Теофиллин чаще всего используется при комплексном лечении астмы. Этот вариант на сегодняшний день является одним из самых дешевых.

Побочные эффекты при применении препарата встречаются регулярно. Этот факт немного ослабляет популярность Теофиллина.

Больные тяжелой формой астмы принимают в большинстве своем именно этот препарат.

Употребление Теофиллина в небольших порциях способно сыграть роль иммуномодулятора, а также уменьшить воспалительные процессы. Наиболее результативен в паре с ингаляционными стероидными гормонами.

Показания к применению

Это бронхообструктивный синдром самого разного вида:

• бронхиальная астма (как главное лекарство, так и введенное дополнительно);
• бронхит обструктивный;
• статус астматика;
• эмфизема легких;
• ночное апноэ;
• легочная гипертензия;
• синдром легочного сердца (патология правых отделов сердца);
• отечный синдром.

Способ применения

Прием внутрь. Режим устанавливается в индивидуальном порядке. Все зависит от возраста пациента, массы его тела, а также характера заболевания. Обычно взрослым назначают по 0,1 или 0,2 грамма два или четыре раза в день. При положительной динамике лечения дозу повышают на четверть каждые два дня.

Максимальная суточная доза для взрослого человека - 1,2 грамма, за раз можно принять не более 0,4 грамма препарата. Для детей от 3 до 9 лет суточная доза составляет 0,2 грамма.

Если во время приема лекарства появляются факторы токсического воздействия , то рекомендуется периодически производить анализ уровня теофиллина в крови. Нормой считается содержание 15 мкг/мл.

Если при обследовании обнаружен меньший уровень концентрации, значит его действие выражается несильно. Если уровень резко повышен, то велика вероятность появления побочных явлений.

Форма выпуска, состав

Препарат выпускается в форме таблеток, капсул, свечей и порошка. Также в аптеке можно приобрести теофиллин в виде эликсира.

Состав: теофиллин 300 мг.

Действие данного препарата значительно снижается при употреблении с лекарственными средствами Пропранолол, таблетки Изопреналин, Линкомицин, Циметидин, прероральные контрацептивы.

Одновременный прием неселективных бета-адреноблокаторов приводит к сужению бронхов. Это воздействует негативно на эффективность теофиллина.

Кофеин, Фуросемид усиливают действие теофиллина.

Аминоглутетимид имеет свойство выводить из организма теофиллин. Это значительно уменьшает результат приема препарата.

Ацикловир повышает концентрацию теофиллина в крови. Повышается риск возникновения побочных действий.

Побочные действия

Для больных, страдающих приступами астмы, аминофиллин внутривенно дает меньше эффекта, чем небулизированные б2-агонисты. Его используют для лечения больных, не проявляющих реакции на б2-агонисты.

Препарат регулярно вызывает у пациентов побочные действия . Теофиллин очень быстро и полностью всасывается из ЖКТ, однако присутствуют некоторые факторы, оказывающие воздействие на его плазменный клиренс.

Побочные эффекты: беспокойное состояние, потеря контроля над сознанием, судорожный синдром, ухудшение остроты зрения, скотома, стенокардия, аритмия, тахикардия, гипотония, боли в трахее, першение, отсутствие обоняния, ксеростомия, резкая потеря веса, тошнота, рвотный рефлекс, изжога, холестатический гепатит, увеличение количества печеночных ферментов, атония кишечника, аллергия, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, тромбоцитопения.

Противопоказания

К противопоказания относят:

Очень аккуратно препарат применяют в случаях:

• вынашивание ребенка и грудное вскармливание;
• преклонный возраст;
• коронарная недостаточность (обостренная фаза инфаркта миокарда);
• атеросклероз сосудов;
• почечная недостаточность.

Передозировка

При значительном превышении дозы препарата наблюдались реакции:

• расстройство кишечника;
• понижение или полное отсутствие аппетита;
• тошнота и рвотные позывы (возможно с примесями крови или кровяными сгустками);
• кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
• тревожные и беспокойные состояния;
• повышенная двигательная активность, судороги;
• боязнь яркого света.

При острой передозировке могут возникать приступы эпилепсии. Особенно это касается детского возраста. В редких случаях может наблюдаться нехватка кислорода, потеря и спутанность ориентации в пространстве, гипергликемия, некроз мышц скелета. Также появляется низкое артериальное давление.

В качестве лечения необходимо срочно отменить лекарство, промыть желудок. Затем рекомендовано употребить максимально возможную дозу слабительных средств, активированного угля.

В стационаре производят промывание кишечника с помощью электролита. Если пациент страдает от рвоты, внутривенно нужно поставить ондансетрон или Метоклопрамид.

При появлении судорожного синдрома обязательно контролировать проходимость дыхательных путей и осуществить оксигенотерапию. Параллельно в вену вводят 0,2 мг/кг Диазепама. Суточная его доза не превышает 10 мг.

При беременности

При беременности применять препарат необходимо с особой осторожностью. Риск от приема теофиллина должен быть намного меньше опасности для матери и плода. Назначается лекарственное средство исключительно лечащим врачом и в очень редких случаях.

