Лекарственный справочник гэотар. Лекарственный справочник гэотар Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Парацетамол

Международное непатентованное название

Парацетамол

Лекарственная форма

Суппозитории ректальные 125 и 250 мг

Состав

Один суппозиторий содержит

активное вещество парацетамол 125 или 250 мг,

вспомогательные вещества : основа для суппозиториев Суппоцир (глицериды полусинтетические) (Hard fat) - до 1 г.

Описание

Cуппозитории цилиндроконической формы, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня и воронкообразного углубления

Ф армакотерапевтическая группа

Анальгетики- антипиретики. Анилиды.

Код АТС N02BE01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция быстрая и полная. Максимальная концентрация парацетамола в плазме крови после использования ректальных свечей достигается через 0,5-2 ч.

Проникает в большинство тканей и биологические жидкости организма. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Связывание с белками плазмы крови слабое 10-15%. Основная часть парацетамола метаболизируется в печени по глюкуронидному и сульфатному путям с образованием неактивных метаболитов, небольшая часть (около 5%) - путем гидроксилирования с образованием реактивного метаболита - N-ацетил- р- аминобензохинона (данная биотрансформация происходит в печени и почках), который в свою очередь инактивируется глyтатитоном. Выводится с мочой в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится менее 5% парацетамола. Период полувыведения парацетамола после использования ректальных свечей составляет около 1-4 ч.

У пожилых больных клиренс препарата снижается и увеличивается период полувыведения

Фармакодинамика

Обладает выраженнымжаропонижающим, анальгетическим и слабым противовоспалительным действием. Парацетамол блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры терморегуляции и боли. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет слабый противовоспалительный эффект. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландина в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен и на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Хорошо всасывается из ЖКТ. Метаболизируется в печени. Выводится почками.

Показания к применению

Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза: артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, головная боль и зубная боль, альгодисменорея, и др

Лихорадочный синдром различного происхождения - острые респираторные вирусные заболевания, грипп, детские инфекции, инфекционно-воспалительные заболевания и др

Способ применения и дозы

Ректально.

Детям: разовая доза - 15 мг/кг массы тела; максимальная суточная доза -

60 мг/кг массы тела.

В возрасте от 3 месяцев (6 кг) до 1 года (8 кг): разовая доза - от 60 мг до 125 мг. При необходимости применять 4 раза в сутки с интервалом между приемами 4-6 ч.

От 1 года (8-10 кг) до 5 лет (14-16 кг): разовая доза - от 125 мг до 250 мг. При необходимости применять 4 раза в сутки с интервалом между приемами

От 5 лет (16-20 кг) до 12 лет (30-32 кг): разовая доза от 250 мг до 500 мг. При необходимости применять 4 раза в сутки с интервалом между приемами 4-6 ч.

Взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела больше 60 кг): минимальная разовая доза - 500 мг, максимальная разовая доза - 1 г. Кратность приема - 4 раза в сутки с интервалом между приемами 4-6 ч. Максимальная суточная доза - 4 г.

Продолжительность лечения составляет 3 дня при применении в качестве жаропонижающего средства и 5 дней - в качестве анальгетика.

Побочные действия

Редко

Анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, панцитопения

Кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактические реакции, включая шок.

При длительном применении в высоких дозах возможно гепатотоксическое и нефротоксическое действие

Раздражение слизистой оболочки прямой кишки, тенезмы

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату

Выраженные нарушения функций почек и/или печени

Дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Заболевания крови

Проктит, кровотечение из прямой кишки

Возраст до 3 месяцев

Лекарственные взаимодействия

Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов.

Одновременный прием с салицилатами значительно повышает риск нефротоксического действия.

Одновременный прием с индукторами микросомального окисления и гепатотоксическими препаратами (барбитураты, противосудорожные средства, трициклические антидепрессанты, рифампицин, изониазид, бутадион, этанол) повышает риск гепатотоксического действия препаратa.

Одновременный прием с метоклопрамидом может увеличить абсорбцию парацетамола.

