В состав таблеток входит активное вещество кветиапин по 25, 150, 100 и 200 мг.
Форма выпуска
Выпускается Кветиапин в форме таблеток с содержанием активного вещества по 25, 150, 100 и 200 мг.
Таблетки расфасованы по 10 штук в блистеры, по 3 или 6 блистеров в пачке.
Фармакологическое действие
Кветиапин обладает антипсихотическим действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Данный препарат относится к атипичным антипсихотикам , проявляющим заметное сродство к серотониновым или гидрокситриптаминовым рецепторам, а не к дофаминовым рецепторам, которые располагаются в головном мозге. Кроме того, отмечается выраженное сродство к гистаминовым и альфа1-адренорецепторам и пониженное – к альфа2-адренорецепторам. При этом не наблюдается особого сродства к бензодиазепиновым и мускариновым рецепторам. Во время стандартных тестов Кветиапин проявляет значительную антипсихотическую активность.
При приёме внутрь Кветиапина отмечается его хорошая всасываемость из ЖКТ, с последующим активным в печени. В результате образуется несколько , а основные из них – неактивные, находятся в .
Употребление еды не оказывает значимого влияния на биодоступность вещества. Около 83% компонента вступает в связь с белками плазмы. Большая часть препарата выводится в составе мочи и кала в виде метаболитов и незначительное количество – в неизмененном виде.
Показания к применению
Основными показаниями для назначения Кветиапина являются:
- разные формы , в том числе ;
- маниакальные эпизоды, связанные с биполярными расстройствами.
Противопоказания к применению
Препарат не назначают при:
- повышенной чувствительности к его компонентам;
- одновременном лечении ингибиторами CYP3A4, например: ингибиторами ВИЧ-протеазы, , азольными противогрибковыми лекарствами, и Нефазодоном ;
- детском возрасте до 18 лет;
Осторожно препарат назначают пациентам, страдающим сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными нарушениями или прочими состояниями, вызывающими артериальную гипотензию , людям пожилого возраста, имеющим печёночную недостаточность, судорожные припадки в анамнезе, при .
Особые указания
При лечении Кветиапином может возникать ортостатическая гипотензия , преимущественно на начальной стадии терапии. Следует отметить, что особенно это характерно для пожилых пациентов. Хотя связь между лечением Кветиапина и повышением QTс-интервала не выявлена, но при одновременной терапии с препаратами, способными удлинить интервал QTс, нужно соблюдать осторожность. Если во время лечения число нейтрофилов снижается до 1000/мкл и меньше, то приём препарата прекращают.
Обычно развитие ортостатической гипотензии требует снижения или замедления титрования дозы. Данный препарат не назначают при психозах, связанных с деменцией. Проявление симптомов поздней дискинезии также требует снижения дозировки Кветиапина или постепенной отмены препарата, при этом нежелательные проявления могут сохранять даже после прекращения лечения.
Отмены препарата требует и развитие злокачественного нейролептического синдрома. Учитывая влияние этого препарата на нервную систему при назначении других лекарств, также угнетающих нервную систему, нужно соблюдать осторожность.
Иногда при лечении детей и пациентов до 24 лет, страдающих и прочими психическими нарушениями, возможно возникновение у них суицидальных мыслей или поведения. По этой причине необходимо учитывать важность подобной терапии и риск развития нежелательных явлений, постоянно наблюдать за такими пациентами.
Установлено, что Кветиапин вызывает , поэтому при приёме таблеток нужно воздерживаться от управления транспортом и выполнения различных работ, требующих особого внимания и быстроты реакций.
Побочные эффекты
При лечении Кветиапином могут развиваться такие неблагоприятные симптомы, как: сонливость, , и ортостатическая гипотензия , сухость во рту, повышение концентрации и содержания триглицеридов в составе . Иногда отмечается умеренная астения, и , повышается масса тела – обычно в начале лечения.
Длительная терапия способна вызвать развитие поздней дискинезии . В таких случаях нужно сократить дозу или отказаться от лечения. При этом следует помнить, что резкая отмена высоких дозировок антипсихотических препаратов нередко провоцирует острые реакции синдрома «отмены», которые проявляются тошнотой, рвотой или .
Не исключены обострения психотических симптомов и развитие непроизвольных двигательных нарушений: акатизии, и дискинезии . Поэтому отмена препарата проводится постепенно.
Вообще, при лечении Кветиапином могут возникать различные нежелательные явления, затрагивающие работу: нервной, сердечно-сосудистой, пищеварительной и дыхательной систем. Также развиваются , общие нарушения и так далее.
