Входит в состав препаратов
Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):ЖНВЛП
ОНЛС
АТХ:C.01.B.A Антиаритмические препараты Iа класса
C.01.B.A.02 Прокаинамид
Фармакодинамика:Относится к антиаритмическим препаратам IA класса. Блокирует натриевые каналы, тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Снижает проводимость и возбудимость волокон Пуркинье, угнетает проведение импульсов по предсердиям, АВ (атриовентрикулярному) узлу. Блокирует калиевые каналы и тем самым пролонгирует фазы 3, удлиняет эффективный рефрактерный период волокна Пуркинье. Блокирует натриевые каналы в 4 фазу, пролонгирует ее, тем самым подавляет автоматизм волокна Пуркинье, синусного узла и эктопических водителей ритма, увеличивает порог фибрилляций миокарда желудочков.
Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения АВ-проводимости обычно не отмечается.
Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом. Имеет вазодилатирующие свойства, что обусловливает снижение АД и рефлекторную тахикардию. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT.
Активный метаболит N-ацетилпрокаинамид обладает выраженной активностью антиаритмических средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия.
Фармакокинетика:Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин, при внутривенном введении - немедленно, при внутримышечном - 15-60 мин.
После приема внутрь всасывается до 95% принятой дозы. В плазме связывается с белками 15-25%. Биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита - N-ацетилпрокаинамида. Период полувыведения составляет 2,5-4,5 ч. Экскретируется почками, причем 50-60% в неизмененном виде; скорость выведения активного метаболита более низкая по сравнению с исходным соединением. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.
Показания:Трепетание предсердий, пароксизмальная мерцательная аритмия, наджелудочковая тахикардия (в т.ч. WPW-синдром), желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия.
Желудочковые аритмии: экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия. Наджелудочковые аритмии: пароксизмальная мерцательная аритмия или трепетания предсердий, наджелудочковая тахикардия (в т.ч. синдром WPW).
IX.I30-I52.I47.2 Желудочковая тахикардия
IX.I30-I52.I47.1 Наджелудочковая тахикардия
IX.I30-I52.I45.6 Синдром преждевременного возбуждения
IX.I30-I52.I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
IX.I30-I52.I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков
IX.I30-I52.I49.8 Другие уточненные нарушения сердечного ритма
Противопоказания: Гиперчувствитель ность, синоатриальная и АВ блокада II-III степени (при отсутствии искусственного водителя ритма сердца), трепетание или мерцание желудочков, желудочковая аритмия на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, желудочковые тахикардии по типу "пируэт", удлиненный интервал QT, возраст до 18 лет С осторожностью:Инфаркт миокарда, блокада ножек пучка Гиса, миастения, системная красная волчанка (в т.ч. в анамнезе), бронхиальная астма, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), выраженный атеросклероз, атриовентрикулярная блокада I степени, миастения, печеночная и/или почечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, системная красная волчанка, пожилой возраст.
В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. Не рекомендуется при резко выраженной сердечной недостаточности и тяжелом атеросклерозе. При применении прокаинамида у беременных женщин существует потенциальный риск кумуляции и развития гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении работ, требующих повышенного внимания.
Беременность и лактация:Рекомендации FDA категории С. Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека не проводились. и N-ацетилпрокаинамид проникают через плацентарный барьер, обнаруживаются в сыворотке плода. Имеется потенциальный риск аккумуляции прокаинамида и маточно-плацентарной недостаточности и желудочковых аритмий вследствие гипотензии у матери.
Препарат следует применять, когда польза для беременной и матери превосходит потенциальный риск для плода и новорожденного.
Прокаинамид и N-ацетилпрокаинамид проникают в грудное молоко.
При необходимости применения в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы: Внутрь, внутривенно, внутримышечно. Режим дозирования индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза обычно составляет 0,25-1 г, затем по 0,25-0,5 г каждые 3-6 ч. Максимальная суточная доза - 3-4 г. В/м: 50 мг/кг/сут в разделенных дозах каждые 3-6 ч. В/в (предварительно разводят в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы) со скоростью не более 50 мг/мин; в/в инфузия проводится под контролем ЭКГ и АД. Высшие дозы для взрослых при в/м и в/в (капельно) введении: разовая - 1 г, суточная - 3 г. Побочные эффекты:Со стороны нервной системы и органов чувств: галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия, нарушение вкуса.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея, горечь во рту.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, снижение сократимости миокарда, желудочковая пароксизмальная тахикардия, сердечная недостаточность. При быстром в/в введении возможны коллапс, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолия. При длительном применении - угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.
