Зиннат 125 - оригинальный (брендовый) препарат, относящийся к цефалоспоринам. Он отличается широким спектром антибактериальной активности и низкими показателями резистентности патогенной микрофлоры к его действующему веществу.
К числу достоинств относятся хорошая переносимость, относительно низкая частота возникновения побочных реакций и высокая эффективность. Препарат применяют при лечении различных заболеваний, включая средний отит, пневмонию, менингит, поражения кожи.
Состав и лекарственные формы
Основная форма выпуска препарата - белые таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой. Действующее вещество - цефуроксима аксетил. Они выпускаются в дозировке 125 мг и 250 мг. В первом случае на таблетке на одной стороне выгравирована надпись "GXES5". Вспомогательные вещества стандартные - целлюлоза, коллоидный диоксид кремния, пропиленгликоль и т.д.
Еще одна форма выпуска - гранулы, представляющие собой мелкие крупинки. Они могут иметь разный размер, но не больше 3 мм. Гранулы необходимы для приготовления суспензии. В готовом виде она отличается белым или светло-желтым цветом, обладает приятным фруктовым запахом.
Фармакологическая группа
Препарат представляет собой антибиотик, предназначенный для системного применения.
Фармакологическое действие
Зиннат - это цефалоспорин II поколения. Первые препараты из этой группы были синтезированы еще в конце 1940-х годов, а на рынке появились в 1960-е годы.
Лекарственное средство Зиннат
- антибиотик цефалоспоринового ряда II поколения. Имеет широкий спектр действия. Обладает бактериостатическим и бактерицидным действием за счёт нарушения синтеза клеточной стенки бактерий. Действующее вещество препарата - цефуроксим - ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, таким образом, нарушая перекрестную сшивку пептидогликанов, которая обеспечивает прочность и ригидность клеточной стенки. Зиннат
устойчив к действию большинства бета-лактамаз. Цефуроксим активен относительно:
Грамположительных аэробных бактерий:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы устойчивые к пенициллину за исключением редких метициллин-резистентных штаммов), Streptococcus pyogenes (и другие бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis, Bordetella pertusis.
Грамотрицательных аэробных бактерий:
Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы которые продуцируют пенициллиназу), Salmonella spp.
Анаэробных бактерий:
Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Borrelia burgdorferi.
Препарат Зиннат
быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, на слизистой оболочке кишечника гидролизует и попадает в кровяное русло в виде цефуроксима. Лучше всасывается при одновременном приеме с пищей. До 50% препарата связываются с белками плазмы. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение 2-3 часов после приема Зинната
. Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Терапевтическая концентрация в спинномозговой жидкости достигается только при менингите. Цефуроксим выводится в неизмененном виде почками, путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.
Показания к применению
Лечение инфекционных заболеваний вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, в том числе острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких, послеоперационные инфекции органов грудной клетки;
ЛОР-инфекции, в том числе синусит, острый средний отит, фарингит, тонзиллит;
Инфекции мочеполовой системы, в том числе цистит, уретрит, асимптоматическая бактериурия, острый и хронический пиелонефрит;
Гонорея, в том числе острый неосложненный гонококковый уретрит и цервицит;
Инфекции кожи и мягких тканей, в том числе фурункулез, импетиго, пиодермия;
Простатит;
Сепсис, перитонит, менингит.
Способ применения
Препарат рекомендуется принимать во время или сразу после приема пищи.Курс лечения и дозы подбирает лечащий врач индивидуально в каждом случае.
Средний курс лечения 7 дней.
Средние дозы препарата Зиннат
составляют:
При лечении инфекций нижних дыхательных путей легкой и средней степени тяжести:
Взрослые по 250мг 2 раза в сутки; детям 3-6 месяцев 40-60мг 2 раза в сутки; детям 6 месяцев - 2 года 60-120мг 2 раза в сутки; детям 2-12 лет 125мг 2 раза в сутки.
При лечении тяжелых инфекций нижних дыхательных путей или среднем отите:
Взрослые по 500мг 2 раза в сутки; детям 3-6 месяцев 60-90мг 2 раза в сутки; детям 6 месяцев - 2 года 90-180мг 2 раза в сутки; детям 2-12 лет 180-250мг 2 раза в сутки.
При лечении инфекций мочеполовой системы:
Взрослые по 125мг 2 раза в сутки.
При пиелонефрите:
Взрослые по 250мг 2 раза в сутки.
При лечении неосложненной гонореи:
Взрослым назначают 1г однократно.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, холестатическая желтуха, гепатит, временное повышение активности ферментов печени;Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, гипопротромбинемия;
Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, нарушение слуха, судороги;
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, в единичных случаях возможно развитие анафилаксии;
Прочие: интерстициальный нефрит, кандидоз, вагиноз, дисбактериоз.
Противопоказания
Индивидуальная чувствительность к компонентам препарата Зиннат , аллергические реакции на пенициллины в анамнезе, кровотечения и заболевания желудочно-кишечного тракта, в том числе неспецифический язвенный колит, беременность, кормление грудью. Детский возраст до 3 месяцев.Беременность
Адекватных исследований действия цефуроксима на плод не проводилось. Препарат может быть назначен лечащим врачом, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Крайне нежелательно назначение препарата в первом триместре беременности в процессе органогенеза. Цефуроксим выделяется с грудным молоком, на время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание.Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Цефуроксим подавляет развитие микрофлоры кишечника, снижает синтез витамина К. При одновременном приеме препарата с препаратами, которые снижают свертываемость крови возможно развитие кровотечений. Усиливает действие антикоагулянтов. При одновременном применении с петлевыми диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.Передозировка
Симптомами передозировки является возбуждение ЦНС, судороги. Специфического антидота нет. Цефуроксим выводится при гемодиализе. Показана симптоматическая терапия.Форма выпуска
Таблетки по 10шт. в упаковке;Гранулы для приготовления суспензии для перорального приема во флаконе 100мл.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 градусов Цельсия.Приготовленную суспензию хранят в холодильнике в течение 10 дней.
Срок годности - 2 года.
Синонимы
Аксетин , Кетоцеф , Цефуксим .Состав
Таблетки 1 таблетка содержит:Цефуроксим (в форме цефуроксим аскетила) - 125 или 250мг;
Дополнительные вещества.
Гранулы для приготовления суспензии для перорального применения 100мл
Цефуроксим (в форме цефуроксим аскетила) - 125мг/5мл
Дополнительные вещества.
