Пенициллин – один из наиболее часто применяемых бактерицидных препаратов, выпускаемых в таблетированной форме и в виде порошка для инъекций. Медикамент обладает широкими возможностями применения и активно используется для устранения множества патологий бактериальной природы. Наиболее эффективная форма применения лекарственного средства – уколы.
Описание и состав препарата
Пенициллин – первое бактерицидное средство, полученное из продуктов жизнедеятельности микроорганизмов. Его изобретателем называют Александра Флеминга, который открыл антибиотик случайно, обнаружив его антимикробное действие.
Первые образцы препарата были получены в СССР учеными Балезиной и Ермольевой в середине двадцатого века. После этого медикамент стали производить в промышленных масштабах. В конце пятидесятых годов двадцатого века также были получены и синтетические пенициллины.
В настоящее время в медицине применяют пенициллины четырех групп:
- природного происхождения;
- полусинтетические составы;
- аминопенициллины широкого спектра применения;
- пенициллины широкого бактерицидного спектра.
Для инъекций используют пенициллина G натриевую соль 500 тысяч ЕД или 1 миллион ЕД. В аптечных сетях такой порошок возможно приобрести в стеклянных, закупоренных резиновой пробкой, флаконах. Перед непосредственным введением порошок разводят водой. В аптеке средство возможно получить по рецепту врача.
Фармакологические характеристики
По своему химическому составу Пенициллин представляет собой кислоту для получения солей. Его биосинтетические продукты воздействуют на анаэробные спорообразующие палочки, грамположительные и грамотрицательные бактерии, ингибируя синтез их стенок. Наиболее активным и актуальным на сегодня считается препарат Бензилпенициллин.
Препарат пенициллина вводится внутримышечно и сразу после непосредственного применения попадает в кровь и быстро концентрируется в мышцах и суставах, поражениях тканей. Самая высокая степень концентрации состава наблюдается спустя полчаса-час после процедуры.
Концентрация препарата в спинномозговой жидкости и брюшной полости минимальна. Состав выводится через почки и желчь. Период полувыведения составляет до полутора часов.
Показания к применению
Лечение Пенициллином с помощью уколов проводится при развитии бактериальных инфекций, среди которых:
- очаговое и крупозное воспаление легких;
- хронический и острый остеомиелит;
- эмпиема плевры;
- заражение крови;
- острая и подострая разновидности эндокардита;
- тонзиллит;
- скарлатина;
- инфекционные воспалительные процессы головного мозга;
- рожа;
- сибирская язва;
- фурункулез и его осложнения;
- холецистит в острой форме;
- гонорея;
- ревматизм;
- воспалительные бактериальные патологии мочевыводящих путем и репродуктивных органов;
- дифтерия;
- ЛОР-патологии;
- гнойные дерматологические поражения;
- пиемия;
- актиномикоз.
Важно:Пенициллин применяется не только для терапии заболеваний человека, но и для устранения патологий у животных и является одним из наиболее недорогих препаратов в своем роде.
Способы лечения с использованием Пенициллина
Согласно инструкции по применению препарат разрешено вводить четырьмя основными способами в зависимости от типа и масштаба поражения:
- в спинномозговой канал;
- внутривенно;
- внутримышечно;
- подкожно.
Постановку уколов проводят каждые три-четыре часа, поддерживая содержание состава так, чтобы на каждый миллилитр крови пациента приходилась концентрация в 0,1-0,3 ЕД. В большинстве случаев схема терапии подбирается для каждого пациента индивидуально. То же самое относится и к курсу лечения.
Особые указания к применению
Для того, чтобы лечение было максимально эффективным и безопасным, необходимо учесть следующие проблемы терапии:
- Перед началом применения лекарства необходимо провести тестирование на возможную непереносимость антибиотиков.
- Замену медикамента необходимо провести в случае, если спустя трое-пять суток после, если терапия показывает недостаточную эффективность.
- Для предотвращения возникновения микозной суперинфекции, необходимо принимать противогрибковые медикаменты в процессе лечения. Важно также обратить внимание на вероятность заселения организма резистентными штаммами бактерий.
