Проводятся научные эксперименты и практические наблюдения за применением GHB в случаях болезни , при проблемах , некоторых видах , кластерными , психогенными случаями чрезмерного употребления пищи. В ряде государств Оксибутиратом лечат .
В нашей стране ГОМК применяется в качестве препарата для с сохранением дыхательного рефлекса в малой хирургии, в качестве меры подготовки больного к более глубокому наркозу (вводный наркоз) . Часто к нему прибегают гинекологи. Полезен препарат в случаях необходимости наркоза с проблемами гипоксии у пациентов. Врачи офтальмологи с целью стимуляции обменных процессов сетчатки глаза дают Оксибутират при открытоугольной .
Механизм наркотического действия
Наркотический эффект ГОМК развивается в результате конкурентного воздействия на ГАМК-эргические нейроны нервной системы путём замещения Бутиратом гамма-аминомасляной кислоты. Кроме того, отмечен эффект воздействия на опиоидные рецепторы. Именно эти влияния приводят к развитию эйфории, повышению настроения, и всем основным симптоматическим проявлениям наркотического опьянения, или . Конечный этап катаболизма GHB приводит к его распаду на воду и оксид углерода.
Регулярный приём снижает порог чувствительности организма к этому веществу, что заставляет наркомана повышать дозу.
Как проявляет своё наркотическое действие GHB у человека
Несмотря на ограничительные меры и отсутствие продажи Оксибутирата в аптеках, его можно приобрести у нелегальных распространителей.
GHB принимают как внутрь, так и инъекционно.
После попадания в организм это наркотическое вещество проявляет себя через 15 минут. Средняя продолжительность действия составляет 1-2 часа. Внутривенно введённый наркотик оказывает свои эффекты в течение 4-5 часов. При алиментарной форме приёма Бутират задерживается в организме до суток.
Длительность его нахождения зависит от принятой пищи, физической и психической формы пациента.
Зависимость формируется очень быстро, часто случается . Лечебные дозы в среднем находятся на уровне 0,5 г в сутки. Наркотический эффект развивается при поступлении в организм 1-3 г Бутирата.
Наркоманы часто измеряют дозы крышечками от бутылок пива и т.д.
Лёгкая степень действия развивается от небольших количеств ГОМК (0.5 – 1,5 г). Состояние напоминает незначительное алкогольное опьянение, которое бывает от 50-100 г водки.
При этом у пациентов отмечаются:
- приятное состояние полной релаксации;
- отличное настроение с самодовольством;
- желание общения с людьми;
- двигательная активность.
Средняя степень (1,5-2.5 г)
Проявления:
Тяжёлая степень (от 2.5 г и выше). С этой дозой организм перестаёт справляться и наступает токсическая заторможенность.
Развиваются:
- смена гиперактивности резким торможением нервной системы;
- выраженная ;
- нарушения памяти;
- неадекватное поведение и речь;
- сфинктерные расстройства (непроизвольное выделение мочи и кала).
В этой фазе наркоманами совершаются безумные поступки – прыжки с большой высоты, утопления и т.д. В финале развивается тяжёлый сон, во время которого у больного часто начинается . В этот момент появляется опасность удушья, от попадания в дыхательные пути рвотных масс.
Важно : при передозировке у больного появляется ступорообразное состояние, в дальнейшем полная . Пациент впадает в кому, и без оказания помощи погибает.
При пробуждении потребители Бутирата испытывают мыслительную заторможенность, не могут сосредоточиться, их внимание рассеянно. В среде наркоманов считается, что физическая зависимость при бутиратомании не развивается. Именно этот момент, по мнению многих наркоманов, относит ГОМК к безопасным веществам. Но, как показывает практика, это не совсем так.
Формирование бутиратомании и разрушение организма
Если человек употреблял GHB регулярно на протяжении нескольких месяцев, то у него формируется психическая зависимость
.
выражен в слабой степени и длится от трёх дней, до полутора-двух недель. Проявляется он развитием бредовых идей и высказываний, расстройством процесса мышления, проблемами сна, тревожным состоянием, головной болью и , неприятными ощущениями в области сердца.
Первоначальные эффекты быстро снижают у больного количественный контроль, он вновь принимает нарастающие дозы Бутирата . Регулярный приём наркотика быстро вызывает деградацию. В поведении на первое место выступает агрессивность, неадекватное поведение и глупые поступки (например, обнажённый вид на улице). У пациентов нарастает количество провалов памяти. Больной часто ошибается с дозировкой, что приводит к тяжёлым последствиям и смерти.
Болезненный процесс усугубляет одновременный приём Оксибутирата с алкоголем, обладающим потенцирующим эффектом . От этого вида наркомании часто страдают другие люди. Например, пешеходы, сбитые водителем автомобиля в состоянии бутиратного опьянения.
Особо опасны сочетания GHB со стимуляторами.
Применение наркотических доз ГОМК очень быстро и сильно разрушает личность человека, его психику. В среде самих наркоманов для обозначения сути состояния употребляется термин – «овощ». В мозге происходят тяжёлые и необратимые процессы деструкции. Это вещество можно назвать самым «сумасшедшим» из всех наркотических препаратов.
Разрушаются и важные органы больного. Страдает мозг, сердце, печень, репродуктивная система.
Лечение бутиратомании
При наличии зависимости от Бутирата требуется активное и продолжительное оказание помощи в специализированных наркологических стационарах, при полной отмене Бутирата.
При передозировке возможно пребывание больных в токсикологических и реанимационных отделениях обычных больниц.
Перед госпитализацией пациента, окружающие наркомана люди, могут сами оказать первую помощь.
Для этого необходимо:
- провести промывание желудка водой, со слабым содержанием соды, марганцевокислого калия;
- внутрь дать больному несколько таблеток ;
- при необходимости – поставить очистительную клизму.
В больничных условиях лицам, страдающим бутиратоманией проводят :
- активную дезинтокскационную терапию при помощи внутривенной очистки из стерильных флаконов с раствором Глюкозы, Изотонического раствора, Реосорбилакта. Мощным обезвреживающим яды эффектом и действием, восстанавливающим печень, сердце обладает Реамберин. При тяжёлых и длительных отравлениях помогают растворы плазмозаменителей;
- фармакотерапию психических отклонений . Индивидуальный подбор препаратов и доз позволяет снять тяжёлые формы психических отклонений ( и ). При развитии с бредом и галлюцинациями врачи назначают нейролептики;
- восстановление жизнеспособности всех органов . Терапия витаминами, гепатопротекторами и средствами метаболического действия быстро восстанавливает нарушенные функции пострадавших органов.
