В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Антистен . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Антистена в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Антистена при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ишемической болезни сердца и других сосудистых нарушений у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.
Антистен - средство, нормализующее энергетический метаболизм клеток, подвергшихся гипоксии или ишемии. Предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ, обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.
Триметазидин (действующее вещество препарата Антистен) замедляет окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацетил-КоА тиолазы, что приводит к повышению окисления глюкозы и к восстановлению сопряжения между гликолизом и окислительным декарбоксилированием и, как было показано, обеспечивает защиту миокарда от ишемии. Переключение окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе антиангинального действия триметазидина.
В экспериментальных исследованиях на животных показано, что Антистен поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных органов в периоды эпизодов ишемии; уменьшает величину внутриклеточного ацидоза и степень изменений в трансмембранном ионном потоке, возникающем при ишемии; понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемических и реперфузионных тканях сердца, уменьшает размер повреждения миокарда; при этом не оказывает влияния на гемодинамику.
Состав
Триметазидина дигидрохлорид + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Антистен быстро и практически полностью абсорбируется слизистой кишечника. Биодоступность составляет 90%. Связывание с белками плазмы составляет 16%. Выводится почками (около 60% - в неизмененном виде).
Показания
- ИБС: профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии);
- кохлеовестибулярные нарушения ишемической природы, такие как головокружения, шум в ушах, нарушения слуха;
- хориоретинальные сосудистые нарушения.
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 20 мг.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой МВ 35 мг.
Инструкция по применению и схема приема
Принимают внутрь в дозе 40-60 мг в сутки, кратность приема 2-3 раза в сутки. Продолжительность терапии устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации.
Таблетки пролонгированного действия МВ
Внутрь, во время приема пищи.
Антистен МВ назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером). Курс лечения устанавливается врачом индивидуально.
Побочное действие
- аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, зуд);
- экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акинезия);
- головокружение;
- головная боль;
- астения;
- тошнота, рвота;
- диарея;
- диспепсия;
- гастралгия.
Противопоказания
- беременность;
- период лактации (грудное вскармливание);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
- повышенная чувствительность к триметазидину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Исследования на животных не выявили тератогенного эффекта, однако в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения препарата во время беременности, риск возникновения пороков развития плода не может быть исключен. Применение препарата Антистен при беременности противопоказано.
Неизвестно, выделяется ли Антистен с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у детей
Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Особые указания
Не применять для купирования приступов стенокардии!
Препарат не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда.
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение.
При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат Антистен не оказывает существенного влияния на способность управлять автотранспортом и выполнять другие работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Сведений о лекарственном взаимодействии препарата нет.
Аналоги лекарственного препарата Антистен
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Ангиозил ретард;
- Антистен МВ;
- Депренорм МВ;
- Кардитрим;
- Метагард;
- Предизин;
- Предуктал;
- Предуктал МВ;
- Прекард;
- Римекор;
- Римекор МВ;
- Тридукард;
- Тримектал;
- Тримектал МВ;
- Тримет;
- Триметазид;
- Триметазидин;
- Триметазидин МВ;
- Триметазидина дигидрохлорид;
- Тримитард МВ.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Состав и форма выпуска
Таблетки - 1 таб.:
- Активное вещество: триметазидина дигидрохлорид 35 мг.
- Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 93 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 178.9 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.55 мг, магния стеарат - 1.55 мг.
- Состав пленочной оболочки: опадрай II 85F240012 Pink (поливиниловый спирт - 4 мг, макрогол 3350 - 2.438 мг, краситель железа оксид красный - 0.04 мг, краситель железа оксид желтый - 0.022 мг, тальк - 1.48 мг, титана диоксид - 2.02 мг).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - коробки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
60 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой кремово-розового цвета, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой (ядро) белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакологическое действие
Оказывает антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, препарат оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализации потребления кислорода (усиление гликолиза и блокада окисления жирных кислот).
Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.
Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.