- Разводить лекарство для инъекций возможно только водой для инъекций, строго следуя предложенным пропорциям.
- Пропускать уколы не рекомендуется. В случае пропуска необходимо как можно скорее ввести препарат и восстановить режим применения.
- По истечению срока годности медикамент становится токсичным и опасным для использования.
Ограничения и основные противопоказания
Пенициллин имеет сравнительно немного противопоказаний. Главным из них является гиперчувствительность к самому антибиотику и другим препаратам его группы. Кроме того, медикамент не рекомендован к применению при:
- проявлениях аллергии в виде крапивницы, астмы и поллинозе;
- проявлениях непереносимости антибиотиков и сульфаниламидов.
Применять лекарство под контролем врача необходимо при патологиях почек и сердечно-сосудистой системы.
Побочные действия и осложнения
Передозировка медикаментом не представляет опасности для жизни пациента. В этом случае может наблюдаться тошнота и рвота, общее ухудшение самочувствия. Кроме этого, вероятно развитие гиперкалиемии при одновременном использовании препаратов калия. В редких случаях возможны эпилептические припадки. Превышение установленной дозировки лечится симптоматически.
При длительном применении антибиотика вероятно проявление аллергических реакций (крапивницы, отечности, формирования сыпи, анафилактических проявлениях, крайне редко – летального исхода). Лечение при таком положении проводится симптоматическое. Как правило, внутривенно вводится адреналин. В остальных ситуациях также возможны:
- нарушение пищеварительных процессов и стула;
- дисбактериоз;
- грибковые заболевания полости рта и влагалища;
- нейротоксические проявления, судороги, кома.
Важно: Для того, чтобы снизить вероятность возникновения негативных реакций на терапию, рекомендуется не превышать установленных дозировок и не продлевать курс лечения без согласия врача.
Взаимодействие Пенициллина с другими лекарственными препаратами
Совместное лечение с применением Пробенецида увеличивает время полувыведения компонентов антибиотика. Использование Тетрациклина и сульфаниламидов значительно снижает эффективность Пенициллина. Холистирамин серьезно уменьшает биодоступность антибиотика.
В связи с несовместимостью нельзя одновременно ставить укол Пенициллина и любого аминогликозида. Также запрещено совместное применение тромболитиков.
Риск кровоточивости повышается при одновременном применении антикоагулянтов и Пенициллинов против синегнойной палочки. Поэтому лечение в этом случае должно контролироваться специалистом.
Терапия с использованием антибиотика замедляет выведение метотрексата, а также уменьшает эффективность перорального приема контрацептивов.
Аналоги Пенициллина
- Цефазолин. Препарат из группы цефалоспоринов, который возможно применять при непереносимости пенициллиновых медикаментов. Применяется для внутримышечного и внутривенного введения и сохраняет терапевтические свойства после процедуры в течение десяти часов.
- Цефтриаксон. Медикамент-цефалоспорин чаще всего применяется в условиях стационара. Предназначается для терапии воспалительных процессов, вызванных бактериальным возбудителем, активен против грамотрицательных бактерий и анаэродных инфекций.
- Экстенциллин. Относится к числу бета-лактамных антибиотиков длительного воздействия. Медикамент выпускается в порошках и не рекомендуется для использования одновременно с нестероидными препаратами против воспалительных процессов.
Среди препаратов для перорального приема, имеющих в составе аналогичный активный компонент, выделяют:
- Тригидрат Ампициллина;
- Амоксициллин;
- Флемоксин Солютаб;
- Амосин;
- Амоксикар;
- Экобол.
Важно:Замена производится в случае невозможности постановки уколов, непереносимости пенициллинов, а также при недостаточной эффективности последних.
Заключение
Пенициллин представляет собой проверенный годами и длительными испытаниями антибиотик первого поколения. В настоящее время препарат применяется для лечения многих бактериальных инфекций в модернизированном виде и является относительно безопасным для человека. Пенициллины активно используется в ветеринарии и имеют несколько разновидностей, которые подбираются для терапии в зависимости от разновидности заболевания и индивидуальных особенностей пациента.
