Регистрационный номер: П N012015/01-250815
Торговое название: Хлорпротиксен Зентива
Международное непатентованное название: хлорпротиксен
Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой
СОСТАВ
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 15 мг содержит:
активное вещество
хлорпротиксена гидрохлорид - 15 мг;
вспомогательные вещества
ядро: кукурузный крахмал - 10 мг, лактозы моногидрат - 92 мг, сахароза - 10 мг, кальция стеарат - 1,5 мг, тальк - 1,5 мг;
пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/5 - 2,011 мг, макрогол 6000 - 0,069 мг, макрогол 300 - 0,49 мг, тальк - 1,43 мг, алюминиевый лак на основе красителя солнечного заката желтого (Е 110) - 1 мг.
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 50 мг содержит:
активное вещество
хлорпротиксена гидрохлорид - 50 мг;
вспомогательные вещества
ядро: кукурузный крахмал - 37,5 мг, лактозы моногидрат - 135 мг, сахароза - 20 мг, кальция стеарат - 3,75 мг, тальк - 3,75 мг;
пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/5 - 3,6594 мг, макрогол 6000 - 0,1333 мг, макрогол 300 - 0,9166 мг, тальк - 2,4194 мг, титана диоксид - 0,3423 мг, краситель железа оксид желтый - 0,0290 мг.
ОПИСАНИЕ
Таблетки 15 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета. Вид на изломе: ядро от белого до почти белого цвета.
Таблетки 50 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до светло-желтого цвета. Вид на изломе: ядро от белого до почти белого цвета.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА.
Антипсихотическое средство (нейролептик)
Код АТХ: N05AF03
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Хлорпротиксен является нейролептиком, производным тиоксантена. Оказывает антипсихотическое, выраженное седативное и умеренное антидепрессивное действие.
Фармакодинамика
Антипсихотическое действие хлорпротиксена связано с его блокирующим воздействием на дофаминовые рецепторы. С блокадой этих рецепторов связаны также антиэметические и анальгезирующие свойства препарата. Хлорпротиксен способен блокировать 5-НТ2рецепторы, α1-адренорецепторы, а также H1-гистаминовые рецепторы, чем определяются его адреноблокирующее гипотензивное и антигистаминные действия.
Фармакокинетика
Биодоступность хлорпротиксена при пероральном приеме составляет около 12 %. После приема внутрь быстро и хорошо всасывается. В стенках кишечника и печени подвергается пресистемному метаболизму. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Выводится почками и кишечником, в большей степени в форме метаболитов: при приеме суточной дозы 300 мг - около 29 % в виде хлорпротиксена, 41 % - хлорпротиксена сульфоксида. Период полувыведения 8-12 ч.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
психозы, включая шизофрению и маниакальные состояния, протекающие с психомоторным возбуждением, ажитацией и тревогой;
абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях;
гиперактивность, раздражительность, возбуждение, спутанность сознания у пожилых пациентов;
нарушения поведения у детей;
депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства;
бессонница;
боли (в комбинации с анальгетиками).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в том числе к фенотиазинам).
Угнетение центральной нервной системы (ЦНС) любого происхождения (в том числе вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиатов), коматозные состояния, сосудистый коллапс, патологические изменения крови, угнетение костного мозга, феохромоцитома, такие наследственные заболевания, как непереносимость лактозы или фруктозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит сахаразы/изомальтазы (в связи с наличием в составе лактозы и сахарозы), детский возраст до 6 лет.
С осторожностью: при склонности к коллапсам, при выраженной сердечно-сосудистой и дыхательной недостаточности (вследствие острых инфекционных заболеваний, астмы или эмфиземы легких) риск транзиторного повышения артериального давления (АД), выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, глаукома (включая и предрасположенность к ней), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, почечная и/или печеночная недостаточность, задержка мочи и риск задержки мочи при клинических проявлениях гиперплазии предстательной железы, синдром Рейе (повышение риска гепатотоксического влияния), болезнь Паркинсона (возможно усиление экстрапирамидных расстройств), эпилепсия (возможно учащение приступов в результате снижения судорожного порога), сахарный диабет. Злоупотребление алкоголем может усиливать угнетение ЦНС.
Применение при беременности и в период лактации
Хлорпротиксен не должен назначаться беременным женщинам и в период грудного вскармливания.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Хлорпротиксен Зентива может применяться длительно поскольку не вызывает развития привыкания или лекарственной зависимости.
Психозы, включая шизофрению и маниакальные состояния
Лечение начинают с 50-100 мг/сут, постепенно наращивая дозу до достижения оптимального эффекта, обычно до 300 мг/сут. Поддерживающая доза обычно составляет 100-200 мг/сут. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 600 мг.
Суточную дозу Хлорпротиксена Зентива обычно делят на 2-3 приема, учитывая выраженное седативное действие Хлорпротиксена Зентива, рекомендуется назначать меньшую часть суточной дозы в дневное время, а большую часть - вечером.
Абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях
Суточная доза, разделенная на 2-3 приема, составляет 500 мг.
