Джинтропин – лекарственное средство, оно относится к рекомбинантному соматотропному гормону. Рассмотрю его инструкцию по применению более подробным образом.
Какой у Джинтропин состав и форма выпуска?
Препарат Джинтропин представлен беловатым лиофилизатом, из которого готовят лекарственный раствор для подкожного введения. Его активным компонентом является соматропин в количестве 4 и 10 МЕ. Вспомогательные вещества: хлорид натрия, маннитол, добавлен натрия дигидрофосфат, а также присутствует глицин.
К лиофилизату прилагается растворитель в виде очищенной воды для инъекций. Лекарственное средство поставляется на фармрынок во флаконах, которые помещены в картонные пачки. Купить медикамент можно по рецепту.
Препарат Джинтропин рекомендуется хранить в защищенном темном месте, нельзя замораживать лекарственное средство. Температура хранения может варьировать от двух до восьми градусов. Нельзя, чтобы медикаментом воспользовались дети. Годность его составляет два года, по прошествии этого срока лиофилизат подлежит утилизации.
Приготовленный раствор можно хранить в прохладном помещении не более четырнадцати суток, после чего медикамент утрачивает свои лекарственные качества, следовательно, использовать его противопоказано.
Какое у Джинтропин действие?
Препарат Джинтропин стимулирует скелетный рост, а также соматический, оказывает выраженное воздействие непосредственно на метаболические процессы. Стимулирует рост и развитие костного скелета, воздействует на эпифизы костей. Кроме того, лекарство влияет на нормализацию структуры тела, в частности, мышечная масса увеличивается, а жировая снижается.
При наличии остеопороза и при дефиците гормона роста заместительное лечение средством Джинтропин ведет к нормализации плотности костей, а также их минерального состава. Стимулирует синтез протеинов, снижает уровень холестерина, кроме того, несколько подавляет высвобождение инсулина.
Препарат влияет на задержку фосфора, натрия и калия в организме. Увеличивает мышечную массу, а также физическую выносливость. Абсорбция активного вещества после подкожного введения достигает практически 80%. Примерно через, три или шесть часов наступает максимальная концентрация медикамента в плазме. Метаболизируется Джинтропин в почках и печени. Выводится с желчью и через почки.
Какие у Джинтропин показания к применению?
Средство Джинтропин показано к применению при задержке роста у детей в результате недостаточной секреции так называемого гормона роста, кроме того, назначают лекарство при синдроме Шерешевского-Тернера (дисгенезия гонад, когда происходит неполное развитие половых желез), эффективен медикамент при хронической почечной недостаточности.
Назначают средство взрослым лицам при дефиците гормона роста врожденного или приобретенного характера в качестве заместительного лечения после предварительной консультации со специалистом.
Какие у Джинтропин противопоказания к применению?
Средство Джинтропин инструкция по применению запрещает использовать при наличии следующих состояний:
При беременности;
При наличии злокачественных новообразований, а также при опухолях головного мозга;
При лактации средство тоже противопоказано;
Не используют средство после перенесенных операций на сердце, легких, а также брюшной полости;
При повышенной чувствительности к компонентам лекарственного препарата.
С осторожностью используют Джинтропин при сахарном диабете, при наличии гипотиреоза, а также при внутричерепной гипертензии.
Какие у Джинтропин применение и дозировка?
Лекарственный препарат Джинтропин необходимо вводить медленно подкожно однократно в сутки обычно инъекцию проводят на ночь, чтобы не произошло местной липодистрофии (снижение жировой ткани), рекомендуется часто менять места уколов.
Растворять лиофилизат необходимо прилагаемым растворителем в количестве одного миллилитра. После чего флакон с лекарством аккуратно покачивают, пока медикамент полностью не растворится. Стоит отметить, что нельзя резко встряхивать емкость.
Дозировка Джинтропин подбирается доктором индивидуально с учетом дефицита гормона роста. Обычно при его недостаточной секреции назначают медикамент в дозе от 25 до 35 мкг/кг в сутки, при этом лечение требуется начинать в раннем возрасте, продолжают терапию до полового созревания.
При синдроме Шерешевского-Тернера дозировка средства обычно составляет 0,14 МЕ/кг в сутки, если динамика роста будет недостаточной, тогда рекомендуется провести коррекцию дозировки препарата. В пожилом возрасте назначают более низкие дозы.
Передозировка Джинтропин
При передозировке Джинтропин у пациента сначала может возникнуть гипогликемия, после чего не исключено повышение сахара в крови. При пролонгированном использовании препарата развивается акромегалия или присоединяются симптомы гигантизма, кроме того, гипотиреоз. В данной ситуации рекомендована симптоматическая терапия.
Какие у Джинтропин побочные действия?
Среди побочных действий можно отметить такие симптомы: повышение внутричерепного давления, понижение функции щитовидной железы, развивается гипергликемия, эпифизеолиз бедренной кости, происходит задержка жидкости, кроме того, слабость, усталость, аллергические реакции.
Кроме того, развиваются местные реакции в виде покраснения непосредственно в месте укола, присоединяется отечность и припухлость, а также боль и покраснение.
Особые указания
Какие у Джинтропин аналоги?
Лекарственные средства Биосома, Генотропин, Хуматроп, Динатроп, Нордитропин, Растан, Нордитропин Симплекс, кроме того, Омнитроп, а также Соматропин относятся к препаратам-аналогам.
Заключение
Препарат должен применяться только после назначения его квалифицированным специалистом.
Гормон роста, представленный в продаже под торговым названием «Jintropin», представляет собой биосинтетический ДНК-рекомбинантный соматотропин, содержащий в своем составе, как и натуральный аналог, сто девяносто одну аминокислоту. Он был разработан в Китае, где и производится по сей день. Синтетический соматотропин, реализуемый во флаконах, выпускается в двух формах - готовый раствор и лиофинизированный порошок.
