Фармакодинамика
Синтетическое антихолинэстеразное средство. Обратимо блокирует холинэстеразу, что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервно-мышечной проводимости.Вызывает урежение ЧСС, увеличивет секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желез ЖКТ), что способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, уменьшает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.Прозерин считается антагонистом антидеполяризующих курареподобных препаратов. Вместе с тем, в больших дозах прозерин может сам вызвать нарушение нервно-мышечной проводимости в результате накопления ацетилхолина и стойкой деполяризации в области синапсов. Дает прямой н-холиномиметический результат. Воздействие лекарства совпадает с характерными эффектами возбуждения холинергических нервов. В отличие от физостигмина в большей степени стимулирует мышцы кишок, мочевого пузыря и матки, незначительно влияет на сердце и не вызывает центральных эффектов. При введении в терапевтических дозах в значительной степени возбуждаются н-холинорецепторы скелетных мышц, усиливается нервно-мышечная передача.Фармакокинетика
Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через ГЭБ и не оказывает центрального действия. Биодоступность — 1-2%. Связь с белками плазмы — 15-25%. T1/2 при пероральном приеме — 52 мин. Метаболизм — в печени с образованием неактивных метаболитов. 80% введенной дозировки выводится почками в течение 24 ч (из них 50% — в неизмененном виде и 30% — в виде метаболитов).Показания препарата Прозерин
миастения;двигательные нарушения после травмы мозга;параличи;восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита;слабость родовой деятельности (редко);открытоугольная глаукома;неврит, атрофия зрительного нерва;атония ЖКТ;атония мочевого пузыря;устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.В детской практике: миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, неврит, атрофия зрительного нерва, атония ЖКТ, атония мочевого пузыря, устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.Противопоказания
гиперчувствительность;эпилепсия;гиперкинезы;ваготомия;ишемическая болезнь сердца;брадикардия;аритмии;стенокардия;бронхиальная астма;выраженный атеросклероз;тиреотоксикоз;язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;перитонит;механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей;аденома предстательной железы;период острого заболевания;интоксикации у резко ослабленных детей;беременность;период лактации.С осторожностью. На фоне антихолинергических ЛС, у детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и других антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных и некоторых общих анестетиков, антиаритмических и ряда других ЛС, нарушающих холинергическую передачу.Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушение зрения, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, судороги, дизартрия.Со стороны ССС: аритмия, бради- или тахикардия, AV блокада, блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца.Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм.Аллергические реакции: гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия.Прочие: учащение мочеиспускания, арталгия, обильное потоотделение.Взаимодействие
При миастении прописывают в сочетании с антагонистами альдостерона, ГКС и анаболическими гормонами.Атропин, метацин и другие м-холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты прозерина (в т.ч. сужение зрачка, брадикардия, усиление моторики ЖКТ, гиперсаливация).Способ применения и дозы
Внутрь, за 30 мин натощак.Взрослым — 10-15 мг 2-3 раза в день, наибольшая разовая дозировка — 15 мг, наибольшая суточная — 50 мг.Детям до 10 лет — по 1 мг на 1 год жизни в сутки, старше 10 лет — до 10 мг/сут (не более).Курс лечения (кроме миастении) — 25-30 дней, при необходимости — повторно, через 3-4 нед. Бóльшая часть общей суточной дозировки назначается в дневное время, когда пациент находится в наибольшей степени усталости.При слабости родовой деятельности — внутрь 3 мг 4-6 раз в сутки с интервалом 40 мин.Передозировка
Симптомы связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение АД.Лечение: уменьшают дозу прозерина или прекращают лечение, при необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин и другие холиноблокирующие препараты.Особые указания
При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики.Форма выпуска
Таблетки 15 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке. 2 контурные ячейковые упаковки в пачке картонной.Производитель
ОАО «Дальхимфарм».680001, Россия, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22.Тел.: 55-22-55; 55-22-42.Условия отпуска из аптек
По рецепту.Условия хранения препарата Прозерин
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Прозерин
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
- ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа», Харьков, Украина
- ООО «Опытный завод ГНЦЛС», Харьков, Украина.
