Противодиабетические средства - бигуаниды.
Состав Сиофор
Активное вещество - метформина гидрохлорид.
Производители
Берлин-Хеми АГ (Германия), Берлин-Хеми АГ/Менарини Групп (Германия), Менарини-Фон Хейден ГмбХ/Берлин-Хеми АГ (Германия)
Фармакологическое действие
Гипогликемическое.
Понижает концентрацию глюкозы в крови и уровень гликозилированного гемоглобина, повышает толерантность к глюкозе.
Уменьшает интестинальную абсорбцию глюкозы, ее продукцию в печени, потенцирует чувствительность к инсулину периферических тканей.
Не изменяет секрецию инсулина бета-клетками островков поджелудочной железы.
Нормализует липидный профиль плазмы крови у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом:
- уменьшает содержание триглицеридо,
- холестерина и ЛПНП и не изменяет уровни липопротеинов др. плотностей.
Стабилизирует или уменьшает массу тела.
Быстро всасывается из ЖКТ.
Максимальная концентрация достигается примерно через 2 часа.
Всасывание из ЖКТ заканчивается через 6 ч и концентрация в крови начинает постепенно понижаться.
Способен накапливаться в слюнных железах, печени и почках.
Выводится почками в неизмененном виде.
Период полувыведения составляет 6,2 часа (плазма) и 17,6 часов (кровь), т.к. кумулирует в эритроцитах.
Побочное действие Сиофор
В начале курса лечения - анорексия, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальная боль (уменьшаются при приеме во время еды); металлический привкус; мегалобластная анемия; лактатный ацидоз (респираторные нарушения, слабость, сонливость, гипотензия, рефлекторная брадиаритмия, боль в животе, миалгия, гипотермия), гипогликемия; высыпания и дерматит.
Показания к применению
Сахарный диабет типа 2 при неэффективности коррекции гипергликемии диетотерапией, в т.ч. в сочетании с препаратами сульфонилмочевины; сахарный диабет типа 1 в качестве дополнения к инсулинотерапии.
Противопоказания Сиофор
Повышенная чувствительность, заболевания почек или ренальная недостаточность, выраженные нарушения печени, сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, инфекционные заболевания, обширные операции и травмы, хронический алкоголизм, острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз с комой или без нее, проведение исследований с применением радиоактивных изотопов йода, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению:
- Детский и пожилой (старше 65 лет) возраст.
Способ применения и дозировка
Начинают с суточной дозы - 1-2 табл.
Сиофора 500 или 1 табл.
Сиофора 850 (что соответствует 0,5-1 г или 0,85 г метформина гидрохлорида), затем ее увеличивают с интервалами в несколько дней (Сиофор 500) или от нескольких дней до двух недель (Сиофор 850) до обычной или более высокой суточной дозы - 3-6 табл.
Сиофора 500 или 2-3 табл.
Сиофора 850.
Следует учитывать, что обычно увеличение дозы не приводит к дальнейшему увеличению эффективности.
Таблетки Сиофора 850 можно делить на части.
Передозировка
Симптомы:
- лактатный ацидоз.
Лечение:
- гемодиали,
- симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Фенотиазины, кортикостероиды, гормоны щитовидной железы, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция, изониазид, тиазидные и другие диуретики ослабляют эффект.
Инсулин, производные сульфонилмочевины, акарбоза, НПВС, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, производные клофибрата, циклофосфамид, бета-адреноблокаторы усиливают действие.
Фуросемид увеличивает максимальную концентрацию.
Нифедипин повышает абсорбцию, максимальную концентрацию, пролонгирует выведение.
Амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин при длительной терапии могут увеличить максимальную концентрацию на 60%.
Несовместим с алкоголем.
Особые указания
Необходимо постоянно контролировать функцию почек, гломерулярную фильтрацию, уровень глюкозы в крови.
Один раз в год следует определять содержание витамина B12.
При переводе больного на метформин, он назначается сразу после отмены предыдущего препарата, за исключением замены хлорпропамида.
Не следует применять перед хирургическими операциями и в течение 2 суток после их проведения, а также в течение 2 суток до и после выполнения диагностических исследований.
Не следует назначать людям, выполняющим тяжелую физическую работу.
Метформин — это бигуанид, оказывающий сахароснижающее действие, обеспечивающий снижение как базальной, так и постпрандиальной концентрации глюкозы в крови. Метформин не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не обусловливает гипогликемию. Сахароснижающее действие метформина, вероятно, обусловлено такими механизмами: снижение выработки глюкозы в печени за счет угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза; повышении чувствительности мышечной ткани к инсулину, что улучшает поглощение глюкозы на периферии и ее утилизацию; уменьшение всасывания глюкозы в кишечнике. Метформин, действуя на гликогенсинтетазу, стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, увеличивает транспортную емкость для глюкозы всех известных до этого времени мембранных транспортных протеинов (GLUT). У человека метформин положительно влияет на жировой обмен независимо от его влияния на уровень глюкозы в крови, снижает уровень ХС, ХС ЛПНП, ТГ в плазме крови. Снижая содержание ТГ в сыворотке крови, он также оказывает противотромботическое действие.
После перорального приема метформина его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 ч, абсолютная биодоступность составляет 50-60%.
При пероральном приеме всасывание метформина неполное и имеет характер насыщения; считается, что метформин имеет нелинейную фармакокинетику. При применении препарата в обычной дозе и с обычными интервалами состояние равновесия концентрации в плазме крови достигается через 24-48 ч. Связывание с белками плазмы крови можно не учитывать. Метформин переходит в эритроциты . Максимальная концентрация в цельной крови ниже, чем в плазме крови, и устанавливается приблизительно в то же время. Метформин выводится в неизмененном состоянии с мочой. У человека продукты распада до этого времени не определены. Ренальный клиренс метформина 400 мл/мин, что указывает на выведение метформина за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При перорально принятой дозе время полувыведения составляет 6,5 ч. При ухудшении функции почек ренальный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивая, таким образом, период полувыведения и повышая концентрацию метформина в плазме крови.