Основные параметры
| Название: | ЗИННАТ |
| Код АТХ: | J01DC02 - |
Активный ингредиент:
Каждая таблетка лекарственного средства Зиннат™ содержит в качестве активного ингредиента цефуроксим 125 мг (в виде цефуроксима аксетила 150,36 мг) или цефуроксим 250 мг (в виде цефуроксима аксетила 300,72 мг).
Другие ингредиенты:
Целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, натрия лаурила сульфат, гидрогенизированное растительное масло, кремния диоксид коллоидный, метилгидроксипропилцеллюлоза, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, опаспрей белый (метилгидроксипропилцеллюлоза, диоксид титана Е171, натрия бензоат, промышленный метилированный спирт (74 ОР), вода очищенная).
Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины второго поколения.
Код АТС: J01DC02
Фармакологические свойства
Механизм действия
Цефуроксима аксетил гидролизируется ферментами эстеразами в активный антибиотик, цефуроксим.
Цефуроксим ингибирует синтез клеточной стенки бактерий после присоединения к пенициллин-связывающим белкам (РВР). Это приводит к прерыванию биосинтеза клеточной стенки (пептидогликанов), что в результате ведет к лизису и гибели клетки бактерии.
Механизм формирования резистентности
Резистентность бактерий к цефуроксиму может быть следствием одного или нескольких механизмов, указанных ниже:
Гидролиз бета-лактамазами; включая (в том числе) бета-лактамазы расширенного спектра (БЛРС), и ферментами АтрС, которые могут индуцироваться или устойчиво активироваться у определенных видов аэробных грамотрицательных бактерий; пониженное сродство пенициллин-связывающих белков к цефуроксиму; непроницаемость наружной оболочки, которая ограничивает доступ цефуроксима к пенициллин-связывающим белкам у грамотрицательных бактерий; механизмы бактериального эффлюкса.
Ожидается, что микроорганизмы, которые приобрели резистентность к другим инъекционным цефалоспоринам, будут резистентны к цефуроксиму.
В зависимости от механизма резистентности, микроорганизмы с приобретенной резистентностью к пенициллинам могут демонстрировать пониженную чувствительность или резистентность к цефуроксиму.
Пограничные значения цефуроксима аксетила
Ниже приведены пограничные значения минимальной подавляющей концентрации (МПК), установленные Европейским комитетом по тестированию чувствительности к антимикробным препаратам (EUCAST):
| Микроорганизм | Пограничные значения [мг/л] | |
| Ч | Р | |
| Enterobacteriaceae1, 2 | >8 | |
| Staphylococcus spp. | Примечание3 | Примечание3 |
| Streptococcus А, В, С и G | Примечание4 | Примечание4 |
| Streptococcus pneumoniae | ≤0,25 | >0,5 |
| Moraxella catarrhalis | ≤0,125 | >4 |
| Haemophilus influenzae | ≤0,125 | >1 |
| Пограничные значения, не связанные с конкретным видом бактерий1 | НД5 | НД5 |
| 1 Пограничные значения цефалоспорина для Enterobacteriaceae позволят обнаружить все клинически значимые механизмы резистентности (включая ESBL и опосредованный плазмидами АтрС). Некоторые штаммы, которые продуцируют бета-лактамазы, обладают чувствительностью или промежуточной чувствительностью к цефапоспоринам 3-го или 4-го поколения и должны сообщаться по мере обнаружения, т.е. присутствие или отсутствие ESBL само по себе не влияет на определение категории чувствительности. Во многих областях обнаружение и описание ESBL рекомендуются или являются обязательными для целей инфекционного контроля.2 Только неосложненная инфекция мочеполовых путей (цистит) (см. раздел «Показания к применению»).3 Заключение о чувствительности стафилококков к цефапоспоринам основывается на чувствительности к метициллину, за исключением цефтазидима, цефиксима и цефтибутена, которые не имеют пограничных значений и не должны применяться при стафилококковых инфекциях.4 Заключение о чувствительности к бета-лактамам бета-гемолитических стрептококков групп А, В, С и G основывается на чувствительности к пенициллину.5 Недостаточно данных, что рассматриваемые виды являются хорошей мишенью для терапии препаратом. Может быть указана МПК с комментарием, но без сопровождающего определения в категорию Ч или Р. | ||
Ч=чувствительные, Р=резистентные
Микробиологическая чувствительность
Распространенность приобретенной резистентности может различаться географически и по времени для выбранных видов, поэтому желательна локальная информация относительно резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обращаться за консультацией к экспертам, если локальная распространенность резистентности является такой, что использование препарата при, по меньшей мере, некоторых типах инфекций является спорным.
Цефуроксим обычно активен в отношении следующих микроорганизмов in vitro.
| Чувствительные микроорганизмы |
| Грамположительные аэробы:Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)*Coagulase negative staphylococcus (метициллин-чувствительный) Streptococcus pyogenesStreptococcus agalactiae |
| Грамотоицательные аэробы:Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Moraxella catarrhalis |
| Спирохеты:Borrelia burgdorferi |
| Микроорганизмы, для которых возможно наличие приобретенной резистентности |
| Грамположительные аэробы:Streptococcus pneumoniae |
| Грамотоицательные аэробы:Citrobacter freundiiEnterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Klebsiella pneumoniae Proteus mirabilisProteus spp. (помимо P. vulgaris) Providencia spp. |
| Грамположительные анаэробы:Peptostreptococcus spp. Propionibacterium spp. |
| Гоамотрииательные анаэробы:Fusobacterium spp. Bacteroides spp. |
| Природно устойчивые микроорганизмы |
| Грамположительные аэробы:Enterococcus faecalis Enterococcus faecium |
| Грамотрицательные аэробы:Acinetobacter spp. Campylobacter spp. Morganella morganiiProteus vulgaris Pseudomonas aeruginosa Serratia marcescens |
| Грамотоицательные анаэробы:Bacteroides fragilis |
| Другие:Chlamydia spp. Mycoplasma spp. Legionella spp. |
* Все метициллин-резистентные S. aureus резистентны к цефуроксиму.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизируется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в кровоток. Цефуроксима аксетил оптимально всасывается при условии приема препарата сразу после еды.