Действующее вещество Прозерина
Прозерин
Форма выпуска Прозерина
Раствор для инъекций, 0,5 мг/мл по 1 мл в ампулах №10.
Кому показан Прозерин
- Миастения, острый миастенический криз.
- Двигательные нарушения после травмы мозга.
- Параличи.
- Восстановительный период после перенесенного , полиомиелита, энцефалита.
- Неврит, атрофия зрительного нерва.
- Атония ЖКТ, атония мочевого пузыря.
- Устранения остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.
Как использовать Прозерин
Назначают препарат подкожно, внутримышечно и внутривенно. Подкожно взрослым - 0,5 - 2 мг (1-4 мл) 1-2 раза в день. Максимальная разовая доза - 2 мг, суточная - 6 мг. Курс лечения (кроме миастении) - 25-30 дней, при необходимости - повторно, через 3-4 недели. Значительная часть суточной дозы назначается в дневное время, когда больной наиболее устал.
При миастении взрослым подкожно или внутримышечно 0,5 мг (1 мл 0,05% раствора) в день. Курс лечения длительный, со сменой путей введения.
При миастеническом кризе (с затруднением дыхания и глотания) - взрослым 0,5-1 мл 0,05% раствора внутривенно, в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.
При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в том числе послеоперационной задержке мочи, - подкожно или внутримышечно, по 0,25 мг (0,5 мл 0,05% раствора), как можно раньше после операции и повторно - каждые 4-6 часов в течение 3-4 дней.
Как антидот миорелаксантов (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6-1,2 мг, до увеличения частоты пульса до 80 уд/мин.) вводят через 0,5-2 мин 0,5-2 мг внутривенно медленно. При необходимости инъекции повторяют (в том числе атропина в случае брадикардии) общей дозой не более 5-6 мг (10-12 мл) в течение 20-30 мин во время процедуры обеспечивают искусственную вентиляцию легких.
Детям подкожно (только в условиях стационара) - 0,05 мг (0,1 мл 0,05% раствора) на 1 год жизни в день, но не более 3,75 мг (0,75 мл 0,05% раствора) на 1 инъекцию.
Применение в период беременности и лактации. В период беременности препарат противопоказан. При необходимости применения прозерина в период лактации, кормление грудью следует прекратить.
Дети. Детям применяют подкожно (только в условиях стационара).
Особенности применения
Нужно с осторожностью определять дозы прозерина с учетом возможной высокой индивидуальной чувствительности к нему. С осторожностью применяют при артериальной гипотензии, нарушении сердечного ритма, особенно при брадикардии, при преобладании тонуса блуждающего нерва, гипертиреоидизме, болезни Аддисона, и двенадцатиперстной кишки. Также с осоторожностью назначают при применении антихолинергических средств, детям, страдающим миастенией и применяющим антибактериальные препараты с антидеполяризующим эффектом (неомицин, стрептомицин, канамицин и др.), местные и общие анестетики, противоаритмические препараты, которые нарушают холинергическую передачу.
При применении больших доз прозерина необходимо предварительно или совместно назначить атропин.
Из-за стечения клинических симптомов миастенического криза (при недостаточной терапевтической дозе) и холинергического криза (как следствие передозировки прозерина) необходимо проведение тщательной дифференциальной диагностики.
С осторожностью применяют у больных пожилого возраста.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В период лечения запрещается управлять транспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Побочные эффекты Прозерина
Со стороны желудочно-кишечного тракта: спастическое сокращение и усиление перистальтики желудочно-кишечного тракта, метеоризм, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, потеря сознания, сонливость, судороги, дизартрия, миоз, тремор, спазмы и подергивания мышц скелетной мускулатуры и мышц языка, учащение мочеиспускания, покраснение лица, гиперсаливация.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, нарушение сердечного ритма в виде тахи- и брадикардии, атриовентрикулярной блокады узлового ритма, экстрасистолической аритмии, внезапной остановки сердца.Побочное действие препарата связано, в основном, с м-холиномиметических действием прозерина.
Со стороны дыхательной системы: усиление секреции фарингеальные и бронхиальных желез, одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания даже к его остановке.
