"Клоназепам" - это весьма популярный препарат, применяющийся для лечения многих разнообразных патологических состояний. Медикамент обладает важной особенностью, которая заключается в том, что применение его возможно даже для детей с самых первых минут жизни.
Общая характеристика. Лекарство "Клоназепам"
Данный препарат имеет следующее международное и химическое название: clonazepam; 5-(2-хлорофенил)-1,3-дигидро-7-нитро-2H-1,4-бензодиазепин-2-он.
Основными физико-химическими свойствами, которыми обладает данное лекарственное средство, являются:
- если в одной таблетке содержится 0.0005 г действующего вещества, то она имеет бледно-оранжевый окрас;
- бледно-фиолетовую окраску имеет таблетка, содержащая 0.001 г действующего вещества;
- если же таблетка белого цвета, то в ней содержится 0.002 г действующего вещества;
- форма таблетки плоскоцилиндрическая, с черточкой;
- на одной из сторон указана информация о товарном знаке предприятия.
Применение гемодиализа (исскуственной чистки крови) не привело к ожидаемым положительным результатам.
Принцип действия основан на стимуляции бензодиазепиновых рецепторов в ретикулярной фармации . Благодаря влиянию на миндалевидный комплекс, расположенный в лимбической системе , отмечается анксиолитическое воздействие: уменьшается тревожность, беспокойство, страх.
Усиливая пресинаптическое торможение, Клоназепам оказывает противосудорожное действие. Лекарственное средство положительно воздействует на фокальные, генерализованные формы эпилепсии .
Торможение афферентных, спинальных, полисинаптических тормозных путей вызывает центральный миорелаксирующий эффект.
Препарат тормозит деятельность двигательных нейронов.
Показания к применению
Клоназепам применяют при атипичных , атонических припадках , кивательных судорогах, инфантильных спазмах, тонико-клонических судорогах. При внутривенном введении лекарственное средство купирует эпилептический статус .
Препарат назначают при панических расстройствах, алкогольном абстинентном синдроме, психомоторном возбуждении, бессоннице (при органическом поражении головного мозга), мышечном гипертонусе , сомнамбулизме .
Противопоказания
Клоназепам не применяют при тяжелой форме ХОБЛ, угнетении дыхательного центра, шоке, коме, миастении , острой дыхательной недостаточности, тяжелой форме , .
При гиперкинезах, спинальной атаксии , хроническом , ХСН, недостаточности почечной/печеночной систем, психозах, бронхоспастическом синдроме , органических заболеваниях головного мозга, ночном , у лиц пожилого возраста назначают с осторожностью.
Побочные действия
Нервная система : вялость, атаксия, каталепсия , заторможенность, чувство усталости, замедление двигательной активности. В редких случаях отмечается , ухудшение памяти, подавленность настроения, миастения, слабость, дистонические экстрапирамидные реакции, парадоксальные реакции .
Дыхательная система : бронхиальная гиперсекреция , угнетение дыхательного центра.
Пищеварительная система : , желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, нарушения стула, снижение аппетита, сухость во рту.
Мочеполовая система : , нарушение либидо, патология почечной системы, недержание, задержка мочеиспускания.
Клоназепам вызывает привыкание, формирует медикаментозную зависимость. Резкая отмена препарата вызывает «синдром отмены»: ажитация , повышенное потоотделение, тремор, тревожность, нарушения сна, раздражительность, депрессия, гиперакузия , дереализация, гиперестезия , светобоязнь, парестезии .
Клоназепам, инструкция по применению (Способ и дозировка)
При эпилепсии
Для детей до десяти лет назначается около 0,02 мг на кг в сутки. Терапевтическая доза рассчитывается индивидуально и не может быть больше, чем 0,2 мг. 0,05-1 мг/кг в сутки. Максимальная суточная дозировка для взрослых – 20 мг.
Детям от 10 до 16 лет назначают первоначально 1 мг за несколько приемов в сутки. Затем доза повышается максимум на 0,5 мг.
Взрослым назначают первоначально 1,5 мг за несколько приемов в сутки. Затем доза повышается максимум на 0,5 мг.