Препарат был получен в рамках госзаказа, порученного правительством Китая. Государственные дотации составили 50% от общей стоимости проекта, остальное финансирование было обеспечено за счет вложений китайского ученого Ли Джина. Разработки проводили на территории собственной лаборатории Gene Science Pharmaceuticals Co. Первый образец Джинтропина был выпущен в 1998 году. Производство и исследовательская лаборатория синтетического аналога гормона роста располагаются в китайской провинции Чан-Чунь.
Универсальность и практически полное отсутствие каких-либо серьезных побочных эффектов стали причиной высокой популярности Jintropin сначала на территории Китая, где в 2002 он стал первым фармакологическим препаратом в стране, а в скором времени и по всему миру. Благодаря невысокой стоимость, он обрел популярность как среди представителей шоу-бизнеса, так и у спортсменов различных дисциплин. Есть информация о том, что Джинтропином для поддержания формы пользуется Мадонна. Не обошлось и без скандалов. Сильвестр Сталлоне, к примеру, пытался нелегально ввести в своем багаже этот препарат, но эта попытка была пресечена на австралийской границе.
Множество случаев нелегального ввоза и дальнейшего распространения Jintropin на территории Соединенных Штатов Америки привели к тому, что в 2007 году Ли Джина обвинили в контрабанде синтетического соматотропина, продажа которого была полностью запрещена на территории США. Результатом этого и других подобных инцидентов стало то, что китайское правительство приняло решение о приостановке выпуска препарата. Таким образом, целых три года (2007-2010 г.) Джинтропин не производили вообще.
Сегодня синтетический соматотропин выпускают и импортируют в ограниченном количестве. За пределами Китая он реализуется исключительно официальными дистрибьюторами GenSi. Этот факт нисколько не повлиял то, что по всему миру реализуется огромное количество подделок этого препарата.
Препарат, попадая в организм, способствует ускорению общего метаболизма и обменных процессов, происходящих в тканях, провоцирует гипертрофию и гиперплазию мышечных волокон, снижает объемы подкожных жировых отложений. Он оказывает положительное влияние на состояние волосяной и ногтевой структур, суставов, хрящей. Синтетический аналог соматотропина способствует заживлению травм, полученных в результате несчастного случая либо из-за хирургического вмешательства, омолаживает организм, препятствуя возрастным изменениям.
Его применяют в терапии венозных и язвенных болезней ног, ожогов. Бодибилдерами он активно применяется на курсе наращивания мышечной массы, а также в период сушки, то есть во время подготовки к предстоящим соревнованиям. Он снижает катаболические процессы, в том числе и при соблюдении диеты, поддерживает азотистый баланс на положительном уровне.
Прием Джинтропина
Джинтропин вводится в организм после разведения в ампуле посредством бактерицидной специальной воды, обязательно присутствующего в упаковке с препаратом. Жидкость по стенкам ампулы медленно вводится с помощью инсулинового шприца.
Препарат размешивается, но не встряхивается, подкожно вводится в жировые складки на таких областях, как ягодицы, живот, руки. Инъекции лучше вводить в различные места попеременно. Иначе есть вероятность развития дисгармонии в результате того, что жир будет сжигаться только локально, то есть на одном участке.
Объем вводимого препарата зависит от того, с какой целью принимают Джинтропин:
- от 8 и до 12 единиц в сутки вводят профессиональные атлеты для стимулирования процесса жиросжигания и набора мышечной массы;
- от 4 и до 8 единиц в сутки принимают любители, чтобы не просто улучшить форму и строение тела, но и для укрепления сустава, а также терапии травм;
- от 1 и до 4 единиц в сутки, разделяя эту норму на две и более дозировок, применяют люди в возрасте для омоложения, а также такую дозу дают детям, имеющим проблемы в развитии роста.
У очищенного и оригинального препарата не было обнаружено никаких побочных эффектов. Антитела вырабатываются у подделок, то есть у Джинтропина, которые не прошли очистку.
Отзывы бодибилдеров о Jintropin
Профессиональные бодибилдеры в Рунете, как правило, положительно отзываются о препарате, отмечая удобство применения, отсутствие побочных явлений, полное соответствие заявленным качествам. Он нашел множество позитивных отзывов и у людей, не занимающихся спортом, которые используют его для омолаживания организма, а также у женщин, принимающих его вместе с ТЗ.
Негативные отзывы о препарате тоже есть, но они, как правило, связаны с высоким риском приобретения подделки, а также большой ценой Джинтропина не территории стран СНГ и России. Большинство отмечают результат на ГР во время сушки. Некоторые, не зная о том, что надо повышать и собственные гормоны щитовидной железы, сталкиваются с тем, что их выработка просто снижается.
Описание лекарственной формы
Лиофилизат: масса или порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Растворитель: бесцветная прозрачная жидкость без запаха.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — соматотропное .Фармакодинамика
Препарат Джинтропин ® — это синтезированный с помощью рекомбинантных технологий соматропин, идентичный человеческому гормону роста.
Оказывает выраженное влияние на метаболизм жиров, белков и углеводов. У детей с недостаточностью эндогенного гормона роста соматропин стимулирует рост костей скелета в длину, воздействуя на пластинки эпифиза трубчатых костей.
У взрослых и детей соматропин способствует нормализации структуры тела посредством увеличения мышечной и снижения жировой массы тела. Особенно чувствительна к соматропину висцеральная жировая ткань. Соматропин стимулирует липолиз и уменьшает поступление триглицеридов в жировые депо.
Соматропин увеличивает концентрацию инсулиноподобного ростового фактора I (ИРФ-I) и связывающего его белка — инсулиноподобного фактора роста связывающий белок (ИРФСБ-3) в сыворотке крови.
Также обладает следующими эффектами/
Обмен липидов. Активирует рецепторы ЛПНП в печени и изменяет профиль липидов и липопротеидов в крови, приводя к снижению в крови ЛПНП , аполипопротеида В, концентрации Хс.