При применении препарата возможно развитие аллергических реакций в виде кожного зуда, высыпаний и других проявлений аллергии вплоть до развития анафилактического шока.
Для устранения побочных явлений дозу препарата уменьшают или прекращают его применения. При необходимости вводят атропин, метацин и другие холинолитические средства.
Кому противопоказан Прозерин
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. , гиперкинезы, ваготомия, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, аритмии, брадикардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей, гипертрофия предстательной железы, сопровождающееся затрудненным мочеиспусканием, острый период инфекционного заболевания, интоксикации у сильно ослабленных детей. Период беременности и лактации.
Взаимодействие Прозерина
При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, ГКС и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и другие м-холиноблокаторы ослабляют м холиномиметические эффекты. Удлиняет и усиливает влияние деполяризующих миорелаксантов, ослабляет или устраняет - антидеполяризующих. С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином, которые оказывают антидеполяризующие эффекты.
Совместное применение с местными и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими лекарственными средствами, нарушающими холинергическую передачу, может вызвать ослабление эффектов прозерина. Органические нитраты снижают эффективность прозерина.
Эфедрин потенцирует действие прозерина.
При одновременном применении прозерина с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.
Передозировка Прозерина
Симптомы связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение артериального давления. Лечение: дозу уменьшают или отменяют препарат. При необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин. Терапия симптоматическая.
Прозерин – синтетический антихолинэстеразный препарат, способствующий восстановлению нервно-мышечной проводимости.
Форма выпуска и состав
Прозерин выпускается в следующих формах:
- Таблетки: плоскоцилиндрические, белого цвета, с фаской (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 упаковки);
- Раствор для инъекций: прозрачная бесцветная жидкость (по 1 мл в ампуле нейтрального стекла, в картонной коробке 10 ампул со скарификатором ампульным или ножом для вскрытия ампул; по 1 мл в ампуле нейтрального стекла, 5 или 10 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной, из фольги алюминиевой и ленты полиэтилентерефталатной, из пленки поливинилхлоридной или бумаги с полиэтиленовым покрытием (или без фольги, или без бумаги); в картонной пачке 1 или 2 контурные ячейковые упаковки со скарификатором ампульным или ножом для вскрытия ампул; при наличии у ампул точки надлома или кольца излома скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул не вкладывают).
Состав 1 таблетки:
- Действующее вещество: неостигмина метилсульфат – 15 мг;
- Дополнительные компоненты: кальция стеарат, крахмал картофельный, сахароза.
Состав 1 мл раствора для инъекций:
- Действующее вещество: неостигмина метилсульфат – 0,5 мг;
- Дополнительные компоненты: вода для инъекций до 1 мл.
Показания к применению
- Миастения;
- Параличи;
- Нарушения двигательной функции после травмы мозга;
- Невриты;
- Атония мочевого пузыря (профилактика/лечение);
- Атония желудочно-кишечного тракта (профилактика/лечение);
- Атрофия зрительного нерва (для таблеток);
- Открытоугольная глаукома (для таблеток, только для взрослых);
- Слабость родовой деятельности (редко).
Также препарат используют в период реабилитации после перенесенного энцефалита, полиомиелита, менингита, при наличии остаточных нарушений нервно-мышечной передачи, инициированных недеполяризующими миорелаксантами.
В педиатрической практике таблетки применяют по тем же показаниям, что и у взрослых, раствор – только при миастении gravis.
Противопоказания
Применение Прозерина противопоказано при следующих заболеваниях и состояниях:
- Тиреотоксикоз;
- Выраженный атеросклероз;
- Бронхиальная астма;
- Стенокардия, аритмии, брадикардия, ишемическая болезнь сердца;
- Гиперкинезы, эпилепсия;
- Механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей;
- Ваготомия (для таблеток);
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит;
- Гиперплазия предстательной железы;
- Инфекционные поражения в острой форме;
- Интоксикация у резко ослабленных детей;
- Беременность и период кормления грудью;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Препарат в форме таблеток следует использовать с особой осторожностью при сочетании с антихолинергическими лекарственными средствами, у детей (при миастении) в комбинации с канамицином, стрептомицином, неомицином и другими антибиотиками, обладающими антидеполяризующим эффектом, местными и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими препаратами, и рядом других лекарственных средств, приводящих к нарушению холинергической передачи.