- активную психотерапию . Как только к пациенту возвращается сознательное и критическое отношение, к процессу лечения присоединяют активные психотерапевтические методы. Специалист по восстановлению психических функций проводит двухэтапную мотивировку больного. На первом этапе психотерапевт убеждает наркомана в наличии у него зависимости (далеко не все считают себя больными). На втором – врач даёт активную установку на исцеление. Без стремления к целям будущей трезвой жизни успеха у лечения не будет. Одновременно на индивидуальных занятиях положительные установки закрепляются методами внушения. Групповые виды психотерапии преследуют цель – проводить убеждение выздоравливающих пациентов в необходимости ведения нормального образа жизни.
- завершающий этап лечения – кодировка . При бутиратомании наиболее эффективным является метод стресс-терапии по Довженко . Врач выбирает наиболее подходящую модификацию этого способа. При согласии больного в назначенный день пациент кодируется на определённый срок, во время которого он сможет пройти полный процесс долечивания.
Наиболее оптимальным местом реабилитации является центр восстановления . В его условиях в течение нескольких месяцев проводится социальная реадаптация выздоравливающего человека.
Оксибутират натрия относится к препаратам со странной судьбой. С момента его открытия прошло ни много ни мало сорок лет. Уже пять лет, как умер его крестный отец, французский исследователь Анри Лабори, но до сих пор клиническое применение оксибутирата натрия официально разрешено лишь во Франции, в Италии и на постсоветском пространстве.
Являясь в нашей стране абсолютно законным средством из арсенала анестезиологов и интенсивистов, гамма-оксимасляная кислота (ГОМК) как анестетик, точнее как гипнотик, тем не менее, всегда отличалась какой-то необычностью, нестандартностью, находясь особняком в ряду препаратов для наркоза.
Когда-то, в середине 80-х, пытаясь лучше разобраться в фармакологии этого препарата, я перебрал около сотни номеров американского журнала Anesthesiology и нашел лишь одну маловыразительную статейку о применении оксибутирата — кажется, при зондировании сердца у детей. В британских и канадских журналах я вообще не встретил ни одного упоминания о ГОМК, при том что остальным анестетикам были посвящены десятки и сотни публикаций. В толстенном справочнике Drugs in Anesthetic Practice, составленном известным американским анестезиологом Викерсом, мне встретилась одна-единственная сдавленная характеристика оксибутирата: «К сожалению, этот отличный препарат недоступен для американских анестезиологов». Причину такого глухого информационного вакуума я понять не мог. Было совершенно ясно, что дело темное, но выяснить детали в то время не представлялось возможным. Во всяком случае, описание ГОМК в справочнике Машковского напоминало положительную характеристику на кандидата в члены КПСС и не содержало никаких намеков на причину почти тотального международного бойкота.
Лишь недавно совершенно случайно я натолкнулся на один интересный факт: в 1990 году американская ассоциация по пищевым продуктам и медикаментам (FDA) официально запретила продажу этого вещества в США, а в 2000 году ужесточила этот запрет. Продажу в аптечной сети? Отнюдь. Его там никогда и не было. В кафе, забегаловках и киосках. И я попытался разгадать старую загадку ресурсами всемирной паутины.
Если Вы предпримете контекстный поиск в Интернете (ключевые слова «Laborit H.» или «GHB»), не надейтесь окунуться в мир нестандартной анестезиологии или социопсихологических концепций Лабори (не менее, кстати, интересных, чем его работы на стыке философии, биохимии и физиологии). 99 % упоминаний о гамма-оксибутирате (GHB) Вы найдете на сайтах спортсменов и культуристов, которые считают его идеальным анаболиком, а также тусовщиков и эротоманов, признающих GHB одним из самых действенных и при этом безобидных психоэнергизаторов и афродизиаков. И это не случайно. GHB является одним из мощнейших из всех известных на сегодняшний день стимуляторов гипофиза.
Я думаю, что профессионал, применяющий то или иное лекарство, должен знать обо всех его свойствах, в том числе и о необычных, не имеющих прямого отношения к специальности. К сожалению, отечественные фармакологические справочники, стыдливо умалчивающие о темных сторонах ГОМК, ничем не отличаются от пугливых мамаш, вынуждающих своих взрослеющих чад получать интересные сведения в подворотнях.
Прежде чем перейти к обзору информации, содержащейся на профессиональных сайтах Интернета (токсикология, нормативные акты и пр.), несколько слов об истории и основных свойствах этого вещества.
Гамма-оксимасляная кислота, или гамма-гидроксимасляная кислота, гамма-гидроксибутират, g amma-h ydroxyb uthyrate (GHB), была введена в клиническую практику в 1960 году французским исследователем Анри Лабори (1914-1995). Эта фигура редко упоминается в профессиональной анестезиологической литературе, где вкусы и предпочтения в последнее время определяются американцами с их специфическими представлениями о культурных ценностях. Между тем каждое из открытий этого человека, а их было немало, могло бы обессмертить имя любого профессионала. Перечислим хотя бы несколько:
1. Открытие и изучение смеси «глюкоза-калий-инсулин» (поляризующей смеси) и первое применение ее при фибрилляции желудочков задолго до мексиканца Деметриоса Соди-Паллареса, который, кстати, ссылается в своих работах на Лабори как на автора идеи.
2. Теоретическое обоснование идеи применения аспартата калия и магния (современный панангин).
3. Открытие и первые клинические испытания хлорпромазина (аминазина) — первого нейролептика.
4. Открытие, исследование и первое клиническое применение оксибутирата.
5. Первые успешные теоретические и практические разработки искусственной гипотермии (совместно с Huguenard и соавт.), которую они назвали гибернацией и рассматривали как один из перспективных путей выведения организма из критического состояния. В «кастрированном» виде гибернотерапия Лабори и Югенара ныне известна под названием «искусственная гипотермия».
6. Концепция нейролептанальгезии, воплощенная с его подачи на практике De Castro и Mundeleer.
7. Введение в анестезиологическую практику терминов «нейролептанальгезия» и «атараксия»
8. Прямые указания на потенциальные полезные свойства многих химических соединений, которые затем были реализованы в виде эффективных фармпрепаратов.
9. Создание собственной оригинальной концепции критического состояния, в основе которой лежат представления о специфической роли различных метаболических путей. Создание отдельной области знания, которую он назвал «агрессология», и издание во Франции журнала Agressologie. К сожалению, высочайший профессиональный уровень изложения сделал эту и другие концепции недоступными для разума практических врачей.