После приема таблеток цефуроксима аксетила пиковые концентрации в сыворотке (2,1 мкг/мл для дозы 125 мг, 4,1 мкг/мл для дозы 250 мг, 7,0 мкг/мл для дозы 500 мг и 13,6 мкг/мл для дозы 1000 мг) достигаются приблизительно через 2 -3 часа после приема дозы вместе с пищей. Степень всасывания цефуроксима из суспензии снижена по сравнению с таблетками, что приводит к более поздним и низким пиковым уровням в сыворотке и сниженной системной биодоступности (меньше на 4-17%). Суспензия цефуроксима аксетила для приема внутрь не была биоэквивалентной таблеткам цефуроксима аксетила при испытании на здоровых добровольцах, поэтому они не взаимозаменяемы на основе "миллиграмм на миллиграмм" (см. раздел «Способ применения и дозировка»). Фармакокинетика цефуроксима является линейной в диапазоне пероральных доз от 125 мг до 1000 мг. После приема внутрь многократных доз от 250 мг до 500 мг накопления цефуроксима не происходит.
Распределение
Связывание с белками составляет от 33 до 50%, в зависимости от используемой методологии. После приема разовой дозы цефуроксима аксетила в виде таблетки 500 мг 12-ю здоровыми добровольцами объем распределения составил 50 л. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальные подавляющие концентрации для распространенных патогенов, могут достигаться в миндалинах, тканях синусов, слизистой бронхов, костях, плевральной жидкости, внутрисуставной жидкости, синовиальной
жидкости, интерстициальной жидкости, желчи, мокроте и внутриглазной жидкости. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении оболочек головного мозга.
БиотрансФормация Цефуроксим не метаболизируется.
Выведение
Период полувыведения из сыворотки составляет от 1 до 1,5 часов. Цефуроксим выводится клубочковой фильтрацией и канальцевой секрецией. Почечный клиренс составляет от 125 до 148 мл/мин/1,73 м2.
Особые группы паииентов
Пол
Не наблюдалось различий фармакокинетики цефуроксима между мужчинами и женщинами.
Пожилые пациенты
Не требуются особые меры предосторожности у пожилых пациентов с нормальной функцией почек при использовании доз до 1 г в сутки. У пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек, поэтому дозу у пожилых пациентов следует корректировать в соответствии с функцией почек (см. раздел «Способ применения и дозировка»).
У детей в возрасте старше 3 месяцев фармакокинетика цефуроксима схожа с фармакокинетикой у взрослых.
Отсутствуют данные клинических испытаний по применению цефуроксима аксетила у детей до 3 месяцев.
Нарушение фцнкции почек
Цефуроксим выводится преимущественно почками. Соответственно, как при использовании всех подобных антибиотиков, у пациентов со значительными нарушениями функции почек (т.е. клиренс креатинина
Нарушение функции печени
Отсутствуют данные для пациентов с нарушением функции печени. Так как цефуроксим выводится преимущественно почками, не ожидается, что нарушение функции печени окажет влияние на фармакокинетику цефуроксима.
Взаимосвязь фармакокинетики и фармакодинамики
Было продемонстрировано, что для цефалоспоринов наиболее важным фармакокинетическим-фармакодинамическим индексом, коррелирующим с эффективностью in vivo, является интервал времени между приемами доз препарата (%Т), когда концентрация несвязанного препарата остается выше минимальной подавляющей концентрации (МПК) цефуроксима для отдельных видов-микроорганизмов (т.е. %Т>МПК).
Показания к применению
Лекарственное средство Зиннат™ показано для лечения нижеперечисленных инфекций у взрослых и детей в возрасте с трех месяцев (см. раздел «Фармакологические свойства»):
Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит острый бактериальный синусит острый средний отит обострение хронического бронхита цистит пиелонефрит неосложненные инфекции кожи и мягких тканей Лечение боррелиоза Лайма на ранних стадиях
Следует принимать во внимание официальные руководства по рациональному использованию антибактериальных средств.
Противопоказания
Гиперчувствительность к цефуроксиму или вспомогательным веществам препарата. Гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Наличие в анамнезе тяжелой реакции гиперчувствительности (например, анафилактической реакции) к любому другому типу беталактамных антибактериальных средств (например, к пенициллинам, монобактамам или карбапенемам).
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВК А
Продолжительность лечения обычно составляет 7 дней (может варьировать от 5 до 10 дней)
Дозирование у взрослых и детей с массой тела не менее 40 кг:
Дозирование у детей с массой тела менее 40 кг:
Нет опыта применения лекарственного средства Зиннат™ у детей в возрасте до 3 месяцев.
Способ применения
Зиннат™ применяется внутрь.
Для оптимального всасывания таблетки следует принимать после еды.
Таблетки Зиннат™ не следует размельчать, и поэтому они не подходят для лечения пациентов, таких как дети младшего возраста, которые не могут проглотить целую таблетку. В зависимости от дозы доступны другие лекарственные формы. У детей можно применять Зиннат™ в форме суспензии. Цефуроксима аксетил в виде таблеток не является биоэквивалентным цефуроксиму аксетилу в форме гранул для приготовления суспензии и не может заменяться на основе миллиграмм на миллиграмм (см. раздел «Фармакологические свойства»).
В случае, если пациент забыл принять таблетку, не следует принимать двойную дозу в следующий раз. Необходимо просто принять следующую стандартную дозу в обычное время.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлены.
Цефуроксим преимущественно выводится почками. У пациентов со значительным нарушением функции почек рекомендуется снижение дозы цефуроксима для компенсации его более медленного выведения. Цефуроксим эффективно выводится диализом.
Дозирование у пациентов с почечной недостаточностью
Пациенты с печеночной недостаточностью
Данных о применении пациентами с печеночной недостаточностью не получено. В связи с тем, что цефуроксим преимущественно выводится почками, ожидается, что нарушения функции печени не окажут влияния на фармакокинетику цефуроксима.
Побочное действие
Наиболее частыми побочными реакциями являются избыточный рост Candida, эозинофилия, головная боль, головокружение, желудочно-кишечные нарушения и транзиторное повышение активности «печеночных» ферментов.
Указанная ниже частота возникновения побочных реакций является приблизительной, так как для большинства реакций соответствующие данные (например, из плацебо- контролируемых исследований) для расчета частоты получены не были. Кроме того, частота возникновения побочных реакций при применении цефуроксима аксетила может варьировать в зависимости от показания.