Обмен углеводов. Повышает высвобождение инсулина, но концентрация глюкозы натощак обычно не изменяется. У детей с гипопитуитаризмом возможно развитие гипогликемии натощак. Это состояние обратимо при введении соматропина.
Водно-минеральный обмен. Недостаток гормона роста ассоциируется со снижением объема плазмы и тканевой жидкости. Оба эти показателя быстро увеличиваются после лечения соматропином.
Способствует задержке натрия, калия и фосфора в организме.
Метаболизм костной ткани. Стимулирует костный метаболизм. У больных с дефицитом гормона роста и остеопорозом длительная терапия соматропином приводит в нормализации минерального состава и плотности костей.
Физическая работоспособность. Лечение соматропином увеличивает мышечную силу и физическую выносливость. Также увеличивается сердечный выброс, однако механизм этого эффекта пока не выяснен. Определенную роль в этом может играть уменьшение ОПСС .
Психическое состояние. У пациентов с недостаточностью гормона роста может наблюдаться снижение умственных способностей и изменение психического статуса. Соматропин повышает жизненный тонус, улучшает память и влияет на баланс нейротрансмиттеров в головном мозге.
Фармакокинетика
Абсорбция и распределение. Абсорбция соматропина после п/к введения составляет 80%, T max в плазме крови составляет (4±2) ч. Абсолютная биодоступность соматропина при п/к введении одинакова у лиц мужского и женского пола.
Метаболизм и выведение. T 1/2 после п/к введения достигает 3 ч. Метаболизируется в почках и печени. Около 0,1% в неизмененном виде выводится через кишечник. Нет данных о влиянии на фармакокинетические параметры соматропина возраста, расы, нарушения функции печени, почек или сердца.
Показания препарата Джинтропин ®
задержка роста вследствие недостаточной секреции гормона роста;
задержка роста при синдроме Шерешевского-Тернера;
задержка роста при хронической почечной недостаточности;
задержка роста у детей к 4 годам и старше при наличии внутриутробной задержки роста в анамнезе;
задержка роста при синдроме Прадера-Вилли (СПВ).
У взрослых:
заместительная терапия при подтвержденном выраженном врожденном или приобретенном дефиците гормона роста.
Противопоказания
повышенная чувствительность к соматропину или любому другому из компонентов препарата;
активные злокачественные новообразования любой локализации;
наличие признаков роста опухоли головного мозга (противоопухолевая терапия должна быть завершена до начала лечения соматропином, лечение необходимо прекратить в случае появления признаков роста опухоли);
острые неотложные состояния (в т.ч. развившиеся в результате осложнений после операций на сердце или в брюшной полости, множественных травм, острой дыхательной недостаточности);
тяжелые формы ожирения (соотношение масса тела/рост более 200%);
тяжелые респираторные нарушения у пациентов с синдромом Прадера-Вилли;
стимуляция роста у пациентов с закрытыми эпифизарными зонами роста;
беременность;
период грудного вскармливания (на время лечения грудное вскармливание необходимо прекратить).
С осторожностью: сахарный диабет, внутричерепная гипертезия, гипотиреоз (в т.ч. при проведении заместительной терапии гормонами щитовидной железы), сопутствующая терапия ГКС .
Применение при беременности и кормлении грудью
Клинический опыт применения соматропина у беременных женщин является недостаточным, поэтому применение препарата в период беременности противопоказано.
Достоверные сведения о возможности проникновения соматропина в грудное молоко отсутствуют, поэтому на период лечения грудное вскармливание необходимо прекратить.
Побочные действия
Для пациентов с недостаточностью гормона роста характерен дефицит объема внеклеточной жидкости. После начала лечения соматропином этот дефицит быстро восстанавливается. У взрослых пациентов характерны побочные эффекты, обусловленные задержкой жидкости (периферические отеки, ригидность скелетных мышц, артралгии, миалгии, парестезии). Эти явления обычно выражены от умеренной до средней степени, проявляются в первые месяцы лечения и убывают самопроизвольно или после уменьшения дозы препарата.
Частота этих побочных эффектов зависит от дозы соматропина, возраста пациентов и, возможно, обратно пропорциональна возрасту, в котором возникла недостаточность гормона роста. У детей данные побочные эффекты наблюдаются нечасто.
Ниже перечислены нежелательные реакции, распределенные по системно-органным классам и частоте возникновения: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (≤1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных).
Долговременное применение у детей с дефицитом гормона роста
Со стороны нервной системы:
очень
Долговременное применение у детей с синдромом Шерешевского-Тернера
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования: нечасто — лейкоз (частота развития не превышает таковую для детей с дефицитом гормона роста, не получающих терапию соматропином).
Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна — развитие сахарного диабета типа 2.
Со стороны нервной системы: частота неизвестна — парестезия, доброкачественная внутричерепная гипертензия.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень часто — артралгия; частота неизвестна — миалгия, ригидность скелетных мышц.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна — транзиторные реакции в месте введения, периферические отеки.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: частота неизвестна — снижение концентрации кортизола в плазме крови (клиническое значение неизвестно).
Долговременное применение у детей с ХПН
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования: нечасто — лейкоз (частота развития не превышает таковую для детей с дефицитом гормона роста, не получающих терапию соматропином).
Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна — развитие сахарного диабета типа 2.
Со стороны нервной системы: частота неизвестна — парестезия, доброкачественная внутричерепная гипертензия.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна — артралгия, миалгия, ригидность скелетных мышц.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — транзиторные реакции в месте введения; частота неизвестна — периферические отеки.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: частота неизвестна — снижение концентрации кортизола в плазме крови (клиническое значение неизвестно).
Долговременное применение у детей с внутриутробной задержкой роста в анамнезе
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования: нечасто — лейкоз (частота развития не превышает таковую для детей с дефицитом гормона роста, не получающих терапию соматропином).
Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна — развитие сахарного диабета типа 2.