Курс лечения обычно длится 7 дней. После исчезновения проявлений абстиненции доза постепенно снижается. Поддерживающая доза 15-45 мг/сут позволяет стабилизировать состояние, уменьшает риск развития очередного запоя.
У пожилых пациентов
При наличии гиперактивности, раздражительности, возбуждения, спутанности сознания назначается 15-90 мг/сут. Суточная доза, как правило, делится на 3 приема.
У детей
Для коррекции нарушений поведения Хлорпротиксен Зентива назначается нз расчета 0,5-2 мг на 1 кг веса.
Депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства
Хлорпротиксен Зентива может применяться при депрессиях, особенно сочетающихся с тревогой, напряжением, в качестве дополнения к терапии антидепрессантами или самостоятельно.
Хлорпротиксен Зентива может назначаться при неврозах и психосоматических нарушениях, сопровождающихся тревогой и депрессивными расстройствами до 90 мг/сут. Суточная доза, как правило, делится на 2-3 приема.
Бессонница
По 15-30 мг вечером за 1 ч до сна.
Боли
Способность Хлорпротиксена Зентива потенцировать действие анальгетиков может быть использована при лечении пациентов с болями. В этих случаях Хлорпротиксен Зентива назначают совместно с анальгетиками в дозах от 15 до 300 мг.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения):
очень часто - более 1/10,
часто - от более 1/100 до менее 1/10,
нечасто - от более 1/1000 до менее 1/100,
редко - от более 1/10000 до менее 1/1000,
очень редко - от менее 1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны нервной системы: сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, психомоторная заторможенность, легкий гипокинетико-гипертонический синдром, акатизия (в течение первых 6 ч после приема), дистонические реакции, персистирующая поздняя дискинезия (эти побочные эффекты, обычно возникающие в начале терапии и часто исчезают по мере ее продолжения); редко - злокачественный нейролептический синдром, поздняя дистония.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (особенно при применении Хлорпротиксена Зентива в высоких дозах), преходящие тахикардия и изменения интервала Q-T на электрокардиограмме.
Со стороны пищеварительной системы: преходящая сухость слизистой оболочки полости рта; редко - запоры, холестатическая желтуха при длительном применении, особенно в высоких дозах (более вероятна между 2-4 нед. лечения).
Со стороны эндокринной системы: редко - дисменорея, при длительном применении в высоких дозах - галакторея, гинекомастия, сахарный диабет, снижение потенции и/или либидо, повышение аппетита, изменение углеводного обмена, увеличение массы тела, повышенное потоотделение, временно возникающее в начале терапии.
Со стороны органов чувств: помутнение роговицы и/или хрусталика с возможным нарушением зрения, парез аккомодации в начале лечения и исчезающий по мере продолжения терапии.
Со стороны органов кроветворения: редко - агранулоцитоз (более вероятно между 4-10 нед. лечения), единичные случаи возникновения транзиторной доброкачественной лейкопении и гемолитической анемии.
Прочие: задержка мочи, кожная сыпь, дерматит, фотосенсибилизация, синдром "отмены", "приливы" крови к лицу.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: Сонливость, гипо- или гипертермия, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок, кома.
Лечение: Симптоматическое и поддерживающее. Как можно быстрее должно быть произведено промывание желудка, рекомендуется применение активированного угля. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать эпинефрин, т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные расстройства бипериденом.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Угнетающее действие хлорпротиксена на центральную нервную систему может усиливаться при одновременном приеме с этанолом и этанолсодержащими препаратами, анестетиками, опиоидными анальгетиками, седативными, снотворными, нейролептическими средствами.
Антихолинергическое действие хлорпротиксена усиливается при одновременном применении М-холиноблокаторов, противогистаминных и противопаркинсонических средств.
Применение хлорпротиксена приводит к снижению порога судорожной активности, что требует дополнительной коррекции дозы противоэпилептических средств у больных эпилепсией.
Способность хлорпротиксена блокировать дофаминовые рецепторы снижает эффективность действия леводопы.
Совместим с тимолептиками (включая амитриптилин, нортриптилин, имипрамин, досулепин).
Возможно появление экстрапирамидных расстройств при одновременном применении фенотиазинов, метоклопрамида, галоперидола, резерпина.
Возможно извращение периферического сосудосуживающего действия, вызываемого допамином в высоких дозах, эпинефрином и эфедрином (наличие у хлорпротиксена альфа-адреноблокирующего действия). Предварительное назначение тиоксантенов может снижать, сосудосуживающее действие фенилэфрина..
Препарат усиливает действие гипотензивных средств. Одновременное применение хлорпротиксена и эпинефрина может привести к артериальной гипотензии и тахикардии.
Снижает гипотензивный эффект гуанетидина вследствие его вытеснения из адренергических нейронов и торможения его захвата этими нейронами.
Хинидин вызывает повышение риска развития побочных эффектов со стороны сердца.
Может маскировать симптомы ототоксичности (шум в ушах, головокружение) ототоксичных лекарственных средств (особенно антибиотиков).