Инструкция по применению Кветиапина (Способ и дозировка)
При лечении острых и хронических психозов , а также , в первые 4 дня назначается суточная дозировка: 50 мг – в первый день, затем 100 мг, 200 мг и 300 мг в 4-й день. После этого выполняется подбор клинически эффективной суточной дозы, составляющей 300-450 мг. Оценив клинический эффект и индивидуальную переносимость, суточная дозировка может быть установлена в пределах 150-750 мг.
Во время лечения маниакальных эпизодов, затрагивающих структуру биполярного расстройства, препарат назначают в виде моно- или адьювантной терапии с целью стабилизации настроения.
Суточная дозировка также в течение 4-х дней терапевтического курса повышается со 100 мг до 400 мг. К 6-му дню возможно увеличение суточной дозы до 800 мг. При этом повышение суточной дозировки не должно быть больше 200 мг в день.
После оценки клинического эффекта и особенностей больного допускается установление терапевтической суточной дозы 200-800 мг, но обычно эффективной является дозировка 400-800 мг в день.
Для пожилых пациентов или страдающих и печёночной недостаточностью , суточная дозировка в начале лечения составляет 25 мг. Затем ежедневно доза повышается на 25-50 мг, пока не будет достигнута эффективная дозировка, но с учётом возраста пациентов или отклонений в состоянии здоровья.
Передозировка
Случаи передозировки при лечении Кветиапином развиваются достаточно редко. При этом возможно развитие сонливости , излишней седации, и снижения .
Лечение передозировки включает промывание желудка , приём или слабительных препаратов, которые способны вывести неабсорбированный кветиапин .
Также рекомендуется симптоматическое лечение и мероприятия, поддерживающие дыхательные функции, работу сердечно-сосудистой системы, и обеспечивающие адекватную оксигенацию и вентиляцию. Проведение медицинского контроля необходимо, пока пациент не будет полностью здоров.
Взаимодействие
Сочетание с препаратами, обладающими мощным ингибирующим эффектом к изоферментам CYP3A4, например, противогрибковым средствам группы азолов и , Нефазодону способствует повышению концентрации кветиапина в составе плазмы, что не допускает их совместного использования.
Одновременное применение с лекарствами, индуцирующими ферментную систему печени, к примеру, с Карбамазепином , может понизить концентрацию вещества в плазме. При этом требуется увеличение дозы препарата, с учётом клинического эффекта.
Комбинации Кветиапина и Фенитоина , а также прочих индукторов печёночных , к примеру: барбитуратов и , понижают концентрацию активного вещества. При одновременном лечении и Кветиапином возможно повышение его клиренса.
Условия продажи
В аптеках Кветиапин отпускают по рецепту.
Условия хранения
Для хранения таблеток подойдёт тёмное, сухое место, защищённое от детей.
Срок годности
Аналоги Кветиапина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Алкоголь
Учитывая то, что данный препарат оказывает непосредственное влияние на нервную систему, в период лечения употреблять алкоголь противопоказано. Этанол нередко повышает вероятность развития побочных эффектов.
Кветиапин – лекарственное средство из группы нейролептиков, медикамент оказывает на организм антипсихотический эффект.
Какие у нейролептика «Кветиапин» состав и форма выпуска?
Фарминдустрия производит лекарство в таблетках, где действующее вещество представлено кветиапином, его дозировка может быть в следующем количестве: 200 мг, 100 мг, 150 и 25 миллиграммов. Присутствуют в медикаменте и вспомогательные компоненты.
Таблетки расфасованы в контурные упаковки, на коробке с лекарством можно увидеть срок реализации, который равен двум годам, по прошествии этого времени от последующего использования медикамента необходимо воздержаться. Продается антипсихотическое средство после предъявления фармацевту соответствующего рецепта.
Какое у препарата Кветиапин действие?
Препарат Кветиапин обладает антипсихотическим воздействием, активное вещество лекарства проявляет сродство к серотониновым рецепторам в большей степени, чем к дофаминовым рецепторам головного мозга. При пероральном применении довольно-таки хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Метаболизируется в печени.
Период полувыведения составляет семь часов. Приблизительно до 83 процентов кветиапина связывается с протеинами. С мочой выводится до 73%, меньшая часть выделяется со стулом.
Какие у средства Кветиапин показания к применению?
Препарат Кветиапин показан к применению при нижеследующих состояниях:
При шизофрении;
Назначают таблетки при психозах как хронического характера, так и острого;
Кроме того, антипсихотическое средство эффективно при маниакальных эпизодах, характерных для биполярного расстройства.
Какие у лекарства Кветиапин противопоказания к применению?
Нейролептик Кветиапин инструкция по применению не назначает в следующих ситуациях:
При повышенной чувствительности к компонентам лекарственного средства;
До 18 лет средство противопоказано;
Нельзя одновременно принимать нейролептик с ингибиторами CYP3A4, эритромицином, кларитромицином, а также с нефазодоном;
Не применяют медикамент при лактации.