Прочие: лихорадка, аллергические реакции (кожная сыпь); при длительном применении - лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес). Вероятны микробные инфекции, замедление процессов заживления и кровоточивость десен.
Передозировка:Симптомы: спутанность сознания, пониженное мочеотделение, сильное головокружение или обморок, учащенное или неритмичное сердцебиение, синоатриальная и атриовентрикулярная блокады, асистолия, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение АД, отек легких, судороги, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, тошнота или рвота.
Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, гемодиализ, сосудосуживающие средства и поддержание проходимости дыхательных путей, способен устранить расширение комплекса QRS или артериальную гипотензию.
Взаимодействие:Антигипертензивные средства - усиление гипотензивного действия, особенно при в/в введении.
Антимиастенические средства - снижение эффективности.
Антихолинергические, антигистаминные средства, прокинетики - потенцирование холиноблокирующих эффектов.
Офлоксацин, - повышение плазменной концентрации прокаинамида за счет ингибирования его секреции почками.
Циметидин, снижают почечный клиренс прокаинамида и удлиняют период полувыведения.
Спарфлоксацин, пимозод - удлинение интервала QT.
Прочие антиаритмические препараты - усиление кардиодепрессивного действия.
Средства, угнетающие нервно-мышечную передачу - удлинение и усиление действия.
тиоридазин - усиление антиаримического/токсического действия прокаинамида.Триметоприм, - повышение плазменной концентрации прокаинамида.
Особые указания:При в/в введении переносится лучше, чем , а при длительном приеме внутрь - хуже.
Рутинное применение прокаинамида для профилактики внезапной кардиальной смерти увеличивает риск смертельного исхода у больных с высоким риском.
Антиаритмическая терапия прокаинамидом в течение 24±15 мес не влияет на вероятность фатального исхода (общую, сердечно-сосудистую, внезапную кардиальную смертность) у пожилых больных с заболеваниями сердца и бессимптомной желудочковой комплексной аритмией по сравнению с пациентами без антиаритмической терапии.
Прокаинамид в/в менее быстро и менее эффективно восстанавливает синусовый ритм у больных с острой фибрилляцией предсердий после операций на сердце по сравнению с пропафеноном и с более выраженной артериальной гипотензией.
Антиаритмическое действие (30-месячный прием) прокаинамида у больных коронарным атеросклерозом сопровождается снижением уровня общего холестерина, триглицеридов, апо-АII, апо-В.
У пациентов пожилого возраста наиболее вероятна гипотензия.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении работ, требующих повышенного внимания.
Инструкции
Новокаинамид
- антиаритмический препарат класса I A, который тормозит входящий быстрый ток Na+, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию.
Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени).
Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше в AV-узле.
Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV-проводимости обычно не отмечается.
Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных.
Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид (N-АПА) обладает выраженной активностью антиаритмических лекарственных средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия.
Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на МОК). Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию и снижение АД, общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС). Электрофизиологические эффекты проявляются в расширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при в/в ведении - немедленно, при в/м - 15-60 мин.
Фармакокинетика
Проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - N-ацетил-прокаинамида, имеет эффект первого прохождения. Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или хронической почечной недостаточности (ХПН) превращению подвергается 40% дозы. При ХПН или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.T1/2 - 2.5-4.5 ч; при ХПН - 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида - около 6 ч. Около 25% введенного выводится почками (50-60% в неизмененном виде), с желчью.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Новокаинамид являются: желудочковые нарушения ритма; желудочковая тахикардия; желудочковая экстрасистолия; предсердная тахикардия; мерцание и/или трепетание предсердий.Способ применения
В/в - 100-500 мг со скоростью 25-50 мг/мин (под контролем АД и ЭКГ) до купирования пароксизма (максимальная доза - 1 г) или в/в капельно - 500-600 мг за 25-30 мин. Поддерживающая доза при в/в капельном введении - 2-6 мг/мин, при необходимости через 3-4 ч после прекращения инфузии начать прием препарата внутрь.При сердечной недостаточности II степени дозу уменьшают на 1/3 и более.
