на одну ампулу :
активное вещество: новокаинамид - 500,0 мг;
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, вода для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердца. Антиаритмические препараты 1А класса. Код АТС: С01ВА02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Новокаинамид - антиаритмический препарат 1А класса, является мембраностабилизирующим средством. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проведение импульсов по предсердиям и желудочкам, в меньшей мере - через атриовентрикулярный узел. Удлиняет эффективный рефрактерный период. Подавляет автоматизм синусового узла и эктопических водителей ритма, увеличивая порог фибрилляции миокарда желудочков. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT.
Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом. Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию, снижение артериального давления и общего периферического сосудистого сопротивления.
Фармакокинетика
После парентерального введения связывается на 15-20% с белками плазмы. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - N- ацетилпрокаинамида. Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или при хронической почечной недостаточности превращению подвергается 40% дозы. При хронической почечной недостаточности и хронической сердечной недостаточности N-ацетилпрокаинамид быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация новокаинамида остается в допустимых пределах.
Проникает через гематоэнцефалический барьер и через плаценту, секретируется с грудным молоком.
Экскретируется преимущественно почками, причем 50-60% от введенной дозы – в неизмененном виде. Период полувыведения прокаинамида у детей = 1,7 часа; у взрослых равен 2,5-4,5 часа, при хронической почечной недостаточности он увеличивается до 11-20 часов. Период полувыведения N-ацетилпрокаинамида составляет около 6 часов. Прокаинамид и его активный метаболит выводятся при гемодиализе, перитонеальный диализ не эффективен.
Время достижения максимального эффекта при внутривенном введении - немедленно. Показания к применению
Наджелудочковая тахикардия, синдром WPW, желудочковая тахикардия, фибрилляция и трепетание предсердий.
Способ применения и дозы
Раствор новокаинамида вводится внутривенно.
Для купирования пароксизмов наджелудочковых тахикардий, синдрома WPW . Раствор 100мг/мл новокаинамида вводят внутривенно струйно медленно в течение 10 минут (после предварительного разведения в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида) в дозе 0,5-1,0 г под контролем артериального давления, ЧСС, ширины комплекса QRS. Повторное введение новокаинамида нежелательно из-за возможности снижения сократительной способности миокарда, артериальной гипотензии, удлинения интервала Q-T.
Для купирования пароксизмов желудочковых тахикардий. Раствор 100 мг/мл новокаинамида в количестве 5-20 мл вводится внутривенно медленно на фоне внутривенного медленного введения раствора магния сульфата. Внутривенное введение производится медленно со скоростью не более 1 мл в минуту при систематическом измерении артериального давления до восстановления нормального ритма. Рекомендуется введение препарата проводить под контролем электрокардиограммы.
Для купирования пароксизмов фибрилляции и трепетания предсердий. Раствор 100 мг/мл новокаинамида вводят внутривенно струйно медленно в течение 10 минут (после предварительного разведения в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида) в дозе 0,5-1,0 г под контролем артериального давления, ЧСС, ЭКГ.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: возбуждение, бессонница, сонливость, галлюцинации, депрессия, головокружение, головная боль, общая слабость, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.
Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: при длительном применении - угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.
Со стороны органов чувств: нарушения вкуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, желудочковая пароксизмальная тахикардия. При быстром в/в введении возможны коллапс, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: волчаночноподобный синдром при длительном применении (у 30 % больных при длительности терапии более 6 месяцев).
Вероятны инфекционные заболевания, замедление процессов заживления и кровоточивость десен в связи с риском лейкопении и тромбоцитопении.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость, AV блокада II-III ст. (за исключением случаев применения электрокардиостимулятора), синоатриальная блокада, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, удлинение интервала QT, трепетание или мерцание желудочков, аритмии на фоне интоксикации сердечными грикозилами, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, желудочковая такхикардия типа «пируэт» (torsades de pointes ), лейкопения, системная красная волчанка (в т.ч. в анамнезе), период лактации, детский возраст (для внутривенного введения).
С осторожностью: инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, блокада ножек пучка Гисса, AV блокада I степени, бронхиальная астма, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), выраженный атеросклероз, миастения, печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, беременность.
Передозировка
Симптомы: спутанность сознания, пониженное мочеотделение, сильное головокружение (особенно у больных пожилого возраста), обморок, учащенное или неритмичное сердцебиение, угнетение сердечной деятельности или фибрилляция желудочков, тошнота, диарея, снижение амплитуды комплекса QRS и зубца Т, снижение АД, коллапс, AV блокада, желудочковая пароксизмальная тахикардия, асистолия, судороги, отек легких, кома, остановка дыхания.
Лечение: симптоматическое, согласно национальным рекомендациям (протоколам лечения). Специфического антидота не описано. Для лечения желудочковой тахикардии не использовать антиаритмические препараты класса IA и IC. Возможно устранение расширения комплекса QRS или артериальной гипотензии при введении натрия гидрокарбоната. Возможно использование гемодиализа; перитонеальный диализ не эффективен.
