Снотворное зопиклон. Зопиклон: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России. Показания и противопоказания

Снотворное Зопиклон – это новый эффективный препарат, действие которого направлено на борьбу с нарушениями сна. Отличается от иных препаратов тем, что имеет большее количество сторонних эффектов. Лекарство безопасно, так как риск привыкания равен практически нулю. На этой почве у многих возникает вопрос о том, каковое действие Зопиклона.

Что такое Зопиклон?

Зопиклон – это снотворное из группы циклопирролона. Средство возможно использовать для излечения бессонницы как у взрослых, так и у пациентов младшей возрастной категории. Средство безопасно для здоровья человека, так как не вызывает зависимости.

Выпускается медикамент в таблетках. Каждое драже содержит в себе такие вещества, как:

• лактоза моногидрат;
• кальций;
• магний;
• стеариновая кислота;
• двуокись титана;
• крахмалпродукты.

Таблетки покрыты специальной оболочкой.

Действие препарата

Действия медикамента следующие:

• снотворное;
• седативное;
• противосудорожное;
• транквилизирующее;
• миорелаксирующее.

Выступает представителем нового класса психотропных медикаментов. Средство достаточно оперативно пробуждает сон у человека и при этом не понижает доли быстрого сна в его структуре.

Препарат характеризуется крайне быстрым полувыведением из организма. Как правило выводится через 3-6 часов. Этот медикамент отличается от других тем, что на утро отсутствует чувство расколотости или чрезмерной гиперсомнии.

Применение этого эффективного средства помогает укоротить период засыпания и понижает количество ночных просыпаний. Качество сна значительно налаживается.

Зопиклон крайне результативен при ситуационной бессоннице, которая связана с психоэмоциональным перенапряжением. Сон приходит уже через 20 минут после начала употребления.

Инструкция по применению

Медикамент предназначен для перорального употребления. Употребляется единожды на ночь. Обычная дозировка равна 7,5 мг.

В случае тяжелых нарушений сна и отсутствии противопоказаний доза может быть повышена в 2 раза. Назначается 15 мг.

В преклонном возрасте дозировка уменьшается. Максимально возможная доза составляет 3,75 мг. Это связано с нарушениями обменных процессов и токсическим воздействием на организм. При проблемах с почками понижение дозировки не требуется.

Важно! В любом случае перед применением этого медикамента обязательно необходимо получить рекомендации своего лечащего врача.

Приобрести препарат можно только лишь по рецепту своего лечащего врача, так как медикамент имеет ряд противопоказаний и побочных эффектов.

Показания

Медикамент предназначен для излечения бессонницы. Показан при:

• затруднительном задремывании;
• ночных просыпаниях;
• ранних просыпаниях;
• разлаженном сне;
• повторных нарушениях сна.

Медикамент крайне результативен при повторных нарушениях сна при психических недугах, когда состояние пациента значительно ухудшается.

Сторонние эффекты

Несмотря на свою высокую эффективность этот медикамент имеет ряд сторонних действий. Проявляться они могут не у каждого человека. К сторонним реакциям относят:

• горький привкус во рту;
• рвота;
• дурнота;
• головные боли;
• чрезмерная сонливость;
• крапивница;
• анорексия;
• вспыльчивость;
• смешение сознания;
• мышечное бессилие;
• нарушение координации движений;
• расстраивание памяти.

Кроме всех перечисленных побочных реакций у больного может возникнуть изменение либидо, антероградная амнезия, сухость во рту.

Противопоказания

Прием средства запрещено при:

• тяжелой дыхательной недостаточности;
• детском возрасте до 15 лет;
• повышенной восприимчивости отдельных компонентов в составе;
• период кормления грудью;
• беременности в 1 и 3 триместре.

Препарат воспрещен при вынашивании плода. Особенно опасен прием Зопиклона в третьем триместре. Это связано с тем, что у ребенка возможны нарушения со стороны нервной системы. Может появиться синдром отмены.

Если женщина употребляла медикамент до момента родов, то необходимо первое время постоянное наблюдение малыша специалистом. В момент излечения следует отказаться от кормления грудью.

Особые указания

При употреблении этого средства обязательно нужно обращать внимание на такие рекомендации:

1. Лекарство назначается с особой осторожностью при почечной недостаточности.
2. В случае наличия у пациента бронхиальной астмы понижается количество утренних приступов заболевания, их продолжительность и интенсивность.
3. При употреблении медикамента менее месяца не возникает привыкания.
4. Прекращение приема медикамента необходимо проводить в несколько этапов. Дозировку следует снижать постепенно. В этом случае можно понизить риск повторения бессонницы. При этом не будут возникать головные боли, нервные реакции и чрезмерная возбудимость.