В последние годы для борьбы с гнойной инфекцией стали очень широко применять пенициллин. Он получается путем извлечения действующего вещества из грибка плесени.
Применение грибка плесени для борьбы с гнойной инфекцией было предложено нашими соотечественниками А. З. Полотебновым и В. А. Манассеиным. Благодаря работам Флеминга и других исследователей получен пенициллин в чистом виде.
Пенициллин относится к числу антибиотиков, т. е. веществ, действующих на бактерий, причем получается он в результате жизнедеятельности других живых организмов, например бактерий, плесени и т. д. Пенициллин действует на кокков, в частности на стрептококков и стафилококков, и некоторых других бактерий даже в случаях, когда употребляется в чрезвычайно малой концентрации. Особенно ценным свойством пенициллина является то, что его действие в белковых средах организма почти не снижается.
От всех других антисептических средств пенициллин отличается тем, что на ткани организма он почти не действует. Таким образом, пенициллин является чрезвычайно эффективным антисептическим средством, причем его действие не ослабляется продуктами распада тканей, например, в ране.
По сравнению с сульфаниламидами его активность, особенно по отношению к стрептококкам и стафилококкам, значительно выше.
Пенициллин используют как профилактическое средство для предупреждения развития микробов в инфицированных ранах, в том числе и операционных, при тех операциях, во время которых в рану неизбежно попадает инфекция. В этих случаях местное и общее применение пенициллина не допускает развития инфекции в ране.
При приеме внутрь пенициллин разлагается желудочным соком, поэтому обычно его вводят внутримышечно в физиологическом растворе (0,85% раствор хлористого натрия) и в 0,5% растворе новокаина. Раствор готовят непосредственно перед употреблением. Пенициллин вводят каждые 3-4 часа в течение 5-10 дней и более по 2-5 мл раствора, содержащего 50 000- 100 000 ЕД и более, в зависимости от характера и тяжести заболевания. Возможно и внутривенное капельное введение пенициллина вместе с физиологическим раствором или глюкозой. При этом пенициллин добавляют перед вливанием каждой порции раствора.
Местно пенициллин применяется в виде мази, содержащей 200-300 ЕД в 1 г, присыпки с белым стрептоцидом или сульфазолом, содержащей 500-1000 ЕД пенициллина в 1 г измельченного сульфаниламидного препарата, и в растворе (200-250 ЕД пенициллина в 1 мл раствора) для введения в виде капель, для смачивания повязок и орошения полостей. При гнойных процессах и при обработке инфицированных ран пенициллин добавляют к 0,5% раствору новокаина, применяемого для местного обезболивания.
Пенициллин вводят в спинномозговой канал и эндотрахеально: в виде ингаляции, путем введения через катетер или пункцию трахеи.
Применение через рот требует больших количеств - 100 000-200 000 ЕД каждые 2-3 часа, причем, чтобы предотвратить разрушение пенициллина желудочным соком, препарат принимают в капсулах или вместе со щелочами.
Отпускается пенициллин в виде порошка во флаконах. На флаконе имеется отметка о количестве единиц действия (ЕД) пенициллина и сроке его действия.
Флакон с пенициллином в порошке обычно хранят в холодильниках при температуре не выше +8° и выписывают из аптеки только в количестве, необходимом на одни сутки. Разведенный пенициллин нестоек, его можно хранить не свыше суток, лучше в холодном месте.
Порошкообразный пенициллин предварительно разводят в 5-10 мл дистиллированной воды, физиологического раствора или 0,5% раствора новокаина, при этом необходимо соблюдать строжайшую асептику. С флакона, содержащего пенициллин, снимают металлический колпачок, а резиновую пробку, закрывающую флакон, смазывают йодной настойкой и прокалывают двумя иглами от шприца. Через одну из игл вводят шприцем 4 мл дистиллированной воды или 0,5% раствора новокаина. Если флакон содержит 100 000 ЕД пенициллина, то в каждом миллилитре раствора будет 25 000 ЕД.
Ввиду быстрого выведения пенициллина из организма для достижения требуемой концентрации его в крови необходимо вводить препарат каждые 3-4 часа, строго соблюдая перерывы между инъекциями.
