«Омепразол» — это органотропное желудочно-кишечное лекарственное средство. Инструкция по применению указывает, что основным предназначением препарата является терапия воспалительных и деструктивных аномалий системы пищеварения. Что лечит этот медикамент? Таблетки «Омепразол» хорошо помогают от изжоги, их назначают для лечения язвы и гастрита.
Разновидности и состав
Кроме таблетированной формы «Омепразол» выпускают в виде капсул и раствора для введения в вену. Таблетки содержат 10, 20, 40 мг действующего элемента. В покрытых кишечнорастворимым покрытием капсулах количество активного компонента — омепразола составляет 10, 20 мг. В коробке с таблетками находится инструкция по применению препарата.
Фармакологическое действие
Медикамент входит в группу антисекреторных препаратов, активно применяющихся в терапии эрозивных воспалений и язвенной болезни верхней части желудочно-кишечной системы. Лекарство «Омепразол», от чего помогает при изжоге, уменьшает активность и ингибирует образование соляной кислоты в желудочном тракте. По своему действию медикамент является замедлителем протонной помпы. Лекарственное действие активного вещества проявляется после его попадания в кислотную среду, что и присуще для желудка.
Бактерицидные свойства таблеток «Омепразол» проявляются при его воздействии на Хеликобактера пилори — микроорганизма, провоцирующего развитие гастрита, язвы желудка и кишечника. Это очень результативное средство, подавляющее хеликобактерную инфекцию.
При рефлюксном эрозивном и язвенном эзофагите, когда под действием кислоты происходит разрушение слизистой пищевода, что ведет к образованию язв, «Омепразол» также хорошо помогает. От чего после его применения восстанавливается кислотно-щелочной баланс, уменьшается выраженность признаков недуга. Лекарство не только производит симптоматическое лечение, но и уменьшает риск осложнений и возобновления заболевания.
Пациент испытывает облегчение ужу через 40-60 минут после внутреннего приема препарата. Действие медикамента продолжается более 24 часов и является более выраженным при повышении дозировки. Максимальный эффект наблюдается через 2 часа после применения.
Для чего назначают «Омепразол»?
Препарат назначают для терапии:
- язвенной патологии кишечника (12 –перстной его составляющей);
- язвы желудка;
- полиэндокринного аденоматоза;
- индуцированной гастропатии;
- системного мастоцитоза;
- рефлюкс-эзофагита;
- синдрома Золлингера-Эллисона;
- язв желудка и кишечника, возникающих в результате стресса.
- Для профилактики и избавления от Helicobacter pylori.
Противопоказания
Запрещается принимать таблетки «Омепразол» при:
- Индивидуальном непринятии составляющие препарата.
- На ранних сроках беременности (1 тр). Исследования показывают, что активное вещество может спровоцировать отклонения в развитии будущего ребенка. Использовать средство можно в порядке исключения только при острой необходимости.
- Не следует принимать лекарство во время грудного вскармливания малыша. Активное вещество быстро поступает в материнское молоко и кровь младенца.
- Атрофических и низкокислотных гастритах. Нельзя принимать из-за способности медикамента понижать кислотность желудочного сока.
- При высокой вероятности онкологии желудка и кишечника. Препарат снимает симптомы, сигнализирующие об отклонениях в состоянии желудочно-кишечного тракта, что может предотвратить своевременное обращение к врачу, осложнить диагностику заболевания.
- Остеопорозе и предрасположенности к внезапным переломам суставов. Активный компонент способствует выведению кальция из костной ткани, что усиливает выраженность заболевания. Если отказаться от приема лекарства нельзя, то его сочетают с препаратами, содержащими кальций и Д витамин.
- При сальмонеллезе и других инфекций желудка и кишечника. Лекарство ускоряет размножение патогенной микрофлоры.
- Злокачественных новообразованиях пищеварительного тракта.
- Недостаточности почек.
- Печеночной недостаточности.
Таблетки «Омепразол»: инструкция по применению
Принимают внутрь в утреннее время перед едой или с пищей, запивая жидкостью. Разжевывать не рекомендуется. При язве, гастропатии, рефлюкс-эзофагите используют 20 мг препарата 1 раз в сутки. При сложном течении рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают в два раза. Длительность терапии составляет 14-28 дней. При поражениях желудка в результате приема лекарственных средств, язвенной болезни длительность применения «Омепразола» увеличивается до 1-2 месяцев.
Пациентам с дисфункцией печени дозировку уменьшают до 10 — 20 мг. Для лечения синдрома Золлингера – Элиссона показан суточный прием 60 — 120 мг препарата за 2 раза. Для предупреждения обострения язвенной патологии используют 10 мг средства, для избавления от Хеликобатера применяют по 20 мг дважды в день.
Побочные действия
Во время лечения могут наблюдаться расстройства со стороны различных систем организма. Чаще всего встречаются следующие нарушения:
- боль в животе;
- обострения Гепатита,
- сухость слизистой рта;
- рвота;
- метеоризм;
- стоматит;
- тошнота;
- дисфункция печени;
- изменение вкусовой чувствительности.