Триметазидин сокращает частоту приступов стенокардии, уменьшает потребность в приеме нитратов, через 2 недели приема повышает толерантность к физической нагрузке, снижаются резкие колебания АД. Уменьшает головокружение и шум в ушах ишемической этиологии. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность - 90%. Время достижения C max -в плазме крови -3-5 ч. Равновесное состояние достигается через 60 ч. Vd-составляет 4.8 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 16%. Легко проникает через гистогематические барьеры.
Выведение
Триметазидин выводится из организма в основном почками (около 60% - в неизмененном виде). T1/2-около 7 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2-у пациентов старше 65 лет - около 12 ч. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом.
Клиническая фармакология
Препарат, улучшающий метаболизм миокарда и нейросенсорных органов в условиях ишемии.
Показания к применению
- ИБС: профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии);
- кохлеовестибулярные нарушения ишемической природы, такие как головокружения, шум в ушах, нарушения слуха;
- хореоретинальные сосудистые нарушения.
Противопоказания к применению
- Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;
- почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
- выраженные нарушения функции печени;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение при беременности и детям
Исследования на животных не выявили тератогенного эффекта, однако в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения препарата во время беременности, риск возникновения пороков развития плода не может быть исключен. Применение при беременности противопоказано.
Неизвестно, выделяется ли Антистен МВ с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у детей
Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Побочные действия
Частота: очень часто - более 1/10; часто - более 1/100 и менее 1/10; нечасто - более 1/1000 и менее 1/100; редко - более 1/10000 и менее 1/1000; очень редко - менее 1/100000, включая отдельные сообщения.
Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия, приливы к коже лица.
Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль; очень редко - экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.
Дерматологические реакции: часто - кожная сыпь, зуд, крапивница.
Прочие: часто - астения.
Лекарственное взаимодействие
Сведений о лекарственном взаимодействии препарата нет.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.
Меры предосторожности
Не применять для купирования приступов стенокардии!
Препарат не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда.
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение.
При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат Антистен МВ не оказывает существенного влияния на способность управлять автотранспортом и выполнять другие работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций.
Одна таблетка Антистен содержит в своем составе 20 мг триметазидина дигидрохлорида и вспомогательные компоненты:
- крахмал кукурузный;
- магния стеарат;
- (повидон);
- диоксид кремния коллоидный;
- лактозу;
- гидроксипропилметилцеллюлозу;
- метилцеллюлозу;
- диоксид титана;
- твин 80;
- касторовое масло;
- полиэтиленгликоль-4000;
- кислотный красный 2С.
В одной таблетке Антистен МВ содержатся 35 мг триметазидина дигидрохлорида и вспомогательные вещества:
- гипромеллоза;
- целлюлоза микрокристаллическая;
- кремния диоксид коллоидный;
- магния стеарат.
В состав покрывающей таблетки Антистен МВ пленочной оболочки входят:
- опадрай II 85F240012 Pink;
- поливиниловый спирт;
- макрогол 3350;
- краситель железа оксид красный;
- краситель железа оксид желтый;
- тальк;
- диоксид титана.
Форма выпуска
Препарат имеет две фармацевтические формы выпуска:
- Покрытых пленочной оболочкой красного цвета таблеток Антистен (в каждой упаковке препарата содержится 60 таблеток).
- Таблеток Антистен МВ с модифицированным высвобождением. Каждая таблетка покрыта пленочной оболочкой кремового с розовым оттенка, в одной упаковке препарата содержится 60 таблеток.
Таблетки Антистен имеют круглую форму, двояковыпуклые, на поперечном срезе хорошо просматриваются два слоя: верхний красного цвета и внутренний (ядро) — белого или слегка желтоватого цвета.
Таблетки с модифицированным высвобождением Антистен МВ имеют круглую форму, двояковыпуклые, на поперечном срезе хорошо просматриваются два слоя: верхний кремового цвета с розоватым оттенком и внутренний (ядро) — белого или слегка желтоватого цвета.
