фармакодинамика . Мометазона фуроат — синтетический ГКС для местного применения, оказывающий выраженное противовоспалительное действие. Локальное противовоспалительное действие мометазона фуроата проявляется в дозах, при которых не возникает системных эффектов.
В основном механизм противовоспалительного и противоаллергического действия мометазона фуроата связан с его способностью подавлять выделение медиаторов аллергических реакций. Мометазона фуроат значительно уменьшает синтез/высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов пациентов с аллергическими заболеваниями. Мометазона фуроат продемонстрировал на культуре клеток в 10 раз большую активность, чем другие стероиды, включая беклометазона дипропионат, бетаметазон, гидрокортизон и дексаметазон, относительно угнетения синтеза/высвобождения IL-1, IL-5, IL-6 и TNF-α. Он также является мощным ингибитором продукции Th 2 цитокинов, IL-4 и IL-5 из человеческих CD4 + Т-клеток. Мометазона фуроат также в 6 раз активнее беклометазона дипропионата и бетаметазона относительно ингибирования продукции IL-5.
В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку носа выявлена высокая противовоспалительная активность мометазона фуроата как в ранней, так и в поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с исходным уровнем) количества эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.
Выраженный клинический эффект в первые 12 ч применения мометазона фуроата был достигнут у 28% пациентов с сезонным аллергическим ринитом. В среднем (50%) облегчение наступало в течение 35,9 ч. Кроме этого, мометазона фуроат проявлял значительную эффективность в уменьшении выраженности глазных симптомов (покраснение, слезотечение, зуд) у пациентов с сезонным аллергическим ринитом.
Сообщалось, что мометазона фуроат продемонстрировал значительную клиническую эффективность в отношении устранения заложенности носа, уменьшения размеров полипов, восстановления обоняния по сравнению с плацебо у пациентов с назальными полипами.
Сообщалось, что мометазона фуроат продемонстрировал высокую эффективность в уменьшении выраженности симптомов риносинусита по сравнению с плацебо у детей в возрасте от 12 лет. В течение 15 дней лечения симптомы риносинусита оценивались по шкале выраженности симптомов MSS (Major Symptom Score): боль в области лица, ощущение давления в пазухах, боль при надавливании, боль в области пазух, ринорея, стекание слизи по задней стенке глотки и заложенность носа. Эффективность применения амоксициллина по 500 мг 3 раза в сутки значительно не отличалась от плацебо по уменьшению выраженности симптомов риносинусита по шкале MSS. В течение периода последующего наблюдения после завершения лечения количество рецидивов в группе мометазона фуроата было низким и сопоставимым с группой амоксициллина и плацебо. Продолжительность лечения острых риносинуситов более 15 дней не оценивалась.
Фармакокинетика . Биодоступность мометазона фуроата при применении в форме назального спрея составляет <1% в плазме крови (согласно данным, полученным при использовании чувствительного метода, нижняя граница количественного определения которого составляет 0,25 пг/мл). Суспензия мометазона фуроата очень слабо абсорбируется в ЖКТ, а небольшое количество, которое может быть проглочено и абсорбироваться, подвергается активному первичному метаболизму еще до экскреции, преимущественно в виде метаболитов с желчью и в некоторой степени — с мочой.
- лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте старше 3 лет. Профилактическое лечение аллергического ринита среднего и тяжелого течения рекомендуется начать за 4 нед до предполагаемого начала сезона опыления.
- Лечение назальных полипов и связанных с ними симптомов, включая заложенность носа и потерю обоняния, у пациентов в возрасте от 18 лет.
перед применением первой дозы хорошо встряхнуть флакон и нажать на спрей-насос 10 раз (до получения однородного спрея). Если спрей-насос не использовали в течение 14 дней или дольше, необходимо повторно подготовить спрей-насос, нажав на него дважды до получения однородного спрея. Хорошо встряхивать флакон перед каждым использованием. После использования количества доз, указанных на этикетке, или через 2 мес после первого использования флакон следует выбросить.
После подготовки спрей-насоса препарата Мометазон-Тева при каждом впрыскивании получают примерно 100 мг суспензии мометазона фуроата, содержащей эквивалент мометазона фуроата моногидрата — 50 мкг мометазона фуроата в каждый носовой ход.
Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита: взрослым (в том числе пожилого возраста) и детям в возрасте старше 12 лет рекомендованная профилактическая и терапевтическая доза препарата составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг каждое) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза — 200 мкг). После достижения лечебного эффекта для поддерживающей терапии целесообразно снижение дозы до 1 впрыскивания в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза — 100 мкг).
Если уменьшения выраженности симптомов заболевания не удается достичь применением препарата в рекомендуемой терапевтической дозе, суточную дозу можно повысить до максимальной: по 4 впрыскивания в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза — 400 мкг). После уменьшения выраженности симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.