Показания к применению препарата Сиофор
Инсулиннезависимый сахарный диабет (II типа), особенно у лиц с избыточной массой тела в тех случаях, когда удовлетворительной компенсации состояния с помощью диетотерапии и повышения физической активности не удается достичь.
Применение препарата Сиофор
Назначают в начальной дозе 500 мг/сут, постепенно повышая до достижения терапевтической дозы. Через 10-15 дней необходимо откорригировать дозу соответственно показателям уровня глюкозы крови. Постепенное повышение дозы положительно влияет на чувствительность к препарату пищеварительного тракта. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 0,5-3 г метформина гидрохлорида, что соответствует 1-6 таблеткам Сиофора 500 или 3 г — 3 таблеткам Сиофора 1000. Для достижения наилучшей коррекции уровня глюкозы в крови метформин можно комбинировать с инсулином. При этом Сиофор назначают в обычной дозе (по 500-850 мг 2-3 раза в сутки), в то время как доза инсулина зависит от показаний уровня глюкозы в крови. Таблетки принимают во время еды, запивая достаточным количеством жидкости.
Противопоказания к применению препарата Сиофор
Повышенная чувствительность к метформину или другим компонентам препарата; декомпенсация обмена веществ (гипоксические состояния различного генеза; диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома); почечная недостаточность или нарушение почечной функции (например, креатинин сыворотки крови 135 мкмоль/л у мужчин и 110 мкмоль/л — у женщин); острые состояния, приводящие к ухудшению функции почек (например, дегидратация, тяжелая инфекция, шок); внутрисосудистое введение контрастных веществ, содержащих йод; острые и хронические заболевания, приводящие к гипоксии (например, тяжелые нарушения функции сердечно-сосудистой системы, сердечная или дыхательная недостаточность, инфаркт миокарда в острой стадии, шок), печеночная недостаточность; катаболические состояния (например, при опухолевых процессах); острая алкогольная интоксикация и хронический алкоголизм; в период беременности и кормления грудью.
Побочные эффекты препарата Сиофор
Со стороны пищеварительного тракта
Очень часто (10%) возникают жалобы на тошноту, рвоту, диарею, боль в животе и потерю аппетита. Они появляются чаще всего в начале курса и в большинстве случаев проходят спонтанно. Часто (1-10%) появляется металлический привкус во рту.
Со стороны кожи
Очень редко (≤0,01%) у пациентов с повышенной чувствительностью появляется легкая эритема.
Со стороны обмена веществ
Очень редко (≤0,01%) определяется снижение всасывания витамина В12, а при длительном лечении снижение его концентрации в сыворотке крови. В клиническом отношении, вероятно, это наблюдение не имеет значения.
Лактатацидоз
Очень редко (0,03 случая на 1000 пациентов в год), главным образом при передозировке, а также при алкоголизме.
Особые указания по применению препарата Сиофор
В связи с отсутствием опыта применения не рекомендуется назначать Сиофор 1000 детям. Перед началом и регулярно в течение курса лечения метформином следует контролировать функцию почек: не реже 1 раза в год у пациентов с нормальной функцией почек; 2-4 раза в год, если уровень креатинина соответствует верхней границе нормы, а также у людей пожилого возраста. Особая осторожность необходима в ситуациях, когда отмечают нарушение почечной функции (например, начало лечения антигипертензивными препаратами, диуретиками или НПВП). Поскольку внутрисосудистое введение контрастных веществ при проведении радиологических исследований может привести к почечной недостаточности, следует прекратить прием метформина перед обследованием, во время и в течение 48 ч после обследования. Продолжить терапию можно лишь в том случае, если в результате проведенного обследования определяется нормальная функция почек. За 48 ч перед запланированным хирургическим вмешательством, проводимым под наркозом, следует прекратить прием метформина. Продолжать лечение рекомендуется не ранее, чем через 48 ч после операции. Во время лечения метформином рекомендуется продолжать соблюдать диету, а пациентам с избыточной массой тела — продолжать придерживаться низкокалорийной диеты; проводить регулярные лабораторные обследования, рекомендующиеся больным сахарным диабетом; метформин в монотерапии не приводит к гипогликемии, но в комбинации с инсулином или препаратами сульфонилмочевины требуется соблюдать осторожность. Монотерапия метформином не приводит к гипоглиемии и поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, требующими концентрации и повышенного внимания. Но пациенту необходимо сообщить о том, что при комбинации метформина с другими противодиабетическими средствами (препараты сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид) есть риск развития гипогликемии. Необходимо избегать употребления алкоголя и препаратов, содержащих алкоголь.
Взаимодействия препарата Сиофор
Комбинации, при которых необходима особенная осторожность
Потенцирует гипогликемизирующее действие Сиофора одновременное применение других гипогликемических средств и инсулина, НПВП, ингибиторов МАО, окситетрациклина, ингибиторов АПФ, фибратов, циклофосфамида. Циметидин замедляет выведение метформина и повышает риск развития молочнокислого ацидоза.
Снижают гипогликемизирующее действие Сиофора ГКС, комбинированные эстроген-гестагенные препараты, симпатомиметики, препараты гормонов щитовидной железы, глюкагон, фенотиазины и тиазидные диуретики, производные никотиновой кислоты. Поэтому необходим более частый контроль уровня глюкозы в крови у больных, получающих эти препараты, особенно в начале лечения. При необходимости проводят коррекцию дозы противодиабетического препарата как в период такого лечения, так и после его прекращения. Одновременное применение хьюаровой смолы или колестирамина нарушает абсорбцию препарата и снижает его эффект.