Вследствие гиперпролактинемии может потребоваться коррекция режима дозирования бромокриптина.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Применение Хлорпротиксена Зентива может привести к ложноположительному результату при проведении иммунобиологического теста мочи на беременность, ложным показателям гипербилирубинемии, изменению интервала QT на электрокардиограмме.
Дистонические реакции наиболее часты у детей и молодых пациентов; обычно появляются рано в процессе лечения и могут ослабевать в течение 24-48 ч после прекращения лечения.
Паркинсонические экстрапирамидные эффекты могут отмечаться в первые несколько дней лечения, но обычно их частота возрастает с увеличением дозы; могут быть более частыми у пожилых пациентов и детей старшего возраста
Поздняя дискинезия в начале лечения дозозависима, но частота ее может возрастать при длительном лечении и по мере достижения суммарной дозы; может сохраняться после прекращения применения тиоксантенов.
В период лечения необходимо проведение анализа крови и определение лейкоцитарной формулы, контроль показателей функции печени, офтальмологического исследования, а также тщательное наблюдение для выявления ранних признаков поздней дискинезии и дистонии.
Вероятность гипотензивных и экстрапирамидных реакций у подростков выше, чем у взрослых.
Злокачественный нейролептический синдром может возникать в любое время в период лечения антипсихотическими лекарственными средствами, но чаще он развивается вскоре после начала терапии или после перевода больного с другого нейролептика, во время комбинированного лечения с другими психоактивным препаратами или после увеличения дозы.
Хотя не все перечисленные побочные эффекты специфически связаны с каждым тиоксантеном, есть вероятность, что они могут возникнуть при использовании любого препарата из этой группы.
Во время лечения следует воздерживаться от приема этанола, воздействия экстремально высоких температур (риск развития теплового удара), инсоляции.
Во избежание развития синдрома "отмены" прекращать лечение необходимо постепенно.
Влияние на способность управления автотранспортом и работу с механизмами
Во время приема препарата Хлорпротиксен Зентива следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Наименование:
Хлорпротиксен (Chlorprothixen)
Фармакологическое
действие:
Фармакологическое действие
- нейролептическое, антипсихотическое, тимолептическое, противорвотное, противосудорожное.
Обладает антисеротониновой, холино- и адренолитической активностью. Блокирует дофаминовые рецепторы в полинейрональных синапсах головного мозга (купирует продуктивную симптоматику психоза - бред и галлюцинации), а также в нигростриарной зоне и тубулоинфундибулярной области (что вызывает экстрапирамидные расстройства).
Связывает гистаминовые, серотониновые, альфа-адрено- и холинорецепторы в ЦНС, угнетает триггерную зону рвотного центра.
При приеме внутрь быстро всасывается.
Действие наступает через 20 мин. Подвергается пресистемному метаболизму (в стенках кишечника и печени); из-за эффекта «первого прохождения» плазменные концентрации всегда ниже, чем при в/м введении.
Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Выводится почками и кишечником
, прежде всего в форме метаболитов (при суточной дозе 300 мг - около 29% в виде хлорпротиксена, 41% - хлорпротиксена сульфоксида). Т1/2 составляет 8–12 ч.
Показания к
применению:
Психозы, включая шизофрению и маниакальные состояния, протекающие с психомоторным возбуждением, ажитацией и тревогой;
- депрессивные состояния в период климакса;
- пароксизмы возбуждения, связанные со страхом и напряжением;
- дисциркуляторная энцефалопатия, черепно-мозговая травма, абстинентный синдром при алкоголизме и наркомании;
- гиперактивность, раздражительность, возбуждение, спутанность сознания у пожилых пациентов;
- нарушение сна при тревожных состояниях, премедикация, тревожность (в т.ч. у больных с ожогами), зудящий дерматоз, бронхоспазм, рвота, болевой синдром (в комбинации с анальгетиками);
- в детской психиатрии: психосоматические и невротические расстройства, нарушение поведения у детей.
Способ применения:
Внутрь по 0,025-0,05 г 3-4 раза в день, при необходимости 0,6 г в сутки с последующим постепенным уменьшением дозы, внутримышечно по 25-50 мг 2-3 раза в день.
Как противорвотное средство - внутримышечно по 12,5-25 мг.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы и органов чувств
: повышенная утомляемость, головокружение, психомоторная заторможенность, легкий экстрапирамидный гипокинетико-гипертонический синдром, акатизия (в течение первых 6 ч после приема), дистонические реакции, персистирующая поздняя дискинезия, помутнение роговицы и/или хрусталика с возможным нарушением зрения, парез аккомодации; редко - злокачественный нейролептический синдром, поздняя дистония.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)
: ортостатическая гипотензия, тахикардия, изменение интервала QT на ЭКГ; редко - агранулоцитоз (более вероятен между 4–10 нед лечения), лейкопения, гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ
: сухость слизистой оболочки полости рта, запор, холестатическая желтуха (более вероятна между 2–4-й нед лечения).
Со стороны мочеполовой системы
: задержка мочи, дисменорея, снижение потенции и/или либидо.