Инструкция по применению Клоназепама при синдроме пароксизмального страха
Начальная дозировка 1 мг, максимальная — 4 мг. Детям до 16 лет при этом состоянии применять препарат не рекомендуется.
Пожилым, а также людям с двигательными проблемами и нарушениями функции почек доза уменьшается.
Раствор с клоназепамом
Для купирования эпилептического статуса средство вводят внутривенно: детям 0,5 мг, взрослым 1 мг капельно, либо медленно струйно. Количество препарата, вводимого внутривенно не должна превышать 13 мг. Раствор для инъекции готовят непосредственно перед введением. Отмена лекарственного средства должна осуществляться постепенно.
Передозировка
Атаксия, дизартрия, снижение рефлексов, парадоксальное возбуждение, спутанность сознания, сонливость, угнетение дыхательной системы, остановка сердца. не приносит эффекта, рекомендуется промывание желудка.
Взаимодействие
Отмечается взаимное усиление эффектов миорелаксантов, наркотических анальгетиков , этанола, общих анестетиков, снотворных, противоэпилептических ЛС, антидепрессантов, нейролептиков .
У пациентов с Клоназепам ослабляет эффект препарата Леводопа.
Фенитоин, барбитураты, индукторы микросомальных печеночных ферментов повышают скорость препарата.
Прием наркотических анальгетиков повышает риск развития психологической зависимости (вызывают эйфорию).
Цеметидин продлевает период действия препарата.
Условия продажи
Необходим рецепт.
Условия хранения
В темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.
Срок годности
Не более трех лет.
Особые указания
Для профилактики учащения эпилептических припадков рекомендуется переходить на другие противоэпилептические препараты постепенно. Во время перехода вероятность , седации усиливается.
Применение лекарственного средства во время беременности вызывает формирование медикаментозной зависимости у плода, возможно развитие синдрома «отмены» у ребенка после родов.
Клоназепам оказывает отрицательное влияние на выполнение сложной работы, управление механизмами и транспортом.
МНН: Клоназепам.
Аналоги Клоназепама
Синоним: Клоназепам IC.
Аналогом можно назвать лекарство Ривотрил .
Клоназепам – это противосудорожное лекарственное средство из группы бензодиазепинов. Препарат выпускается в форме таблеток фармацевтическими компаниями Польши и Кипра. Клоназепам входит в Перечень наркотических и психотропных лекарственных препаратов. Лекарственное средство отпускается строго по рецепту врача, выписанному на рецептурном бланке, подлежащем строгому учету.
Группа бензодиазепинов включает в себя широкий ряд лекарственных препаратов. Основными фармакологическими эффектами препаратов данной группы являются:
Бензодиазепины достаточно широко применяются в клинической практике, особенно в области психиатрии и наркологии. Наиболее часто применяются следующие препараты:
- Лекарства, применяемые в качестве анксиолитиков:
- Алпразолам;
- Клоназепам ;
- Хлордиазепоксид;
- Диазепам.
- Препараты с выраженным миорелаксирующим действием:
- Тетразепам;
- Диазепам.
- Снотворные лекарственные средства:
- Нитразепам;
- Триазолам;
- Флунитразепам;
- Темазепам;
- Мидазолам.
- Противоэпилептические препараты:
- Клоназепам ;
- Диазепам;
- Нитразепам;
- Клобазам.
Показания к назначению бензодиазепинов:
- состояние тревоги, страха, эмоционального напряжения;
- премедикация перед операцией;
- неотложные состояния, связанные с сердечно-сосудистой;
- синдром отмены алкоголя и наркотиков;
- эпилепсия;
- эпилептический статус;
- нарушения сна;
- острый мышечный спазм;
- фобии;
- соматогенные страхи;
- судороги различного происхождения;
- паническое расстройство;
- злокачественный нейролептический синдром;
- эклампсия;
- психозы различного происхождения;
- спастический колит;
- прочие показания.
При назначении бензодиазепиновых препаратов возможно развития ряда побочных реакций:
Бензодиазепиновая зависимость
Для препаратов бензодиазепинового ряда характерен риск развития физической и психической зависимости. Физическая зависимость от употребления препаратов данной группы развивается достаточно редко. Чаще всего формируется психическая тяга к употреблению лекарств данной группы. Как проявляется бензодиазепиновая зависимость?