Меры предосторожности
При проведении терапии необходимо проводить мониторинг артериального давления, контроль электрокардиограммы, показателей периферической крови, особенно количества лейкоцитов (каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии, далее с более длительными интервалами).
При продолжительной поддерживающей терапии или при появлении симптомов, сходных с системной красной волчанкой, необходимо периодически определять титр антинуклеарных антител.
У людей пожилого возраста более вероятно развитие гипотензии. Пациентам с сердечной недостаточностью II-III стадии суточная доза должна быть снижена на 25 %.
В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением артериального давления следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. Не рекомендуется применять при выраженном атеросклерозе.
При нарушении функции почек возможен кумулятивный эффект.
Лекарственное средство содержит натрия метабисульфит. Это необходимо учитывать при применении данного лекарственного средства больным с бронхиальной астмой, так как натрия метабисульфит способен вызвать развитие реакций гиперчувствительности, включая бронхоспазм, у пациентов, склонных к аллергии.
Применение во время беременности и в период лактации
При применении новокаинамида у беременных женщин существует потенциальный риск кумуляции и развития гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.
Применение новокаинамида во время беременности возможно только в том случае, когда польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Оценка соотношения польза/риск должна проводиться только квалифицированным врачом.
В период терапии новокаинамидом грудное вскармливание следует прекратить.
Влияние на способнос ть к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами
Прокаинамид (procainamide)
Состав и форма выпуска препарата
20 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антиаритмическое средство класса IA, обладает мембраностабилизирующей активностью. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше - в AV-узле. Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV-проводимости обычно не отмечается. Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид обладает выраженной активностью антиаритмических средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на минутный объем), ваголитическими и вазодилатирующими свойствами, что обусловливает тахикардию и снижение АД, ОПСС. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин, при в/в введении - немедленно, при в/м - 15-60 мин.
Фармакокинетика
При приеме внутрь и в/м введении всасывание быстрое. Связывание с белками составляет 15-20%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита N-ацетилпрокаинамида. Обычно около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит; однако при быстром ацетилировании или нарушении функции почек превращению подвергается 40% дозы.
T 1/2 прокаинамида составляет 2.5-4.5 ч, а при нарушении функции почек - 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида - около 6 ч. Выводится почками, 50-60% в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболита. При нарушениях функции почек или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.
Показания
Желудочковые аритмии: экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия. Наджелудочковые аритмии. Пароксизм мерцательной аритмии или трепетания предсердий. Наджелудочковая тахикардия (в т.ч. синдром WPW).
Противопоказания
AV-блокада II и III степени (за исключением случаев применения электрокардиостимулятора), трепетание или мерцание желудочков, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения, повышенная чувствительность к прокаинамиду.
Дозировка
Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза составляет от 250 мг до 1 г, далее при необходимости и с учетом переносимости - по 250-500 мг каждые 3-6 ч.
При в/м введении - по 50 мг/кг/сут в разделенных дозах каждые 3-6 ч.
При в/в струйном введении разовая доза - 100 мг, при необходимости возможны повторные введения до прекращения аритмии. При в/в инфузии доза составляет 500-600 мг.
Максимальные дозы: взрослым при приеме внутрь - 4 г/сут; в/в струйно при повторных введениях суммарная доза - 1 г.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (вплоть до развития коллапса), внутрижелудочковые блокады, желудочковая тахикардия, тахиаритмия; при быстром в/в введении - коллапс, внутрижелудочковая блокада, асистолия.
Со стороны ЦНС: галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, судороги, психотические реакции с продуктивными симптомами, атаксия.
Со стороны системы кроветворения: при длительном применении - угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.
Аллергические реакции: , зуд.
Прочие: горечь во рту, при длительном применении - лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес); возможны микробные инфекции, замедление процессов заживления и кровоточивость десен в связи с риском лейкопении и тромбоцитопении.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антиаритмическими средствами возможно аддитивное кардиодепрессивное действие; с антигипертензивными средствами - усиливается антигипертензивное действие; с антихолинэстеразными средствами - уменьшается эффективность антихолинэстеразных средств.
При одновременном применении с м-холиноблокаторами, антигистаминными препаратами усиливается их холинолитическое действие.
При одновременном применении усиливается действие средств, блокирующих нервно-мышечную передачу; при одновременном применении средств, вызывающих угнетение костномозгового кроветворения, возможно усиление лейкопении и тромбоцитопении.
При одновременном применении с увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его продолжительность и риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт". Повышается концентрация в плазме крови прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида, возможно усиление побочных эффектов.
При одновременном применении с каптоприлом возможно повышение риска развития лейкопении.
