Препарат Пилобакт АМ (Pylobact AM)
- противоязвенное, антихеликобактерное лекарственное средство.
Тройная терапия, включающая омепразол, кларитромицин и амоксициллин позволяет достичь высокого процента эрадикации Helicobacter pylori (85-94%).
Омепразол угнетает секрецию желудочной кислоты за счет специфического ингибирования Н+ К+-АТФазы — фермента, находящегося в мембранах париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.
Кларитромицин — антибиотик из группы макролидов, полусинтетическое производное эритромицина А. Оказывает противомикробное действие, которое связано с подавлением синтеза белка путем взаимодействия с 50S рибосомальной субъединицей микробной клетки. Эффективен в отношении большого числа грамположительных, грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов, включая Н.pуlori. Образующийся в организме метаболит — 14-гидроксикларитромицин — также обладает выраженной противомикробной активностью.
Амоксициллин — полусинтетический пенициллин, обладает бактерицидным действием, имеет широкий спектр действия. Противомикробное действие связано с ингибированием синтеза пептидогликана (опорного полимера клеточной стенки) в период деления и роста. Обладает выраженной активностью по отношению к Н.pуlori. Резистентность Н.pуlori к амоксициллину проявляется редко.
Комбинация амоксициллина и кларитромицина обладает потенцированным антимикробным эффектом по отношению к Н.pуlori.
Фармакокинетика
Все три препарата, входящие в состав Пилобакта® АМ, обладают хорошей абсорбцией при пероральном приеме.Омепразол быстро всасывается после приема внутрь, и его биодоступность составляет 30-40%. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность омепразола. Cmax препарата в плазме достигается через 0,5-1 ч. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Практически полностью метаболизируется в печени. Основной путь выведения — с мочой (80%).
Кларитромицин быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность 250 мг кларитромицина составляет приблизительно 50%. Прием пищи незначительно замедляет начало абсорбции кларитромицина и образование 14-гидроксикларитромицина, но не влияет на биодоступность. При приеме натощак Cmax в сыворотке достигаются в пределах 2 ч после перорального приема и составляют 0,6 и 0,7 мкг/мл для кларитромицина и его основного метаболита. T1/2 кларитромицина составляет 3-4 ч. Кларитромицин широко распределяется в организме. Концентрация кларитромицина в тканях превышает таковую в сыворотке. Связывание с белками составляет от 42 до 70%. Выделяется почками и с каловыми массами (20-30% — в неизмененной форме, остальное — в виде метаболитов). Одновременное назначение кларитромицина и омепразола улучшает фармакокинетические свойства кларитромицина: среднее значение Cmax увеличивается на 10%, минимальная концентрация — на 15% по сравнению с теми же показателями при монотерапии кларитромицином. Концентрация кларитромицина в слизистой желудка при одновременном назначении его с омепразолом также повышена.
Амоксициллин быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию амоксициллина. Биодоступность амоксициллина составляет 75-90%. Препарат быстро распределяется в тканях организма. T1/2 составляет 1-1,5 ч. Связывание с белками — 20%. Около 60% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, незначительное количество — с калом.
Показания к применению
Препарат Пилобакт АМ применяется при эрадикационной терапие Н. pуlori при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки.Способ применения
Каждый стрип, содержащий таблетки и капсулы набора Пилобакт АМ , рассчитан на один день лечения и состоит из двух частей: красной — с надписью «утро» и синей — с надписью «вечер».В утренний прием перед едой следует принять содержимое части «утро» полностью (одну капсулу омепразола, одну таблетку кларитромицина и две капсулы амоксициллина). В вечерний прием перед едой следует принять содержимое части «вечер» полностью (одну капсулу омепразола, одну таблетку кларитромицина и две капсулы амоксициллина).
Таблетки и капсулы нельзя разламывать и разжевывать, их следует проглотить целиком. Продолжительность лечения составляет 7 дней.
Побочные действия
Со стороны органов пищеварения: дисбактериоз, диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме, нарушение функции печени, редко — псевдомембранозный энтероколит.Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, атаксия, парестезии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, эпилептические реакции, периферическая невропатия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия, артралгия.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.
Со стороны кожных покровов: зуд; редко — кожная сыпь, в отдельных случаях — фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок.