Фармакологическое действие
Антистен и Антистен МВ принадлежат к фармакотерапевтической группе антигипоксантных лекарственных средств , действие которых направлено на улучшение показателей метаболических изменений в миокарде , а также на улучшение функции сенсоневральных (нейросенсорных) органов в условиях .
Фармакодинамика и фармакокинетика
Антистен, фармакодинамика препарата
Фармакологическое действие препарата направлено на нормализацию энергетического метаболизма клеток и клеточных структур, пострадавших в результате ишемии или .
Попадая в организм, активное вещество Антистена триметазидин :
- препятствует снижению в клетках аденозинтрифосфата — нуклеотида, играющего ключевую роль в процессах обмена энергии и веществ в организме;
- стимулирует функциональную активность ионных каналов клеточных мембран;
- стимулирует процессы трансмембранного переноса ионов калия и натрия;
- способствует поддержанию процессов клеточной саморегуляции (клеточного гомеостаза);
Благодаря своей способности избирательно подавлять активность длинноцепочечной 3-КАТ (3-кетоацил-КоА-тиолазы) триметазидин тормозит процессы окисления липидов .
В результате этого стимулируются процессы окисления глюкозы , восстанавливается сопряжение между ними и реакциями окислительного декарбоксилирования, а также повышается уровень защиты миокарда от ишемии .
Именно на способности переключать окисление липидов на окисление глюкозы базируется антиангинальное действие препарата.
Антистен МВ, фармакодинамика препарата
Препарат Антистен МВ обладает выраженным:
- антиангинальным;
- антигипоксическим;
- цитопротективным эффектами.
Антиангинальное действие препарата заключается в устранении клинических проявлений ишемии миокарда у пациентов с диагнозом ишемическая болезнь сердца .
Механизм подобного действия обусловлен способностью триметазидина снижать уровень преднагрузки на сердечную мышцу , стимулировать кровоснабжение ее субэндокардиальных отделов , а также кровоснабжение в эпикардиальном отделе коронарных сосудов, расширять коллатеральные сосуды , блокировать адренергические рецепторы и кальциевые каналы , одновременно с этим активируя калиевые каналы.
В результате этого у пациента:
- уменьшается приток венозной крови к сердечной мышце;
- снижается потребность клеток сердечной мышцы в кислороде;
- снижаются показатели периферического сосудистого сопротивления;
- снижается выраженность болевых ощущений;
- снижаются показатели давления в предсердии и в легочной артерии.
Антигипоксический эффект триметазидина определяется способностью препарата улучшать утилизацию организмом кислорода, снижать потребность различных органов и тканей организма в кислороде, а также повышать уровень устойчивости организма к .
Цитопротективные свойства обусловливаются способностью сохранять энергетический потенциал, корригировать ионное равновесие, повышать защитные возможности слизистой оболочки, в частности, за счет стимулирования выработки и эпидермального фактора роста.
Триметазидин обладает способностью:
- оказывать непосредственное воздействие на клетки, составляющие основу сердечной мышцы, и нейроны головного мозга, улучшая их метаболизм и функциональную активность;
- поддерживать показатели сократимости сердечной мышцы в пределах физиологической нормы;
- препятствовать снижению показателей внутриклеточного содержания аденозинтрифосфата ;
- препятствовать снижению показателей содержания фосфокреатинина — физиологически активной субстанции, улучшающей метаболизм миокарда и мышечной ткани .
При патологических состояниях, которые характеризуются смещением кислотно-щелочного баланса в сторону повышения кислотности, триметазидин:
- нормализует процессы функционирования ионных каналов (ИК) клеточных мембран ;
- препятствует кумуляции кальция и натрия в кардиомиоцитах — клетках, формирующих сердечную мышцу;
- улучшает показатели внутриклеточного содержания калия.
