Вальсакор инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы. Как принимать таблетки Вальсакор от давления? Инструкция по применению, стоимость и отзывы о препарате Показания к применению

Наименование: ВАЛЬСАКОР® , KRKA

фармакодинамика. Действующее вещество лекарства Вальсакор — валсартан — активный, специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Он воздействует селективно на подтип рецепторов AT1, ответственных за известные эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензинаII в плазме крови после блокады валсартаном рецепторов AT1 могут стимулировать незаблокированные рецепторы AT2, регулирующие влияние рецепторов AT1. Валсартан не проявляет какой-либо агонистической активности в отношении рецепторов AT1 и имеет гораздо большее сродство (где-то в 20 000 раз) к рецепторам AT1, чем к рецепторам AT2. Неизвестно, связывается ли валсартан с иными гормональными рецепторами, блокирует их или ионные каналы, важные для регуляции сердечно-сосудистой системы.
Валсартан не ингибирует активность АПФ (известного также как кининаза II), что превращает ангиотензин I в ангиотензин II и катализирует распад брадикинина. Антагонисты ангиотензина II не вызывают кашля, поскольку не влияют на активность АПФ и не усиливают продукцию брадикинина и субстанции Р.
Лечение Вальсакором пациентов с АГ приводило к снижению АД, не влияя на ЧСС.
У большинства пациентов гипотензивное влияние развивается в течение 2 ч после однократного перорального приема, а максимальный результат со стороны АД достигается в течение 4-6 ч. Гипотензивный результат длится более 24 ч после приема дозировки. Во время повторного применения максимальное снижение АД достигается через 4 нед и сохраняется в течении всего периода длительного лечения. При одновременном использовании с гидрохлоротиазидом достигается дополнительное снижение АД.
Резкое прекращение приема валсартана не приводит к внезапному повышению АД и другим нежелательным клиническим явлениям у пациентов.
При длительном использовании у пациентов с АГ установлено, что препарат не имел существенного влияния на уровень общего ХС, мочевой кислоты, а также при исследованиях до еды — на концентрацию ТГ и глюкозы в плазме крови.
Использование лекарства Вальсакор приводит к уменьшению случаев госпитализации по поводу сердечной недостаточности, замедлению прогрессирования сердечной недостаточности, улучшению функционального класса по классификации NYHA, увеличению фракции выброса, а также уменьшению признаков и симптомов сердечной недостаточности и улучшению качества жизни по сравнению с плацебо.
Валсартан был также полезен для снижения летальности от сердечно-сосудистой патологии и случаев госпитализации вследствие сердечной недостаточности, а также рецидивирующего инфаркта миокарда. Валсартан положительно влиял на такой показатель, как период после перенесенного острого инфаркта миокарда до возникновения первых проявлений сердечно-сосудистой патологии, приводящих к летальному исходу.
Дети . Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей и ожирение были наиболее частыми медицинскими факторами, способствующими развитию АГ у детей.
Фармакокинетика
Абсорбция . После перорального применения лекарства Cmax валсартана в плазме крови достигается через 2-4 ч, в форме р-ра — через 1-2 ч. Средняя биодоступность таблеток и р-ра лекарства составляет 23 и 39% соответственно. Прием пищи уменьшает экспозицию к валсартану где-то на 40% и Cmax в плазме крови — на 50%, хотя приблизительно через 8 ч после применения до еды концентрации валсартана в плазме крови аналогичны таковым при приеме в состоянии сытости. Но такое снижение экспозиции не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан возможно использовать либо во время еды, либо между приемами.
Распределение . Объем распределения валсартана в стабильном состоянии после в/в введения составляет около 17 л, указывая на то, что валсартан не распределяется в ткани экстенсивно. Валсартан нормально связывается с белками плазмы крови (94-97%), как правило с альбумином.
Биотрансформация . Валсартан не биотрансформируется в большом объеме, поскольку лишь около 20% дозировки восстанавливается в форме метаболитов. Гидроксиметаболит был выявлен в плазме крови в малой концентрации (менее 10% AUC валсартана). Данный метаболит фармакологически неактивен.
Выведение . Валсартан показывает мультиэкспоненциальную кинетику распада (T½α<1 ч и T½β ≈9 ч). Валсартан главным образом выводится через желчевыводящие пути с калом (около 83% дозировки) и через почки с мочой (около 13% дозировки), как правило в неизмененном виде. После в/в введения клиренс валсартана из плазмы крови составляет приблизительно 2 л/ч, а его клиренс из почек составляет 0,62 л/ч (около 30% общего клиренса). T½ валсартана составляет 6 ч.
Пациенты с сердечной недостаточностью (только 40; 80 и 160 мг) . Среднее время достижения Cmax и T½ валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью и здоровых добровольцев одинаково. Величины AUC и Cmax валсартана увеличиваются линейно и почти пропорциональны повышению дозировки выше клинического диапазона (40-160 мг 2 раза в сутки). Коэффициент кумуляции составляет в среднем 1,7. Клиренс валсартана после приема внутрь составляет где-то 4,5 л/ч. Возраст не влияет на клиренс у пациентов с сердечной недостаточностью.
Отдельные группы пациентов
. У некоторых заболевших приклонного возраста системное влияние валсартана было несколько более выраженным, чем у лиц молодого возраста; но не выявлено какой-либо клинической значимости этого.
. Не отмечено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана. Поэтому больным с нарушением функции почек (клиренс креатинина >10 мл/мин) коррекции дозировки не требуется. На данный момент нет опыта относительно безопасности применения лекарства у пациентов с клиренсом креатинина <10 мл/мин и у тех, которые проходят диализ, поэтому валсартан надлежит с осторожностью использовать у таких категорий пациентов. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, и его выведение при гемодиализе маловероятно.
Больные с нарушением функции печени . Где-то 70% величины дозировки препарта, которая всосалась, экскретируется с желчью как правило в неизмененном виде. Валсартан не поддается значительной биотрансформации, и как возможно ожидать, системное влияние валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому больным с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза коррекция дозировки валсартана не требуется. Показано, что у заболевших с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается где-то вдвое.
Больные с нарушением функции почек . Использование лекарства у детей с клиренсом креатинина <30 мл/мин и у детей, которым проводят диализ, не изучалось, поэтому валсартан не предлогается таким пациентам. Для детей с клиренсом креатинина >30 мл/мин коррекции дозировки не требуется. Надлежит тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в плазме крови.