Способ применения и дозировка
Таблетки
Таблетки принимают внутрь за 0,5 часа до еды.
Взрослым назначают препарат 2-3 раза в день по 10-15 мг, при максимально допустимой разовой дозе – 15 мг, суточной – 50 мг. Дети в возрасте до 10 лет принимают в сутки по 1 мг Прозерина на каждый год жизни, после 10 лет – не более 10 мг в сутки. Большую часть суточной дозы рекомендуется принимать в дневное время, когда пациент ощущает наибольшую степень усталости.
Длительность терапии (за исключением миастении) может варьировать от 25 до 30 дней, в случае необходимости через 3-4 недели возможно проведение повторного курса.
При слабости родовой деятельности принимают по 3 мг средства с интервалом не менее 40 минут 4-6 раз в сутки.
Раствор для инъекций
Раствор вводят подкожно, внутривенно или внутримышечно.
При подкожных инъекциях взрослым назначают 1-2 раза в сутки по 0,5 мг (1 мл раствора), максимальная разовая доза – 2 мг (4 мл раствора), суточная – 6 мг (12 мл раствора).
Для лечения миастенического криза у взрослых средство вводят внутривенно в дозе 0,25-0,5 мг (0,5-1 мл раствора) в сочетании с 0,9 % раствором натрия хлорида. В дальнейшем переходят на подкожные введения в обычных средних дозах с соблюдением небольших интервалов, курс терапии – длительный.
При других поражениях продолжительность лечения может составлять 25-30 дней, в случае необходимости, после 3-4 недель перерыва, проводят повторный курс.
Для стимулирования родов препарат вводят под кожу в дозе 0,5 мг одновременно с подкожным введением 1 мг 0,1 % раствора атропина. Спустя 1 час при необходимости проводят повторную инъекцию Прозерина в той же дозе (без применения атропина).
При использовании препарата для купирования действия недеполяризующих миорелаксантов рекомендуется предварительное внутривенное введение 0,5-0,7 мг 0,1 % раствора атропина, после которого ожидают учащение пульса, и спустя 1,5-2 минуты вводят внутривенно Прозерин в дозе 1,5 мг (3 мл раствора). Если ожидаемый эффект не наблюдается, проводят повторное введение средства в той же дозе, в случае возникновения брадикардии назначают дополнительную инъекцию атропина. Суммарная доза раствора не должна превышать 5-6 мг (10-12 мл), вводимых на протяжении 20-30 минут.
В послеоперационный период, с целью профилактики атонии кишечника, мочевого пузыря, а также задержки мочи, препарат вводят внутримышечно или подкожно в дозе 0,25 мг (0,5 мл раствора) как можно раньше после оперативного вмешательства, и в дальнейшем через каждые 4-6 часов на протяжении 3 дней после операции.
Для лечения задержки мочи вводят внутримышечно или подкожно 0,5 мг средства. Если диурез не восстанавливается в течение часа, осуществляют катетеризацию мочевого пузыря и после его опорожнения делают 5 инъекций раствора через каждые 3 часа.
Детям раствор Прозерина вводят внутримышечно или подкожно только при лечении миастении gravis, исключительно в условиях стационара, в суточной дозе 0,05 мг (0,1 мл раствора) на 1 год жизни, но не превышая 0,375 мг (0,75 мл раствора) на одно введение. Как правило, инъекции проводят 1 раз в сутки, но при необходимости суточную дозу допускается разделить на 2-3 введения.