Аллергические реакции
: кожная сыпь, дерматит, фотосенсибилизация.
Прочие
: синдром отмены, приливы крови к лицу, галакторея, гинекомастия, повышение аппетита, изменение углеводного обмена, увеличение массы тела, повышенное потоотделение.
Противопоказания:
Гиперчувствительность;
- отравление средствами, угнетающими ЦНС (включая алкоголь);
- коматозные состояния;
- сосудистый коллапс;
- феохромоцитома;
- заболевания органов кроветворения;
- беременность, кормление грудью;
- детский возраст (до 6 лет).
Ограничения к применению : заболевания сердечно-сосудистой системы (риск транзиторного повышения АД), выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, глаукома (в т.ч. предрасположенность к ней), склонность к коллапсам, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; нарушение дыхания, связанное с острыми инфекционными заболеваниями, астмой или эмфиземой легких, задержка мочи, болезнь Паркинсона (усиление экстрапирамидных эффектов), гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями (риск задержки мочи), синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксического действия), эпилепсия (в результате снижения судорожного порога возможно учащение припадков), сахарный диабет, выраженные нарушения функций печени и/или почек.
Прекращать лечение рекомендуется, постепенно снижая дозу
.
Во время терапии следует избегать
приема алкоголя, воздействия экстремальных температур, инсоляции, потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
Угнетающее действие
хлорпротиксена на ЦНС может усиливаться при одновременном применении с общими анестетиками, наркотическими анальгетиками, седативными, снотворными средствами, другими нейролептиками, а также с этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Антихолинергическое действие
усиливается при одновременном применении антихолинергических, антигистаминных и противопаркинсонических средств.
Хлорпротиксен усиливает действие гипотензивных средств, снижает эффективность действия леводопы.
Одновременное применение хлорпротиксена и эпинефрина может привести к артериальной гипотензии и тахикардии.
Брутто-формула
C 18 H 18 ClNSФармакологическая группа вещества Хлорпротиксен
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
113-59-7Характеристика вещества Хлорпротиксен
Нейролептик, производное тиоксантена.
Желтый кристаллический порошок, со слабым запахом.
Фармакология
Фармакологическое действие - антипсихотическое, противосудорожное, нейролептическое, противорвотное, тимолептическое .Обладает антисеротониновой, холино- и адренолитической активностью. Блокирует дофаминовые рецепторы в полинейрональных синапсах головного мозга (купирует продуктивную симптоматику психоза — бред и галлюцинации), а также в нигростриарной зоне и тубулоинфундибулярной области (что вызывает экстрапирамидные расстройства). Связывает гистаминовые, серотониновые, альфа-адрено- и холинорецепторы в ЦНС , угнетает триггерную зону рвотного центра.
При приеме внутрь быстро всасывается. Действие наступает через 20 мин. Подвергается пресистемному метаболизму (в стенках кишечника и печени); из-за эффекта «первого прохождения» плазменные концентрации всегда ниже, чем при в/м введении. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Выводится почками и кишечником, прежде всего в форме метаболитов (при суточной дозе 300 мг — около 29% в виде хлорпротиксена, 41% — хлорпротиксена сульфоксида). Т 1/2 составляет 8-12 ч.
Применение вещества Хлорпротиксен
Психозы, включая шизофрению и маниакальные состояния, протекающие с психомоторным возбуждением, ажитацией и тревогой; депрессивные состояния в период климакса; пароксизмы возбуждения, связанные со страхом и напряжением; дисциркуляторная энцефалопатия, черепно-мозговая травма, абстинентный синдром при алкоголизме и наркомании; гиперактивность, раздражительность, возбуждение, спутанность сознания у пожилых пациентов; нарушение сна при тревожных состояниях, премедикация, тревожность (в т.ч. у больных с ожогами), зудящий дерматоз, бронхоспазм, рвота, болевой синдром (в комбинации с анальгетиками). В детской психиатрии: психосоматические и невротические расстройства, нарушение поведения у детей.
Противопоказания
Гиперчувствительность; отравление средствами, угнетающими ЦНС (включая алкоголь), коматозные состояния, сосудистый коллапс, феохромоцитома, заболевания органов кроветворения, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 6 лет).
Ограничения к применению
Заболевания сердечно-сосудистой системы (риск транзиторного повышения АД), выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, глаукома (в т.ч. предрасположенность к ней), склонность к коллапсам, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; нарушение дыхания, связанное с острыми инфекционными заболеваниями, астмой или эмфиземой легких, задержка мочи, болезнь Паркинсона (усиление экстрапирамидных эффектов), гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями (риск задержки мочи), синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксического действия), эпилепсия (в результате снижения судорожного порога возможно учащение припадков), сахарный диабет, выраженные нарушения функций печени и/или почек.