В/м вводят по 5-10 мл (до 20-30 мл/сут).
При в/в введении препарат Новокаинамид разводят в 5% растворе глюкозы или растворе натрия хлорида 0.9%. Скорость введения не должна превышать 50 мг/мин. При этом необходим постоянный контроль ЧСС, АД и ЭКГ.
Высшая доза для взрослых при в/м и в/в (капельно) введении: разовая - 1 г (10 мл препарата), суточная - 3 г (30 мл препарата).
При переходе на прием препарата внутрь, первая доза назначается через 3-4 ч после прекращения в/в инфузии.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: общая слабость, галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия. При быстром в/в введении возможно развитие коллапса, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолии.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Новокаинамид являются: желудочковая аритмия, вызванная интоксикацией сердечными гликозидами; синоатриальная и AV-блокада II и III степени (при отсутствии имплантированного электрокардиостимулятора); хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; артериальная гипотензия; кардиогенный шок; системная красная волчанка (в т.ч. в анамнезе); желудочковые тахикардии типа "пируэт"; удлиненный интервал QT; лейкопения; трепетание или мерцание желудочков; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к препарату.В связи с возможным снижением сократимости миокарда и снижением АД следует с большой осторожностью назначать препарат при инфаркте миокарда. Возможно аритмогенное действие.
Блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада I степени, миастения, бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч.
хирургическая стоматология), выраженный атеросклероз, пожилой возраст.
Беременность
Новокаинамид применять только в том случае, когда польза для матери превосходит потенциальный риск для плода/ребенка.При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Новокаинамид усиливает эффект антиаритмических, гипотензивных, холиноблокирующих и цитостатических лекарственных средств, миорелаксантов, побочные эффекты бретилия тозилата.При одновременном применении с антигистаминными лекарственными средствами могут усиливаться атропиноподобные эффекты; с пимозодом - удлинение интервала QT.
Снижает активность антимиастенических лекарственных средств.
Циметидин, ранитидин снижают почечный клиренс прокаинамида и удлиняют T1/2.
При комбинированной терапии с антиаритмическими лекарственными средствами III класса риск развития аритмогенного эффекта возрастает.
Лекарственные средства, угнетающее костномозговое кроветворение, увеличивает риск миелосупрессии.
Передозировка
Препарат Новокаинамид имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при, одновременном применении других антиаритмических средств): брадикардия, синоатриальная и AV-блокады, асистолия, удлинение интервала QT, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкая артериальная гипотензия, отек легких, судороги, кома, остановка дыхания.Лечение: симптоматическое. Для лечения желудочковой тахикардии не использовать антиаритмические средства I A или 1 С классов. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS или артериальную гипотензию.
Условия хранения
Список Б. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 0 до 25°С. Срок годности - 5 лет.Форма выпуска
Новокаинамид - р-р д/в/в и в/м введения 100 мг/1 мл.Упаковка: 10 ампул по 5 мл.
Состав
1 мл (1 ампула) препарата Новокаинамид содержит: прокаинамида гидрохлорид 100 мг 500 мг.Вспомогательные вещества: натрия дисульфит, вода д/и.
Дополнительно
С осторожностью: печеночная недостаточность, почечная недостаточность.Противопоказан детям до 18 лет.
С осторожностью пожилой возраст. У пациентов пожилого возраста более вероятно развитие артериальной гипотензии.
Перед в/в применением необходимо разводить, вводить со скоростью не более 50 мг/мин; следует применять лишь в условиях стационара.
При проведении терапии необходимо проводить постоянный контроль АД, ЭКГ, формулы периферической крови (в конце терапии).
У пациентов пожилого возраста более вероятно развитие артериальной гипотензии.
Основные параметры
| Название: | НОВОКАИНАМИД |
| Код АТХ: | C01BA02 - |
Фото препарата
Латинское название: Novocainamide
Код ATX: C01BA02
Действующее вещество: Прокаинамид
Производитель: Органика (Россия), Мосхимфармпрепараты им. Н.А.Семашко (Россия), Обновление (Россия), Биннофарм (Россия)
Описание актуально на: 20.12.17
Новокаинамид – антиаритмическое средство.
Действующее вещество
Прокаинамид.
Форма выпуска и состав
Выпускается в форме таблеток и раствора для внутримышечного и внутривенного введения.