Препарат способен проникать через плаценту к плоду, а также выделяется с молоком матери.

Условия и сроки хранения

Лекарство должно храниться при температуре не выше 20 градусов в затемненном месте. Препарат годен в течение трех лет со дня изготовления.

Цена

Средняя цена в России:

• Таблетки, форма 100 мг 50 штук - 80 рублей;
• Таблетки 200 мг 50 штук - 130 рублей;
• Таблетки 300 мг штук - 170 рублей.

Средняя стоимость в Украине :

• Таблетки, форма 100 мг 50 штук - 130 гривен;
• Таблетки 200 мг 50 штук - 183 гривны;
• Таблетки 300 мг штук - 250 гривен.

Аналоги

Аналоги Теофиллин это:

• нео-теофедрин;
• теобромин;
• дипрофиллин;
• теофедрин-Н.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Теофиллин

Торговое название

Теофиллин

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Капсулы с пролонгированным высвобождением 350 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - теофиллина пеллет 500.0 мг

(эквивалентно теофиллину 350.0 мг),

вспомогательные вещества: тальк,

состав желатиновых капсул: желатин, титана диоксид (Е 171).

Описание

Твердые желатиновые капсулы: корпус и крышечка белого цвета. Размер капсулы №0. Содержимое капсул - пеллеты белого или почти белого цвета.

Фармако терапевти ческая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей.

Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Ксантины. Теофиллин

Код АТХ R03DA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь теофиллин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Максимальная концентрация в плазме крови после приема препарата внутрь достигается спустя 4-8 часов. Биодоступность теофиллина составляет приблизительно 90%. Связывание с белками плазмы - 60%, у пациентов с заболеваниями печени - 20-40%. Теофиллин умеренно проникает в ткани, объем распределения составляет около 0,5 л/кг.

Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.

Длительность сохранения терапевтической концентрации в крови после одноразового приема препарата колеблется от 4 до 5 часов.

Теофиллин метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10% теофиллина.

Период полувыведения составляет в среднем 6-12 часов.

Клиренс теофиллина снижается у лиц пожилого возраста, пациентов с нарушением функции печени, сердечной недостаточностью.

Фармакодинамика

Механизм действия препарата заключается в блокировании фермента фосфодиэстеразы, что приводит к повышенному накоплению цАМФ, блокировании аденозиновых рецепторов, стимулировании синтеза эндогенных катехоламинов, ингибировании внутриклеточного высвобождения кальция, что приводит к уменьшению сократительной активности гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом.

Теофиллин, расширяя легочные сосуды, снижает давление в малом круге кровообращения (уменьшает транзиторную гипертензию в малом круге кровообращения во время приступа бронхиальной астмы), улучшает насосную функцию правого и левого желудочков сердца.

Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов воспаления, увеличивает мукоцилиарный клиренс.

Оказывает стимулирующее действие на дыхательный центр, что приводит к усилению вентиляции легких за счет увеличения сократительной способности межреберных мышц и диафрагмы.

Показания к применению

- бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких

- легочная гипертензия при хроническом легочном сердце

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Капсулы следует проглатывать целиком, не вскрывая и не разжевывая.

Режим дозирования устанавливается индивидуально лечащим врачом.

Начальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 45 кг составляет 350 мг (1 капсула 1 раз в сутки). Суточную дозу можно увеличить через 3 дня до 700 мг (по 1 капсуле 2 раза в сутки) при хорошей переносимости препарата. Максимальная суточная доза не должна превышать 13 мг/кг.

У пациентов с массой тела менее 45 кг суточная доза препарата составляет 10 мг/кг.

Для подбора дозы препарата необходимо определять концентрацию теофиллина в сыворотке крови. Как правило, концентрация теофиллина в сыворотке крови от 10 до 15 мкг/мл обеспечивает терапевтическое действие при минимальном риске развития побочных эффектов. Если концентрация превышает 20 мкг/мл, то дозу препарата следует уменьшить.

Действие препарата проявляется в полной мере через 3-4 дня после начала лечения.

Побочные действия

- изжога, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, гастроэзофагеальный

рефлюкс, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки у

пациентов, страдающих данной патологией

- головная боль, головокружение, возбуждение, бессонница, тревожность, раздражительность

- тремор рук, судороги

- синусовая тахикардия, аритмии, артериальная гипотензия

- боль в груди, увеличение частоты приступов стенокардии у пациентов с ишемической болезнью сердца

• увеличение диуреза (особенно у детей)
• гипокалиемия, гипогликемия
• аллергические реакции, кожная сыпь, зуд, гипертермия

Противопоказания

• гиперчувствительность к теофиллину и к другим производным ксантина или другим компонентам препарата
• совместный прием с эфедрином у детей
• порфирия
• эпилепсия и другие судорожные состояния
• инфаркт миокарда в остром и подостром периоде, нарушения сердечного ритма
• геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза
• выраженная артериальная гипер- и гипотензия
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения
• беременность и период лактации
• детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия

Теофиллин потенцирует бронхолитическое действие бета 2 -адреномиметиков, что позволяет использовать последние в меньших дозах.