Прочие: тахикардия, интерстициальный нефрит, нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Пилобакт АМ являются: повышенная чувствительность к омепразолу, кларитромицину или амоксициллину, а также к антибиотикам группы макролидов; сочетанное применение с цизапридом, пимозидом, астемизолом и терфенадином; беременность; грудное вскармливание; порфирия; детский возраст; почечная или печеночная недостаточность.Беременность
Противопоказано применение препарата Пилобакт АМ при беременности.Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное назначение теофиллина и кларитромицина сопровождается повышением концентрации теофиллина.Одновременное назначение кларитромицина с терфенадином повышает концентрацию последнего и может привести к удлинению интервала QT.
Одновременное назначение кларитромицина с непрямыми антикоагулянтами может потенцировать действие последних.
При одновременном назначении с кларитромицином уровни карбамазепина, циклоспорина, фенитоина, дизопирамида, ловастатина, вальпроата, цизаприда, пимозида, астемизола, дигоксина могут быть повышены.
Омепразол может замедлять элиминацию фенитоина, диазепама, варфарина, а также влиять на абсорбцию кетоконазола, ампициллина и солей железа за счет ингибирования секреции кислоты в желудке.
При одновременном назначении амоксициллина с пероральными контрацептивами возможно снижение эффекта последних.
Условия хранения
Пилобакт АМ следует хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска
Пилобакт АМ - комбинированный набор - 8 шт. - стрипы (7) - пачки картонныеТаблетки, покрытые пленочной оболочкой (2 шт. в стрипе).
Капсулы (4 шт. в стрипе).
Капсулы кишечнорастворимые (2 шт. в стрипе).
Состав
Стрип Пилобакт АМ содержит:1 таблетка содержит: кларитромицин 500 мг.
1 капсула содержит: амоксициллин 500 мг.
1 капсула содержит: омепразол 20 мг.
Дополнительно
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.С осторожностью назначают на фоне приема лекарственных средств, метаболизирующихся печенью. В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать ПВ.
При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом.
Основные параметры
| Название: | ПИЛОБАКТ АМ |
| Код АТХ: | A02BD05 - |
Пилобакт АМ - чуть ли не единственный на отечественном фармацевтическом рынке препарат, который содержит все компоненты для результативной борьбы с бактерией хеликобактер пилори.
Этот микроорганизм является причиной язвенных заболеваний пищеварительной системы, в частности, язвы двенадцатиперстного отдела кишечника.
1. Инструкция по применению
Пилобакт АМ - комбинированное лекарственное средство, которое используют для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, спровоцированной Helicobacter pylori .
Преимущества лекарственного комплекса:
- высокий уровень эрадикации (уничтожения) возбудителя - до 97%;
- короткий курс - только 7 дней;
- одна упаковка рассчитана на весь курс лечения;
- мало побочных эффектов;
- удобная фасовка, исключающая передозировки, даже если пациент забывчив.
Показания к применению
Основные патологии, при лечении которых препарат пилобакт эффективен:
Относительные показания, при котором назначают лекарство:
- функциональная диспепсия ;
- гастропатии, возникающие вследствие приема нестероидных противовоспалительных лекарственных средств;
- ГЭРБ , или гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.
Форма выпуска, состав
Пилобакт АМ выпускается в форме капсул. В состав лекарственного комплекса входят препараты:
Действующие вещества производят такие эффекты:
- омепразол - угнетает выработку желудочного сока, снижает базальную и стимулированную секрецию, действует уже через час после приема, максимальная концентрация наблюдается через 2 часа, максимальный период действия - 24 часа;
- кларитромицин - макролидный антибиотик полусинтетического происхождения, производное эритромицина А, действует на бактерию и подавляет синтез белка, характеризуется широким спектром действия;
- амоксициллин - также полусинтетический антибиотик из пенициллинов, эффективный в отношении многих патогенных микроорганизмов.
Кларитромицин и амоксициллин в этой связке усиливают действие друг друга.
Способ применения
Каждый стрип содержит дневную дозу лекарств, что удобно для больного, и разделен на две цветные зоны - утро и вечер.
Утром и вечером принимают:
- омепразол и кларитромицин - по 1 таблетке;
- амоксициллин - по 2 таблетки.