Одновременный прием с пробенецидом снижает клиренс парацетамола и увеличивает период полувыведения.

При совместном применении с колестирамином в течение менее 1 часа после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции парацетамола.

Одновременный прием с левомицетином, приводит к повышению токсических свойств последнего.

Особые указания

С осторожностью применяют при доброкачественной гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), при заболеваниях печени (включая алкогольное поражение) и почек, а также пожилым пациентам.

Прием парацетамола может искажать показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

При применении препарата более 7 дней необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Беременность и лактация

С осторожностью применять при беременности и в период лактации.

Особенности влияние лекарственного средства на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами

Не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы : бледность кожных покровов; анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, повышение печеночных трансаминаз в плазме крови, увеличение протромбинового времени, позднее появляется болезненность в области печени, нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. В тяжелых случаях развивается печеночная недостаточность, гепатонекроз, энцефалопатия и коматозное состояние. Редко печеночная недостаточность развивается молниеносно и может осложняться острой почечной недостаточностью на фоне тубулярного некроза. Панкреатит.

Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина, внутрь, не позже 10 часов после передозировки и N-ацетилцистеина, внутривенно в течение 8 часов после передозировки (сразу 150 мг/кг, после 50 мг/кг каждые 4 часа и после 100 мг/кг в течение 16 часов); симптоматическая терапия; при тяжелых интоксикациях прибегают к гемодиализу

Форма выпуска и упаковка

По 6 суппозиториев в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной ламинированной полиэтиленом.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Производитель

ООО ФАРМАПРИМ

MD-2028, Республика Молдова,

г. Кишинэу, ул. Г. Тудор, 3

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Суппозитории - 1 суп.:

Действующие вещество: парацетамола - 500 мг.

По 5 штук в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной. Две контурные упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

Описание лекарственной формы

Суппозитории от белого до белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы без видимых вкраплений на продольном разрезе.

Фармакокинетика

Парацетамол, при приеме внутрь быстрого и почти полностью абсорбируется из желудочнокишечного тракта. Максимальный уровень концентрации в крови достигается через 30-60 минут. При ректальном введении парацетамола полнота его всасывания может быть ниже, чем после приема внутрь.

Парацетамол быстро и равномерно распределяется по тканям организма. С белками плазмы связывается 10-15% принятой дозы. Величины объема распределения и биодоступности у детей и взрослых существенно не отличаются. Препарат проникает через плацентарный барьер. В грудное молоко кормящих матерей поступает менее 1% от принятой дозы.

Парацетамол метаболизируется микросомальными ферментами печени, около 80% образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой и сульфатами, до 17% подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глютатионом. При передозировке или недостатке глютатиона эти метаболиты могут вызывать некроз гепатоцитов.

В период полувыведения парацетамола составляет 1,5-2,5 часа. Он может увеличиваться у больных с выраженным нарушением функции печени и пожилых пациентов. Через 24 часа после приема 85-90% парацетамола выводится с мочой в виде глюкоронидов и сульфатов, а 3% в неизменном виде.

У детей до 10-12 лет образование коньюгатов с сульфатами является основным путем метаболизма и выведения парацетамола. Вероятность гепатотоксического эффекта у детей ниже, чем у взрослых. Другие фармакокинетические параметры взрослых и детей не отличаются.

Фармакодинамика

Парацетамол, содержащийся в суппозиториях, обладает жаропонижающим и обезболивающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Потеря тепла телом при лихорадочных состояниях возрастает в результате расширения сосудов и повышения переферического кровотока. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта препарата.

Инструкция

Препарат применяют ректально (вводят в прямую кишку). Перед применением суппозитория, рекомендуется освободить кишечник.

Длительность лечения не более 3-х дней, при назначении в качестве жаропонижающего средства и не более 5 дней в качестве обезболивающего. Дальнейшее лечение препаратом возможно только после консультации с врачом.