Комбинации, которые не рекомендуются
Одновременное применение алкоголя может усиливать гипогликемизирующий эффект препарата и вызывать развитие лактатного ацидоза, особенно при сопутствующем голодании, недостаточном питании или при печеночной недостаточности.
Передозировка препарата Сиофор, симптомы и лечение
При дозе 85 г метформина гипогликемия не развивалась, даже если в этих же условиях развивался лактатацидоз. При значительной передозировке и наличии сопутствующих факторов риска может развиться лактатацидоз. При этом речь идет об экстренном случае, при котором необходимо стационарное лечение. Наиболее эффективный метод выведения лактата и метформина — гемодиализ.
Условия хранения препарата Сиофор
При температуре до 30 °С.
Список аптек, где можно купить Сиофор:
- Санкт-Петербург
Сиофор 500: инструкция по применению и отзывы
Сиофор 500 – гипогликемический препарат для перорального применения.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма Сиофора 500 – таблетки, покрытые оболочкой: белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 12, 6 или 3 блистера).
В 1 таблетке содержатся:
- действующее вещество: метформина гидрохлорид – 0,5 г;
- вспомогательные компоненты: повидон, гипромеллоза, магния стеарат;
- состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 6000.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Сиофор 500 – антигипергликемический препарат группы бигуанидов. Его действующее вещество – метформин – обеспечивает понижение базальной и постпрандиальной концентрации глюкозы в плазме крови. Препарат не вызывает развития гипогликемии, поскольку не потенцирует секрецию инсулина.
Механизм действия метформина основан на угнетении глюконеогенеза и гликогенолиза, которое приводит к понижению выработки глюкозы в печени, на повышении мышечной чувствительности к инсулину, что улучшает поглощение и утилизацию глюкозы на периферии, и на угнетении абсорбции глюкозы в кишечнике.
Действие метформина на гликогенсинтетазу способствует стимулированию внутриклеточного синтеза гликогена. Происходит повышение транспортной емкости всех мембранных транспортных протеинов глюкозы.
Независимо от влияния метформина на уровень глюкозы в плазме крови он благоприятно действует на липидный обмен, вызывает снижение содержания триглицеридов, общего холестерина и холестерина низкой плотности.
Фармакокинетика
Всасывание метформина при пероральном применении происходит в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови наступает через 2,5 часа. После приема максимальной дозы она не превышает 0,004 мг/мл. Прием препарата во время еды приводит к уменьшению всасывания и незначительному его замедлению. У здоровых пациентов биодоступность препарата приблизительно составляет 50–60%.
Накопление активного вещества происходит в слюнных железах, печени, почках и мышцах, также метформин проникает в эритроциты. Связывания с белками плазмы крови практически не происходит. Объем распределения может составлять 63–276 л.
Период полувыведения препарата – около 6,5 ч. В неизмененном виде выводится через почки. Почечный клиренс метформина составляет больше 400 мл/мин.
При нарушенной функции почек клиренс метформина понижается пропорционально клиренсу креатинина (КК). Это соответственно вызывает удлинение периода полувыведения и повышение уровня метформина в плазме крови.
Показания к применению
Согласно инструкции, Сиофор 500 показан для лечения сахарного диабета 2 типа при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок, особенно у больных с избыточным весом тела.
Препарат назначают в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с инсулином. Кроме этого, у взрослых – в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами.
Противопоказания
- диабетическая прекома;
- диабетический кетоацидоз;
- острые состояния, которые могут способствовать негативному влиянию на функцию почек, включая дегидратацию, тяжелую форму инфекционного заболевания;
- нарушение функции почек, почечная недостаточность (КК меньше 60 мл/мин);
- хроническая или острая форма патологий, способных вызывать развитие тканевой гипоксии (в том числе шок, дыхательная недостаточность, сердечная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда);
- лактоацидоз (включая анамнез);
- печеночная недостаточность;
- период беременности;
- грудное вскармливание;
- соблюдение низкокалорийной диеты (меньше 1000 ккал в сутки);
- хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;
- внутрисосудистое введение йодсодержащего контрастного вещества;
- возраст до 10 лет;
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Следует соблюдать осторожность при назначении Сиофора 500 детям в возрасте 10–12 лет и пациентам в возрасте старше 60 лет, выполняющим тяжелую физическую работу.
Инструкция по применению Сиофора 500: способ и дозировка
Таблетки Сиофор 500 принимают внутрь во время или после еды.
Режим приема, дозу препарата, продолжительность курса терапии врач назначает индивидуально, с учетом уровня концентрации глюкозы в плазме крови.
- монотерапия: начальная доза – по 1 шт. (0,5 г) 1–2 раза в день в течение 10–15 дней. Затем, учитывая уровень содержания глюкозы в плазме крови, дозу постепенно увеличивают до 3–4 шт. в день. Постепенное повышение дозы позволяет избежать симптомов непереносимости со стороны желудочно-кишечного тракта. Максимальная суточная доза – 6 шт. (3 г), поделенные на 3 приема;
- комбинированная терапия с инсулином: начальная доза – 1 шт. 1–2 раза в день. Дозу следует повышать постепенно, с интервалом в 7 дней. Средняя суточная доза после повышения – 3–4 шт. Доза инсулина определяется на основании уровня глюкозы в крови. Суточная доза препарата не должна превышать 6 шт., ее следует делить на 3 приема.
Переход с применения другого противодиабетического средства производится путем отмены предыдущего и непосредственного начала приема в указанных выше дозах Сиофора 500.