Как правило, зависимый человек, постоянно употребляющий бензодиазепины, имеет характерный вид – вялое поведение, смазанная речь, «затуманенный» взгляд, неустойчивая походка, эйфоричное состояние, неадекватное реакции, агрессивность, блуждающий взгляд, заторможенность. Клинически признаками хронической интоксикации может быть снижение артериального давления, тахикардия, слезоточивость, дрожание рук, расширение зрачков, поверхностное дыхание, потливость, бледность кожи. В тяжелых случаях возможны галлюцинации, бред.
Как не допустить формирование зависимости?
- При назначении препаратов врач оценит все возможные риски развития пагубной привычки. Следует обратить внимание на анамнез больного (наркотическая, алкогольная зависимость, токсикомания).
- Бензодиазепины, по возможности, назначаются короткими курсами с использованием минимальных и средних дозировок.
- После лечения длительными курсами проводится постепенная отмена препарата с подключением методики «плацебо» и психотерапии. Период отмены бензодиазепинов составляет не менее двух месяцев. Темп снижения дозировки подбирается врачом индивидуально.
- Проведение длительной терапии целесообразно только в определенных случаях: хронические соматические заболевания, контролируемые препаратами данной группы; пожилые пациенты, у которых малые дозы бензодиазепинов полностью редуцируют клиническую симптоматику.
При рациональном использовании бензодиазепиновых препаратов развитие зависимости практически не возникает.
Показания к назначению Клоназепама
Клоназепам оказывает седативное, противосудорожное, миорелаксирующее и снотворное действие. Основными показаниями к назначению Клоназепама являются:
Клоназепам и эпилепсия
Эпилепсия относится к заболеваниям головного мозга, протекающим в хронической форме. Болезнь характеризуется возникновением судорожных припадков различной продолжительности. Эпилепсия, среди неврологических заболеваний, встречается достаточно часто. В большинстве случаев болезнь имеет врожденный характер. Первые судорожные припадки могут появиться у ребенка 5-6 летнего возраста.
В зависимости от происхождения заболевания, выделяют две основных формы эпилепсии:
- Идиопатическая форма. Заболевание является врожденным. Первые приступы появляются в раннем детском или подростковом возрасте. Повреждения структур головного мозга отсутствуют. Нарушена электрическая активность нейронов и снижен порог их возбудимости. Данная форма носит название первичной. Как правило, идиопатическая эпилепсия хорошо поддается лечению. В некоторых случаях, после преодоления определенного возраста количество приступов сильно сокращается или они исчезают совсем.
- Симптоматическая эпилепсия – более тяжелая форма заболевания. Симптоматическая, или вторичная форма эпилепсии является результатом нарушения мозговых структур и обмена веществ, возникающих в результате действия различных факторов. К ним относятся нейроинфекции, черепно-мозговые травмы, острые нарушения мозгового кровообращения, онкологические заболевания центральной нервной системы, наркотическая и алкогольная зависимость).
Эпилепсия может проявляться приступами различного вида:
- Генерализованные приступы:
- тонико-клонические;
- абсансы.
- Парциальные приступы:
- простые;
- сложные;
- приступы с последующей генерализацией.
Тонико-клонический приступ протекает с потерей сознания и падением больного. Начало приступа характеризуется тоническим спазмом скелетной мускулатуры. Затем наступает клоническая фаза, которая проявляется ритмическими сокращениями мышц. Кроме того, приступ протекает с непроизвольным мочеиспусканием и дефекацией, выделением пены изо рта.
Абсансы, в большей степени, характерны для больных детского возраста. Приступ протекает с внезапным замиранием ребенка в определенном положении. При этом, могут возникать непроизвольные моргания, кивки головой, подергивания лицевых мышц.
Парциальные приступы характеризуются двигательными, вегетативными и психическими нарушениями. Простые приступы протекают с сохранением сознания, при сложных – сознание утрачивается. При простой форме человек не может контролировать конкретную часть тела и испытывает непривычные ощущения. Контакт с окружающими в период приступа сохранен. Сложная форма приступа подразумевает частичную или полную утрату связи с окружающей действительностью и людьми. При этом человек сохраняет двигательную активность. И простые и сложные парциальные припадки могут завершаться генерализацией приступа.