- Также во время лечения могут наблюдаться и такие отрицательные явления, как:
- общее недомогание;
- нарушение зрения;
- периферические отеки;
- аллергические реакции;
- гинекомастия;
- миалгия;
- тромбоцитопения;
- анафилактический шок;
- агранулоцитоз;
- артралгия;
- лейкопения;
- интерстициальный нефрит;
- миастения.
Аналоги и цена
Подобное действие, как и таблетки «Омепразол», от чего их также используют при заболеваниях ЖКТ, оказывают препараты: « », «Омезол», «Лосек», «Биопразол», «Улзол», «Гастрозол». Данные аналоги тоже включают в свой состав действующее вещество – омепразол. Цена препарата значительно ниже синонимов и дженериков, начинается от 30 рублей.
Условия отпуска и хранения
Препарат относится к средствам рецептурного отпуска.
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре, не превышающей 25 С. Срок хранения препарата 3 года. По истечении данного периода применение лекарственного средства запрещено.
Омепразол – современный препарат, применяемый для лечения людей, страдающих и 12-перстной кишки, а также других болезней, прямо или косвенно связанных с повышенной кислотностью желудочного сока. Лекарство Омепразол хорошо зарекомендовало себя и имеет у врачей-гастроэнтерологов репутацию надежного и эффективного средства. Кроме того, популярности препарата способствует его доступность по цене.
Принцип действия
Принцип действия препарата основан на блокировании производства соляной кислоты клетками слизистой оболочки желудка. Как известно, основной активный компонент желудочного сока – соляная кислота. Кислотность желудка поддерживается благодаря специальным белкам, содержащимся в клетках слизистой оболочки желудка – протонным насосам, регулирующим перемещение через клетки ионов водорода (протонов).
Омепразол относится к классу ингибиторов (подавителей) протонных насосов. Эти соединения снижают активность протонных насосов, тем самым уменьшая кислотность желудочного сока и повышая уровень pH. Появление ингибиторов протонного насоса позволило медицине выйти на качественно новый уровень в области лечения язвенных заболеваний и снизить количество хирургических операций. Первым подобным препаратом и был Омепразол. Он был разработан в 1988 г. шведской фармацевтической компанией «Хэссле» и до сих пор сохраняет свои позиции. Как показывает практика, препараты данного типа более эффективны, чем средства, снижающие кислотность желудочного сока за счет реакции нейтрализации.
Помимо этого Омепразол обладает еще одним полезным свойством. Входящее в его состав вещество подавляет размножение , чья деятельность способствует развитию язвенной болезни. Однако антибактериальную терапию при помощи лекарства рекомендуется проводить совместно с антибиотиками.
Описание препарата
Внешне Омепразол выглядит как кристаллический белый порошок. По химическому строению относится к производным бензимидазола. Он имеет слабую щелочную реакцию, хорошо растворяется в спиртах и очень плохо – в воде. Омепразол является пролекарством. Это означает, что вещество, содержащееся в нем, не обладает целебными свойствами само по себе, однако приобретает эти свойства после попадания во внутреннюю среду организма.
Лекарственные формы Омепразола – таблетки, капсулы, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения.
Капсулы могут иметь дозировку в 10 и 20 мг, таблетки – в 10, 20 и 40 мг. Порошок поставляется во флаконах 40 мг.
Состав
Основным компонентом препарата является вещество с одноименным названием. Кроме того, в состав различных лекарственных форм входят вспомогательные вещества. Для таблеток (пеллет) это: динатрия гидроортофосфат, натрия лаурилсульфат, кальция карбонат, сахар, маннитол, гидроксипропилметилцеллюлоза Е5, сополимер метакриловой кислоты, диэтилфталат, тальк, титана диоксид. Для капсул: желатин, глицерин, нипагин, нипазол, натрия лаурилсульфат, титана диоксид, вода очищенная, краситель Е 129.
Применение
Эффект от препарата наступает достаточно быстро – в течение 1 часа и длится около 23 часов. Омепразол 20 мг снижает уровень рН в желудке до значения 3 и удерживает его на этом уровне примерно в течение 17 часов. Во время курса лечения при дозе в 20 мг ежедневно максимальный эффект достигается на 3-4 день. После проведения курса эффект сохраняется еще несколько дней. Лекарство может назначаться взрослым и детям, начиная с 5 лет. Пожилые пациенты могут принимать препарат омепразол без коррекции дозы.
Показания к применению
В число болезней, терапия которых проводится с использованием препарата, входят:
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, вызванная бактериальной инфекцией
- синдром Золлингера-Эллисона
- изжога
- гастрит с повышенной кислотностью
- гастроэзофагальный рефлюкс
- эрозивный эзофагит
- гиперсекреторные нарушения верхних отделов ЖКТ
- комплексное лечение полиэндокринного аденоматоза
- гастропатии, вызванные нестероидными противовоспалительными средствами
- профилактика рецидивов дуоденальной, аспириновой и стрессовой язв
Противопоказания и побочные эффекты
Самым важным противопоказанием является непереносимость активного вещества. Кроме того, препарат противопоказан беременным женщинам и кормящим матерям. Доказано, что прием лекарства на первом триместре способен привести к порокам развития плода. Поэтому препарат можно принимать в случае беременности только в том случае, если нет альтернативных способов лечения. Кроме того, вещество, входящее в состав лекарства, проникает в материнское молоко. Не рекомендуется принимать препарат в том случае, если есть подозрения на онкологические заболевания желудка и 12-перстной кишки.