Состав и форма выпуска

табл. п/плен. оболочкой 80 мг, №28, №84

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 4000, оксид железа красный (Е172).

№ UA/6227/01/02 от 13.04.2012 до 13.04.2017

табл. п/плен. оболочкой 160 мг, №28, №84

№ UA/6227/01/03 от 13.04.2012 до 13.04.2017

табл. п/плен. оболочкой 320 мг, №28

№ UA/6227/01/04 от 13.04.2012 до 13.04.2017

Показания

АГ (таблетки 80; 160 и 320 мг) . Лечение АГ у взрослых и детей в возрасте от 6 до 18 лет.
АГ (таблетки 40 мг) . Лечение АГ у детей в возрасте от 6 до 18 лет.
. Лечение клинически стабильных пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или асимптоматической систолической дисфункцией левого желудочка после недавно перенесенного (12 ч-10 дней) инфаркта миокарда.
Сердечная недостаточность (таблетки 40; 80 и 160 мг) . Лечение симптоматической сердечной недостаточности, когда запрещено использовать ингибиторы АПФ, или как дополнительная терапия к приему ингибиторов АПФ, когда запрещено использовать блокаторы β-адренорецепторов.

Применение

Вальсакор принимать независимо от приема пищи, запивая водой.
АГ
АГ у взрослых (таблетки 80; 160 и 320 мг) . Рекомендованная начальная дозировка Вальсакора составляет 80 мг 1 раз в сутки. Гипотензивный результат достигается через 2 нед, а максимальный гипотензивный результат — через 4 нед лечения. У пациентов, у которых не достигается адекватное снижение АД, дозу возможно увеличить до 160 мг и максимум — до 320 мг.
Вальсакор возможно использовать с иными антигипертензивными средствами. Добавление такого диуретика, как гидрохлоротиазид, у пациентов с АГ понизить АД еще больше.
АГ у детей в возрасте от 6 до 18 лет . Начальная дозировка составляет 40 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела <35 кг и 80 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела ≥35 кг. Надлежит корректировать дозу, исходя из реакции АД. Максимальные дозировки, исследованные во время клинических испытаний, приведены в таблице ниже. Дозировки выше тех, которые указаны, не исследовались, поэтому не рекомендуются.

Использование у детей в возрасте от 6 лет с почечной недостаточностью . Использование у детей с клиренсом креатинина <30 мл/мин и детей, которым проводят диализ, не исследовано, поэтому валсартан не предлогается использовать у таких пациентов. Детям с клиренсом креатинина >30 мл/мин коррекции дозировки не требуется. Нужно тщательно контролировать функцию почек по уровню калия в плазме крови.
Использование у детей в возрасте от 6 лет с печеночной недостаточностью . Как и взрослым, Вальсакор противопоказан детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и холестазом. Клинический опыт применения Вальсакора у детей с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести ограничен. Дозировка валсартана не должна превышать 80 мг у таких пациентов.
Постинфарктное состояние (таблетки 40; 80 и 160 мг) . Терапию клинически стабильных пациентов возможно начинать уже через 12 ч после перенесенного инфаркта миокарда. После начальной дозировки 20 мг 2 раза в сутки дозу валсартана надлежит повышать путем титрования до 40; 80 и 160 мг 2 раза в сутки в течение следующих нескольких недель. Начальную дозу используют в форме таблетки по 40 мг, которую возможно разделить на равные половины. Наибольшая дозировка составляет 160 мг 2 раза в сутки. В целом предлогается, чтобы уровень дозировки 80 мг 2 раза в сутки был достигнут через 2 нед после начала лечения, а наибольшая дозировка 160 мг 2 раза в сутки — через 3 мес в зависимости от переносимости пациентом лечения. При возникновении симптоматической гипотензии или нарушении функции почек надлежит понизить дозу.
Валсартан возможно назначать пациентам, принимающим другие лекарственные средства после перенесенного инфаркта миокарда, в частности тромболитики, ацетилсалициловую кислоту, блокаторы β-адренорецепторов, статины и диуретики. Не предлогается комбинация с ингибиторами АПФ.
Исследование пациентов после перенесенного инфаркта миокарда всегда должно включать исследование функции почек.
Сердечная недостаточность (таблетки 40; 80 и 160 мг) . Рекомендованная начальная дозировка Вальсакора составляет 40 мг 2 раза в сутки. Эту дозу постепенно повышают до 80 и 160 мг 2 раза в сутки с интервалом не менее 2 нед и до максимальной дозировки, которую переносит больной. Надлежит принять решение о снижении дозировки сопутствующих диуретиков. Наибольшая суточная дозировка, которая вводилась во время клинических исследований, составляет 320 мг в распределенных дозах.
Валсартан возможно вводить с иными лекарствами для лечения сердечной недостаточности. Но не предлогается тройная комбинация ингибитора АПФ, блокатора β-адренорецепторов и валсартана.
Исследование пациентов с сердечной недостаточностью всегда должно включать исследование функции почек.
Дополнительная информация об особых категориях пациентов
Пациенты приклонного возраста . Для пациентов приклонного возраста коррекции дозировки не требуется.
Нарушение функции почек . Коррекции дозировки не требуется для пациентов с клиренсом креатинина >10 мл/мин.
Нарушение функции печени . Для пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени без холестаза дозировка валсартана не должна превышать 80 мг. Валсартан противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и холестазом.

