Если человек страдает нарушением проходимости дыхательных путей, то это может указывать на наличие Это заболевание является довольно распространенным. Часто возникновение данной патологии отмечается у курильщиков. Также развитие этого недуга обуславливается попаданием инфекции или какими-нибудь повреждениями легких. Человек при сужении дыхательных путей с трудом может выдохнуть воздух.
В результате этого основными симптомами указанного заболевания являются проявления одышки, кашля, а также выделение мокроты. Это важно знать. Наиболее частым является развитие определенных разновидностей ХОБЛ. Это возникновение астмы, хронического бронхита, эмфиземы, бронхоэктазов. В лечении этих и многих других заболеваний поможет такой препарат, как "Теофиллин". Инструкция по применению лекарства будет рассмотрена в этом тексте. Далее об этом подробнее.
Описание
"Теофиллин", состав которого будет описан ниже, является белым кристаллическим порошком. Он мало растворим в холодной воде (в соотношении 1:180), но легко растворяется в горячей (в соотношении 1:85). Также он растворяется в щелочах и кислотах.
Состав
В данном препарате основным действующим веществом является теофиллин. Также сюда включают определенные вспомогательные компоненты. А именно - моногидрат лактозы, тальк, метакриловую кислоту.
Форма выпуска
В этом плане существуют несколько видов. "Теофиллин" выпускают в виде таблеток пролонгированного действия (0,1 г, 0,25 г), капсул (0,125 г, 0,5 г) и свечей (0,2 г).
Фармакологические действия
Функциональность указанного препарата является многогранной. "Теофиллин", отзывы о котором являются положительными, осуществляет расслабление мускулатуры бронхов, оказывает стимулирующее и сосудорасширяющее действие. Данный препарат обеспечивает нормальную работу дыхательного центра. Устранению болевого синдрома в диафрагме и улучшению функционирования межреберных мышц также способствует "Теофиллин". Применение его в регулярном порядке обеспечивает снижение вероятности проявления реакций аллергического типа в органах дыхательной системы. Указанный препарат может оказывать диуретическое действие. Наличие активных веществ в данном лекарстве способствует нормализации дыхательной функции, снижению уровня углекислоты и усилению вентиляции легких.
"Теофиллин" эффективно усиливает коронарное кровообращение. Также он способствует понижению тонуса сосудов головного мозга, почек и сердца. При осуществлении длительного лечения происходит расширение желчных путей, нормализация микроциркуляции, а также увеличивается устойчивость эритроцитов к деформации. У пациентов, страдающих гипотонией, может возникнуть снижение артериального давления.
Осуществление приема такого препарата, как "Теофиллин", вместе с бета-адреноблокаторами и антибиотиками приводит к увеличению риска проявления побочных эффектов.
Показания к применению
Назначают указанное лекарство при возникновении бронхиальной статуса, обструктивного бронхита, Также его применяют как вспомогательное средство у новорожденных при апноэ. Используют "Теофиллин" в основном как бронхолитическое средство.
Также применяют его как умеренно кардиотонический (увеличивающий силу сердечных сокращений) и диуретический (мочегонный) препарат при застойных проявлениях почечного и сердечного происхождения. Иногда его назначают вместе с другими спазмолитическими и бронхолитическими средствами.
Подробное описание спектра действия указанного препарата
Изначально при лечении ХОБЛ проводят назначение бронхорасширяющих средств. Они осуществляют раскрытие дыхательных путей. Одним из этих медикаментов, как уже было выше сказано, является такой препарат, как "Теофиллин". Инструкция по применению характеризует это лекарство как бронхолитическое средство, которое осуществляет блокировку так называемых пуриновых рецепторов. Наличие такого механизма воздействия обеспечивает снятие спазмов в гладкой мускулатуре бронхов, устранение болевых ощущений в диафрагме, активизирование поступления в легкие кислорода, улучшение работы межреберных мышц. В результате этого дыхательные пути раскрываются, человеку легче дышится.
Определенным преимуществом обладает "Теофиллин". Инструкция по применению указывает на то, что данное лекарство положительно может воздействовать не только на дыхательные пути, но и на иные системы организма. Данный препарат способствует расширению коронарных и периферических кровеносных сосудов, препятствует процессу склеивания тромбоцитов, оказывает умеренное мочегонное действие. Это обеспечивает стимуляцию сокращающей деятельности сердечной мышцы (миокарда), снижение артериального давления, а также влияет благотворно на центральную нервную систему. В результате этого данный препарат способен действовать разносторонне, одновременно обладая противоастматическими, бронхолитическими, диуретическими, спазмолитическими, вазодилатирующими и кардиотоническими свойствами.