Побочные действия вещества Хлорпротиксен
Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, головокружение, психомоторная заторможенность, легкий экстрапирамидный гипокинетико-гипертонический синдром, акатизия (в течение первых 6 ч после приема), дистонические реакции, персистирующая поздняя дискинезия, помутнение роговицы и/или хрусталика с возможным нарушением зрения, парез аккомодации; редко — злокачественный нейролептический синдром, поздняя дистония.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, изменение интервала QT на ЭКГ; редко — агранулоцитоз (более вероятен между 4-10 нед лечения), лейкопения, гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ : сухость слизистой оболочки полости рта, запор, холестатическая желтуха (более вероятна между 2-4-й нед лечения).
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, дисменорея, снижение потенции и/или либидо.
Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит, фотосенсибилизация.
Прочие: синдром отмены, приливы крови к лицу, галакторея, гинекомастия, повышение аппетита, изменение углеводного обмена, увеличение массы тела, повышенное потоотделение.
Взаимодействие
Угнетающее действие хлорпротиксена на ЦНС может усиливаться при одновременном применении с общими анестетиками, наркотическими анальгетиками, седативными, снотворными средствами, другими нейролептиками, а также с этанолом и этанолсодержащими препаратами. Антихолинергическое действие усиливается при одновременном применении антихолинергических, антигистаминных и противопаркинсонических средств. Хлорпротиксен усиливает действие гипотензивных средств, снижает эффективность действия леводопы. Одновременное применение хлорпротиксена и эпинефрина может привести к артериальной гипотензии и тахикардии.
Передозировка
Симптомы: судороги, нарушение дыхания, выраженная сонливость, кома, тахикардия, гипертермия, снижение АД .
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного препарата
ХЛОРПРОТИКСЕН
Торговое название
Хлорпротиксен
Международное непатентованное название
Хлорпротиксен
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - хлорпротиксена гидрохлорид 50 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, сахароза, тальк, кальция стеарат
состав оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, макрогол 300, тальк, опаспрейМ-1-6181 (желтый).
Описание
Таблетки чечевицеобразной формы, покрытые пленочной оболочкой, от светло-желтого до слегка коричневого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антипсихотическое средство (нейролептик), производные тиоксантена
Код АТС N05AF03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь Хлорпротиксен быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, и его эффект проявляется в течение 30 минут. Хлорпротиксен проникает через гематоэнцефалический барьер и широко распределяется в организме. Связывается с белками плазмы крови (более 99%).Интенсивно метаболизируется в печени и в форме метаболитов выделяется с мочой икалом. Время биологического периода полураспада составляет 8-12 часов.Хлорпротиксен проникает через плацентарный барьер, а также, в небольшом количестве, проникает в грудное молоко.
Фармакодинамика
Хлорпротиксен - производное тиоксантена, по структуре сходенс фенотиазинами. Его антипсихотические действия объясняются блокадой постсинаптических дофаминовых рецепторов в головном мозге и, кроме того,альфа-адренергической блокадой и ингибированием высвобождения большинства гипоталамических гормонов и гормонов гипофиза. Концентрация пролактина повышается посредством блокады пролактин-ингибирующего фактора (ПИФ), который тормозит высвобождение пролактина из гипофиза. В отличие от других тиоксантенов, хлорпротиксен обладает резко выраженным седативным эффектом, так как он ингибирует активность ретикулярной системы ствола головного мозга, и он действует как противорвотное средство посредством ингибирования хеморецепторов в спинном мозге.
Показания к применению
шизофренические расстройства, маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза
серьезные расстройства поведения, связанные с агрессией и возбуждением, тревогой и напряжением
беспокойное состояние при органических поражениях головного мозга.
некоторые стадии хронического беспокойства и психического напряжения.
бессонница, резистентная к традиционной терапии, особенно когда пациент просыпается очень рано и затем не может уснуть.
в детской психиатрии у детей с серьезными нарушениями поведения (особенно при психомоторном возбуждении), резистентные к другой терапии.
в гериатрии, при беспокойном состоянии, агрессии, раздражительности, страхе, нарушениях поведения и сна.
Способ применения и дозы
Для взрослых и подростков обычно применяют 30-50 мг 3-4 раза в сутки. Вследствие седативного действия препарата, рекомендуется, чтобы вечерняя доза была выше, чем дневная.
Для детей в возрасте 6 - 12 лет и пациентов пожилого возраста применяют 15-30 мг 3-4 раза в сутки.
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 600 мг.
Лечение начинается с низкой дозы, которую постепенно увеличивают до исчезновения симптомов болезни. Если лечение необходимо прервать, дозу следует снижать постепенно. Внезапное прекращение лечения может привести к тошноте, потоотделению, головной боли, бессоннице и беспокойному состоянию, даже спустя несколько недель. Таблетки, покрытые оболочкой, применяются целиком во время приема пищи, проглатываются целиком со стаканом воды или молока во избежание раздражения желудка.