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу или любому из компонентов лекарства. Тяжелые нарушения функции печени, двусторонний цирроз печени и холестаз.

Побочные эффекты

у взрослых пациентов с АГ общая частота побочных реакций находится в соответствии с фармакологией валсартана. Оказалось, что частота появления побочных реакций не связана с дозой или длительностью лечения и не зависит от пола, возраста или расы.
Побочные реакции сгруппированы по системам органов в соответствии с частотой появления: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения. В каждой группе по частоте побочные реакции представлены в порядке снижения их серьезности.
Для всех побочных реакций на препарат, о которых сообщили во время проведения постмаркетингового исследования и лабораторных анализов, невозможно определить какую-либо частоту побочной реакции на препарат, и поэтому они указаны с частотой «неизвестно».
АГ
Со стороны кроветворной и лимфатической системы : неизвестно — снижение гемоглобина, снижение гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы
Нарушения метаболизма и пищеварения : неизвестно — повышение калия в плазме крови, гипонатриемия.
Со стороны нервной системы : часто — головокружение, постуральное головокружение; нечасто — потеря сознания, головная боль, бессонница, снижение либидо.
Со стороны органа слуха : нечасто — вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : часто — артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия; нечасто — сердечная недостаточность; неизвестно — васкулит.
Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и органов средостения : нечасто — кашель, фарингит, ринит, синусит; неизвестно — инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.
: нечасто — боль в животе, тошнота, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей : неизвестно — повышение уровня печеночных проб, включая повышение билирубина в плазме крови.
Со стороны кожи и подкожных тканей : нечасто — ангионевротический отек; неизвестно — сыпь, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани : неизвестно — миалгия, артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей : часто — почечная недостаточность и нарушение функции почек; нечасто — ОПН, повышение креатинина в плазме крови; неизвестно — повышение азота мочевины в крови.
Общие нарушения
Реакции, которые отмечали у заболевших с АГ независимо от причинной связи с исследуемым препаратом: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, головная боль, бессонница, снижение либидо, тошнота, отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.
Профиль безопасности, который определен у взрослых пациентов после инфаркта миокарда и/или с сердечной недостаточностью, отличается от общего профиля безопасности, который наблюдался у заболевших с АГ. Это может касаться пациентов с основным заболеванием. Побочные реакции, которые имели место у взрослых пациентов после инфаркта миокарда и/или с сердечной недостаточностью, указанные ниже.
Постинфарктное состояние и/или сердечная недостаточность
Со стороны кроветворной и лимфатической системы: неизвестно — тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы : неизвестно — повышенная чувствительность, включая сывороточную реакцию.
Нарушения метаболизма и пищеварения: нечасто — гиперкалиемия; неизвестно — повышение калия в плазме крови, гипонатриемия.
Со стороны нервной системы : часто — головокружение, постуральное головокружение; нечасто — синкопе, головная боль.
Со стороны органа слуха : нечасто — вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия; нечасто — сердечная недостаточность; неизвестно — васкулит.
Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и органов средостения: нечасто — кашель, фарингит, ринит, синусит; неизвестно — инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.
Со стороны пищеварительного тракта : нечасто — тошнота, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно — повышение показателей функции печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — ангионевротический отек; неизвестно — сыпь, зуд.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: неизвестно — миалгия, артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — почечная недостаточность и нарушение функции почек; нечасто — ОПН, повышение креатинина в плазме крови; неизвестно — повышение азота мочевины в крови.
Общие нарушения : нечасто — астения, повышенная утомляемость.
Дети . АГ . За исключением отдельных нарушений со стороны ЖКТ (боль в животе, тошнота, рвота) и головокружения, не определено значимых различий по типу, частоте и тяжести побочных реакций между профилем безопасности для детей в возрасте от 6 лет и раньше зарегистрированным для взрослых пациентов.
При нейрокогнитивной оценке и оценке развития детей в возрасте от 6 до 16 лет не выявлено клинически значимого общего негативного результата после лечения валсартаном в течение срока до 1 года.
Гиперкалиемия чаще наблюдалась у детей в возрасте от 6 лет с основными хроническими заболеваниями почек.