Для увеличения перерывов между инъекциями пенициллин рекомендуется вводить внутримышечно вместе с 0,5% раствором новокаина или с кровью. В, последнем случае делают 3-4 инъекции в сутки по 100 000- 200 000 ЕД.
Широко применяется пенициллин и для местного введения в гнойный очаг. При ряде гнойных процессов, например абсцессах, груднице и т. д., после откачивания шприцем гноя в полость вводят 50 000-100 000 ЕД, пенициллина и более, иногда повторно, что нередко полностью ликвидирует процесс.
При других гнойных процессах, например
Введение антибактериальных средств внутривенно или внутримышечно применяется при среднетяжелом и тяжелом течении заболевания. Парентеральное введение позволяет:
- значительно увеличить биодоступность применяемого ср-ва;
- ускорить достижение максимальных терапевтических концентраций в плазме и значительно быстрее получить видимый терапевтический эффект;
- исключить воздействие на препарат ферментов пищеварительной системы;
- оказывать первую помощь пациентам без сознания, с неукротимой рвотой или дисфагией (нарушением акта глотания);
- применять препараты, которые плохо всасываются или разрушаются в ЖКТ.
Инъекции антибиотиков должны выполняться в условиях стационара. Назначать препараты, а также рассчитывать необходимую для введения дозировку антибиотика, должен лечащий врач. Дозировки антибиотика подбираются индивидуально и зависят от возраста, массы и тяжести состояния больного.
Для предупреждения развития аллергических реакций (отек Квинке, анафилактический шок), все антибиотики вводят только после проведения пробы на чувствительность.
Самостоятельный выбор препарата и подбор дозировок может стать причиной развития тяжелых побочных эффектов.
Перед разведением препарата медсестра должна сверить надписи на ампуле с листком назначений, а также проверить срок годности ампулы. Упаковка со шприцем обязательно проверяется на целостность и срок годности. Затем проводится тщательная гигиеническая обработка рук. После того, как будут одеты перчатки, они обрабатываются спиртовым шариком.
Упаковка со шприцем должна вскрываться со стороны поршня. После вскрытия упаковки, следует соединить иглу со шприцем (защитный колпачок с иглы не снимается).
После открытия металлической крышечки на флаконе с антибиотиком, следует еще обработать спиртовым шариком резиновую защитную пробку.
Далее необходимо снять с иглы защитный колпачок, набрать в шприц необходимый растворитель (инъекционная вода, изотонический физиологический р-р). После прокола иглой резиновой пробки, нужно аккуратно ввести жидкость во флакон.
После отсоединения шприца от иглы (игла остается в крышке), флакон необходимо тщательно встряхивать до тех пор, пока антибиотик полностью не растворится.
Растворенный препарат должен быть однородным, прозрачным и не содержать посторонних взвесей. Для некоторых антибиотиков допускается желтоватый оттенок раствора.
После полного растворения антибиотика необходимо подсоединить шприц обратно к игле, перевернуть флакон и набрать необходимое количество лекарства.
После набора раствора необходимо убедиться, что в нем нет пузырьков воздуха. При необходимости следует перевернуть шприц иглой вверх, легонько постучать по цилиндру (чтобы пузырьки поднялись вверх) и выпустить пузырьки воздуха.
Как рассчитать дозу антибиотика
Применяются два метода разведения — 1:1 и 2:1.
В педиатрической практике используют разведение один к одному, а для взрослых – два к одному.
Для правильного расчета дозы необходимо помнить, что 1000000 ЕД препарата приравнивается к 1000 миллиграммам (1 грамм). Соответственно, 0.5 грамма = 500000 ЕД, 0.25 грамм = 250000 ЕД.
При разведении антибиотика методом один к одному, на 100000 единиц антибиотика используют 1 миллилитр растворителя. Соответственно, чтобы развести 250 тысяч единиц препарата добавляют 2.5 миллилитра, 500 тысяч – пять миллилитров, 1 миллион единиц – 10 миллилитров растворителя.
Разведение антибиотиков и расчет необходимой дозы в неонатологии проводится также по принципу один к одному.