Знакомство с его работами убеждает, что этот человек видел суть медицины в целом и нашей специальности в частности совсем не так, как она представляется нам сейчас. Он очень ясно понимал, что какими бы медиаторами ни возбуждались бы различные рецепторы, дело в большинстве случаев заканчивается той или иной переориентацией путей клеточного метаболизма, поскольку в основе любого физиологического акта лежат биохимические процессы. Его основной терапевтической идеей было воздействие на метаболические пути с помощью различных веществ, включающихся в метаболизм (глюкоза, левулеза, аспартат, гидрохинон, АЭТ, ГОМК, ТРИС-буфер, янтарный полуальдегид и множество других соединений).
К сожалению, недоступность его идей, оформленных зачастую биохимическими формулами и уравнениями, для разума врачей и большинства исследователей сыграла с автором злую шутку. Наука попросту пошла по другому пути. K,Mg-аспарагинат, поляризующая смесь, оксибутират и нейролептанальгезия — вот, пожалуй, и все, что современная прагматичная медицина сочла нужным отобрать для себя из богатейшего и разнообразного наследия этого человека, предав забвению его самого. Грустно было обнаружить, что из 150 упоминаний его имени в Интернете 140 содержатся на сайтах культуристов и плейбоев.
Однако вернемся к основной теме. «Синтез и метаболическое исследование ГОМК относятся к понятиям, входящим в гипотезу об ориентации метаболических путей. Нам действительно казалось, что направление глюкозо-6-фосфата на гексозомонофосфатный путь вместо его использования на пути Эмбдена — Мейергофа должно явиться причиной угнетения и сна. Чтобы создать такую ориентацию, нам надо было окислить НАДФ Н 2 , и мы думали это осуществить, инициировав липогенез. Для этого нам нужен был исходный скелет длинных цепей жирных кислот, к которому, окисляя НАДФ Н 2 , присоединились бы С 2 фрагменты...» — так начинает Лабори историю открытия ГОМК (H. Laborit, 1961). Любопытно, что этот препарат относится к числу тех немногих, формула которых была сначала целенаправленно и безошибочно вычислена на бумаге, а затем последовал синтез. Уже через год, в 1961 г., Лабори располагал результатами 8000 случаев клинического применения этого препарата.
В данной публикации я не ставлю перед собой цель исчерпывающего описания фармакологии оксибутирата натрия, а лишь хочу привлечь внимание коллег к тем свойствам этого препарата, которые находятся за пределами узкой традиционной сферы его применения в современной анестезиологии (так называемые лечебные наркозы и адаптация пациента к респиратору).
Основные свойства оксибутирата натрия (с медицинской точки зрения):
1. Гипнотик метаболического действия. Засыпание приятное, легкое. Сон очень полноценный, освежающий, придающий силы. «...Мы считаем, что ГОМК как в теоретическом, так и в практическом плане открывает новый способ достижения хирургического наркоза, который впервые осуществляется путем направления метаболизма клетки, а не нарушения его» (Лабори А. Регуляция обменных процессов. М.: Мед., 1970. С. 249).
2. Собственная анальгетическая активность низкая, но способен потенцировать действие анальгетиков, нейролептиков и других препаратов для наркоза.
3. Чрезвычайно низкая токсичность. Особенно это касается условий операционной и палаты интенсивной терапии, где проблема центральной миорелаксации и угнетения дыхательного центра сверхвысокими дозами легко решается профессиональными средствами обеспечения вентиляции и проходимости дыхательных путей. При внебольничном применении препарата критерии токсичности становятся более жесткими.
4. Эффективен при внутривенном, внутримышечном, ректальном и пероральном применении. Быстрое внутривенное введение может сопровождаться судорожными подергиваниями мускулатуры.
5. В организме полностью включается в метаболизм, разлагаясь в конечном итоге до воды и углекислого газа. Незначительное количество выделяется с мочой.
6. Не вызывает привыкания и пристрастия даже при регулярном применении. Синдром похмелья отсутствует.
7. Выраженная крутизна кривой «доза — эффект». Удвоение дозы может привести к четырехкратному возрастанию эффекта.
8. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхательный центр.
9. Обеспечивает умеренную центральную миорелаксацию.
10. Самый мощный из известных стимуляторов гипофиза. Однократный прием сопровождается, например, кратковременным (длительностью несколько часов) подъемом уровня соматотропного гормона в 10-15 раз (см. ниже).
11. Самый мощный из известных препарат, снижающий уровень калия в плазме крови за счет перекачки его в клетки (реполяризация клеток).
12. Повышает порог фибрилляции сердца.
13. Анаболик прямого и опосредованного (через СТГ) действия. «ГОМК может использоваться для парентерального питания, поскольку вызывает уменьшение распада белков. Необходимые для этого дозы — от 8 до 12 г в сутки» (ibid). Последние три свойства делают ГОМК весьма полезным при острой почечной недостаточности (снижает уровень калия в плазме и уменьшает скорость нарастания азотемии).
14. Существенно снижает уровень холестерина в крови. «Возможно, что самым важным применением ГОМК окажется лечение и предупреждение атероматоза» (ibid, С. 250).
15. Обеспечивает адаптацию пациента к респиратору.
16. Значительно усиливает мезентериальный кровоток.
17. Мощный антигипоксант.
18. Радиопротектор.
19. Способствует развитию гипотермии.
Некоторые из перечисленных выше свойств (плюс другие, о которых речь впереди) послужили причиной того, что этот препарат стали широко использовать в качестве так называемой биологически активной пищевой добавки, и именно в таком качестве его можно было купить без рецепта в киосках и аптекарских магазинах в странах Западной Европы и Америки. Кстати, именно как о препарате для специфического парентерального питания при критических состояниях вскользь упоминал о ГОМК Лабори еще в 1965 г., но мысль эту так и не развил. Эта идея связана с представлениями о метаболическом пути Варбурга — Диксона (пентозном шунте), который активизируется оксибутиратом, как о пути синтеза, репарации, реполяризации.
Многие сильные идеи Лабори остались нереализованными. В нашей стране, бьющей все рекорды по масштабам применения ГОМК в медицине, он так и остался исключительно «препаратом для наркоза»; на родине, во Франции, оксибутират используется преимущественно в психоневрологии, а в остальном мире применяется в целях, весьма далеких от медицинских, не являясь при этом особо ненавидимым или преследуемым властями.