С осторожностью нейролептик применяют при беременности, при сердечно-сосудистой патологии, при некоторых цереброваскулярных болезнях, в пожилом возрасте, а также при наличии судорог, кроме того, при печеночной недостаточности.
Какие у таблеток Кветиапин применение и дозировка?
Препарат следует применять по назначению профильного специалиста. Обычно при психозах, включая также и шизофрению, пациенту назначают лекарство на протяжение первых четырех суток в следующих дозировках: 50, 100, 200 и 300 миллиграммов. Затем доза может находиться в пределах от 300 до 450 мг, при необходимости ее увеличивают до 750 мг/сут.
Передозировка от Кветиапин
В крайне редких случаях сообщалось о летальном исходе пациента при отравлении препаратом Кветиапин. И мы на www.! Обычно для передозировки характерны следующие симптомы: наступает сонливость, характерна чрезмерная седация, отмечается тахикардия, кроме того, развивается изменение давления, в частности, происходит его снижение.
В подобной ситуации важно приступить к раннему промыванию желудка, чтобы своевременно предотвратить всасывание активного вещества препарата. Затем следует дать больному активированный уголь в количестве нескольких таблеток.
Если же пациент находится без сознания, ему осуществляют интубацию трахеи, кроме того, вводят слабительные средства, а также показано проведение симптоматической терапии.
Какие от Кветиапин побочные эффекты?
Препарат Кветиапин может повлечь за собой развитие следующих побочных действий: изменения наступают со стороны нервной системы, они проявляются сонливостью, головокружением, характерен , головная боль, присоединяется тревожность, враждебная настроенность, возбуждение, бессонница, тремор, не исключены судороги, депрессия, кроме того, парестезии.
Иногда прием антипсихотического препарата Кветиапин может стать причиной развития нейролептического синдрома, который всегда носит злокачественную форму. В частности, при этом состоянии больной почувствует повышение температуры, присоединится мышечная ригидность, характерно изменение так называемого ментального статуса, кроме того, лабильность нервной системы и иные проявления.
Кроме перечисленных побочных действий можно отметить: фарингит, развитие ортостатической гипотензии, ринит, тахикардия, возможно изменение на ЭКГ в виде удлинения интервала Q-T, аллергические реакции вплоть до анафилактического состояния, кроме того, кожная сыпь, зуд, миалгия, а также нечеткость зрительного восприятия.
Среди прочих проявлений можно отметить такие симптомы: сухость слизистой рта, присоединяется тошнота, рвота, характерна некоторая болезненность в животе, кроме того, нарушается кишечная перистальтика, что выражается жидким стулом или же, наоборот, запором. Лабораторные показатели также претерпевают изменения: лейкопения, нейтропения, возникает гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, а также гипергликемия.
Особые указания
При развитии у пациента ортостатической гипотензии рекомендуется снизить дозу нейролептика до минимальной. При появлении злокачественного нейролептического синдрома антипсихотическое средство следует отменить. Во время лечения противопоказано употреблять алкоголь.
Чем заменить Кветиапин, аналоги какие?
Лекарственное средство Кветиапин Штада, Виктоэль, Квентиакс, Кветиапин, Гедонин, Кетилепт, Кутипин, кроме того, Сероквель, Сероквель Пролонг, Кветиапина гемифумарат, Кветитекс, Кетиап, Кветиапина фумарат, Сервитель, а также медикамент Лаквель относятся к аналогам.
Заключение
Будьте здоровы!
Хороший, но дорогой препарат
Оценка: 5
Хороший препарат, с начала лечения вообще нравились самочувствия, но сейчас уже нет такого положительного эффекта. Цена, не из дешевых. Добавили этопиразин, отдельное спасибо. Кветиапин продолжаю пить, буду надеятся, что доктор не сменит на другие мл иные, мне незнакомые таблетки. Вообщем таблетки очень хорошие, надо мне ждать отличного состояния от них, думаю он, тоесть Кветиапин помог не только мне, но и вам.
Неприятные побочкиОценка: 4
У меня, как выяснилось, были маниакальные эпизоды. Врач назначил Кветиапин. В целом, мое состояние нормализовалось, но мне не понравились побочки - сонливость, головокружение и вялость какая-то.
Есть побочкиОценка: 4
Мой сын стал странно себя вести, подозрительно и настороженно. Отвела к психиатру, прописали кветиапин. Примерно через 3 недели такое поведение прекратилось, но сын стал жаловаться на слабость и головные боли.
Есть как положительные, так и побочные эффектыОценка: 5
Никогда раньше не думала, что придется сидеть на нейролептиках. Но мучиться от бессонницы хуже стократно.