Показания к применению Парацетамол-альтфарм

Парацетамол-Альтфарм суппозитории применяются у взрослых и детей с 3 месяцев жизни (у детей с 1 до 3-х месяцев жизни - только по назначению врача):

• В качестве жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях, гриппе, детских инфекциях, постпрививочных реакциях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающихся повышением температуры тела;
• как обезболивающее средство при болевом синдроме слабой или умеренной интенсивности, в том числе: головной и зубной боли, боли в мышцах, невралгии, боли при травмах и ожогах.

Противопоказания к применению Парацетамол-альтфарм

Препарат следует применять с осторожностью при нарушенной функции печени или почек, у пациентов пожилого возраста, при алкоголизме.

Не следует применять препарат у пациентов с диареей.

Парацетамол-альтфарм Применение при беременности и детям

Детям до 3-х месячного возраста суппозитории назначаются только по рекомендации врача.

Противопоказано при кормлении грудью.

Парацетамол-альтфарм Побочные действия

Возможны тошнота, боли в эпигастрии, аллергические реакции - кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевратический отек. В редких случаях отмечаются нарушения функции печени, почек, а также системы кроветворения (анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения). При длительном применении в больших дозах - гепатотоксическое действие, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения; нефротоксичность (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз). При возникновении побочных эффектов следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме пациентом других лекарственных препаратов следует проконсультироваться с врачом.

Прием вместе с салицилатами значительно повышает риск нефротоксического действия.

При одновременном приеме парацетамола и барбитуратов, противосудорожных средств (фенитоина), трициклических антидепрессантов, рифампицина, бутадиона, а также алкоголя, повышается риск гепатотоксического действия препарата. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов и снижает эффективность урикозурических препаратов.

При использовании препарата вместе с левомицетином, токсичность последнего возрастает.

Дозировка Парацетамол-альтфарм

Дозировка для взрослых:

Средняя разовая доза 500 мг 2-4 раза в сутки; максимальная разовая доза - 1 г (2 суппозитория по 500 мг); максимальная суточная доза - 4 г.

Продолжительность курса лечения парацетамолом без консультации врача - 3-5 дней.

Дозировка для детей:

Зависит от возраста и массы тела ребенка. Рекомендуемая разовая доза парацетамола составляет 10-15 мг/кг массы тела ребенка. Препарат используется 3-4 раза в сутки с интервалом 4-6 часов. Максимальная суточная доза - не более 60 мг/кг массы тела ребенка.

Передозировка

Симптомы. При передозировке или повышенной чувствительности к препарату отмечаются бледность, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боли в эпигастрии. Повышение уровня печеночных ферментов, увеличение протромбинового времени, позднее - болезненность в области печени. В тяжелых случаях развивается печеночная недостаточность, гепатонекроз, коматозное состояние и энцефалопатия.

Лечение. В этих случаях рекомендуется промывание желудка в течение первых четырех часов, прием энетеросорбентов, внутривенное введение антидота - N-ацетилцистеина, назначение внутрь метионина. При появлении симптомов отравления, прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Меры предосторожности

При применении препарата более 7 дней необходим контроль за функциональным состоянием печени и картиной периферической крови.

Если состояние пациента не улучшается в течении 3-5 дней, проконсультируйтесь с врачом.

Лекарственная форма:   суппозитории ректальные Состав:

Состав на 1 суппозиторий:

Активное вещество: парацетамол - 0,05 г, 0,10 г, 0,25 г или 0,5 г. Вспомогательное вещество: жирных кислот глицериды (жир твердый) - 0,75 г, 0,90 г, 0,75 г или 0,60 г.

Описание:

Суппозитории от белого до белого с кремоватым или с желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы без видимых вкраплений на продольном срезе.

Фармакотерапевтическая группа: анальгезирующее ненаркотическое средство Фармакодинамика: Парацетамол обладает жаропонижающим и обезболивающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу 1 и 2 в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пироксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта препарата. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и эрозивно-язвенных поражений слизистой оболочки желудочно- кишечного тракта. Фармакокинетика:

Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация парацетамола в крови достигается через 1,6 - 2,8 часа после введения препарата и составляет 2,6 - 5,6 мг/литр. При ректальном введении полнота всасывания парацетамола ниже, чем после приема внутрь.