"Теофиллин": инструкция по применению
Для определения дозировки имеется немало критериев. "Теофиллин", согласно инструкции, принимать необходимо детям с 14 лет и взрослым по 300 мг в сутки 2-3 раза. При этом данное лекарство запивать следует водой в большом количестве. При необходимости дозировку можно увеличить до 500 мг 2 раза в сутки, если это рекомендовано лечащим врачом. Если пациент имеет массу тела менее 60 кг, то дозировка составлять должна 100 мг 2 раза в сутки. В данном случае назначается утренний и вечерний прием такого препарата, как "Теофиллин". Инструкция гласит, что лечебный курс необходимо начинать с малых доз, а потом постепенно их следует увеличивать.
Прием этого лекарства нужно проводить с определенными интервалами. Они должны составлять 2-3 суток. Согласно указанной инструкции, при лечебном процессе необходимо проведение регулярных диагностических процедур. А именно - осуществление анализа крови, измерение артериального давления, рентгенограмма, ЭКГ, определения уровня холестерина и гемоглобина. Проявление лечебного действия указанного средства наступает по истечении двух дней. Это важно знать. При совместном приеме данного препарата со спазмолитиками наблюдается усиление эффективности лечебного процесса. "Теофиллин" способствует снижению действия лекарственных противодиарейных средств. В лечебный период следует с осторожностью принимать кофеиносодержащие продукты и антидепрессанты.
Прием данного препарата при кормлении грудью и беременности
"Теофиллин" действует на плод под категорией "C" по FDA. Данное средство проникает через плацентарный барьер. Беременные женщины могут применять указанное лекарство исключительно в случаях, когда предполагаемая польза для матери будет превышать потенциальный риск для плода. В период I триместра и последних недель беременности следует принимать препарат, соблюдая строгие показания. Это важно помнить.
Из многих наблюдений следует то, что клиренс теофиллина в период III триместра беременности является сниженным. Это может потребовать проведения более частого определения концентрации данного вещества в крови и осуществления возможного уменьшения дозы.
При грудном вскармливании "Теофиллин" попадает в молоко и может вызвать у младенцев проявления раздражительности или других признаков токсичности. Это важно знать. Концентрация указанного вещества в грудном молоке является примерно эквивалентной его содержанию в матери. Также данное средство подавляет незначительно маточные сокращения.
Противопоказания
"Теофиллин", инструкция по использованию которого описана выше, противопоказан, если имеется:
С осторожностью необходимо осуществлять прием данного препарата при проявлении язвенного заболевания двенадцатиперстной кишки и желудка.
Особые критерии
Курение существенно оказывает влияние на проведение метаболизм и выведение такого вещества, как теофиллин. Это следует помнить. Лица, выкуривающие 1-2 пачки сигарет в сутки, обладают уменьшенным периодом его полувыведения. У больных, имеющих печеночную, сердечную или выраженную дыхательную недостаточность, а также при вирусных инфекциях и гипертермии, происходит замедление элиминации активного вещества. Прием алкогольных напитков и продуктов кофеинсодержащего типа также оказывает существенное влияние на метаболизм теофиллина.
Взаимодействия
Препарат "Теофиллин" способствует потенцированию эффекта β2-адреномиметиков. Также он может усиливать тремор, который вызывается препаратами симпатомиметического типа и способен тормозить процесс всасывания фенитоина. Замедление элиминации данного средства происходит при его взаимодействии с "Эритромицином" и "Фенобарбиталом". Средство "Теофиллин" обеспечивает увеличение почечной экскреции лития. При этом терапевтический баланс нарушается у пациентов, которые принимают соответствующие соли. Препарат "Циметидин" способствует повышению концентрации в крови уровня теофиллина, а также увеличивает время его выведения. Медицинские препараты аналогичного действия будут перечислены далее.
Наличие побочных действий
При приеме указанного лекарства могут возникнуть различные отрицательные симптомы. А именно:
- Могут возникнуть проявления в виде головокружений, бессонницы, головной боли, обморока, тревожности, тремора, спутанности сознания, эпилепсии.
- В области сердечно-сосудистой системы - аритмия, тахикардия, кардиалгия, резкое снижение артериального давления, стенокардия.
- Со стороны пищеварительной системы - возникновение тошноты, рвоты, изжоги, диареи, метеоризма, колита, гастрита.
- При долгом приеме данного средства могут наблюдаться проявления некоторых аллергических реакций в виде зуда, жжения, крапивницы, дерматита, лихорадки, повышенного потоотделения, кожных высыпаний.
Передозировка
В данном случае имеют место определенные симптомы. Под этими проявлениями подразумевают:
Ажитацию;
Спутанность сознания;
Судороги;
Тахикардию;
Аритмию;
Гипотонию;
Тошноту;
Рвоту с кровяной примесью;
Гипергликемию;
Метаболический ацидоз.
При указанных симптомах назначают определенное лечение. А именно, осуществляют:
- Прием угля активированного.
- Орошение область кишечника комбинацией раствора солей и полиэтиленгликоля.