Побочные действия
- Сердечно-сосудистая и кроветворная системы: бради- или тахикардия, аритмии, узловой ритм, атриовентрикулярная блокада, неспецифические изменения на электрокардиограмме, синкопе, снижение артериального давления (для раствора), остановка сердца;
- Нервная система и органы чувств: сонливость, слабость, головная боль, потеря сознания, головокружение, нарушение зрения, миоз;
- Желудочно-кишечный тракт: диарея, метеоризм, рвота, тошнота, усиление перистальтики и спастическое сокращение кишечника, гиперсаливация;
- Респираторная система: усиление бронхиальной и фарингеальной секреции (для раствора), одышка, угнетение дыхания вплоть до его остановки, бронхоспазм (преимущественно при парентеральном введении);
- Аллергические реакции: анафилаксия, зуд, сыпь, гиперемия лица;
- Прочие: подергивания и спазмы скелетной мускулатуры (в т. ч. фасцикуляции мышц языка), тремор, судороги, артралгия, дизартрия, обильное потоотделение, учащение мочеиспускания.
К симптомам передозировки относятся: брадикардия, затруднение дыхания, понос, боль в животе, проливной пот (для раствора), гиперсаливация, мышечная слабость, миоз, цианоз, подергивание скелетных мышц; дополнительно для таблеток – усиление перистальтики, тошнота, снижение артериального давления, учащение мочеиспускания.
В случае подобных проявлений дозу Прозерина снижают или вовсе отменяют терапию, при необходимости назначают подкожное введение атропина (0,1 % раствора), метоциния йодида или других холиноблокаторов. При тяжелом отравлении проводят инъекции атропина сульфата до 3 раз с интервалами 10 минут (до возникновения сухости во рту), при развитии судорог вводится внутривенно тиопентал натрия (под наблюдением врача).
Особые указания
Если в ходе терапии возникает миастенический (при недостаточности дозы) или холинергический (вследствие превышения дозы) криз, необходимо проведение тщательной дифференциальной диагностики из-за схожести симптоматики.
Лекарственное взаимодействие
Неостигмина метилсульфат относится к антагонистам недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарина хлорид, рокурония бромид, атракурия безилат и др.), если после завершения анестезии последними отмечается угнетение дыхания и мышечная слабость, Прозерин используют в качестве антидота.
Неостигмина метилсульфат усиливает эффективность деполяризующих мышечных релаксантов (суксаметония йодида).
При лечении миастении Прозерин используют в комбинации с анаболическими гормонами, глюкокортикостероидами и антагонистами альдостерона.
М-холиноблокаторы (метацин, атропин) способствуют ослаблению м-холиномиметических эффектов (гиперсаливация, усиление моторики желудочно-кишечного тракта, брадикардия, сужение зрачка и др.).
Эфедрин усиливает действие неостигмина метилсульфата, а цианокобаламин (в высоких дозах) – ослабляет.
При сочетании неостигмина метилсульфата с β-адреноблокаторами возможно усугубление риска развития брадикардии.
Неостигмина метилсульфат усиливает эффект слабительных средств и снижает активность пиридоксина.
Противопаркинсонические и противоэпилептические средства, а также трициклические антидепрессанты могут уменьшать эффективность Прозерина.
Сроки и условия хранения
Хранить в месте, защищенном от света и влаги, недоступном для детей, раствор – при температуре от 15 до 25 °C, таблетки – не выше 25 °C.
Срок годности раствора – 4 года, таблеток – 5 лет.
Уколы Прозерин предназначены для восстановления нормальной передачи нервных импульсов, идущих от головного мозга к гладкой и скелетной мускулатуре. Благодаря действующему веществу препарата возможно лечение миастении, атонии органов и снижение внутриглазного давления. Раствор вводят как взрослым, так и детям в строго указанной дозировке.
Медикамент выпускается в виде инъекционного раствора, необходимого для проведения интенсивной терапии. Лекарственные свойства определяет действующее вещество — 0,5 мг метилсульфат неостигмина. Чтобы вводить активное соединение парентерально, используют вспомогательный компонент — очищенную воду.
Прозерин в виде раствора производится в ампулах объемом 1 мл. Флаконы изготовлены из обыкновенного стекла. Внешне лекарство представляет собой бесцветную прозрачную жидкость без запаха.
Фармакологические свойства
Прозерин — укол, который после введения подавляет активность фермента ацетилхолинэстеразы. Она содержится в синапсах и способствует расщеплению ацетилхолина — нейромедиатора, позволяющего передавать электрические импульсы от мозга к мышцам. Когда его разрушает ацетилхолинэстераза, он превращается в холин и прекращает воздействовать на нервно-мышечные волокна.