Теофиллин увеличивает клиренс лития и пиридоксина при совместном назначении, поэтому их эффективность снижается при неизменной концентрации препарата в плазме крови.

Концентрация теофиллина в крови может уменьшаться при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, ритонавиром, примидоном, травой зверобоя, а также у курящих лиц.

Плазменные концентрации теофиллина могут быть уменьшены при одновременном приеме зверобоя.

Концентрация теофиллина в крови может увеличиваться при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, гормональными пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином, ципрофлоксацином, норфлоксацином, дилтиаземом, верапамилом, фуросемидом, изониазидом, флуконазолом, мексилетином, пропафеноном, дисульфирамом, интерфероном-альфа, кортикостероидами.

При одновременном приеме с кетамином возможно снижение судорожного порога, доксапрамом - повышенная стимуляция ЦНС, с бета-адреноблокаторами - снижение бронходилатирующего эффекта.

Теофиллин может потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β 2 -адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.

Препарат не должен применяться вместе с препаратами, содержащими производные ксантина (кофеин, теобромин, пентоксифиллин), флувоксамином.

Особые указания

Данная лекарственная форма не предназначена для купирования неотложных состояний.

Лечение проводится при периодическом контроле концентрации теофиллина в крови.

Теофиллин должен применяться с осторожностью у пациентов с тяжелой коронарной недостаточностью (стенокардия), распространенным атеросклерозом сосудов, в связи с возможным увеличением приступов стенокардии, появлением кардиалгий, хронической сердечной недостаточностью, печеночной и/или почечной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (возможно обострение), гастритом с повышенной кислотностью, гипертиреозом (из-за возможности кумуляции), гипертермией, гипертрофией предстательной железы, обструкцией мочевыводящих путей в связи с возможностью задержки мочи.

Период полувыведения теофиллина может увеличиваться у пожилых лиц и пациентов с сердечной недостаточностью, нарушением функции печени или вирусной инфекцией. Может развиться токсическая кумуляция, в связи с чем необходимо снижение дозы у пациентов пожилого возраста.

Применение в педиатрии

Беременность и период лактации

Теофиллин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

При беременности теофиллин применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

В случае необходимости назначения препарата в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами, принимая во внимание возможность развития головокружения.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, беспокойство, тремор рук, судороги, психомоторное возбуждение, синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, снижение артериального давления, гипокалиемия, гипергликемия, гипомагниемия, метаболический ацидоз, рабдомиолиз, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля, слабительных средств, устранение электролитного дисбаланса, симптоматическая терапия (при рвоте - метоклопрамид, ондансетрон, для купирования судорог - внутривенно диазепам 0.1-0.3 мг/кг).

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или импортной, и фольги алюминиевой или импортной.

По 4 контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары или хром-эрзац.

Допускается информацию из инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках наносить на пачку.

Пачки помещают в коробки из картона коробочного или гофрированного.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г.Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,

ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты [email protected]

Латинское название: Theophylline
Код АТХ: R03DA04
Действующее вещество: Теофиллин
Производитель: Валента Фармацевтика, Россия
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Теофиллин относят к числу бронхолитических препаратов, которые способны уменьшать сократительную способность гладкой мускулатуры бронхов. Наряду с этим он устраняет спазм сосудов бронхов, нормализует процесс кровообращения и кислородное питание всей дыхательной системы.

Показания к применению

Препарат назначают к применению при бронхообструктивном синдроме, который развился в следствии:

• Хронического бронхита с обструкциями
• Легочной энфиземы и гипертензии
• Ночного апноэ
• Отечного синдрома, развивающегося на фоне заболеваний почек (комплексная терапия).

Состав

Каждая таблетка лекарственного средства содержит 100 мг, 200 мг или 300 мг основного действующего вещества, представленного теофиллином. К числу дополнительных компонентов относят:

• Повидон
• Стеарат кальция
• Диоксид кремния
• Поливинилацетат
• Лаурилсульфат натрия
• Микрокристаллическую целлюлозу.

Лечебные свойства

Механизм действия препарата основан на расслаблении мускулатуры бронхов, при этом наблюдается как стимулирующее, так и сосудорасширяющее воздействие.

Лекарственное средство пролонгированного действия способствует нормализации функционирования органов дыхания, избавляет от болевых ощущений внутри диафрагмы, улучшает вентиляцию легких.

При регулярном приеме снижает вероятность развития аллергии со стороны органов дыхательной системы. Кроме этого, препарат, содержащий, производное пурина, проявляет свойства диуретика. Он служит активатором полноценного коронарного кровообращения, при этом наблюдается сниженный тонус сердечных, почечных сосудов. При продолжительной терапии происходит расширение желчных путей, улучшается микроциркуляция, повышается устойчивость эритроцитов к деформации. Терапевтический эффект от приема лекарства проявляется на протяжении первых двух дней.

Препарат хорошо всасывается слизистыми ЖКТ, его биодоступность составляет от 88 до 100 %. Связь с альбуминами – 60%.