Для больных в пожилом возрасте дозу препарата следует назначать с особой осторожностью, только с учетом уровня креатинина в плазме крови. Лечение должно проходить под регулярным контролем состояния функции почек.
Рекомендованное дозирование Сиофора 500 для детей старше 10 лет при монотерапии и сочетании с инсулином: начальная доза – 1 шт. (0,5 г) 1 раз в день. Для достижения желаемого терапевтического ответа после 10–15 дней приема можно приступить к постепенному повышению дозы в зависимости от уровня содержания глюкозы в плазме крови. Максимальная суточная доза для детей в возрасте от 10 до 18 лет составляет 4 шт. (2 г метформина) в 2–3 приема. Доза инсулина определяется на основании уровня глюкозы в плазме крови.
При назначении 4– 6 шт. (2–3 г) в сутки можно использовать таблетки препарата в дозе 1 г (Сиофор 1000).
Побочные действия
- со стороны пищеварительной системы: очень часто – потеря аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, привкус металла во рту, диарея;
- со стороны нервной системы: часто – нарушение вкусовых ощущений;
- дерматологические реакции: очень редко – кожный зуд, крапивница, гиперемия;
- со стороны гепатобилиарной системы: возможно – повышение активности печеночных ферментов, гепатит;
- со стороны обмена веществ: очень редко – лактоацидоз; на фоне длительного применения – уменьшение всасывания и уровня концентрации в плазме крови витамина В 12 .
Передозировка
Случаи гипогликемии при приеме метформина в дозах до 85 г не наблюдались.
Симптомы: на фоне значительной передозировки возможно развитие лактоацидоза, который проявляется сильной слабостью, сонливостью, респираторными нарушениями, тошнотой, рвотой, болью в животе, диареей, гипотермией, рефлекторной брадиаритмией, понижением артериального давления. Кроме этого, возможно ощущение боли в мышцах, спутанность сознания, потеря сознания. При появлении первых признаков, указывающих на развитие лактоацидоза, требуется немедленная отмена приема Сиофора 500 и экстренная госпитализация больного.
Лечение: проведение гемодиализа, который является наиболее эффективным методом выведения метформина и лактата из организма.
Особые указания
Лактоацидоз – тяжелая патология, которая возникает при накоплении в крови молочной кислоты. В редких случаях ее причиной становится кумуляция метформина, чаще при выраженной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом. Поэтому при назначении препарата важно определить все сопутствующие факторы риска, влияющие на появление лактоацидоза. К ним относятся: декомпенсированный диабет, длительное голодание больного, кетоацидоз, злоупотребление алкоголем, связанные с гипоксией состояния, печеночная недостаточность. В случае подозрения на развитие лактоацидоза больному следует прекратить прием Сиофора 500 и немедленно обратиться к врачу.
Возникающие часто в начале терапии нежелательные явления со стороны пищеварительной системы обычно проходят самопроизвольно. Для улучшения переносимости препарата со стороны желудочно-кишечного тракта дозу следует повышать постепенно и делить ее на 2–3 приема в день.
При длительном применении таблеток больными с мегалобластной анемией следует учитывать возможное снижение у них содержания витамина В 12 в плазме крови.
До начала применения метформина следует определить состояние функции почек и уровень концентрации креатинина в плазме крови. В период лечения рекомендуется регулярно контролировать эти показатели. Одновременное применение диуретиков, антигипертензивных средств, нестероидных противовоспалительных препаратов можно начинать только после консультации врача, поскольку они повышают риск нарушения функции почек.
Перед проведением планового хирургического вмешательства с использованием общего наркоза, спинальной или эпидуральной анестезии прием таблеток необходимо прекратить за 48 часов. Возобновить применение метформина можно не ранее чем через 48 часов после операции, когда состояние больного позволит ему самостоятельно принимать пищу внутрь и при условии подтверждения нормальной функции почек.
Для обеспечения стабильного терапевтического эффекта Сиофора 500 его применение необходимо сочетать со строгим соблюдением диетического питания и ежедневными физическими упражнениями, в соответствии с предписаниями врача. Рацион больного должен включать равномерное употребление углеводов в течение дня. Пациентам с избыточным весом тела следует придерживаться низкокалорийной диеты.
Необходимо регулярно проходить лабораторные исследования, предусмотренные для больных сахарным диабетом.
Применение препарата у детей должно начинаться только после подтверждения диагноза сахарного диабета 2 типа. Согласно результатам клинических исследований, которые проводились в течение одного года, метформин не оказывает влияния на рост, развитие и половое созревание детей. Поскольку отсутствуют данные о влиянии препарата при более продолжительном его применении, рекомендуется тщательно контролировать соответствующие параметры у пациентов детского возраста, особенно детей 10–12 лет.
Из-за риска развития гипогликемии при комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины или инсулином рекомендуется соблюдать осторожность.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Применение Сиофора 500 в качестве монотерапии не вызывает гипогликемию и не влияет на способность пациента к управлению различными транспортными средствами или механизмами.
В составе комбинированной терапии с другими гипогликемическими средствами Сиофор 500 может вызывать развитие гипогликемических состояний, поэтому больным необходимо с осторожностью выполнять потенциально опасные виды работ, требующие сосредоточенности и высокой скорости психомоторных реакций.
Применение при беременности и лактации
Противопоказано применение Сиофора 500 в период вынашивания и грудного вскармливания.
Пациентка с сахарным диабетом 2 типа должна быть предупреждена о том, что необходимо сообщить врачу в случае планирования или наступления беременности, поскольку в этот период прием препарата следует отменить и использовать инсулинотерапию для нормализации или максимального приближения к норме концентрации глюкозы в плазме крови будущей мамы. Это позволит снизить риск влияния патологических эффектов гипергликемии на развитие плода.