Со стороны нервной системы: частота неизвестна — парестезия, доброкачественная внутричерепная гипертензия.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — артралгия; частота неизвестна — миалгия, ригидность скелетных мышц.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — транзиторные реакции в месте введения; частота неизвестна — периферические отеки.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: частота неизвестна — снижение концентрации кортизола в плазме крови (клиническое значение неизвестно).
Долговременное применение у детей с СПВ
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования: нечасто — лейкоз (частота развития не превышает таковую для детей с дефицитом гормона роста, не получающих терапию соматропином).
Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна — развитие сахарного диабета типа 2.
Со стороны нервной системы: частота неизвестна — парестезия, доброкачественная внутричерепная гипертензия.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — артралгия, миалгия; частота неизвестна — ригидность скелетных мышц.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — транзиторные реакции в месте введения; частота неизвестна — периферические отеки.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: частота неизвестна — снижение концентрации кортизола в плазме крови (клиническое значение неизвестно).
Применение у взрослых
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования: нечасто — лейкоз (частота развития не превышает таковую для взрослых пациентов с дефицитом гормона роста, не получающих терапию соматропином).
Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна — развитие сахарного диабета типа 2.
Со стороны нервной системы: часто — парестезия; частота неизвестна — доброкачественная внутричерепная гипертензия, синдром запястного (карпального) канала.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень часто — артралгия; часто — миалгия, ригидность скелетных мышц.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — периферические отеки; частота неизвестна — транзиторные реакции в месте введения.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: частота неизвестна — снижение концентрации кортизола в плазме крови (клиническое значение неизвестно).
Также описаны: развитие аллергических реакций, включая кожную сыпь и зуд; прогрессирование сколиоза, эпифизеолиз головки бедренной кости, хромота, боль в области бедра, тазобедренного и коленного суставов; образование антител к соматропину, снижение концентрации Т4 и увеличение концентрации Т3 в плазме крови; головная боль, бессонница; глюкозурия.
Имеются сообщения о развитии отека диска зрительного нерва, панкреатита у детей.
Во время постмаркетинговых исследований отмечались случаи внезапной смерти у пациентов с СПВ, получавших терапию соматропином, хотя причинно-следственная связь установлена не была.
Взаимодействие
Соматропин может увеличивать клиренс ЛС , метаболизируемых микросомальными изоферментами цитохрома Р450 в печени, в особенности тех, что подвергаются метаболизму при участии изофермента CYP3A4 — половые гормоны, ГКС , противоэпилептические средства и циклоспорины, что может приводить к снижению их концентрации в плазме крови. Клиническая значимость этого воздействия пока не определена.
ГКС ингибируют стимулирующее действие соматропина на процессы роста. На эффективность соматропина может оказывать влияние сопутствующая терапия другими гормональными препаратами, например гонадотропином, анаболическими стероидами, эстрогенами и гормонами щитовидной железы.
Способ применения и дозы
П/к, медленно, 1 раз в сутки (обычно на ночь). Для профилактики развития липоатрофии следует менять места инъекций.
Осторожно покачивают до полного растворения содержимого флакона. Не встряхивать. Полученный раствор должен быть прозрачным и не содержать взвешенных частиц. Если раствор мутный или содержит взвешенные частицы, вводить его нельзя. Приготовленный раствор хранится во флаконе не более 2 нед при температуре от 2 до 8 °C.
Режим дозирования определяется врачом индивидуально с учетом выраженности дефицита гормона роста, массы или площади поверхности тела пациента, а также корректируется в зависимости от эффективности в процессе терапии.
Дети
|
Показание | Суточная доза | Примечание |
|
| мг/кг/сут | мг/м 2 /сут |
||
| Недостаточная секреция гормона роста | 0,025-0,035 | 0,7-1 | Лечение начинают как можно в более раннем возрасте и продолжают до полового созревания и/или до закрытия зон роста костей. Возможно прекращение лечения при достижении желаемого результата |
| Синдром Шерешевского-Тернера | 0,045-0,05 | 1,4 | - |
| СПВ | 0,035 | 1 | Суточная доза препарата не должна превышать 2,7 мг. Лечение не должно назначаться детям, имеющим прибавку в росте менее 1 см в год и с практически закрытыми эпифизарными зонами роста костей |
| ХПН | 0,045-0,05 | 1,4 | При недостаточной динамике роста могут потребоваться более высокие дозы препарата. Пересмотр оптимальной дозы возможен через 6 мес лечения |
| Внутриутробная задержка роста в анамнезе | 0,035 | 1 | Лечение должно быть прекращено, если после первого года лечения препаратом увеличение роста не превышает 1 см. Также терапия должна быть прекращена, если прибавка в росте не превышает 2 см в год и обнаружено, что костный возраст >14 лет для девочек или >16 лет для мальчиков, или наблюдаются закрытые зоны роста |
Взрослые
Лечение рекомендуется начинать с низкой дозы — 0,15-0,3 мг (0,45 -0,9 МЕ)/сут с последующим ее постепенным увеличением в зависимости от концентрации ИРФ-I в сыворотке крови. У пациентов с нормальной исходной концентрацией ИРФ-I доза препарата должна подбираться таким образом, чтобы значение ИРФ-I находилось на ВГН , не выходя за пределы 2 стандартных отклонений от среднего.
Поддерживающая доза подбирается индивидуально и редко превышает 1,33 мг (4 МЕ)/сут.
Женщинам может потребоваться более высокая доза, чем мужчинам, т.к. у мужчин со временем наблюдается повышение чувствительности к ИРФ-I. В связи с этим у женщин, особенно получающих пероральную заместительную терапию эстрогенами, есть риск получать лечение соматропином в недостаточной дозе, в то время как мужчины могут получать лечение соматропином в избыточной дозе. Оптимальность дозы соматропина должна контролироваться каждые 6 мес.
У пациентов старше 60 лет терапию следует начинать с дозы 0,1-0,2 мг/сут, медленно увеличивая до индивидуально необходимой. Следует применять минимальную эффективную дозу.