Благодаря действию препарата расщепление нейромедиатора останавливается, его количество повышается. В результате наблюдается стимулирующий эффект:
- повышается выработка пота, слюны, защитной слизи в бронхах;
- сужаются зрачки, и снижается внутриглазное давление;
- увеличивается синтез соляной кислоты и пищеварительных ферментов в желудке;
- усиливается перистальтика гладкой мускулатуры кишечника;
- происходит расслабление сфинктеров, сокращение полых органов мочевыделительной системы;
- снижается кровяное давление;
- повышается тонус скелетной мускулатуры, улучшается сократительная способность мышечных волокон.
Действующий компонент практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому не оказывает влияния на работу мозга. Препарат воздействует только на парасимпатическую НС.
Показания и противопоказания к применению
Прозерин помогает в следующих случаях:
- атрофия зрительного нерва;
- мышечная слабость и паралич различной степени выраженности;
- восстановление после операции на пищеварительном тракте;
- открытоугольная форма глаукомы;
- поражение лицевого нерва и его отростков;
- расстройство работы мышц конечности, возникшее вследствие травмы;
- в реабилитационный период после лечения энцефалита и воспаления мозговой оболочки;
- нарушение перистальтики или отсутствие тонуса гладкой мускулатуры органов выделительной системы: кишечника и мочевого пузыря.
В отдельных случаях гинекологической практики при необходимости медикамент используется для облегчения родовой деятельности. В педиатрии применяется для лечения неврологических расстройств благодаря его стимулирующему влиянию на нервно-мышечную проводимость.
Раствор для инъекций Прозерина запрещено вводить при таких состояниях:
- выраженной брадикардии;
- кишечной непроходимости;
- острой форме язвенного поражения желудка и 12-перстной кишки с высоким риском возникновения перфорации;
- тяжелом атеросклерозе магистральных артерий, закупорке их просвета бляшками холестерина более чем на 20%;
- острой инфекции бактериального или вирусного типа;
- выраженном тиреотоксикозе;
- обструкции мочевого пузыря;
- доброкачественной гиперплазии простаты;
- тяжелой ишемии миокарда, стенокардии;
- частых приступах бронхиальной астмы;
- сверхчувствительности к метилсульфат неостигмину;
- эпилепсии;
- перитоните.
Инструкция по применению уколов Прозерин внутримышечно
Прозерин можно колоть внутривенно, вводить под кожу или в глубокий слой мышечной ткани. Процедура осуществляется в стационаре.
Способ применения и дозы
Дозировку Прозерина назначают в зависимости от вида патологического процесса:
- Миастения: максимально допустимое введение препарата в день составляет 0,5 мг, при острой форме миастенического криза — 1 мг. Уколы ставят внутримышечно или под кожу. Способы введения медикамента чередуют.
- Реабилитация после хирургического вмешательства на органы мочевыделительной и пищеварительной системы: колют в ягодичную мышцу по 0,25 мг в день. Курс терапии составляет от 3 до 4 дней.
- Передозировка средствами с миорелаксирующим действием: вводят в виде капельницы, разводят 0,5 мг активного вещества в физиологическом растворе. При необходимости допускается увеличение дозы до 2 мг. Внутривенное капельное введение осуществляется в течение 20 минут. Терапию можно проводить повторно.
- Отсутствие перистальтики мочевого пузыря и кишечного тракта. Дозировка в день составляет от 0,25 до 0,5 мг. Ставят внутримышечные или подкожные уколы.
Передозировка и возможные побочные эффекты
Использование препарата в большом количестве может привести к развитию передозировки. Организм подвергается мощному стимулирующему действию, из-за чего возможно развитие холинергического криза. Это происходит в результате перевозбуждения рецепторов, чувствительных к нейромедиатору ацетилхолина в синапсах. При этом возникает следующая клиническая картина:
- развивается дыхательная недостаточность;
- резко увеличивается частота сердечных сокращений;
- пострадавший не может глотать;
- наблюдается патологический бронхоспазм;
- усиливается кишечная перистальтика гладкой мускулатуры, возможна диарея;
- проявляются судороги скелетной мускулатуры;
- развивается непроизвольное мочеиспускание;
- повышается чувство тревоги, появляются панические атаки;
- из-за спазмов желудка возникает тошнота и рвота;
- падает АД;
- нарушается координация движений;
- возможно развитие паралича конечностей или, наоборот, мышечная слабость.