При одновременном применении с офлоксацином возможно повышение концентрации прокаинамида в крови; с прениламином - усиливается отрицательное инотропное действие и риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".
При одновременном применении с соталолом, хинидином возможно аддитивное увеличение интервала QT.
При одновременном применении с триметопримом повышается концентрация в плазме крови прокаина и его активного метаболита N-ацетилпрокаинамида, возникает риск развития токсических реакций.
При одновременном применении с цизапридом значительно увеличивается продолжительность интервала QT вследствие аддитивного действия, возникает риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа "пируэт").
При одновременном применении с повышается концентрация прокаинамида в плазме крови и риск усиления побочного действия, особенно у пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции почек, что обусловлено уменьшением экскреции прокаинамида почками под влиянием циметидина почти на 1/3 и более.
Особые указания
Аритмогенное действие прокаинамида было отмечено в 5-9% случаев. В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять при . При выраженном атеросклерозе прокаинамид применять не рекомендуется.
C осторожностью применять при блокаде ножек пучка Гиса, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, миастении, печеночной и/или , СКВ (в т.ч. в анамнезе), бронхиальной астме, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, желудочковой тахикардии при окклюзии коронарной артерии, хирургических вмешательствах (в т.ч. в хирургической стоматологии), при удлинении интервала QT, артериальной гипотензии, атеросклерозе, при миастении, у пациентов пожилого возраста.
Применение в пожилом возрасте
C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
Снижает возбудимость мускулатуры предсердий и желудочков, замедляет распространение возбуждения по проводящей системе сердца, подавляет возникновение импульсов в эктопических очагах возбуждения. Это влияние препарата на сердце обуславливает применения Новокаинамида как средства для лечения аритмий.
Также Новокаинамид обладает местноанестезирующими свойствами.
Код АТХ: C01B A02. Антиаритмические препараты.
Показания к применению
- Различные расстройства сердечного ритма: пароксизмы мерцания предсердий; пароксизмальная, особенно желудочковая тахикардия, пароксизмальная мерцательная аритмия, желудочковая экстрасистолия.
- Профилактика и лечение нарушений сердечного ритма при операциях на сердце, крупных сосудах и лёгких.
Правила применения
Новокаинамид назначают внутрь, вводят внутримышечно и внутривенно.
- Внутрь Новокаинамид назначают по 0,5–1 г на приём до 4 г в сутки. При назначении Новокаинамида внутрь для определения индивидуальной чувствительности сперва дают пробную дозу препарата - 0,5 г. Если после её приёма не развивается побочных явлений, лечение продолжают.
- Внутримышечно вводят по 5–10 мл 10% раствора препарата 1 раз в 6 часов. После восстановления нормального синусового ритма дозу Новокаинамида снижают до 5 мл 10% раствора 3–4 раза в день и назначают её 2 дня. Если введение первоначальных доз в течение 3 суток неэффективно, инъекции прекращают.
- Внутривенно Новокаинамид вводят экстренных случаях: при тяжёлых нарушениях сердечного ритма во время операций на сердце и лёгких, при острых пароксизмах аритмии и т. п. Внутривенно препарат вводят в дозе 2–5 мл 10% раствора препарата (на 5% или 40% растворе глюкозы или изотоническом растворе хлорида натрия). Внутривенное введение следует производить капельным способом по 5-10 капель раствора препарата в 1 минуту под контролем электрокардиографии и измерения артериального давления в условиях стационара в связи с возможностью развития острой гипотензии (устранение которой достигается инъекционным введением Мезатона.
При приёме внутрь Новокаинамид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация препарата в крови создаётся через 50–60 минут.
Высшая доза Новокаинамида внутрь: разовая - 1 г, суточная - 4 г; внутривенно капельно и внутримышечно: разовая - 1 г (10 мл 10% раствора), суточная - 3 г (30 мл 10% раствора).
Побочные явления
При введении Новокаинамида внутрь и внутримышечно могут наблюдаться тошнота, рвота, головная боль, бессонница, общая слабость и депрессия, коллаптоидные реакции, а при повышенной индивидуальной чувствительности к препарату (особенно при внутривенном введении) - лихорадка, боли в суставах и мышцах, крапивница, ангионевротический отёк.
Противопоказания
Применение Новокаинамида противопоказано при повышенной индивидуальной чувствительности к препарату, выраженной сердечной недостаточности, склерозе сердца и сосудов, нарушениях сердечной проводимости/сердечном блоке различного происхождения (этом случае опасность заключается в дополнительном угнетении Новокаинамидом проводящей системы сердца, что угрожает развитием желудочковой асистолии и фибрилляции).
Состав и форма выпуска
Выпускают:
Рецепт на Новокаинамид
| Rp.: | Novocainamidi | 0,25 |
| D. t. d. N 10 in tabul. | ||
| S. | ||
- Таблетки по 0,25 г, в упаковках по 20 (10×2) или 30 (10×3) таблеток. 1 таблетка содержит: новокаинамида - 250 мг; вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, аэросил, кальция стеарат.