Данные, полученные в ходе крупных клинических исследований, использовались для определения частоты побочных реакций от «очень частых» до «редких». Частота всех других нежелательных явлений (например,
Побочные реакции всех степеней тяжести, связанные с применением лекарственного средства, перечислены ниже в соответствии с анатомо-физиологической классификацией и в зависимости от частоты встречаемости и степени тяжести. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и
Инфекции:
Часто:Избыточный рост Candida
Частота неизвестна: Избыточный рост Clostridium difficile
Со стороны кроветворной и лимфатической систем:
Часто:Эозинофилия
Нечасто:Ложноположительная проба Кумбса, тромбоцитопения,
лейкопения (иногда тяжелая)
Частота неизвестна: Гемолитическая анемия
Цефалоспорины проявляют тенденцию к абсорбированию на поверхности мембраны эритроцитов и реагированию с антителами к цефалоспоринам, что может приводить к ложноположительному результату пробы Кумбса (и влиять на результаты проб на совместимость крови) и в очень редких случаях - к гемолитической анемии.
Со стороны иммунной системы:
Частота неизвестна: Лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь,
анафилаксия, реакция Яриша-Герксхаймера.
Со стороны нервной системы:
Часто:Головная боль, головокружение
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто:Диарея, тошнота, боль в животе
Нечасто: Рвота
Частота неизвестна: Псевдомембранозный колит (см. раздел «Меры предосторожности»)
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
Часто:Транзиторноеповышение активности «печеночных» ферментов
Частота неизвестна: Желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит Транзиторное повышение активности печеночных ферментов в сыворотке, как правило, является обратимым.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:
Нечасто:Кожная сыпь
Частота неизвестна: Крапивница, зуд, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантемный некролиз) (см. нарушения со стороны иммунной системы), ангионевротический отек
Нежелательные реакции у детей
Профиль безопасности цефуроксима аксетила у детей соответствует таковому у взрослых.
Информирование о побочных реакциях
При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакций, не описанных в инструкции, пациенту следует сообщить об этом врачу.
Передозировка
Передозировка может вызвать неврологические последствия, включая энцефалопатию, судороги и кому.
Симптомы передозировки могут развиться у пациентов с почечной недостаточностью, если дозировка не была снижена соответствующим образом (см. раздел «Способ применения и дозировка»).
Концентрация цефуроксима в сыворотке может быть снижена путем гемодиализа и перитонеального диализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока, могут приводить к снижению биодоступности цефуроксима аксетила по сравнению с таковой после приема натощак и уменьшают эффект повышенного всасывания препарата после приема пищи. Цефуроксима аксетил может оказывать влияние на кишечную микрофлору, что приводит к низкой реабсорбции эстрогенов и, как следствие, снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов. В случае применения пероральных контрацептивов во время лечения препаратом Зиннат™ пациентам также необходимо пользоваться барьерными методами контрацепции (например, презервативом) и обратиться к врачу для получения соответствующих рекомендаций.
Цефуроксим выделяется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Не рекомендуется совместный прием с пробенецидом. Одновременный прием с пробенецидом значительно увеличивает максимальную концентрацию в плазме, площадь под кривой сывороточной концентрации и период полувыведения цефуроксима. Одновременный прием с пероральными антикоагулянтами может приводить к повышению международного нормализованного отношения.
Меры предосторожности
Реакции гиперчувствительности
Крайнюю осторожность надо проявлять при назначении препарата пациентам с аллергической реакцией на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики в анамнезе в связи с риском перекрестной чувствительности. Как и при применении других бета-лактамных антибактериальных средств, поступали сообщения о серьезных и иногда летальных реакциях гиперчувствительности. В случае наступления тяжелой реакции гиперчувствительности необходимо сразу же отменить лечение цефуроксимом и принять неотложные меры.
Перед началом лечения необходимо выяснить, были ли у пациента тяжелые реакции гиперчувствительности после применения цефуроксима, других цефалоспоринов или любых других бета-лактамных средств. Осторожность следует проявлять при назначении цефуроксима пациентам с наличием в анамнезе нетяжелой реакции гиперчувствительности к другим бета-лактамам.
Реакция Яриш-Герксгеймеоа
У некоторых пациентов при приеме лекарственного средства Зиннат™ для лечения болезни Лайма может наблюдаться повышение температуры (лихорадка), озноб, головная боль, мышечная боль и кожная сыпь. Данная реакция известна как реакция Яриша-Герксгеймера. Она обусловлена непосредственно бактерицидной активностью цефуроксима аксетила в отношении возбудителя болезни Лайма, спирохеты Borrelia burgdorferi. Симптомы, как правило, длятся от нескольких часов до одних суток. Пациенты должны быть проинформированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этой болезни и, как правило, проходят без лечения (см. раздел «Побочное действие»).
Чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов
Как и при использовании других антибиотиков, прием цефуроксима аксетила может привести к чрезмерному росту Candida. Длительный прием может привести к чрезмерному росту других резистентных организмов (например, Enterococci и Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения (см. раздел «Побочное действие»). При использовании практически всех антибактериальных агентов, включая цефуроксим, сообщалось о развитии псевдомембранозного колита, который может варьировать по степени тяжести от легкой до угрожающей жизни. Необходимо иметь в виду возможность данного диагноза у пациентов с диареей, возникшей во время или после курса лечения цефуроксимом (см. раздел «Побочное действие»). Следует рассмотреть необходимость отмены лечения цефуроксимом и начала лечения в отношении Clostridium difficile. Не следует применять препараты, которые угнетают перистальтику (см. раздел «Побочное действие»).
Влияние на диагностические тесты
Ложно-положительная проба Кумбса на фоне приема цефуроксима может влиять на результаты проб на совместимость крови (см. раздел «Побочное действие»).
В связи с возможностью получения ложноотрицательного результата ферроцианидного теста у пациентов, получающих цефуроксима аксетил, рекомендуется использовать для определения уровня глюкозы в крови/плазме метод с глюкозооксидазой или с гексокиназой.
Важная информация о вспомогательных веществах
Таблетки Зиннат™ содержат парабены, которые могут вызывать аллергические реакции (возможно, с отсроченным началом).
Применение при беременности и лактации
Беременность
Данные по применению цефуроксима у беременных женщин ограничены. Исследования на животных показали отсутствие вредного воздействия на беременность, развитие эмбриона или плода, роды и постнатальное развитие. Зиннат™ следует назначать беременным женщинам только в том случае, если польза превышает риск.