Ниже я привожу компиляторный обзор самых солидных, по моему мнению, источников из Интернета. Он основан на документах Лондонской токсикологической группы, материалах John Morgenthaler and Dan Joy, и дополнен отрывками из других статей, заслуживающих доверия.
Введение
Гамма-оксибутират является нормальным компонентом метаболизма млекопитающих. Его можно обнаружить в любой клетке человеческого тела, где он играет роль нутриента (питательного продукта). В головном мозге наибольшие концентрации ГОМК обнаружены в гипоталамусе и в базальных ганглиях (Gallimberti, 1989). В больших концентрациях также присутствует в почках, сердце, скелетных мышцах. Считается нейротрансмиттером, хотя не вполне удовлетворяет всем требованиям, предъявляемым этому классу веществ. Является предшественником гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), но непосредственно на ее рецепторы не воздействует.
Впервые ГОМК был выделен в 1874 г. Методика синтеза была опубликована в 1929 г. Это вещество не вызывало у исследователей особого интереса, пока А. Лабори не занялся изучением его биологической роли.
Лабори обнаружил, что ГОМК свойственен ряд эффектов, нехарактерных для ГАМК. В течение многих лет проводились интенсивные исследования ГОМК. В Европе этот препарат интенсивно используется как общий анестетик, а также для лечения нарколепсии (дневной сонливости), в родовспоможении (усиливает схватки, способствует расширению шейки матки), для лечения алкоголизма и абстинентного синдрома, а также в различных других целях.
В 80-х годах препарат ГОМК стал широко доступен в магазинах биоактивных пищевых добавок, где он продавался без рецепта и приобретался в основном культуристами в связи с его способностью стимулировать выделение гормона роста (СТГ), способствующего уменьшению количества жира и наращиванию мышечной массы. В последние годы он стал популярен в качестве энергезирующего, восстанавливающего силы препарата, обеспечивающего приятное, приподнятое настроение (подобно алкоголю, но без похмелья), а также мощные просексуальные эффекты.
Научные сообщения о GHB
В течение 30 лет, до 1990 г., все научные публикации о ГОМК сообщали только о многочисленных положительных физиологических эффектах препарата, а также об отсутствии долгосрочных отрицательных последствий его приема. В 1964 г. Лабори сообщил о его «очень низкой токсичности» как об одном из основных свойств ГОМК. В 1974 г. он же впервые описал весь метаболизм препарата и отметил «полное отсутствие необходимости детоксикации организма после его приема». До 1989 г. эта точка зрения оставалась незыблемой. Однако 8 ноября 1990 г. FDA запретила безрецептурную продажу этого препарата в США в связи с 57 сообщениями об острых осложнениях, связанных с его применением. Эти так называемые осложнения на самом деле оказались обусловленными банальной передозировкой препарата, в результате которой, естественно, возникал глубокий медикаментозный сон, принимаемый окружающими за коматозное состояние.
В 1991 г. двое ученых из Калифорнийского управления здравоохранения опубликовали сообщение о десяти случаях отравления GHB. Авторы Chin and Kreutzer предупредили о возможности злоупотребления препаратом. Они сообщили, что все опрошенные пациенты отмечали на фоне его приема приятное ощущения «кайфа». Некоторые из них продолжали принимать препарат, потому что «с ним чувствовали себя хорошо», что было расценено авторами как потенциальная угроза общественному здоровью. Несмотря на суровый язык документа, в нем не содержится сведений о долгосрочных неблагоприятных эффектах или формировании физиологической зависимости.
Из десяти случаев отравления в четырех доза была неизвестна, в следующих четырех имел место одновременный прием и других веществ, обычно алкоголя, два пациента страдали нелеченой эпилепсией. В связи с тем, что алкоголь и другие депрессанты ЦНС официально не рекомендуется сочетать с приемом ГОМК (во внебольничных условиях. — Прим. перев.) и этот препарат противопоказан при эпилепсии, указанные случаи нельзя воспринимать всерьез. Проблема передозировки не возникает, если выполняются указания по приему препарата. Несмотря на обеспокоенный тон, авторы подтверждают, что «смертельных исходов не было» и что «прекращение приема препарата сопровождалось полным восстановлением функций без долгосрочных побочных эффектов». Они пришли к заключению, что «прогноз при отравлении ГОМК вполне благоприятен».
Отсутствие пристрастия к ГОМК в связи с эйфорией, которую вызывает этот препарат, нуждается в оценке. Возможно, оксибутират способен при длительном частом приеме формировать психологическое привыкание к нему, к счастью, преодолимое. Даже упомянутые выше критики GHB Chin and Kreutzer утверждают, что «ни в одном исследовании не сообщается о долгосрочных побочных эффектах, формировании привыкания или зависимости...».
Со времени его запрета в США в 1990 г. ГОМК продолжает производиться в подпольных условиях и широко распространен на черном рынке, где известен под названиями GHB, Liquid ecstasy, GBL, Blue Nitro, Female Viagra, Midnight Blue, RenewTrient, Reviarent, SomatoPro, Serenity, Enliven. В состав некоторых из указанных препаратов входят также специфические растительные компоненты.
Именно эти подпольные варианты препарата и породили проблему его токсичности. Дело в том, что промышленный растворитель бутиролактон и каустическая сода, применяемые для синтеза ГОМК, остаются в кустарном препарате в виде примесей. Эти вещества весьма токсичны и могут вызывать серьезное отравление. Фармацевтический же препарат ГОМК в химическом отношении совершенно безопасен.
Определенное распространение на рынке получили также некоторые метаболические предшественники оксибутирата, например BDO (1,4-butanediol), которые, попадая в организм, быстро превращаются в нем в ГОМК и поэтому вполне заменяют основной препарат.
В некоторых европейских странах ГОМК продается по рецептам.
Почему же ГОМК был запрещен?
Вероятно, в 1990 г., принимая запрет на продажу ГОМК, FDA руководствовалась совсем иными мотивами, нежели охрана общественного здоровья. Такой запрет является единственным средством федерального контроля за распространением продукта, не признанного FDA в качестве фармпрепарата. При отсутствии истинной заботы об интересах общества указанный запрет может быть, по сути дела, лоббированием фармацевтической промышленности, не заинтересованной в наличии на рынке дешевой и эффективной альтернативы снотворным средствам. Видимо, не случайно FDA в то же самое время запретила продажу и L-триптофана, пищевой добавки, вызывающей безопасный и эффективный сон.
В чем же настоящая опасность?