Препарат продемонстрировал клинически значимое начало действия в течение 12 ч после первого применения у некоторых пациентов с сезонным аллергическим ринитом. Однако максимальную пользу от лечения нельзя получить в первые 48 ч, поэтому пациенту необходимо продолжать регулярное применение для достижения полного терапевтического эффекта.
Лечение назальным спреем мометазона фуроата у пациентов, имеющих в анамнезе симптомы сезонного аллергического ринита от умеренной до тяжелой степени тяжести, может быть начато за несколько дней до предполагаемого начала сезона цветения.
Назальные полипы: взрослым (в том числе пациентам пожилого возраста) рекомендуемая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза — 200 мкг). Если уменьшения выраженности симптомов заболевания не удается достичь после применения препарата в течение 5-6 нед, дозу можно повысить до 2 впрыскиваний в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза — 400 мкг). После достижения клинического эффекта рекомендовано снизить дозу до 2 впрыскиваний в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза — 200 мкг). Если уменьшения выраженности симптомов заболевания не удается достичь после применения препарата в течение 5-6 нед, следует рассмотреть альтернативные методы лечения.
Исследование эффективности и безопасности назального спрея мометазона фуроата для лечения полипоза носа продолжалось 4 мес.
Дети
Сезонный или круглогодичный аллергический ринит . Безопасность и эффективность препарата Мометазон-Тева у детей в возрасте до 3 лет не исследовались.
Назальные и полипы . Безопасность и эффективность препарата Мометазон-Тева у детей не исследовались.
повышенная чувствительность к активному веществу или какому-либо неактивному компоненту препарата. Препарат не следует применять при наличии нелеченной локализованной инфекции с вовлечением слизистой оболочки носовой полости. Из-за того, что ГКС имеют способность подавлять заживления ран, пациентам, у которых недавно проведена операция на носовой полости или были травмы, нельзя применять назальные ГКС, пока не произойдет заживление.
носовые кровотечения в основном прекращались сами собой, были незначительными и возникали несколько чаще, чем при применении плацебо (5%), не чаще чем при применении других назальных кортикостероидов, которые исследовались и применялись как активный контроль (до 15%), о чем сообщалось в клинических исследованиях аллергического ринита. Частота возникновения всех других побочных реакций была сопоставимой с частотой возникновения побочных реакций при применении плацебо. У пациентов, получавших лечение полипоза носа, общая частота возникновения побочных реакций была подобна той, которая наблюдалась у пациентов с аллергическим ринитом.
Системные эффекты назальных кортикостероидов чаще возникают при применении в высоких дозах и в течение длительного периода.
Ниже приведены побочные реакции (≥1%), наблюдавшиеся в ходе клинических исследований у пациентов с аллергическим ринитом или полипозом носа и во время постмаркетингового применения, независимо от показаний к применению.
Побочные реакции классифицированы по системам органов и частоте возникновения. Частота возникновения побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100). Частота возникновение побочных реакций в постмаркетинговых исследованиях рассматривалась как неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).
Инфекции и инвазии : часто — фарингит, инфекции верхних дыхательных путей 1 .
Со стороны иммунной системы : неизвестно — гиперчувствительность, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм и одышка.
Со стороны нервной системы : часто — головная боль.
Со стороны органа зрения : неизвестно — глаукома, повышенное внутриглазное давление, катаракта, нечеткость зрения.
Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения : очень часто — носовое кровотечение 2 ; часто — носовое кровотечение, ощущение жжения слизистой оболочки носа, раздражение слизистой оболочки носа, изъязвления слизистой оболочки носа; неизвестно — перфорация носовой перегородки.
Со стороны ЖКТ : часто — раздражение в горле 2 ; неизвестно — нарушения вкуса и обоняния.
1 Отмечалось при применении 2 раза в сутки для лечения полипоза носа.
2 Отмечалось нечасто при применении 2 раза в сутки для лечения полипоза носа.
Дети . У детей частота зарегистрированных побочных реакций при проведении клинических исследований, например, носового кровотечения (6%), головной боли (3%), раздражение слизистой оболочки носа (2%) и чихание (2%), была сопоставима с таковой при применении плацебо.
применение препарата у детей младшего возраста необходимо проводить с помощью взрослых.
Препарат не следует применять при наличии нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носа.
Препарат Мометазон-Тева следует применять с осторожностью или не применять совсем у больных с активной или латентной туберкулезной инфекцией респираторного тракта, а также при нелеченной грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции.
У пациентов, применяющих ГКС, потенциально может быть подавлен иммунитет, и их следует предупреждать о повышенном риске заражения при контакте с лицами с некоторыми инфекционными заболеваниями (такими как ветряная оспа, корь), а также о необходимости консультации врача, если такой контакт состоялся.