- Внутривенный прием "Метоклопрамида" или "Ондансетрона" при выраженных симптомах тошноты и рвоты.
- Прием "Бензодиазепина", "Фенобарбитала" (или и периферических миорелаксантов при появлении судорог.
"Теофиллин": аналоги
Существует несколько различных лекарств подобного типа. В данном случае рассматривают следующие медицинские препараты:
- "Теобиолонг" ("Theobilongum").
- "Спофиллинретард" " (Spophillin retard").
- "Перфиллон" ("PerphyUon").
- "Неоэфродал" ("Neo-Efrodal").
- "Франол" ("Franol").
Хранение
Порошки и таблетки ("Теофиллин") хранят в защищенном от света, сухом месте. Их составляет пять лет. Хранение свечей необходимо осуществлять в холодильнике. При этом их не стоит замораживать. Срок их годности составляет четыре года.
Итог
Ознакомившись с вышеизложенным, каждый сможет представить, что собой представляет такой препарат, как "Теофиллин", цена которого является приемлемой (в пределах 70-160 руб.). Также в этом тексте рассказано об инструкции по применению данного лекарства, его взаимодействии с иными средствами.
Лекарственная форма: таблетки пролонгированного действия Состав:1 таблетка содержит:
активное вещество:теофиллин (в пересчете на 100 % вещество) - ОД г, 0,2 г или 0,3 г; вспомогательные вещества:
коллидон SR: поливинилацетат - 80 %, повидон - 19 %, натрия лаурилсульфат - 0,8 %, кремния диоксид - 0,2 %; целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат.
Описание: таблетки белого цвета с желтоватым оттенком плоскоцилиндрической формы с фаской (для дозировки 0,1 г), с фаской и риской (для дозировок ОД г и 0,3 г). Фармакотерапевтическая группа: бронходилатирующее средство. АТХ:R.03.D.A.04 Теофиллин
Фармакодинамика:Спазмолитическое средство, производное пурина: Блокирует аденозиновые рецепторы и ингибирует фосфодиэстеразу. Вызывает выраженный бронхолитический эффект, обусловленный непосредственным влиянием на бронхиальную мускулатуру. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.
Замедленное высвобождение действующего вещества из таблеток обеспечивает достижение терапевтического уровня теофиллина в крови через 3-5 ч после приема и сохранение его в течение 10-12 ч, так что эффективные концентрации теофиллина в крови в течение суток поддерживаются при приеме препарата 2 раза в день.
Фармакокинетика:Достаточно хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, биодоступность - 88- 100%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови 6 ч.
Связь с белками плазмы - около 60%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизируется в печени (90%) с участием нескольких ферментов цитохрома Р450 (наиболее важный
CYP1A2). Основные метаболиты: 1.3-диметилмочевая кислота и 3-метилксантин.Выведение метаболитов почками вместе с 7-13% неизмененного активного вещества. Период полувыведения у некурящих пациентов - 6-12 ч. У курящих людей существенно короче - 4-5 ч. У больных циррозом печени, почечной недостаточностью и у больных алкоголизмом период полувыведения удлиняется. Общий клиренс снижен у больных с высокой лихорадкой, выраженной дыхательной недостаточностью, у пациентов с печеночной недостаточностью или хронической сердечной недостаточностью, при вирусных инфекциях, у больных старше 55 лет.
Показания:Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), хронические обструктивные заболевания (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких).
Легочная гипертензия, "легочное" сердце, отечный синдром почечного генеза (в составе комбинированной терапии), ночное апноэ.
Противопоказания:Гиперчувствительность (в том числе к другим производным ксантина - кофеину, пентоксифиллину, теобромину), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст до 12 лет.
С осторожностью: С осторожностью следует применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, хроническая сердечная недостаточность, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипертрофия предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст. Беременность и лактация:В период беременности (особенно в I триместре) назначают только если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Назначение препарата во время беременности (первый триместр и последние недели) возможно только по строгим показаниям.
При назначении препарата в период лактации следует учитывать, что выделяется с грудным молоком; не рекомендуется принимать препарат в период лактации. При необходимости принимать препарат в период лактации женщина должна прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
Средняя доза для взрослых и детей старше 12 лет
- 300 мг 2 раза в сутки (из расчета 10-15 мг/кг/сут за 2 приема с интервалом 12 ч), при необходимости - 300 мг 3 раза в сутки или 500 мг однократно, перед сном (в случае преимущественно ночных и утренних приступов). Для некурящих взрослых пациентов с массой тела 60 кг и выше начальная доза - 200 мг, принимается вечером, затем по 200 мг 2 раза в сутки.У пациентов с массой тела менее 60 кг начальная разовая доза - 100 мг вечером, затем по 100 мг 2 раза в сутки.