Парацетамол быстро и равномерно распределяется по тканям организма. С белками плазмы связывается 10 - 15 % принятой дозы. Величина объема распределения и биодоступности у детей и взрослых существенно не отличаются. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В грудное молоко кормящих матерей поступает менее 1 % от принятой дозы.

Парацетамол метаболизируется микросомальными ферментами печени. Около 80 % образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой и сульфатами, до 17 % подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глютатионом. При передозировке или недостатке глютатиона эти метаболиты могут вызывать некроз гепатоцитов.

Период полувыведения парацетамола составляет 2,0 - 4,0 часа. Он может увеличиваться у больных с выраженным нарушением функции печени и пожилых пациентов. Через 24 часа после приема 85 - 90 % парацетамола выводится с мочой в виде глюкоронидов и сульфатов, а 3 % в неизменном виде.

У детей до 10 - 12 лет образование конъюгатов с сульфатами является основным путем метаболизма и выведения парацетамола. Вероятность гепатотоксического эффекта у детей ниже, чем у взрослых. Другие фармакокинетические параметры взрослых и детей не отличаются.

Показания:

В качестве жаропонижающего средства при острых респираторных заболе ваниях, гриппе, детских инфекциях, постпрививочных реакциях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающихся повышением температуры тела.

Как обезболивающее средство при болевом синдроме слабой или умеренной интенсивности, в том числе: головной и зубной боли, боли в мышцах, артралгии, невралгии, альгодисменорее, боли при травмах и ожогах.

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительность к парацетамолу или другим компонентам препарата.

Выраженные нарушения функции печении и почек, заболевания крови, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Детский возраст до 1 месяца жизни.

Острое воспаление или кровотечение в прямой кишке.

С осторожностью:

Препарат следует принимать с осторожностью при нарушении функции печени или почек (почечная и печеночная недостаточность, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени);

При беременности;

В период кормления грудью;

Детям до 3 месяцев;

Пациентам пожилого возраста;

При алкоголизме;

При доброкачественной гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера);

Способ применения и дозы:

Препарат применяют ректально (вводят в прямую кишку). Перед применением суппозитория рекомендуется освободить кишечник.

Дозировка для взрослых и подростков старше 15 лет:

Средняя разовая доза 500 мг 1 - 4 раза в сутки; максимальная разовая доза - 1 г; максимальная суточная доза - 4 г.

Дозировка для детей:

Зависит от возраста и массы тела ребенка. Рекомендуемая разовая доза парацетамола составляет 10-15 мг/кг массы тела ребенка. Кратность назначения 1 - 4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов. Максимальная суточная доза не более 60 мг/кг массы тела ребенка.

Примерная схема дозирования суппозиториев для детей в зависимости от возраста:

Возраст ребенка	Разовая доза	Суточная доза
1 - 3 мес.
3-6 мес.	50 мг	150 мг
6 -12 мес.	50 мг- 100 мг	150 мг-200 мг
1 - 2 лет	50 мг -100 мг	200 мг - 300 мг
2-6 лет	100 мг-250 мг	300 мг - 600 мг
6-8 лет	250 мг	500 мг - 750 мг
8-12 лет	250 мг	750 мг
12 - 15 лет	250 мг	750 мг - 1000 мг

Доза для детей от 1 месяца до 3 месяцев определяется индивидуально врачом. Длительность лечения без консультации врача не более 3-х дней, при назначении в качестве жаропонижающего средства и не более 5 дней в качестве обезболивающего. Дальнейшее лечение препаратом возможно только после консультации с врачом.

Побочные эффекты: Возможны аллергические реакции - кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек. В редких случаях отмечаются нарушения функции печени, почек, системы кроветворения (анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения). При длительном применении в больших дозах - гепатотоксическое действие, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения; нефротоксичность (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз). При возникновении по бочных эффектов следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом. Передозировка:

Симптомы: в течение первых 24 ч после приема - бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12 - 48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более.