Как и в случаях с любыми другими веществами, нежелательные и опасные эффекты могут возникать при приеме избыточных доз ГОМК. Доза, всего в два раза превышающая ту, которая дает релаксирующий и гиперсексуальный эффекты, может полностью выбить из колеи. В этом отношении ГОМК можно сравнить с алкоголем: если выпьешь в два раза больше своей нормы, вряд ли будешь чувствовать себя в два раза лучше. Поэтому безопасность препарата в первую очередь обеспечивается выполнением рекомендаций по его приему.
Фармакология ГОМК
ГОМК временно угнетает выделение дофамина клетками головного мозга. Это может приводить к увеличению запасов дофамина и последующий усиленный выброс этого вещества, когда действие ГОМК проходит. Этим может объясняться феномен ночного пробуждения, типичный для больших доз ГОМК, а также отличное самочувствие, беззаботность и возбужденность на следующий день после приема.
ГОМК также стимулирует выделение гормона роста (соматотропного гормона). В одном методологически корректном исследовании японскими специалистами было обнаружено 9- и 16-кратное увеличение концентрации СТГ в сыворотке у шести здоровых мужчин в возрасте 25-40 лет через 30 и 60 минут соответственно после внутривенного введения ГОМК в количестве 2,5 г (Takahara, 1977). Через 120 минут после инъекции уровень СТГ оставался повышенным в 7 раз по сравнению с исходным. Механизм эффекта до сих пор не изучен. Известно, что дофамин стимулирует выделение СТГ гипофизом, но ГОМК тормозит выделение дофамина. Это позволяет предположить, что влияние ГОМК на уровень СТГ опосредуется через какие-то иные механизмы.
Уровень пролактина в сыворотке возрастает в 5 раз от исходного значения в среднем через 60 минут после приема препарата (Takahara, 1977). В отличие от СТГ этот эффект полностью опосредуется через торможение выделения дофамина, как и эффекты нейролептиков. Хотя пролактин в некоторых отношениях является антагонистом СТГ, 16-кратное возрастание уровня последнего преодолевает это противодействие.
ГОМК вызывает отчетливую релаксацию скелетной мускулатуры (Vickers, 1969). Во Франции и Италии он применяется в акушерстве. ГОМК способствует расширению шейки матки, снижает беспокойство, увеличивает силу и частоту сокращений матки, увеличивает чувствительность миометрия к окситоцину. Он не угнетает дыхание у новорожденных и даже оказывает антигипоксический эффект, особенно при обвитии пуповиной.
ГОМК полностью метаболизируется в организме до воды и углекислого газа, не оставляя после себя токсичных метаболитов. Метаболизм настолько эффективен, что через 4-5 часов после инъекции препарат уже не обнаруживается в крови и может быть выявлен только в моче.
ГОМК активизирует метаболический путь, известный как «пентозный шунт», который играет огромную роль в процессах синтеза белков. Активизация этого пути дает также протеинсберегающий эффект, тормозя распад белков организма. Эти свойства препарата наряду со стимуляцией выброса СТГ и лежат в основе феномена наращивания мышечной массы и уменьшения запасов жиров, используемого культуристами и тяжелоатлетами. Диета при этом должна быть обогащена калием.
Большие (анестетические) дозы ГОМК вызывают некоторое повышение уровня сахара в крови и значительное понижение уровня холестерина. Дыхание становится более редким, но глубоким. Артериальное давление может несколько понизиться или повыситься, или остаться на прежнем уровне. Возможно появление умеренной брадикардии.
ГОМК когда-то называли «почти идеальным снотворным». В средних дозах он вызывает релаксацию и успокоение, которые создают отличные условия для естественного засыпания, а в больших дозах является снотворным.
Недостатком многих снотворных является нарушение структуры цикла сна, что препятствует полноценному восстановлению сил. Самым, пожалуй, выдающимся свойством сна, индуцированного ГОМК, является его полная идентичность естественному сну. Сохраняется способность реагировать на болевые стимулы. Это ограничивает ценность ГОМК в операционной. Во время сна, вызванного ГОМК, возрастает уровень СТГ в крови. Также в отличие от действия прочих снотворных ГОМК не уменьшает потребность организма в кислороде (Laborit, 1964).
Основной недостаток оксибутирата как снотворного — короткая продолжительность действия, обычно составляющая около 3 ч. На фоне действия препарата сон оказывается глубоким и полноценным, но после прохождения действия препарата возможно преждевременное пробуждение, причем этот феномен становится более отчетливым при увеличении дозы. Некоторые предотвращают этот эффект, используя малые дозы, другие используют его, чтобы, проснувшись, поработать ночью, а затем, возможно, принять следующую дозу и вновь заснуть. Следует заметить, что снотворный эффект развивается не у всех людей. В цитированной выше работе Takahara (1977) отмечал, что у трех испытуемых сон не развился вообще несмотря на внутривенное введение большой дозы (2,5 г).
— лечение алкогольной абстиненции — 0,15 г 3 раза в день;
— низкие дозы — 0,5-1,5 г;
— средние дозы — 1,0 — 2,5 г;
— высокие дозы — 2,0-3,5 г;
— глубокий сон — 3,0-5,0 г;
— медикаментозная кома > 5,0 г.
Следует иметь в виду, что чувствительность к препарату весьма индивидуальна.
Фармакокинетика:
— начало действия — через 10-20 мин после перорального приема;
— длительность действия — 1-3 часа;
— последействие (остаточные эффекты) — 2-4 часа;
— пиковая концентрация в плазме — через 20-60 мин после перорального приема;
— клиренс — 14 мл/мин/кг;
— Т1/2 — 20 мин.
Действие препарата усиливается при приеме натощак.
Зависимость «доза — эффект»
Малые дозы: эффекты подобны легкому алкогольному опьянению. Легкая расслабленность, повышенная общительность, снижение точности движений, легкое головокружение. Вождение автомобиля или работа с опасными механизмами не рекомендуется.
Средние дозы: усиливается релаксация, появляется неустойчивость психики. Некоторые отмечают повышенную чувствительность к музыке, тягу к танцам. Улучшается настроение. Появляются некоторая сбивчивость речи, неадекватность, дурашливость. Иногда возникает тошнота. Во многих случаях отмечается гиперсексуальность: повышенная чувствительность к прикосновениям, у мужчин — усиление эрекции, усиливается оргазм.
Высокие дозы вызывают сон. При сохраненном сознании — нарушение равновесия, слабость, разбитость.