Если антибиотик разводится из расчета два к одному, то на сто тысяч единиц препарата используют 0.5 миллилитров растворителя.
Соответственно для 250 тысяч единиц берется 1.25 растворителя, 500 тысяч — 2.5 и для 1 миллиона единиц — 5 миллилитров растворителя.
Правила разведения антибиотиков
При использовании метода разведения один к одному необходимо учитывать, что каждый миллилитр полученного раствора будет содержать 100 тысяч единиц или 100 миллиграмм лекарственного средства. Соответственно каждые 0.1 миллилитра р-ра содержат 1000 ЕД или десять миллиграмм препарата.
Готовить раствор антибиотика необходимо непосредственно перед введением.
Пример расчета:
Чаще всего внутримышечно вводят антибиотики. Антибиотики для инъекций выпускают в виде кристаллического порошка в специальных флаконах. Перед употреблением его растворяют в стерильном изотоническом растворе хлорида натрия (физиологический раствор 0,9% натрия хлорида), воде для инъекций или 0, 25%, 0,5% растворе новокаина, 2%растворе лидокаина.
Наиболее популярным является антибиотик ПЕНИЦИЛЛИН (бензилпенициллина натриевая или калиевая соль). Он выпускается во флаконах по 250000, 500000, 1000000 ЕД. Дозируется в единицах действия.
Пенициллин лучше растворять в 0,25% или 0,5% растворе новокаина, т.к. он лучше задерживается в организме. При индивидуальной непереносимости новокаина используют физраствор или воду для инъекций.
Существует правило : На 100 тыс ЕД(0,1г) пенициллина (бензилпеницилина натриевая соль) берется 1мл растворителя.
Таким образом, если во флаконе 1000000 ЕД, то надо брать 10 мл новокаина.
X =------------------= 10 мл растворителя
Раствор пенициллина нельзя нагревать, т.к. под влиянием высокой температуры он разрушается. Пенициллин можно хранить в разведенном виде не более суток. Держать пенициллин следует в прохладном и темном месте. Йод так же разрушает пенициллин, поэтому йодные настойки не применяются для обработки резиновой пробки флакона и кожи на месте прокола.
Пенициллин вводится 4-6 раз в день через 4 часа. Если содержимое флакона предназначается одному больному пенициллин разводят произвольно 2-3 мл новокаина или воды для инъекций (если есть аллергия).
СТРЕПТОМИЦИН может дозироваться как в граммах, так и в ЕД (единицах действия).Выпускаются флаконы со стрептомицином по 1,0 г, 0,5 г, 0,25г.Поэтому для того, чтобы правильно развести его, надо знать ДВА ПРАВИЛА:
1,0 гр. соответствует 1000000 ЕД.
0,5 гр -"-"- 500000 ЕД.
0,25 гр -"-"- 250000 ЕД.
250000 ЕД стрептомицина разводится 1 мл 0,5 % новокаина
500000 ЕД - 2 мл 0,5 % новокаина
1000000 ЕД - 4 мл 0,5 % новокаина _
БИЦИЛЛИН - антибиотик пролонгированного (удлиненного) действия. Бицилин - 1, Бицилин - 3, Бицилин - 5. Его выпускают во флаконах по 300000 ЕД, 600000 ЕД, 1200000 ЕД, 1500000 ЕД.
В качестве растворителя используется изотонический раствор хлорида натрия, вода для инъекций. Необходимо ЗАПОМНИТЬ, что 300000 ЕД берут 2,5 мл растворителя для разведения
600000 ЕД -"-"- 5 мл
1200000 ЕД-"-"- 10 мл
1500000 ЕД-"-"- 10 мл
Правила выполнения инъекций бициллина:
1. Инъекция производится по возможности быстро, т.к. суспензия кристаллизуется. Игла для инъекции должна быть с широким просветом. Воздух из шприца нужно выпускать только через подъигольный конус.
2. Пациент должен быть полностью готов к инъекции. Разводим в присутствии пациента осторожно. При разведении суспензии не должно быть вспенивания.
3. Суспензия быстро набирается в шприц.