Лекарственное взаимодействие

Зопиклон запрещается принимать одновременно с алкоголем. При приеме со спиртным действие препарата значительно усиливается, что приводит к нежелательным последствиям.

Если одновременно принимается другое снотворное препарат Зопиклон усиливает свое действие. Поэтому в случае приема наркотических анальгетиков, противоэпилептических препаратов, транквилизаторов нужна консультация специалиста.

При параллельном употреблении лекарства вместе с морфином возможно подавление дыхания. При превышении дозировки возможен летальный исход. При приеме лекарства с ингибиторами цитохрома количество средства в цитоплазме крови значительно увеличивается.

Передозировка

Передозировка средством может наступить в случае превышения суточной нормы. Превышенное количество препарата в организме может угрожать жизни больного. При чрезмерном употреблении наблюдается подавление центральной нервной системы. Признаками такого явления могут быть:

• атаксия;
• сонливость;
• смешение сознания;
• гипотония;
• гипотензия;
• подавление дыхания.

Если после применения средства прошло не более часа, то можно искусственно вызвать рвоту. Во всех остальных случаях необходимо делать промывку желудка. Важно уделить особое внимание органам дыхания. Для того чтобы понизить концентрацию вещества в организме необходимо принять активированный уголь.

Важно! Несмотря на то, что препарат практически не вызывает привыкания нельзя самостоятельно изменять кратность приема средства и дозировку.

Аналоги

Зопиклон имеет ряд аналогов, среди которых можно выделить:

• Имован;
• Сомнол;
• Торсон;
• Релаксон;
• Пиклодорм.

Все препараты характеризуются теми же действиями, что и Зопиклон. Перед их применением следует получить рекомендации специалиста.

Состав

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Активное вещество: зопиклон 3,75 мг

Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, кроскармелоза натрия, магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400.

Фармакотерапевтическая группа

Снотворные и седативные средства.

Бензодиазепиноподобные средства.

Код ATX : N 05 CF 01

Фармакологические свойства

Зопиклон является представителем группы психотропных средств - циклопирролонов, родственных производных бензодиазепина. Фармакологические эффекты зопиклона: снотворный, седативный, анксиолитический, противосудорожный, миорелаксантный. Под действием зопиклона уменьшается время засыпания, частота ночных и ранних пробуждений, увеличивается продолжительность сна и улучшается качество сна и пробуждения.

Показания к применению

для лечения преходящей кратковременной бессонницы у взрослых (в том числе трудности с засыпанием, ночные и ранние пробуждения). для поддерживающей терапии хронической бессонницы, применяя ограниченный период времени.

При курсовом лечении всегда следует применять наименьшую эффективную дозу препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая и не рассасывая, непосредственно перед сном.

Дозу следует подбирать в зависимости от возраста пациента, массы тела, общего состояния здоровья и вида бессонницы.

Взрослые в возрасте до 65 лет: по 2 таблетки (7,5 мг) один раз в день.

Пациенты с нарушением функции печени или с дыхательной недостаточностью: рекомендуемая доза препарата составляет 1 таблетка (3,75 мг).

Во всех случаях суточная доза ЗОПИКЛОНА не должна превышать 2 таблетки (7,5 мг).

Продолжительность лечения:

Лечение должно быть, по возможности, кратковременным, начиная от нескольких дней до 2-4 недель (максимально), включая период снижения дозы:

Преходящая бессонница (например, во время путешествия) - 2 - 5 дней; кратковременная бессонница - 2 - 3 недели (например, вызванная стрессом).

Как прекратить лечение

Перед началом применения препарата пациентам следует разъяснить, что терапия не должна быть длительной и как ее постепенно прекратить. Постепенное прекращение лечения уменьшает риск возобновления бессонницы.

Для уменьшения тревоги, вызванной возможными симптомами прекращения приема препарата, пациентов необходимо предупредить о возможности возобновления бессонницы после прекращения лечения.

Если Вы пропустили очередной прием препарата, примите его незамедлительно. Не применяйте двойную дозу взамен пропущенной . Продолжайте прием препарата согласно рекомендациям врача.

Побочное действие

Наиболее частый побочный эффект при применении Зопиклона - горький или металлический вкус во рту.

Частота возникновения побочных реакций указана как: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до

Со стороны иммунной системы: очень редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Нарушения психики: нечасто - ночные кошмары, возбуждение; редко - спутанность сознания, снижение либидо, раздражительность, агрессивность, галлюцинации; частота неизвестна - беспокойство, бред, гневливость, подавленное настроение, неадекватное поведение (возможно, связанное с амнезией) и сомнамбулизм, зависимость, синдром отмены.