Побочные действия
Часто
Повышение массы тела
Тахикардия
Сонливость, головокружение, головная боль
Кишечная непроходимость
Утомление, ортостатическая гипотензия
Редко
Дистония (более часто у детей и подростков в начале лечения, обычно исчезают через 1-2 дня после прекращения приема), акатизия, экстрапирамидные симптомы
Нарушение аккомодации
Заложенность носа
Органонеспецифичные эпилептиформные приступы
Сухость во рту, тошнота
Дерматит, светочувствительность, зуд, эритема, экзема
Нарушение терморегуляции
Повышенная чувствительность
Апатия, повышенное беспокойство
Очень редко
Повышение уровня пролактина
Остановка сердца, брадикардия
Нарушение гемопоэза (лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, панцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз)
Злокачественный нейролептический синдром (гиперпирексия, мышечная ригидность, акинез, кома), поздняя дискинезия
Пигментированная ретинопатия органонеспецифичная, линзообразные отложения, роговичные отложения
Астма, ларингеальный отек
Урикозурия
Волчаночный синдром
Гипергликемия
Холестатическая желтуха
Нарушение менструального цикла, гинекомастия, галакторея
Противопоказания
Повышенная чувствительность к хлорпротиксену, тиоксантену или другим компонентам препарата
Угнетение ЦНС любого происхождения (в том числе вызванное, приемом алкоголя, барбитуратов или опиатов)
Коматозные состояния
Сосудистый коллапс
Заболевания органов кроветворения
Патологическое изменение крови
Детский возраст до 6 лет
Лекарственное взаимодействие
Угнетающее действие Хлопротиксена на ЦНС может усиливаться при одновременном приеме алкогольных напитков, снотворных препаратов, антидепрессантов, противоэпилептических препаратов, анальгезирующих средств,миорелаксантов, нейролептиков, антигистаминных препаратов старого поколения иподобных им средств.
Слабый антихолинергический эффект хлорпротиксена можетпроявляться более заметно во время совместного применения сантихолинергическими, антимускариновыми, антигистаминными и антипаркинсоническими препаратами.
Хлорпротиксен может блокировать альфа - адренергический эффект эпинефрина (адреналина), который после совместного применения можетпривести к гипотонии и тахикардии.
Хлорпротиксен может снизить антипаркинсонический эффект леводопы, так как он блокирует дофаминовые рецепторы в головном мозге.
Хлорпротиксен также снижает порог судорожной активности - что требует дополнительной коррекции дозы противоэпилептических средств.
Риск экстрапирамидной симптоматики повышается приодновременном применении фенотиазинов, метоклопрамида, галоперидола, резерпина.
Хлорпротиксен может увеличить концентрации пролактина в сыворотке - при совместном применении с бромокриптином необходимо откорректировать его дозу.
Тиоксантены могут маскировать ототоксичные эффекты других препаратов (жужжание в ухе, головокружение и т.д.).
Особые указания
Хлорпротиксен должен с осторожностью назначаться при алкоголизме и злоупотреблении лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (угнетающее действие препарата может усилиться), при олигофрении, эпилепсии, особенно нелеченой (препарат снижает порог развития судорог), при предрасположенности к коллапсу, паркинсонизму (усиление экстрапирамидных эффектов), в особенности у пациентов, подвергающимся воздействию повышенной температуры, при выраженных нарушениях функций печени, сердечно-сосудистой и дыхательной систем (например, острые легочные инфекции, астма, эмфизема), пациентам пожилого возраста, при закрытоугольной глаукоме, при тяжелой псевдопаралитической миастении, сахарном диабете, при гипертрофии предстательной железы (повышенный риск задержки мочи), во время электроконвульсивной терапии.
При применении препарата у детей имеется повышенный риск гепатотоксичности с симптомами синдрома Рейе.
Повышенная чувствительность к фенотиазинам может быть одновременно с повышенной чувствительностью к тиоксантенам.
Хлорпротиксен может привести к ложным положительным лабораторным результатам при иммунологическом анализе мочи на беременность, а также на наличие билирубина в моче и может вызвать изменения интервала QT наЭКГ.
Сообщалось о случаях венозного тромбоэмболизма (ВТЭ) при применении нейролептических средств. Так как пациенты, принимавшие лечение нейролептиками, часто имеют приобретенные факторы риска ВТЭ, до и во время лечения Хлорпротиксеном следует идентифицировать всевозможные факторы риска ВТЭ и предпринять профилактические меры.
Повышенная смертность у людей пожилого возраста с деменцией
Данные исследований показали, что люди пожилого возраста с деменцией, которые принимают лечение нейролептическими средствами, имеют незначительный повышенный уровень смертности по сравнению с теми, кто не принимает их.
Хлорпротиксен не лицензирован для лечения нарушений поведения, связанных с деменцией.
Беременности и период лактации
В период беременности и лактации препарат не рекомендуется.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Прием Хлопротиксена оказывает отрицательное влияние на деятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций (например, управление транспортными средствами, обслуживание машин, работа навысоте и т.д.). Такой деятельностью, возможно заниматься только после четкого разрешения лечащего врача.
Передозировка
Доза в пределах 2.5-4 г и выше может оказаться летальной для взрослых, а доза, составляющая 4 мг/кг массы тела - для детей.