- 10% раствор новокаинамида для инъекций в ампулах по 1 мл, 2 мл и 5 мл, в упаковках по 10 ампул. 1 мл раствора содержит: новокаинамида - 100 мг; вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (пиросульфит натрия), вода для инъекций.
Срок годности и условия хранения
Хранить в защищённом от света месте. Отпускается без рецепта.
Срок годности: раствор и таблетки - 3 года.
Свойства
(Novocainamidum) - β-диэтиламиноэтиламида парааминобензойной кислоты гидрохлорид - белый с кремоватым оттенком порошок, хорошо растворимый в воде.
Процесс гидролиза новокаинамида в крови происходит значительно медленнее, чем новокаина, что обеспечивает большую продолжительность его действия.
По химической структуре новокаинамид отличается от новокаина тем, что содержит в боковой цепи вместо эфирной группы -СО·О- амидную группу -СО·NH- , что обуславливает особенности его фармакологических свойств.
В крови новокаинамид, как и новокаин, под влиянием эстеразы плазмы гидролизуется на диэтиламиноэтанол и парааминобензойную кислоту (ПАБК) и теряет свою специфическую активность.
В неизменённом виде почками выделяется 60% новокаинамида.
Аналоги
Амидопрокаин. Кардиоритмин. Новокаимид. Прокаинамид. Прокаинамида гидрохлорид. Прокардил. Пронестил. Цирокаинамид.
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Препарат Новокаинамид
Новокаинамид – синтетический препарат с противоаритмическим действием, который применяется при некоторых видах аритмий . Он угнетает активность патологических водителей ритма в сердце (очагов возбуждения), снижает возбудимость и проводимость сердечной мышцы. Препарат обладает также сосудорасширяющим действием, что приводит к снижению артериального давления . Действующим веществом лекарственного средства является прокаинамид .Новокаинамид может проникать через гематоэнцефалический барьер и вызывать расширение сосудов в головном мозгу . При внутривенном введении максимальный эффект достигается немедленно, при внутримышечном – через 15-60 минут. После приема таблетированной формы лекарство всасывается в желудке за 15-30 минут и через 1 час достигает максимальной концентрации в крови. Эффект удерживается в течение 4-6 часов.
Выводится из организма с желчью, с мочой, с грудным молоком. При поражениях печени, почек, при сердечной недостаточности выведение препарата замедляется. При хронической почечной недостаточности в организме может накапливаться до токсической концентрации метаболит Новокаинамида (продукт обмена его в организме), обладающий такой же эффективностью, как и сам препарат. В этих случаях может наступить передозировка лекарственного средства.
Формы выпуска
Новокаинамид выпускается для приема внутрь и для внутривенного (внутримышечного) введения:- Таблетки по 0, 25 г (250 мг) и 0,5 г (500 мг) – по 20 штук в упаковке.
- Раствор в ампулах 10% по 5 мл – 10 штук в упаковке.
Инструкция по применению Новокаинамида
Показания к применению
Новокаинамид назначается при следующих видах аритмий:- пароксизмальная тахикардия (внезапное приступообразное учащение числа сердечных сокращений);
- экстрасистолия (несвоевременное сокращение сердца или его отделов);
- мерцание (трепетание) предсердий (беспорядочные сокращения отдельных групп мышц в предсердиях);
- аритмии, возникающие по ходу операции на легких , сердце, сосудах.
Противопоказания
- Индивидуальная непереносимость препарата;
- передозировка (отравление) сердечных гликозидов;
- сердечно-сосудистая недостаточность тяжелой степени;
- блокады внутрисердечной проводимости (за исключением случаев наличия вживленного электрокардиостимулятора);
- сниженное артериальное давление;
- мерцание или трепетание желудочков сердца;
- выраженный атеросклероз (с закупоркой сосудов сердца);
- выраженная недостаточность функций печени или почек ;
- сниженное число белых кровяных телец (лейкоцитов) в крови;
- системная красная волчанка (заболевание с поражением тканей в организме собственными антителами);
- миастения (генетическое заболевание с прогрессирующей слабостью скелетной мускулатуры);
- инфаркт миокарда (в некоторых случаях возможно осторожное применение препарата);
- возраст до 18 лет;
- во время и после оперативного вмешательства (в т.ч. при стоматологических операциях);
С осторожностью применяется в пожилом возрасте в связи с более вероятным риском снижения артериального давления.
Побочные действия
- Со стороны органов пищеварения: горечь во рту , понос, тошнота или рвота.
- Со стороны нервной системы: бессонница , головокружение , возбуждение, галлюцинации , депрессия , головная боль , нарушение ходьбы, судороги, мышечная слабость.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиения, снижение кровяного давления; при быстром введении и передозировке – асистолия (остановка сердца – признак клинической смерти); АV-блокада (нарушение проводимости в мышце сердца).