Лечение: введение донаторов SH -групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина в течение 8 - 9 ч после передозировки и ацетилцистеина - в течение 12 ч после передозировки. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Взаимодействие:

При одновременном приеме пациентом других лекарственных препаратов следует проконсультироваться с врачом.

Парацетамол может усиливать действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), гипогликемических препаратов (производных сульфонилмочевины) за счет вытеснения этих соединений из связи с белками плазмы.

Прием вместе с салицилатами значительно повышает риск нефротоксического действия. Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Парацетамол усиливает действие препаратов, угнетающих ЦНС, этанола.

Длительный прием противосудорожных препаратов вызывает повышение активности печеночных ферментов, что усиливает интенсивность эффекта "первого прохождения" через печень, повышает клиренс парацетамола. Это может препятствовать достижению терапевтического уровня концентрации парацетамола в крови. Барбитураты, противоэпилептические препараты, противосудорожные средства (фенитоина), трициклические антидепрессанты, эстрогенсодержащие контрацептивы, бутадион, а также алкоголь и другие стимуляторы микросомального окисления способствуют образованию гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке. способствует развитию острого панкреатита.

Барбитураты, трициклические антидепрессанты, увеличивают период полувыведения парацетамола. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50 % - риск развития гепатотоксичности.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. ) снижают риск гепатотоксического действия.

Кортикостероиды могут увеличивать риск возникновения побочных эффектов в желудочно-кишечном тракте.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Длительное совместное использование парацетамола и нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития "анальгетической" нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Парацетамол снижает эффективность гипотензивных средств, диуретиков, противоподагрических средств, способствующих выведению мочевой кислоты. тормозит почечную экскрецию лития, метотрексата, аминогликозидов, дигоксина при нарушении функции почек (особенно у детей младшего школьного возраста и пожилых), повышает концентрацию этих соединений в крови и увеличивает их токсичность.

Детям до 3-х месячного возраста и женщинам во время беременности, суппозитории назначаются только по рекомендации врача.

Если состояние пациента не улучшается в течение 3-5 дней, проконсультируйтесь с врачом.

При применении препарата более 7 дней необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Препарат искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольной болезнью печени.

Не следует применять препарат у пациентов с диареей.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не наблюдалось. Форма выпуска/дозировка: Суппозитории ректальные по 50 мг; 100 мг; 250 мг; 500 мг. Упаковка: По 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной. Две контурные упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке картонной. Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

Инструкции Альтфарм, ООО

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Обезболивающие препараты

Анальгетик-антипиретик.

Формы выпуска

• 5 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 5 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

• Суппозитории ректальные Суппозитории ректальные

Фармакологическое действие

Парацетамол, содержащийся в суппозиториях, обладает жаропонижающим и обезболивающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Потеря тепла телом при лихорадочных состояниях возрастает в результате расширения сосудов и повышения переферического кровотока. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта препарата.

Фармакокинетика

После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг Cmax в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл. Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости. Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях. Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450. Гидроксилированный метаболит с негативным действием - N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накаливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей. У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени - с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит. T1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%. Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.

Особые условия

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста. При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Применяется для лечения синдрома предменструального напряжения в комбинации с памабромом (диуретик, производное ксантина) и мепирамином (блокатор гистаминовых H1-рецепторов).

Состав

• 1 супп. парацетамол 50 мг 1 супп. парацетамол 500 мг парацетамол 0,1г; Вспомогательные в-ва: витепсол Н15 парацетамол 0,25г; Вспомогательные в-ва: витепсол Н15

Парацетамол-Альтфарм показания к применению

• Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (в т.ч. головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Парацетамол-Альтфарм противопоказания

• Хронический активный алкоголизм, повышенная чувствительность к парацетамолу.