Таблетки реализуются в стеклянном флаконе (по 20 шт.) или в контурных ячейковых упаковках (по 10 шт.), помещенных в картонную пачку (по 2 упаковки в каждой).
Раствор для внутримышечного и внутривенного введения реализуется в ампулах по 5 мл, помещенных в контурные ячейковые упаковки (по 5 или 10 шт. в каждой), помещенных в картонные пачки (по 1 или 2 упаковки в каждой). В комплект идет скарификатор или ампульный нож.
Показания к применению
- пароксизмальная желудочковая тахикардия;
- наджелудочковые аритмии;
- наджелудочковая тахикардия (в том числе синдром WPW);
- желудочковая экстрасистолия;
- пароксизм трепетания предсердий или мерцательной аритмии.
Противопоказания
- желудочковая аритмия, возникшая на фоне интоксикации сердечными гликозидами;
- лейкопения;
- мерцание или трепетание желудочков;
- синоатриальная и AV-блокада II и III степени (помимо случаев использования электрокардиостимулятора);
- повышенная чувствительность к прокаинамиду;
- период грудного вскармливания (лактации);
- возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).
Дополнительно для раствора:
- артериальная гипотензия;
- кардиогенный шок;
- хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации;
- удлиненный интервал QT;
- желудочковые тахикардии по типу «пируэт»;
- системная красная волчанка (в том числе в анамнезе пациента).
С осторожностью назначается при следующих заболеваниях и состояниях:
- AV-блокада I степени;
- блокада ножек пучка Гиса;
- бронхиальная астма;
- миастения;
- желудочковая тахикардия на фоне окклюзии коронарной артерии;
- хроническая сердечная недостаточность;
- почечная и/или печеночная недостаточность;
- выраженный атеросклероз;
- хирургические вмешательства (включая хирургическую стоматологию);
- пожилой возраст.
Необходимо с большой осторожностью назначать препарат при инфаркте миокарда. Есть вероятность развития аритмогенного эффекта.
Инструкция по применению Новокаинамид (способ и дозировка)
Таблетки
Таблетки принимаются перорально, независимо от режима приема пищи.
При пароксизме мерцательной аритмии рекомендованная доза препарата составляет 1–1.5 г однократно. При отсутствии эффекта через 1 час следует принять еще 0.5 г и затем каждые 2 часа по 0.5–1 г (до купирования пароксизма). Максимальная дневная доза - 3 г.
Раствор для в/м и в/в введения
При внутривенном введении рекомендованная доза раствора составляет - 100–500 мг, со скоростью 25–50 мг/мин (под контролем ЭКГ и АД) до купирования пароксизма. Возможно также введение раствора внутривенно капельно в дозе 500–600 мг со скоростью 25–30 мг/мин. При этом поддерживающая доза составляет 2–6 мг/мин.
При сердечной недостаточности II степени следует уменьшить дозу препарата (на 1/3 и более). При переходе на пероральный прием, первая доза назначается спустя 3-4 часа после прекращения внутривенной инфузии.
- При внутривенном введении ЛС разводят в растворе натрия хлорида (0.9%) или в растворе глюкозы (5%) до концентрации 2–5 мг/мл. Скорость введения препарата не должна быть более 50 мг/мин. При этом следует постоянно следить за ЭКГ, АД и ЧСС.
- При внутримышечном введении рекомендованная доза составляет 50 мг/кг массы тела в день в разделенных дозах. После купирования аритмии возможно внутримышечное введение препарата - по 0.5–1 г (до 2–3 г/день) для поддержания эффекта.
Максимальная доза при внутривенном и внутримышечном введении: разовая - 1 г (10 мл), дневная - 3 г (30 мл).
Побочные эффекты
Применение Новокаинамид может вызвать следующие побочные действия:
- Сердечно-сосудистая система: снижение АД, артериальная гипотензия, желудочковая пароксизмальная тахикардия, тахиаритмия, внутрижелудочковые блокады; при быстром внутривенном введении есть риск нарушения внутрижелудочковой или предсердной проводимости, развития коллапса, асистолии.
- Центральная нервная система: общая слабость, депрессия, галлюцинации, миастения, головная боль, головокружение, судороги, атаксия, бессонница, психотические реакции с продуктивными признаками.