Лечение начинают с меньших доз, которые постепенно, с интервалом в 1-2 дня, увеличивают (на 100-200 мг/сут) до получения максимального терапевтического эффекта, при плохой переносимости - уменьшают.
Доза зависит от характера заболевания, возраста и массы тела больного. При необходимости назначения в больших дозах лечение проводят под контролем концентрации теофиллина в крови (терапевтическая концентрация - в пределах 10-15 мкг/мл): при концентрации 20-25 мкг/мл необходимо снизить суточную дозу на 10%; 25-30 мкг/мл - на 25%; выше 30 мкг/мл - суточную дозу уменьшают в 2 раза. Повторный контроль проводят через 3 дня. При слишком низкой концентрации суточную дозу увеличивают на 25% с 3-дневными интервалами. При стабилизации состояния больного на фоне приема в высоких дозах необходимо проводить контроль через каждые 6-12 мес.
Придерживающая доза для взрослых с массой тела выше 60 кг - 600 мг/сут, менее 60 кг - 400 мг/сут.
Для курящих с массой тела больше 60 кг суточная доза препарата - 600 мг вечером и 300 мг утром, с массой тела менее 60 кг - 400 мг вечером и 200 мг утром.
Для пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и нарушением функции печени: с массой тела более 60 кг суточная доза - 400 мг, с массой тела менее 60 кг - 200 мг. Уменьшение суточной дозы требуется у больных с тяжелыми поражениями сердца, печени, с вирусными инфекциями, у больных пожилого возраста.
Детям с массой тела до 30 кг - 10-20 мг/кг/сут (в 2 приема).
Побочные эффекты:Со стороны нервной системы:
головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.Со стороны сердечно-сосудистой системы:
сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.Со стороны пищеварительной системы:
гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.Аллергические реакции:
кожная сыпь, зуд, лихорадка.Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.
Передозировка:Симптомы:
снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно- кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги.
При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение:
отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в том числе и - при рвоте).
При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка - внутривенно , 0.1-0.3 мг/кг (не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - или (внутривенно).
Взаимодействие:Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание теофиллина. , сульфинпиразон, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс теофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.
При одновременном применении с ингибиторами Р450 (в т.ч. антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, фторхинолонами), изопреналином, эноксацином, дисульфирамом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа сила действия теофиллина может увеличиваться и потребовать снижения его дозы.
Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.
С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.
Особые указания:При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у больных пожилого возраста дозу препарата следует уменьшить. Выраженность действия теофиллина может уменьшаться у курящих больных.
В случае необходимости применения теофиллина в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить, так как препарат проникает в грудное молоко. В случае применения в конце беременности, возможна тахикардия у плода.
Препарат не предназначен для купирования неотложных состояний. Лечение пролонгированными формами проводится при периодическом контроле концентрации теофиллина в крови. Если бронхиальная астма хорошо контролируется и нет никаких побочных эффектов или факторов, которые могут изменить потребность в дозе, измерение концентрации теофиллина осуществляют с интервалом 6-12 мес.
Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Форма выпуска/дозировка:Таблетки пролонгированного действия 100 мг, 200 мг и 300 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Упаковка: (10) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные(10) - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные
(10) - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные
(20) - банки полимерные (1) - пачки картонные
(30) - банки полимерные (1) - пачки картонные
(50) - банки полимерные (1) - пачки картонные
Условия хранения: Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности:3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛСР-001948/09 Дата регистрации: 16.03.2009 Владелец Регистрационного удостоверения: ВАЛЕНТА ФАРМ, АО Россия Производитель: Дата обновления информации: 17.09.2015 Иллюстрированные инструкцииТеофиллин – производное пурина; бронходилатирующий препарат.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – таблетки пролонгированного действия: плоскоцилиндрические, желтовато-белого цвета, с фаской (таблетки 100 мг) или с риской и фаской (таблетки 200 и 300 мг) (20, 30 и 50 шт. в полимерной банке, 10 шт. в контурной ячейковой упаковке; в пачке из картона 1 банка, 2, 3 или 5 контурных упаковок).
Активное вещество: теофиллин, в 1 таблетке – 100, 200 или 300 мг.
Вспомогательные компоненты: натрия лаурилсульфат, повидон, коллидон SR (поливинилацетат), кальция стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, кремния диоксид.
Показания к применению
- бронхообструктивный синдром любого генеза: хронические обструктивные заболевания (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), бронхиальная астма (при астме физического напряжения Теофиллин является препаратом выбора, при других формах применяется в составе комплексной терапии);
- ночное апноэ;
- отечный синдром почечного генеза, легочная гипертензия и легочное сердце (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Абсолютные:
- кровоизлияние в сетчатку глаза;
- гастрит с повышенной кислотностью;
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
- желудочно-кишечное кровотечение;
- геморрагический инсульт;
- тяжелые тахиаритмии;
- тяжелая артериальная гипер- или гипотензия;
- эпилепсия;
- лактация (либо нужно прекратить грудное вскармливание);
- детский возраст до 12 лет;
- гиперчувствительность к любому компоненту препарата или другим производным ксантина (к примеру, кофеину, пентоксифиллину, теобромину).