Продолжительность эпилептического приступа может варьироваться от нескольких секунд до 2-3 минут. При всех формах эпилептического припадка, кроме абсансов, послесудорожный период характеризуется вялостью, сонливостью, спутанностью. Если припадок протекал с потерей сознания, человек не помнит момент приступа.
Клоназепам применяется при эпилепсии для купирования острой симптоматики. Препарат не подходит для длительной терапии эпилепсии. Клоназепам применяют в детской практике для снижения судорожной активности. Бензодиазепин назначается кратковременным курсом. Клоназепам может применяться в комбинированной терапии эпилепсии.
Дозировка и длительность курса подбирается в каждом случае индивидуально. Применение лекарства без назначения врача строго противопоказано.
Клоназепам и фобическое расстройство
Фобии – это состояния, связанные со стойкими иррациональными страхами. Причинами фобий могут быть:
- стрессовая ситуация;
- наследственная предрасположенность.
Лечение фобии, как правило, начинают с психотерапевтических методов. В тяжелых случаях подключают медикаментозную терапию. Клоназепам, в данном случае, может применяться для купирования выраженного приступа страха, паники. Клоназепам применяется кратковременно с последующим переходом на лекарства других фармакологических групп.
Противопоказания к назначению Клоназепама
В каких случаях назначение Клоназепама невозможно или ограничено? Противопоказаниями к назначению лекарства являются:
Клоназепам и беременность
Препарат применяется у беременных женщин в том случае, когда отмена препарата грозит серьезными последствиями для здоровья матери. В остальных случаях использование Клоназепама в период вынашивания ребенка противопоказано. Кормящим женщинам лекарственное средство не назначается. В случае невозможности отмены препарата лактацию следует прекратить.
Лекарственное взаимодействие
Клоназепам способен взаимодействовать с другими лекарственными препаратами, угнетающими центральную нервную систему. К таким средствам относятся производные барбитуровой кислоты, нейролептические средства, антидепрессанты, некоторые противосудорожные препараты, наркотические анальгетические лекарства.
В комбинации с этиловым спиртом Клоназепам усиливает токсическое действие этанола. Также препарат может вступать в лекарственное взаимодействие с некоторыми антигипертензивными средствами. Никотин ослабляет действие Клоназепама.
Клоназепам IC
принадлежит к группе производных бенздиазепина. Механизм действия препарата тесно связан с тормозным эндогенным нейромедиатором - гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК) и рецептором, через который она реализует большинство эффектов в нервной системе, так называемый ГАМК-А.
Как и все бенздиазепины, клоназепам усиливает тормозное влияние ГАМК-эргичных нейронов коры головного мозга, гиппокампа, мозжечка, ствола и других структур ЦНС.
Клинический эффект препарата проявляется выраженным и продолжительным противосудорожным действием; оказывает также анксиолитическое, седативное, умеренно выраженное снотворное, а также умеренное миорелаксирующее действие.