При передозировке пациента госпитализируют и проводят комплексное лечение, направленное на устранение имеющихся у него симптомов. При этом терапия медикаментом прекращается, вводится атропин.
Прозерин в ампулах, инструкция по применению которого требует соблюдения строгой дозировки, может привести к следующим негативным последствиям при неправильном применении:
| Внутренние органы и системы | Побочные эффекты |
| ЖКТ |
|
| Кровеносная система |
|
| Респираторная система |
|
| Иммунная система |
|
| ЦНС и ПНС |
|
| Органы мочевыделительной системы |
|
| Общие нарушения |
|
Особые указания
Лекарственное средство с осторожностью вводят беременным и кормящим женщинам, людям с синдромом Аддисона. Если планируется длительная терапия Прозерином с высокой концентрацией действующего вещества, чтобы предотвратить передозировку, пациент одновременно получает атропин.
Использование при беременности и лактации
Действующий компонент Прозерина частично проникает через плацентарный барьер, может увеличить тонус матки, что приведет к выкидышу и преждевременным родам. Поэтому по возможности используют более безопасный аналог. Активное соединение выделяется с грудным молоком. Пациенткам в период лактации рекомендуется перевести новорожденного на кормление искусственными смесями, чтобы избежать развития у младенца симптомов передозировки или аллергической реакции.
Инъекции детям
В большинстве случаев Прозерин детям вводится подкожно. Для грудничков младше 1 года применяется для устранения миастении. Дозировка определяется из расчета 0,05-0,3 мг на 1 кг веса. Вводить более 0,75 мл ампулы запрещено, иначе возрастает риск развития передозировки. Детям до 12 лет назначают уколы по 0,2-0,5 мг в сутки.
Категорически запрещается вводить препарат детям на фоне общей интоксикации. Выраженное отравление вирусами, химическими средствами, токсинами или пищей ослабляет детский организм. Он не может адекватно реагировать на препарат, из-за чего возрастает риск возникновения побочных эффектов. Возможен летальный исход.
Лекарственное взаимодействие и совместимость с алкоголем
Терапевтический эффект медикамента снижается при параллельном использовании:
- противоэпилептических препаратов;
- обезболивающих лекарств местного воздействия;
- холиноблокаторов типа M и H;
- психотропных средств;
- хинидина;
- медикаментов, направленных на лечение болезни Паркинсона;
- Новокаинамида.
Эфедрин и его аналоги усиливают действие Прозерина, поэтому их также не рекомендуется применять одновременно. Неостигмина метилсульфат повышает эффект миорелаксантов деполяризующего типа и является антидотом недеполяризующих миорелаксантов. Бета-адреноблокаторы при совместном введении с уколами Прозерина приводят к развитию выраженной брадикардии.
Запрещено в период медикаментозной терапии пить алкогольные напитки. Содержащийся в них этиловый спирт снижает терапевтический эффект препарата. Из-за этого лечения не происходит, возникает необходимость в увеличении длительности терапии. В результате повышается риск развития негативных эффектов и передозировки.
Лекарство оказывает влияние на передачу нервных импульсов к разным частям тела, поэтому способно снизить скорость реакции организма. В результате на период лечения Прозерином нужно избегать вождения автомобиля, работы со сложными устройствами и занятий экстремальными видами спорта.
Условия продажи и хранения
Лекарственное средство должно содержаться в месте с низким уровнем влажности, вдали от воздействия солнечного света и других источников ультрафиолета. При температуре меньше +25°С допускается хранение в течение 3 лет с момента выпуска.
Препарат приобретается только по рецепту.
Аналоги (кратко)
Заменители Прозерина — это препараты, оказывающие аналогичный терапевтический эффект благодаря сходству химического состава. К таким средствам относят:
- Амиридин;
- Метилсульфат неостигмина;
- Оксазил;
- Убретид;
- Армин.