После 12-месячного лечения мометазона фуроатом не возникало признаков атрофии слизистой оболочки носа; кроме того, мометазона фуроат способствовал нормализации гистологической картины слизистой оболочки носа. Как и в течение какого-либо длительного лечения, пациентам, применяющим препарат в течение нескольких месяцев и дольше, необходимо периодически проходить осмотр по выявлению возможных изменений слизистой оболочки носа. В случае развития локальной грибковой инфекции носа или глотки может возникнуть необходимость в прекращении терапии препаратом или проведении соответствующего лечения. Раздражение слизистой оболочки носа и глотки, сохраняющееся в течение длительного времени, также может быть показанием к прекращению лечения.
В клинических исследованиях частота возникновения носового кровотечения была выше по сравнению с плацебо. Носовое кровотечение в целом было легкой степени тяжести и прекращалось самостоятельно.
Препарат Мометазон-Тева содержит бензалкония хлорид как консервант, который может вызвать назальное раздражение.
Могут возникать системные эффекты назальных ГКС, в частности при применении высоких доз, предназначенных для длительного применения. Эти проявления возникают значительно реже, чем при применении пероральных ГКС, они могут быть разными у разных пациентов и при приеме различных ГКС. К потенциальным системным эффектам может принадлежать синдром Кушинга, кушингоидные черты, угнетение функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, катаракта, глаукома и реже — ряд психологических или поведенческих эффектов, в частности психомоторная гиперактивность, расстройства сна, тревожность, депрессия или агрессия (в особенности у детей).
После применения интраназальных ГКС сообщалось о случаях повышенного внутриглазного давления.
Пациентов, переходящих на лечение назальным спреем после длительной терапии ГКС системного действия, нужно тщательно наблюдать. Прекращение приема системных ГКС у этих пациентов может вызвать недостаточность надпочечников. Если эти пациенты демонстрируют признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности или синдрома отмены (например боль в суставах и/или мышцах, ощущение усталости и депрессия), несмотря на исчезновение назальных симптомов, использование системных ГКС должно быть возобновлено вместе с другими методами лечения и приняты соответствующие меры. При таком переходе могут также проявляться уже существующие аллергические состояния, такие как аллергический конъюнктивит и экзема, манифестация которых ранее была подавлена терапией системными ГКС. При длительном лечении препаратом Мометазон-Тева признаков угнетения функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не отмечалось.
Применение доз, превышающих рекомендуемые, может провоцировать клинически значимое угнетение надпочечников. Если есть доказательства применения доз, превышающих рекомендуемые, на протяжении периодов стресса или плановых операций, следует рассмотреть вероятность применения дополнительного системного ГКС.
Безопасность и эффективность препарата Мометазон-Тева при применении для лечения односторонних полипов, полипов, связанных с кистозным фиброзом, или полипов, полностью закрывающих носовую полость, не изучали.
При односторонних полипах, имеющих необычный или несимметричный внешний вид, особенно с язвами и кровотечениями, необходимо дальнейшее обследование.
Рекомендуется регулярно измерять рост детей, получающих длительное лечение назальными ГКС. Если рост замедлен, следует пересмотреть терапию с целью снижения дозы назального ГКС, если возможно, до минимальной дозы, при которой поддерживается эффективный контроль симптомов. Кроме того, пациента следует направить на консультацию к педиатру.
Хотя препарат контролирует назальные симптомы у большинства пациентов, одновременное применение соответствующей сопроводительной терапии может привести к дополнительному уменьшению выраженности других симптомов, в частности со стороны глаза.
Таких больных необходимо специально убеждать в целесообразности продолжения лечения спреем. Изменение терапии может также выявить аллергические заболевания (такие как аллергический конъюнктивит, экзема и т.п.), которые развились ранее и маскировались терапией ГКС системного действия.
Сообщалось, что при применении мометазона фуроата у детей в ежедневной дозе 100 мкг в течение 1 года задержки роста не отмечалось.
Следует предупредить пациентов о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения признаков или симптомов тяжелой бактериальной инфекции, таких как повышение температуры тела, сильная односторонняя боль в области лица или зубная боль, орбитальная или периорбитальная припухлость/отек или ухудшение состояния после начального улучшения.
Длительное применение бензалкония хлорида может вызвать отек слизистой оболочки носа. В случае такой реакции (постоянно заложен нос) следует по возможности использовать лекарственные средства для назального применения без консервантов; однако если такие лекарственные средства недоступны, следует выбрать другую лекарственную форму.
Применение в период беременности и кормления грудью . Специальных исследований препарата с участием беременных не проводилось.