Со стороны нервной системы: часто - дисгевзия (горький вкус во рту), остаточная сонливость; нечасто - головокружение, головная боль; редко - антеградная амнезия (риск возрастает при увеличении дозы; в отдельных случаях дополнительно можно наблюдать нарушения поведения); частота неизвестна - атаксия, парестезии.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна - диплопия.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: редко - одышка, частота неизвестна - угнетение дыхания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - сухость во рту, нечасто - тошнота, рвота; частота неизвестна - диспепсия.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - легкое или умеренное повышение уровня трансаминаз и/или щелочной фосфатазы в плазме.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - крапивница или сыпь, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна - мышечная слабость.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна - слабость.

Травмы, интоксикации, осложнения манипуляций: редкие - падения (преимущественно у пациентов пожилого возраста).

Имеются сообщения, что после прекращения приема зопиклона развивается абстинентный синдром, симптомы которого варьируют и могут проявляться в виде «рикошетной» бессонницы, болей в мышцах, беспокойства, тремора, потливости, возбуждения, спутанности сознания, головной боли, сердцебиения, тахикардии, делирия, галлюцинаций, кошмаров, приступов паники, мышечных судорог, желудочно-кишечных расстройств и раздражительности. В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализации, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету и шуму, тактильная гиперестезия, галлюцинации. В очень редких случаях возможны судороги.

В случае возникновения ши усугубления л юбого побочного эффекта, независимо от того, описан он в этом разделе или нет, следует немедленно обратиться к врачу.

Противопоказания

повышенная чувствительность к зопиклону или к любому из вспомогательных компонентов; миастения; тяжелая дыхательная недостаточность; синдром ночных апноэ; тяжелая печеночная недостаточность; беременность; период кормления грудью; детский возраст до 18 лет; врожденная непереносимость лактозы, дефицит Lapp лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Передозировка

Симптомы передозировки зависят от принятой дозы ЗОПИКЛОНА и проявляются признаками угнетения центральной нервной системы от сонливости до развития коматозного состояния. В легких случаях передозировка сопровождается сонливостью, спутанностью сознания, летаргией; в более тяжелых появляется атаксия, гипотония, метгемоглобинемия, угнетение дыхания и кома. Передозировка не представляет собой угрозы для жизни, кроме ситуации сочетания с алкоголем и лекарственными средствами, угнетающими ЦНС.

Наличие сопутствующих заболеваний и ослабленное состояние пациента могут способствовать выраженности симптомов, что в редких случаях может привести к летальному исходу.

Лечение. В течение часа после передозировки зопиклона необходимо промыть желудок, дать активированный уголь. При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара с мониторингом дыхательной и сердечнососудистой деятельности.

В тяжелых случаях в качестве антидота можно использовать антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил. Он имеет короткий период полувыведения (около часа). Флумазенил нельзя использовать в случаях смешанной передозировки или как диагностическое средство. Гемодиализ при передозировке не эффективен в связи с большим объемом распределения зопиклона.

Взаимо действие с другими лекарственными средствами

Алкоголь

При одновременном применении с алкоголем усиливается седативный эффект бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных препаратов. Заторможенное внимание может влиять на способность пациента управлять транспортными средствами или обслуживать механизмы. Следует избегать употребления алкогольных напитков и препаратов, содержащих этиловый спирт.

Производные морфина (болеутоляющие средства, средства против кашля и терапия замены), барбитураты

Увеличен риск угнетения дыхания; при передозировке возможен летальный исход. Одновременное применение с препаратами, угнетающими ЦНС - производные морфина (болеутоляющие средства, средства против кашля и терапия замены), барбитураты, антидепрессанты и Hi-противогистаминные средства с седативным действием, противотревожные средства, нейролептические средства, клонидин и его аналоги, талидомид

Усиление угнетающего действия на ЦНС. Заторможенное внимание может влиять на способность пациента управлять транспортными средствами или обслуживать механизмы. Клозапин

Увеличенный риск шока с остановкой дыхания и /или остановкой деятельности сердца. Эритромицин

Влияние эритромицина на фармакокинетику зопиклона была изучена на 10 здоровых добровольцах. В присутствии эритромицина AUC зопиклона увеличивается на 80%, что свидетельствует о способности эритромицина ингибировать метаболизм тех препаратов, которые метаболизируются под воздействием CYP3A4. В результате может усилиться гипнотическое действие зопиклона.