С учетом необходимости применения препарата в период лактации, лечащий врач должен принять решение либо об отмене Сиофора 500, либо о прекращении вскармливания грудью.
Данные о проникновении метформина в грудное молоко матери отсутствуют.
Применение в детском возрасте
Нельзя назначать Сиофор 500 детям младше 10 лет.
С осторожностью следует применять для лечения детей 10–12 лет.
Детям в возрасте от 10 до 18 лет показано применение Сиофора 500 для монотерапии и в сочетании с инсулином. Начальная доза – 1 таблетка (0,5 г) 1 раз в день. После 10–15 дней приема показано постепенное повышение дозы с учетом уровня содержания глюкозы в плазме крови. Максимальная суточная доза составляет 4 таблетки (2 г метформина) в 2–3 приема. Доза инсулина определяется на основании уровня глюкозы в плазме крови.
При нарушениях функции почек
Противопоказано назначение препарата пациентам с нарушенной функцией почек, почечной недостаточностью (КК меньше 60 мл/мин).
При нарушениях функции печени
Противопоказано применение Сиофора 500 при печеночной недостаточности.
Применение в пожилом возрасте
Пациентам в пожилом возрасте (старше 60 лет), деятельность которых связана с выполнением тяжелых физических нагрузок, препарат следует назначать с осторожностью из-за повышения риска развития лактоацидоза.
Дозу Сиофора 500 необходимо определять на основании показателей уровня креатинина в плазме крови. Лечение должно сопровождаться регулярным контролем функционального состояния почек.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказано применение метформина одновременно с внутрисосудистым введением йодсодержащих контрастных веществ, поскольку это может вызвать у больного почечную недостаточность и кумуляцию метформина. Поэтому при необходимости использования йодсодержащих контрастных веществ для проведения рентгенологического исследования у больных с нормальным содержанием сывороточного креатинина прием Сиофора 500 следует прекратить за 48 часов до и возобновить только через 48 часов после исследования. В течение этого периода следует использовать другие гипогликемические средства, например, инсулин.
Не рекомендуется сочетать прием препарата с этанолсодержащими средствами и употреблением алкоголя. Острая алкогольная интоксикация или одновременное применение этанолсодержащих средств, особенно на фоне печеночной недостаточности, нарушенного режима питания или голодания, повышают риск развития лактоацидоза.
При одновременном применении Сиофора 500:
- даназол может способствовать развитию гипергликемического эффекта, поэтому требуется коррекция дозы метформина в период приема и после отмены даназола с учетом уровня содержания глюкозы в плазме крови;
- производные сульфонилмочевины, инсулин, акарбоза, салицилаты могут вызывать усиление гипогликемического эффекта препарата;
- пероральные противозачаточные средства, эпинефрин, глюкагон, гормоны щитовидной железы, производные фенотиазина и никотиновой кислоты могут повышать концентрацию глюкозы в плазме крови;
- нифедипин повышает абсорбцию и максимальную концентрацию метформина в плазме крови, замедляет его выведение;
- циметидин пролонгирует выведение препарата, повышая риск развития лактоацидоза;
- амилорид, морфин, хинидин, прокаинамид, ранитидин, ванкомицин, триамтерен (катионные препараты) на фоне продолжительного приема могут вызывать увеличение максимальной концентрации метформина в плазме крови;
- непрямые антикоагулянты могут ослабить свой терапевтический эффект;
- фуросемид снижает уровень своей максимальной концентрации и период полувыведения;
- бета-адреномиметики, диуретики, глюкокортикоиды располагают гипергликемической активностью;
- антигипертензивные средства, включая ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, могут понижать уровень глюкозы в плазме крови.
Аналоги
Аналогами Сиофора 500 являются: Багомет , Диаформин, Глиформин , Метформин , Глюкофаж , Метфогамма, Форметин .
Сроки и условия хранения
Беречь от детей.
Хранить при температуре до 25 °C.
Срок годности – 3 года.
Многие интересуются, как принимать Сиофор? Это препарат, принадлежащий к группе бигуанидов. Он используется для урегулирования концентрации глюкозы у диабетиков инсулиннезависимой формы заболевания, когда физические нагрузки и специальное питание не могут справиться с гликемией. Кроме того, лекарство Сиофор снижает содержание холестерина и убирает лишние килограммы.
Сиофор – популярный гипогликемический препарат, активным компонентом которого является метформин. Данная статья поможет узнать подробнее о том, как действует лекарство, и разобраться, как правильно употреблять его.
Фармакологические свойства препарата
Лекарство Сиофор производится фармакологической компанией Берлин-Хеми АГ, которая входит в крупное объединение Италии — Menarini Group. Препарат выпускают в таблетированной форме – Сиофор 500, 850 и 1000 мг.
Как уже было сказано ранее, метформин – это действующий компонент лекарственного средства Сиофор. Он не воздействует на функцию бета-клеток, поэтому инсулин чрезмерно не вырабатывается и не приводит к гипогликемии. Кроме него препарат содержит небольшое количество прочих компонентов – повидона, магния стеарата, гипромелазы, титана диоксида (Е 171) и макрогола 6000.
Благодаря активному компоненту прием Сиофора позволяет достигнуть таких результатов:
- Притормозить всасывание глюкозы в пищеварительном тракте.
- Замедлить процесс выработки глюкозы печенью.
- Улучшить восприимчивость периферических тканей к сахаропонижающему гормону.
Кроме того, Сиофор при диабете благоприятно воздействует на обмен липидов и улучшает свертываемость крови. Он снижает концентрацию сахара не только после приема пищи, но и натощак.