- Со стороны крови и органов кроветворения: гемолитическая анемия ("малокровие" за счет разрушения эритроцитов), угнетение костномозгового кроветворения. Изменения в составе крови могут привести к развитию микробных инфекций и ухудшению заживления ран (при снижении количества лейкоцитов), кровоточивость десен (при уменьшении числа тромбоцитов). Восстановление состава крови возможно по истечении нескольких недель после отмены препарата.
- Аллергические реакции: сыпь на коже, зуд , повышение температуры .
- Другие побочные реакции: нарушение вкуса, развитие лекарственной красной волчанки (при длительности приема препарата более 6 месяцев).
Передозировка
При лечении Новокаинамидом легко может возникнуть (особенно при комбинации с другими антиаритмическими средствами) передозировка с проявлением тяжелой интоксикации . Симптомами передозировки являются: снижение частоты пульса и артериального давления, рвота , тошнота , понос , уменьшение суточного количества мочи, сонливость , возникновение блокад на ЭКГ, судороги , отек легких, кома , остановка сердца и дыхания.При передозировке проводят промывание желудка, вводят препараты, ощелачивающие мочу (внутривенное введение гидрокарбоната натрия 4% раствора), при снижении давления – Норэпинефрин, Фенилэфрин. В тяжелых случаях проводят гемодиализ (метод очищения крови).
Лечение Новокаинамидом
Как применять Новокаинамид?Новокаинамид применяется внутрь (преимущественно), внутримышечно и внутривенно. Внутривенное введение препарата следует осуществлять только в условиях стационара.
Новокаинамид в таблетках принимают за час до или через 2 часа после приема пищи. Для улучшения всасывания таблетку нужно запить 1 стаканом воды . В случае появления неприятных побочных реакций со стороны ЖКТ можно принимать таблетку во время еды или с молоком . Таблетки надо проглатывать целиком, не разжевывать и не измельчать.
Перед внутривенным введением 100 мг Новокаинамида разводят физиологическим раствором (0,9%) хлорида натрия или 5% раствором глюкозы до получения концентрации 2-5 мг Новокаинамида в 1 мл раствора. Вводится препарат медленно, не больше 50 мг за 1 минуту, с постоянным контролем артериального давления .
В процессе лечения Новокаинамидом контролируются также развернутый анализ периферической крови и ЭКГ : через каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев лечения, затем несколько реже.
Во время лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и опасных видов деятельности, требующих скорости реакции и повышенного внимания.
Дозировка Новокаинамида
Внутрь назначают вначале 1 таблетку (пробную дозу), затем врач назначает нагрузочные дозы – 0, 25 г – 0,5 г – 1,0 г и переводят пациента на поддерживающую дозировку: 1 таблетка через 4-6 часов.
При тяжелой аритмии, сердечной недостаточности начинают лечение с инъекционного введения препарата. Вначале вводят внутривенно 100 мг Новокаинамида со скоростью 50 мг за 1 минуту. При необходимости такую же дозу вводят повторно через каждые 5 минут до получения эффекта (но не более 1 г препарата). После нормализации сердечного ритма препарат могут вводить внутримышечно или переходят на прием поддерживающих доз внутрь. Первая доза внутрь вводится через 3-4 часа после окончания внутривенного вливания. При внутримышечных инъекциях вводят по 0,5-1 г через 4-6 часов (до 2-3 г за сутки).
При нарушении ритма по типу экстрасистолии внутрь назначают вначале 0,25 г – 0,5 г - 1 г, после чего переходят на дозы 0,25-0, 5 г через 4-6 часов. Иногда суточную дозу доводят до 3 г (и даже 4 г). Длительность терапии зависит от переносимости лекарственного средства и полученного эффекта.
При трепетании предсердий применяется доза 1.25 г внутрь. Если ритм не восстановлен, то через 1 час принимают 0,75 г, а затем по 0,5-1,0 г каждые 2 часа до нормализации ритма. Допустимая суточная доза – не выше 4 г.
Для купирования приступа желудочковой тахикардии применяют внутривенное вливание 0,2-0,5 г препарата; скорость введения – 25-50 мг за 1 минуту. Эффект можно получить и при введении в течение 40-60 минут дозы из расчета 10-12 мг на 1 кг веса тела пациента. Поддерживающая доза (2-3 мг за 1 минуту) вводится до нормализации ритма; после купирования аритмии пациенту дают внутрь каждые 4-6 часов по 0,25-0,5 г Новокаинамида.
Мерцательная аритмия (беспорядочные сокращения сердца) купируются приемом внутрь "ударной" дозы – 1,25 г. При отсутствии эффекта дают внутрь через 1 час 0, 75 г, и затем по 0,5-1,0 г каждые 2 часа до достижения улучшения состояния пациента.