Капсулы не открывают, таблетки не измельчают, поскольку тогда снижается эффективность препарата.
Взаимодействие с другими препаратами
Действующие вещества комплекса вступают в реакцию с некоторыми лекарственными препаратами. Нежелательны такие сочетания:
- с теофиллином - концентрацию повышает кларитромицин;
- с терфенадином - концентрацию повышает кларитромицин, при этом возможно удлинение интервала QT;
- с непрямыми коагулянтами - действие потенцируется кларитромицином;
- с карбамазепином, циклоспорином, фенитоином, ловастатином, вальпроатом, дигоксином, астемизолом, дизопирамидом, цизапридом - концентрацию повышает кларитромицин;
- с фенитоином, варфарином, диазепамом - концентрацию повышает омепразол;
- с кетоконазолом, кетоконазол, соли железа, ампициллин - влияет на абсорбцию омепразол;
- с пероральным контрацептивами - снижает эффективность амоксициллин.
Пилобакт АМ может стать причиной нежелательных явлений, о которых врач предупреждает больного до начала лечения. Также имеются некоторые противопоказания.
2. Побочные эффекты
От Пилобакта АМ следует ожидать таких побочных эффектов:
- со стороны желудочно-кишечного тракта : стоматит, сухость во рту , нарушение вкуса, рвота , тошнота , дисбактериоз , нарушения стула , нарушение функции печени и увеличение активности ферментов этого органа;
- со стороны опорно-двигательного аппарата : слабость и боль в мышцах, артралгии (боль в суставах);
- кровеносная система : сдвиги в формуле крови - лейкопении, нейтропении, тромбоцитопении (снижение уровня лейкоцитов, нейтрофильных лейкоцитов, тромбоцитов соответственно), тромбоцитопеническая пурпура (Болезнь Вергольфа) - первичный геморрагический диатез, вызванный дефицитом тромбоцитарного звена;
- нервная система : головная боль, спутанное сознание, эпилептические припадки, сонливость, галлюцинации, депрессии, атаксия (нарушенная координация движений), возбуждение, парестезии (нарушение чувствительности кожи);
- возможные аллергические реакции - ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, анафилактический шок;
- другие сторонние явления - расстройства функции зрения, тахикардия (нарушение сердечного ритма), аномальное потоотделение, у мужчин - гинекомастия (увеличение грудных желез), повышение температуры тела, интерстициальный нефрит, периферические отеки.
Противопоказания
Пилобакт АМ не используют для терапии лиц с такими заболеваниями:
- непереносимость какого-либо компонента лекарственного средства;
- порфирия - наследственное заболевание, связанное с нарушением пигментного обмена и высокой концентрацией порфиринов в крови;
- недостаточная функция печени или почек.
Противопоказан комплекс в детском возрасте.
При беременности и грудном вскармливании
Пилобакт АМ запрещено назначать женщинам в период беременности и кормления грудью . Если возникла необходимость применить лекарство при лактации, то грудное вскармливание прерывают.
3. Условия и сроки хранения
Пилобакт АМ хранят при комнатной температуре до 25 оС , в темном, сухом месте не дольше 2 лет со дня производства. Аптечку кладут так, чтобы исключить самовольный доступ детей и случайное употребление ими капсул и таблеток. В аптеках Пилобакт АМ отпускается по рецепту.
Видео на тему: Диспепсия. Симптомы, признаки и методы лечения
4. Цена Пилобакт АМ
- средняя цена в России - 1250 р.;
- средняя стоимость в Украине - 1130 грн.
5. Аналоги
Аналогом является Пилобакт той же компании Ранбакси. Разница состоит в том, что вместо амоксициллина использован синтетический антибиотик тинидазол в дозировке 0,5 г. Имеются отличия и в количественном составе: вместо 4 таблеток амоксициллина используется 2 таблетки тинидазола.
Пилобакт – комбинированный набор лекарственных препаратов, используемый в лечении и профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрита, обусловленных действием Helicobacter pylori.
Каждый стрип Пилобакта содержит две капсулы омепразола (по 20 мг), две таблетки кларитромицина (по 250 мг) и две таблетки тинидазола (по 500 мг).