- Система кроветворения: при длительном использовании - угнетение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, гипопластическая анемия, агранулоцитоз), гемолитическая анемия с положительной пробой (реакцией) Кумбса.
- Пищеварительная система: приступы тошноты, рвота, горечь во рту, диарея.
- Аллергические проявления: кожная сыпь, зуд.
- Другое: лекарственная красная волчанка (у 30% пациентов при длительности лечения более 6 месяцев), кровоточивость десен, замедление процессов заживления, микробные инфекции.
Передозировка
Симптомы передозировки Новокаинамид:
- брадикардия;
- асистолия;
- желудочковая пароксизмальная тахикардия;
- синоатриальная и AV-блокада;
- удлинение интервала QT;
- стойкая артериальная гипотензия;
- снижение сократимости миокарда;
- судорог;
- отек легких;
- остановка дыхания;
- кома.
Аналоги
Аналоги по коду АТХ: Прокаинамид-Эском.
Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.
Фармакологическое действие
- Новокаинамид - антиаритмическое средство класса IA, которое обладает мембраностабилизирующей активностью. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Уменьшает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия. Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше - в AV-узле.
- Влияет на фазу 4 деполяризации, уменьшает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных, удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом, ваголитическими и вазодилатирующими свойствами, что обусловливает тахикардию и снижение АД, ОПСС.
- Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 минут, при в/в введении - немедленно, при в/м - 15-60 минут.
Особые указания
Перед внутривенным применением раствор следует разводить и вводить со скоростью не превышающей 50 мг/мин. Использовать только в условиях стационара.
Во время терапии требуется проводить постоянный контроль ЭКГ, АД, формулы периферической крови (в конце лечения).
При беременности и грудном вскармливании
Применяют, только когда потенциальная польза для матери больше возможного вреда для ребенка.
В детском возрасте
Информация отсутствует.
В пожилом возрасте
Применяют с осторожностью.
При нарушениях функции почек
Применяют с осторожностью при почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
Применяют с осторожностью при печеночной недостаточности.
Лекарственное взаимодействие
- При одновременном применении с антиаритмическими препаратами возможно аддитивное кардиодепрессивное действие; с антигипертензивными ЛС - усиливается антигипертензивное действие; с антихолинэстеразными - уменьшается эффективность антихолинэстеразных средств.
- При одновременном приеме с м-холиноблокаторами, антигистаминными препаратами усиливается их холинолитическое воздействие.
- При одновременном приеме с амиодароном увеличивается интервал QT и риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт". Повышается содержание в плазме крови прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида, возможно усиление побочных действий.
- При одновременном приеме с офлоксацином иногда наблюдается повышение концентрации прокаинамида в плазме крови; с прениламином - усиливается отрицательное инотропное действие и риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".
- При совместном приеме с триметопримом повышается уровень в плазме крови прокаина и его активного метаболита N-ацетилпрокаинамида, появляется риск развития токсических реакций.
- При одновременном применении с цизапридом значительно увеличивается продолжительность интервала QT, возникает риск развития желудочковой аритмии.
- При одновременном приеме с циметидином повышается уровень прокаинамида в плазме крови и риск усиления побочного действия.
Рецепт (международный)
Rp.:Sol. Procainamidum 10% - 5ml.
D. t. d. № 1 in ampull.
S. Вводить внутривенно струйно с 20 мл. 0,9% раствора натрия хлорида.
Рецептурный бланк - 107-1/у (Россия)
Фармакологическое действие
Относится к антиаритмическим препаратам IA класса. Блокирует натриевые каналы, тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0.
Снижает проводимость и возбудимость волокон Пуркинье, угнетает проведение импульсов по предсердиям, АВ (атриовентрикулярному) узлу.
Блокирует калиевые каналы и тем самым пролонгирует фазы 3, удлиняет эффективный рефрактерный период волокна Пуркинье.
Блокирует натриевые каналы в 4 фазу, пролонгирует ее, тем самым подавляет автоматизм волокна Пуркинье, синусного узла и эктопических водителей ритма, увеличивает порог фибрилляций миокарда желудочков.
Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения АВ-проводимости обычно не отмечается.
Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом. Имеет вазодилатирующие свойства, что обусловливает снижение АД и рефлекторную тахикардию. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT.
Активный метаболит N-ацетилпрокаинамид обладает выраженной активностью антиаритмических средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия.