4. Препарат вводится только в/м, глубоко в мышцу, лучше в бедро 2-х моментным методом: перед введением после прокола кожи поршень потянуть на себя и убедиться, что в шприце нет крови. Ввести суспензию.
5. Приложить грелку к месту инъекции.
Описание
Аморфный или мелкокристаллический порошок белого цвета, растворим в воде, спирте, эфире и ацетоне.
Состав
1 флакон препарата содержит действующее вещество: бензилпенициллина натриевая соль - 1 000 000 ЕД.
Фармакологическое действие
Бензилпенициллин активный по отношению к грамположительным микроорганизмам (стафилококкам, стрептококкам, пневмококкам, анаэробным палочкам, палочкам сибирской язвы), грамотрицательным коккам (гонококкам, менингококкам), а также по отношению к спирохетам, некоторым актиномицетам и другим микроорганизмам.
Бензилпенициллин при внутримышечном введении быстро всасывается в кровь и выявляется в жидкостях и тканях организма; в спинномозговую жидкость проникает в незначительных количествах. Максимальная концентрация в крови наблюдается после внутримышечного введения через 30-60 мин. Через 3-4 часа после однократной внутримышечной или подкожной инъекции в крови оказываются лишь следы антибиотика. Чтобы поддержать концентрацию на довольно высоком для терапевтического эффекта уровне, необходимо делать инъекции каждые 3-4 часа. При внутривенном введении концентрация пенициллина в крови быстро снижается. Бактерии кишечно-тифозной группы, бруцеллы, микобактерии, простейшие, вирусы, грибки и рикетсии не реагируют на действие пенициллина. Это обусловлено тем, что эти микроорганизмы способны вырабатывать специфический фермент - пенициллиназу, которая разрушает лактамное кольцо в молекуле пенициллинов, вследствие чего они теряют антимикробное действие.
Применение
Лечение у крупного рогатого скота, овец, коз, свиней, лошадей, кролей, пушных зверей и собак, кур, уток, индюков некробактериоза, пастереллеза, пневмонии, маститов, раневой инфекции и инфекций мочевыводящих путей, септицемии, флегмоны, а также при актиномикозе, эмфизематозном карбункуле, стрептококковой инфекции; мыте, катаральной и крупозной пневмонии, гриппе, стахиботриотоксикоза лошадей; стрептококкозе, стафилококкозе, инфекционном стоматите и рините, чуме пушных зверей и собак; роже свиней и спирохетозе птицы.
Дозировка
Растворы натриевой соли бензилпенициллина готовят в стерильной дистиллированной воде или на 0,5%-ном растворе новокаина, который пролонгирует действие бензилпенициллина, или на изотоническом растворе натрия хлорида и вводят внутримышечно. Для поддержки необходимой постоянной высокой концентрации в крови, пенициллин вводят 4-6 раз в сутки в следующих дозах:
|
Вид животных и птицы |
Разовая внутримышечная доза, ЕД/кг массы тела |
|
|
Взрослые |
Молодняк |
|
|
крупный рогатый скот | ||
|
овцы, козы | ||
|
пушные звери и собаки | ||
|
куры, утки, индюки | ||
Курс лечения не меньше 4-7 суток, при тяжелых формах болезни 7-10 суток и больше. Раствор бензилпенициллина натриевой соли можно вводить внутривенно (при тяжелых септических состояниях). При этом способе доза антибиотика в 2 раза меньше чем рекомендуемая для внутримышечного введения. Также применяют подкожно и в виде присыпок на раневые поверхности. При необходимости можно использовать аэрозольно.
Противопоказания
Запрещено применение животным с повышенной чувствительностью к препарату.
Предостережение
Убой животных на мясо разрешается на 3 сутки, употребление молока в пищу на 2 сутки после последнего введения препарата. К указанному сроку мясо и молоко скармливают непродуктивным животным или утилизируют (в зависимости от заключения ветврача).
Форма выпуска
Стеклянные флаконы по 500, 1000, 1500 тыс. ЕД.
Хранение
Список В. Сухое, темное место при температуре от +5°С до +20°С.