Средняя продолжительность лечения препаратом составляет 7 дней.
Клинико-фармакологическая группа
Противоязвенный препарат, оказывающий бактерицидное действие на Helicobacter pylori.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.
Цены
Сколько стоит Пилобакт в аптеках? Средняя цена находится на уровне 1 300 рублей.
Форма выпуска и состав
Пилобакт выпускается в форме капсул и таблеток, расфасованных в стрипы, содержащие суточную дозу для приема. Упаковка включает 7 блистеров. В каждом стрипе, рассчитанном на день лечения, содержится:
- Омепразол (20 мг) – 2 капсулы;
- Кларитромицин (250 мг) – 2 таблетки;
- Тинидазол (500 мг) – 2 таблетки.
Фармакологический эффект
Фармакологическая группа - комбинированные медицинские препараты для выведения из организма возбудителя язвенной болезни Хеликобактера по тройной схеме лечения (включает три лекарственных препарата).
Фармакологические действия лекарства:
- снижение секреторной активности желудка;
- нормализация состояния слизистой оболочки желудка, кишечника;
- противомикробное действие, в том числе в отношении Хеликобактерной инфекции;
- угнетение синтеза РНК бактерий, в том числе Хеликобактерной инфекции.
Совместное действие следующих препаратов, входящих в его состав, гарантируют высокую эрадикацию Helicobacter pylori:
- Кларитромицин – антибиотик, относящийся к группе макролидов, активный по отношению к Helicobacter pylori. Подавляет в микроорганизме синтез белка.
- Омепразол – снижает выработку кислоты желудочного сока, независимо от природы раздражителя. После его приема вещество начинает действовать уже через час.
- Тинидазол – способен повреждать ДНК болезнетворного микроорганизма и подавлять его синтез. Характеризуется высокой активностью к анаэробам, амебам, трихомонадам, лямблиям, и Helicobacter pylori.
В препарате «Пилобакт Нео» и «Пилобакт АМ» заменяют «Тинидазол» на «Амоксициллин» ‒ полусинтетический антибиотик, повреждающий и уничтожающий бактерии на клеточном уровне в период их активного размножения. Наибольшая концентрация препарата достигается через 1,5 часа, после чего начинается частичное выведение из организма. Усваивается медикамент на 75 ‒ 90%. Таблетка имеет овальную и выпуклую форму с двух сторон с разделительной полосой.
Показания к применению
Пилобакт используется для проведения эрадикационной терапии при наличии и двенадцатиперстной кишки.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению Пилобакта, которые являются утвержденными в официальной аннотации к препарату, являются такие состояния:
- недостаточность почек, печени;
- беременность;
- болезни крови различной этиологии;
- аллергия;
- лактация;
- детский возраст (не используется у детей младше 16 лет).
Использование при беременности и лактации
Препарат Пилобакт не назначается для лечения беременных женщин, так как безопасность лекарств относительно внутриутробного развития плода не установлена и опыт применения отсутствует.
Данное лекарственное средство не назначают для лечения язвенной болезни у кормящих матерей, так как входящие в состав таблеток и капсул действующие вещества выделяются с грудным молоком и могут негативно повлиять на грудничка. При необходимости терапии женщине рекомендуется прекратить лактацию.
Дозировка и способ применения
В инструкции по применению указано что Пилобакт необходио принимать внутрь по одной капсуле омепразола, одной таблетке кларитромицина и одной таблетке тинидазола 2 раза в сутки во время или после еды утром и вечером. Таблетки и капсулы нельзя разламывать и разжевывать, их следует проглотить целиком.
- Каждый стрип Пилобакта содержит две капсулы омепразола (по 20 мг), две таблетки кларитромицина (по 250 мг) и две таблетки тинидазола (по 500 мг), и рассчитан на 1 день лечения.
Продолжительность лечения 7 дней.