Передозировка
Симптомы: острая передозировка может привести к гипогликемии с последующим развитием гипергликемии. При длительной передозировке могут отмечаться признаки и симптомы, характерные для избытка гормона роста, — развитие акромегалии и/или гигантизма, гипотиреоз, снижение уровня кортизола в сыворотке крови. Случаи передозировки неизвестны.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Особые указания
Инсулинорезистентность
Соматропин может вызывать состояние инсулинорезистентности, а у некоторых пациентов — гипергликемию, поэтому за пациентами необходимо вести наблюдение с целью выявления признаков нарушения толерантности к глюкозе.
В редких случаях на фоне применения соматропина может развиваться сахарный диабет типа 2, однако в большинстве этих случаев у пациентов исходно имелись факторы риска развития сахарного диабета — ожирение, семейный анамнез, прием ГКС или имевшееся ранее нарушение толерантности к глюкозе.
У пациентов с уже имеющимся сахарным диабетом на фоне терапии соматропином может потребоваться коррекция дозы гипогликемических препаратов.
У детей с повышенным риском развития сахарного диабета (семейный анамнез, ожирение, тяжелая инсулинорезистентность, акантокератодермия) следует провести тест на толерантность к глюкозе.
Щитовидная железа
При лечении соматропином выявлено усиленное преобразование тироксина в трийодтиронин, что может приводить к соответствующим изменениям концентрации Т3 и Т4 в плазме крови.
Теоретически возможна клиническая манифестация субклинического гипотиреоза. У пациентов, получающих левотироксин натрия в качестве заместительной гормональной терапии, может развиться гипертиреоз.
Функция надпочечников
Соматропин снижает концентрацию кортизола в плазме крови, возможно, путем воздействия на белки-переносчики или увеличения печеночного клиренса. Клиническая значимость данного наблюдения неизвестна, однако заместительная ГКС-терапия должна быть оптимизирована перед назначением соматропина.
Новообразования головного мозга
При недостаточности гормона роста, появившейся после противоопухолевой терапии, следует обратить внимание на возможные признаки рецидива опухоли головного мозга.
Эпифизеолиз головки бедренной кости
У больных с эндокринными нарушениями, включая недостаточность гормона роста, смещение эпифизов бедренной кости может отмечаться чаще, чем в общей популяции. Обнаружение хромоты на фоне терапии соматропином требует клинического исследования и тщательного наблюдения.
Доброкачественная внутричерепная гипертензия
В случае тяжелых или рецидивирующих головных болей, нарушения зрения, тошноты и/или рвоты рекомендуется осмотр глазного дна (фундоскопия) для выявления отека зрительного нерва, наличие которого предполагает возможность внутричерепной гипертензии. Однако вначале подъем ВЧД может не сопровождаться отеком диска зрительного нерва. Таким образом, отсутствие отека диска зрительного нерва не исключает внутричерепную гипертензию. При подтверждении диагноза необходимо прекратить терапию соматропином. В настоящее время отсутствуют указания по схеме применения соматропина у пациентов с корригированной внутричерепной гипертензией. Однако возобновление лечения соматропином во многих случаях не приводит к рецидиву внутричерепной гипертензии. Если применение соматропина было возобновлено, то необходимо тщательное наблюдение за возможным появлением симптомов внутричерепной гипертензии.
Пожилой возраст
Опыт применения у лиц старше 60 лет ограничен. Пожилые пациенты могут быть более чувствительны к действию соматропина, в связи с чем они могут быть более склонны к развитию побочных реакций.
Лечение соматропином у пациентов с СПВ должно сопровождаться ограниченной по калорийности диетой.
Имеются сообщения о летальных случаях при применении соматропина у детей с СПВ, имеющих как минимум один из факторов риска — ожирение тяжелой степени, дыхательную недостаточность в анамнезе, ночное апноэ или инфекцию дыхательных путей. Таким образом, пациенты с СПВ при наличии одного или более из перечисленных факторов могут иметь больший риск. Пациенты с СПВ должны быть обследованы для выявления этих факторов риска перед началом применения соматропина. При выявлении обструкции верхних дыхательных путей необходимо проведение лечения перед началом применения соматропина.
При появлении подозрения на синдром ночного апноэ следует тщательно наблюдать за состоянием пациента.
Если во время лечения соматропином наблюдаются признаки обструкции верхних дыхательных путей, включая появление или усиление храпа, лечение следует прервать и провести необходимое обследование.
Все пациенты с СПВ должны наблюдаться на предмет ночного апноэ и появления респираторных инфекций.
Необходим контроль массы тела пациентов с СПВ.
Сколиоз — частое явление при СПВ, он может прогрессировать при быстром росте организма, поэтому во время лечения соматропином необходимо следить за возможными признаками сколиоза. Однако применение соматропина не увеличивает вероятность развития или выраженность сколиоза.
Опыт длительного применения у взрослых и пациентов с СПВ ограничен.
Задержка роста в результате внутриутробной задержки роста
У детей с диагнозом задержка роста в результате внутриутробной задержки роста перед началом лечения следует исключить другие причины отставания в росте. У детей с таким диагнозом перед началом лечения следует натощак определить концентрацию инсулина и глюкозы в плазме крови и проводить эти исследования ежегодно. У детей с диагнозом задержка роста в результате внутриутробной задержки роста перед началом лечения и затем 2 раза в год рекомендуется определять концентрацию ИРФ-I. Если при повторных измерениях концентрация ИРФ-I превышает 2 стандартных отклонения относительно типовых, то для коррекции дозы соматропина следует принять во внимание соотношение ИРФ-I к ИРФСБ-3. Опыт терапии у детей с диагнозом задержка роста в результате внутриутробной задержки роста в период полового созревания ограничен, поэтому начинать лечение в этот период не рекомендуется. Опыт применения у пациентов с синдромом Рассела-Сильверра также ограничен.
При прекращении терапии до достижения максимально возможного возраста, часть прибавки в росте может быть потеряна.