Купила в аптеке первый попавшийся на глаза препарат от бессонницы, и им оказался Кветиапин. Цена на него, кстати, немаленькая. Пила его дважды в день, утром и вечером. На второй день приема спать стала нормально, но к сожалению не могу сказать, что прием прошел без последствий.
На утро во рту была дикая сухость, будто провела день в пустыне. Губы потрескались, такое чувство, словно пострадала от обезвоживания. Может это и не связано было с приемом препарата, но в случайные совпадения я не верю. Также целый день после этого была какой-то тормознутой. Рассеянность сопровождала весь день. На следующий день приема побочные эффекты не так сильно проявлялись.
В итоге за неделю приема наблюдения были следующими: сон становится нормальным с 1 дня приема; сухость во рту пропадает на 3 день (потом ни разу не было), заторможенность исчезла абсолютно к 6 дню приема (с каждым днем рассеянность была все меньше и меньше, и так до последнего дня). После этого никаких побочных эффектов не наблюдалось вообще.
Пропила таблетки 3 недели, решила сделать перерыв и обнаружила, что сон остался нормальным. В итоге пить их перестала, так как боялась, что опять буду неделю тупить. На данный момент с тех пор прошло 5 месяцев, проблем со сном нет до сих пор, так что возможно таблетки помогли нормализовать мой сон.
Оценка: 5
Психиатр прописал Кветиапин. Раздражительность и враждебность ушла, сон стал крепче и дольше, хотя раньше очень долго не могла уснуть. Из побочек была сухость во рту, но с этим можно смириться)
Помогает справиться с бессонницейОценка: 5
Принимала препарат в дозировке 25 мг в течение 30 дней. Мучилась бессонницей, принимаю антидепрессанты и не каждое снотворное можно мешать с ним.
Этот препарат справился на отлично. Правда, воздействует он не только на сон. Это даже не снотворное, а нейролептик, так как воздействует непосредственно на нервную систему. Моментального эффекта не было, сон стал улучшаться примерно через неделю приема. Но все равно был прерывистым, так как постоянно хотелось пить и я просыпалась среди ночи с сильной жаждой. Прочитала инструкцию и оказалось, что жажда относится к побочному эффекту. Дозу приема увеличивать не стала, хотя рекомендуется ее незначительно увеличить, если результат не появляется долго.
Кроме жажды появился хороший аппетит, вес пока не набрала, но думаю, если так буду есть, то обязательно поправлюсь. Для меня это даже хорошо, вешу 46 кг, парочку не помешает. Сейчас прием прекратила. Могу заснуть и без препарата, внимательно следила за организмом - синдрома отмены у меня не возникло. С побочками организм до конца не справился, жажда так и мучила весь месяц, сейчас тоже есть сухость. Препарат сильный, лучше самолечением не заниматься.
Оценка: 4
Пью от бессонницы, а так же нервных тиках. Цены в магазинах варьируются от 1000 до 1300 рублей. Я покупала за 1200 рублей. Принимать можно в любое время суток и не важно, полный желудок или голодный.
Принимала таблетку 1 раз в день перед сном. Сонливое состояние наступало уже через несколько минут (10-15). Препарат заканчивает свое действие примерно через 10 часов. То есть, просыпалась я уже в отличном настроении, не была сонной, вялой. Однако, при нервных тиках иногда принимала Кветиапин и днем. И тогда, вместо сонливости, на меня нападало жуткое головокружение.
Я могла только лежать, как встану с кровати, так сразу падаю. Средство очень сильное! Нельзя прописывать его себе, и вообще заниматься самолечением очень опасно (в инструкции указано множество противопоказаний).
В аптеке препарат отпускают только по рецепту. В общем, с бессонницей справляется эффективно, а вот нервный тик пока остался, хоть и не такой выраженный, как раньше. Я пью таблетки 3 неделю. Пока что полет нормальный. Закрываю глаза на побочные эффекты, так как с основной своей обязанностью Кветиапин справляется отлично.
Оценка: 4
Внимание на этот препарат обратила, после того, как узнала, что активные вещества практически не задерживаются в организме. То есть при приеме они влияют на нервные центры, отвечающие за сон, напряжение, тревожность, а вот чтоб надолго оставаться в организме, такого нет. Хотя многие другие подобные препараты не могут похвастаться таким свойством, так как оседают и в печени и почках. Так что этот препарат "короткого" срока действия как раз то что нужно.
После пары недель приема я уже перестала быть такой нервной. Даже учащенное сердцебиение пропало. Но все-таки цена высоковата и главное - препарат действует только когда принимаешь, как только появляется желание закончить курс - все симптомы снова возвращаются.