Кроме того, вещество:
- способствует уменьшению проявлений внутриклеточного (увеличения кислотности) и снижению повышенного содержания фосфатов, которые являются следствием ишемической болезни ;
- предупреждает повреждение клеток и клеточных структур свободными радикалами;
- обеспечивает сохранность целостности клеточных мембран;
- препятствует активации нейтрофильных гранулоцитов (нейтрофилов ) в зоне ишемии ;
- способствует увеличению продолжительности электрического потенциала;
- препятствует выходу креатинфосфокиназы из клеток;
- снижает выраженность повреждений сердечной мышцы, вызванных ишемической болезнью ;
- способствует сокращению частоты приступов ;
- снижает потребность организма в приеме нитратов;
- повышает устойчивость организма к физическим нагрузкам (этот эффект развивается примерно через две недели приема Антистена МВ);
- устраняет (или, как минимум, снижает частоту их возникновения) резкие скачки показателей ;
- уменьшает выраженность и шума в ушах, обусловленных ишемической болезнью ;
- способствует нормализации слуха;
- улучшает показатели вестибулярных проб у пациентов с патологиями ЛОР-органов ;
- при сосудистых патологиях глаз способствует восстановлению нормальной функции их внутренней светочувствительной оболочки (сетчатки ).
Антистен, фармакокинетика препарата
Триметазидин, попадая в организм, достаточно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Показатель биодоступности вещества составляет 90%. Время, за которое показатель плазменной концентрации достигает своего максимума, — 2 часа.
Показатель высшей плазменной концентрации после однократного приема внутрь дозы триметазидина, равной 20 мг, составляет 55 нг/мл.
Доля лекарства, переходящего в связанную с белками форму (показатель связывания с плазменными белками), составляет 16%. Показатель отношения общего содержания вещества в организме к его концентрации в (так называемый объем распределения) — 4,8 л/ кг.
Триметазидин характеризуется способностью с легкостью проходить через гистиоцитарные (гистогематические) барьеры . Частично вещество подвергается в организме биотрансформации, при этом около 60% его количества в неизменном виде экскретируется из организма почками.
Период полувыведения триметазидина и его метаболитов варьируется в пределах от 4,5 до 5 часов.
Антистен МВ, фармакокинетика препарата
Триметазидин, попадая в организм, достаточно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта . Показатель биодоступности вещества составляет 90%. Время, за которое показатель плазменной концентрации достигает своего максимума, — от 3 до 5 часов.
Равновесное состояние уровня лекарства в отмечается через 60 часов после первого приема таблетки Антистен МВ. Показатель отношения общего содержания вещества в организме к его концентрации в сыворотке крови — 4,8 л/ кг.
Показатель связывания с плазменными белками составляет 16%. Препарат характеризуется способностью с легкостью проникать через гистиоцитарные барьеры .
Экскреция триметазидина осуществляется, главным образом, почками, при этом большая часть вещества (примерно 60%) выводится из организма в чистом виде. Период полувыведения обычно составляет около 7 часов.
У пациентов преклонного возраста (старше 65 лет) биологический период полувыведения триметазидина растягивается в среднем до 12 часов. Почечный клиренс вещества характеризуется прямой корреляционной зависимостью от показателей клиренса , печеночный клиренс лекарства с возрастом снижается.
Показания к применению Антистена и Антистена МВ
Показаниями к применению Антистен МВ и Антистен являются:
- ишемическая болезнь сердца (коронарная болезнь) — препарат рекомендован к назначению в составе комплексной терапии для поддержания состояния больного и предупреждения приступов ;
- патологии сосудистой оболочки и сетчатки глаза с ишемическими компонентами;
- головокружения сосудистой природы происхождения;
- кохлео-вестибулярные расстройства, вызванные ишемией (например, шум в ушах, поражения внутреннего уха и слухового нерва и т.д.)