Так как зопиклон метаболизируется с помощью системы цитохрома Р450, при совместном применении с ингибиторами CYP3A4, например, эритромицином, кларитромицином, кетоконазолом, итраконазолом и ритонавиром, уровень зопиклона в плазме может увеличиться. При одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 может быть необходимо понижение дозы зопиклона.

Наоборот, при одновременном применении с индукторами CYP3A4, такими как рифампицин, фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, препараты зверобоя, уровень зопиклона в плазме может уменьшится. При одновременном применении с индукторами CYP3A4 может потребоваться повышение дозы зопиклона.

Меры предосторожности

Всегда, когда это возможно, необходимо установить причину бессонницы и перед назначением снотворного средства следует устранить возможные провоцирующие факторы. Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты не назначаются как главные препараты в лечении психозов.

Для уменьшения риска симптомов отмены препарата лечение зопиклоном должно быть кратковременным или с перерывами.

Группы высокого риска:

Наибольшую осторожность следует соблюдать в случаях, если в анамнезе имеется алкоголизм или привыкание/зависимость от других веществ; пациенты с нарушениями функции печени, т.к. бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты при тяжелой печеночной недостаточности могут ускорить развитие энцефалопатии, поэтому в этом случае они противопоказаны; пациенты с дыхательной недостаточностью, т.к. бензодиазепины и их производные угнетающе влияют на дыхательный центр (беспокойство и тревога могут быть предвестниками дыхательной декомпенсации); пациенты пожилого возраста, т.к. миорелаксирующее и седативное действие могут привести к травмам в результате падения.

Риск зависимости

Лечение бензодиазепинами и их производными, особенно длительное, даже в терапевтических дозах может привести к возникновению физической и психической зависимости.

Риск зависимости возрастает при наличии следующих факторов:

Если у пациента сформировалась физическая зависимость, то внезапное прекращение приема ЗОПИКЛОНА может привести к развитию абстинентного синдрома: головная боль, боли в мышцах, тревожность, беспокойство, напряжение, раздражительность, спутанность сознания. В более тяжелых случаях могут появиться симптомы: дереализация, деперсонализация, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и прикосновению, галлюцинации или эпилептические припадки.

После прекращения лечения симптомы абстиненции могут проявиться в течение нескольких дней. При длительности лечения ЗОПИКЛОНОМ не более 4 недель вероятность развития симптомов отмены минимальна. Отменять препарат рекомендуется постепенно.

Депрессия

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты нельзя применять в монотерапии депрессии и лечении тревоги, вызванной депрессией, так как они могут побуждать к суициду.

Толерантность

При применении бензодиазепинов и их производных после многократного применения в течение нескольких недель возможна некоторая потеря эффективности. У пациентов, принимавших зопиклон не более 4 недель, случаи привыкания не отмечены. При развитии толерантности нельзя увеличивать дозу препарата.

Феномен «отдачи»

При прекращении терапии бензодиазепинами и их производными в усиленной форме может возобновиться бессонница, появиться тревога, беспокойство, изменения настроения. Появлению синдрома способствуют длительное лечение или резкое прекращение лечения. В связи с этим при завершении лечения рекомендуется дозу препарата снижать постепенно и информировать об этом пациента.

Амнезия

Редко может встречаться антеградная амнезия, особенно при прерывании сна или после длительного промежутка времени между приемом таблетки и отходом ко сну. Для снижения риска появления антеградной амнезии следует принимать ЗОПИКЛОН непосредственно перед сном и обеспечить условия для 7-8 часового непрерывного сна. Сомнамбулизм и связанное с ним поведение

У пациентов, принявших зопиклон и не полностью проснувшихся, отмечены случаи хождения во сне и связанного с ним поведения (например, приготовление и прием пищи, разговоры по телефону, управление автомобилем) с последующей амнезией. Одновременное применение с зопиклоном лекарственных средств, угнетающих ЦНС, употребление алкоголя, превышение рекомендуемых доз повышает риск развития данного нарушения. Пациентам, которые сообщают о таком расстройстве поведения, препарат следует отменить.

Другие психические и парадоксальные реакции:

При лечении зопиклоном у некоторых пациентов, преимущественно пожилого возраста, были зарегистрированы парадоксальные реакции: усиление бессонницы, ночные кошмары, беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, приступы гнева, делирий, галлюцинации, онирический делирий, спутанность сознания, психотические симптомы, неадекватное поведение и другие поведенческие расстройства. При возникновении таких реакций ЗОПИКЛОН отменяют.

Риск кумуляции

Бензодиазепины и их аналоги находятся в организме в течение времени, равного 5 периодам полувыведения. У пациентов с нарушенной функцией печени и лиц пожилого возраста Т/2 может значительно увеличиться. При повторных приемах концентрация зопиклона и его метаболитов в плазме крови бывает выше и стадия насыщения достигается позже. Эффективность и безопасность препарата можно оценить после достижения стадии насыщения. Возможно потребуется коррекция дозы.