Среди побочных действий следует отметить то, что препарат способствует вымыванию . Поэтому его не назначают при остеопорозе. Или же лечение должно сопровождаться приемом средств, содержащих кальций. Еще одно противопоказание – инфекции, вызванные сальмонеллой, поскольку Омепрозол способен усилить их размножение. Также препарат с осторожностью назначают при печеночной и почечной недостаточности.
Как видно, у Омепразола много противопоказаний, поэтому лечение препаратом может назначать только врач. В аптеках препарат отпускается по рецепту.
Побочные действия
Омепразол имеет немного побочных действий. Они, как правило, вызваны длительным приемом препарата (более 2 месяцев). К ним относятся тошнота, диарея, запор, вздутие или боли в животе, головная боль и головокружение.
Редкие эффекты препарата:
- аллергические реакции
- нарушение вкуса
- изменяется состав крови
- боли в суставах и мышцах
- депрессия, раздражительность, вялость
- нарушение функций печени
Инструкция по применению
Рекомендуется принимать перед едой или во время еды, лучше всего утром. Лекарство запивают небольшим количеством воды. При использовании Омепразола в виде капсул их нельзя разжевывать. Обычная дозировка – 20 мг в сутки за 1 прием. Однако в отдельных случаях, например при резистентности к противоязвенным препаратам, она может увеличиваться и до 40 мг. Длительность курса лечения и способ применения зависят от заболевания. При язвенной болезни курс лечения обычно длится 4 недели, при гастрите, изжоге – 2 недели. Не рекомендуется применять препарат свыше 2 месяцев. При продолжительном курсе лечения следует делать перерыв в несколько месяцев. При назначении Омепразола инструкция по применению может корректироваться врачом в зависимости от обстоятельств.
Аналоги препарата
Аналоги омепразола обычно являются лекарствами с тем же самым активным веществом. Фактически, это один и тот же препарат, но с другим названием. К ним относятся:
- Лосек (оригинальный препарат, разработанный «Хэссле»)
- Гасек
- Церол
- Гастрозол
- Зероцид
- Омекапс
- Омепрус
- Омефез
- Омизак
- Омипикс
- Омитокс
- Плеом-20
- Промез
- Ромесек
- Сопрал
- Улкозол
- Ультоп
- Хелицид
- Хелол
Существуют и другие вещества из класса ингибиторов протонного насоса со схожим действием, например:
- Пантопразол
- Лансопразол
- Рабепразол
- Эзомепразол
Препараты данного класса отличаются друг от друга продолжительностью и активностью действия, взаимодействием с другими препаратами, количеством противопоказаний и некоторыми другими параметрами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Омепразол изменяет кислотность желудочной среды, а поэтому его прием может влиять на действие других препаратов, зависящих от определенного уровня кислотности. К таким препаратам относятся Кетоконазол, Итраконазол, Ампициллин. Кроме того, Омепразол стимулирует увеличение концентрации некоторых препаратов в крови (Варфарин, Диазепам, Фенитоин) и замедляет вывод из организма транквилизаторов. Усиливает действие антикоагулянтов и противосудорожных препаратов. Совместим с другим типом антиязвенных препаратов – анатацидами.
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Омепразол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Омепразола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Омепразола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения гастрита и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Омепразол - ингибитор протонового насоса. Снижает кислотопродукцию - тормозит активность Н+/К+ АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует, тем самым, заключительную стадию секреции соляной кислоты.
Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. Антисекреторный эффект после приема 20 мг наступает в течение первого часа, максимум - через 2 ч. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается 24 ч.
Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3-4 дня после окончания приема. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный pH=3 в течение 17 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция - высокая. Практически полностью метаболизируется в печени с образованием 6 метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и другие), фармакологически неактивных. Выведение почками (70-80%) и с желчью (20-30%).
Показания
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. профилактика рецидивов);
- рефлюкс-эзофагит;
- гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз);
- НПВП-гастропатия;
- эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии).
Формы выпуска
Капсулы, растворимые в кишечнике 10мг, 20 мг и 40 мг.
Инструкция по применению и режим дозирования
Индивидуальный. При приеме внутрь разовая доза составляет 20-40 мг. Суточная доза - 20-80 мг; частота применения - 1-2 раза в сутки.Продолжительность лечения - 2-8 недель.
Внутрь, запивая небольшим количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать).
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения - по 1 капс. (20 мг) в сутки в течение 2-4 нед (в резистентных случаях - до 2 капс. в сутки).
Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит - по 1-2 капс. в сутки в течение 4-8 нед.
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные приемом НПВС - по 1 капс. в сутки в течение 4-8 нед.
Эрадикация Helicobacter pylori - по 1 капс. 2 раза в сутки в течение 7 дней в сочетании с антибактериальными средствами.
Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - по 1 капс. в сутки.
Противорецидивное лечение рефлюкс-эзофагита - по 1 капс. в сутки в течение длительного времени (до 6 мес).
Синдром Золлингера-Эллисона - доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно - начиная с 60 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сут, в этом случае ее делят на 2 приема.
Побочное действие
- тошнота;
- диарея, запор;
- боли в животе;
- метеоризм;
- головная боль;
- головокружение;
- слабость;
- анемия, эозинопения, нейтропения, тромбоцитопения;
- гематурия, протеинурия;
- артралгия;
- мышечная слабость;
- миалгия;
- кожная сыпь.
Противопоказания
- хронические заболевания печени (в т.ч. в анамнезе);
- повышенная чувствительность к омепразолу.
Применение при беременности и кормлении грудью
В связи с отсутствием клинического опыта омепразол не рекомендуется применять при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания
Перед началом терапии необходимо исключить возможность наличия злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение омепразолом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.
На фоне применения омепразола возможно искажение результатов лабораторных исследований функции печени и показателей концентрации гастрина в плазме крови.
Использование в педиатрии
В связи с отсутствием опыта клинического применения омепразол не рекомендуется применять у детей.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с атракурия безилатом пролонгируются эффекты атракурия безилата.
При одновременном применении с висмута, трикалия дицитратом возможно нежелательное повышение абсорбции висмута.
При одновременном применении с дигоксином возможно небольшое повышение концентрации омепразола в плазме крови.
При одновременном применении с дисульфирамом описан случай нарушения сознания и кататонии; с индинавиром - возможно уменьшение концентрации индинавира в плазме крови; с кетоконазолом - уменьшение абсорбции кетоконазола.
При длительном одновременном применении с кларитромицином происходит повышение концентраций омепразола и кларитромицина в плазме крови.
Описаны случаи уменьшения выведения метотрексата из организма у пациентов, получающих омепразол.
При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое повышение клиренса теофиллина.
Полагают, что при одновременном применении омепразола в высоких дозах и фенитоина возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови.
Описаны случаи повышения концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном применении с цклоспорином.
При одновременном применении с эритромицином описан случай повышения концентрации омепразола в плазме крови, при этом эффективность омепразола уменьшалась.
Аналоги лекарственного препарата Омепразол
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Веро-Омепразол;
- Гастрозол;
- Демепразол;
- Желкизол;
- Зероцид;
- Золсер;
- Крисмел;
- Лосек;
- Лосек МАПС;
- Омез;
- Омез Инста;
- Омезол;
- Омекапс;
- Омепразол Сандоз;
- Омепразол-АКОС;
- Омепразол-Акри;
- Омепразол-Рихтер;
- Омепразол-ФПО;
- Омепрус;
- Омефез;
- Омизак;
- Омипикс;
- Омитокс;
- Ортанол;
- Оцид;
- Пептикум;
- Плеом-20;
- Промез;
- Ромесек;
- Улзол;
- Улкозол;
- Ультоп;
- Хелицид;
- Хелол;
- Цисагаст.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
73590-58-6Характеристика вещества Омепразол
Омепразол представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров. Белый или не совсем белый кристаллический порошок, хорошо растворим в этаноле и метаноле, слабо — в ацетоне и изопропаноле, очень мало — в воде. Является слабым основанием, устойчивость зависит от pH : подвергается быстрой деградации в кислой среде, относительно стабилен в щелочной. Молекулярная масса — 713,12.
Фармакология
Фармакологическое действие - противоязвенное, ингибирующее протонный насос .Фармакодинамика
Механизм действия
Омепразол является слабым основанием, концентрируется и конвертируется в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где ингибирует фермент Н + , К + -АТФазу (протонный насос). Омепразол оказывает дозозависимое действие на заключительный этап синтеза соляной кислоты и ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты в желудке, независимо от природы раздражителя.
Влияние на желудочную секрецию
Омепразол при ежедневном приеме внутрь обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом достигается снижение средней C max соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 ч.
У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг при ежедневном применении поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне рН≥3 в среднем в течение 17 ч/сут.
В/в введение омепразола вызывает зависимое от дозы подавление секреции кислоты в желудке человека. Для достижения быстрого снижения кислотности желудочного сока рекомендуется в/в введение 40 мг омепразола. Антисекреторный эффект поддерживается на протяжении 24 ч.
Степень угнетения секреции соляной кислоты пропорциональна AUC омепразола, но не зависит от его непосредственной концентрации в плазме крови.
Во время терапии омепразолом развитие тахифилаксии не наблюдалось.
Воздействие на Helicobacter pylori
Омепразол обладает бактерицидным эффектом на Helicobacter pylori in vitro . Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки ЖКТ и длительной ремиссией язвенной болезни, что, в свою очередь, снижает вероятность развития таких осложнений, как кровотечения.
Фармакокинетика
Всасывание
Омепразол при приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ , T max в плазме составляет 0,5-1 ч. Омепразол абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3-6 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет приблизительно 30-40%, после постоянного приема 1 раз в сутки биодоступность увеличивается до 60%. Прием пищи не влияет на биодоступность омепразола.