Как и другие ГКС для интраназального применения, препарат Мометазон-Тева применяют у беременных и женщин, кормящих грудью, только если ожидаемая польза от его применения оправдывает потенциальный риск для матери, плода или младенца. Младенцев, матери которых в период беременности применяли ГКС, следует тщательно обследовать относительно возможной гипофункции надпочечников.
Неизвестно, выделяется ли мометазона фуроат в грудное молоко. Как и в случае использования других назальных ГКС, необходимо прекратить грудное вскармливание или прекратить/воздержаться от терапии назальным спреем мометазона фуроата с учетом преимуществ грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.
Клинические данные о влиянии мометазона фуроата на фертильность отсутствуют. Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность, но влияния на фертильность нет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами . Неизвестна.
препарат применяли одновременно с лоратадином, при этом не отмечено никакого влияния на концентрацию в плазме крови лоратадина или его основного метаболита, а мометазона фуроат не определялся в плазме крови даже в минимальной концентрации. Сочетанная терапия хорошо переносилась больными.
Данные о взаимодействии с другими препаратами не представлены.
вследствие того, что системная биодоступность препарата незначительна (<1%), маловероятно, что при передозировке потребуются другие меры, кроме наблюдения за состоянием больного с последующим применением препарата в рекомендуемой дозе.
Ингаляция или пероральное введение чрезмерных доз ГКС может привести к угнетению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.
при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.
Наименование:
Мометазон (Mometasone)
Фармакологическое действие:
Фармакодинамика
Мометазон относится к синтетическим глюкокортикостероидам для местного применения. Препарат оказывает противоаллергическое, антиэкссудативное, противозудное и противовоспалительное действие при использовании в дозах, при которых отсутствует системный эффект. Мометазон тормозит выработку медиаторов воспаления, а также повышает продукцию липомодулина, который является ингибитором фосфолипазы А. Это способствует блокировке высвобождения арахидоновой кислоты, следовательно, угнетается синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты – простагландинов, циклических эндоперекисей.
Мометазон препятствует краевому скоплению нейтрофилов, что уменьшает продукцию лимфокинов и воспалительный экссудат, тормозит перемещение макрофагов, приводя к уменьшению процессов грануляции и инфильтрации. Тормозит возникновение аллергических реакций немедленного типа.
Фармакокинетика
Мометазон обладает пренебрежимо малой биодоступностью (≤0,1 %). Степень проникновения действующего вещества через кожу определяется различными факторами (целостность кожи в месте нанесения, состав препарата). Проведенные на добровольцах исследования показали, что около 0,4 % дозы крема, нанесенного на неповрежденную кожу, выявляется в крови спустя 8 часов. К усилению проникновения препарата через кожу могут привести повреждения или воспалительные процессы в месте нанесения.
Показания к применению:
Зуд и воспалительные явления при дерматозах, которые поддаются терапии ГКС, состояния с симптомами гиперкератоза (хроническая экзема, псориаз, себорейный и атопический дерматит) у взрослых и детей старше двух лет.
Методика применения:
Тонкий слой крема или мази наносится на пораженный участок кожи 1 раз в день. Длительность и схема лечения, а также необходимая лекарственная форма определяется врачом в каждом конкретном случае.
Нежелательные явления:
Наружные аппликации препарата могут привести к появлению следующих местных побочных действий: зуд, жжение, появление розовых угрей, атрофия кожи. В редких случаях местное использование ГКС может привести к следующим побочным явлениям: фолликулит, раздражение и сухость кожи, угревидная сыпь, гипертрихоз, периоральный дерматит, гипопигментация, вторичная инфекция, потница, стрии, контактный аллергический дерматит. При применении окклюзионных повязок вероятность данных побочных эффектов увеличивается.
Если во время терапии Мометазоном появились изменения на коже в месте нанесения препарата, лечение прекращают.
Противопоказания:
Возраст до 2 лет,
Повышенная чувствительность к мометазону фуроату, вспомогательным компонентам препарата или другим ГКС,
Лактация,
Мометазон также противопоказан лицам, недавно перенесшим травму или оперативное вмешательство на носу до того момента, пока не произойдет полное заживление послеоперационных ран.
Во время беременности:
Возможно применение крема и мази Мометазон по показаниям.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
По химическому свойству мометазона фуроат несовместим со щелочами. Другие взаимодействия не описаны.
Передозировка:
Передозировка Мометазона характеризуется развитием системных эффектов, характерных для всех ГКС. Лечение симптоматическое.
Форма выпуска препарата:
Крем 0,1 % в тубах по 15 г.
Мазь 0,1 % в тубах по 15 г.
Условия хранения:
Температура в месте хранения препарата не должна превышать 25 °C.
Синонимы:
Назонекс, Элоком, Твистхейлер, Момат, Мометазона фуроат, Назонекс, Унидерм.
Состав:
1 г мази содержит 1 мг мометазона фуроата.