Несмотря на то, что у пациентов с нарушением функции почек не выявлено кумуляции зопиклона при длительном приеме, дозу препарата уменьшают в 2 раза.

Во время лечения ЗОПИКЛОНОМ нельзя употреблять алкоголь, а также следует избегать приема лекарственных средств, содержащих этанол.

Беременность и кормление грудью

Имеющихся данных недостаточно для оценки безопасности зопиклона во время беременности и кормления грудью.

Беременность

Опыт использования зопиклона во время беременности у человека ограничен. Исследования на животных не выявили негативного влияния на течение беременности и развитие плода. Однако результаты, полученные на животных, не всегда коррелируют с эффектами у человека. Поэтому применение препарата во время беременности противопоказано.

Если ЗОПИКЛОН назначают женщинам репродуктивного возраста, они должны быть осведомлены о необходимости обращения к врачу при подозрении на беременность или ее планировании для отмены препарата.

При назначении препарата в третьем триместре беременности или во время родов следует ожидать появления у новорожденного таких симптомов, как гипотермия, гипотония, сонливость и угнетение дыхания.

У новорожденных, матери которых принимали бензодиазепины или их аналоги на последних стадиях беременности, возможно появление физической зависимости и риск развития абстиненции в постнатальном периоде.

Лактация

Несмотря на то, что концентрация зопиклона в грудном молоке является низкой, в период грудного вскармливания назначения препарата следует избегать.

В таблетке Зопиклона содержится 7,5 миллиграммов одноименного активного лекарственного соединения. Кроме того, такие вспомогательные компоненты как: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, картофельный крахмал, безводный диоксид кремния коллоидный, стеарат магния , а также тальк, аэросил и повидон .

Форма выпуска

Данный препарат выпускают в виде таблеток, поверх которых нанесена специальная оболочка, а также порошка, расфасованного в специальные пакетики саше.

Фармакологическое действие

Лекарственное средство относится к седативным и снотворным препаратам, входящих в группу пирролопиразинамидов .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Поскольку Зопиклон представляет собой снотворное средство производное циклопирролона, препарат относится к действенным агонистам, так называемых бензодиазепиновых рецепторов . Данное лекарство отличается ярко выраженным анксиолитическим, а также седативным воздействием . Помимо того, ЛС выделяется своими амнестическими, противосудорожными и мышечно-расслабляющими свойствами.

Благодаря химическим особенностям входящего в состав препарата лекарственного вещества зопиклона , происходит усиление GABA-ергиеских процессов в головном мозге человека, тем самым повышается порог чувствительности к медиатору GABA-рецепторов за счет взаимодействия активных компонентов с бензодиазепиновыми рецепторами. При приеме этого лекарственного средства сокращается количество пробуждений во время ночного сна.

Помимо того, препарат благотворно влияет на процесс засыпания и значительно увеличивает продолжительность сна. Стоит отметить, что лекарственный препарат не оказывает негативного влияния на саму структуру сна, т.е. не изменяет его стадии, например, не сокращает продолжительность быстрого сна и так далее. Препарат достаточно быстро растворяется в желудке и достигает своей максимальной концентрации уже по прошествии нескольких часов после его приема.

Препарат легко преодолевает гистогематический барьер и равномерно распределяется в тканях и органах человеческого организма, в том числе и в головном мозге. При повторном курсе лечения Зопиклон кумуляция не проявляется. В течение получаса после использования препарата наступает крепкий сон, продолжительность которого составляет максимум восемь часов.

Стоит отметить, что при одновременном приеме Зопиклона и лекарственных средств, содержащих в составе теофиллин , пациентами с значительно уменьшается продолжительность, а, кроме того, интенсивность астматических приступов в предутренние часы.

Показания к применению

Как правило, препарат назначают при следующих нарушениях сна:

• трудность при засыпании;
• постоянные ночные или утренние пробуждения;
• , в том числе хронические, кратковременные или ситуационные виды недомогания;
• беспокойный сон;
• нарушения сна, связанные с различными видами психических расстройств.

Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• дыхательная недостаточность;
• возраст до 18 лет;

Помимо того, с особой осторожностью должны использовать этот препарат пациенты с печеночной недостаточностью, при при мальабсорбции галактозы и глюкозы , при врожденной галактоземии , при , а также при дефиците лактазы .