Пациент, принимающий лекарство и придерживающийся специальной диеты, сможет добиться снижения излишней массы тела.
Дозировки лекарственного средства
Доктор может разрешить прием данного препарата при лечении сахарного диабета 2 типа, особенно в сочетании с избыточным весом и неэффективном питании. Дозировка лекарственного средства определяется лечащим врачом, который учитывает уровень сахара и общее состояние пациента.
Начальная дозировка Сиофора составляет от 500 до 1000 мг в сутки, затем дозы постепенно увеличиваются с промежутком в одну неделю. Средняя суточная дозировка колеблется от 1500 до 1700 мг. Максимальная суточная доза составляет 3000 мг.
Таблетки употребляют во время трапезы, не разжевывают и запивают водой. Если в сутки приходится принимать 2-3 таблетки, прием препарата лучше разделить не несколько раз – утром и вечером.
Следует отметить, что самостоятельное использование средства может вызвать негативные последствия. Только врач способен разработать схему терапии, которой должен придерживаться больной. Кроме того, лекарственное средство можно приобрести в аптечном пункте только по рецепту.
Препарат Сиофор нужно держать в недоступном для малышей месте при комнатной температуре.
После истечения срока годности, который составляет 3 года, применение лекарства запрещено.
Противопоказания и потенциальный вред
Уровень сахара
Как и много других препаратов, применение Сиофора может быть категорически запрещено для некоторых диабетиков.
Данное лекарство содержит большой список противопоказаний, которые должны учитываться при составлении схемы лечения. К ним относятся:
- инсулинозависимый диабет;
- полная остановка выработки инсулина при диабете 2 типа;
- диабетическая прекома и кома, кетоацидоз (нарушение обмена веществ);
- дисфункция печени и/или почек;
- сердечная недостаточность и инфаркт миокарда;
- дыхательная недостаточность и патологии легких;
- протекание тяжелых инфекционных болезней;
- катаболическое состояние, к примеру опухоли;
- хирургические вмешательства, травмы;
- гипоксия;
- молочнокислый ацидоз (в том числе в анамнезе);
- развитие хронического алкоголизма;
- период вынашивания ребенка;
- грудное вскармливание;
- низкокалорийная диета (менее 1000 ккал в сутки);
- дети до 18 лет;
- индивидуальная чувствительность к компонентам.
При неправильном использовании препарата, вместо оказания положительного эффекта на организм, он будет действовать негативно. Основными побочными реакциями являются:
- Расстройство пищеварения, которое проявляется абдоминальной болью, диареей, изменением вкусовых ощущений, рвотой, снижением веса.
- Нарушения в работе кровотворения – мегабластная анемия (нарушение синтеза ДНК и недостаток в организме фолиевой кислоты).
- Аллергические реакции на кожном покрове.
Если пациент ощутит хотя бы один из этих симптомов, возможно ему нужно будет прерывать терапию. В том случае, когда больной примет большее количество препарата, чем требовалось, у него могут возникнуть симптомы передозировки:
- развитие молочнокислого ацидоза;
- гипогликемия;
- повышенная потливость;
- учащенное сердцебиение;
- тремор;
- обморочное состояние;
- чувство голода.
Если у пациента наблюдается передозировка в легкой форме и он при сознании, ему нужна пища, содержащая углеводы и глюкозу (кусочек сахара, сладкий сок, конфета). При потере сознания больному вводят в вену 40%-ный раствор глюкозы.
После улучшения его состояния пациенту дают продукты, богатые углеводами, чтобы предупредить развитие гипогликемии снова.
Многие верят в миф о том, что использование этого препарата без всяких усилий поможет избавиться от гипергликемии и от лишних килограммов. На самом деле, это все далеко не так.
Сахарный диабет – это очень коварное заболевание, для которого нет одной излечивающей «чудо-таблетки». При лечении патологии нужно запастись терпением и силами, поскольку успешное поддержание нормального уровня глюкозы зависит от:
- Специальной диеты.
- Медикаментозной терапии.
- Регулярного контроля гликемии.
Диабетики должны придерживаться правильного питания. Оно исключает употребление жирной пищи и продуктов, содержащих легкоусвояемые углеводы и глюкозу. Вместо этого, нужно включить в рацион питания несладкие фрукты, овощи, нежирный кисломолочный продукт (кефир, сметана, ряженка).
Активный образ жизни – залог долголетия и излечения от многих болезней. При диабете очень важно поддерживать свое тело в нормальном весе. Для этого как минимум нужно посвятить не менее 30 минут в день для пеших прогулок. Кроме того, рекомендуется заниматься бегом, йогой, играть в спортивные игры, в общем, что душа пожелает.
Иногда при развитии диабета 2 типа на первоначальных стадиях возможно обойтись без каких-либо препаратов. Если же возникает необходимость в использовании лекарственных средств, пациенту нужно соблюдать все рекомендации лечащего специалиста.
Ну и конечно же необходимо проверять уровень глюкозы каждый день. У диабетиков «со стажем» зачастую есть устройство — глюкометр, которое очень быстро измеряет концентрацию сахара в крови. При 2 типе диабета проверка должна производиться как минимум несколько раз в день – на голодный желудок и/или после еды, а также на ночь.
Во время лечения диабета нужно исключить употребление алкоголя. Даже самый легкий напиток может повлиять на уровень глюкозы. Только так, соблюдая каждое правило, можно добиться действительного результата, избежать тяжелых последствий заболевания и даже сбросить несколько лишних килограммов.
Взаимодействие с другими лекарствами
Принятие средства Сиофор вместе с прочими препаратами может повлиять на его терапевтическое действие. В одних случаях возможно стремительное увеличение уровня глюкозы, а в другом – резкий спад.