Дополнительные ингредиенты: пропиленгликольмонопальмитостеарат, воск белый, гексиленгликоль, кислота фосфорная разведенная, вода очищенная, парафин белый мягкий (вазелин белый).
1 г крема содержит 1 мг мометазона фуроата.
Дополнительные ингредиенты: глицерилмоностеарат 40-55, гексиленгликоль, макрогола 20 цетостеариловый эфир, спирт цетостеариловый, титана диоксид (Е171), воск белый, алюминиевая соль октенилсукцината крахмала, кислота фосфорная разведенная, вода очищенная, парафин белый мягкий (вазелин белый).
Дополнительно:
Мазь и крем Мометазон не применяются в офтальмологии, не допускайте попадания лекарственного средства в глаза.
Системная абсорбция Мометазона может привести к обратимому угнетению работы гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Могут также развиться глюкозурия, гипергликемия и синдром Кушинга. Возможно развитие синдрома отмены после прекращения терапии Мометазоном.
Если пациент использует Мометазон на обширных участках кожи или применяет окклюзионную повязку, необходим постоянный контроль за функционированием гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы для своевременной диагностики системного действия препарата. Для этой цели проводится определение в плазме крови утреннего содержания кортизола, проводится тест со стимуляцией АКТГ. Если установлено системное действие, необходимо отменить препарат или увеличить интервал между нанесением крема или мази. Вскоре после отмены ГКС происходит полное восстановление функций гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.
Препарат запрещается наносить на лицо, в области паховых складок и подмышечной зоне.
Если во время использования Мометазона возникли местные инфекционные поражения, необходимо назначить соответствующее антибактериальное или противогрибковое лечение. Терапия Мометазоном на время лечения инфекционных осложнений должна быть приостановлена.
Если лечение Мометазоном продолжается более 2 недель, а улучшения состояния не наступает, необходимо уточнение диагноза.
У детей от 2 лет крем и мазь Мометазон используется под врачебным контролем. В связи с большей величиной соотношения площадь поверхности кожи/масса тела по отношению к этой величине у взрослых, риск угнетения работы гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы у детей значительно выше, также повышается риск развития болезни Кушинга и атрофических поражений кожи. Нельзя применять Мометазон для лечения пеленочного дерматита.
Препараты аналогичного действия:
Преднитоп (Prednitop) Назофан (Nasofan) Беконазе (Beconase) Кутивейт (Cutivate) Солу-Кортеф (Solu-Cortef)
Уважаемые врачи!
Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.
Уважаемы пациенты!Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.
Большое спасибо!Мометазон – противовоспалительное средство.
Фармакологическое действие
Мометазон фуроат относится к группе глюкокортикостероидов, предназначен только для местного применения.
Препарату свойственно противозудное, противоаллергическое, противовоспалительное, антиэкссудативное действие.
Форма выпуска
Мометазон выпускают в виде назального спрея, крема, мази, лосьона.
Показания к применению Мометазона
Мометазон в виде мази, крема эффективно снимает воспаления и зуд при дерматозах, которые можно лечить глюкокортикостероидами: нейродермит, дерматит солнечный, эксфолиативный, радиационный, интертригинозный, стаз-дерматит.
Также Мометазон назначают в состояниях с симптоматикой гиперкератоза у детей после 2х лет, взрослых: дерматит атопический, себорейный, псориаз, экзема хроническая, а также при старческом или аногенитальном зуде.
Спрей Мометазон предназначен для лечения, предупреждения ринита аллергического, носового полипоза, обострений синуситов (Мометазон сочетают с антибиотиками).
Лосьон применяют для обработки волосистой области головы.
Противопоказания
Мометазон нельзя использовать для лечения детей до 2х лет, при повышенной чувствительности к средству, во время лактации, беременности.
Также по инструкции Мометазон противопоказан при нарушении целостности кожных покровов, слизистых.
Спрей Мометазон противопоказан при наличии невылеченной бактериальной, грибковой, вирусной системной, туберкулезной инфекции, простого герпеса. Нельзя применять спрей пациентам, перенесшим недавно операцию или травму на носу.
Мазь, лосьон или крем Мометазон нельзя наносить на кожу в области паха, в подмышечных зонах, на лицо .
Для детей до двух лет Мометазон назначают только под наблюдением педиатра – в этом возрасте повышен риск развития болезни Кушинга, угнетения работы гипофизарно-гипоталамо-надпочечниковой системы. Нельзя использовать препарат для профилактики, лечения пеленочного дерматита.
Инструкция по применению Мометазона
Мометазон фуроат в виде мази или крема наносят на поврежденный участок один р/сут. Длительность терапии определяется всегда индивидуально.
Спрей Мометазон применяют в виде интраназальных ингаляций. Прежде чем провести первое орошение, необходимо сделать 6 или 7 пробных нажатий (эту процедуру следует производить каждый раз после того как будет перерыв в лечении продолжительностью две недели).