Метаболические процессы протекают в основном в печени. До 13% вещества выводится в неизменной форме почками.

Период полувыведения составляет от 6 до 12 часов, у никотинозависимых пациентов он довольно низкий и составляет 4-5 часов. При печеночных и почечных патологиях, а также алкоголизме наблюдается удлинение T1/2. В случае лихорадочного состояния, вирусного инфицирования, печеночной и дыхательной недостаточности общий клиренс снижен.

Форма выпуска

Цена от 176 до 397 руб.

Препарат выпускается в форме таблеток светло-желтого оттенка дозировкой 100 мг, 200 мг, а также 300 мг. В блистере имеется 10 таб., в пачке может содержаться 2, 3, 5 блистеров. Теофиллин таблетки отпускаются также в полимерных банках по 20, 30, 50 шт.

Теофиллин: инструкция по применению

Дозировка препарата подбирается индивидуально.

В основном средняя суточная доза лекарства составляет 400 мг. Если же во время приема не наблюдается каких-либо побочных реакций, можно разово повысить дозировку на 25%. Увеличивать дозу следует через 2-3 суток, таким образом будет достигнут лучший терапевтический эффект.

Максимальная суточная дозировка для пациентов от 12 до 16 лет – 18 мг/кг, с 16 лет – 13 мг/кг.

Если прием лекарства по стандартной схеме не принес ожидаемого эффекта или же наблюдается выраженное токсическое действие, потребуется осуществлять регулярный контроль уровня теофиллина в плазме. Оптимальная терапевтическая дозировка ЛС – 10-20 мкг/мл. При меньшей концентрации действующего вещества лечение будет малоэффективным, при большей – повышается риск проявления побочных реакций.

Применение во время беременности и ГВ

Теофиллины длительного действия могут применяться данной группой пациентов только в том случае, когда есть серьезные показания к их приему.

Противопоказания

Препарата не назначается при:

• Гастрите, сопровождающемся повышенной кислотностью
• Язвенных недугах органов ЖКТ, а также кровотечении
• Нарушениях работы ССС
• Эпилепсии
• Кровоизлиянии внутри сетчатки глаза
• Чрезмерной восприимчивости к теофиллину
• Инсульте геморрагическом
• Детском возрасте (до достижения 3 лет – обычные таб., до 12 лет – пролонгированные таб.)

Меры предосторожности

C особой осторожностью назначается прием препарата при:

• Язвенных заболеваниях ЖКТ, протекающих ранее
• Стенокардии или инфаркте
• Нарушениях работы щитовидной железы
• Атеросклеротических изменениях сосудов
• Гипотрофии простаты
• Сердечной недостаточности в хронической форме
• Гастроэзофагеальный рефлюксе
• Гипертрофической кардиомиопатии (обструктивная форма)
• Почечных и печеночных патологиях
• Предрасположенности к развитию судорог
• Продолжительной гипертермии
• Старческом возрасте
• Беременности, ГВ
• Желудочковой экстрасистолии.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

ЛС, которые оказывают возбуждающее действие на ЦНС, повышают их нейротоксическое действие.

При одновременном приеме препаратов лития, а также бета-адреноблокаторов наблюдается снижение их терапевтической эффективности.

Глюкокортикостероиды способны повышать риск развития побочных реакций.

При применении минералокортикостероидов возрастает вероятность возникновения гипернатриемии.

ЛС для проведения общей анестезии: высокий риск проявления желудочковых аритмий.

Противодиарейный препарат, энторосорбент понижает абсорбацию теофиллина.

При сочетании с диуретиками, а также бета-адреностимулятороми повышается действие последних.

При приеме индукторов микросомального окисления клиренс теофиллина существенно повышается.

Ингибиторы Р 4506 усилят воздействие теофиллина.

Нельзя сочетать препарат с иными производными ксантина.

С особой осторожностью следует осуществлять прием антикоагулянтов.

Побочные эффекты

Во время лечения данным лекарственным средством могут наблюдаться нарушения со стороны ССС, пищеварительной системы, ЦНС, не исключены признаки аллергии.

Передозировка

При приеме повышенных доз препарата снижается аппетит, возникают нарушения со стороны ЖКТ, возможны кровотечения в органах пищеварения. Может проявляться желудочковая аритмия, тахипноэ, не исключены признаки гиперемии на лице, нарушение качества сна, чрезмерная тревожность, тремор, а также судороги. Тяжелые признаки передозировки проявляются эпилептоидными припадками, нарушением кислородного питания, некрозом скелетных мышц, снижением АД, гипергликемией, ухудшением работы почек, метаболическим ацидозом.

Показано проведение процедуры промывание пищеварительного тракта, прием слабительных ЛС, энтеросорбентов, симптоматическое лечение. При сильной тошноте рекомендуется внутривенно вводить Метоклопрамид, в случае судорог – контроль за проходимостью дыхательных путей, проведение оксигенотерапии. Купировать возникший припадок удастся путем в/в Диазепама в дозировке 0,1-0,3 мг/кг, разовая доза не должна превышать 10 мг.

Условия хранения, а также срок годности

Таблетки хранятся при температуре до 25 С в течение 3 лет.