С осторожностью следует вести курс приема и пить таблетки Сиофора с циметидином, непрямыми антикоагулянтами и с этанолом. Принимаемый препарат с этими средствами может вызвать массу тяжелых осложнений, к примеру, состояние или молочнокислый ацидоз.
Увеличение гипогликемического действия вызывает использование одновременно:
- с сахаропонижающими средствами;
- с салицилатами;
- с бета-адреноблокаторами;
- с ингибиторами МАО и АПФ;
- с окситетрациклином.
Снижают сахаропонижающий эффект препарата такие средства:
- глюкокортикоиды;
- пероральные контрацептивы (например, Регулон);
- производные фенотиазина и диуретиков;
- гормоны щитовидной железы;
- производные никотиновой кислоты;
- симпатомиметики.
Кроме того, среди пациентов часто возникает вопрос, можно ли принимать Сиофор с Орсотеном, и делать такой? В прилагаемой инструкции препарата для похудения Орсотен сказано, что его можно использовать в комплексе с гипогликемическими средствами при диабете 2 типа. А вот лекарство Торвакард с Сиофором следует употреблять с особой осторожностью.
Одним из противопоказаний контрацептива Регулон является сахарный диабет. В интернете можно найти отзывы пациенток о том, что Регулон способен снижать избыточный вес. На самом деле, Регулон – это всего лишь противозачаточные таблетки, а не лекарство для похудения. Одним из специфических действий препарата является небольшое снижение веса.
И так, Сиофор – это хороший препарат для снижения уровня сахара в крови. Он нормализует процессы в организме, связанные с всасыванием и выработкой глюкозы. Разрешенный доктором препарат нужно употреблять, соблюдая строго все правила. К сожалению, нет ни одного лекарства без каких-либо негативных реакций. При наличии противопоказаний или побочных эффектов возможно придется отменять терапию. Тем не менее, большинство диабетиков остается довольным действием препарата, и считает его действительно эффективным. Видео в этой статье поможет на ранних стадиях определить диабет и начать лечение.
Сиофор – гипогликемическое пероральное средство из группы бигуанидов, уменьшающее базальную и постпрандиальную концентрацию глюкозы в крови.
Форма выпуска и состав
Выпускается препарат в виде таблеток, покрытых оболочкой:
- Сиофор 1000: продолговатые, на одной из сторон с клиновидным углублением «snap-tab», на другой – с риской, белого цвета (по 15 шт. в блистере, в картонной пачке 2, 4 или 8 блистеров);
- Сиофор 850: продолговатые, с двусторонней риской, белого цвета (по 15 шт. в блистере, в картонной пачке 2, 4 или 8 блистеров);
- Сиофор 500: двояковыпуклые, круглые, белого цвета (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 3, 6 и 12 блистеров).
Состав 1 таблетки:
- Активное вещество: метформина гидрохлорид – 1000, 850 или 500 мг;
- Дополнительные компоненты: магния стеарат, повидон, гипромеллоза; оболочка: титана диоксид (Е171), макрогол 6000, гипромеллоза.
Показания к применению
Сиофор может использоваться в качестве препарата монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами и инсулином.
Противопоказания
Абсолютные:
- Нарушение почечной функции (КК <60 мл/мин) или почечная недостаточность;
- Острые состояния, которые способны оказать негативное влияние на деятельность почек (например, тяжелая инфекционная болезнь, дегидратация);
- Печеночная недостаточность;
- Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома;
- Внутрисосудистое введение йодсодержащего контрастного вещества;
- Заболеванияв острой и хронической форме, способные привести к тканевой гипоксии (в т. ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда, дыхательная или сердечная недостаточность, шок);
- Хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;
- Лактацидоз (включая указания в анамнезе);
- Соблюдение низкокалорийной диеты (при потреблении менее 1000 ккал в сутки);
- Детский возраст до 10 лет;
- Период кормления грудью и беременность;
- Гиперчувствительность к компонентам Сиофора.
- Детский возраст 10-12 лет;
- Преклонный возраст, усугубленный выполнением тяжелой физической работы (связано с угрозой развития лактацидоза).
Способ применения и дозировка
Сиофор принимают внутрь во время приема пищи или сразу после еды.
Режим дозирования и длительность терапии определяется лечащим врачом индивидуально с учетом концентрации глюкозы в крови.
При осуществлении монотерапии взрослым в начале курса назначают 1-2 раза в сутки по 500 мг (1 таблетка 500 мг или 1 / 2 таблетки 1000 мг) или 1 раз в сутки по 850 мг препарата. Спустя 10-15 дней после начала лечения допускается постепенное повышение дозы Сиофора в сутки до 3-4 таблеток по 500 мг, 2-3 таблеток по 850 мг или 2 таблеток по 1000 мг.
Максимальная суточная доза может составлять не более 3000 мг (3 таблетки по 1000 мг или 6 таблеток по 500 мг) разделенных на 3 приема. При назначении доз 2000-3000 мг в сутки, можно заменить 2 таблетки по 500 мг на 1 таблетку в 1000 мг.
Если пациент переходит на метформин с терапии другим противодиабетическим средством, прием последнего отменяют и начинают принимать Сиофор в рекомендованных выше дозах.
Для улучшения гликемического контроля препарат могут назначить в сочетании синсулином. В этом случае начальная доза для взрослых составляет 500 мг, принимаемые 1-2 раза в сутки, или 850 мг – 1 раз в сутки. Постепенно (при необходимости) дозы повышают каждую неделю до 3-4 таблеток по 500 мг, 2 таблеток по 1000 мг или 2-3 таблеток по 800 мг.
Дозу инсулина определяют в зависимости от уровня глюкозы в крови. Максимальная доза метформина – 3000 мг в сутки, разделенные на 3 приема.