Высшие дозы Новокаинамида:
- при приеме внутрь: разовая – 1,0 г, суточная – 4 г;
- при инъекционном введении (в/в или в/м) разовая – 10 мл 10% раствора (или 1,0 г), суточная – 30 мл 10% раствора (или 3,0 г).
Новокаинамид детям
Препарат не рекомендуется назначать до 18-летнего возраста в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения.Новокаинамид при беременности и лактации
Во время беременности применение Новокаинамида допускается в крайних случаях, когда ожидаемый эффект от лечения препаратом превышает возможный риск для ребенка. Применение этого лекарственного средства может привести к значительному снижению кровяного давления у матери, тем самым стать причиной фетоплацентарной недостаточности.Так как Новокаинамид проникает в грудное молоко , назначать его кормящим матерям не следует.
Лекарственное взаимодействие Новокаинамида
- Совместное применение Новокаинамида с Нитроглицерином и его производными, с гипотензивными средствами (лекарства для лечения гипертонической болезни), антидепрессантами может привести к значительному снижению артериального давления.
- Ранитидин , Циметидин снижают выведение прокаинамида с мочой и могут привести к передозировке препарата.
- Новокаинамид снижает эффективность препаратов для лечения миастении при совместном использовании.
- Сочетание с сердечными гликозидами может вызвать значительное угнетение сердечной проводимости.
- Лечебный эффект цитостатиков (противоопухолевых препаратов), других антиаритмических лекарственных средств, миорелаксантов (препаратов для снижения тонуса скелетной мускулатуры) Новокаинамид усиливает.
- При совместном назначении препарат может усилить побочные действия Бретилия тозилата.
- Побочные эффекты на нервную систему возрастают при одновременном применении Новокаинамида и Лидокаина .
- Сочетание препарата с Хинидином может привести к значительному угнетению работы сердца.
- Комбинированное применение Новокаинамида и препаратов из группы миелосупрессоров может привести к значительному угнетению кроветворения в костном мозгу .
- Новокаинамид не назначается одновременно с сульфаниламидными препаратами.
- Совместное применение с антигистаминными (противоаллергическими) средствами может усиливать атропиноподобный эффект (учащение сердцебиения , преходящее нарушение зрения , сухость слизистых, задержку мочеиспускания и др.).
Аналоги Новокаинамида
Аналогами (синонимами) Новокаинамида являются: - Новокаинамид-Ферейн;
- Прокаинамид;
- Новокаинамид-Буфус.
Новокаинамид: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Novocainamide
Код ATX: C01BA02
Действующее вещество: прокаинамид (procainamide)
Производитель: БИННОФАРМ, ЗАО (Россия), Мосхимфармпрепараты им. Н.А.Семашко, ОАО (Россия), Органика, ОАО (Россия), РУП «Белмедпрепараты» (Республика Беларусь)
Актуализация описания и фото: 15.05.2018
Новокаинамид – антиаритмический препарат.
Форма выпуска и состав
- Таблетки (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной 2 упаковки; по 20 шт. в банках из темного стекла, в пачке картонной 1 банка);
- Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (по 5 мл в ампулах из нейтрального стекла, в пачке картонной 10 ампул в комплекте со скарификатором или ампульным ножом).
Каждая пачка также содержит инструкцию по применению Новокаинамида.
Активное вещество: прокаинамид, в 1 таблетке – 250 мг, в 1 мл раствора – 100 мг.
Вспомогательные компоненты таблеток: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, кальция стеарат.
Дополнительные вещества раствора: вода для инъекций, натрия дисульфит.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Новокаинамид является антиаритмическим препаратом класса IA, оказывающим мембраностабилизирующее действие. Активное вещество препарата – прокаинамид: замедляет входящий быстрый ток ионов Na + , снижает скорость деполяризации в миокарде в фазу 0, ингибирует проводимость и тормозит реполяризацию, снижает возбудимость миокарда (предсердий и желудочков), пролонгирует эффективный рефрактерный период потенциала действия (в большей степени в пораженном миокарде). Наблюдаемое замедление проводимости, независимо от значения потенциала покоя, более выражено в предсердиях и желудочках, менее – в атриовентрикулярном узле.
Непрямое м-холиноблокирующее действие, в сравнении с хинидином и дизопирамидом, выражено слабее, поэтому обычно не отмечается парадоксального улучшения AV-(атриовентрикулярной) проводимости.
Прокаинамид оказывает влияние на фазу 4 деполяризации, подавляет автоматизм пораженного и интактного миокарда, у некоторых пациентов угнетающе действует на функцию синусового узла и эктопические водители ритма.