Способ применения
Для взрослых: Внутривенно; препарат вводят для быстрого купирования приступов аритмии, для чего 100 мг препарата разводят в физиологическом растворе или 5-ном растворе декстрозы до концентрации 2—5 мг в 1 мл.
Вводить следует медленно, со скоростью 50 мг/мин, при этом обязателен контроль артериального давления.
Повторно препарат можно вводить в той же дозе каждые 5 мин, но не превышать суммарную дозу 1 г.
Внутримышечно препарат вводят по 0,5—1 г для поддержания лечебного эффекта, тем не менее предпочтение все-таки отдается внутривенному введению и приему внутрь.
Внутрь препарат принимают при состояниях, не требующих неотложной терапии. При желудочковых нарушениях сердечного ритма назначают по 50 мг/кг массы тела в сутки, равномерно разделив общую дозу на 8 приемов. При предсердных нарушениях ритма первоначально назначают 1,25 г, далее по 0,75 г каждые 2 ч. В качестве поддерживающей терапии — по 0,5—1 г через 4—6 ч. После инфузий прием внутрь возможен не ранее чем через 3—4 ч.
Детям препарат прописывают по 12,5 мг/кг массы тела 4 раза в сутки.
Показания
Желудочковые аритмии: экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия. Наджелудочковые аритмии. Пароксизм мерцательной аритмии или трепетания предсердий. Наджелудочковая тахикардия (в т.ч. синдром WPW).
Противопоказания
Гиперчувствительность, синоатриальная и АВ блокада II-III степени (при отсутствии искусственного водителя ритма сердца), трепетание или мерцание желудочков, желудочковая аритмия на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, желудочковые тахикардии по типу "пируэт", удлиненный интервал QT, возраст до 18 лет
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия, нарушение вкуса.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея, горечь во рту.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, снижение сократимости миокарда, желудочковая пароксизмальная тахикардия, сердечная недостаточность. При быстром в/в введении возможны коллапс, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолия.
При длительном применении — угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.
Прочие: лихорадка, аллергические реакции (кожная сыпь); при длительном применении — лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес). Вероятны микробные инфекции, замедление процессов заживления и кровоточивость десен.
Форма выпуска
Таблетки по 0,25 мг; ампулы с 10 -ным раствором для инъекций по 5 мл.
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Препарат Новокаинамид
Новокаинамид – синтетический препарат с противоаритмическим действием, который применяется при некоторых видах аритмий . Он угнетает активность патологических водителей ритма в сердце (очагов возбуждения), снижает возбудимость и проводимость сердечной мышцы. Препарат обладает также сосудорасширяющим действием, что приводит к снижению артериального давления . Действующим веществом лекарственного средства является прокаинамид .Новокаинамид может проникать через гематоэнцефалический барьер и вызывать расширение сосудов в головном мозгу . При внутривенном введении максимальный эффект достигается немедленно, при внутримышечном – через 15-60 минут. После приема таблетированной формы лекарство всасывается в желудке за 15-30 минут и через 1 час достигает максимальной концентрации в крови. Эффект удерживается в течение 4-6 часов.
Выводится из организма с желчью, с мочой, с грудным молоком. При поражениях печени, почек, при сердечной недостаточности выведение препарата замедляется. При хронической почечной недостаточности в организме может накапливаться до токсической концентрации метаболит Новокаинамида (продукт обмена его в организме), обладающий такой же эффективностью, как и сам препарат. В этих случаях может наступить передозировка лекарственного средства.
Формы выпуска
Новокаинамид выпускается для приема внутрь и для внутривенного (внутримышечного) введения:- Таблетки по 0, 25 г (250 мг) и 0,5 г (500 мг) – по 20 штук в упаковке.
- Раствор в ампулах 10% по 5 мл – 10 штук в упаковке.
Инструкция по применению Новокаинамида
Показания к применению
Новокаинамид назначается при следующих видах аритмий:- пароксизмальная тахикардия (внезапное приступообразное учащение числа сердечных сокращений);
- экстрасистолия (несвоевременное сокращение сердца или его отделов);
- мерцание (трепетание) предсердий (беспорядочные сокращения отдельных групп мышц в предсердиях);
- аритмии, возникающие по ходу операции на легких , сердце, сосудах.