За одно нажатие выбрасывается около 100мг суспензии, в которых находится 50мкг Мометазона фуроата.
Перед орошением следует энергично встряхнуть баллончик со спреем Мометазон.
Взрослым, детям после 12л. для профилактики и лечения показано проводить по две ингаляции (по 50мкг каждая) в каждую ноздрю один р/сутки. Допустимая дозировка – 200мкг/сут.
Когда терапевтический эффект будет достигнут, достаточно одного орошения в одну ноздрю. Разрешено принимать до четырех ингаляций в каждую ноздрю если терапевтический эффект не достигнут. После того как наступит улучшение, дозировку следует уменьшить.
Согласно инструкции Мометазона обычно состояние улучшается уже на протяжении 12ч после его применения.
Детям 2-11л. показано делать одну ингаляцию один р/сутки в каждую ноздрю. Общая дозировка – 100мкг.
При обострении синусита взрослым и детям после 12л. назначают проводить две ингаляции Мометазон фуроат два р/сутки в каждую ноздрю. Если улучшение не наступит, можно повысить дозировку до 800мкг (четыре ингаляции в каждую ноздрю два р/сут.). После того, как состояние улучшится, дозировку уменьшают.
Лосьон Мометазон по инструкции наносят на кожу головы один р/день, втирают до полного впитывания.
Побочные действия
Наружное применение препарата может спровоцировать местные побочные эффекты: жжение, кожная атрофия, розовые угри, зуд. Иногда Мометазон вызывает сухость и раздражение кожи, фолликулит, гипертрихоз, угревидную сыпь, периоральный дерматит, вторичную инфекцию, стрии, аллергическй контактный дерматит, гипопигментацию, потницу, кожную мацерацию.
Вероятность развития побочных эффектов повышается при накладывании окклюзивных повязок с Мометазоном.
Если вышеперечисленные эффекты проявились, следует отменить лечение.
Спрей может вызывать носовые кровотечения, головные боли, фарингит, жжение в носу, раздражение носовых слизистых, чихание, перфорацию носовой перегородки, повышение внутриглазного давления.
С уважением,
Мометазон - препарат наружного действия, относящийся к группе активных кортикостероидов. Его основным компонентом является мометазона фуроат - глюкокортикостероид синтетического происхождения, обладающий выраженным противовоспалительным действием и оказывающий на кожные покровы человека антиэкксудативный, противозудный и сосудосуживающий эффект. На каждые100 г лекарственного средства приходится 0,1 г мометазона фуроата. Вспомогательными компонентами препарата являются пропиленгликоль-моно-пальмитостеарат, гексиленгликоль, воск, вазелин, фосфорная кислота и вода.
В результате лабораторных исследований было установлено, что при использовании Мометазона в соответствии с инструкцией происходит незначительное проникновение его активного компонента в кровоток пациента (приблизительно 0,4% от количества нанесенного на кожу препарата). При наличии на пораженной поверхности открытых ран или повреждений мометазона фуроат может более активно попадать в организм пациента.
Мометазон выпускается в виде белой однородной мази, предназначенной для местного использования в дерматологии. Расфасовывают препарат по 15 г в тюбики из алюминия, которые продаются в картонных упаковках вместе с медицинской инструкцией. Мазь продается в любой аптеке. Приобрести ее можно, предъявив рецепт врача.
2 Показания и противопоказания
Мометазон предназначен для использования в борьбе с кожными заболеваниями, поддающимися терапевтическому воздействию глюкокортикостероидов. Он назначается при:
- дерматозах, сопровождающихся воспалениями и зудом;
- хронической экземе;
- дерматите (атопическом и себорейном);
- псориазе.
Для достижения ощутимого терапевтического эффекта мазь нужно наносить на пораженный участок кожных покровов тонким равномерным слоем. Перед каждым применением и после него руки необходимо тщательно вымыть. Количество суточных использований препарата и общая продолжительность терапии зависят от клинической картины и определяются врачом индивидуально в каждом отдельно взятом случае. Если на протяжении 2 недель после начала лечения больному не стало лучше, ему необходимо прекратить использование средства и обратиться к врачу.
Применение Мометазона в лечении заболеваний кожи имеет противопоказания. Производитель запрещает использовать данное средство при:
- повышенной чувствительности к мометазону фуроату или вспомогательным компонентам мази;
- лактации;
- наличии на кожных покровах или слизистых оболочках человека открытых ран;
- возрасте пациента младше 2 лет.
При лечении детей мазь следует использовать только по рекомендации специалиста. Беременным женщинам Мометазон не запрещен, однако прибегать к его помощи в период вынашивания ребенка нужно исключительно тогда, когда ожидаемая польза от него превышает потенциальный вред для здоровья находящегося в материнской утробе малыша.