Принимала по 75 мг в сутки и тогда я чувствовала себя хорошо, прием дробила, чтоб организму было полегче. Последний прием приходился примерно на 8-9 вечера, поэтому к 10 я уже спала без задних ног. Если разово прием пропускала, то ухудшения не было, если же забрасывала таблетки на пару дней, то все возвращалось снова. И так пока не пропью препарат пару месяцев подряд. Препарат работает даже на малых дозах, но не у всех.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав
Активного вещества: кветиапина фумарата, в пересчете на кветиапин — 100 мг;
вспомогательные вещества (ядро):
целлюлоза микрокристаллическая — 40,0 мг;
лактозы моногидрат (сахар молочный) – 32,0 мг;
повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 12,0 мг;
кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 14,0 мг;
магния стеарат – 2,0 мг;
вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный – 2,4 мг;
макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 – 1,212 мг;
тальк – 0,888 мг;
титана диоксид Е 171 – 1,3122 мг;
алюминиевый лак на основе индигокармина – 0,0012 мг;
краситель железа оксид (II) желтый Е 172 – 0,0018 мг;
алюминиевый лак на основе желтого хинолинового – 0,1806 мг;
алюминиевый лак на основе желтого солнечный закат – 0,0042 мг).
Фармакодинамика
Механизм действия:
Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом. Кветиапин и его активный метаболит N-дезалкил кветиапин взаимодействуют с нейтротрансмиттерными рецепторами головного мозга. Кветиапин и N-дезалкил кветиапин проявляют высокое сродство к серотониновым рецепторам типа 5НТ2 и дофаминовым рецепторам типов D1 и D2 головного мозга. Более высокая селективность к серотониновым рецепторам типа 5НТ2, чем к дофаминовым рецепторам типа D2, обуславливает основные клинические антипсихотические свойства Кветиапина и низкую частоту развития экстрапирамидных побочных эффектов. Кроме того, N-дезалкил кветиапин проявляет высокое сродство к переносчику норадреналина. Кветиапин и N-дезалкил кветиапин обладают высоким сродством к гистаминовым и α1-адренорецепторам и меньшим сродством по отношению к α2-адренорецепторам и серотониновым рецепторам типа 5НТ1. Кветиапин не проявляет заметного сродства к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам.В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность. Удельный вклад метаболита N-дезалкил кветиапина в фармакологическую активность кветиапина не установлен.Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозах, эффективно блокирующих D2 рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10 дофаминэргических нейронов в сравнении с А9 нигростриатными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.
Эффективность
Кветиапин эффективен в отношении как позитивных, так и негативных симптомов шизофрении. Кветиапин эффективен в качестве монотерапии при маниакальных эпизодах от умеренной до выраженной степени тяжести. Данные о длительном применении Кветиапина для профилактики последующих маниакальных и депрессивных эпизодов отсутствуют. Данные по применению Кветиапина в комбинации с вальпроатом семинатрием или препаратами лития при маниакальных эпизодах от умеренной до выраженной степени тяжести ограничены, однако данная комбинированная терапия, в целом, хорошо переносилась. Кроме того, Кветиапин в дозе 300 мг и 600 мг эффективен у больных с биполярным расстройством I и II типа от умеренной до выраженной степени тяжести. При этом эффективность Кветиапина при приеме в дозе 300 мг и 600 мг в сутки сопоставима. Кветиапин эффективен у пациентов с шизофренией и манией при приеме препарата 2 раза в сутки, несмотря на то, что период полувыведения кветиапина составляет около 7 часов. Воздействие кветиапина на рецепторы типа 5НТ2 и D2 продолжается до 12 часов после приема препарата. Кветиапин не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. В исследованиях с различными фиксированными дозами препарата не выявлено различий в уровне пролактина при использовании Кветиапина или плацебо. Уровень пролактина при использовании различных фиксированных доз Кветиапина не отличался от уровня пролактина при приеме плацебо. При приеме Кветиапина с титрованием дозы при шизофрении частота ЭПС и сопутствующего применения антихолинергических препаратов была сопоставима с таковой при приеме плацебо. При назначении Кветиапина в фиксированных дозах от 75 до 750 мг/сут пациентам с шизофренией частота возникновения ЭПС и необходимость сопутствующего применения антихолинергических препаратов не увеличивались.
При использовании Кветиапина в дозах до 800 мг/сут для лечения маниакальных эпизодов от умеренной до выраженной степени тяжести как в виде монотерапии, так и в комбинации с препаратами лития или вaльпроатом семинатрием, частота ЭПС и сопутствующего применения антихолинерги-ческих препаратов была сопоставима с таковой при приеме плацебо.
Фармакокинетика
При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается из желудочно- кишечного тракта и активно метаболизируется в печени. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина. Приблизительно 83 % кветиапина связывается с белками плазмы крови. Равновесная молярная концентрация активного метаболита N- дезалкил кветиапина составляет 35 % от таковой кветиапина. Период полувыведения кветиапина и N-дезалкил кветиапина составляет около 7 и 12 часов, соответственно. Фармакокинетика кветиапина и N-дезалкил кветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.
Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50 % меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.
Средний плазменный клиренс кветиапина снижается приблизительно на 25 % у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м2), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах значений, выявленных у здоровых добровольцев. У пациентов с печеночной недостаточностью (компенсированный алкогольный цирроз) средний плазменный клиренс кветиапина снижен приблизительно на 25 %. Поскольку кветиапин интенсивно метаболизируется в печени, у пациентов с печеночной недостаточностью возможно повышение плазменной концентрации кветиапина, что требует корректировки дозы.
В среднем менее 5 % молярной дозы фракции свободного кветиапина и N-дезалкил кветиапина плазмы выводится с мочой. Приблизительно 73 % кветиапина выводится с мочой и 21 % с фекалиями. Менее 5 % кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменённом виде почками или с фекалиями. Установлено, что СYРЗА4 является ключевым изоферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом P450. N-дезалкил кветиапин образуется с участием изофермента СYРЗА4. Кветиапин и некоторые его метаболиты (включая N-дезалкил кветиапин) обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4, но только при концентрации, в 5-50 раз превышающей концентрации, наблюдаемые при обычно используемой эффективной дозировке 300- 800 мг/сут.
Основываясь на результатах invitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию метаболизма других лекарственных средств, опосредованного цитохромом Р450.Показания- Лечение шизофрении.
— Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства.
— Лечение депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства.
Препарат не показан для профилактики маниакальных и депрессивных эпизодовПротивопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, в том числе, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция и непереносимость галактозы. Совместное применение с ингибиторами цитохрома Р450, такими как противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин и нефазодон, а также ингибиторы протеаз (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Несмотря на то, что эффективность и безопасность Кветиапина у детей и подростков в возрасте 10-17 лет изучались в клинических исследованиях, применение Кветиапина у пациентов в возрасте до 18 лет не показано.
С осторожностью
У пациентов с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, пожилой возраст, печеночная недостаточность, судорожные припадки в анамнезе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность и эффективность Кветиапина у беременных женщин не установлены. Поэтому, во время беременности Кветиапин можно применять только, если ожидаемая польза для женщины оправдывает потенциальный риск для плода. Степень экскреции кветиапина с женским молоком не известна. Женщинам необходимо рекомендовать избегать грудного кормления во время приема Кветиапина.
Способ применения
Кветиапин может применяться независимо от приёма пищи.
Взрослые
Лечение шизофрении:
Кветиапин назначается 2 раза в сутки. Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1-е сутки — 50 мг, 2-е сутки — 100 мг, 3-и сутки — 200 мг, 4-е сутки — 300 мг. Начиная с 4-х суток, доза должна подбираться до эффективной, обычно в пределах от 300 до 450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом, доза может варьировать в пределах от 150 до 750 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 750 мг.
Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства
Кветиапин применяется в качестве монотерапии или в комбинации с препаратами, обладающими нормотимическим действием. Кветиапин назначается 2 раза в сутки. Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1-е сутки — 100 мг, 2-е сутки — 200 мг, 3-и сутки — 300 мг, 4-е сутки — 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг в сутки. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости, доза может варьировать в пределах от 200 до 800 мг/сут. Обычно эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 800 мг.
Лечение депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства
Кветиапин назначается один раз в сутки на ночь. Суточная доза для первых 4-х суток терапии составляет: 1-е сутки — 50 мг, 2-е сутки — 100 мг, 3-и сутки — 200 мг, 4-е сутки — 300 мг. Рекомендуемая доза составляет 300 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза Кветиапина составляет 600 мг. Антидепрессивный эффект Кветиапина был подтвержден при использовании его в дозе 300 и 600 мг/сут. При краткосрочной терапии эффективность Кветиапина в дозах 300 и 600 мг/сут. была сопоставимой (см. раздел «Фармакодинамика»).
У пожилых пациентов начальная доза Кветиапина составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов.
Пациенты с почечной недостаточностью:
Корректировка дозы не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью:
Кветиапин интенсивно метаболизируется в печени. Поэтому следует соблюдать осторожность при применении Кветиапина у пациентов с печеночной недостаточностью, особенно в начале терапии. Рекомендуется начинать терапию Кветиапином с дозы 25 мг/сут и увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, головокружение, тревога;
редко — ЗНС.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, артериальная гипертензия.
Со стороны пищеварительной системы: запор, сухость во рту, диспепсия, диарея, транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТ), боли в животе.
Со стороны органов кроветворения: асимптоматическая лейкопения и/или нейтропения;
редко — эозинофилия.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.