Противопоказания
- Индивидуальная непереносимость препарата;
- передозировка (отравление) сердечных гликозидов;
- сердечно-сосудистая недостаточность тяжелой степени;
- блокады внутрисердечной проводимости (за исключением случаев наличия вживленного электрокардиостимулятора);
- сниженное артериальное давление;
- мерцание или трепетание желудочков сердца;
- выраженный атеросклероз (с закупоркой сосудов сердца);
- выраженная недостаточность функций печени или почек ;
- сниженное число белых кровяных телец (лейкоцитов) в крови;
- системная красная волчанка (заболевание с поражением тканей в организме собственными антителами);
- миастения (генетическое заболевание с прогрессирующей слабостью скелетной мускулатуры);
- инфаркт миокарда (в некоторых случаях возможно осторожное применение препарата);
- возраст до 18 лет;
- во время и после оперативного вмешательства (в т.ч. при стоматологических операциях);
С осторожностью применяется в пожилом возрасте в связи с более вероятным риском снижения артериального давления.
Побочные действия
- Со стороны органов пищеварения: горечь во рту , понос, тошнота или рвота.
- Со стороны нервной системы: бессонница , головокружение , возбуждение, галлюцинации , депрессия , головная боль , нарушение ходьбы, судороги, мышечная слабость.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиения, снижение кровяного давления; при быстром введении и передозировке – асистолия (остановка сердца – признак клинической смерти); АV-блокада (нарушение проводимости в мышце сердца).
- Со стороны крови и органов кроветворения: гемолитическая анемия ("малокровие" за счет разрушения эритроцитов), угнетение костномозгового кроветворения. Изменения в составе крови могут привести к развитию микробных инфекций и ухудшению заживления ран (при снижении количества лейкоцитов), кровоточивость десен (при уменьшении числа тромбоцитов). Восстановление состава крови возможно по истечении нескольких недель после отмены препарата.
- Аллергические реакции: сыпь на коже, зуд , повышение температуры .
- Другие побочные реакции: нарушение вкуса, развитие лекарственной красной волчанки (при длительности приема препарата более 6 месяцев).
Передозировка
При лечении Новокаинамидом легко может возникнуть (особенно при комбинации с другими антиаритмическими средствами) передозировка с проявлением тяжелой интоксикации . Симптомами передозировки являются: снижение частоты пульса и артериального давления, рвота , тошнота , понос , уменьшение суточного количества мочи, сонливость , возникновение блокад на ЭКГ, судороги , отек легких, кома , остановка сердца и дыхания.При передозировке проводят промывание желудка, вводят препараты, ощелачивающие мочу (внутривенное введение гидрокарбоната натрия 4% раствора), при снижении давления – Норэпинефрин, Фенилэфрин. В тяжелых случаях проводят гемодиализ (метод очищения крови).
Лечение Новокаинамидом
Как применять Новокаинамид?Новокаинамид применяется внутрь (преимущественно), внутримышечно и внутривенно. Внутривенное введение препарата следует осуществлять только в условиях стационара.
Новокаинамид в таблетках принимают за час до или через 2 часа после приема пищи. Для улучшения всасывания таблетку нужно запить 1 стаканом воды . В случае появления неприятных побочных реакций со стороны ЖКТ можно принимать таблетку во время еды или с молоком . Таблетки надо проглатывать целиком, не разжевывать и не измельчать.
Перед внутривенным введением 100 мг Новокаинамида разводят физиологическим раствором (0,9%) хлорида натрия или 5% раствором глюкозы до получения концентрации 2-5 мг Новокаинамида в 1 мл раствора. Вводится препарат медленно, не больше 50 мг за 1 минуту, с постоянным контролем артериального давления .
В процессе лечения Новокаинамидом контролируются также развернутый анализ периферической крови и ЭКГ : через каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев лечения, затем несколько реже.
Во время лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и опасных видов деятельности, требующих скорости реакции и повышенного внимания.
Дозировка Новокаинамида
Внутрь назначают вначале 1 таблетку (пробную дозу), затем врач назначает нагрузочные дозы – 0, 25 г – 0,5 г – 1,0 г и переводят пациента на поддерживающую дозировку: 1 таблетка через 4-6 часов.