Нарушения роста при ХПН
Функциональная активность почек перед началом терапии соматропином должна составлять менее 50% от нормальной. Перед назначением лечения соматропином задержки роста, обусловленной ХПН , пациенты предварительно должны наблюдаться в течение одного года для подтверждения нарушения роста.
Должно быть начато консервативное лечение почечной недостаточности, которое должно проводиться и во время лечения соматропином. Во время трансплантации почки лечение соматропином следует прекратить.
Нет данных о величине прибавки роста при применении соматропина у пациентов с ХПН .
Критические состояния
Смертность у взрослых пациентов, получавших соматропин в дозе 5,3 или 8 мг/сут, находящихся в критическом состоянии в результате осложнений после операций на открытом сердце и брюшной полости, множественных травмах в результате несчастного случая, а также острой дыхательной недостаточности, была выше, чем в группе плацебо (42 и 19% соответственно). В связи с этим применение препарата при данных состояниях противопоказано.
Образование антител
Примерно у 1% пациентов могут образовываться антитела к соматропину. Способность этих антител к взаимодействию является низкой, и они не оказывают влияния на скорость роста. У всех пациентов с отсутствием ответа на терапию или ее снижением необходимо выполнить исследование на наличие антител к соматропину.
Панкреатит у детей
Риск возникновения панкреатита у пациентов детского возраста, получающих соматропин, повышен. Несмотря на редкость данного осложнения, следует исключать панкреатит при появлении боли в животе.
Лейкоз
Описаны случаи развития лейкоза у небольшого количества пациентов с дефицитом гормона роста, получавших соматропин. Взаимосвязь между возникновением лейкоза и терапией соматропином не установлена.
Транспортирование. В защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °C. Не замораживать. Допускается однократное повышение температуры не выше 25 °C в течение не более 24 ч.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Джинтропин ® не оказывает негативного влияния на способность к вождению транспортных средств и выполнению других, потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Джинтропин - это лекарственный препарат гормональной природы, оказывающий стимулирующее воздействие на рост костей скелета и мышечной массы. Данные свойства позволяют использовать средство при терапии заболеваний, сопровождающихся задержкой роста, а также при состояниях, когда необходимо ускорение регенерации тканей (массивные оперативные вмешательства, ожоги).
Применение Джинтропина возможно только по назначению специалиста. В периоды беременности и грудного вскармливания использовать медикамент запрещено.
Показать всё
Описание
Препарат Джинтропин выпускается в виде лиофилизата, предназначенного для приготовления инъекционного раствора. Лекарственная форма представляет собой массу или гранулят (порошок) белого цвета, хотя допускается и белое с желтоватым оттенком окрашивание.
Концентрат для приготовления раствора расфасовывается во флаконы, которые вкладываются в картонные пачки вместе с входящим в комплект растворителем (водой для инъекций в ампулах) по 10 или по 50 штук. В зависимости от формы выпуска флаконы содержат дозу 4 или 10 МЕ действующего вещества - соматропина.
В качестве вспомогательных веществ добавлены:
- маннитол;
- глицин;
- дигидрофосфат натрия;
- хлорид натрия.
Флаконы с препаратом Джинтропин следует хранить в затемненном месте при температуре, не выходящей за рамки от 2 до 8 градусов. Замораживанию лекарство не подлежит.
Хранение - не более 2 лет. Приготовленный раствор должен храниться при температуре от 2 до 8 градусов в течение периода, не превышающего 2 недель. По истечении указанных сроков использование препарата недопустимо. Отпуск из аптечных учреждений осуществляется по рецепту специалиста.
Соматропин представляет собой рекомбинантный соматотропный гормон.
Фармакодинамика
Действующее вещество препарата Джинтропин является биосинтетическим веществом, полученным путем генной инженерии и имеющим свойства гормона роста. Субстанция была синтезирована кишечными палочками, в ДНК которых был внедрен ген синтеза соматропина.
По составу и вызываемым эффектам вещество, полученное в результате, идентично соматотропному гормону человека, который синтезируется гипофизом.
В организме человека данная субстанция вызывает следующие действия:
- стимулирует рост костей скелета путем воздействия на эпифизы трубчатых костей;
- активирует продукцию коллагена и хондроитин сульфата;
- оказывает анаболическое воздействие - стимулирует транспорт аминокислот внутрь клетки и синтез белковых молекул;
- вызывает увеличение мышечных клеток, что лежит в основе наращивания мышечной массы;
- оказывает влияние на метаболизм липидов: снижает количество жировой ткани.
- приводит к задержке в организме минеральных солей, жидкостей и азота;
- увеличивает концентрацию глюкозы в крови, поскольку подавляет синтез инсулина.
Фармакокинетика
После подкожного введения абсорбция соматропина составляет около 80%. Для достижения максимальной концентрации вещества в плазме крови необходимо от 3 до 6 часов. Вещество наиболее активно проникает в перфузируемые органы.
Метаболизация осуществляется в печени и почках. Элиминация происходит с желчью, а также через почки. После подкожного введения период полувыведения соматропина составляет от 3 до 5 часов.
Гидрокортизон - лекарственные формы и инструкция по применению
Показания к применению
Согласно инструкции по применению использование препарата на основе соматропина целесообразно в следующих случаях:
- недостаточность гормона роста в детском организме, ведущая к замедлению роста у детей;
- почечная недостаточность, сопровождающаяся задержкой роста;
- состояние остеопороза;
- синдром Прадера - Вилли;
- синдром Шерешевского - Тернера;
- иммунодефицитное состояние, сопровождающееся снижением массы тела;
- послеоперационное восстановление тканей в месте оперативного вмешательства;
- период заживления ожогов;
- заместительная терапия у взрослых пациентов в случае подтвержденной недостаточности гормона роста врожденного или приобретенного генеза.