Кормление грудью
Цефуроксим выделяется в грудное молоко в небольших количествах. Нежелательные явления при использовании терапевтических доз не ожидаются, однако нельзя исключать риск диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. В связи с этим может потребоваться отмена грудного вскармливания. Следует учитывать возможность сенсибилизации. Во время грудного вскармливания цефуроксим следует использовать только после оценки пользы и риска лечащим врачом.
Фертильность
Нет данных о влиянии цефуроксима аксетила на фертильность у человека. Исследования влияния на репродуктивную функцию у животных не продемонстрировали влияния на фертильность.
Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами
Исследований влияния цефуроксима аксетила на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами не проводилось. Поскольку цефуроксима аксетил может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.
Представительство ООО «GlaxoSmithKline Export Limited» (Великобритания) в Республике Беларусь, Минск, ул. Воронянского 7А, офис 400
Тел.: + 375 17 213 20 16; факс + 375 17 213 18 66
ЗИННАТ является товарным знаком группы компаний GSK.
При каких отклонениях врачами может быть назначен медикамент «Зиннат»? Аналоги этого препарата, его фармакологические свойства и инструкция по применению будут представлены чуть ниже. Также мы расскажем вам о том, есть ли у данного средства противопоказания и побочные явления, в каких формах оно поступает в продажу, какой состав и свойства имеет, какова его стоимость и проч.
Формы выпуска медикамента и их состав
В какой форме можно встретить в аптеке медикамент «Зиннат»? Аналоги его изготовляются в разных формах. Что касается самого упомянутого препарата, то его можно приобрести в виде таблеток и гранул для приготовления суспензии. Рассмотрим состав данных вариантов лекарственных средств более подробно:
- Таблетки «Зиннат». Инструкция, прилагаемая к препарату, гласит, что все таблетки покрыты специальной оболочкой. Данное лекарство содержит в себе такой активный элемент, как цефуроксим. Помимо этого, медикамент «Зиннат» (125 и 250 мг) включает в себя и некоторые вспомогательные компоненты. Это: масло гидрогенизированное растительное, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, опаспрей белый, пропиленгликоль, пропилпарагидроксибензоат и метилгидроксипропилцеллюлоза, метилпарагидроксибензоат. В картонной пачке лекарственного препарата может находиться по 5 или 10 таблеток.
- Медикамент «Зиннат» (суспензия). Это гранулы, предназначенные для приготовления сладкой суспензии для лечения маленьких детей и подростков. Сделанный раствор необходимо принимать только внутрь. Как и в таблетках, активным веществом такой формы препарата является цефуроксим. Также лекарственные гранулы «Зиннат» (125 и 250 мг) содержат в себе и вспомогательные компоненты. Это калия ацесульфам, сахароза, вода очищенная, повидон К30, стеариновая кислота, аспартам, камедь ксантана и ароматизатор детский «Тутти-фрутти». В продажу препарат «Зиннат» в гранулах поступает
во флаконе из темного стекла в объеме 50 мл. Также для более удобного применения в комплект входит дозировочная ложечка и мерный стаканчик.
Следует особо отметить, что некоторые фармакологические компании выпускают и порошок «Зиннат», предназначенный для внутривенного и внутримышечного введения.
Фармакологические свойства медикамента
Какими фармакологическими характеристиками обладает медикамент «Зиннат» (250 и 150 мг)? Упомянутый препарат представляет собой цефалоспориновый антибиотик второго поколения, предназначенный для приема внутрь. Он действует бактерицидно, нарушая синтез клеточных стенок бактерий. Медикамент обладает довольно широким спектром действия. Нельзя не сказать и о том, что он устойчив к воздействию многих бета-лактамаз.
Эффективность медикамента против инфекций и бактерий
В отношении каких бактерий наиболее эффективен медикамент «Зиннат» (250 и 150 мг)? Как правило, его очень часто назначают против таких грамположительных аэробных бактерий, как золотистый и эпидермальный стафилококки (включая штаммы, которые устойчивы к пенициллинам и за редким исключением метициллин-резистентных штаммов). Также препарат высокоэффективен при пирролидонилпептидазе, пневмококках, стрептококках группы B и коклюше.
Помимо того, представленное лекарственное средство нередко назначают для борьбы с аэробными грамотрицательными бактериями (кишечной палочкой, клебсиеллой SPP., провиденсией SPP., гемофильной палочкой и ампициллин-резистентными штаммами).
Нельзя не сказать и о том, что препарат «Зиннат» очень эффективен по отношению к гонококкам (штаммам, продуцирующим и не продуцирующим пенициллиназу), менингококкам, сальмонеллам и проч.
Кроме того, следует отметить, что к активному веществу - цефуроксиму - устойчивы метициллин-резистентные штаммы золотистого и эпидерамального стафилококка, Campylobacter SPP., Pseudomonas SPP., листерий и т. д.
Согласно исследованиям специалистов, при сочетании действующего компонента препарата с антибиотиками, принадлежащими группе аминогликозидов, у пациентов может наблюдаться а иногда и синергизм.
Показания к использованию лекарственного средства
В каких случаях назначают антибиотик «Зиннат»? Цена препарата в разных формах представлена далее. Согласно инструкции медикамента, его следует принимать при наличии таких патологий, как:
Помимо всего прочего, при помощи медикамента «Зиннат» проводят и профилактику осложнений во время проведения операций на грудной клетке, органах таза и суставов.
Согласно отзывам пациентов и специалистов, данное лекарственное средство очень эффективно при всех вышеперечисленных патологиях. Но это лишь в том случае, если они были вызваны бактериями, чувствительными к упомянутому препарату. Если же никакого эффекта от принятия лекарственного препарата не наблюдается, то следует обратиться к врачу и заново пройти медицинское обследование.
Противопоказания к использованию лекарственного средства
Медикамент «Зиннат», фото которого представлено в данной статье, не рекомендуется назначать при аллергических реакциях больного на пенициллины, при гиперчувствительности к активному веществу (цефуроксиму), а также заболеваниях и кровотечениях органов пищеварения. Не дают его и детям до трех месяцев.
Следует также отметить, что препарат следует с особой осторожностью принимать беременным женщинам (особенно в первом триместре) и в период кормления малыша грудью.