При тяжелой аритмии, сердечной недостаточности начинают лечение с инъекционного введения препарата. Вначале вводят внутривенно 100 мг Новокаинамида со скоростью 50 мг за 1 минуту. При необходимости такую же дозу вводят повторно через каждые 5 минут до получения эффекта (но не более 1 г препарата). После нормализации сердечного ритма препарат могут вводить внутримышечно или переходят на прием поддерживающих доз внутрь. Первая доза внутрь вводится через 3-4 часа после окончания внутривенного вливания. При внутримышечных инъекциях вводят по 0,5-1 г через 4-6 часов (до 2-3 г за сутки).
При нарушении ритма по типу экстрасистолии внутрь назначают вначале 0,25 г – 0,5 г - 1 г, после чего переходят на дозы 0,25-0, 5 г через 4-6 часов. Иногда суточную дозу доводят до 3 г (и даже 4 г). Длительность терапии зависит от переносимости лекарственного средства и полученного эффекта.
При трепетании предсердий применяется доза 1.25 г внутрь. Если ритм не восстановлен, то через 1 час принимают 0,75 г, а затем по 0,5-1,0 г каждые 2 часа до нормализации ритма. Допустимая суточная доза – не выше 4 г.
Для купирования приступа желудочковой тахикардии применяют внутривенное вливание 0,2-0,5 г препарата; скорость введения – 25-50 мг за 1 минуту. Эффект можно получить и при введении в течение 40-60 минут дозы из расчета 10-12 мг на 1 кг веса тела пациента. Поддерживающая доза (2-3 мг за 1 минуту) вводится до нормализации ритма; после купирования аритмии пациенту дают внутрь каждые 4-6 часов по 0,25-0,5 г Новокаинамида.
Мерцательная аритмия (беспорядочные сокращения сердца) купируются приемом внутрь "ударной" дозы – 1,25 г. При отсутствии эффекта дают внутрь через 1 час 0, 75 г, и затем по 0,5-1,0 г каждые 2 часа до достижения улучшения состояния пациента.
Высшие дозы Новокаинамида:
- при приеме внутрь: разовая – 1,0 г, суточная – 4 г;
- при инъекционном введении (в/в или в/м) разовая – 10 мл 10% раствора (или 1,0 г), суточная – 30 мл 10% раствора (или 3,0 г).
Новокаинамид детям
Препарат не рекомендуется назначать до 18-летнего возраста в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения.Новокаинамид при беременности и лактации
Во время беременности применение Новокаинамида допускается в крайних случаях, когда ожидаемый эффект от лечения препаратом превышает возможный риск для ребенка. Применение этого лекарственного средства может привести к значительному снижению кровяного давления у матери, тем самым стать причиной фетоплацентарной недостаточности.Так как Новокаинамид проникает в грудное молоко , назначать его кормящим матерям не следует.
Лекарственное взаимодействие Новокаинамида
- Совместное применение Новокаинамида с Нитроглицерином и его производными, с гипотензивными средствами (лекарства для лечения гипертонической болезни), антидепрессантами может привести к значительному снижению артериального давления.
- Ранитидин , Циметидин снижают выведение прокаинамида с мочой и могут привести к передозировке препарата.
- Новокаинамид снижает эффективность препаратов для лечения миастении при совместном использовании.
- Сочетание с сердечными гликозидами может вызвать значительное угнетение сердечной проводимости.
- Лечебный эффект цитостатиков (противоопухолевых препаратов), других антиаритмических лекарственных средств, миорелаксантов (препаратов для снижения тонуса скелетной мускулатуры) Новокаинамид усиливает.
- При совместном назначении препарат может усилить побочные действия Бретилия тозилата.
- Побочные эффекты на нервную систему возрастают при одновременном применении Новокаинамида и Лидокаина .
- Сочетание препарата с Хинидином может привести к значительному угнетению работы сердца.
- Комбинированное применение Новокаинамида и препаратов из группы миелосупрессоров может привести к значительному угнетению кроветворения в костном мозгу .
- Новокаинамид не назначается одновременно с сульфаниламидными препаратами.
- Совместное применение с антигистаминными (противоаллергическими) средствами может усиливать атропиноподобный эффект (учащение сердцебиения , преходящее нарушение зрения , сухость слизистых, задержку мочеиспускания и др.).
Аналоги Новокаинамида
Аналогами (синонимами) Новокаинамида являются: - Новокаинамид-Ферейн;
- Прокаинамид;
- Новокаинамид-Буфус.