Аналоги

Теофедрин Н

Мосхимфармпрепараты, Россия

Цена от 160 до 278 руб.

Теофедрин представляет собой комбинированное ЛС, которое устраняет спазм бронхов, оказывает спазмолитическое действие. Назначается при бронхиальной астме, а также при бронхитах. Основным компонентом Теофедрин является теофиллин и ряд других компонентов и лекарственных экстрактов. Выпускается ЛС в форме таблеток.

Плюсы:

• Может использоваться при эмфиземе легких
• Приемлемая цена
• Высокая эффективность.

Минусы:

• Необходим рецепт на приобретение
• Противопоказан при стенокардии
• Не рекомендуется сочетать с неселективными бета-адреноблокаторами.

Биннофарм ЗАО, Россия

Цена от 130 до 397 руб.

Теопэк являет полным аналогом Теофиллина по действующему веществу и характеру воздействия на организм. Успешно применяется при ряде патологий органов дыхательной системы. Теопэк производится в таблетированной форме.

Плюсы:

• Невысокая цена
• Пролонгированные теофиллины могут назначаться детям с 12 лет
• Предупреждает возникновение приступов бронхиальной астмы.

Минусы:

• Может провоцировать множественные побочные реакции
• Во время лечения рекомендуется исключить прием КОК
• Противопоказан при эпилепсии.

Теофиллин – лекарственный препарат, оказывающий бронхолитическое действие; блокатор аденозиновых рецепторов, ингибитор фосфодиэстераз.

Форма выпуска и состав

Теофиллин выпускается в форме таблеток пролонгированного действия: плоскоцилиндрические, белые с желтоватым оттенком, с фаской (доза 100 мг) или с фаской и риской (доза 200 мг и 300 мг) (по 10 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2, 3 или 5 упаковок; по 20, 30 или 50 штук в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка).

Состав на 1 таблетку:

• действующее вещество: теофиллин – 100, 200 или 300 мг;
• вспомогательные компоненты: натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилацетат, кальция стеарат, повидон, кремния диоксид.

Показания к применению

• хронические обструктивные заболевания (например, эмфизема легких и хронический обструктивный бронхит);
• бронхиальная астма (Теофиллин является препаратом выбора у пациентов с астмой физического напряжения; при других формах астмы он применяется в качестве дополнительного средства);
• «легочное» сердце;
• ночное апноэ;
• легочная гипертензия;
• отечный синдром почечной этиологии (в комплексном лечении).

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелые тахиаритмии;
• кровоизлияние в сетчатку глаза;
• кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
• язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка;
• геморрагический инсульт;
• гастрит с повышенной кислотностью;
• эпилепсия;
• тяжелая артериальная гипотензия или гипертензия;
• детский возраст до 12 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным ксантина.

Относительные (Теофиллин применяют с осторожностью):

• хроническая сердечная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• длительная гипертермия;
• тяжелая коронарная недостаточность;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• повышенная судорожная готовность;
• распространенный атеросклероз сосудов;
• частая желудочковая экстрасистолия;
• неконтролируемый гипотиреоз;
• гастроэзофагеальный рефлюкс;
• язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка (указания в анамнезе);
• неконтролируемый тиреотоксикоз;
• гипертрофия предстательной железы;
• недавно перенесенное кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
• период беременности и грудного вскармливания;
• пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Таблетки Теофиллин принимают внутрь.

Средняя рекомендованная доза для взрослых пациентов и детей старше 12 лет составляет 300 мг дважды в сутки (10-15 мг/кг массы тела в два приема с интервалом между ними в 12 часов). В случае необходимости назначают 300 мг три раза в сутки либо 500 мг однократно, вечером, перед сном (если приступы преимущественно ночные или утренние).

Некурящим пациентам с массой тела 60 кг и более Теофиллин назначают в начальной дозе 200 мг (вечером), которую затем повышают до 200 мг дважды в сутки.

Для больных с массой тела менее 60 кг начальная доза составляет 100 мг (перед сном), а затем по 100 мг дважды в сутки.

Лечение препаратом начинают с меньших доз, постепенно увеличивая их до достижения максимального терапевтического эффекта. Дозу повышают на 100-200 мг в сутки с интервалом в 1-2 дня. При плохой переносимости теофиллина дозу следует уменьшить.

Доза препарата зависит от таких параметров, как возраст пациента и масса тела, а также от характера заболевания.

Если существует потребность в приеме больших доз, то во время лечения необходимо контролировать концентрацию теофиллина в плазме: при значении 20-25 мкг/мл суточную дозу следует уменьшить на 10%; при 25-30 мкг/мл – снизить суточную дозу на 25%; выше 30 мкг/мл – уменьшить ее в два раза. Через три дня необходимо провести контрольное измерение. При пониженной концентрации теофиллина следует увеличить суточную дозу на 25% с интервалами в 3 дня. При стабилизации состояния пациента на фоне применения препарата в высоких дозах контроль проводят через каждые полгода или год.