Побочные действия

При правильной дозировке препарата обычно побочные эффекты Зопиклона не проявляются. Однако при значительном превышении дозировок могут возникнуть следующие недомогания:

• расстройства поведения;
• агрессивность;
• сомнамбулизм;
• спутанность или изменения сознания;
• психологическая или физиологическая зависимость;
• расстройства речи;
• нарушение координации;
• снижение полового влечения;
• высыпания на коже;
• диплопия;
• гипотония;
• и другие проявления аллергии;
• астения;
• дисперсия;
• гипотония;
• рвота;
• снижение массы.

Стоит отметить, что при передозировке пациенты ощущают сухость во рту и горький привкус . В некоторых случаях может усиливаться активность печеночных ферментов .

Инструкция по применению Зопиклона (Способ и дозировка)

Терапевтическая (средняя) доза препарата в соответствии с инструкцией на Зопиклон (zopiclone) равна 7,5 мг., что соответствует одной таблетке. Лекарственное средство принимают непосредственно перед сном. При тяжелых формах бессонницы дозировка может быть увеличена в два раза. Однако, пациентам в пожилом возрасте и людям, страдающим от нарушений функций печени не следует принимать более чем 3,75 мг. Зопиклона в сутки.

Передозировка

Передозировка препаратом наступает в случае превышения рекомендованных средних терапевтических доз лекарственного средства и может угрожать жизни пациента. Как правило, в случае передозировки происходит угнетение ЦНС (центральная нервная система). Признаками передозировки можно считать вялое состояние пациента , а также , спутанность сознания, угнетение дыхания, гипотензия и гипотония.

Если прошло не более часа с момента приема препарата, то можно вызвать у пациента рвоту . В других случаях следует сразу же провести промывание желудка , при этом уделяя особое внимание защите органов дыхания . Для того чтобы снизить абсорбцию содержащегося в препарате зопиклона пациентам выписывают .

Взаимодействие

Зопиклон запрещено принимать одновременно со спиртными напитками, а также алкогольсодержащими лекарственными средствами. Кроме того, препарат снижает эффективность Тримипрамина и усиливает угнетающее воздействие на нервную систему лекарств, обладающих анксиолитическим, антидепрессивным, антигистаминным, седативным, противосудорожным , а также антипсихотропным эффектом.

Условия продажи

Пиклодорм;

Торсон.

Синонимы Зопиклона

Детям

При беременности (и лактации)

Препарат запрещено принимать в период лактации или во время беременности .

Формула: C17H17ClN6O3, химическое название: 6-(5-хлор-2-пиридинил)-6,7-дигидро-7-оксо-5H-пирролопиразин-5-иловый эфир 4-метил-1-пиперазинкарбоновой кислоты.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ снотворные средства.
Фармакологическое действие: седативное, снотворное.

Фармакологические свойства

Зопиклон является агонистом бензодиазепиновых рецепторов. Зопиклон вступает во взаимодействие с центральными рецепторами макромолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса (подтипы омега 1 и 2). С периферическими бензодиазепиновыми рецепторами зопиклон не взаимодействует. Зопиклон увеличивает чувствительность ГАМК-рецепторов к гамма-аминомасляной кислоте, это обусловливает повышение частоты открытия каналов для входящих токов ионов хлора в цитоплазматической мембране нейронов. В результате этих процессов усиливается тормозное влияние гамма-аминомасляной кислоты и замедление передачи между нейронами в центральной нервной системе.
Зопиклон быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Через 1 – 1,5 часа после приема достигается максимальная концентрация. С белками плазмы крови зопиклон связывается примерно на 45%. Зопиклон легко проникает через тканевые барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, и распределяется по тканям и органам, в том числе в головном мозге. Зопиклон проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в концентрации, которая в 2 раза меньше чем в сыворотке крови. Зопиклон в печени метаболизируется с образованием двух неактивных метаболитов и N-оксида, который обладает слабой фармакологической активностью. Период полувыведения зопиклона составляет 3,5 – 6 часов, увеличивается до 11 часов при выраженной печеночной недостаточности. Зопиклон выводится в основном в виде метаболитов почками (80%) и кишечником (16%). Есть информация о выведении зопиклона в небольших количеств слюнными железами. Кумуляция зопиклона и его метаболитов при повторных приемах не отмечена.
Зопиклон уменьшает количество ночных пробуждений, укорачивает период засыпания, улучшает качество сна, при этом фазовую структуру сна не изменяет. Зопиклон эффективен при ситуационной бессоннице, которая связана с изменением привычного ритма жизни (например, госпитализация), психоэмоциональным напряжением, десинхронозом, включая и посменный режим работы, смену часовых поясов. В течение 20 – 30 минут после приема наступает сон, который длится 6 – 8 часов. У больных с ночными проявлениями бронхиальной астмы зопиклон вместе со средствами метилксантинового ряда (теофиллин) в ранние предутренние часы урежает приступы астмы, уменьшает их длительность и интенсивность.