Особые указания

гиперкалиемия. Одновременное использование с добавками калия, калийсберегающими диуретиками, заменителями соли, содержащими калий, или иными лекарствами, которые могут увеличить уровни калия (гепарин натрия и др.), не предлогается. В случае необходимости надлежит проводить мониторинг уровня калия.
Пациенты с дисбалансом натрия и/или объема циркулирующей крови . У пациентов с тяжелым дисбалансом натрия и ОЦК (в частности у тех, кто получает высокие дозировки диуретиков) в отдельных случаях после начала терапии валсартаном может наблюдаться симптоматическая гипотензия. Дисбаланс натрия и/или ОЦК надлежит откорригировать перед началом лечения валсартаном, в частности путем снижения дозировки диуретика.
Стеноз почечных артерий . Для пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом единственной почки безопасность применения валсартана не установлена.
Другие препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличить уровень мочевины в крови и креатинина в плазме крови у пациентов с односторонним стенозом почечных артерий, поэтому предлогается проводить мониторинг функции почек при лечении пациентов с помощью валсартана.
Трансплантация почки. На данный момент нет опыта безопасного применения валсартана у пациентов, которым недавно была проведена трансплантация почки.
Первичный гиперальдостеронизм . Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом не должны получать терапию вальсартаном, поскольку основное заболевание влияет на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
Стеноз аорты и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия . Как и с иными сосудорасширяющими лекарствами, надлежит быть особенно осторожным при назначении лекарства пациентам со стенозом аорты или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Нарушение функции почек . Нет необходимости в коррекции дозировки у пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина >10 мл/мин). На сегодня нет опыта безопасного применения у пациентов с клиренсом креатинина <10 мл/мин и лицам, которые проходят диализ, потому валсартан надлежит с осторожностью использовать у таких пациентов.
Нарушение функции печени . Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени без холестаза валсартан надлежит назначать с осторожностью.
Недавно перенесенный инфаркт миокарда (только 40; 80 и 160 мг). Комбинация каптоприла и валсартана не показала дополнительного клинического эффекта, зато риск развития нежелательных реакций повысился по сравнению с лечением соответствующими лекарствами. Таким образом, не предлогается прием комбинации валсартана и ингибитора АПФ. Надлежит с осторожностью начинать терапию у пациентов, перенесших инфаркт миокарда. Исследование функции почек нужно включить в исследование пациентов после перенесенного инфаркта миокарда. Использование валсартана у пациентов после перенесенного инфаркта миокарда часто приводит к некоторому снижению АД, но прекращения терапии из-за длительной симптоматической гипотензии, в основном, не требуется при условии соблюдения предоставленных инструкций относительно дозирования.
Сердечная недостаточность (только 40; 80 и 160 мг). У пациентов с сердечной недостаточностью тройная комбинация ингибитора АПФ, блокатора β-адренорецепторов и валсартана не показала никакого клинического преимущества. Эта комбинация, очевидно, увеличивет риск появления побочных явлений, и поэтому она не предлогается.
Надлежит с осторожностью начинать терапию пациентов с сердечной недостаточностью. Исследование пациентов с сердечной недостаточностью всегда должно включать исследование функции почек. Использование валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью часто приводит к некоторому снижению АД, но прекращения терапии из-за длительной симптоматической гипотензии, в основном, не требуется при условии соблюдения предоставленных инструкций относительно дозирования.
Другие состояния при стимуляции ренин-ангиотензиновой системы (только 320 мг) . У пациентов, у которых функция почек может зависеть от активности ренин-ангиотензиновой системы (в частности с тяжелой сердечной недостаточностью с застойными явлениями), лечение ингибиторами АПФ также было связано с олигурией и/или прогрессивной азотемией и в нечастых случаях с ОПН и/или летальным исходом. Поскольку валсартан считается антагонистом ангиотензина II, запрещено исключать, что использование валсартана может ассоциироваться с нарушением функции почек.
Особые предостережения относительно неактивных компонентов. Вальсакор содержит лактозу. У пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозным нарушением всасывания запрещено использовать этот лекарственный препарат.
Дети . Нарушение функции почек. Использование лекарства у детей с клиренсом креатинина <30 мл/мин и детей, которым проводят диализ, не исследовано, поэтому валсартан не предлогается использовать у таких пациентов. Детям с клиренсом креатинина >30 мл/мин коррекции дозировки не требуется. Нужно тщательно контролировать функцию почек по уровню калия в плазме крови. Это касается, в частности, случаев, когда валсартан используют при наличии других обстоятельств (высокая температура тела, дегидратация), что, вероятно, нарушает функцию почек.
Нарушение функции печени . Как и взрослым, препарат противопоказан детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и холестазом. Клинический опыт применения валсартана у детей с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести ограничен. Дозировка валсартана таким пациентам не должна превышать 80 мг.
Использование в период беременности или кормления грудью
Беременность . Использование антагонистов рецепторов ангиотензина II противопоказано в течение всего периода беременности.
Эпидемиологические данные о риске тератогенного воздействия вследствие применения ингибиторов АПФ в течение I триместра беременности не убедительны, но незначительное повышение риска не может быть исключено. Поскольку нет контролируемых эпидемиологических данных относительно риска при использовании антагонистов рецепторов ангиотензина II, подобные риски могут существовать и для этого класса препаратов. За исключением случаев, когда продление терапии считается необходимым, пациенткам, планирующим беременность, надлежит перейти на альтернативное антигипертензивное лечение, что имеет установленный профиль безопасности для применения в период беременности. При подтверждении беременности прием антагонистов рецепторов ангиотензина II нужно срочно прекратить, и, если вероятно, надлежит начать альтернативную терапию.
Известно, что использование антагонистов рецепторов ангиотензина II во II и III триместр беременности индуцирует у человека фетотоксичность (ослабление функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).
Если использование антагонистов рецепторов ангиотензина II начали со II триместра беременности, предлогается проведение УЗИ почек и черепа плода.
Младенцы, матери которых принимали антагонисты рецепторов ангиотензинаII, требуют тщательного наблюдения относительно появления артериальной гипотензии.
Период кормления грудью . Из-за отсутствия какой-либо информации о использовании валсартана в период кормления грудью прием лекарства не предлогается. Желательно использовать альтернативные препараты с лучшими установленными профилями безопасности в период кормления грудью, особенно при кормлении новорожденных или недоношенных младенцев.
Дети . Валсартан используется для лечения АГ у детей в возрасте от 6 до 18 лет. Безопасность и эффективность применения Вальсакора детям от 1 до 6 лет не установлены. Препарат не рекомендован для лечения сердечной недостаточности или постинфарктного состояния у детей из-за отсутствия данных относительно безопасности и эффективности применения.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Как и при приеме других антигипертензивных средств, желательно соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами или при работе с механизмами вследствие возможного появления головокружения или слабости.