Парацетамол-Альтфарм дозировка

• 100 мг 250 мг 50 мг 500 мг

Парацетамол-Альтфарм побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах - гепатотоксическое действие. Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола. При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени. При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола. При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия. При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность. При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола. При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама. Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени. Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом. При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала. При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего. При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма. При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови. При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном - возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени. При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.

суппозитории ректальные

Состав Парацетамол-Альтфарм в форме свечи

Состав на 1 суппозиторий:

Активное вещество: парацетамол - 0,05 г, 0,10 г, 0,25 г или 0,5 г. Вспомогательное вещество: жирных кислот глицериды (жир твердый) - 0,75 г, 0,90 г, 0,75 г или 0,60 г.

Описание

Суппозитории от белого до белого с кремоватым или с желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы без видимых вкраплений на продольном срезе.

Фармакотерапевтическая группа

анальгезирующее ненаркотическое средство

Фармакодинамика лекарства

Парацетамол обладает жаропонижающим и обезболивающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу 1 и 2 в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пироксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта препарата. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и эрозивно-язвенных поражений слизистой оболочки желудочно- кишечного тракта.

Фармакокинетика

Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация парацетамола в крови достигается через 1,6 - 2,8 часа после введения препарата и составляет 2,6 - 5,6 мг/литр. При ректальном введении полнота всасывания парацетамола ниже, чем после приема внутрь.

Парацетамол быстро и равномерно распределяется по тканям организма. С белками плазмы связывается 10 - 15 % принятой дозы. Величина объема распределения и биодоступности у детей и взрослых существенно не отличаются. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В грудное молоко кормящих матерей поступает менее 1 % от принятой дозы.

Парацетамол метаболизируется микросомальными ферментами печени. Около 80 % образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой и сульфатами, до 17 % подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глютатионом. При передозировке или недостатке глютатиона эти метаболиты могут вызывать некроз гепатоцитов.

Период полувыведения парацетамола составляет 2,0 - 4,0 часа. Он может увеличиваться у больных с выраженным нарушением функции печени и пожилых пациентов. Через 24 часа после приема 85 - 90 % парацетамола выводится с мочой в виде глюкоронидов и сульфатов, а 3 % в неизменном виде.

У детей до 10 - 12 лет образование конъюгатов с сульфатами является основным путем метаболизма и выведения парацетамола. Вероятность гепатотоксического эффекта у детей ниже, чем у взрослых. Другие фармакокинетические параметры взрослых и детей не отличаются.

Показания Парацетамол-Альтфарм в форме свечи

В качестве жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях, гриппе, детских инфекциях, постпрививочных реакциях и другихинфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающихся повышением температуры тела.

Как обезболивающее средство при болевом синдроме слабой или умеренной интенсивности, в том числе: головной и зубной боли, боли в мышцах, артралгии, невралгии, альгодисменорее, боли при травмах и ожогах.

Противопоказания Парацетамол-Альтфарм в форме свечи

Повышенная индивидуальная чувствительность к парацетамолу или другим компонентам препарата.

Выраженные нарушения функции печении и почек, заболевания крови, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Детский возраст до 1 месяца жизни.

Острое воспаление или кровотечение в прямой кишке.

С осторожностью

Препарат следует принимать с осторожностью при нарушении функции печени или почек (почечная и печеночная недостаточность, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени);

При беременности;

В период кормления грудью;

Детям до 3 месяцев;

Пациентам пожилого возраста;

При алкоголизме;

При доброкачественной гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера);

Способ применения и дозы Парацетамол-Альтфарм в форме свечи

Препарат применяют ректально (вводят в прямую кишку). Перед применением суппозитория рекомендуется освободить кишечник.

Дозировка для взрослых и подростков старше 15 лет:

Средняя разовая доза 500 мг 1 - 4 раза в сутки; максимальная разовая доза - 1 г; максимальная суточная доза - 4 г.

Дозировка для детей:

Зависит от возраста и массы тела ребенка. Рекомендуемая разовая доза парацетамола составляет 10-15 мг/кг массы тела ребенка. Кратность назначения 1 - 4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов. Максимальная суточная доза не более 60 мг/кг массы тела ребенка.