Показания

Нарушения сна (ранние утренние или/и частые ночные пробуждения, трудность засыпания), включая кратковременную, ситуационную, хроническую бессонницу; вторичные нарушения сна вследствие психических расстройств.

Способ применения зопиклона и дозы

Зопиклон принимается внутрь. Длительность терапии и доза устанавливаются строго индивидуально врачом. Средняя доза равна 7,5 мг, на ночь, однократно, максимальная доза составляет 15 мг. Больным старше 65 лет, пациентам с хронической дыхательной недостаточностью или патологией печени рекомендована половинная доза (3,75 мг). Длительность терапии составляет от нескольких дней до 4 недель.
Использование зопиклона в течение продолжительного периода может быть назначено только в исключительных случаях врачом, так как существует риск развития лекарственной зависимости. Если бессонница на фоне приема препарата не исчезает в течение 4 недель, то необходимо об этом проинформировать лечащего врача. Риск развития привыкания, психологической или физической зависимости увеличивается при длительности терапии более 4 недель или нарушении предписанной дозировки.
При приеме зопиклона может встречаться антероградная амнезия, в особенности после значимого промежутка времени между приемом препарата и отходом ко сну или при прерывании сна. Для уменьшения вероятности развития антероградной амнезии необходимо: обеспечить длительность сна как минимум 6 часов, принимать препарат непосредственно перед сном.
Отмену зопиклона необходимо проводить постепенно, потому что при резком прекращении терапии возможны частые пробуждения, возобновление бессонницы, мышечная и головная боль, беспокойство, рассеянность, возбуждение, раздражительность.
У пожилых пациентов парадоксальные реакции наблюдаются чаще. Зопиклон необходимо отменить при развитии парадоксальных реакций.
На следующий день после применения зопиклона необходимо избегать управления автомобилем или/и занятий потенциально опасными видами деятельности, где нужна быстрота психомоторных реакций и повышенное внимание. Во время терапии зопиклоном стоит воздерживаться от употребления алкогольных напитков или препаратов, которые содержат алкоголь.

Противопоказания к применению зопиклона

Гиперчувствительность, тяжелая миастения, выраженная дыхательная недостаточность, синдром сонных апноэ, тяжелая печеночная недостаточность, кормление грудью, беременность, возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование зопиклона противопоказано при беременности (в особенности в 1 и 3 триместре). При использовании зопиклона в 3 триместре беременности у новорожденного возможно возникновение синдрома отмены, нарушений со стороны нервной системы. Если женщина по назначению врача применяла зопиклон непосредственно до схваток и родов, то необходим постоянный медицинский контроль новорожденного. На время терапии зопиклоном необходимо прекратить кормление грудью (зопиклон выделяется с грудным молоком).

Побочные действия зопиклона

Нервная система и органы чувств: вялость, сонливость, ухудшение памяти, утомляемость, головокружение, головная боль, раздражительность, подавленное настроение, спутанность сознания (чаще у пожилых пациентов), нарушение координации движений, мышечная слабость, диплопия, парадоксальные реакции (ночные кошмары, галлюцинации, усиление бессонницы, нервозность, агрессивность, возбуждение, приступы гнева).
Прочие: металлический или горький привкус во рту, тошнота, сухость во рту, рвота, изменение либидо, кожные аллергические реакции, антероградная амнезия.
Возможны лекарственная зависимость, привыкание, синдром отмены, включая рикошетную бессонницу.

Взаимодействие зопиклона с другими веществами

Возможно взаимное усиление эффектов при одновременном использовании зопиклона с прочими препаратами, которые угнетают центральную нервную систему (включая другие снотворные препараты, нейролептики, противоэпилептические средства, алкоголь, некоторые антигистаминные препараты). Зопиклон снижает содержание тримипрамина в сыворотке крови.

Передозировка

При передозировке зопиклоном происходит угнетение центральной нервной системы различной степени (от сонливости до потери сознания). Необходимо: промыть желудок, принять активированный уголь, в случае необходимости провести симптоматическое лечение. В качестве специфического антидота в условиях стационара применяют флумазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов); проведение гемодиализа неэффективно.

Торговые названия препаратов с действующим веществом зопиклон

Зопиклон и препараты, его содержащие, включены в Список сильнодействующих веществ для целей статьи 234 и других статей Уголовного кодекса Российской Федерации и отпускаются исключительно по рецепту.