Побочные эффекты
Пилобакт редко вызывает побочные реакции. При применении препарата и аналогов могут появиться следующие побочные действия:
- Аллергические реакции: бронхоспазм, ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок;
- Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, мышечная слабость;
- Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, анемия, нейтропения, лейкопения;
- Со стороны кожных покровов: зуд; редко – сыпь на коже; в индивидуальных случаях – алопеция, мультиформная экссудативная эритема, фотосенсибилизация;
- Со стороны центральной нервной системы: шум в ушах, дезориентация, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость/бессонница, возбуждение, спутанность сознания, атаксия, головная боль, галлюцинации, кошмарные сновидения, страх, психоз, парестезии, слабость, деперсонализация, эпилептические реакции, судороги, периферическая невропатия, депрессия;
- Со стороны органов пищеварительной системы: металлический привкус во рту, нарушение вкуса, сухость во рту, стоматит, диарея/запор, метеоризм, тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит (в том числе с желтухой); редко – псевдомембранозный энтероколит, у пациентов с предшествующим заболеванием печени – энцефалопатия;
- Прочие: лихорадка, нарушение зрения, тахикардия, усиление потоотделения, интерстициальный нефрит, гинекомастия, периферические отеки.
Передозировка
Передозировка Кларитромицином вызывает тошноту. рвоту, диарею, головную боль, спутанность сознания. Требуется промывание желудка и симптоматическое лечение.
Передозировка Тинидазола требует симптоматического лечения и гемодиализа.
Особые указания
Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:
- Тинидазол вызывает темное окрашивание мочи.
- При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом.
- Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса, т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.
- С осторожностью назначают на фоне приема лекарственных средств, метаболизирующихся печенью. В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и бытроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:
- Одновременное назначение кларитромицина с непрямыми антикоагулянтами может потенцировать действие последних.
- Одновременное назначение кларитромицина с терфинадином повышает концентрацию последнего и может привести к удлинению интервала QT.
- Омепразол может замедлять элиминацию фенитоина, диазепама, варфарина, а также влиять на абсорбцию кетоконазола, ампициллина и солей железа за счет ингибирования секреции кислоты в желудке. Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения и других лекарственных средств.
- Тинидазол усиливает эффект непрямых антикоагулянтов и действие этанола – возможны дисульфирамоподобные реакции. Не рекомендуется назначать вместе с этионамидом. Фенобарбитал ускоряет метаболизм тинидазола.
- При одновременном назначении с кларитромицином уровни карбамазепина, циклоспорина, фенитоина, дизопирамида, ловастатина, вальпроата, цизаприда, пимозида, астемизола, дигоксина могут быть повышены.
- Одновременное назначение теофиллина и кларитромицина сопровождается повышением концентрации теофиллина. Кларитромицин уменьшает абсорбцию зидовудина (между применением препаратов должен быть интервал не менее 4 часов). Возможно развитие перекрестной резистентности между кларитромицином, линкомицином и клиндамицином.
| Таблеток и капсул набор | |
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| кларитромицин | 500 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ; повидон; магния стеарат; стериновая кислота; тальк очищенный; кремния диоксид коллоидный; кроскармеллоза натрия | |
| пленочное покрытие: гипромеллоза; гипролоза; пропиленгликоль; сорбитан моноолеат; титана диоксид; краситель хинолиновый желтый; ванилин; тальк очищенный | |
| состав чернил для надписи: черные чернила Opacode S-1-27794 (метилированный спирт IMS 74 OP, 47,5% раствор шеллака в метилированном спирте IMS 74 OP, краситель железа оксид черный, н-бутиловый спирт, пропиленгликоль, вода очищенная) | |
| Капсулы | 1 капс. |
| амоксициллина тригидрат | 592,856 мг |
| (соответствует 500 мг амоксициллина) | |
| вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат; кремния диоксид коллоидный; кроскармеллоза; МКЦ; магния стеарат | |
| состав капсулы: | |
| крышечка: краситель бриллиантовый голубой; краситель азорубин; краситель хинолиновый желтый; титана диоксид; метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; натрия лаурилсульфат; желатин | |
| корпус: краситель солнечный закат желтый; краситель хинолиновый желтый; титана диоксид; метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; натрия лаурилсульфат; желатин | |
| чернила для надписи: дегидратированный спирт; бутиловый спирт; шеллак; краситель железа оксид черный; концентрированный раствор аммиака; пропиленгликоль | |
| Капсулы кишечнорастворимые | 1 капс. |
| омепразол | 20 мг |
| вспомогательные вещества: Non Pareil Seeds (гранулы из сахарозы и кукурузного крахмала, покрытые кишечнорастворимой оболочкой); лактоза; крахмал кукурузный; маннитол; повидон; тальк очищенный; натрия лаурилсульфат; натрия гидрофосфат (безводный) | |
| состав кишечнорастворимой оболочки: гипромелозы фталат, дихлорметан*, изопропанол*, диэтилфталат, титана диоксид, оболочка пустой твердой желатиновой капсулы размером №2 с темно-синей крышечкой и прозрачным розовым корпусом | |
| оболочка капсулы: | |
| крышечка: бриллиантовый голубой; кармоизин (азорубин); желатин; метилпарагидроксибензоат; пропилпаргидроксибензоат | |
| корпус: кармоизин (азорубин); желатин; метилпарагидроксибензоат; пропилпаргидроксибензоат | |
| *теряется в процессе производства |
набор из 2 табл. кларитромицина, 2 капс. омепразола и 4 капс. амоксициллина; в стрипе 1 набор, в пачке картонной 7 стрипов.
