression, confusion, dysarthrie, ataxie (chez les patients âgés et les patients présentant un retard mental), parésie hébergement; chez les patients âgés et les enfants - perte d'orientation, désinhibition, agressivité. Du côté du système cardiovasculaire : tachycardie, diminution de la pression artérielle. Du système digestif : bouche sèche, dyspepsie, activité accrue des transaminases hépatiques. Du système respiratoire : dépression du centre respiratoire (avec obstruction des voies respiratoires ou lésions cérébrales), hypoventilation alvéolaire (chez les patients atteints de BPCO lorsqu'ils sont pris à fortes doses). Autres : diminution de la puissance et/ou de la libido, dysménorrhée, rétention urinaire, spasmes des cordes vocales, douleurs thoraciques, syndrome de sevrage, réactions paradoxales, pharmacodépendance (surtout en cas d'utilisation à long terme), réactions allergiques. Symptômes : sensation de fatigue, catalepsie, ataxie, tachycardie, diminution de la tension artérielle, hypotension musculaire ; dans les cas graves - coma, convulsions, dépression respiratoire. Traitement : lavage gastrique, prise de charbon actif et de laxatifs, perfusion de liquide intraveineux, surveillance de la fréquence respiratoire, de la fréquence cardiaque, de la tension artérielle et de la température corporelle, mesures générales visant à maintenir les fonctions vitales de base de l'organisme et préparer toutes les conditions nécessaires aux soins d'urgence. avec le développement possible d’une obstruction des voies respiratoires. La diurèse forcée et l'hémodialyse sont inefficaces.

Instructions spéciales:

Pendant la période de traitement, cela peut entraîner des difficultés de mémorisation et d'apprentissage ; vous devez vous abstenir de boire de l'éthanol. Lors du traitement et de la prévention du développement du syndrome de sevrage, le sevrage s'effectue progressivement. Prescrit pour une courte période, avec une utilisation à long terme - formation d'une pharmacodépendance (si la dose est excessivement dépassée - développement d'une tolérance et d'une dépendance mentale). Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et lors de la participation à d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration et une rapidité accrues des réactions psychomotrices.

Interaction:

Lorsqu'ils sont administrés ensemble, les effets de l'éthanol, des analgésiques narcotiques, des médicaments pour l'anesthésie générale, des relaxants musculaires à action centrale, des barbituriques, des somnifères et des antidépresseurs sont mutuellement renforcés. Lors de la prise simultanée d'antihypertenseurs à action centrale, de bêtabloquants ou d'anticoagulants, le résultat de l'interaction est imprévisible. Les inhibiteurs de l'oxydation microsomale (cimétidine) renforcent et prolongent l'effet, les inducteurs (barbituriques et phénytoïne) l'affaiblissent. Les contraceptifs oraux peuvent retarder le métabolisme du médazépam, entraînant une augmentation de l'intensité et de la durée de son action. Réduit l'effet de la lévodopa, améliore la phénytoïne (inhibition du métabolisme de cette dernière).