С осторожностью:
- неконтролируемый гипотиреоз или тиреотоксикоз;
- желудочно-кишечное кровотечение в недавнем анамнезе;
- гастроэзофагеальный рефлюкс;
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в анамнезе;
- печеночная и/или почечная недостаточность;
- тяжелая коронарная недостаточность (стенокардия, острая фаза инфаркта миокарда);
- повышенная судорожная готовность;
- гипертрофия предстательной железы;
- длительная гипертермия;
- частая желудочковая экстрасистолия;
- распространенный атеросклероз сосудов;
- хроническая сердечная недостаточность;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- пожилой возраст;
- беременность (особенно I триместр).
Способ применения и дозировка
Теофиллин принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком с достаточным количеством жидкости.
Доза для каждого пациента определяется индивидуально в зависимости от характера заболевания, возраста человека и его массы тела. Ниже приведены общие рекомендации по режиму дозирования.
Суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет – 10–15 мг/кг в 2 приема (с интервалами 12 часов). Как правило, эта доза составляет по 300 мг 2 раза в сутки. При необходимости ее увеличивают до 300 мг 3 раза в сутки или 500 мг 1 раз в сутки перед сном (при преимущественно ночных и утренних приступах).
Для взрослых некурящих пациентов с массой тела от 60 кг начальная доза составляет 200 мг (вечером), далее – по 200 мг 2 раза в сутки.
Для пациентов с массой тела меньше 60 кг начальная доза составляет 100 мг (вечером), далее по 100 мг 2 раза в сутки.
При необходимости применения высоких доз Теофиллина лечение нужно проводить под контролем концентрации действующего вещества в крови. Снизить суточную дозу на 10% следует, если уровень теофиллина составляет 0,02– 0,025 мг/мл, на 25% – если 0,025–0,03 мг/мл, на 50% – если более 0,03 мг/мл.
Повторный контроль проводят через 3 дня. Если концентрация теофиллина слишком низкая, с 3-недельными интервалами дозу увеличивают на 25%.
В случае стабилизации состояния пациента при приеме высоких доз препарата контроль проводят каждые 6–12 месяцев.
Суточные поддерживающие дозы: для пациентов массой тела более 60 кг – 600 мг, меньше 60 кг – 400 мг.
Курящим пациентам с массой тела более 60 кг назначают 300 мг утром и 600 мг вечером, с весом меньше 60 кг – 200 мг утром и 400 мг вечером.
Для пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и больных с нарушениями функции печени рекомендуемые суточные дозы составляют: при массе тела больше 60 кг – 400 мг, при весе меньше 60 кг – 200 мг. Пожилым людям, пациентам с тяжелыми поражениями сердца и вирусными инфекциями требуется снижение суточной дозы.
Детям с массой тела меньше 30 кг назначают по 10–20 мг/кг в сутки (в 2 приема).
Побочные действия
- аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, лихорадка;
- со стороны пищеварительной системы: диарея, изжога, тошнота, гастроэзофагеальный рефлюкс, обострение язвенной болезни, рвота, гастралгия; при длительном применении препарата – снижение аппетита;
- со стороны центральной нервной системы: тревожность, возбуждение, раздражительность, бессонница, головная боль, головокружение, тремор;
- со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии, кардиалгия, сердцебиение, аритмии, тахикардия (в т. ч. у плода при приеме беременной в III триместре);
- прочие: альбуминурия, повышенное потоотделение, гематурия, приливы, тахипноэ, боль в груди, усиление диуреза, гипогликемия.
Выраженность побочных эффектов Теофиллина уменьшается при снижении дозы.
Симптомы передозировки: тошнота, снижение аппетита, диарея, гастралгия, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, светобоязнь, бессонница, желудочковые аритмии, тахикардия, тахипноэ, тревожность, двигательное возбуждение, тремор, гиперемия лица, судороги. При тяжелом отравлении возможны: гипокалиемия, гипергликемия, спутанность сознания, некроз скелетных мышц, метаболический ацидоз, гипоксия, почечная недостаточность с миоглобинурией, снижение артериального давления, эпилептоидные припадки (особенно у детей без каких-либо предвестников).
Особые указания
У курящих пациентов эффективность препарата может уменьшаться.
Не следует во время лечения в больших количествах употреблять кофеинсодержащие напитки и продукты питания.
Теофиллин не предназначен для купирования неотложных состояний.
Лекарственное взаимодействие
Теофиллин повышает риск развития побочных эффектов средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), средств для общей анестезии (возрастает вероятность возникновения желудочковых аритмий), глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (возможна гипернатриемия).