Примерная схема дозирования суппозиториев для детей в зависимости от возраста:

Возраст ребенка

Разовая доза

50 мг- 100 мг

150 мг-200 мг

50 мг -100 мг

200 мг - 300 мг

100 мг-250 мг

300 мг - 600 мг

500 мг - 750 мг

750 мг - 1000 мг

Доза для детей от 1 месяца до 3 месяцев определяется индивидуально врачом. Длительность лечения без консультации врача не более 3-х дней, при назначении в качестве жаропонижающего средства и не более 5 дней в качестве обезболивающего. Дальнейшее лечение препаратом возможно только после консультации с врачом.

Побочные эффекты лекарства

Возможны аллергические реакции - кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек. В редких случаях отмечаются нарушения функции печени, почек, системы кроветворения (анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения). При длительном применении в больших дозах - гепатотоксическое действие, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения; нефротоксичность (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз). При возникновении побочных эффектов следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

Передозировка

Симптомы: в течение первых 24 ч после приема - бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12 - 48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более.

Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина в течение 8 - 9 ч после передозировки и ацетилцистеина - в течение 12 ч после передозировки. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Взаимодействие

При одновременном приеме пациентом других лекарственных препаратов следует проконсультироваться с врачом.

Парацетамол может усиливать действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), гипогликемических препаратов (производных сульфонилмочевины) за счет вытеснения этих соединений из связи с белками плазмы.

Прием вместе с салицилатами значительно повышает риск нефротоксического действия. Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Парацетамол усиливает действие препаратов, угнетающих ЦНС, этанола.

Длительный прием противосудорожных препаратов вызывает повышение активности печеночных ферментов, что усиливает интенсивность эффекта "первого прохождения" через печень, повышает клиренс парацетамола. Это может препятствовать достижению терапевтического уровня концентрации парацетамола в крови. Барбитураты, рифампицин, салициламид, противоэпилептические препараты, противосудорожные средства (фенитоина), трициклические антидепрессанты, эстрогенсодержащие контрацептивы, бутадион, а также алкоголь и другие стимуляторы микросомального окисления способствуют образованию гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке. Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Барбитураты, трициклические антидепрессанты, рифампицин увеличивают период полувыведения парацетамола. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50 % - риск развития гепатотоксичности.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Кортикостероиды могут увеличивать риск возникновения побочных эффектов в желудочно-кишечном тракте.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Длительное совместное использование парацетамола и нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития "анальгетической" нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Парацетамол снижает эффективность гипотензивных средств, диуретиков, противоподагрических средств, способствующих выведению мочевой кислоты. Парацетамол тормозит почечную экскрецию лития, метотрексата, аминогликозидов, дигоксина при нарушении функции почек (особенно у детей младшего школьного возраста и пожилых), повышает концентрацию этих соединений в крови и увеличивает их токсичность.

Кофеин, кодеин, ацетилсалициловая кислота могут уменьшить токсичность и усилить анальгезирующее действие парацетамола.

Метоклопрамид и домперидон ускоряют всасывание, а холестерин уменьшает скорость всасывания парацетамола. Задержку действия препарата вызывают атропин, петидин и другие спазмолитики.

Под воздействием парацетамола время выведения левомицетина увеличивается в 5 раз.

Особые указания

Препарат Парацетамол-Альтфарм суппозитории ректальные не должен назначаться одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол.

Детям до 3-х месячного возраста и женщинам во время беременности, суппозитории назначаются только по рекомендации врача.

Если состояние пациента не улучшается в течение 3-5 дней, проконсультируйтесь с врачом.

При применении препарата более 7 дней необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Препарат искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольной болезнью печени.

Не следует применять препарат у пациентов с диареей.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не наблюдалось.

Форма выпуска/дозировка

Суппозитории ректальные по 50 мг; 100 мг; 250 мг; 500 мг.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.