Активный метаболит прокаинамида – N-ацетилпрокаинамид (N-АПА), имеет выраженную активность антиаритмических лекарственных веществ III класса, пролонгирует период потенциала действия, оказывает слабый отрицательный инотропный эффект, не влияя значимо на минутный объем крови, обладает ваголитическим и вазодилатирующим эффектом, что обуславливает тахикардию, снижение АД (артериального давления) и ОПСС (общего периферического сопротивления сосудов).
Электрофизиологические эффекты выражены уширением комплекса QRS и удлинением интервалов PQ и QT.
Время достижения максимального действия Новокаинамида в зависимости от способа его применения:
- внутривенное ведение – немедленно;
- внутримышечное введение – 15–60 мин;
- прием внутрь – 60–90 мин.
Фармакокинетика
- всасывание: после перорального приема абсорбируется до 95% принятой дозы прокаинамида, его биодоступность составляет 85%. C max (максимальная концентрация) вещества в плазме крови = 10 мкг/мл. Время ее достижения при внутривенном введении составляет несколько минут, при приеме внутрь – 1–2 ч;
- распределение: с белками плазмы крови связывается 15–20% прокаинамида. Вещество проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, а также в грудное молоко, выделяясь при лактации;
- метаболизм: прокаинамид обладает пресистемной элиминацией, биотрансформируется до попадания в системный кровоток при первом прохождении через печень, образуя активный метаболит – N-АПА. Обычно метаболизируется около 25% введенной дозы, но у пациентов с хронической почечной недостаточностью и при быстром ацетилировании этот показатель увеличивается до 40%;
- выведение: T 1/2 (период полувыведения) Новокаинамида – 2,5–4,5 ч; у больных с хронической почечной недостаточностью он увеличивается до 11–20 ч. Экскретируется 50–60% препарата в неизмененном виде почками и частично через кишечник с желчью.
При хронической почечной/сердечной недостаточности N-АПА быстро кумулирует в крови до токсических концентраций, уровень прокаинамида при этом остается в допустимых пределах.
Для выведения прокаинамида и его метаболита эффективно проведение гемодиализа, при перитонеальном диализе они не выводятся.
Показания к применению
- Трепетание и/или мерцание предсердий;
- Желудочковая экстрасистолия;
- Желудочковая тахикардия;
- Предсердная тахикардия;
- Желудочковые нарушения ритма.
Противопоказания
Абсолютные (применение Новокаинамида строго противопоказано):
- Кардиогенный шок;
- Удлиненный интервал QT;
- Артериальная гипотензия;
- Трепетание и/или мерцание желудочков;
- Хроническая декомпенсированная сердечная недостаточность;
- Желудочковая аритмия, вызванная интоксикацией сердечными гликозидами;
- Желудочковые тахикардии по типу «пируэт»;
- Синоатриальная и AV-блокада II и III степени (в случае отсутствия имплантированного электрокардиостимулятора);
- Системная красная волчанка (в анамнезе в том числе);
- Лейкопения;
- Возраст до 18 лет;
- Лактация;
- Гиперчувствительность к Новокаинамиду.
Относительные (следует соблюдать особую осторожность в связи с риском развития осложнений):
- Инфаркт миокарда;
- AV-блокада I степени;
- Блокада ножек пучка Гиса;
- Желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии;
- Хроническая сердечная недостаточность;
- Бронхиальная астма;
- Выраженный атеросклероз;
- Миастения;
- Печеночная и/или почечная недостаточность;
- Хирургические вмешательства (включая хирургическую стоматологию);
- Пожилой возраст;
- Беременность (Новокаинамид может быть назначен только в том случае, если ожидаемая польза для женщины превосходит потенциальные риски для плода).
Новокаинамид, инструкция по применению: способ и дозировка
Таблетки
В форме таблеток Новокаинамид принимают внутрь, вне зависимости от приемов пищи:
- Желудочковая экстрасистолия: первый прием – 0,25-1 г, далее по 0,25-0,5 г каждые 3-6 часов. Если возникает необходимость, суточную дозу увеличивают до 3-4 г;
- Пароксизмы мерцательной аритмии: 1-1,5 г однократно. Если спустя 1 час эффект отсутствует, следует принять еще 0,5 г и далее по 0,5-1 г каждые 2 часа до тех пор, пока не удастся купировать пароксизм. Максимально допустимая суточная доза составляет 3 г.
Раствор для внутримышечного (в/м) и внутривенного (в/в) введения
Раствор Новокаинамид в ампулах вводят в/в или в/м.
Внутривенно взрослым назначают в дозе 0,1-0,5 г. Разводят 5% раствором декстрозы или 0,9% раствором натрия хлорида до концентрации 0,002-0,005 г/мл. Вводят медленно со скоростью 0,025-0,05 г/минуту до купирования пароксизма. При этом постоянно следят за частотой пульса, артериальным давлением и электрокардиограммой. При необходимости введения повторяют в назначенной врачом дозе каждые 5 минут до достижения терапевтического эффекта либо суммарной дозы 1 г.