Симптомы: сонливость, состояния от апатии до комы, угнетениедыхания, гипотония (могут появиться через несколько часов и продолжаться в течение 2-3 дней), тахикардия, лихорадка, оцепенелость или неконтролируемые движения, миоз. Во время абстиненции могут появиться судорожные приступы, повышенная активность и истинная гематурия.
Лечение : симптоматическое и поддерживающее. Промывание желудка (вызывание рвоты неприменимо, так как дистоническая реакция головы и шеи может привести к аспирации рвотных масс!), активированный уголь, солевые слабительные средства, поддержание дыхания и регулирование температуры тела.
При снижении кровяного давления применяется норадреналин или метараминол, парентерально. Адреналин нельзя применять из-за риска возникновения парадоксальной гипотонии.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Зентива к.с., Чешская Республика
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
«Зентива, к.с.», Чешская Республика
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
050016 г. Алматы, ул. Кунаева 21Б
телефон: 8-727-244-50-96
факс: 8-727-258-25-96
e-mail: [email protected]
Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?
Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?
Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?
Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине
Описание актуально на 18.06.2014- Латинское название: Chlorprothixen
- Код АТХ: N05AF03
- Действующее вещество: Хлорпротиксен (Chlorprothixene)
- Производитель: Zentiva k.s (Чехия)
Состав
В составе одной таблетки Хлорпротиксена содержится 15 или 50мг гидрохлорида (в зависимости от формы выпуска).
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы , стеарат кальция , кукурузный крахмал, тальк, сахароза .
Состав оболочки таблеток: гипромеллоза , макрогол , опаспрей М-1-1-6181, тальк.
Форма выпуска
Таблетки , покрытые оболочкой в блистерах по 10 штук. В картонной пачке находится три блистера.
Также существует вариант в каплях и раствор для инъекций в ампулах по 2мл (50мг), в упаковках по 10 и 100 ампул.
Фармакологическое действие
Препарат является антипсихотическим средством (нейролептиком ), что происходит благодаря тому, что на дофаминовые рецепторы он оказывает блокирующее воздействие. Блокируя эти рецепторы, препарат оказывает также аналгезирующее и антиэметическое действия.
Помимо этого, Хлорпротиксен обладает антигистаминным и гипотензивным действиями, блокируя α1-адренорецепторы , 5-HT2-рецепторы , а также H1-гистаминовые рецепторы .
Показания к применению Хлорпротиксена
Хлорпротиксен – это седативный нейролептик , имеющий обширный спектр показаний, в число которых входят:
- похмельный абстинентный синдром , встречающийся при наркоманиях и алкоголизме;
- , в том числе и маниакальные состояния и , которые протекают с тревогой, психомоторным возбуждением и ажитацией;
- расстройства поведения у детей;
- возбуждение, гиперактивность, раздражительность, спутанность сознания у людей преклонного возраста;
- боли (препарат применяется вместе с ).
Фармакодинамика и фармакокинетика
При пероральном приеме биодоступность препарата Хлорпротиксен составляет примерно 12%. Из кишечника препарат быстро абсорбируется, а через 2 часа в сыворотке крови достигается максимальная концентрация препарата.
Период полувыделения из организма составляет примерно 16 часов. Препарат проникает сквозь плацентарный барьер и небольшими количествами выделяется вместе с грудным молоком. Нейролептической активности не имеют, выделение происходит с мочой и калом.
Противопоказания
Препарат противопоказан к применению при:
- любых угнетениях центральной нервной системы, включая угнетения, вызванные приемом опиатов , алкоголя или барбитуратов ;
- сосудистом коллапсе;
- феохромоцитоме ;
- заболеваниях кроветворных органов;
- повышенной чувствительности к присутствующим в составе Хлорпротиксена компонентам.
Побочные действия
- Для пищеварительной системы: может наблюдаться психомоторное торможение, повышенная утомляемость, слабовыраженный экстрапирамидный синдром , . В некоторых случаях может произойти значительное усиление беспокойства, что наиболее часто проявляется у шизофреников или больных с манией.
- Для сердечно-сосудистой системы: возможны ортостатическая гипотензия , изменения на ЭКГ, .
- Для пищеварительной системы: есть вероятность возникновения холестатической желтухи .
- Для кроветворной системы: возможны лейкоцитоз , , лейкопения .
- Для органов зрения: может появиться помутнение хрусталика и роговицы с последующим ухудшением зрения.
- Для обмена веществ: может нарушиться углеводный обмен, усиление потоотделение, увеличение массы тела и аппетита.
- Для эндокринной системы: аменорея , гинекомастия , галакторея , ослабление либидо и потенции.
- Дерматологические реакции: может появиться фотодерматит , фотосенсибилизация .
- Эффекты, вызванные антихолинергическим действием: нарушения аккомодации, дизурия , сухость во рту.
Инструкция по применению Хлорпротиксена (Способ и дозировка)
При похмельном абстинентном синдроме, вызванным наркоманией или алкоголизмом
Суточная доза препарата в таблетках составляет 500мг и разделяется на 2-3 приема. Как правило, курс лечения продолжается в течение 7 дней. Когда исчезают проявления абстиненции, постепенно снижают дозу. Суточная поддерживающая доза равняется 15-45мг, ее достаточно, чтобы уменьшить риски развития очередного запоя и стабилизировать состояние пациента.