Противопоказания
Применять препарат Джинтропин противопоказано в следующих случаях:
- наличие у пациента злокачественных новообразований;
- активно развивающиеся опухоли головного мозга;
- состояние после операции на сердце, в брюшной полости;
- острая сердечная недостаточность;
- периоды беременности и грудного вскармливания;
- повышенная восприимчивость к компонентам лекарственного средства.
При наличии у пациента сахарного диабета, внутричерепной гипертензии и гипотиреоза при применении Джинтропина следует соблюдать осторожность.
Режим дозирования
Введение препарата Джинтропин следует осуществлять подкожно, медленно. Кратность применения - один раз в сутки, рекомендуемое время инъекции - вечером, на ночь.
Для приготовления инъекционного раствора необходимо содержимое флакона развести в одном мл растворителя, имеющегося в комплекте. Для этого его следует набрать в шприц и ввести во флакон с препаратом через пробку. Затем флакон покачивать и вращать до полного разведения лиофилизата. Резкое встряхивание не допускается. Приготовленный раствор хранится во флаконе не более 2 недель.
Доза препарата для инъекции рассчитывается индивидуально с учетом симптоматики, степени дефицита гормона роста, выраженности дефицита массы или площади поверхности тела. Во время курса лечения возможна корректировка дозы исходя из эффективности действия препарата.
Детям с недостаточной секрецией гормона роста дают начальную дозу от 25 до 35 мкг на килограмм в сутки (0,07-0,1 МЕ на кг в сутки).
Лечение таких пациентов следует начинать в раннем возрасте и продолжать до полового созревания или до закрытия зон роста костей. При достижении желаемого результата возможно прекращение терапии.
При синдроме Шерешевского - Тернера, а также при хронической почечной недостаточности у детей, которые сопровождаются задержкой роста, рекомендованная доза составляет 50 мкг на килограмм веса в сутки (0,14 МЕ на кг в сутки). В случае недостаточного эффекта, который выражается малой динамикой роста, дозу возможно корректировать.
При дефиците гормона роста у взрослых пациентов начальная доза составляет 0,15-0,3 мг в сутки (0,45-0,9 МЕ/сутки). В последующем подразумевается ее повышение в зависимости от эффекта.
При титровании дозы за контрольный показатель принимают уровень инсулиноподобного фактора роста I (ИРФ -I) в плазме крови.
Поддерживающая дозировка подбирается индивидуально для каждого пациента и, как правило, не выходит за пределы 1 мг в сутки, что соответствует 3 МЕ в сутки.
При необходимости назначения терапии пациентам пожилого возраста рекомендуется коррекция дозы в сторону ее снижения.
Побочные явления
На фоне применения препарата Джинтропин возможно развитие следующих побочных эффектов:
- развитие внутричерепной гипертензии, проявляющейся в виде головной боли, тошноты, рвоты, расстройств зрения;
- снижение функции щитовидной железы;
- повышение уровня глюкозы в крови;
- лейкемоидные реакции;
- лизис головки бедренной кости;
- задержка в организме жидкости, ведущая к развитию периферических отеков;
- боли в суставах;
- боли в мышцах;
- туннельный синдром;
- аллергические реакции в виде кожных высыпаний и зуда;
- образование антител к лекарственному средству, что ведет к снижению его эффективности (данное явление отмечается редко);
- в месте инъекции отмечается гиперемия кожных покровов, припухлость, болезненность, зуд, гипотрофия и атрофия подкожной жировой клетчатки;
- слабость, повышенная усталость;
- гинекомастия;
- отек диска зрительного нерва - обычно на протяжении первых двух месяцев лечения, чаще у пациентов с синдромом Шерешевского - Тернера;
- панкреатит, проявляющийся болями в брюшной полости, рвотой, тошнотой;
- средний отит с нарушением слуха (у больных с синдромом Шерешевского - Тернера);
- у детей отмечается подвывих бедра, проявляющийся прихрамыванием, болью в бедре и области колена;
- ускорение роста существовавших ранее невусов (имеются сведения о возможной малигнизации новообразований);
- прогрессирование сколиотической деформации позвоночника (особенно у пациентов с чрезмерно быстрым ростом);
- повышение содержания неорганического фосфата в крови.
Указанные симптомы в ряде случаев носят транзиторный и дозозависимый характер. Их развитие требует уменьшения дозы препарата.
В ходе курса лечения препаратом может потребоваться корректировка дозы гипогликемических средств у пациентов с сахарным диабетом, поскольку Джинтропин способствует повышению сахара в крови.
На фоне применения Джинтропина возможна манифестация латентно текущего гипотиреоза.
У пациентов, проходящих лечение при помощи Тироксина, возможно появление симптоматики гипертиреоза.
На протяжении курса лечения необходимо контролировать состояние глазного дна, особенно при наличии симптоматики повышенного внутричерепного давления.
Признаки отека зрительного нерва требуют отмены препарата.
Места инъекций необходимо все время менять во избежание развития липоатрофии.
Сведения о передозировке
Острая передозировка Джинтропином приводит сначала к гипогликемии, а затем к резкому повышению глюкозы в крови. При продолжительной передозировке отмечаются признаки, типичные для избытка содержания в организме гормона роста:
- развитие акромегалии и гигантизма;
- Ансомон.
- Хуматроп.
- Сайзен.
- Омнитроп.
- Нордитропин НордиЛет.
- Динатроп.
- Генотропин.
Лекарство Ансомон содержит в качестве активной субстанции рекомбинантный человеческий гормон роста. Данное средство чаще используются в спорте, а также лицами, желающими активизировать обмен веществ в мышечной ткани, начинающими заниматься бодибилдингом. Ансомон обладает способностью более активно сжигать жир по сравнению с Джинтропином. Исходя из этого иногда его используют с целью похудения.
При этом необходимо помнить о побочных эффектах препарата и в обязательном порядке консультироваться со специалистом, прежде чем принимать решение о приеме подобных средств. Необходимо помнить, что применение гормонального препарата не является гарантией улучшения состояния мышечной массы или похудения. Для достижения устойчивых результатов необходимо соблюдать распорядок дня, придерживаться определенного рациона питания, проводить регулярные тренировки. Подобный образ жизни несовместим с вредными привычками (алкоголем и табакокурением), стрессами, неправильным режимом дня.