Некоторые аналоги возможно использовать в таблетках, как и Прозерин для перорального применения.
Миастения и миастенический синдром, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; слабость родовой деятельности (редко); атрофия зрительного нерва, неврит; атония желудка, кишечника и мочевого пузыря.
Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.
В офтальмологии: для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.
Форма выпуска препарата Прозерин
субстанция-порошок; банка (баночка) темного стекла 1 кг бумага оберточная 1;
Субстанция-порошок; пакет (пакетик) двухслойный 0.5 кг бумага оберточная 1;
Субстанция-порошок; пакет (пакетик) двухслойный 1 кг бумага оберточная 1;
Субстанция-порошок; пакет (пакетик) двухслойный 2 кг бумага оберточная 1;
таблетки 15 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;
раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10 пачка картонная 1;
раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5 пачка картонная 1;
раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5 пачка картонная 2;
раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10 пачка картонная 2;
раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным коробка (коробочка) картонная 10;
раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 1;
раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 2;
раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;
Фармакокинетика препарата Прозерин
После парентерального введения неостигмина метилсульфат подвергается гидролизу, а также метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Связывание с белками плазмы составляет 15-25%. Выводится с мочой (80% в течение 24 ч) в виде неизмененного вещества (около 50%) и метаболитов. Плохо проникает через ГЭБ.
Использование препарата Прозерин во время беременности
Неостигмина метилсульфат проникает через плацентарный барьер, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком.
При беременности и в период лактации применяют только по строгим показаниям.
Противопоказания к применению препарата Прозерин
Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, бронхиальная астма, ИБС (в т.ч. стенокардия), аритмии, брадикардия, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая непроходимость ЖКТ или мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, острые инфекционные заболевания, интоксикация у ослабленных детей, повышенная чувствительность к неостигмину метилсульфату.
Побочные действия препарата Прозерин
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, метеоризм, спастическое сокращение и усиление перистальтики.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушения зрения, подергивание скелетных мышц (в т.ч. мышц языка), судороги, дизартрия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, бради- или тахикардия, AV-блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания, усиление секреции бронхиальных желез, повышение тонуса бронхов.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилактические реакции.
Прочие: артралгии, учащение мочеиспускания, повышенное потоотделение.
Способ применения и дозы препарата Прозерин
Режим дозирования и длительность лечения определяются строго индивидуально в зависимости от показаний, тяжести заболевания, возраста, реакции пациента на лечение.
Передозировка препаратом Прозерин
Симптомы: холинергический криз - гиперсаливация, миоз, тошнота, усиление перистальтики, диарея, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, нарастающая мышечная слабость, распространяющаяся на дыхательные мышцы (возможен летальный исход).
Лечение: введение атропина (1 мл 0,1% раствора), метоциния йодида и других холиноблокирующих средств (на фоне снижения дозы или прекращения приема).
Взаимодействия препарата Прозерин с другими препаратами
Неостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов и при одновременном применении усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.
При одновременном применении м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, новокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические средства уменьшают действие неостигмина метилсульфата.
Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата.
При одновременном применении неостигмина метилсульфата с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.
Меры предосторожности при приеме препарата Прозерин
С осторожностью назначают при артериальной гипотензии, недавно перенесенной коронарной окклюзии, ваготонии, болезни Аддисона, на фоне антихолинергических средств, у детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и других антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных и некоторых общих анестетиков, противоаритмических и ряда других препаратов, нарушающих холинергическую передачу.
Особые указания при приеме препарата Прозерин
С осторожностью применяют при болезни Аддисона.
При парентеральном введении в высоких дозах необходимо предварительное или одновременное назначение атропина.
При возникновении во время терапии миастенического (вследствие недостаточной терапевтической дозы) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптомов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, при которых требуется концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.
Условия хранения препарата Прозерин
Список А.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.
Срок годности препарата Прозерин
Принадлежность препарата Прозерин к ATX-классификации:
N Нервная система
N07 Другие препараты для лечения заболеваний нервной системы
N07A Парасимпатомиметики
N07AA Антихолинэстеразные препараты