Передозировка возникает очень легко. Например, при дополнительном добавлении четверти грамма эйфория сменяется ощущением тошноты и рвотой. Эта проблема является, пожалуй, основной при внебольничном применении препарата. При сочетании ГОМК с другими психотропными препаратами ситуация может стать неуправляемой. Например, сочетание ГОМК + алкоголь вызывает рвоту и потерю сознания.
ГОМК и алкоголь
ГОМК относится к эффективным средствам лечения алкоголизма. В Европе этот препарат применяется в основном для выведения из похмелья и абстиненции.
Симптомы острой отмены алкоголя (тремор, судороги, гиперакузия) эффективно блокируются оксибутиратом. Прием ГОМК уменьшает тягу к алкоголю.
В серьезном научном исследовании (двойной слепой метод, плацебо-контроль) обнаружено, что «почти все симптомы абстиненции у алкоголиков исчезали в течение 2-7 часов после приема ГОМК. Единственным побочным действием являлось легкое головокружение».
Какие ощущения вызывает ГОМК?
Большинство людей сообщают, что ГОМК вызывает приятное чувство расслабления и спокойствия. Часто возникают безмятежность, чувственность, мягкая эйфория, говорливость. Беспокойство и напряженность растворяются, превращаясь в чувство эмоционального тепла, благополучия и расслабленности. На следующее утро эффект похмелья, столь характерный для алкоголя и некоторых транквилизаторов, не возникает. Наоборот, многие сообщают о приливе свежести, энергии. Эффекты ГОМК проявляются обычно через 5-12 минут после перорального приема и длятся не более полутора-трех часов, хотя их можно продлять повторными дозами. Эффекты ГОМК очень сильно зависят от дозы. Даже незначительное увеличение дозы приводит к резкому усилению эффектов и появлению смешливости, глуповатости и болтливости, а иногда и головокружения. Более существенное превышение дозы вызывает сон.
ГОМК и секс
Исследователи и врачи традиционно обходят стороной свойства любых медицинских препаратов выступать в качестве сексуальных стимуляторов (афродизиаков), хотя в последние годы эта традиция оказалась поколебленной. Свидетельством того, что сексуальные эффекты ГОМК были давно и хорошо известны, является фраза из научной публикации доктора Лабори (1972): «И, наконец, следует упомянуть о таком действии ГОМК, которое позволяет определить его как «афродизиак». Это относится к его действию только на человека, в экспериментах же на животных нам его подтвердить не удалось. Результаты широко распространенного перорального приема препарата не оставляют сомнений в этом его свойстве».
Описано несколько просексуальных эффектов ГОМК:
— растормаживание;
— повышение тактильной чувствительности;
— повышение способности мужчин к эрекции;
— увеличение интенсивности и продолжительности оргазма у мужчин и женщин.
Возможно, основным просексуальным свойством ГОМК является именно растормаживание. Некоторые лица, применявшие препарат, полагают, что остальные эффекты являются вторичными по отношению к первому. Многие отмечают, что растормаживание особенно бывает выражено у женщин.
Женщины нередко сообщают, что на фоне ГОМК оргазмы становятся более продолжительными и интенсивными, но возникают с некоторой задержкой, особенно при приеме повышенных доз. Как и в отношении других эффектов, влияние ГОМК на оргазм очень сильно зависит от дозы.
ГОМК и спорт
Гормон роста (СТГ) обеспечивает снижение массы жировых отложений и наращивание мышечной массы. Культуристы и тяжелоатлеты уже давно используют ГОМК в качестве биоактивной пищевой добавки для увеличения уровня СТГ. Некоторые отмечают также увеличение физической выносливости на фоне действия оксибутирата. Кроме того, сообщают о резком повышении аппетита, что также способствует целям спортсменов. Многие культуристы используют ГОМК в дополнение к стероидным циклам.
Санкт-ПетербургЗа последние время на территории России, в том числе и Санкт- Петербурге, отмечается значительный рост случаев немедицинского употребления гамма-оксибутирата натрия, известного под названием оксибутират, и его структурных аналогов - гамма-бутиролактона и 1,4- бутандиола.
Натрия оксибутират и другие соли оксимасляной кислоты включены в список психотропных веществ (Список III) Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в РФ, а бутиролактон - в Список сильнодействующих веществ ПККН.
Гамма-гидроксимасляная кислота (ГОМК, 4-гидроксибутировая кислота, GHB) является естественным компонентом организма млекопитающих. По своим свойствам она близка к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК), которая выполняет функции нейромедиатора, участвуя в процессах центрального торможения, обусловливая процессы бодрствования и сна. ГАМК при введении в организм плохо проникает через гематоэнцефалический барьер в отличие от своего эндогенного метаболита - ГОМК, который присутствует во всех тканях организма млекопитающих в незначительных количествах.
В анестезиологии, офтальмологии, психиатрии, неврологии и наркологии применяют оксибутират, главным образом, в виде водных растворов его натриевой соли.
Выпускается в виде: порошка, ампул по 10 мг 20% раствора; 5% сиропа во флаконах; 66,3% раствора во флаконах. Внутрь оксибутират натрия для курсового применения назначают по 0,75-1,5 г 3 раза в день, а качестве снотворного до 2 г на прием.
В медицине дозы гамма-оксибутирата натрия обычно не превышают 10-50 мг/кг при пероральном или внутривенном введении. Время полувыведения из плазмы крови составляет 0,3-1,0 ч при объеме распределения 0,4 л/кг. Около 90% всего количества оксибутирата окисляется в организме до углекислоты и воды, и значительно меньшая часть выделяется почками. Оксибутират практически не связывается с белками плазмы.
Немедицинское применение солей оксибутирата широко распространилось в 80-х годах 20 века среди культуристов, которые использовали их способность стимулировать выделение гормона роста, увеличивать утилизацию жиров и наращивание мышечной массы. Оксибутират применяется наркоманами для коррекции продолжительности действия стимуляторов группы «экстази» и для восстановления организма после продолжительных физических нагрузок.
Гамма оксибутират натрия - белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок со слабым специфическим запахом. Легко растворим в воде и в спирте. Водные растворы имеют рН от 7,9 до 8,9. При воздействии температуры или при кислых значениях рН водных растворов гамма-оксибутират натрия циклизуется в гамма-бутиролактон (GLB, бутиролактон).
В качестве заместителя гамма-оксибутирата натрия используются гамма- гидроксибутираль и 1,4-бутандиол (1,4-БД, бутан-1,4-диол).