Поддерживающие суточные дозы:

• некурящие взрослые пациенты с массой тела 60 кг и более – 600 мг;
• некурящие взрослые пациенты с массой тела менее 60 кг – 400 мг;
• курящие пациенты с массой тела 60 кг и более – 900 мг (300 мг утром и 600 мг вечером);
• курящие пациенты с массой тела менее 60 кг – 600 мг (200 мг утром и 400 мг вечером).

При нарушениях функции печени и заболеваниях сердечно-сосудистой системы требуется коррекция дозы: пациентам с массой тела более 60 кг назначают 400 мг теофиллина в сутки, с массой тела менее 60 кг – 200 мг в сутки.

Суточную дозу препарата уменьшают также при тяжелых поражениях печени и сердца, инфекциях вирусного происхождения и у пациентов пожилого возраста.

Побочные действия

• сердечно-сосудистая система: уменьшение артериального давления, боли в области сердца, тахикардия, учащение приступов стенокардии, сердцебиение, аритмии;
• пищеварительная система: обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка, тошнота, изжога, гастроэзофагеальный рефлюкс, рвота, диарея, гастралгия; при длительной терапии – пониженный аппетит;
• аллергические реакции: лихорадка, кожный зуд, кожная сыпь;
• нервная система: тревожность, головная боль, тремор, возбуждение, головокружение, бессонница, раздражительность;
• прочие: гематурия, альбуминурия, усиленное потоотделение, повышенный диурез, тахипноэ, гипогликемия, приливы крови к лицу, боль в груди.

Вероятность развития побочных эффектов уменьшается при снижении дозы Теофиллина.

Особые указания

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости его применения в период лактации кормление грудью рекомендуется прекратить. Если Теофиллин применяют в конце беременности, то тахикардия может наблюдаться не только у беременной женщины, но и у плода.

Теофиллин не предназначен для купирования острых приступов.

В период лечения следует с осторожностью употреблять в больших количествах напитки или продукты, содержащих кофеин.

Лекарственное взаимодействие

Теофиллин увеличивает вероятность возникновения побочных действий препаратов для общей анестезии, глюко- и минералокортикостероидов, а также лекарственных средств, возбуждающих центральную нервную систему.

При одновременном применении с карбамазепином, морацизином, фенитоином, рифампицином, сульфинпиразоном, фенобарбиталом, аминоглутетимидом, изониазидом и пероральными эстрогенсодержащими контрацептивами может потребоваться повышение дозы теофиллина.

Всасывание препарата снижается при совместном назначении с энтеросорбентами и противодиарейными средствами.

Терапевтическое действие Теофиллина может увеличиваться при одновременном приеме с изопреналином, линкомицином, мексилетином, тиабендазолом, верапамилом, антибиотиками макролидной группы, аллопуринолом, фторхинолонами, эноксацином, метотрексатом, пропафеноном, тиклопидином, циметидином, рекомбинантным интерфероном альфа, дисульфирамом, а также при вакцинации против гриппа, поэтому может потребоваться снижение его дозы.

Теофиллин усиливает эффекты диуретиков и бета-адреностимуляторов, уменьшает – бета-адреноблокаторов и препаратов лития.

Теофиллин можно применять со спазмолитиками, его с осторожностью назначают с антикоагулянтами. Препарат не следует принимать одновременно с другими производными ксантина.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом месте, при температуре не более 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Теофиллин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Theophylline

Код ATX: R03DA04

Действующее вещество: Теофиллин (Theophylline)

Производитель: ОАО Валента Фармацевтика, Россия

Актуализация описания и фото: 12.08.2019

Теофиллин – производное пурина; спазмолитическое и бронходилатирующее средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Теофиллина – таблетки пролонгированного действия: плоскоцилиндрической формы, белого с желтоватым оттенком цвета; таблетки 100 мг – с фаской, таблетки 200 и 300 мг – с фаской и риской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2, 3 или 5 упаковок; по 20, 30 или 50 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка).

Активное вещество: теофиллин, в 1 таблетке – 100, 200 или 300 мг.

Дополнительные компоненты: коллидон SR (поливинилацетат, повидон, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид), кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Теофиллин представляет собой спазмолитический препарат, относящийся к производным пурина. Он блокирует работу аденозиновых рецепторов и является ингибитором фосфодиэстеразы. Вещество обладает выраженным бронхолитическим эффектом, вызванным непосредственным воздействием на мускулатуру бронхов.

Теофиллин выполняет функцию стабилизатора мембраны тучных клеток, замедляет высвобождение медиаторов реакций аллергического характера, повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует диафрагмальные сокращения, нормализует функцию межреберных и дыхательных мышц. Улучшая дыхательную функцию, препарат обеспечивает полноценное насыщение крови кислородом и понижение в ней уровня углекислоты, а также активизирует дыхательный центр и способствует усилению вентиляции легких при гипокалиемии.

Теофиллин интенсифицирует сердечную деятельность, увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, улучшает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. При его приеме понижается тонус кровеносных сосудов (преимущественно сосудов почек, кожи и мозга), уменьшается легочное сосудистое сопротивление, приходит в норму давление в малом круге кровообращения. Препарат активизирует почечный кровоток и обладает умеренным диуретическим эффектом, а также расширяет просвет желчных путей, расположенных вне печени.