У пожилых пациентов при установлении дозы Сиофора учитывают содержание креатинина в плазме (из-за возможного нарушения деятельности почек).
В период терапии необходимо регулярно оценивать функцию почек.
Детям 10-18 лет при проведении монотерапии или при сочетании с инсулином в начале курса рекомендуют принимать 1 раз в сутки по 500 или 850 мг, спустя 10-15 дней допускается постепенное повышение дозы. Максимальная доза в сутки для детей – 2000 мг, разделенные на 2-3 приема.
Побочные действия
- Печень и желчевыводящие пути: отдельные случаи – гепатит или обратимое повышение активности печеночных трансаминаз (проходят после отмены препарата);
- Нервная система: часто – нарушение вкуса;
- Аллергические реакции: крайне редко – кожные реакции (крапивница, зуд, гиперемия);
- Пищеварительная система: рвота, металлический привкус во рту, тошнота, диарея, отсутствие аппетита, боли в животе (данные эффекты часто развиваются в начале курса и, как правило, проходят самостоятельно; для их предотвращения суточную дозу следует повышать постепенно и делить на 2-3 приема);
- Обмен веществ: очень редко – лактацидоз (требуется отмена лечения); при длительном использовании – снижение всасывания витамина В 12 и понижение его уровня в плазме крови (необходимо учитывать пациентам с мегалобластной анемией).
При использовании препарата в дозах до 85 г развитие гипогликемии не было отмечено.
В случае значительной передозировки может наблюдаться появление лактацидоза, выражающегося следующими симптомами: рвота, боли в животе, диарея, тошнота, сонливость, респираторные нарушения, выраженная слабость, рефлекторная брадиаритмия, снижение артериального давления, гипотермия, спутанность и потеря сознания, боли в мышцах.
При данном состоянии требуется незамедлительная отмена терапии препаратом и экстренная госпитализация. К наиболее эффективным методам удаления Сиофора из организма относится гемодиализ.
Особые указания
Терапия метформином не заменяет ежедневные физические упражнения и диетическое питание, эти немедикаментозные методы лечения требуется комбинировать с приемом Сиофора в соответствии с назначением врача. Все пациенты должны придерживаться диеты с равномерным употреблением углеводов на протяжении дня, а лица с избыточной массой тела – соблюдать низкокалорийную диету.
Кумуляция метформина может привести к накоплению в крови молочной кислоты, что в свою очередь способствует развитию такого крайне редкого и опасного патологического состояния как лактацидоз. Его развитие у пациентов с сахарным диабетом было отмечено главным образом при наличии выраженной почечной недостаточности. Предупреждение возникновения данного осложнения предполагает выявление всех имеющихся факторов риска, к которым относятся: чрезмерное употребление алкоголя, длительное голодание, декомпенсированный диабет, печеночная недостаточность, кетоз и любое другое состояние, связанное с гипоксией.
До начала терапии, а также регулярно в период ее проведения следует определять плазменную концентрацию креатинина.
Особое наблюдение требуется при возникновении угрозы нарушения деятельности почек (например, в начале сопутствующего использования диуретиков, антигипертензивных препаратов, нестероидных противовоспалительных средств).
При назначении рентгенологического исследования, сопровождающегося внутривенным введением йодсодержащего контрастного вещества, за 48 часов до и после проведения процедуры Сиофор следует временно заменить другим гипогликемическим средством. Возобновить прием метформина допустимо только при условии нормальной концентрации креатинина в сыворотке.
Также требуется отменить препарат за 48 часов до проведения плановой хирургической операции под общим наркозом, со спинальной или эпидуральной анестезией. Продолжить прием разрешается не ранее чем спустя 48 часов после оперативного вмешательства (или при возобновлении перорального питания).
У детей и подростков 10-18 лет перед началом приема препарата следует подтвердить диагноз сахарного диабета II типа. У детей, принимающих метформин, особенно в возрасте 10-12 лет (препубертатном периоде) требуется особый контроль параметров роста и развития.
Монотерапия препаратом не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется соблюдать осторожность занимаясь видами деятельности, требующими быстроты реакций и повышенной концентрации внимания (в т.ч. вождением транспортных средств) при осуществлении комбинированного лечения с производными сульфонилмочевины или инсулином из-за возможной угрозы развития этого патологического состояния.
Лекарственное взаимодействие
Комбинации метформина с другими лекарственными средствами, требующие особой осторожности ввиду возможных реакций взаимодействия:
- Циметидин – замедляется выведение метформина, усугубляется риск возникновения лактацидоза;
- Катионные препараты (хинидин, прокаинамид, морфин, амилорид, ванкомицин триамтерен, ранитидин), секретирующиеся в канальцах – возрастает максимальная плазменная концентрация метформина;
- Даназол – возможно развитие гипергликемического эффекта (может потребоваться изменение дозы Сиофора);
- Нифедипин – увеличивается максимальная концентрация и абсорбция метформина в плазме, удлиняется его выведение;
- Производные фенотиазина, эпинефрин, гормоны щитовидной железы, глюкагон, никотиновая кислота, пероральные контрацептивы – повышается концентрация глюкозы в крови;
- Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и другие антигипертензивные препараты – возможно снижение уровня глюкозы в крови;
- Производные сульфонилмочевины, акарбоза, салицилаты, инсулин – усиливается гипогликемическое действие;
- Диуретики, бета-адреномиметики, глюкокортикоиды (для системного и местного применения) – возрастает уровень глюкозы в крови;
- Непрямые антикоагулянты – ослабляется их действие;
- Фуросемид – уменьшается его концентрация и период полувыведения.
Сроки и условия хранения
Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.
Срок годности – 3 года.