Взаимодействия

Не предлогается одновременное использование
Литий. Во время сопутствующего приема ингибиторов АПФ с литием отмечали обратимое повышение концентрации лития в плазме и токсичность. Из-за недостатка опыта одновременного применения валсартана и лития такая комбинация не предлогается. Если доказана необходимость применения комбинации, предлогается проведение тщательного мониторинга уровня лития в плазме крови.
Калийсберегающие диуретики, добавки калия, заменители соли, содержащие калий, или другие препараты, которые могут увеличить уровни калия. Если имеется необходимость в приеме лекарственного лекарства, который влияет на уровень калия в комбинации с валсартаном, предлогается проводить мониторинг уровня калия в плазме крови.
Необходима осторожность при одновременном использовании
НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту (>3 г/сут) и неселективные НПВП . При приеме антагонистов ангиотензина II сочетанно с НПВП вероятно ослабление антигипертензивного эффекта. Более того, одновременный прием антагонистов ангиотензина II и НПВП может привести к ухудшению функции почек и снижению уровня калия в плазме крови. Поэтому предлогается мониторинг функции почек в начале лечения, а также адекватное обеспечение пациента жидкостью.
Другие. Не выявлено взаимодействия валсартана с любым из следующих веществ: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенопол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.
Дети. Предлогается с осторожностью примененять валсартан у детей с АГ одновременно с иными веществами, угнетающими ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, что может увеличить уровень калия в плазме крови.

Передозировка

симптомы. Передозировка валсартана может привести к заметной артериальной гипотензии с угнетением сознания, коллапсом и/или шоком.
Лечение. Терапевтические мероприятия зависят от времени применения, типа и тяжести симптомов. Важнейшим считается стабилизация кровообращения. При артериальной гипотензии пациента надлежит уложить и провести коррекцию объема крови.
Маловероятно, что препарат выводится с помощью гемодиализа, поскольку валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.

Инструкция по применению:

Вальсакор – препарат с антигипертензивным действием.

Форма выпуска и состав

Вальсакор выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистерах по 7 шт. (по 40 мг, 80 мг и 160 мг) и 14 шт. (по 80 мг, 160 мг и 320 мг).

В состав 1 таблетки входит активное вещество – валсартан в количестве:

40 мг – таблетки коричневато-желтого цвета, слегка двояковыпуклые, круглые, с риской на одной стороне;
80 мг – таблетки розового цвета, двояковыпуклые, круглые, с риской на одной стороне;
160 мг – таблетки коричневато-желтого цвета, двояковыпуклые, овальные, с риской на одной стороне;
320 мг – таблетки светло-коричневого цвета, двояковыпуклые, овальные, с риской на одной стороне.

Вспомогательные компоненты, входящие в состав препарата: магния стеарат, лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный.

Состав оболочки таблеток:

40 мг – макрогол 4000, Е171 (титана диоксид), гипромеллоза, Е172 (краситель железа оксид желтый);
80 мг – макрогол 4000, Е171 (титана диоксид), гипромеллоза, Е172 (краситель железа оксид красный);
160 мг и 320 мг – макрогол 4000, Е171 (титана диоксид), гипромеллоза, Е172 (краситель железа оксид красный), Е172 (краситель железа оксид желтый).

Показания к применению

Хроническая сердечная недостаточность (по классификации NYHA – II-IV функциональный класс) в составе комплексной терапии (одновременно со стандартной терапией) и у больных, не получающих ингибиторы АПФ;
Артериальная гипертензия;
Снижение сердечно-сосудистой смертности у стабильных больных, у которых развилась недостаточность/дисфункция левого желудочка из-за перенесенного инфаркта миокарда.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Вальсакора являются:

Непереносимость лактозы, синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы или галактоземия;
Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность его применения у детей не доказана);
Повышенная чувствительность к активному веществу (валсартану) или к другим компонентам препарата.

Данных по применению препарата при беременности нет. При установлении беременности прием Вальсакора нужно немедленно прекратить. Для плода риск возрастает во II и III триместрах.

Данные о выделении валсартана в материнское молоко отсутствуют. Поэтому, с учетом важности терапии для матери, нужно решать вопрос о прерывании кормления грудью или отмене приема препарата.

Вальсакор следует принимать с осторожностью при следующих состояниях/заболеваниях:

Печеночная недостаточность при непроходимости желчных путей;
Артериальная гипотензия;
Стеноз артерии единственной почки или двусторонний стеноз почечных артерий;
Почечная недостаточность (клиренс креатинина < 10 мл в минуту), в т.ч. находящиеся на гемодиализе больные;
Диета с ограничением потребления натрия;
Гипонатриемия;
Состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови, включая диарею, рвоту.

Способ применения и дозировка

Вальсакор принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи. Кратность применения – 1-2 раза в день.

Рекомендуемая доза при артериальной гипертензии (независимо от пола, возраста или расы пациента) составляет 80 мг 1 раз в день. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 недель, достигая своего максимума через 4 недели. Максимальная суточная доза – 320 мг. Больным с нарушениями функции почек и печени небилиарного происхождения и без холестаза изменения доз препарата не требуется. Возможно комбинированное применение с другими гипотензивными лекарственными средствами.

При лечении хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг, кратность приема – 2 раза в день. Дозу постепенно можно увеличить до 80 мг, при хорошей переносимости – до 160 мг (максимально) 2 раза в день. У одновременно получающих диуретики больных, а также у пациентов с сердечной недостаточностью нужно постоянно контролировать функции почек, артериальное давление. При развитии клинических признаков артериальной гипотензии дозировку необходимо уменьшить.