Обладая фармакологической активностью, в организме они подвергаются метаболитическим превращениям с образованием ГОМК, которая и воздействует на организм..
1,4-бутандиол - бесцветная вязкая низко летучая жидкость со сладковатым вкусом. Хорошо растворим в воде, спиртах, ацетоне, ограниченно растворим в эфире, хлорбензоле, четыреххлористом углероде; плохо растворим в неполярных растворителях.
По химической свойствам типичный гликоль. Образует сложные эфиры с кислотами, их ангидридами и галогенангидридами. Плотность 1,0154г/см3. Т кип 228°С.
По химической структуре гамма-оксибутират натрия отличается от большинства наркотических средств и требует применения специального подхода, отличающегося от общепринятого в химико-токсикологическом анализе в настоящее время. Оксибутират натрия и 1,4-бутандиол относятся к веществам с линейной структурой, следовательно, не имеют максимумов поглощения в УФ- области спектра, характерных реакций окрашивания и требуют специальных подходов при изолировании.
Настоящая работа посвящена двум случаям определения оксибутирата в биологическом материале.
Случай 1. Гр-н Р.. Обнаружен на улице.
Случай 2. Гр-н А.,18 лет, скончался после вечеринки в компании друзей. Предварительный диагноз «Отравление наркотическим веществом».
Объектом исследования являлась моча. Изолирование ГОМК проводили при рН 5 этилацетатом. Извлечение упаривали до 200 мкл и исследовали методом газо-жидкостной хроматографии с масс-селективным детектором. Исследование пробы проводилось с использованием аналитической системы Agilent Technologies GS6890/MS 5975B при следующих условиях: капиллярная кварцевая колонка KF-5MS 30мх0,32мм, газ носитель - гелий, скорость потока 0,8 мл/мин, автоматический режим ввода пробы, объем пробы 1 мкл. Температура инжектора 250°С, температура интерфейса 280°С, температура колонки изменялась в соответствии с программой: начальная 80°С выдерживалась постоянной 1 мин, далее повышалась со скоростью 5°С/мин до 140°С, далее повышалась со скоростью 40°С/мин до 250°С/мин и выдерживалась постоянной 5 мин.
Условия детектирования: энергия электронов ионизации 70эВ, режим детектирования сканированием всех ионов в заданном интервале величин отношения массы к заряду в пределах от 30 до 550 а.е.м. На хроматограмме анализируемого объекта наблюдался пик со временем удерживания 3,81 мин, который был идентифицирован с использованием библиотечных масс-спектров как 4-гидроксибутановая кислота (гамма- оксибутировая кислота). Масс-спектр идентифицируемого вещества: 31, 38, 42, 56 ,86 а.е.м.
«Бутират» – это сленговое название наркотического вещества оксибутирата натрия, распространенное, преимущественно, в среде наркозависимых. В настоящее время оно получило широкое распространение среди молодежи.
Что такое бутират?
Это лекарственное вещество, входящее в список жизненно необходимых препаратов, применяется он в анестезиологии, неврологии и офтальмологии. Оксибутират натрия представляет собой соль гамма-оксимасляной кислоты (ГОМК).
При использовании в медицинских целях, и в необходимых дозах, данное средство способно активизировать метаболизм во многих тканях, параллельно повышая их устойчивость к кислородному голоданию. Оно улучшает микроциркуляцию, клубочковую фильтрацию почек и сократительную способность сердечной мышцы. Препарат оказывает расслабляющее и успокаивающее действие, а в значительных дозировках вызывает сон и состояние наркоза. Оксибутират натрия свободно минует гематоэнцефалический барьер, воздействуя на центральную нервную систему. Отмечено также, что он обладает противошоковым действием.
Обратите внимание: Влияние бутирата на организм человека хорошо изучено. В США и странах Европы данное лекарственное средство, характеризующееся ноотропной активностью, широко применяется для лечения катаплексии и последствий нарколепсии. В нашей стране препарат используют для лечения первичной открытоугольной глаукомы (для стимуляции метаболизма в сетчатке) и невротических состояний.
Как действует бутират?
Побочными эффектами приема вещества являются спутанное сознание, галлюцинации и патологическое мышление. Проще говоря, бутират натрия вызывает состояние наркотического опьянения. Среди прочих нежелательных эффектов называют немотивированное чувство беспокойства и нарушения сна.
Важно: Передозировка бутиратом возникает очень легко, поскольку в состоянии опьянения человек утрачивает контроль над количеством принятого вещества. Разница между сравнительно безопасной и смертельной дозой очень мала.
После приема бутирата действие вещества начинается уже спустя 10-20 минут. Длительность состояния наркотического опьянения составляет в среднем 1-2 часа (в комбинации с алкоголем или другими психоактивными веществами – дольше).
Средняя «доза» – 2 мл (в растворе). Препарат потребляют внутрь, обычно используя в качестве мерника пластиковые крышечки от бутылок. Практические не известны случаи, когда подросток отказывался от повторного приема. Первая доза вызывает чувство удовольствия и прилив энергии.
Уже после 2-3 «пробочки» количество токсина в печени приближается к критическим значениям, и на смену возбуждению нервной системы приходит торможение. В этом состоянии человек утрачивает интерес к окружающему миру; единственным его желанием остается только прилечь и поспать. В медицинской практике для погружения пациента в сон достаточно 3 мл, а для введения в состояние наркоза – 5-6 мл. Естественно, людям, у которых выработалась толерантность к бутирату, требуются большие дозировки.
Обратите внимание: Человек в состоянии наркотической эйфории представляет опасность для окружающих. Сотни людей погибли под колесами автомобилей, которыми управляли принявшие бутират водители.
Вред бутирата при приеме вещества для достижения состояния эйфории очевиден. Зависимый человек начинает страдать от паранойи. Хроническое отравление веществом способно спровоцировать тяжелые (иногда – необратимые) расстройства психики.
Абстинентный синдром развивается, как правило, спустя 4 часа после приема последней дозы. Для него характерна тревожность и мнительность, а также непреодолимое желание принять очередную порцию наркотика бутирата. Спустя еще 2-3 часа начинается тремор и нарушается координация движений. Обычно отмечаются проблемы с членораздельным произношением слов.
На фоне неоднократного приема развиваются «запои», продолжающиеся 1-2 недели и более. В этом состоянии пациент не может комфортно себя чувствовать без получения новой дозы. У него появляются холодный проливной пот и фотофобия (светобоязнь), а также развиваются расстройства сна. Наркозависимый часто не в состоянии уснуть без помощи сильнодействующих снотворных.