Лекарственное средство «Зиннат»: инструкция по применению, цена
После назначения упомянутого препарата, врач обязан разъяснить своему пациенту, как именно следует использовать это медицинское средство. Также перед началом приема рекомендуется ознакомиться с приложенной инструкцией.
Таблетки «Зиннат» необходимо принимать во время или сразу же после потребления пищи. При ангине и прочих заболеваниях препарат рекомендуется использовать на протяжении 5-10 суток. При болезни Лайма длительность терпии должна составлять не менее 20-ти дней.
В большинстве случаев медикамент «Зиннат» при ангине и других инфекционных заболеваниях назначается взрослым людям в количестве 250 мг дважды в сутки. При пиелонефрите антибиотическое средство используется с такой же периодичностью, но в количестве 125 мг.
При подозрении на наличие пневмонии, а также болезни Лайма, при тяжелых прием препарата в разовой дозе должен составлять не 250, а 500 мг. При этом сохраняется двукратная периодичность. При гонорее (неосложненной) медикамент рекомендуется принимать раз в сутки в количестве 1 г.
Препарат «Зиннат» (суспензия для детей): инструкция по применению медикамента
В том случае, если лечение данным препаратом было назначено ребенку, то врачи рекомендуют использовать гранулы, предназначенные для приготовления сладкой суспензии. При этом необходимо учесть, что 10 мл жидкого препарата соответствуют 250 мг активного вещества (цефуроксима).
В какой дозировке назначается медикамент «Зиннат» (суспензия) для детей? Инструкция к данному средству гласит, что подростку старше 12-ти лет антибиотик назначается дважды в сутки по 125 мг.
Детям от трех месяцев до 12-ти лет разовая дозировка вычисляется путем умножения 10 мг на килограмм веса ребенка. Периодичность приема для малышей остается такой же, что и для подростков.
При тяжелых инфекционных заболевания и среднем отите подростку старше 12-ти лет может быть назначен препарат в количестве 250 мг дважды в день, а ребенку с трех месяцев - 15 мг/кг (при аналогичной кратности).
Инъекционная форма препарата: инструкция по применению
Теперь вы знаете, как дается ребенку препарат «Зиннат» (суспензия). Однако следует отметить, что, помимо гранул и таблеток, такой медикамент выпускается и в виде порошка для осуществления инъекций.
При внутримышечном и внутривенном введении взрослым людям антибиотик назначается трижды в день по 750 мг. Если у пациента более тяжелые формы заболевания, то разовую дозировку увеличивают в два раза.
Детям также можно делать инъекции препарата «Зиннат». В этом случае его вводят трижды в сутки. При этом дозировку высчитывают путем умножения: 60 мг активного вещества х на килограмм веса подростка.
При клинических показаниях можно перейти с парентерального использования антибиотика на суспензию или таблетки.
Побочные эффекты после приема медикамента
Возникают ли побочные явления после приема препарата «Зиннат»? Ответ на этот вопрос содержится в инструкции медикамента.
Итак, к побочным эффектам после применения упомянутого средства можно отнести следующие негативные явления:
- лихорадка, крапивница и зуд (проявляются на кожных покровах), кожная сыпь и развитие анафилаксии;
- гипопротромбинемия, лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения и эозинофилия;
- нарушение слуха, судороги, головные боли и сонливость;
- диарея, усиленная активность ферментов печени, рвота, гепатит, тошнота и холестатическая желтуха;
- вагиноз, дисбактериоз и интерстициальный нефрит.
Также следует отметить, что в отзывах пациентах о упомянутом медикаменте очень часто встречается информация о том, что после приема препарата у некоторых представительниц слабого пола возникает молочница. Появление такого отклонения объясняется большим ростом грибов группы Кандида в период антибиотической терапии.
Особые указания по использованию лекарственного препарата
Если лекарственное средство применялось длительное время, то у пациентов может возникнуть усиленное размножение устойчивых микроорганизмов. Как правило, это требует немедленного прекращения лечения.
Ни для кого не является секретом, что прием анабиотических препаратов очень часто ведет за собой возникновение диареи. И медикамент «Зиннат» - не исключение. Таким образом, пациентам, принимающим это средство, следует иметь в виду, что на этом фоне у них может развиться псевдомембранозный колит.
Как показывает терапевтическая практика, во время лечения заболевания Лайма антибиотиками у больных может отмечаться реакция Яриша-Герксгеймера. Согласно мнению специалистов, она является неким следствием бактерицидного воздействия препарата на возбудителя болезни - спирохету Borrelia burgdorferi. Чтобы пациент самопроизвольно не прекращал прием медикамента, врач обязан разъяснить ему, что это довольно обычное и частое последствие лечения заболевания Лайма антибиотическими средствами. Через определенный промежуток времени оно проходит самостоятельно.
Если лекарственное средство «Зиннат» было назначено пациентам с диагнозом «сахарный диабет», то следует обязательно учитывать, что в состав суспензии включена сахароза. В этом случае рекомендуется заменить упомянутую форму препарата другой. Например, можно использовать таблетки или порошок, предназначенный для приготовления раствора для внутривенной или внутримышечной инъекции.
В том случае, если для лечения того или иного заболевания маленькому ребенку или подростку был назначен препарат в виде суспензии, следует знать, что готовить ее необходимо с использованием теплой, а не горячей жидкости.
Взаимодействие с иными медицинскими средствами
Можно ли одновременно принимать лекарственное средство «Зиннат» с другими препаратами? В большинстве случаев да. Но при этом следует учитывать несколько факторов. Например, одновременное введение лекарственного вещества цефуроксим и такого медикамента, как «Пробенецид», может привести к увеличению AUC первого на 50%.
Также следует отметить, что при одновременном использовании антибиотика и антацидов уменьшается биодоступность первого. Но это касается лишь препарата в форме суспензии.
Цена и аналоги антибиотического средства
Сколько стоит лекарственный препарат «Зиннат»? Цена этого средства в разных аптечных сетях может различаться. Однако средняя стоимость медикамента в таблетках составляет порядка 400 российских рублей (за 10 штук). Что касается суспензии, то за 50 мл препарата вам необходимо отдать около 350 рублей. Аналогичная цена установлена и на порошок для инъекций.
Что делать, если по тем или иным причинам пациент не смог приобрести лекарственное средство «Зиннат»? Аналоги его всегда продаются в аптечных сетях. Если вы не знаете, что это за препараты, то мы перечислим их прямо сейчас.