Противопоказания
Обе формы выпуска препарата Антистен имеют одинаковые противопоказания. К ним относятся:
- повышенная индивидуальная чувствительность в триметазидину или какому-либо из вспомогательных компонентов таблеток;
- , которая характеризуется снижением клиренса эндогенного креатинина (показателя КК) до 15 мл/мин и ниже;
- патологии печени , носящие выраженный характер;
- возраст меньше 18 лет (для этой категории пациентов безопасность применения препарата и его эффективность не изучены).
Побочные действия
Побочные действия таблеток Антистен
К возможным побочным реакциям, которые могут развиваться на фоне лечения Антистеном, относятся:
проявления , выражающиеся чаще всего в виде кожного зуда и высыпаний на коже;
редко возникающие приступы тошноты
, рвота
, гастралгия
.
Побочные действия таблеток Антистен МВ
К наиболее частым побочными реакциям, которые могут возникать после приема Антистен МВ, относятся:
- диспептические расстройства (боли в эпигастрии, приступы тошноты, рвота, расстройства стула);
- и ;
- высыпания на коже, ;
- симптомы ;
- астения .
В редких случаях возможны приступы ортостатического коллапса (ортостатической гипотензии ) и приливы крови к лицу.
Еще реже могут отмечаться различного рода экстрапирамидные расстройства , которые проявляются в форме , повышенной ригидности (резкого повышения тонуса различных анатомических структур), акинезии (невозможности осуществлять произвольные движения) и т.д..
Подобные явления носят, тем не менее, обратимый характер и полностью исчезают после отмены препарата.
Инструкция по применению, способ применения и режим дозирования
Антистен, инструкция по применению
Суточная доза триметазидина составляет 2-3 таблетки, что эквивалентно 40-60 мг триметазидина в сутки. Кратность приемов, соответственно, равна 2-3.
Антистен МВ, инструкция по применению
Продолжительность терапевтического курса определяется лечащим врачом и индивидуальна в каждом конкретном случае в зависимости от эффективности терапии и особенностей течения заболевания.
Передозировка
В настоящее время данные о передозировке Антистеном и Антистеном МВ отсутствуют.
Взаимодействие
Лекарственное взаимодействие триметазидина с другими лекарственными препаратами не описано.
Условия продажи
Антистен и Антистен МВ относятся к категории отпускаемых по рецепту врача препаратов.
Условия хранения
Таблетки хранят в сухом затемненном месте при температуре от 10 до 25°C.
Срок годности
Таблетки Антистен и Антистен МВ годны к использованию в течение 2-х лет.
Особые указания
Препарат Антистен не оказывает влияния на скорость реакции и не провоцирует нарушения способности управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами.
Таблетки Антистен МВ не предназначены для снятия симптомов острых приступов стенокардии . Также его не назначают на начальных этапах лечения обострения коронарной болезн и (ИБС) или .
Действием, аналогичным действию препарата Антистен МВ, обладают:
- Предуктал МВ ;
- Триметазидин-Биоком МВ ;
- Римекор МВ ;
- Триметазидин МВ .
Беременность и лактация
Антистен противопоказан при и в период кормления грудью .
Исследования, проводившиеся на животных, показали, что Антистен МВ не способен оказывать тератогенное действия на развивающийся плод. Однако ввиду недостаточности данных о безопасности лечения препаратом в период беременности, вероятность возникновения каких-либо пороков развития не может быть полностью исключена. По этой причине препарат не разрешается назначать для лечения беременных женщин.
Данные о том, может ли триметазидин выделяться с грудным молоком, отсутствуют, поэтому, если не удается избежать назначения Антистена МВ в период лактации, на весь период лечения кормление грудью следует прекратить.
Антистен – это антигипоксантный лекарственный препарат, который предназначен для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Выпускается в форме покрытых пленочной оболочкой таблеток пролонгированного действия.
Фармакологическое действие Антистена
В соответствии с инструкцией к Антистену, активным действующим компонентом препарата является триметазидина дигидрохлорид. Вспомогательными веществами выступают стеарат магния, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза. В состав пленочной оболочки входят титана диоксид, макрогол, поливиниловый спирт и красители.