Зопиклон является снотворным средством, относящимся к группе небензодиазепиновых препаратов. В основу лекарства входит такой главный синтетический элемент, как зопиклон, который эффективно воздействует на процесс сна. Назначают лекарство при нарушениях нервной системы, которая провоцирует бессонницу. Средство прекрасно справляется со всевозможными проявлениями бессонницы, так как действует на любых этапах процесса сна. Зопиклон также используют при психологических расстройствах и нарушениях, которые мешают нормальному отдыху пациента во время сна. Также лекарство могут назначать при любых недугах, провоцирующих сбои сна.

1. Фармакологическое действие

Лекарственная группа:

Снотворный препарат.

Лечебные эффекты:

• Противосудорожный;
• Миорелаксирующий;
• Снотворный;
• Анксиолитический;
• Седативный.

Особенности:

• Зопиклон хорошо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также способен выделяться с грудным молоком.

Связывание с плазменными белками крови:

Около 45%.

Выведение: почки, кишечник.

2. показания к применению

Препарат применяется для:

• Лечения различных нарушений сна.

Взрослые:

По 1 таблетке перед отходом ко сну;

Пациенты, старше 65 лет или особые группы пациентов:

По половине таблетки перед отходом ко сну.

Средняя продолжительность:

Не дольше 28 дней;

Ситуативная бессонница:

От 2 до 5 дней;

Временная бессонница:

От 2 до 3 недель.

Особенности применения:

• Согласно инструкции, отсутствие лечебного эффекта в течение нескольких дней лечения служит основой для отмены препарата и постановки повторного диагноза.

4. Побочные действия

Нервная система:

Антероградная амнезия, раздражительность, изменения сознания, нарушение координации, сонливость, нарушение внимания, бессонница, атаксия, нарушение поведения и речи, агрессия, сомнабулизм, чувство опьянения, эйфория или депрессия, галлюцинации, ночные кошмары, головные боли, головокружение, общая слабость, зависимость, синдром "рикошета";

Дыхательная система:

Одышка;

Пищеварительная система:

Металлический или горький привкус, сухость слизистой рта, диспепсия, изменение активности ферментов печени, нарушения стула, рвота, изменения аппетита;

Иммунная система:

Ангионевротический отёк, ;

Органы чувств:

Двоение в глазах;

Поражения кожных покровов:

Зуд, различные высыпания, ;

Опорно-двигательный аппарат:

Гипотония мышц;

Обменные процессы:

Снижение веса.

5. Противопоказания

• Повышенная чувствительность или индивидуальная непереносимость Зопиклона или его компонентов;
• Беременность и лактация;
• Недостаточность дыхания, ночное апноэ;
• Одновременное применение с Этиловым спиртом, ЛС, угнетающими ЦНС, антигистаминными, анксиолитическими, нейролептическими, седативными и антидепрессивными ЛС, производными Морфина или барбитуратами;
• Применение у пациентов детского возраста.

Применять с осторожностью:

• Пациенты от 65 лет;
• Алкогольная или прочие зависимости;
• Дыхательная недостаточность;
• Большой депрессивный эпизод;
• Нарушение деятельности почек;
• Вождение автомобиля, занятия активными видами деятельности, управление сложными механизмами.

6. При беременности и лактации

Беременным женщинам и кормящим матерям принимать препарат противопоказано .

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение Зопиклона с:

Бупренофином:

Летальное угнетение дыхания;

• увеличение концентрации препарата;

Рифампицином, Карбамазепином, Фенитоином или Фенобарбиталом:

Снижение концентрации Зопиклона.

8. Передозировка

Симптомы:

Нервная система:

Слабость, сонливость, спутанность сознания, атаксия;

Дыхательная система:

Угнетение дыхания;

Сердечно-сосудистая система:

Изменения артериального давления

Специфическое противоядие: Флумазенил.

Лечение передозировки Зопиклоном:

• Промывание желудка в первые несколько часов;
• Приём энтеросорбентов;
• Приём антидота;
• Поддержание жизненно важных показателей в пределах нормы;
• Симптоматическое лечение.

Гемодиализ: не приводит к должным результатам.

9. Форма выпуска

• Таблетки покрытые оболочкой, 7.5 мг - 10 штук.

10. Условия хранения

• Отсутствие источников тепла и доступа детей или посторонних;
• Сухое тёмное место.

Не дольше 3 лет.

11. Состав

1 таблетка:

• зопиклона - 7,5 мг;
• Вспомогательные вещества - моногидрат лактозы, стеарат магния, гипромеллоза, диоксид титана, пшеничный крахмал, дигидрогенфосфат кальция, натриевая соль карбоксиметилкрахмала.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Зопиклон опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