Для предупреждения повторной аритмии можно осуществлять инфузию Новокаинамида со скоростью 0,002-0,006 г/минуту.
После купирования аритмии для поддержания эффекта возможно внутримышечное введение препарата в дозе 0,5-1 г (2-3 г в сутки), однако предпочтительнее внутривенный способ введения.
Также возможно капельное введение в дозе 0,5-0,6 г в течение 25-30 минут, поддерживающая доза – 0,002-0,006 г/минуту, при необходимости продолжения терапии через 3-4 часа после окончания инфузии пациента переводят на пероральную форму Новокаинамида. При сердечной недостаточности II степени дозу уменьшают (не менее чем на 1/3).
Внутримышечно Новокаинамид назначают в суточной дозе 0,05 г/кг массы тела пациента и делят на несколько введений.
Максимальные дозы для взрослых при внутримышечном и капельном внутривенном введении: разовая – 1 г, суточная – 3 г.
Побочные действия
- Центральная нервная система: миастения, депрессия, головокружение, галлюцинации, головная боль, судороги, бессонница, атаксия, общая слабость, психотические реакции с продуктивной симптоматикой;
- Пищеварительная система: диарея, горечь во рту, тошнота и рвота;
- Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, желудочковая пароксизмальная тахикардия; при быстром внутривенном введении – коллапс, асистолия, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости;
- Аллергические реакции: кожная сыпь.
Передозировка
Поскольку прокаинамид отличается малой терапевтической широтой, тяжелая интоксикация может легко возникнуть при нарушении дозирования, в особенности в случае одновременного применения других антиаритмических препаратов.
Симптомами передозировки прокаинамида являются: сухость во рту, мидриаз, синоатриальная блокада, AV-блокада, брадикардия, удлинение интервала QT, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, стойкое падение АД, отек легких, судороги, делирий, кома, остановка дыхания.
Появление вышеуказанных признаков передозировки требует срочной консультации специалиста. До его прихода, если передозировка была вызвана приемом таблеток Новокаинамид внутрь, следует выпить много жидкости, не менее 2–3 л, и вызвать рвоту. Лечение – симптоматическое. Эффективно проведение гемодиализа.
Пациентам с желудочковой тахикардией нельзя назначать антиаритмические средства, относящиеся к классу IA или 1C. Для устранения расширения комплекса QRS или артериальной гипотензии назначается натрия гидрокарбонат.
Особые указания
В виде раствора для в/в и в/м введения Новокаинамид должен применяться только в условиях стационара.
Во время лечения следует постоянно контролировать артериальное давление и электрокардиограмму, в конце терапии необходим контроль формул периферической крови.
У пожилых людей высока вероятность развития артериальной гипотензии.
При применении Новокаинамида во время беременности у женщины может развиться артериальная гипотензия, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
При приеме таблеток Новокаинамид пациенты должны соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами и при выполнении потенциально опасных видов работ, требующих быстрой реакции и концентрации внимания.
Применение при беременности и лактации
Применение Новокаинамида во время беременности увеличивает вероятность развития артериальной гипотензии у женщины, следствием чего может стать ФПН (фетоплацентарная недостаточность). Поэтому назначать препарат допустимо, только если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Когда Новокаинамид по показаниям требуется назначить в период лактации, необходимо прекратить грудное вскармливание.
Применение в детском возрасте
Поскольку отсутствуют данные исследований эффективности и безопасности применения Новокаинамида в педиатрии, детям и подросткам в возрасте до 18 лет препарат не назначают.
При нарушениях функции почек
Следует соблюдать осторожность при лечении Новокаинамидом больных с нарушением функции почек (почечной недостаточностью).
При нарушениях функции печени
Следует соблюдать осторожность при лечении Новокаинамидом больных с нарушением функции печени (печеночной недостаточностью).
Применение в пожилом возрасте
Пациентам пожилого возраста Новокаинамид назначают с осторожностью.
Лекарственное взаимодействие
- Миорелаксанты, цитостатические, гипотензивные, антиаритмические и холиноблокирующие лекарственные средства: усиливается их действие;
- Бретилия тозилат: усиливаются его побочные эффекты;
- Ранитидин и циметидин: снижается почечный клиренс прокаинамида, удлиняется период его полувыведения;
- Антимиастенические препараты: снижается их активность;
- Антигистаминные средства: усиливаются атропиноподобные эффекты;
- Пимозид: отмечается удлинение интервала QT;
- Антиаритмические препараты III класса: возрастает риск развития аритмогенного эффекта;
- Препараты, угнетающее костномозговое кроветворение: увеличивается риск миелосупрессии.
Аналоги
Аналогами Новокаинамида являются: Новокаинамид Буфус, Новокаинамид-Ферейн, Прокаинамид-Эском.
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте. Соблюдать температурный режим от 0 до 25 °С.
Срок годности – 5 лет.