При применении Вальсакора после острого инфаркта миокарда у клинически стабильных больных терапию нужно начинать в течение 12 часов после развития заболевания. Начальная доза – 20 мг 2 раза в день (1/2 таблетки 40 мг с риской). Постепенно разовую дозу увеличивают до 40 мг, до 80 мг – через 14 дней с начала лечения, и доводят до 160 мг спустя 3 месяца, не изменяя кратность приема. Достижение целевой дозировки зависит от переносимости препарата в период титрования доз.

При возникновении почечной недостаточности, или симптоматической или артериальной гипотензии дозу препарата нужно уменьшить.

В оценку состояния пациентов после инфаркта миокарда необходимо включать контроль функции почек.

Больным с нарушением работы печени небилиарного генеза без явлений холестаза коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

При применении Вальсакора возможно развитие побочных эффектов, проявляющееся с различной частотой:

Дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: часто – ринит, кашель, фарингит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, синусит;
Центральная и периферическая нервная система: часто – головная боль, вертиго, головокружение, в т.ч. постуральное; нечасто – бессонница; иногда – обморок (при терапии после перенесенного инфаркта миокарда);
Кожа и подкожная клетчатка: редко – кожная сыпь;
Мочеполовая система: нечасто – снижение либидо; очень редко – нарушения функции почек;
Сердечно-сосудистая система: часто – ортостатическая гипотензия, выраженное снижение артериального давления; иногда – сердечная недостаточность (при терапии после перенесенного инфаркта миокарда);
Мышцы, скелет и соединительная ткань: часто – миалгия, боль в спине, артралгия;
Желудочно-кишечный тракт: часто – диарея, тошнота, боль в животе;
Лабораторные параметры: часто – гиперкалиемия; редко – понижение концентрации гематокрита и гемоглобина, тромбоцитопения, нейтропения, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение сывороточного азота мочевины и активности печеночных трансаминаз;
Аллергические проявления: очень редко – кожный зуд, сыпь на коже, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, включая васкулит и сывороточную болезнь;
Прочие: часто – состояние общей слабости; нечасто – астения, отеки, повышенная утомляемость.

Клинических данных недостаточно, но, несмотря на это основным ожидаемым проявлением передозировки Вальсакора является выраженное снижение артериального давления, которое может стать причиной шока и/или коллапса.

Особые указания

Применение Вальсакора у больных с сердечной недостаточностью обычно сопровождается понижением артериального давления, однако при соблюдении рекомендаций по подбору доз артериальная гипотензия редко бывает причиной отмены терапии. Лечение больных с сердечной недостаточностью нужно начинать осторожно. У некоторых пациентов из-за подавления активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы возможно изменение функции почек. При тяжелой сердечной недостаточности может развиваться прогрессирующая азотемия и/или олигурия вплоть до острой почечной недостаточности и/или смерти (редко). У больных с сердечной недостаточностью необходимо постоянно контролировать функцию почек при одновременном применении комбинации 3 классов препаратов – бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II AT1.

Возможно применение Вальсакора одновременно с другими лекарственными средствами, назначаемыми после перенесенного инфаркта миокарда: ацетилсалициловой кислотой, тромболитиками, статинами и бета-адреноблокаторами.

У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным объемом циркулирующей крови (например, из-за приема больших доз диуретиков) иногда в начале лечения может возникать выраженная артериальная гипотензия. Перед началом терапии рекомендуется восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, в частности, уменьшив дозу диуретиков.

При возникновении артериальной гипотензии с клиническими проявлениями больного нужно уложить на спину. При необходимости внутривенно вводят 0,9% раствор натрия хлорида. Прием Вальсакора можно продолжать только после стабилизации показателей артериального давления.

У больных с односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий нужно постоянно контролировать содержание азота мочевины и креатинина в сыворотке.

У пациентов с нарушенной функцией почек и печени изменения доз препарата не требуется.

Из-за отсутствия достаточных данных о применении Вальсакора при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл в минуту или 0,167 мл в секунду) препарат следует применять с осторожностью.

У больных с обструктивными заболеваниями желчевыводящих путей наблюдается снижение клиренса Вальсакора, в связи с чем препарат нужно назначать с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказано одновременное применение Вальсакора с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая валсартан, или ингибиторами АПФ с алискиреном у больных с сахарным диабетом и нарушением функции почек (КК < 60 мл в минуту).

Одновременное применение Вальсакора с препаратами лития не рекомендуется, поскольку возможно обратимое увеличение в плазме крови концентрации лития и развитие интоксикации. Совместное применение с диуретиками и препаратами лития может способствовать дополнительному увеличению концентрации лития и росту риска развития интоксикации. В случае необходимости такого совместного применения нужно тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

При одновременном применении с калийсодержащими пищевыми добавками, препаратами калия, калийсберегающими диуретиками, другими веществами и лекарственными средствами, которые могут увеличить содержание калия в сыворотке крови (например, гепарин) рекомендуется проводить контроль содержания калия в плазме крови.

У некоторых больных двойная блокада РААС сопровождалась потерей сознания, артериальной гипотензией, нарушением функции почек (включая острую почечную недостаточность) и гиперкалиемией. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении Вальсакора с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая валсартан, с препаратами, оказывающими влияние на РААС (алискирен, ингибиторы АПФ).

При одновременном применении Вальсакора с нестероидными противовоспалительными средствами, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту в дозе более 3 г в день и неселективные нестероидные противовоспалительные средства, возможно ослабление гипотензивного действия, увеличение риска возникновения нарушений функции почек и содержания калия в плазме крови. В начале лечения рекомендуется оценить функцию почек, а также провести коррекцию нарушений водно-электролитного баланса.