3 Побочные эффекты и передозировка
Применение Мометазона может спровоцировать у человека возникновение побочных реакций. К наиболее распространенным относятся:
- зуд, жжение и раздражение в месте соприкосновения мази с кожей;
- угревая сыпь;
- гипопигментация;
- пересушенность кожных покровов;
- воспаление волосяных фолликулов;
- околоротовой дерматит;
- контактный дерматит;
- избыточный рост волос;
- потница;
- растяжки.
Вероятность появления нежелательных реакций от мази значительно больше у людей, использующих ее в качестве средства для нанесения под окклюзионные повязки. Чтобы снизить риск появления нежелательных последствий, обработанному препаратом участку кожи необходимо обеспечить свободный доступ воздуха.
Частое использование мази способно привести к развитию передозировки от мометазона фуроата, при которой у пациента наблюдается усиление побочных реакций, возникающих при использовании средства. Для их устранения человеку проводят симптоматическое лечение.
4 Дополнительные указания
Мометазон не предназначен для нанесения на кожу вокруг глаз. При случайном попадании средства в глаза их нужно аккуратно промыть в большом количестве кипяченой воды. Категорически запрещается наносить мазь на родинки и подозрительные новообразования на коже. Обрабатывать препаратом лицо, подмышечные впадины и паховую область можно только по разрешению дерматолога.
Нужно учитывать, что при продолжительном применении мометазона фуроат способен оказать негативное влияние на функционирование гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Отмена лекарства после завершения курса лечения может спровоцировать у пациента глюкокортикостероидную недостаточность, для устранения которой ему необходимо получить дополнительную терапию стероидными средствами системного действия. В редких случаях после прекращения применения Мометазона у людей развивается синдром гиперкортицизма, гликозурия и гипергликемия. Для устранения этих последствий человеку необходима симптоматическая терапия.
Не нужно наносить препарат на большие участки кожи или под окклюзионные повязки без рекомендации врача, так как подобные действия способны привести к ухудшению деятельности гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.
5 Использование средства у детей, влияние на способность к управлению механизмами
В педиатрической практике мазь нужно назначать с крайней осторожностью, так как вероятность угнетения деятельности гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы у маленьких пациентов значительно выше, чем у взрослых. Также следует учитывать, что использование Мометазона нередко становится причиной развития у детей атрофии кожных покровов и синдрома гиперкортицизма. Препарат категорически запрещено применять для борьбы с пеленочным дерматитом, так как наложение подгузника на обработанную мазью кожу малыша создает эффект окклюзионной повязки.
Мометазон не оказывает влияния на скорость психических реакций у человека, поэтому в период его применения больному не нужно отказываться от управления автомобилем и работы на потенциально опасных объектах.
6 Взаимодействие с лекарствами, аналоги и требования к хранению
При наружном использовании компоненты, входящие в состав Мометазона, не вступают во взаимодействие с другими медикаментозными средствами. Это позволяет назначать мазь для лечения дерматологических недугов даже тем пациентам, которые вынуждены постоянно принимать какие-либо лекарства.
При отсутствии в аптеках Мометазон можно заменить другой мазью на основе мометазона фуроата. Структурными аналогами рассматриваемого препарата являются Молескин, Момат, Момедерм, Момезон, Момекон, Элозон и Элоком. Пациентам с индивидуальной непереносимостью компонентов Мометазона для лечения дерматологических заболеваний назначают стероидные средства, активными компонентами которых являются метилпреднизолон (Стерокорт, Авантан, Метизолон), бетаметазон (Бетлибен, Бетазон, Содерм, Белодерм, Целестодерм-В), предникарбат (Преднитоп), флютиказон (Кутивейт) и т.д.
Мазь Мометазон рекомендуется держать в защищенном от света и влаги месте при температуре, не превышающей 25°C. При соблюдении требований к хранению срок годности лекарственного средства составляет 24 месяца с указанной на упаковке даты изготовления. Просроченный препарат является опасным для здоровья и подлежит утилизации.
Мометазон
Мометазон
(Mometasone)
Синонимы
Назонекс (Бельгия), Элоком (Бельгия)
Фармакотерапевтическая группа. Препараты для лечения заболеваний носа, глюкокортикоиды. Код АТС R01AD09.
Форма выпуска препарата
Крем наруж. 0,1% Мазь наруж. 0,1% Р-р наруж. 0,1% Спрей наз. 50 мкг/доза
Особенность химической структуры
Производное циклопентанпергидрофенантрена.
Механизм действия
См. “Беклометазон”.
Основные эффекты
Оказывает противовоспалительное, иммунодепрессивное и противоаллергическое действие. См. также “Беклометазон “.