При психозах, включающих в себя маниакальные состояния и шизофрению
Лечение начинается с суточной дозы в 50-100мг, дозировка постепенно увеличивается, пока не будет достигнут оптимальный эффект, как правило, до 300мг. Для отдельных случаев дозировку нужно увеличить до 1200мг в сутки. Суточная поддерживающая доза составляет примерно 100-200мг. Как правило, суточную дозу препарата разделяют на два-три приема, при этом рекомендуется употреблять меньшую дозу в дневное время, а вечером – большую часть, что обусловлено выраженным седативным действием препарата.
При неврозах, депрессивных состояниях и психосоматических расстройствах
Самостоятельно или как дополнение к терапии при помощи антидепрессантов, препарат применяют при депрессиях, а особенно при таких состояниях, которые сочетаются с тревогой. При психосоматических нарушениях, которые сопровождаются депрессивными расстройствами и тревогой, а также при неврозах может быть назначена суточная доза до 90мг. Обычно суточную дозировку разделяют на несколько приемов. Учитывая отсутствие лекарственной зависимости от препарата или развития привыкания к нему, можно достаточно продолжительное время без особых рисков принимать Хлорпротиксен.
Инструкция по применению при бессоннице
За час до сна принимается 15-30 мг препарата.
При болях
Препарат способен потенцировать анальгетические действия, поэтому может использоваться для лечения пациентов, страдающих болями. В таких случаях препарат назначается вместе с анальгетиками , дозировка составляет 15-300мг.
Передозировка
В случае передозировки могут проявиться следующие симптомы: гипер — или , судороги , экстрапирамидные симптомы, шок или кома.
В случае передозировки Хлорпротиксеном производится поддерживающее и симптоматическое лечение. В кратчайшие сроки нужно сделать промывание желудка, также рекомендуется прием сорбента . Требуется принять меры, которые направлены на поддержание деятельности сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Нельзя использовать , поскольку он может послужить причиной понижения артериального давления. Экстрапирамидные расстройства можно купировать Бипериденом, а судороги – .
Взаимодействие
Одновременный прием препарата с этанолом или препаратами, содержащими этанол, а также с , снотворными , седативными , нейролептическими и опиоидными анальгетиками может усиливать угнетающее действие Хлорпротиксена на центральную нервную систему.
Препарат усиливает действие средств гипотензивного действия .
При одновременном приеме Хлорпротиксена с адреналином может произойти и артериальная гипотензия .
Препарат снижает порог судорожной активности, поэтому для больных требуется дополнительная коррекция дозировки противоэпилептических препаратов.
Одновременный прием препарата с , Метоклопрамидом , или фенотиазинами может стать причиной экстрапирамидных расстройств.
Свойство Хлорпротиксена, блокирующее дофаминовые рецепторы, также уменьшает эффективность действия препарата Леводопа .
Условия продажи
Препарат отпускается в аптеках по рецепту.
Условия хранения
Хранить лекарство Хлорпротиксен следует в прохладном месте с температурой окружающего воздуха не более 25°C и отсутствии света.
Срок годности
Препарат хранится 2 года.
Особые указания
С осторожностью следует назначать препарат Хлорпротиксен пациентам, которые страдают , эпилепсией , в случае склонностей к коллапсам, при выраженной дыхательной и сердечно-сосудистой недостаточности, выраженных нарушениях почек и печени, гипертрофии предстательной железы, выраженном .
Препарат отрицательно воздействует на деятельность, которая сопряжена с высокой скоростью физических и психических реакций – управление автотранспортом, работа на высоте, обслуживание машин и прочее.
Аналоги Хлорпротиксена
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Хлорпротиксен 15 Лечива , Хлорпротиксен 50 Лечива , Трускал .
Синонимы
Таразан , Хлорпротиксена гидрохлорид , Ветакалм , Минитиксен , Тактаран , Труксил , Хлотиксен , Триктал , Тарактан , .
Детям
Для коррекций нарушений поведения у детей препарат назначают из расчета 0,5-2мг на килограмм массы тела ребенка.
С алкоголем
При беременности и лактации
По возможности, Хлорпротиксен не должен назначаться для лечения во время беременности и в период лактации.
Отзывы о Хлорпротиксене
Судя по отзывам о Хлорпротиксене на форумах, он является отличным снотворным . Что касается его действия при психозах , то здесь мнения расходятся – одни считают, что препарат (производства компании Зентива) отлично купирует психозы, а другие (которых большинство) считают, что для этих целей препарат слабо подходит. В основном, мнения тех, кто говорили, от чего таблетки Хлорпротиксен, сводились к тому, что это прекрасное снотворное, помогающее при психозах.
Из негативных отзывов можно выделить , которая наступает после приема препарата и небольшую заторможенность. У некоторых появлялись значительные беспокойства, вызванные . Но при этом наибольшее количество отзывов – положительные.