Энтеросорбенты и противодиарейные препараты уменьшают всасывание теофиллина.
При необходимости одновременного применения антикоагулянтов следует соблюдать особую осторожность.
Теофиллин при сочетанном назначении снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов, усиливает действие диуретиков и бета-адреностимуляторов.
Усиление выраженности действия теофиллина (что требует снижения его дозы) может отмечаться в случае одновременного применения ингибиторов Р450 (в т. ч. линкомицина, циметидина, аллопуринола, фторхинолонов, антибиотиков группы макролидов), рекомбинантного интерферона альфа, метотрексата, мексилетина, дисульфирама, тиабендазола, верапамила, тиклопидина, эноксацина, пропафенона, изопреналина, а также при вакцинации против гриппа.
Теофиллин совместим со спазмолитиками. Его не следует применять одновременно с другими производными ксантина.
Повышение клиренса теофиллина (что требует повышения его дозы) может отмечаться в случае одновременного применения пероральных эстрогенсодержащих контрацептивов, морацизина, сульфинпиразона, карбамазепина, изониазида, фенитоина, фенобарбитала, рифампицина, аминоглутетимида.
Аналоги
Аналогами Теофиллина являются: Дипрофиллин, Спофиллин ретард 100, Теофедрин-Н, Эуфиллин, Теобромин, Нео-Теофедрин, Теопэк, Спофиллин ретард 250.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С в темном, сухом, недоступном для детей месте.
Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
Теофиллин – бронхолитическое лекарственное средство, которое помогает уменьшить сокращения гладкой мускулатуры бронхов.
Действующее вещество
Теофиллин.
Форма выпуска и состав
Препарат также выпускается в виде капсул и ректальных свечей. Капсулы 0,125-0,5 г теофиллина, свечи – 0,2 г действующего вещества.
Показания к применению
Теофиллин назначают для устранения бронхоспазмов различной этиологии, лечения и профилактики приступов затрудненного дыхания у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких (эмфиземой легких, хроническим бронхитом и др.).
Применение эффективно при наличии следующих заболеваний:
- бронхиальная астма (систематическое лечение и предупреждение приступов);
- легочное сердце;
- дыхательные расстройства центрального генеза;
- легочная гипертензия;
- ночное апноэ;
- расстройства дыхания по типу Чейн-Стокса;
- мигрени и нарушения мозгового кровообращения.
Противопоказания
Теофиллин имеет ряд противопоказаний:
- гастрит с повышенной кислотностью;
- язва желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- тяжелая артериальная гипотензия/гипертензия;
- эпилепсия;
- тяжелые тахиаритмии;
- недавние кровотечения из ЖКТ;
- кровоизлияние в сетчатку глаза;
- геморрагический инсульт;
- гиперчувствительность к теофиллину;
- возраст до трех лет (до 12 лет – для пролонгированных таблеток).
C осторожностью препарат Теофиллин следует применять при следующих заболеваниях и состояниях:
- язва желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе;
- стенокардия или острая фаза инфаркта миокарда;
- неконтролируемый тиреотоксикоз или гипотиреоз;
- распространенный атеросклероз сосудов;
- гипертрофия предстательной железы;
- хроническая сердечная недостаточность;
- гастроэзофагеальный рефлюкс;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- печеночная или почечная недостаточность;
- диарея и заболевания прямой кишки (при ректальном введении свечей);
- повышенная судорожная готовность;
- желудочковая экстрасистолия;
- длительная гипертермия;
- пожилой возраст;
- беременность и лактационный период.
Инструкция по применению Теофиллин (способ и дозировка)
Начальная доза составляет в среднем 400 мг/сут. При условии хорошей переносимости, дозу можно увеличивать приблизительно на 25% от начальной каждые 2-3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта.
Максимальные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме крови: дети в возрасте 3-9 лет - 24 мг/кг/сут, 9-12 лет - 20 мг/кг/сут, 12-16 лет - 18 мг/кг/сут; пациенты в возрасте 16 лет и старше - 13 мг/кг/сут или 900 мг/сут.
Хороший эффект наблюдается и при введении лекарства в прямую кишку. Для этих целей используют суппозитории Теофиллин. Охлажденную свечу вводят в прямую кишку на 3-4 см. Препарат применяют ректально по одной свече 2-4 раза за день. Продолжительность курса лечения зависит от клинической картины заболевания и терапевтического эффекта препарата.
Побочные эффекты
Теофиллин может вызвать следующие побочные действия:
- Со стороны ЦНС: обморок, головные боли, бессонница, спутанность сознания, головокружение, тремор, тревожность, эпилепсия.
- Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, тошнота, изжога, диарея, рвота, гастрит, колит.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиалгия, аритмия, резкое снижение артериального давления, тахикардия, стенокардия.