Джинтропин – генно-инженерный соматотропный гормон, оказывающий мощное воздействие на метаболические процессы, стимулирующий соматический и скелетный рост и, посредством снижения жировой массы и увеличения мышечной, способствующий нормализации структуры тела.
Форма выпуска и состав
Джинтропин выпускается в форме лиофилизата для приготовления раствора для подкожного введения. Лиофилизат представляет собой порошок или массу белого цвета, допускается наличие желтоватого оттенка. Препарат выпускается во флаконах в комплекте с растворителем (вода для инъекций в ампулах). Иногда в комплект входят одноразовые шприцы. В одной картонной пачке содержится 5, 10 или 50 флаконов, 5, 10 или 50 ампул с растворителем и 5 одноразовых шприцев.
Действующим веществом в составе Джинтропина является соматропин. 1 флакон содержит 1,33 или 3,33 мг активного компонента.
Вспомогательными веществами выступают следующие компоненты:
- Натрия дигидрофосфат;
- Маннитол;
- Натрия хлорид;
- Глицин.
Показания к применению
Согласно инструкции, Джинтропин применяется у взрослых пациентов в качестве заместительной терапии при подтвержденном приобретенном или врожденном дефиците гормона роста.
У детей препарат используется при задержке роста по причине недостаточной секреции гормона роста, при хронической почечной недостаточности в препубертатном периоде и при синдроме Шерешевского-Тернера.
Противопоказания
По инструкции, Джинтропин противопоказан в период беременности и грудного вскармливания и при повышенной чувствительности к компонентам, входящим в состав средства.
Препарат нельзя использовать также при следующих состояниях:
- Злокачественные новообразования;
- Острая дыхательная недостаточность;
- Состояния после оперативных вмешательств на сердце;
- Состояния после операций брюшной полости;
- Активные опухоли головного мозга.
Джинтропин следует применять с осторожностью при внутричерепной гипертензии, сахарном диабете и гипотиреозе.
Способ применения и дозировка
Джинтропин следует вводить подкожно медленно раз в день, обычно на ночь. Для профилактики развития липоатрофии рекомендуется менять места инъекции.
Содержимое флакона растворяют в 1 мл растворителя, который прилагается в комплекте, исходя из рассчитанной дозы. Растворитель отбирается с помощью шприца и вводится через пробку во флакон. Следует осторожно встряхнуть флакон до полного растворения содержимого. Готовый раствор можно хранить во флаконе до 2 недель. Температура хранения при этом – 2-8 °C.
Дозировки Джинтропина подбираются индивидуально, в зависимости от степени выраженности дефицита гормона роста, площади поверхности тела и веса, а также эффективности в процессе лечения.
При недостаточной секреции гормона роста у детей обычно назначается доза 25-35 мкг на 1 кг массы тела ребенка в сутки. Терапию следует начинать в раннем возрасте и продолжать до закрытия зон роста костей или полового созревания. При достижении необходимого результата можно прекратить лечение.
У детей при хронической почечной недостаточности, которая сопровождается задержкой роста, а также при синдроме Шерешевского-Тернера назначается доза Джинтропина 50 мкг на 1 кг массы тела в сутки. Коррекция дозы может потребоваться при недостаточной динамике роста.
У взрослых при дефиците гормона роста назначают начальную дозу 0,15-0,3 мг в день. Впоследствии дозу увеличивают в зависимости от терапевтического эффекта.
При применении Джинтропина у пациентов пожилого возраста используются более низкие дозы.
Побочные действия
Препарат может вызывать побочные эффекты в виде повышения внутричерепного давления, которое проявляется тошнотой и рвотой, головными болями и нарушением зрения.
Применение Джинтропина может вызывать также следующие побочные явления:
- Снижение функции щитовидной железы;
- Задержка жидкости с развитием периферических отеков;
- Гипергликемия;
- Миалгия;
- Эпифизеолиз головки бедренной кости;
- Артралгия;
- Лейкемоидные реакции;
- Туннельный синдром.
Данные побочные эффекты Джинтропина в большинстве своем носят дозозависимый и транзиторный характер. В подобных случаях может потребоваться уменьшение доз.
На фоне использования препарата могут развиваться аллергические реакции в виде зуда и кожной сыпи.
Средство в отдельных случаях вызывает следующие местные реакции:
- Гиперемия;
- Припухлость;
- Боль;
- Липоатрофия в месте инъекции.
Действующее вещество Джинтропина может приводить к следующим побочным эффектам:
- Панкреатит, который проявляется тошнотой, рвотой и абдоминальными болями;
- Повышенная усталость;
- Общая слабость;
- Отек диска зрительного нерва (в основном у больных с синдромом Шерешевского-Тернера);
- Гинекомастия;
- Нарушение слуха и средний отит;
- Ускорение роста существующего ранее невуса;
- Подвывих бедра у детей;
- Повышение в крови паратиреоидного гормона и неорганического фосфата;
- Прогрессирование сколиоза.
Особые указания
У пациентов с сахарным диабетом при лечении средством может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов. Кроме того, возможна манифестация латентно протекающего гипотиреоза. Признаки гипертиреоза могут появиться у больных, получающих тироксин.
На фоне применения Джинтропина требуется контроль состояния глазного дна. В особенности это касается случаев, когда проявляются симптомы внутричерепной гипертензии. Отмена препарата необходима при отеке зрительного нерва.
Тщательное наблюдение требуется при обнаружении хромоты на фоне лечения средством.
Аналоги
Синонимами Джинтропина являются препараты Динатроп, Генотропин, Растан, Хуматроп, Сайзен, Нордитропин, Омнитроп. Аналогов средства на сегондяшний день не существует.
Сроки и условия хранения
Срок годности лиофилизата составляет 2 года.