Одновременное применение Вальсакора с ингибиторами белков-транспортеров ОАТР1В1/ОАТР1ВЗ (например, циклоспорин, рифампицин) и эффлюксным транспортером MRP2 (например, ритонавир) может приводить к увеличению системной экспозиции валсартана (Сmах и AUC), что нужно учитывать в начале и при окончании одновременной терапии.

Клинически значимого взаимодействия Вальсакора со следующими препаратами не выявлено: дигоксин, варфарин, циметидин, фуросемид, индометацин, атенолол, гидрохлоротиазид, глибенкламид и амлодипин.

Аналоги

Аналогами Вальсакора являются: Диован , Валз , Валсартан , Валсартан Зентива , Валсартан Н, Валсартан А, Валсафорс, Валаар, Нортиван , Тарег.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 30°C.

Срок годности – 3 года.

Наименование:

Вальсакор (Valsacor)

Фармакологическое действие:

Вальсакор – антигипертензивный препарат, влияющий на специфические рецепторы ангиотензина II. В состав препарата входит активное вещество – валсартан – являющееся сильным антагонистом рецепторов АТ1 (специфические рецепторы ангиотензина II), вследствие чего увеличивается количество свободного ангиотензина II в плазме и происходит стимуляция АТ2-рецепторов. Препарат обладает выраженным антигипертензивным действием, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, нормализует систолическое давление и сердечный выброс.

Вальсакор не оказывает влияния на частоту сердечных сокращений, эффективно улучшает состояние у пациентов с сердечной недостаточностью, в частности способствует снижению выраженности одышки, отеков и дыхательных шумов.

Вальсакор H и Вальсакор HD помимо валсартана содержат также гидрохлоротиазид. Эти активные вещества взаимно дополняют терапевтический эффект друг друга и снижают риск развития побочных эффектов.

Гидрохлоротиазид – диуретическое лекарство группы тиазидов. Обладает выраженной гипотензивной активностью, увеличивает выведение натрия, хлора, калия и воды.

Спустя 2 недели после начала приема отмечается развитие значительного антигипертензивного эффекта, пик которого достигается на 4-5 неделе терапии валсартаном. После однократного применения Вальсакора эффект сохраняется в течение суток.

Валсартан и гидрохлоротиазид хорошо абсорбируются в пищеварительном тракте. 40-70 % гидрохлоротиазида связываются с альбуминами плазмы, для валсартана этот показатель выше (около 98 %). Выводится валсартан преимущественно кишечником и в меньшей степени почками.

Показания к применению:

Вальсакор используют для лечения пациентов с сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией.

Вальсакор также назначают лицам, перенесшим инфаркт миокарда.

Вальсакор H и Вальсакор HD назначают пациентам с артериальной гипертензией, у которых применение монопрепаратов не дает необходимого гипотензивного эффекта.

Методика применения:

Дозу валсартана подбирают индивидуально в зависимости от переносимости и степени гипотензивного эффекта.

При артериальной гипертензии обычно начинают прием в дозе 80 мг/сутки валсартана (суточную дозу принимают за один раз или разделяют на 2 приема). Спустя 4 недели после начала терапии (время достижения максимального гипотензивного эффекта) дозу корректируют.

Если при приеме валсартана в дозе 160 мг/сутки не достигается необходимый гипотензивный эффект переходят на терапию препаратом Вальсакор H или Вальсакор HD. Дозу валсартана и гидрохлоротиазида при приеме препаратов Вальсакор H и Вальсакор HD определяют индивидуально.

Пациентам с нарушением функций печени (без застоя желчи) и функций почек (с клиренсом креатинина более 30мл/мин) коррекция дозы не требуется.

При сердечной недостаточности обычно начинают прием в дозе 80 мг/сутки (дозу разделяют на 2 приема). Постепенно, учитывая переносимость валсартана, дозу увеличивают до 160 мг 1 раз в 12 часов.

При сопутствующей терапии диуретиком максимальная допустимая суточная доза валсартана – 160 мг.

Не ранее чем через 12 часов после перенесенного инфаркта миокарда назначают прием валсартана в дозе 40 мг/сутки (дозу разделяют на 2 приема, используя таблетки Вальсакор 40 с разделяющей насечкой).

Дозу постепенно увеличивают, учитывая переносимость валсартана.

Максимальная допустимая суточная доза валсартана – 320 мг.

Нежелательные явления:

При применении валсартана у пациентов отмечалось развитие таких негативных эффектов:

Вирусные и бактериальные инфекции, в том числе респираторные инфекции, синусит, ринит и фарингит.

Пациенты отмечали развитие тошноты, рвоты, головокружения, головной боли, кашля, нарушений стула и пищеварения, боли в животе, миалгии, артралгии и повышенной утомляемости во время терапии препаратом.

Реже возможно развитие повышения уровня ионов калия в плазме крови, кожных аллергических реакций, а также негативного влияния валсартана на почки.

При применении препаратов Вальсакор H и Вальсакор HD, помимо вышеперечисленных возможно также развитие побочных эффектов, вызванных действием гидрохлоротиазида, в частности:

Нарушения со стороны сердца и крови: приступы стенокардии, нарушение сердечного ритма, значительное снижение артериального давления, анемия и тромбоцитопения.

Нарушения со стороны печени: холестаз, желтуха.

Нарушения со стороны ЦНС: эмоциональная лабильность, изменение режима сна и бодрствования, парестезии.

Аллергические реакции: отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Другие нарушения: гипонатриемия, гипокалиемия, увеличение уровня глюкозы, креатинина, мочевины и билирубина в плазме крови, незначительные нарушения зрения и слуха, шум в ушах, чрезмерное потоотделение.