- Прочие эффекты: ощущение приливов к лицу, повышенное потоотделение, боли в груди, гематурия, тахипноэ, гипогликемия, альбуминурия, усиление диуреза.
Длительное применение препарата Теофиллин по инструкции может привести к появлению таких аллергических реакций, как лихорадка, зуд и жжение кожи, повышенное потоотделение, дерматит, крапивница, кожные высыпания.
Передозировка
Информация отсутствует.
Аналоги
Аналоги по коду АТХ: отсутствуют.
Медикаменты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Эуфиллин, Теофедрин-Н, Дипрофиллин, Теобромин.
Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.
Фармакологическое действие
Теофиллин помогает расслабить мускулатуру бронхов, оказывает на организм стимулирующее и сосудорасширяющее действие. Препарат нормализует дыхательную функцию, купирует болевой синдром в диафрагме и усиливает вентиляцию легких. При систематическом применении снижается риск развития аллергических реакций в органах дыхательной системы.
Теофиллин оказывает выраженное диуретическое действие. Он активизирует коронарное кровообращение, снижая тонус сосудов сердца, почек и головного мозга.
Длительное лечение приводит к расширению желчных путей, нормализует микроциркуляцию и делает эритроциты более устойчивыми к деформациям. Терапевтическое действие препарата проявляется в течение двух дней.
Особые указания
Препарат с осторожностью применяют при тяжелой коронарной недостаточности, распространенном атеросклерозе сосудов, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, желудочковой экстрасистолии, хронической сердечной недостаточности. Осторожность следует соблюдать в состоянии повышенной судорожной готовности, печеночной или почечной недостаточности, язвах желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе в анамнезе.
Теофилин с осторожностью назначают при неконтролируемом гипотиреозе и тиреотоксикозе, длительной гипертермии. Препарат может быть потенциально опасен при гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы.
Следует соблюдать осторожность беременным и кормящим, пациентам детского и пожилого возраста.
Препарат с осторожностью применяют в виде суппозиториев при диарее и заболеваниях прямой кишки.
При курении эффективность действующего вещества снижается. Сочетание с другими производными ксантина недопустимы. При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекция и в пожилом возрасте дозу теофиллина уменьшают.
При беременности и грудном вскармливании
Теофиллин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому при беременности и лактации его применяют если польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
В детском возрасте
Препарат противопоказан детям до трех лет. Пероральные пролонгированные формы не назначаются детям до 12 лет.
В пожилом возрасте
Применять с осторожностью в уменьшенной дозе.
При нарушениях функции печени
При тяжелых заболеваниях печени дозу препарата уменьшают.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение антибиотиками группы макролидов, аллопуринолом, циметидином, пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином снижает клиренс теофиллина.
Сочетание с бета-адреноблокаторами может вызвать сужение бронхов и уменьшить бронходилатирующий эффект препарата. Эффективность бета-адреноблокаторов также может быть снижена.
Сочетание со стимуляторами бета-2-адренорецепторов, кофеином и фуросемидом действие теофиллина усиливается.
Аминоглутетимид ускоряет выведение теофиллина из организма и снижает эффективность препарата.
Сочетание с ацикловиром повышает концентрацию теофиллина в плазме крови и усиливает побочные реакции.
Применение с верапамилом, дилтиаземом, нифедипином, фелодипином незначительно влияет на концентрацию теофиллина в плазме крови, бронхолитическое действие при этом не меняется. При одновременном приеме верапамила или нифедипина отмечалось повышение концентрации теофиллина в плазме и усиление побочных эффектов.
Сочетание с дисульфирамом повышает концентрацию теофиллина и развитие побочных реакций.
Соли лития в сочетании с теофиллином действуют менее эффективно. Пропранолол снижает клиренс теофиллина. Фенитоин уменьшает концентрацию теофиллина и фенитоина в плазме, снижая их терапевтический эффект.
Сочетание с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном увеличивает клиренс теофиллина и уменьшает его эффективность.
Сочетание с эноксацином или другими фторхинолонами приводит к значительному повышению концентрации теофиллина в плазме крови.
Условия отпуска из аптек
Информация отсутствует.
Условия и сроки хранения
Информация отсутствует.
Цена в аптеках
Информация отсутствует.
Внимание!
Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.
Одна таблетка препарата в качестве активного ингредиента может включать 100, 200 или 300 мг теофиллина . Упаковка содержит 20, 30 или 50 таблеток.
Форма выпуска
Компанией Валента Фармацевтика препарат Теофиллин выпускается в форме таблеток пролонгированного действия.