Со стороны дыхательной системы: ринит.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, сухость кожи.
Со стороны органа слуха: боль в ухе.
Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевого тракта.
Со сторон обмена веществ: незначительное повышение содержания холестерина и триглицеридов в крови.
Со стороны эндокринной системы: небольшое дозозависимое обратимое снижение уровня гормонов щитовидной железы (в частности общего и свободного Т4).
Прочие: астения, боли в пояснице, увеличение массы тела, лихорадка, боли в грудной клетке.
Особые указания
Сонливость
Во время терапии Кветиапином может отмечаться сонливость и связанные с ней симптомы, например, седация (см. раздел «Побочное действие»). В клинических исследованиях с участием пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства, сонливость, как правило, развивалась в течение первых трех днейтерапии. Выраженность этого побочного эффекта, в основном, была незначительной или умеренной. При развитии выраженной сонливости пациентам с депрессией в структуре биполярного расстройства могут потребоваться более частые визиты к врачу в течение 2 недель с момента возникновения сонливости или до уменьшения выраженности симптомов. В некоторых случаях может потребоваться прекращение терапии Кветиапином.
Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями
Следует соблюдать осторожность при назначении Кветиапина пациентам с сердечно- сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями, и другими состояниями, предрасполагающими к гипотензии. На фоне терапии Кветиапином может возникать ортостатическая гипотензия, особенно во время титрования дозы в начале терапии. При возникновении ортостатической гипотензии может потребоваться снижение дозы или более медленное ее титрование.
Судорожные припадки
Не выявлено различий в частоте развития судорог у пациентов, принимавших Кветиапин или плацебо. Однако, как и при терапии другими антипсихотическими лекарственными средствами, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе (см. раздел «Побочное действие»).
Экстрапирамидные симптомы
Отмечено увеличение частоты возникновения ЭПС у взрослых пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства при приёме Кветиапина по поводу депрессивных эпизодов по сравнению с плацебо (см. раздел «Побочное действие»).
Поздняя дискинезия
В случае развития симптомов поздней дискинезии рекомендуется снизить дозу препарата или постепенно его отменить (см. раздел «Побочное действие»). Злокачественный нейролептический синдром
На фоне приема антипсихотических препаратов, в том числе Кветиапина, может развиваться злокачественный нейролептический синдром (см. раздел «Побочное действие»). Клинические проявления синдрома включают в себя гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, лабильность вегетативной нервной системы, увеличение активности креатинфосфокиназы. В таких случаях необходимо отменить Кветиапин и провести соответствующее лечение.
Выраженная нейтроnения
В клинических исследованиях Кветиапина нечасто отмечались случаи выраженной нейтропении (количество нейтрофилов
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Кветиапин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию нейролептика Кветиапина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Кветиапина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения шизофрении, бредовых расстройств и других психозов у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Кветиапин - антипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT2-рецепторам, по сравнению с допаминовыми D1- и D2-рецепторами в головном мозге. Обладает также высоким сродством к гистаминовым и альфа1-рецепторам и менее выраженным - к альфа2-рецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.
Кветиапин в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы, вызывает только слабую каталепсию. Селективно уменьшает активность мезолимбических A10-допаминовых нейронов по сравнению с A9-нигростриатальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.
Не вызывает длительного повышения уровня пролактина.
В соответствии с результатами позитронной эмиссионной томографии действие кветиапина на серотониновые 5HT2- и допаминовые D2-рецепторы продолжается до 12 ч.
Состав
Кветиапин + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кветиапина. Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер. Связывание с белками плазмы составляет около 83%. Подвергается интенсивному метаболизму. В исследованиях установлено, что ключевым ферментом метаболизма кветиапина является CYP3A4. Основные метаболиты, определяющиеся в плазме крови, не обладают выраженной фармакологической активностью. Менее 5% кветиапина выводится в неизмененном виде почками или через кишечник. Приблизительно 73% метаболитов выводится почками и 21% - через кишечник.
Показания
- острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения).
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 300 мг (производителей Штада, Северная Звезда - СЗ).
Инструкция по применению и дозировка
Внутрь, 2 раза в сутки, независимо от приема пищи.
Лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению. Суточная доза для первых 4 дней терапии: 50 мг - 1-й день, 100 мг - 2-й день, 200 мг - 3-й день, 300 мг - 4-й день. Начиная с 4-го дня доза должна подбираться до эффективной в пределах от 300 до 450 мг в сутки. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата, доза может варьировать от 150 до 750 мг в сутки.