При применении Антистен оказывает антигипоксическое действие, которое обусловлено влиянием на нейроны и кардиомиоциты головного мозга, в результате чего улучшается их метаболизм, а также нормализуются функции.
Цитопротекторный эффект таблеток заключается в повышении энергетического потенциала, активации окислительного декарбоксилирования, усилении гликолиза и блокировке окисления жирных кислот.
Антистен поддерживает сократимость миокарда, ингибирует снижение внутриклеточного содержания аденозинтрифосфата и фосфокреатинина. На фоне ацидоза препарат нормализует работу ионных каналов мембран и внутриклеточное содержание ионов кальция, тормозит их накопление в кардиомиоцитах.
При применении Антистен снижает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, которые возникают в условиях реперфузии и ишемии миокарда. Лекарство тормозит повреждающее воздействие свободных радикалов, способствует сохранению целостности клеточных мембран, препятствует активации нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает длительность электрического потенциала, снижает выход креатинфосфокиназы из клеток и уменьшает выраженность ишемических повреждений миокарда.
Согласно отзывам, Антистен сокращает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитратов. Уже через 14 дней после начала терапии препаратом повышается толерантность организма к физическим нагрузкам, уменьшаются резкие колебания артериального давления. Средство устраняет головокружения и шумы в ушах ишемического происхождения. При сосудистых расстройствах глаз Антистен восстанавливает функции сетчатки глаз.
После перорального применения Антистен полностью и быстро абсорбируется в желудочно-кишечный тракт. Обладает высокой биодоступностью. Максимальной концентрации в плазме крови достигает через 3-5 часов. Плохо связывается с белками крови и легко проникает сквозь гистогематические барьеры. Выводится из организма посредством почек. Период полного выведения составляет 14 часов, у пациентов в возрасте старше 65 лет – 24 часа.
Показания к применению Антистена
Показаниями к Антистену по инструкции являются:
- Хориоретинальные сосудистые нарушения;
- Кохлеовестибулярные расстройства ишемической природы, к которым относятся нарушения слуха, шумы в ушах и головокружения;
- Ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии для профилактики приступов стенокардии).
Способы применения и дозировки Антистена
Антистен предназначен для перорального применения одновременно с приемом пищи.
Препарат назначают в разовой дозировке по 1 таблетке кратностью 2 раза в день (утром и вечером).
Продолжительность курса лечения устанавливается лечащим врачом индивидуально для каждого пациента в зависимости от его состояния и тяжести заболевания.
Побочные действия Антистена
В отзывах об Антистене отмечено, что лекарство может вызывать побочные реакции со стороны организма:
- Пищеварительная система: боли в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота;
- Сердечно-сосудистая система: приливы коже лица, ортостатическая гипотензия;
- Центральная нервная система: головные боли, головокружения, редко – акинезия, ригидность и тремор, которые исчезают после отмены препарата;
- Дерматологические реакции: крапивница, зуд, кожная сыпь;
- Прочие: астения.
Противопоказания к применению Антистена
Согласно инструкции к Антистену, противопоказаниями являются:
- Детский и подростковый возраст младше 18 лет;
- Выраженные нарушения функций печени;
- Почечная недостаточность (при КК меньше 15 мл/мин);
- Повышенная чувствительность к его компонентам;
- Период беременности и грудного вскармливания.
Передозировка
В отзывах об Антистене данных о передозировке препаратом нет.
Аналоги Антистена
По химическому составу аналогами Антистена являются Ангиозил ретард, Веро-Триметазидин, Кардитрим, Медарум, Метагард, Предизин, Предуктал, Римекор, Тримектал, Тримет.
По механизму действия аналогами Антистена считаются Биосинт, Вазомаг, Дибикор, Езафосфина, Идринол, Камфора, Кардионат, Коронатера, Кудесан, Мексикор, Милдронат, Мельдоний, Неотон, Орокамаг, Педеа, Рибоксин.