Описание лекарственной формы
Кларитромицин, таблетки покрытые оболочкой: светло-желтого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с напечатанной черными чернилами надписью «СХТ 500» на одной стороне.
Амоксициллин, капсулы: твердые, желатиновые, размер «0 el» (диаметр крышки капсулы - 7,57–7,71 мм, диаметр корпуса капсулы 7,27–7,41 мм, длина крышки капсулы - 11,22–12,30 мм, длина корпуса капсулы - 19,70–20,70 мм), корпус желтого цвета, крышечка коричневого цвета с напечатанной черными чернилами надписью «500» на крышечке и корпусе. Содержимое капсулы - белый или почти белый гранулированный порошок/пеллеты.
Омепразол капсулы: твердые, желатиновые, с «замком», размером №2 с крышечкой темно-синего цвета и прозрачным розовым корпусом, содержащие белые или почти белые сферические гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.
Фармакодинамика
Тройная терапия, включающая омепразол, кларитромицин и амоксициллин позволяет достичь высокого процента эрадикации Helicobacter pylori (85–94%).
Омепразол угнетает секрецию желудочной кислоты за счет специфического ингибирования Н + К + -АТФазы - фермента, находящегося в мембранах париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–5 сут.
Кларитромицин - антибиотик из группы макролидов, полусинтетическое производное эритромицина А. Оказывает противомикробное действие, которое связано с подавлением синтеза белка путем взаимодействия с 50S рибосомальной субъединицей микробной клетки. Эффективен в отношении большого числа грамположительных, грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов, включая Н.pуlori . Образующийся в организме метаболит - 14-гидроксикларитромицин - также обладает выраженной противомикробной активностью.
Амоксициллин - полусинтетический пенициллин, обладает бактерицидным действием, имеет широкий спектр действия. Противомикробное действие связано с ингибированием синтеза пептидогликана (опорного полимера клеточной стенки) в период деления и роста. Обладает выраженной активностью по отношению к Н.pуlori . Резистентность Н.pуlori к амоксициллину проявляется редко.
Комбинация амоксициллина и кларитромицина обладает потенцированным антимикробным эффектом по отношению к Н.pуlori .
Фармакокинетика
Все три препарата, входящие в состав Пилобакта ® АМ, обладают хорошей абсорбцией при пероральном приеме.
Омепразол быстро всасывается после приема внутрь, и его биодоступность составляет 30–40%. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность омепразола. C max препарата в плазме достигается через 0,5–1 ч. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Практически полностью метаболизируется в печени. Основной путь выведения - с мочой (80%).
Кларитромицин быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность 250 мг кларитромицина составляет приблизительно 50%. Прием пищи незначительно замедляет начало абсорбции кларитромицина и образование 14-гидроксикларитромицина, но не влияет на биодоступность. При приеме натощак C max в сыворотке достигаются в пределах 2 ч после перорального приема и составляют 0,6 и 0,7 мкг/мл для кларитромицина и его основного метаболита. T 1/2 кларитромицина составляет 3–4 ч. Кларитромицин широко распределяется в организме. Концентрация кларитромицина в тканях превышает таковую в сыворотке. Связывание с белками составляет от 42 до 70%. Выделяется почками и с каловыми массами (20–30% - в неизмененной форме, остальное - в виде метаболитов). Одновременное назначение кларитромицина и омепразола улучшает фармакокинетические свойства кларитромицина: среднее значение C max увеличивается на 10%, минимальная концентрация - на 15% по сравнению с теми же показателями при монотерапии кларитромицином. Концентрация кларитромицина в слизистой желудка при одновременном назначении его с омепразолом также повышена.