Распределение
Связывание омепразола с белками плазмы составляет »95%, V d — 0,3 л/кг.
Биотрансформация
Омепразол полностью метаболизируется в печени. Основные изоферменты, участвующие в процессе метаболизма, — CYP2C19 и CYP3A4 . Учитывая высокую степень сродства омепразола к изоферменту CYP2C19 , возможно его конкурентное взаимодействие с другими ЛС , в метаболизме которых участвует данный изофермент. Гидроксиомепразол является главным метаболитом, образующимся под действием изофермента CYP2C19 . Образующиеся метаболиты — сульфон и сульфид — не оказывают значительное влияние на секрецию соляной кислоты.
Экскреция
Т 1/2 составляет около 40 мин (30-90 мин). Около 80% выводится в виде метаболитов почками, а остальная часть — через кишечник.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты (старше 75 лет). У пожилых пациентов отмечено незначительное снижение метаболизма омепразола.
Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции печени. Метаболизм омепразола у пациентов с нарушением функции печени замедляется, что приводит к увеличению AUC . Омепразол не проявляет тенденции к кумулированию при режиме применения один раз в сутки. Пациентам с нарушением функции печени при длительном приеме омепразола возможно понадобится снижение его дозы.
Применение вещества Омепразол
Внутрь, в/в . Взрослые пациенты: язва двенадцатиперстной кишки; профилактика рецидива язвы двенадцатиперстной кишки; язва желудка; профилактика рецидива язвы желудка; эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии); эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС; профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВС , профилактика стрессовых язв; рефлюкс-эзофагит; длительный контроль пациентов с излеченным рефлюкс-эзофагитом; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; синдром Золлингера-Эллисона.
Применение в педиатрии. Внутрь. Дети старше 2 лет с массой тела ≥20 кг: рефлюкс-эзофагит; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (изжога и отрыжка кислым). Дети и подростки старше 4 лет: язва двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
Для приема внутрь: повышенная чувствительность к омепразолу; cовместное применение с нелфинавиром; дети младше 2 лет и с массой тела <20 кг (при лечении рефлюкс-эзофагита, симптоматическом лечении изжоги и отрыжки кислым при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни); дети младше 4 лет (при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori ).
Для в/в введения: повышенная чувствительность к омепразолу; cовместное применение с нелфинавиром и атазанавиром; детский возраст (до 18 лет).
Ограничения к применению
Для приема внутрь: печеночная недостаточность; остеопороз (риск переломов бедра, костей запястья и позвоночника); одновременное применение с атазанавиром (доза омепразола не должна превышать 20 мг/сут) и клопидогрелом; наличие значительного снижения массы тела, частой рвоты, дисфагии, рвоты с кровью или мелены; язва желудка (или подозрение на нее) — следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение может привести к маскировке симптомов и т.о. задержать постановку правильного диагноза.
Для в/в введения: остеопороз; почечная и/или печеночная недостаточность; кожная форма красной волчанки подострого течения в анамнезе; совместное применение с клопидогрелом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение омепразола возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Омепразол выводится с грудным молоком. В случае необходимости применения средства в период грудного вскармливания, необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью или прекращении применения этого ЛС .
Фертильность. В исследованиях на животных влияние омепразола на фертильность зарегистрировано не было.
Побочные действия вещества Омепразол
Побочные эффекты омепразола обычно бывают незначительными и обратимыми. Возможно появление указанных ниже побочных эффектов, которые разделены по системно-органным классам в соответствии с MedDRA . Для указания частоты встречаемости побочных эффектов была использована классификация ВОЗ : очень часто (≥10%); часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочного эффекта не представляется возможным).
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (например лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).
Со стороны обмена веществ и питания: редко — гипонатриемия; частота неизвестна — гипомагниемия (тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии); гипомагниемия также может быть связана с гипокалиемией.
Со стороны психики: нечасто — бессонница; редко — возбуждение, спутанность сознания, депрессия; очень редко — агрессия, галлюцинации.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезии, сонливость; редко — нарушение вкуса.
Со стороны органа зрения: редко — нарушение четкости зрения. В отдельных случаях у пациентов в критическом состоянии, получивших в/в инъекции омепразола, особенно в высоких дозах, сообщалось о необратимых нарушениях зрения, но наличие причинно-следственной связи установлено не было.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — головокружение.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — бронхоспазм.
Со стороны ЖКТ : часто — диарея, запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе; редко — сухость во рту, стоматит, кандидоз ЖКТ , микроскопический колит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов; редко — гепатит (с желтухой или без); очень редко — печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко — алопеция, фотосенсибилизация; очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; частота неизвестна — кожная форма красной волчанки подострого течения.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — перелом бедра, костей запястья и позвонков; редко — артралгия, миалгия; очень редко — мышечная слабость.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — интерстициальный нефрит.
Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — гинекомастия.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: нечасто — недомогание, периферические отеки; редко — повышенная потливость.
Сообщалось о случаях образования желудочных гландулярных кист во время длительного лечения ингибиторами протонного насоса (является следствием ингибирования секреции соляной кислоты и носит доброкачественный обратимый характер).