Дополнительная информация
Антистен не предназначен для устранения приступов стенокардии.
Не используют медикамент для начального курса лечения нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда.
При развитии приступа стенокардии необходимо пересмотреть схему лечения.
При пропуске одного или нескольких приемов Антистена нельзя принимать повышенную дозировку в следующий прием.
В инструкции к Антистену указано, что хранить таблетки следует в темном, сухом, прохладном и недоступном для детей месте.
Из аптек препарат отпускается только по рецепту лечащего врача.
Срок годности – 2 года.
Лекарственная форма: таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой Состав:На 1 таблетку:
Активное вещество:
триметазидина дигидрохлорид - 35 мг;Вспомогательные вещества (ядро): гипромеллоза - 93,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 178,9 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,55 мг, магния стеарат - 1,55 мг.
Вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II 85F240012 Pink: поливиниловый спирт - 4,0 мг, макрогол 3350 - 2,438 мг, краситель железа оксид красный - 0,04 мг, краситель железа оксид желтый - 0,022 мг, тальк - 1,48 мг, титана диоксид - 2,02 мг.
Описание:Таблетки двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой кремово-розового цвета. На поперечном срезе видны два слоя, внутренний слой (ядро) белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа: Антигипоксантное средство АТХ:C.01.E.B Прочие препараты для лечения заболеваний сердца
C.01.E.B.15 Триметазидин
Фармакодинамика:Оказывает антигипоксическое действие.
Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, препарат оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление гликолиза и блокада окисления жирных кислот).
Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.
Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы (КФК) из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда Триметазидин сокращает частоту приступов стенокардии, уменьшает потребность в приеме нитратов, через 2 недели приема повышает толерантность к физической нагрузке, снижаются резкие колебания артериального давления (АД). Уменьшает головокружение и шум в ушах ишемической этиологии. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.
Фармакокинетика:После приема препарата внутрь быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступностъ - 90%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 3-5 ч. Стабильное состояние достигается через 60 ч. Объем распределения составляет 4,8 л/кг. Связь с белками плазмы крови - 16%. выводится из организма в основном почками (около 60% - в неизмененном виде). Период полувыведения около 7 ч, у пациентов старше 65 лет - около 12 ч. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом. Легко проникает через гистогематические барьеры.
Показания:Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии).
Кохлеовестибулярные нарушения ишемической природы, такие как головокружения, шум в ушах, нарушение слуха.
Хориоретинальные сосудистые нарушения.
Противопоказания:- П овышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;
Почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
Выраженные нарушения функции печени;
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Беременность и лактация:Исследования на животных не выявили тератогенного э
ффекта, однако, в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения препарата во время беременности, риск возникновения пороков развития плода не может быть исключен. Применение препарата при беременности противопоказано.Неизвестно, выделяется ли АНТИСТЕН МВ с грудным молоком. При необходимости применения препарата АНТИСТЕН МВ в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:Внутрь, во время приема пищи.
Антистен МВ назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером).
Побочные эффекты:Частота очень часто - более 1/10; часто - более 1/100 и менее 1/10; нечасто - более 1/1000 и менее 1/100; редко - более 1/10000 и менее 1/1000; очень редко - менее 1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны пищеварительной системы : часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : редко - ортостатическая гипотензия, "приливы" к коже лица.
Со стороны центральной нервной системы: часто - головокружение, головная боль; очень редко - экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки : часто - кожная сыпь, зуд, крапивница.
Прочие : часто - астения.
Передозировка:В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.
Взаимодействие:Нет сведений.
Особые указания:Не применять для купирования приступов стенокардии!
Препарат не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда.
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение. При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием!
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Препарат АНТИСТЕН МВ не оказывает существенного влияния на способность управлять автотранспортом и выполнять другие работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка: Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 35 мг. Упаковка:По 10, 20, 30 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток п
о мещают в конт е йн е р полимерный для лекарственных средств. Один контейнер или 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.