Фармакокинетика. При пероральном применении клоназепам быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. При однократном пероральном приеме препарата в дозе 2 мг максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1-4 ч, в отдельных случаях — через 4-8 ч. В связи с хорошей растворимостью в жирах препарат быстро распределяется в тканях. Около 85% клоназепама связывается с белками плазмы крови. Препарат проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, экскретируется в грудное молоко. Клоназепам метаболизируется в печени до фармакологически неактивных соединений. Период полувыведения составляет 20-40 ч. Равновесная концентрация в крови достигается через 4-6 сут. Четкой зависимости от дозы, как и для всех бензодиазепинов, для клоназепама также не существует. Препарат выводится главным образом с мочой в форме метаболитов; до 2% клоназепама может выделяться почками в неизмененном виде; 9-26% препарата выводится с калом.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Клоназепам IC являются: эпилепсия у детей грудного, дошкольного и школьного возраста (в основном типичные и атипичные малые эпилептические припадки и первичные или вторичные генерализованные тонико-клонические кризы); эпилепсия у взрослых (в основном фокальные припадки); синдром пароксизмального страха, состояние страха при фобиях, например при агорафобии (не назначают пациентам в возрасте до 18 лет); состояние психомоторного возбуждения на фоне реактивных психозов.Способ применения
Дозу и продолжительность терапии препаратом Клоназепам IC определяют индивидуально для каждого пациента с учетом характера, степени тяжести и особенностей течения заболевания, стабильности достигнутого терапевтического эффекта и переносимости препарата. Лечение необходимо начинать с приема препарата в низких дозах, постепенно повышая их до достижения терапевтического эффекта. Препарат принимают внутрь не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.Эпилепсия
Взрослые. Начальная доза составляет 1,5 мг/сут, разделенная на 3 приема. Дозу необходимо постепенно повышать на 0,5-1 мг каждые 3 дня до достижения оптимального эффекта. Поддерживающую дозу устанавливают индивидуально для каждого больного в зависимости от терапевтического эффекта (обычно она составляет 4-8 мг/сут в 3-4 приема). Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
Дети. Начальная доза — 1 мг/сут (2 раза по 0,5 мг). Дозу можно постепенно повышать на 0,5 мг каждые 3 дня до достижения удовлетворительного терапевтического эффекта. Поддерживающая суточная доза составляет: для грудных детей в возрасте до 1 года — 0,5-1 мг, от 1 года до 5 лет — 1-3 мг, 5-12 лет — 3-6 мг. Для детей в возрасте до 3 лет необходимое количество таблеток растирают до порошкообразного состояния, растворяют в небольшом количестве воды и применяют в виде суспензии. Максимальная суточная доза для детей составляет 0,2 мг/кг.
Синдром пароксизмального страха
Средняя доза для взрослых составляет 1 мг/сут. Максимальная суточная доза — 4 мг.
Безопасность и эффективность применения Клоназепама ІС у детей в возрасте до 18 лет с синдромом пароксизмального страха не установлены.
Побочные действия
Частыми нежелательными побочными эффектами препарата Клоназепам IC во время лечения могут быть сонливость, головокружение, нарушение координации движений, ощущение усталости, повышенная утомляемость. Могут также возникнуть нарушения памяти, повышенная нервная возбудимость, депрессия, симптомы катарального воспаления верхних дыхательных путей, усиление секреции слюны. Редко могут развиться нарушения речи, ослабление способности к усвоению информации, эмоциональная лабильность, снижение либидо, состояние дезориентации, запор, боль в животе, снижение аппетита, кожно-аллергические реакции, миалгия, нарушение менструального цикла, учащенное мочеиспускание, уменьшение количества эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов в крови, преходящее повышение уровня АлАТ, АсАТ, ЩФ в сыворотке крови; парадоксальные реакции — психическое возбуждение, бессонница. В случае появления парадоксальной реакции необходимо сразу же прекратить лечение препаратом.Систематический прием препарата на протяжении многих недель может привести к развитию лекарственной зависимости и появлению абстинентного синдрома в случае внезапной отмены препарата.
У детей грудного и младшего возраста Клоназепам ІС может вызывать усиленное слюнотечение или усиленное образование бронхиальной слизи (опасность закупорки дыхательных путей).
Большинство побочных эффектов препарата проявляется в начале лечения, при его дальнейшем продолжении их выраженность постепенно уменьшается. Количество побочных эффектов можно значительно уменьшить или даже избежать их возникновения, если лечение начинать с приема в минимальной дозе, постепенно ее повышая (или снижая при необходимости).
Противопоказания
:Противопоказаниями к применению препарата Клоназепам IC являются: повышенная чувствительность к бензодиазепинам; нарушение дыхания центрального генеза и тяжелая дыхательная недостаточность независимо от причины; закрытоугольная глаукома; миастения; нарушение сознания; тяжелая печеночная или почечная недостаточность.
Беременность
:Применение Клоназепама ІС в период беременности и кормления грудью допускается только по абсолютным показаниям, когда назначение более безопасного альтернативного препарата невозможно или противопоказано.