Лечение маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве. Суточная доза в первые 4 дня терапии составляет: 1-й день - 100 мг, 2-й день - 200 мг, 3-й день - 300 мг, 4-й день - 400 мг. В дальнейшем в течение 6 дней суточную дозу увеличивают до 800 мг, но не более чем на 200 мг в сутки. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата, доза может варьировать от 200 до 800 мг в сутки. Эффективная доза составляет от 400 до 800 мг в сутки.
Пожилой возраст. Плазменный клиренс Кветиапина у лиц пожилого возраста снижен на 30-50% по сравнению с молодыми пациентами, поэтому назначать препарат следует с осторожностью, особенно в начале лечения. Стартовая доза составляет 25 мг в сутки, с последующим увеличением на 25-50 мг в сутки, до достижения эффективной дозы.
Почечная и печеночная недостаточность. При почечной и/или печеночной недостаточности следует начинать лечение кветиапином с 25 мг в сутки, с последующим ежедневным увеличением на 25-50 мг, до достижения эффективной дозы.
Побочное действие
- головная боль;
- сонливость;
- головокружение;
- тревога;
- злокачественный нейролептический синдром (ЗНС);
- ортостатическая гипотензия;
- тахикардия;
- артериальная гипертензия;
- запор, диарея;
- сухость во рту;
- диспепсия;
- транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТ);
- боли в животе;
- асимптоматическая лейкопения и/или нейтропения, эозинофилия;
- миалгия;
- ринит;
- кожная сыпь;
- сухость кожи;
- боль в ухе;
- инфекции мочевого тракта;
- незначительное повышение содержания холестерина и триглицеридов в крови;
- небольшое дозозависимое обратимое снижение уровня гормонов щитовидной железы (в частности общего и свободного Т4);
- астения;
- боли в пояснице;
- увеличение массы тела;
- лихорадка;
- боли в грудной клетке.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к кветиапину.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли Кветиапин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено мутагенного и кластогенного действия кветиапина. Не выявлено влияния кветиапина на фертильность (снижение мужской фертильности, псевдобеременность, увеличение периода между двумя течками, увеличение прекоитального интервала и уменьшение частоты наступления беременности), однако нельзя прямо переносить полученные данные на человека, т.к. существуют специфические отличия в гормональном контроле репродукции.
Применение у детей
Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков не исследовалась.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста, особенно при одновременном приеме препаратов, удлиняющих интервал QT.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и другими состояниями, связанными с риском артериальной гипотензии, особенно в начале лечения и у лиц пожилого возраста; при указаниях в анамнезе на приступы судорог.
Кветиапин подвергается активному метаболизму в печени. У пациентов с нарушениями функции печени и почек клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций печени и/или почек.
С осторожностью применяют одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (особенно у лиц пожилого возраста); с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, а также с этанолом; с потенциальными ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. с кетоконазолом, эритромицином).
При развитии на фоне лечения ЗНС Кветиапин следует отменить и назначить соответствующее лечение.
При длительном применении существует вероятность развития поздней дискинезии. В таких случаях необходимо уменьшить дозу Кветиапина или отменить его.
С осторожностью применять в комбинации с другими препаратами, влияющими на деятельность ЦНС, а также с этанолом (алкоголем)
В экспериментальных исследованиях при изучении канцерогенности Кветиапина было отмечено увеличение частоты возникновения аденокарцином молочной железы у крыс (при дозах 20, 75 и 250 мг/кг в сутки), что связано с длительной гиперпролактинемией.
У мужских особей крыс (250 мг/кг в сутки) и мышей (250 и 750 мг/кг в сутки) отмечалось увеличение частоты возникновения доброкачественных аденом из тиреоидных фолликулярных клеток, что было связано с известным, специфическим для грызунов механизмом увеличения печеночного клиренса тироксина.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Кветиапин может вызывать сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется выполнять работу, связанную с необходимостью концентрации внимании и высокой скорости психомоторных реакций (в т.ч. управлять транспортными средствами).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с кетоконазолом, эритромицином теоретически возможно повышение концентрации кветиапина в плазме крови и развитие побочных эффектов.
При одновременном применении с фенитоином, карбамазепином, барбитуратами, рифампицином повышается клиренс кветиапина, уменьшается его концентрация в плазме крови.
При одновременном применении с тиоридазином возможно повышение клиренса кветиапина.
Аналоги лекарственного препарата Кветиапин
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Виктоэль;
- Квентиакс;
- Кветиапин Канон;
- Кветиапин Канон Пролонг;
- Кветиапин Сан;
- Кветиапин Штада;
- Кветиапин Виал;
- Кветиапин СЗ;
- Кветиапина гемифумарат;
- Кветиапина фумарат;
- Кветитекс;
- Кетиап;
- Кетилепт;
- Кументаль;
- Кутипин;
- Лаквель;
- Нантарид;
- Сервитель;
- Сероквель;
- Сероквель Пролонг.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.