Итак, аналогами средства «Зиннат» по активному веществу являются следующие лекарства:
- «Суперо».
- «Аксетин».
- «Цефурус».
- «Аксосеф».
- «Цефуроксима аксетил».
- «Антибиоксим».
- «Цефуроксим натрия».
- «Аценовериз».
- «Цефуроксим Каби».
- «Зинацеф».
- «Цефуроксим».
- «Зиноксимор».
- «Цефурозин».
- «Кетоцеф».
- «Цефурабол».
- «Кефстар».
- «Цефроксим Дж».
- «Ксорим».
- «Цетил Люпин».
- «Проксим».
Нельзя не сказать о том, что все упомянутые препараты имеют разные формы выпуска. В связи с этим их можно применять как взрослым людям, так и подросткам и маленьким детям.
Срок годности препарата и условия его хранения
Срок годности таблеток «Зиннат» составляет 2 года со дня производства, а суспензии и порошка для инъекций - 12 месяцев. Но это лишь при том условии, если хранение препарата осуществлялось исключительно при комнатной температуре. Кстати, уже готовую суспензию желательно помещать в холодильную камеру. Хранить ее в таком виде следует не более десяти дней. По прошествии указанного времени использовать лекарственный препарат категорически запрещается.
Зиннат®
Международное непатентованное название
Цефуроксим
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - цефуроксима аксетил 601.44 мг
(соответствует цефуроксиму 500.00 мг),
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, тип А; натрия лаурилсульфат, масло растительное гидрогенезированное, кремния диоксид коллоидный безводный,
состав оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат (Е218), пропилпарагидроксибензоат (Е216), Опаспрей белый М-1-7120J,
состав Опаспрея белого : гипромеллоза 5сР или 6сР, титана диоксид (Е171), натрия бензоат, спирт денатурированный (74 ОР), вода очищенная.
Описание
Таблетки капсуловидной формы, покрытые оболочкой, белого или беловатого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с маркировкой «GXEG2» с одной стороны и гладкие - с другой.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины второго поколения. Цефуроксим.
Код АТХ J01DC02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
После приема внутрь цефуроксим аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в системный кровоток. Оптимальное всасывание достигается при приеме таблеток после еды.
После приема цефуроксима вместе с пищей его максимальная концентрация (2.9 мг/л для 125 мг, 4.4 мг/л для 250 мг, 7.7 мг/л для 500 мг и 13.6 мг/л для 1 г) в плазме крови определяется через 2.4 часа.
Распределение
Степень связывания цефуроксима с белками плазмы крови составляет от 33 % до 50 %, в зависимости от способа применения.
Метаболизм
Цефуроксим не метаболизируется в организме.
Выведение
Период полувыведения цефуроксима составляет 1-1.5 часа.
Цефуроксим выделяется почками в неизменном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Конкурентное назначение пробеницида увеличивает показатель AUC на 50 %.
Нарушение функции почек
Фармакокинетика цефуроксима не исследовалась у пациентов с различной степенью почечной дисфункции. Период полувыведения цефуроксима возрастает со снижением функции почек, что является основным руководством для подбора дозы у таких пациентов. У пациентов, находящихся на гемодиализе, как минимум 60 % от общей дозы цефуроксима присутствует в организме на момент начала диализа, который выводится в течение 4 часов процедуры диализа. Таким образом, таким пациентам необходимо назначение дополнительной дозы цефуроксима по завершению процедуры гемодиализа.
Фармакодинамика
Зиннат® - цефалоспориновый антибиотик II поколения. Обладает широким спектром действия. Устойчив к действию большинства β-лактамаз, поэтому активен в отношении ампициллин-резистентных или амоксициллин-резистентных штаммов. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.
Резистентность штаммов зависит от географического месторасположения и времени. Используйте местные данные по резистентности для лечения тяжелых инфекций.
Цефуроксим эффективен в отношении следующих микроорганизмов
Staphylococcus aureus ((метициллин-чувствительные изоляты) *
Streptococcus pyogenes
Streptococcus ag alactiae
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Moraxella catarrhalis
Спирохеты
Borrelia burgdorferi
Микроорганизмы с возможной резистентостью к цефуроксиму
Грамположительные аэробные бактерии:
Streptococcus pneumoniae
Грамотрицательные аэробные бактерии:
Citrobacter freundii
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis
Proteus spp. , (не включая P. Vulgaris )
Providencia spp.
Грамположительные анаэробные бактерии:
Peptostreptococcus spp.
Propionibacterium spp.
Грамотрицательные анаэробные бактерии:
Fusobacterium spp.
Bacteroides spp.
К цефуроксиму устойчивы
Грамположительные аэробные бактерии:
Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
Грамотрицательные аэробные бактерии:
Acinetobacter spp .
Campylobacter spp.
Morganella morganii
Proteus vulgaris
Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens
Грамотрицательные анаэробные бактерии :
Bacteroides fragilis
Другие
Chlamydia spp.
Mycoplasma spp.
Legionella spp.
* Все метициллин-устойчивые бактерии S.aureus устойчивы к цефуроксиму.
Показания к применению
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит
Острый бактериальный синусит
Острый средний отит
Обострение хронического бронхита
Пиелонефрит
Инфекции кожи и мягких тканей (например, фурункулез, пиодермия, импетиго), не сопровождающиеся осложнениями
Ранние стадии болезни Лайма
Способ применения и дозы
Предназначен для приема внутрь. Для оптимальной абсорбции препарат следует принимать после еды.
Длительность применения препарата составляет в среднем 7 дней (от 5 до 10 дней).
Взрослые и дети >40 кг
Дети < 40 кг
|
Показания к применению |
Доза |
|
Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит |
10 мг/кг два раза в день максимум по 125 мг дважды в день |
|
Острый отит среднего уха |
|
|
Обострение хронического бронхита |
15 мг/кг два раза в день максимум по 250 мг дважды в день. |
|
15 мг/кг два раза в день максимум по 250 мг дважды в день. |
|
|
Пиелонефрит |
|
|
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей |
15 мг/кг два раза в день максимум по 250 мг дважды в день |
|
Лечение ранних стадий болезни Лайма |
15 мг/кг два раза в день максимум по 250 мг дважды в день в течение 14 дней (от десяти до двадцати дней) |
Зиннат® таблетки и Зиннат® гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь не биоэквивалентны, они не взаимозаменяемы на основе соотношения 1мг/1мг.