Во время лечения Клоназепамом ІС следует воздерживаться от кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Угнетающее действие Клоназепама ІС на ЦНС усиливают все препараты с аналогичным действием, например барбитураты, гипотензивные препараты центрального действия, нейролептики, антидепрессанты, противосудорожные препараты, наркотические анальгетики. Подобное действие оказывает также этиловый спирт. Употребление алкоголя во время лечения Клоназепамом ІС помимо общего угнетающего влияния на ЦНС может провоцировать парадоксальные реакции: психомоторное возбуждение, агрессивное поведение или состояние патологического опьянения. Патологическое опьянение не зависит от вида и количества выпитого алкоголя, иногда достаточно приема незначительного количества спиртного. Препарат потенцирует действие средств, снижающих тонус скелетных мышц. Курение табака может привести к ослаблению действия Клоназепама ІС.Передозировка
:Вследствие передозировки препарата Клоназепам IC могут возникнуть такие симптомы: сонливость, дезориентация, неразборчивая речь, в тяжелых случаях — кома. Опасным для жизни может оказаться одновременный прием Клоназепама ІС с другими препаратами, угнетающими ЦНС, или с алкоголем. В случае острого отравления необходимо спровоцировать рвоту или промыть желудок, назначить активированный уголь.
Лечение при передозировке клоназепама симптоматическое и заключается в первую очередь в мониторинге основных жизненно важных функций организма (дыхание, пульс, уровень АД). Специфическим антагонистом является флумазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов).
Условия хранения
Препарат Клоназепам IC следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.Форма выпуска
Клоназепам IC - таблетки по 0,0005 г, 0,001 г и 0,002 г.Упаковка: по 10 таблеток в блистере; по 5 блистеров в пачке (для дозировок по 0,0005 г и по 0,001 г), по 3 блистера в пачке (для дозировки по 0,002 г).
Состав
:1 таблетка Клоназепам IC содержит клоназепама 0,5 мг (0,0005 г) или 1 мг (0,001 г), или 2 мг (0,002 г).
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, желатин, кальция стеарат, красители: «Фиолетовый» (понсо 4R (E 124), индиго (Е 132)) - для дозирования 1 мг и «Желтый закат FCF »(Е 110) - для дозирования 0,5 мг.
Дополнительно
:Клоназепам ІС следует применять строго под врачебным контролем.
Необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушением функции почек и печени, пациентам пожилого возраста, особенно с нарушением равновесия и сниженными двигательными возможностями (рекомендуется снижение дозы препарата).
Из-за угнетающего влияния клоназепама на функцию дыхания и возможности усиления секреции слюны необходимо с осторожностью применять препарат при лечении пациентов с хроническими заболеваниями дыхательной системы.
В связи с возможностью взаимодействия с клоназепамом другие препараты назначают с осторожностью; во время продолжительной терапии Клоназепамом ІС показаны периодические исследования клеточного состава крови и функциональные пробы печени.
Продолжительное применение Клоназепама ІС приводит к постепенному уменьшению выраженности его действия в результате развития толерантности. Продолжительный прием препарата может привести к развитию лекарственной зависимости и абстинентного синдрома в случае его внезапной отмены. Абстинентный синдром характеризуется психомоторным возбуждением, усиленным страхом, вегетативными нарушениями и бессонницей.
Нельзя резко отменять препарат, требуется постепенное, контролируемое врачом снижение дозы. Внезапная отмена препарата может вызвать расстройства сна, настроения, психические нарушения. Особенно опасно резкое прекращение продолжительной терапии или терапии препаратом в высоких дозах.
Во время лечения Клоназепамом ІС и на протяжении 3 дней после его окончания нельзя употреблять спиртные напитки, управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механические устройства.
Основные параметры
| Название: | КЛОНАЗЕПАМ ІС |
| Код АТХ: | N03AE01 - |
Активное вещество : клоназепам 0,5 мг; 2 мг
вспомогательные вещества : повидон, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилк рахмал натрия, крахмал прежелатинизированный, краситель солнечный закат желтый Е 11 0 /входит в состав только "таблетки 0,5 мг", кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. Описание:Таблетки 0,5 мг:
Табетки 2 мг :
Круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета, с риской, делящей таблетку на 4 части, с одной стороны и логотипом фирмы "Ремедика Лтд" с другой стороны.