Взаимодействие
Влияние омепразола на фармакокинетику других ЛС
ЛС с рН-зависимой абсорбцией
Абсорбция некоторых ЛС может изменяться в связи с пониженной кислотностью желудочной среды.
Так же как и при применении других ЛС , подавляющих секрецию соляной кислоты, или антацидных средств, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола или итраконазола.
Дигоксин. При одновременном применении омепразола (в дозе 20 мг/сут) и дигоксина у здоровых добровольцев происходило увеличение биодоступности дигоксина на 10%. В редких случаях сообщалось о токсическом действии дигоксина. Тем не менее, при применении омепразола в высоких дозах у пожилых лиц следует соблюдать осторожность. В связи с этим необходимо осуществлять тщательный терапевтический контроль за пациентом.
Клопидогрел. Результаты исследований у здоровых добровольцев показали фармакокинетическое (ФК)/фармакодинамическое (ФД) взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг/ежедневная доза 75 мг) и омепразолом (80 мг ежедневно), что привело к снижению AUC активного метаболита клопидогрела в среднем на 46% и максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16%. По результатам наблюдательных и клинических исследований были получены противоречивые данные о клинических последствиях ФК/ФД взаимодействия с омепразолом с точки зрения развития тяжелых сердечно-сосудистых событий. В качестве меры предосторожности одновременное применение омепразола и клопидогрела не рекомендуется.
Нелфинавир, атазанавир. При одновременном применении с омепразолом происходит снижение концентрации нелфинавира и атазанавира в плазме крови.
Совместное применение омепразола с нелфинавиром противопоказано (см. «Противопоказания»).
Одновременное применение атазанавира и омепразола внутрь не рекомендуется, в/в — противопоказано. Если исключить совместное применение атазанавира и омепразола невозможно, рекомендуется осуществлять тщательное клиническое наблюдение за пациентом, а также увеличить дозу атазанавира до 400 мг с применением ритонавира в дозе 100 мг, при этом доза омепразола не должна превышать 20 мг/сут.
Лекарственные препараты, метаболизм которых осуществляется с участием изофермента CYP2C19
Поскольку омепразол подвергается метаболизму в печени с участием изофермента CYP2C19 , элиминация диазепама, варфарина (R-варфарина), цилостазола и фенитоина может замедляться. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими фенитоин и варфарин, возможно потребуется снижение дозы вышеупомянутых ЛС . Однако сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих фенитоин. Сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.
Цилостазол. Омепразол в дозах до 40 мг у здоровых добровольцев в перекрестном исследовании увеличивал С max и AUC цилостазола на 18 и 26% соответственно, эти показатели для одного из активных метаболитов цилостазола были увеличены на 29 и 69% соответственно.
Фенитоин. В течение первых 2 нед после начала лечения омепразолом рекомендуется проводить контроль концентрации фенитоина в плазме крови и продолжать этот контроль до окончания лечения, если проводится коррекция дозы фенитоина.
Неизвестный механизм лекарственного взаимодействия
Такролимус. При одновременном применении омепразола сообщалось об увеличении концентрации такролимуса в плазме крови. Необходимо осуществлять тщательный мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови, а также контролировать функцию почек (Cl креатинина) и при необходимости — корректировать дозу такролимуса.
Метотрексат. У некоторых пациентов сообщалось об увеличении содержания метотрексата в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами протонного насоса. При применении высоких доз метотрексата возможно рассмотрение вопроса о временной отмене омепразола.
Саквинавир/ритонавир. При одновременном применении омепразола и саквинавира/ритонавира происходило увеличение концентраций саквинавира в плазме до 70%. Такое увеличение концентрации у ВИЧ-инфицированных пациентов хорошо переносилось.
Другие ЛС . Всасывание позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно снижается при совместном применении с омепразолом, и поэтому их клиническая эффективность может быть снижена. Не рекомендуется применять омепразол в сочетании с позаконазолом, эрлотинибом, кетоконазолом и итраконазолом.
Влияние других ЛС на фармакокинетику омепразола
Индукторы изоферментов CYP2C19 и/или CYP3A4
ЛС, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4 , такие как рифампицин и ЛС , содержащие зверобой продырявленный, при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению его концентрации в плазме крови за счет ускорения метаболизма.
Ингибиторы изоферментов CYP2C19 и/или CYP3A4
В метаболизме омепразола участвуют изоферменты CYP2С 19 и CYP3А 4. Совместное применение препаратов, которые ингибируют изоферменты CYP2С 19 и CYP3А 4, таких как кларитромицин и вориконазол, может вызвать повышение концентрации омепразола в плазме крови в результате снижения скорости метаболизма. Проведение сопутствующего лечения вориконазолом приводит к увеличению воздействия омепразола более чем в 2 раза. Поскольку высокие дозы омепразола хорошо переносятся, то, как правило, коррекция его дозы не требуется. Коррекция дозы может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении.
Омепразол не влияет на метаболизм ЛС , у которых он осуществляется с помощью изофермента CYP3A4 , таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.