Активный компонент из таблеток высвобождается довольно медленно, что позволяет достичь терапевтической концентрации теофиллина в крови через 3–5 часов после перорального приема. Этот уровень остается практически постоянным на протяжении 10–12 часов, так что содержание действующего вещества в плазме крови, оказывающее лечебный эффект, наблюдается при приеме лекарственного средства 2 раза в сутки.

Фармакокинетика

Теофиллин довольно хорошо абсорбируется из ЖКТ, причем его биодоступность варьируется в диапазоне от 88 до 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6 часов после приема.

Теофиллин связывается с белками плазмы примерно на 60%. Он проникает через плацентарный барьер и содержится в грудном молоке. Вещество метаболизируется в печени на 90% при непосредственном участии нескольких ферментов цитохрома Р 450 (основным среди них является CYP1A2). Важнейшими метаболитами являются 3-метилксантин и 1,3-диметилмочевая кислота.

Метаболиты выводятся через почки, а доля неизменного активного компонента составляет около 7–13%. Период полувыведения у некурящих больных составляет 6–12 часов, а у курящих пациентов существенно укорачивается и равен 4-5 часам. У больных циррозом печени, алкоголизмом и почечной недостаточностью период полувыведения пролонгируется. Общий клиренс снижается у пациентов с хронической сердечной или печеночной недостаточностью, выраженной дыхательной недостаточностью, при вирусных инфекционных заболеваниях, высокой температуре и у больных старше 55 лет.

Показания к применению

• бронхообструктивный синдром любого генеза: хронические обструктивные заболевания легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), бронхиальная астма (как основной препарат при астме физического напряжения, в качестве дополнительного средства при других формах заболевания);
• ночное апноэ;
• легочная гипертензия и легочное сердце;
• отечный синдром почечного генеза (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

• эпилепсия;
• тяжелые тахиаритмии;
• тяжелая артериальная гипертензия или гипотензия;
• кровоизлияние в сетчатку глаза;
• геморрагический инсульт;
• кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
• гастрит с повышенной кислотностью;
• детский возраст до 12 лет;
• лактация (либо следует прекратить грудное вскармливание);
• гиперчувствительность к компонентам препарата, в т. ч. к другим производным ксантина (например, пентоксифиллину, кофеину, теобромину).

С осторожностью Теофиллин применяют в следующих случаях:

• гастроэзофагеальный рефлюкс;
• кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе;
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в анамнезе;
• печеночная и/или почечная недостаточность;
• частая желудочковая экстрасистолия;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• распространенный атеросклероз сосудов;
• хроническая сердечная недостаточность;
• тяжелая коронарная недостаточность (стенокардия, острая фаза инфаркта миокарда);
• гипертрофия предстательной железы;
• повышенная судорожная готовность;
• неконтролируемый гипотиреоз или тиреотоксикоз;
• длительная гипертермия;
• беременность (особенно I триместр и последние недели);
• пожилой возраст.

Инструкция по применению Теофиллина: способ и дозировка

Таблетки пролонгированного действия Теофиллин следует принимать внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Средняя суточная доза для подростков старше 12 лет и взрослых составляет по 300 мг (из расчета 10–15 мг/кг) 2 раза в сутки с 12-часовыми интервалами. При необходимости возможен однократный прием 500 мг перед сном (для пациентов с преимущественно ночными и утренними приступами) либо по 300 мг 3 раза в сутки.

Для некурящих взрослых пациентов с массой тела от 60 кг рекомендуемая начальная доза составляет 200 мг (в вечернее время), далее – по 200 мг 2 раза в сутки.

Курящим взрослым пациентам с массой тела менее 60 кг назначают 200 мг утром и 400 мг вечером, с массой тела более 60 кг – 300 мг утром и 600 мг вечером.

Конкретную дозировку определяет врач в зависимости от вида заболевания, возраста пациента и его массы тела.

При назначении больших доз лечение следует проводить под контролем концентрации теофиллина в крови. Средняя терапевтическая концентрация должна составлять 0,01– 0,015 мг/мл. Если при проверке выявляется концентрация 0,02–0,025 мг/мл, суточную дозу препарата необходимо снизить на 10%, если 0,025–0,03 мг/мл – на 25%, если более 0,03 мг/мл – в 2 раза. Повторный контроль концентрации теофиллина в крови проводят через 3 дня. Если концентрация слишком низкая, дозу 1 раз в 3 дня увеличивают на 25%. Если при приеме препарата в высоких дозах состояние больного стабильно, контроль необходимо проводить каждые 6–12 месяцев.

При наличии нарушений функции печени или заболеваний сердечно-сосудистой системы дозы корректируют: для пациентов с массой тела менее 60 кг назначают 200 мг в сутки, с массой тела более 60 кг – 400 мг в сутки. Снижение суточной дозы также требуется людям пожилого возраста, пациентам с вирусными инфекциями, тяжелыми заболеваниями печени и сердца.