Фармакотерапевтическая группа: Противосудорожный препарат АТХ:Противоэпилептическое средство из группы производных бензодиазепина. Оказывает выраженное противосудорожное, а также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое, седативное и снотворное действие.
Усиливает ингибирующее действие GABA на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха).
Противосудорожное действие реализуется за счет усиления пресинаптического торможения. При этом происходит подавление распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбужденное состояние очага.
Показано, что у человека быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов, в т.ч. комплексы "спайк-волна" при абсансах (petit mal), медленные и генерализованные комплексы "спайк-волна", "спайки" височной и другой локализации, а также нерегулярные "спайки" и волны.
Изменения на ЭЭГ генерализованного типа подавляются в большей степени, чем фокального. В соответствии с этими данными оказывает благоприятный эффект при генерализованных и фокальных формах эпилепсии.
Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозных путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.
Фармакокинетика:После приема внутрь всасывается из желудочно-кишечного тракта на 90%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-3 ч после приема. Связь с белками плазмы - 5%. Проникает через гематоэнцефал ический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко. подвергается метаболизму в печени до практически неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 20-6 0 часов. Выводится в виде метаболитов с мочой (50-70%) и через желудочно- кишечный тракт (10-30%). Около 0,5% от принятой дозы, выводится почками в неизменённом виде.
Показания:Средство I ряда - эпилепсия (взрослые, дети грудного и младшего возраста): типичные абсансы (petit mal), атипичные абсансы (синдром Леннокса-Гасто), кивательные судороги, атонические припадки (синдром "падения" или "drop-атаки").
Средство II ряда - инфантильные спазмы (синдром Веста).
Средство III ряда - тонико-клонические судороги (grand mal), простые и сложные парциальные припадки и вторично-генерализованные тонико-клонические судороги.
Эпилептический статус (в/в введение).
Сомнамбулизм, мышечный гипертонус, бессонница (особенно у больных с органическими поражениями головного мозга), психомоторное возбуждение, алкогольный абстинентный синдром (острая ажитация, тремор, угрожающий или острый алкогольный делирий и галлюцинации), панические расстройства.
Противопоказания: Угнетение дыхательного центра, тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, миастения, кома, шок, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые отравления наркотическими анальгетиками и снотворными средствами, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность, период лактации, повышенная чувствительность к клоназепаму. С осторожностью:С особой осторожностью применяют у пациентов с атаксией, тяжелыми заболеваниями печени, тяжелой хронической дыхательной недостаточностью, в особенности в стадии острого ухудшения, с эпизодами ночных апноэ.
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, т.к. у них может быть замедлено выведение клоназепама и снижена толерантность, особенно при наличии сердечно-легочной недостаточности.
Беременность и лактация:Препарат не следует применять у беременных, если только потенциальная польза для матери не превосходит возможный риск для плода (аритмия, гипотермия, снижение артериального давления, угнетение дыхания).
Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать мышечную слабость у новорожденных. Способ применения и дозы:Внутрь. Доза и длительность терапии определяется врачом. Лечение необходимо начинать с низких доз, увеличивая их постепенно до получения оптимального терапевтического эффекта.
Взрослые: начальная доза не более 1, 5 м г/сутки разделённая на три приёма.
Дозу можно постепенно увеличивать на 0,5 мг через каждые 3 дня. Поддерживающая доза устанавливается индивидуально для каждого больного, приёма). Максимальная суточная доза составляет 20 мг -1,5 мг/сутки за2-3 приема. Поддерживающая суточная доза составляет - 3-6 мг. Максимальная суточная доза для детей составляет 0,2 мг/кг массы тела/сутки.
Дети с3до10 лет: 0,01-0,03 мг/кг/сутк и за 2-3 приема.Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): рекомендуется снижение дозы. Начальная доза не должна превышать 0,5 мг/сутки. Пац иентам с нару шением фу нкции почек может оказаться необходимым снижение дозы препарата.