Не выявлено влияние омепразола на следующие ЛС : кофеин, теофиллин, хинидин, пироксикам, диклофенак, напроксен, метопролол, пропранолол и этанол.
Передозировка
Разовые дозы омепразола 560 мг при приеме внутрь взрослыми вызывали симптомы умеренной интоксикации. Описан случай приема разовой дозы 2400 мг омепразола, не вызвавший каких-либо тяжелых токсических симптомов. При увеличении дозы скорость элиминации омепразола не изменялась (кинетика 1-го порядка), специфическое лечение при этом не требовалось.
Описаны случаи в/в применения омепразола в дозах до 270 мг в 1 раз в день и до 650 мг в течение 3 дней в ходе клинических исследований без развития каких-либо нежелательных реакций, зависимых от величины дозы.
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, апатия, депрессия, головная боль, затуманенность сознания; тахикардия; тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боль в животе.
Лечение: симптоматическое лечение, при необходимости после приема внутрь промывание желудка, назначение активированного угля. Специфического антидота не существует. Гемодиализ недостаточно эффективен.
Пути введения
Внутрь, в/в .
Меры предосторожности вещества Омепразол
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. Если после начала применения омепразола в течение 5 дней не наблюдается улучшение состояния или изжога становится даже сильнее, необходимо прервать лечение и проконсультироваться с врачом.
Больные в возрасте старше 45 лет с симптомами изжоги, страдающие изжогой впервые, могут применять омепразол только после консультации с врачом. Омепразол следует применять под контролем врача, в случае наличия одного из следующих симптомов или состояний: сниженная масса тела без очевидной причины и/или отсутствие аппетита, утомляемость; продолжительная боль в брюшной полости; язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки в анамнезе; частая рвота; расстройство глотания/боль при глотании; кровавая рвота/мелена/ректальное кровотечение; устойчивая изжога (более 3 мес); хронический кашель, затрудненное дыхание; желтуха; боль в груди (в особенности сдавление в груди или боль, отдающая в шею или верхние конечности), если связана с потливостью, затрудненным дыханием или головокружением; рак желудка или пищевода в анамнезе ближайших родственников; печеночная недостаточность.
При возникновении любого из этих симптомов/состояний следует немедленно обратиться к врачу.
Риск переломов бедра, костей запястья и позвонков. Ингибиторы протонного насоса, особенно при их применении в высоких дозах и длительном применении (>1 года), могут умеренно повышать риск переломов бедра, костей запястья и позвонков, особенно у пожилых пациентов или при наличии других факторов риска. Результаты обсервационных исследований позволяют предположить, что ингибиторы протонного насоса могут повышать общий риск переломов на 10-40%. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с последними клиническими рекомендациями.
Гипомагниемия. У пациентов, принимавших омепразол на протяжении как минимум 3 мес, была зарегистрирована тяжелая гипомагниемия. Клинические проявления, такие как повышенная утомляемость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, могут развиваться в виде смазанных симптомов, что может повлечь за собой позднюю диагностику этого опасного состояния. У большинства пациентов удается достичь улучшения после применения магнийсодержащих ЛС и отмены ингибиторов протонного насоса. У пациентов, которым планируется длительная терапия или назначен омепразол с дигоксином или другими ЛС , способными вызвать гипомагниемию (например диуретики), следует оценивать содержание магния в плазме крови до начала терапии и регулярно во время лечения.
Влияние на всасывание витамина В 12 . Омепразол, как и все ЛС , снижающие кислотность, может приводить к снижению всасывания витамина В 12 (цианкобаламин), т.к. он вызывает гипо- или ахлоргидрию. Об этом необходимо помнить в отношении пациентов со сниженным запасом витамина В 12 в организме или с факторами риска нарушения всасывания витамина B 12 при длительной терапии.
Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты. У пациентов, принимающих ЛС , понижающие секрецию желез желудка в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке, которые проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты.
Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонного насоса приводит к повышению роста анормальной микрофлоры кишечника, что в свою очередь может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp. , а также, вероятно, бактерией Clostridium difficile у госпитализированных пациентов.
Кожная форма красной волчанки подострого течения. Применение ингибиторов протонного насоса было связано с очень редкими случаями развития кожной формы красной волчанки подострого течения. В случае развития поражений кожи, особенно на участках, открытых солнечному свету, сопровождающихся болью в суставах, пациенту следует незамедлительно обратиться за консультацией к врачу о решении вопроса возможного прекращения применения омепразола. Наличие в анамнезе кожной формы красной волчанки подострого течения после применения ингибиторов протонного насоса может повысить риск развития этого заболевания при применении омепразола.
Влияние на результаты лабораторных тестов. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить применение омепразола за 5 дней до определения концентрации CgA.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Отсутствуют данные о влиянии омепразола на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако в связи с тем что во время терапии могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и механизмами.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Связанные новости
Торговые названия
| Название | Значение Индекса Вышковского ® |
| 0.1535 | |
Лекарственный препарат Омепразол
(Omeprazole
) обладает свойством подавлять секрецию соляной кислоты в желудке, являясь ингибитором (подавляет функцию) “протонового насоса” (процесса обмена ионов водорода). Механизм антисекреторного действия связан с ингибированием (подавлением активности) фермента Н -К -АТФазы (фермента, ускоряющего обмен ионов водорода) в мембранах клеток слизистой желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. В результате этого снижается уровень базальной (собственной) и стимулированной секреции (выделения пищеварительных соков), независимо от природы раздражителя. Действие препарата наступает быстро и зависит от дозы. После однократного приема 0,02 г омепразола
эффект длится в течение 24 час.