Противопоказания:

Вальсакор противопоказан пациентам с индивидуальной повышенной чувствительностью к валсартану и вспомогательным веществам препарата.

Вальсакор H и Вальсакор HD противопоказаны пациентам с индивидуальной непереносимостью валсартана, гидрохлоротиазида, вспомогательных веществ препарата (в том числе, лактозы) и лекарственных препаратов из группы сульфонамидов.

Противопоказанием к применению препарата является беременность, период грудного вскармливания и возраст менее 18 лет.

Препараты, содержащие гидрохлоротиазид, противопоказаны лицам с тяжелыми формами заболеваний печени, в том числе с холестазом, а также анурией, нарушениями функций почек (при клиренсе креатинина ниже 30мл/мин), состояниями требующими проведения гемодиализа, трансплантатом почки, стенозом почечной артерии и состояниями при которых функциональная активность почек зависит от ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Также Вальсакор H и Вальсакор HD не назначается пациентам с нарушениями электролитного баланса, в частности снижением уровня натрия и кальция в плазме крови, рефрактерной гипокалиемией и симптоматической гиперурикемией.

Дозы валсартана следует особенно внимательно подбирать пациентам, перенесшим инфаркт, и лицам с сердечной недостаточностью. У этих категорий пациентов в период приема препарата необходимо регулярно проверять функцию почек.

Препарат Вальсакор с осторожностью применяют в терапии пациентов со стенозом почечной артерии.

Препараты, в состав которых входит гидрохлоротиазид, с осторожностью назначают пациентам с системной красной волчанкой, нарушением водно-электролитного баланса, стенозом аорты или митрального клапана, а также обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Препарат также осторожно используют для лечения лиц, которые работают с потенциально опасными механизмами и водят автомобиль.

Во время беременности:

Валсартан не используют в терапии беременных. Если женщина не планирует беременность, она должна использовать надежные средства контрацепции, если планируется беременность, препарат отменяют.

Грудное вскармливание следует прервать перед началом терапии валсартаном, предварительно проконсультировавшись с лечащим врачом.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Вальсакор может вызвать гипрекалиемию при сочетанном приеме с препаратами калия и калийсберегающими диуретическими средствами.

Основные взаимодействия препаратов Вальсакор H и Вальсакор HD обусловлены входящим в его состав гидрохлоротиазидом.

Одновременное применение гидрохлоротиазида с препаратами лития или калия, может привести к повышению уровня последних в плазме крови. При назначении этих препаратов необходимо контролировать уровень электролитов в крови.

Гидрохлоротиазид может увеличивать или снижать влияние на уровень калия в крови других препаратов. Контроль уровня калия в плазме также следует проводить при сочетанном назначении гидрохлоротиазида с антиаритмическими и антипсихотическими препаратами, которые способствуют развитию тахикардии по типу "пируэт".

Повышается риск развития гиперкальциемии при применении гидрохлоротиазида с препаратами кальция и холекальциферолом.

При назначении Вальсакора Н и Вальсакора HD может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств, противоподагрических средств, прессорных аминов и тубокурарина.

Препарат повышает гипергликемическое действие блокаторов бета-адренорецепторов и диазоксида.

Антихолинергические препараты увеличивают биодоступность гидрохлоротиазида, а холестирамин и холестипол уменьшают.

Препарат повышает риск развития миелосупрессивного действия цитостатиков, а также побочных эффектов амантадина.

Лекарственные средства группы НПВС снижают эффективность гидрохлоротиазида и увеличивают риск развития нежелательного действия на почки.

Комбинация метилдопы с гидрохлоротиазидом может привести к развитию гемолитической анемии, этанола с гидрохлоротиазидом – ортостатической гипотензии, а циклоспорина с гидрохлоротиазидом – симптомов подагры.

Препарат при приеме с тетрациклинами увеличивает их уровень в моче.

Передозировка:

Случаи передозировки препарата зарегистрированы не были. Наиболее вероятным симптомом передозировки валсартана является чрезмерное снижение артериального давления, возможно с нарушением сознания, шоковым или коллаптоидным состоянием.

Симптомами передозировки гидрохлоротиазида являются вялость, гиповолемия и нарушения баланса электролитов, которые могут сопровождаться нарушением сократительной активности миокарда и мышц (судороги).

При незначительной выраженности симптомов показан прием энтеросорбентов и проведение симптоматической терапии. Для коррекции выраженной артериальной гипотензии применяют инфузионное введение 0,9 % раствора натрия хлорида.

Форма выпуска препарата:

Таблетки Вальсакор, покрытые оболочкой, по 10 штук в пластинке (блистере), по 3 пластинки, помещенные в картонную пачку.

Таблетки Вальсакор, покрытые оболочкой, по 7 штук в пластинке (блистере), по 4 пластинки, помещенные в картонную пачку.

Таблетки Вальсакор H и Вальсакор HD, покрытые оболочкой, по 14 штук в пластинке (блистере), по 2 или 4 пластинки, помещенные в картонную пачку.

Таблетки Вальсакор H и Вальсакор HD, покрытые оболочкой, по 15 штук в пластинке (блистере), по 2 или 4 пластинки, помещенные в картонную пачку.

Условия хранения:

Препарат годен в течение 2 лет при условии хранения в оригинальной упаковке в помещениях с температурой не выше 25 °C.

Синонимы:

Валсартан, Диован.

Состав:

В 1 таблетке, покрытой оболочкой, препарата Вальсакор 40 содержится:

Валсартана – 40 мг,

В 1 таблетке, покрытой оболочкой, препарата Вальсакор 80 содержится:

Валсартана – 80 мг,