Детям с массой тела до 30 кг Теофиллин назначают в суточной дозе 10–20 мг/кг и делят ее на 2 приема.

Побочные действия

• со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии, аритмии, ощущение сердцебиения, кардиалгия, тахикардия (в том числе у плода в случае приема препарата женщиной в III триместре беременности);
• со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, обострение язвенной болезни, рвота, диарея, гастроэзофагеальный рефлюкс, гастралгия; при длительном лечении – снижение аппетита;
• со стороны нервной системы: раздражительность, головная боль, тревожность, бессонница, тремор, головокружение, возбуждение;
• аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, лихорадка;
• прочие: гипогликемия, гематурия, альбуминурия, ощущение приливов к лицу, усиление диуреза, тахипноэ, повышенное потоотделение, боль в груди.

Выраженность побочных эффектов обычно уменьшается при снижении дозы Теофиллина.

Передозировка

К симптомам передозировки относят тревожность, двигательное возбуждение, бессонницу, тремор, судороги, светобоязнь, гиперемию кожных покровов лица, тахипноэ, желудочковые аритмии, тахикардию, сниженный аппетит, гастралгию, тошноту, рвоту (в том числе с примесью крови), желудочно-кишечные кровотечения, диарею.

При поступлении в организм очень высоких доз Теофиллина у пациентов могут наблюдаться помутненное сознание, снижение артериального давления, эпилептоидные припадки (в группе риска находятся дети, причем любые предвестники отсутствуют), почечная недостаточность, сопровождающаяся миоглобинурией, гипоксия, некроз мышц скелета, гипокалиемия, гипергликемия, метаболический ацидоз. В этом случае препарат отменяют и проводят промывание желудка. На следующем этапе рекомендуется прием активированного угля и слабительных препаратов, форсированный диурез, промывание кишечника смесью электролитов и полиэтиленгликоля, плазмосорбция, гемосорбция, гемодиализ (его эффективность незначительна, а перитонеальный диализ неэффективен полностью). Также назначают симптоматическую терапию: например, при сильной тошноте и рвоте внутривенно вводится ондансетрон или метоклопрамид.

При развитии судорожного припадка необходимо следить за проходимостью дыхательных путей и применять оксигенотерапию. Для купирования приступа внутривенно вводится диазепам в дозе 0,1–0,3 мг/кг (не более 10 мг).

Особые указания

Согласно инструкции, Теофиллин не предназначен для купирования неотложных состояний.

Лечение следует проводить под контролем концентрации препарата в крови.

Если бронхиальную астму удается контролировать, побочные эффекты отсутствуют, и нет факторов, которые могли бы повлечь изменение потребности в дозе препарата, измерение концентрации теофиллина достаточно осуществлять каждые 6–12 месяцев.

Во время лечения не следует употреблять в больших количествах кофеинсодержащие напитки и продукты.

Применение при беременности и лактации

В период беременности (особенно это касается I триместра) таблетки Теофиллин назначают только в том случае, если предполагаемая польза для здоровья матери существенно превышает потенциальные риски для плода. Прием препарата в I триместре и в последние недели беременности допускается исключительно по строгим показаниям.

При применении Теофиллина в период лактации следует учитывать, что он проникает в материнское молоко, поэтому на время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

При нарушениях функции печени

При тяжелых заболеваниях печени необходимо скорректировать дозу Теофиллина в сторону уменьшения.

Лекарственное взаимодействие

• средства, возбуждающие центральную нервную систему: усиливается их нейротоксичность;
• препараты лития, бета-адреноблокаторы: снижается их эффективность;
• глюкокортикостероиды: повышается вероятность развития их побочных эффектов;
• минералокортикостероиды: возрастает риск развития гипернатриемии;
• средства для общей анестезии: увеличивается вероятность возникновения желудочковых аритмий;
• энтеросорбенты, противодиарейные препараты: снижается всасывание теофиллина;
• бета-адреностимуляторы, диуретики: усиливается их действие;
• индукторы микросомального окисления (пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, сульфинпиразон, морацизин, карбамазепин, фенитоин, рифампицин, изониазид, фенобарбитал, аминоглутетимид): повышается клиренс теофиллина (может потребоваться увеличение его дозы);
• ингибиторы Р 450 (в т. ч. макролидные антибиотики, фторхинолоны, аллопуринол, циметидин, линкомицин), рекомбинантный интерферон альфа, вакцина против гриппа, метотрексат, эноксацин, пропафенон, дисульфирам, верапамил, тиклопидин, мексилетин, изопреналин, тиабендазол: возможно усиление действия теофиллина (может потребоваться снижение его дозы).

Теофиллин нельзя назначать одновременно с другими производными ксантина, с осторожностью следует применять в комбинации с антикоагулянтами.

Препарат совместим со спазмолитиками.

Аналоги

Аналогами Теофиллина являются: Аэрофиллин, Неофиллин, Теофедрин-Н , Эуфиллин , Теотард , Теопэк , Дипрофиллин, Нео-Теофедрин, Теобромин.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, сухом, защищенном от света, при температуре до 25 ºС.

Срок годности – 3 года.