Таблетки Зиннат® не следует измельчать, соответственно он не подходит для лечения пациентов, которые не могут проглотить таблетку. Для детей можно использовать суспензию Зиннат для перорального приема.
Отсутствует опыт применения цефуроксима аксетила у детей младше 3 месяцев.
Почечная недостаточность
Цефуроксим выводится преимущественно почками. У пациентов с нарушением функции почек рекомендуется снижение дозы для коррекции замедленной экскреции.
Побочные действия
Побочные реакции на цефуроксим обычно преходящи и имеют легкое течение.
Самыми распространенными побочными реакциями являются избыточный рост Candida, эозинофилия, головная боль, головокружения, расстройства ЖКТ и умеренное повышение уровня печеночных ферментов.
Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 - <1/10), нечасто (≥1/1 000 - <1/100), редко (≥1/10 000 - <1/1 000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи), неизвестно (частота не может быть оценена).
Часто
Усиленный рост устойчивых микроорганизмов рода Candida
Эозинофилия
Головная боль, головокружение
Желудочно-кишечные расстройства, включая диарею, тошноту, боль
в области живота
Временное повышение активности ферментов печени (АЛТ, АСТ, ЛДГ),
Нечасто
Положительная реакция Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда резко выраженная)
Кожная сыпь
Редко
Крапивница, зуд
Псевдомембранозный колит
Очень редко
Гемолитическая анемия
Лихорадка лекарственной этиологии, сывороточная болезнь, анафилаксия
Желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит
Полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз)
Неизвестно
- избыточный рост Clostridium difficile
Реакция Яриша-Герксхаймера
Borrelia burgdorferi
Описание отдельных побочных реакций
Цефалоспорины как класс обычно всасываются в поверхность мембраны эритроцитов и вступают в реакции с антителами, направленными против препарата, что дает положительный антиглобулиновый тест (это может помешать перекрёстной пробе на совместимость крови) и в редких случаях гемолитическую анемию.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов,
или другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы, карбапенемы) или к любому компоненту препарата
Детский возраст до 12 лет
С осторожностью:
Первый триместр беременности
Лекарственные взаимодействия
Препараты, которые снижают кислотность желудочного сока, могут уменьшить биодоступность препарата Зиннат® и сводить к минимуму эффект ускорения абсорбции после приема пищи.
Как и другие антибиотики, препарат Зиннат® может влиять на кишечную флору, тем самым приводя к снижению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.
Поскольку при проведении ферроцианидного теста может отмечаться ложноположительный результат, для определения уровня глюкозы в крови пациентов, получающих терапию цефуроксимом натрия, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методику.
Зиннат® не влияет на результаты щелочно-пикратного метода определения уровня креатинина.
Одновременное введение с пробеницидом приводит к увеличению AUC препарат Зиннат® на 50 %.
Совместное использование с пероральными антикоагулянтами может привести к увеличению международного коэффициента нормализации.
Особые указания
Гиперчувствительность
Препарат Зиннат® назначают с особой осторожностью пациентам, в анамнезе которых имеются сведения об аллергических реакциях на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики.
Как и в случае с другими бета-лактамными антибиотиками не исключены случаи серьезной гиперчувствительности, иногда с летальным исходом. При развитии выраженных проявлений гиперчувствительности лечение цефуроксимом нужно немедленно прекратить и незамедлительно предпринять соответствующие экстренные меры.
Реакция Яриша-Герксгеймера
При лечении препаратом Зиннат® болезни Лайма иногда отмечается реакция Яриша-Герсгеймера. Эта реакция является прямым следствием бактерицидного действия Зинната® на возбудителя заболевания - спирохету Borrelia burgdorferi - и является частым и обычно самопроизвольно проходящим последствием лечения. Необходимо объяснить пациентам, что это обычное следствие антибиотикотерапии при болезни Лайма, не требующее специальной терапии.
Рост резистентных микроогранизмов
Как и в случае с другими антибиотиками, при длительном лечении препаратом возможен усиленный рост нечувствительных микроорганизмов (Candida, En terococci, Clostridium difficile ), что может потребовать прекращения лечения.
При появлении диареи на фоне применения антибиотиков, в том числе препарата Зиннат®, следует иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита, тяжесть которого может варьировать от незначительной до жизнеугрожающей. Таким образом, важно рассмотреть возможность наличия данной патологии у пациентов с диареей, возникшей на фоне лечения или после прекращения терапии. При наличии у пациента длительной или выраженной диареи или при наличии абдоминальных спазмов, лечение должно быть прекращено немедленно и пациент должен быть направлен на дальнейшее исследование.
Нужно также рассмотреть применение специального лечения с целью снижения объема бактерий Clostridium difficile .
Таблетки Зиннат® содержат парабены, что может привести к аллергической реакции (возможно с задержкой).
Фертильность
Данные по влиянию цефуроксима на репродуктивные способности людей отсутствуют. Исследования на животных не раскрыли какого-либо влияния на репродуктивную функцию.
Беременность
Тератогенного и эмбриотоксического действия не наблюдается, но, как и в случае с другими препаратами, препарат должен применяться с осторожностью в ранние месяцы беременности. Применение возможно в случаях, когда предполагаемая польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период лактации
Цефуроксим проникает в грудное молоко, в связи с чем, применение препарата при кормлении должно рассматриваться с осторожностью. Применение в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Поскольку при приеме препарата Зиннат® могут возникать случаи головокружения, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами
Передозировка
Симптомы: нарушения со стороны ЦНС (энцефалопатии), которые проявляются возбуждением, судорогами и могут привести к развитию комы.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Зиннат® выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель/упаковщик
Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лимитед, Великобритания
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лтд. Глаксо Вэллком Оперэйшенс, Великобритания
(Harmire Road, Barnard Castle, Durham, DL12 8DT, United Kingdom)
Зиннат является зарегистрированным товарным знаком группы компаний «ГлаксоСмитКляйн».
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство компании ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд в Казахстане
050059, г.Алматы, ул.Фурманова, 273
Номер телефона: +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96
Номер факса: + 7 727 258 28 90
Адрес электронной почты: [email protected]
Утвержденную инструкцию по медицинскую применению также смотрите на сайте www.dari.kz