Показания к применению
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пептическая язва (язва желудка, кишки или пищевода, развившаяся вследствие разрушающего действия желудочного сока на слизистую), вызванная Helicobacterpylori (микроорганизмами, которые при определенных условиях могут вызвать гастрит или рецидивирующую /периодически повторяющуюся/ язву желудка), рефлюксэзофагит (воспаление пищевода, обусловленное забрасыванием желудочного содержимого в пищевод), синдром Золлингера-Эллисона (сочетание язвы желудка и доброкачественной опухоли поджелудочной железы).Способ применения
При обострении язвенной болезни и рефлюкс-эзофагите назначают Омепразол в дозе 0,02 г однократно утром (перед завтраком). Капсулы следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости.Продолжительность лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки составляет, как правило, 2 недели. У тех пациентов, у которых не произошло полного заживления после 2-х-недельного курса, заживление обычно происходит в течение следующего 2-х-недельного периода лечения.
Больным с плохой заживляемостью язвы двенадцатиперстной кишки рекомендуется назначать омепразол в дозе 0,04 г 1 раз в сутки, что позволяет достичь заживления в течение 4 недель.
Для профилактики рецидивов (повторного появления признаков заболевания) язвенной болезни двенадцатиперстной кишки назначают 0,01 г препарата один раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 0,02-0,04 г 1 раз в сутки.
Для профилактики рецидивов язвенной болезни желудка у больных с плохой заживляемостью рекомендуется назначать по 0,02 г препарата 1 раз в сутки.
Продолжительность лечения при язвенной болезни желудка составляет обычно 4 недели. При неполном рубцевании проводят дополнительную 4-х-недельную терапию. Больным с плохой заживляемостью язвы желудка рекомендуется назначать омепразол по 0,04 г в сутки, что обеспечит рубцевание в течение 8 недель.
При пептической язве, связанной с Helicobacterpylori, омепразол назначают в суточной дозе 0,04-0,08 г в комбинации с амоксициллином - 1,5-3 г в несколько приемов в течение 2-х недель. Если после проведения 2-х недельного курса не отмечено полного рубцевания язвы, то курс лечения продлевают еще на 2 недели.
При рефлюксэзофагите омепразол назначают в суточной дозе 0,02 г. Курс лечения составляет 4-5 недель. При тяжелом течении рефлюксэзофагита суточная доза препарата может быть увеличена до 0,04 г, а курс лечения продлен до 8 недель. Для длительного лечения больных с рефлкжсэзофагитом рекомендуется использовать дозу 0,01 г 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 0,02-0,04 г 1 раз в сутки.
При синдроме Золлингера-Эллисона рекомендуемая начальная доза составляет 0,06 г в сутки в 1 прием. При необходимости дозу увеличивают до 0,08-0,12 г в сутки, в этом случае ее делят на 2 приема. Длительность лечения устанавливают индивидуально.
Перед началом лечения препаратом необходимо исключить наличие злокачественного процесса, особенно у пациентов с язвой желудка, так как лечение омепразолом может маскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.
Побочные действия
Редко - головокружение, головная боль, возбуждение, сонливость, расстройства сна, парестезии (чувство онемения в конечностях), в отдельных случаях - депрессия (состояние подавленности) и галлюцинации (бред, видения, приобретающие характер реальности). Редко - сухость во рту, нарушения вкуса, диарея (понос) или запор, гастроинтестинальный кандидоз (заболевание желудка и тонкого кишечника, вызванное дрожжеподобными грибками типа кандида), стоматит (воспаление слизистой оболочки полости рта), боль в животе. Повышение активности печеноньгх ферментов, печеночная недостаточность, гепатит с желтухой или без нее, энцефалопатия у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени. Редко -бронхоспазм (резкое сужение просвета бронхов), лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови). Артралгия (суставная боль), мышечная слабость, миалгия (боль в мышцах), кожная сыпь, крапивница и/или зуд, мультиформная эритема (инфекционно-аллергическое заболевание, характеризующееся покраснением симметричных участков кожи и подъемом температуры), повышение потоотделения, алопеция (полное или частичное выпадение волос); нарушение зрения, периферические отеки, лихорадка (резкий подъем температуры тела). В отдельных случаях - интерстицинальный нефрит (воспаление почки с преимущественным поражением соединительной ткани).Противопоказания
Беременность, кормление грудью.Форма выпуска
Капсулы по 0,01 г.Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте.Синонимы
Лосек, Зероцид, Омез, Омезол, Омепрол, Омзол, Омизак, Ортанол, Осид, Промезол.Основные параметры
| Название: | ОМЕПРАЗОЛ |
| Код АТХ: | A02BC01 - |