Побочные эффекты:Со стороны ЦНС: в начале лечения - выраженная заторможенность, чувство усталости, сонливость, вялость, головокружение, состояние оцепенения, головные боли; редко - спутанность сознания, атаксия. При применении в высоких дозах, особенно при длительном лечении - нарушения артикуляции, диплопия, нистагм; парадоксальные реакции (в т.ч. острые состояния возбуждения); антероградная амнезия. Редко - гиперергические реакции, мышечная слабость - депрессия. При длительном лечении некоторых форм эпилепсии возможно увеличение частоты припадков.
Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, диарея, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха. У детей грудного и раннего возраста возможно усиленное слюнотечение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия.
Со стороны эндокринной системы: изменение либидо, дисменорея, обратимое преждевременное половое развитие у детей (неполный преждевременный пубертат).
Со стороны дыхательной системы: при в/в введении возможно угнетение дыхания, особенно на фоне лечения другими препаратами, вызывающими дыхательную депрессию; у детей грудного и младшего возраста возможна бронхиальная гиперсекреция.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, крайне редко - анафилактический шок.
Дерматологические реакции: преходящая алопеция, изменение пигментации.
Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение Ц НС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость (как физическая, так и психическая - риск развития зависимости повышается по мере увеличения дозы и продолжительности лечения; предрасположенность наблюдается особенно у пациентов с алкоголизмом или другими видами зависимостей в анамнезе); снижение АД; редко - снижение массы тела, тахикардия, преходящая алопеция, изменения пигментации.
При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром " отмены" (тремор, повышенное потоотделение, ажитация, раздражительность, нервозность, нарушения сна, выраженная тревожность, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, миалгия,
депрессия, тошнота, рвота, тахикардия, судороги и эпилептические припадки, которые могут быть проявлением основного заболевания; в тяжелых случаях может развиться дереализация, гиперакузия, парестезии, светобоязнь, гиперестезия, галлюцинации). Проявления синдрома "отмены" обычно наблюдаются при резком прекращении лечения. Поэтому при необходимости прекращения лечения, дозу препарата необходимо уменьшать постепенно под контролем врача. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости и ослабления действия препарата в результате развития толерантности. Передозировка:Симптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, дизартрия, атаксия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, выраженная слабость, снижение АД, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД). Гемодиализ малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флюмазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепин ам может провоцировать эпилептические припадки.
Взаимодействие:Взаимное усиление эффектов антипсихотических Л С (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, др. противоэпилептических и снотворных Л С, общих анестетиков, наркотических анальгетиков, препаратов снижающих артериальное давление крови центрального действия, миорелаксантов и этанола. Употребление алкоголя во время лечения клоназепамом, кроме
провоцировать парадоксальные реакции: психомоторное возбуждение, агрессивное поведение или состояние патологического опьянения.Патологическое опьянение не зависит от вида и количества выпитого алкоголя.
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина при совместном применении.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой может привести к развитию эпилептического статуса малых припадков.
Ингибиторы микросомального окисления, удлиняя Т1/ 2, повышают риск развития токсических эффектов.
Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, или ) ускоряют метаболизм клоназепама, не влияя на его связывание с белками ( не индуцирует ферменты, участвующие в его
метаболизме), уменьшают эффективность препарата.Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости.
Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД.
На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
При одновременном применении фенитоина или примидона повышение концентрации этих ЛС в сыворотке крови. удлиняет действие.
Миелотоксически е ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.Курение табака может привести к ослаблению действия клоназепама.
Особые указания:Во время длительной терапии клоназепамом рекомендованы периодический лабораторный контроль показателей крови и функциональных печёночных проб. Во время лечения клоназепамом и в течение 3 дней после его завершения нельзя употреблять спиртные напитки.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Во время приема препарата необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска/дозировка:Таблетки 0,5 мг, 2 мг.
Упаковка: По 10 таблеток в блистер (П ВХ/Ал) . По 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Условия хранения:Препарат относится к списку сильнодействующих веществ ПККН.
В су хом, заш ищенно м от срета месте, пли темпера туре не в ыше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности: 5 лет. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: П N012884/01-2001 Дата регистрации: 25.06.2008 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: Ремедика Лтд Кипр Производитель: Представительство: ТРБ Кемедика Интернешнл С.А. Аргентина Дата обновления информации: 29.01.2018 Иллюстрированные инструкции