Фармакологическое действие
Бронходилатирующее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Производное пурина – теофиллин является бронхолитическим средством. Препарат угнетает фосфодиэстеразу , тем самым увеличивает аккумуляцию в тканях цАМФ , способствует блокировке пуриновых рецепторов , понижает транспортировку ионов кальция сквозь каналы мембран клеток, уменьшает сократительную способность гладкой мускулатуры . Посредством релаксации мускулатуры бронхов и сосудов кровеносной системы (в особенности сосудов почек, кожных покровов и головного мозга) проявляет вазодилатирующее периферическое воздействие, усиливает кровоток в почках, обладает диуретическими эффектами умеренного характера. Является стабилизатором мембран тучных клеток , а также подавляет освобождение медиаторов аллергических проявлений .
Усиливает мукоцилиарный клиренс , улучшает диафрагментальное дыхание , повышает функциональность межреберных и дыхательных мышц, стимулирует центр дыхания. В крови понижает содержание углекислоты и нормализует приток кислорода. В условиях гипокалиемии усиливает вентиляцию легких.
Увеличивает коронарный кровоток , стимулирует деятельность сердечной мышцы , повышает силу и частоту ее сокращений, понижает потребность в кислороде. Снижает сосудистое сопротивление легких и давление в малом круге кровообращения . Расширяет желчные пути (внепеченочные). Препятствует агрегации , посредством подавления процесса активизации E2-альфа и тромбоцитов . Увеличивает устойчивость к деформированию, благотворно влияя на реологические показатели крови . Тормозит процессы образования , а также нормализует микроциркуляцию .
Благодаря замедленному высвобождению активного ингредиента, плазменная терапевтическая концентрация теофиллина наблюдается через 3-5 часов и сохраняется на протяжении 10-12 часов, тем самым, при приеме препарата дважды в сутки, обеспечивая его постоянную эффективную концентрацию в крови.
Обладает достаточно хорошей абсорбцией из ЖКТ и биодоступностью около 88-100%. Связь с плазменными белками примерно 60%. TCmax варьирует на уровне 6 часов. Проникает сквозь плацентарный барьер и определяется в молоке кормящей матери.
90 % препарата подвергается метаболизму в печени при участие некоторых ферментов цитохрома P450 (самый значимый CYP1A2), с выделением основных метаболитов 3-метилксантина и 1,3-диметилмочевой кислоты.
Метаболиты препарата, а также 7-13% (в детском возрасте до 50%) неизмененного вещества, выводятся почками. У новорожденных, из-за неполного метаболизма, большая часть препарат выводится в форме кофеина .
У некурящих пациентов T1/2 составляет 6-12 часов, тогда как у никотинозависимых людей понижается до 4-5 часов. При , патологиях печени и почек T1/2 удлиняется. При ХСН , дыхательной и печеночной недостаточности, тяжелой , вирусных инфекциях , а также в возрасте до 12-ти месяцев и старше 55-ти лет, общий клиренс понижен.
Показания к применению
Бронхообструктивный синдром , развившийся по различным причинам:
- (при астме физического напряжения в качестве препарата выбора, а также при прочих формах астмы как дополнительный препарат);
- обструктивный хронического течения;
- эмфизема легких ;
- легочное сердце ;
- легочная гипертензия ;
- отечный синдром по причине болезни почек (в комплексном лечении);
Противопоказания
- (при повышенной кислотности);
- периоды обострения ЖКТ ;
- кровотечения ЖКТ;
- артериальная гипо- или тяжелого течения;
- геморрагический ;
- тяжелые тахиаритмии ;
- кровоизлияние в сетчатку глаза;
- возраст до 12-ти лет (для непролонгированных форм до 3-х лет);
- гиперчувствительность к теофиллину , а также прочим производным ксантина ( , пентоксифиллин, кофеин).
С осторожностью:
- тяжелые проявления коронарной недостаточности , включая и острую фазу ;
- обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия ;
- сосудов;
- хроническая сердечная недостаточность ;
- частая желудочковая экстрасистолия ;
- повышенная судорожная готовность ;
- или печени ;
- язвенная болезнь ЖКТ (диагностированная в прошлом);
- недавние кровотечения ЖКТ;
- длительная гипертермия ;
- или ;
- гастроэзофагеальный рефлюкс ;
- периоды грудного вскармливания и беременности;
- пожилой или детский возраст.
Побочные действия
- возбуждение;
- тревожность;
- раздражительность;
Сердечно-сосудистая система:
- (также наблюдаемая у плода при применении Теофиллина на III триместре);
- сердцебиение;
- кардиалгия ;
- понижение АД ;
- более частые приступы .
Органы пищеварения:
- гастралгия ;
- тошнота;
- гастроэзофагеальный рефлюкс ;
- рвота;
- обострения язвенной болезни;
- снижение аппетита (в случае длительного применения).
Аллергические проявления:
- и кожных покровов.
Параллельный прием бета-адреноблокаторов , в особенности неселективных, может привести к сужению бронхов , что понизит бронходилатирующее действие теофиллина , а также возможно и эффективность самих бета-адреноблокаторов .