При интраназальном применении Мометазона местное действие проявляется в таких дозах, в которых препарат не вызывает системных эффектов. При длительном лечении не подавляет гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему. Начало клинически значимого эффекта отмечается в течение первых 12 ч после первого использования препарата.
При ежедневной аппликации крема или раствора для наружного применения детям старше 2 лет с аллергическими дерматитами, терапевтический эффект проявляется в течение 3 нед.
Фармакокинетика
При интраназальном применении системная биодоступность составляет менее 0,1%, а мометазон практически не определяется в плазме (порог чувствительности метода 50 ПГ/мл).
Небольшое количество лекарственного вещества, которое может попасть в ЖКТ при интраназальном применении, незначительно абсорбируется, но интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. Абсорбция мометазона из 0,1% крема через нормальную кожу составляет 0,7% дозы за 8 ч после аппликации без повязки. При воспалении или повреждении кожи абсорбция ускоряется.
Показания для использования.
Аллергический ринит (сезонный или круглогодичный) у взрослых и детей старше 3 лет.
Хронический синусит (обострение, в составе комплексной терапии) у взрослых и детей с 12 лет.
Другие показания:
псориаз, атопический дерматит, простой хронический лишай, экзема, зудящие дерматозы, укусы насекомых, ожоги I степени, солнечные ожоги, красный плоский лишай, дискоидная красная волчанка.
Способ применения и дозы
Интраназально взрослым и детям старше 12 лет профилактическая и лечебная доза - 2 вспрыскивания по 50 мкг в каждую половину носа 1 р/сут, суточная доза - 200 мкг. При необходимости доза может быть увеличена до 4 вспрыскиваний в каждую половину носа, суточная доза - 400 мкг. После исчезновения симптомов болезни рекомендуется снижение дозы. Поддерживающая доза - 50 мкг в каждую половину носа, суточная доза - 100 мкг. При лечении синуситов - по 2 вспрыскивания (100 мкг) в каждую половину носа 2 р/сут.
Детям от 3 до 12 лет - 1 вспрыскивание (50 мкг) в каждую половину носа в день.
После первоначального “калибровочного” периода в течение первых 6-7 нажатий кнопки пульверизатора устанавливается стереотипная подача лекарственных средств, при которой с каждым нажатием кнопки происходит выброс 50 мкг суспензии мо-метазона.
Наружно взрослым и детям с 2 лет. Крем и мазь наносят на пораженные участки кожи тонким слоем 1 р/сут. Лосьон в количестве нескольких капель наносят на пораженные участки (в т. ч. волосистой части головы) и втирают мягкими движениями до полного впитывания.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Инфекционные заболевания слизистой оболочки носа, недавно перенесенное оперативное вмешательство или травма носа (пока раны не заживут полностью).
Детский возраст (до 3 лет - для интраназального применения, до 2 лет - для накожного применения).
Период лактации (раствор спиртовой для наружного применения).
Предостережения, контроль терапии
Не применять в офтальмологии.
Во время лечения необходимо осматривать слизистую оболочку носа: в случае развития бактериальной или грибковой инфекции лечение следует отменить.
Перед использованием ингалятора проводят 6-7 “калибровочных” нажатий. После перерыва в лечении в течение 2 нед и более перед применением проводят повторную “калибровку”. Перед употреблением флакон встряхивают.
Регулярно контролировать функцию коры надпочечников.
Назначать при беременности и кормлении грудью в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и младенца; при этом использовать небольшие дозы и применять коротко.
С осторожностью назначать:
при туберкулезе (активный или латентный);
при грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции;
при Herpes simplex с поражением глаз;
при длительной системной терапии ГКС;
при беременности;
в период лактации.
Побочные эффекты
Со стороны дыхательной и пищеварительной систем:
жжение;
зуд;
раздражение;
сухость и атрофия слизистой оболочки полости носа;
носовые кровотечения;
заложенность носа;
ринорея;
фарингит;
кашель;
чихание;
хриплость;
кандидоз слизистой оболочки полости носа и глотки;
бронхоспазм;
уменьшение ощущения запаха или вкуса;
тошнота;
рвота;
боль в животе;
диарея.
Со стороны кожных покровов:
сухость;
раздражение;
жжение;
зуд;
покалывание;
пощипывание;
фолликулит;
угревая сыпь;
атрофия кожи;
гиперестезия;
гипертрихоз;
гипопигментация;
периоральный дерматит;
аллергический контактный дерматит;
мацерация кожи;
присоединение вторичной инфекции;
стрии;
потница. Другие эффекты:
головная боль;
головокружение;
слабость;
при длительном применении (особенно в высоких дозах) возможны разнообразные системные побочные эффекты;
у новорожденных, чьи матери во время беременности применяли ГКС, возможна надпочечниковая недостаточность.