На организм девушки бутират воздействует самым неблагоприятным образом. Женщинам требуется меньший объем наркотика для утраты контроля над собой. Они становятся чрезмерно раскрепощенными в сексуальном плане, поскольку не отдают отчета в своих действиях. Это оборачивается заражением половыми инфекциями, ВИЧ и гепатитом. Нередки незапланированные беременности и, как следствие, аборты.
Особенно пагубно влияние бутирата на организм женщины, вынашивающей ребенка. Постоянные и даже однократные интоксикации могут стать причиной нарушений внутриутробного развития будущего ребенка и появлением уродств.
Признаки приема бутирата
После малых доз развивается состояние как после потребления спиртного – появляется легкая расслабленность и незначительное головокружение.
После приема средних доз отмечаются эйфория, неадекватность в поведении (чрезмерная раскрепощенность), сбивчивость речи, а также повышение либидо. Любители «легких наркотиков» иногда сравнивают эффект бутирата с действием «экстази».
Последствия употребления бутирата в высоких дозах – это полная утрата самоконтроля и параллельное повышение активности. К числу характерных признаков относятся и провалы в памяти. Наркозависимые могут погружаться в состояние глубокого сна или ступора. Нередко развивается кома. Особую опасность представляет смесь больших доз бутирата с алкоголем; такое отравление грозит летальным исходом вследствие остановки дыхания.
Обратите внимание: При случайном приеме раствора высокой концентрации организм постарается освободиться от яда за счет рвотного рефлекса. Однако мозг может «отключиться», а в состоянии глубокого наркотического сна высок риск аспирации рвотными массами.
Некоторых интересует вопрос «как вывести бутират»? Надо сказать, что как раз с этим проблем не возникает. Уже спустя 5 часов (в среднем) вещество практически нереально обнаружить в крови, поскольку оно распадается на углекислый газ и воду. Лишь в моче следы обнаруживаются в течение более продолжительного времени. Стандартные экспресс-тесты также оказываются неинформативны. Это существенно затрудняет выявление наркозависимых и искажает результаты медэкспертизы (например, после ДТП).
Психическая и физическая зависимость от бутирата могут сформироваться уже после приема первой дозы. Очень быстро формируется толерантность, вынуждающая постоянно увеличивать дозу.
Как бросить пить бутират?
Болезненная тяга к бутирату требует лечения с участием квалифицированных специалистов. Чтобы больному оказали помощь, требуется его согласие на процедуры и осознанное желание избавиться от зависимости.
Важно: Распространение данного психоактивного препарата на территории Российской Федерации находится под запретом с 1997 года.
Основной задачей наркологов является ускоренная детоксикация организма и выведение из своеобразного «запоя». На следующем этапе терапии психотерапевты ликвидируют психическую зависимость, создавая установку на возвращение к нормальному образу жизни.
Брутто-формула
C 4 H 7 O 3 NaФармакологическая группа вещества Натрия оксибутират
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
591-81-1Характеристика вещества Натрия оксибутират
Средство для неингаляционного наркоза.
Белый или белый со слабо-желтоватым оттенком кристаллический порошок, иногда блестящий, со слабым специфическим запахом. Легко растворим в воде, растворим в этаноле, практически нерастворим в ацетоне. Гигроскопичен.
Фармакология
Фармакологическое действие - наркозное, анксиолитическое, антигипоксическое, снотворное .Взаимодействует с пре- и постсинаптическими ГАМК А и ГАМК В рецепторами, изменяет функционирование Ca 2+ , K + и Cl - каналов, подавляет высвобождение активирующих медиаторов из пресинаптических окончаний и вызывает постсинаптическое торможение. Угнетает ЦНС . В малых дозах обладает анксиолитическим действием, уменьшает выраженность невротических расстройств и вегетативных реакций на стрессорные воздействия; оказывает снотворное действие. В больших дозах вызывает общую анестезию и миорелаксацию. Оказывает седативное, миорелаксирующее (центральное), противосудорожное и противошоковое действие. Обладает элементами ноотропной активности. Повышает устойчивость организма в целом, а также сердца, мозга и сетчатки глаза к кислородной недостаточности. Улучшает микроциркуляцию, повышает клубочковую фильтрацию, стабилизирует функцию почек в условиях кровопотери. Легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. ГЭБ .
Имеются данные об эффективности натрия оксибутирата при невралгии тройничного нерва.
При в/в введении (вводный или акушерский наркоз) больной/пациентка засыпает через 5-7 мин, хирургическая стадия наркоза наступает через 30-40 мин, наркоз продолжается 2-4 ч. При пероральном применении сон наступает через 40-60 мин. Диуретический эффект при в/в введении проявляется через 10-15 мин после введения и длится 1,5-2 ч. При в/в введении до 70% препарата выводится из крови в течение 2-3 ч, при пероральном приеме стойкая концентрация препарата в крови сохраняется в течение 4-5 ч. Выведение 70-80% натрия оксибутирата наступает через 13-16 ч.
Применение вещества Натрия оксибутират
Неингаляционный наркоз (вводный и базисный, при малотравмирующих операциях, при оперативном родоразрешении, для отдыха рожениц, для повышения устойчивости матери и плода к гипоксии; у пожилых пациентов с гипотонией и гиповолемией, в шоковом состоянии), открытоугольная глаукома (для улучшения метаболизма в сетчатке), неврозы, неврозоподобные состояния, интоксикация и травматические повреждения ЦНС , бессонница, нарколепсия.
Противопоказания
Гипокалиемия, миастения, поздний токсикоз беременности с артериальной гипертензией и гипокалиемией.
Побочные действия вещества Натрия оксибутират
Сонливость в дневное время, судорожные подергивания языка, мимической мускулатуры и конечностей (при быстром введении — более 2 мл 20% раствора в минуту), двигательное и речевое возбуждение (в т.ч. при выходе из наркоза), парадоксальная реакция и транзиторное психомоторное возбуждение у больных алкоголизмом с явлениями энцефалопатии (реже — у больных наркоманией); нарушение дыхания вплоть до остановки (при быстром в/в введении); тошнота, рвота; гипокалиемия; развитие пристрастия.
Взаимодействие
Усиливает эффекты наркотических анальгетиков и средств для наркоза. При сочетанном применении с диазепамом наблюдается синергизм седативного, снотворного, анксиолитического и миорелаксирующего действия и предупреждается возникновение эпилептиформных расстройств. Выраженный антагонизм с бемегридом.