Амоксициллин быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию амоксициллина. Биодоступность амоксициллина составляет 75–90%. Препарат быстро распределяется в тканях организма. T 1/2 составляет 1–1,5 ч. Связывание с белками - 20%. Около 60% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, незначительное количество - с калом.
Пилобакт АМ: Показания
Эрадикационная терапия Н. pуlori при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки.
Пилобакт АМ: Противопоказания
повышенная чувствительность к омепразолу, кларитромицину или амоксициллину, а также к антибиотикам группы макролидов;
сочетанное применение с цизапридом, пимозидом, астемизолом и терфенадином (см. «Взаимодействие»);
беременность;
грудное вскармливание;
порфирия;
детский возраст;
почечная или печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутрь. Каждый стрип, содержащий таблетки и капсулы набора Пилобакт ® АМ, рассчитан на один день лечения и состоит из двух частей: красной - с надписью «утро» и синей - с надписью «вечер».
В утренний прием перед едой следует принять содержимое части «утро» полностью (одну капсулу омепразола, одну таблетку кларитромицина и две капсулы амоксициллина). В вечерний прием перед едой следует принять содержимое части «вечер» полностью (одну капсулу омепразола, одну таблетку кларитромицина и две капсулы амоксициллина).
Таблетки и капсулы нельзя разламывать и разжевывать, их следует проглотить целиком. Продолжительность лечения составляет 7 дней.
Пилобакт АМ: Побочные действия
Со стороны органов пищеварения: дисбактериоз, диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме, нарушение функции печени, редко - псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, атаксия, парестезии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, эпилептические реакции, периферическая невропатия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия, артралгия.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.
Со стороны кожных покровов: зуд; редко - кожная сыпь, в отдельных случаях - фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок.
Прочие: тахикардия, интерстициальный нефрит, нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия.
Взаимодействие
Одновременное назначение теофиллина и кларитромицина сопровождается повышением концентрации теофиллина.
Одновременное назначение кларитромицина с терфенадином повышает концентрацию последнего и может привести к удлинению интервала QT.
Одновременное назначение кларитромицина с непрямыми антикоагулянтами может потенцировать действие последних.
При одновременном назначении с кларитромицином уровни карбамазепина, циклоспорина, фенитоина, дизопирамида, ловастатина, вальпроата, цизаприда, пимозида, астемизола, дигоксина могут быть повышены.
Омепразол может замедлять элиминацию фенитоина, диазепама, варфарина, а также влиять на абсорбцию кетоконазола, ампициллина и солей железа за счет ингибирования секреции кислоты в желудке.
При одновременном назначении амоксициллина с пероральными контрацептивами возможно снижение эффекта последних.
Особые указания
Производитель
Ранбакси Лабораториз Лимитед, Индия
Препарат Пилобакт АМ
- противоязвенное, антихеликобактерное лекарственное средство.
Тройная терапия, включающая омепразол, кларитромицин и амоксициллин позволяет достичь высокого процента эрадикации Helicobacter pylori (85-94%).
Омепразол угнетает секрецию желудочной кислоты за счет специфического ингибирования Н+ К+-АТФазы — фермента, находящегося в мембранах париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.
Кларитромицин — антибиотик из группы макролидов, полусинтетическое производное эритромицина А. Оказывает противомикробное действие, которое связано с подавлением синтеза белка путем взаимодействия с 50S рибосомальной субъединицей микробной клетки. Эффективен в отношении большого числа грамположительных, грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов, включая Н.pуlori. Образующийся в организме метаболит — 14-гидроксикларитромицин — также обладает выраженной противомикробной активностью.
Амоксициллин — полусинтетический пенициллин, обладает бактерицидным действием, имеет широкий спектр действия. Противомикробное действие связано с ингибированием синтеза пептидогликана (опорного полимера клеточной стенки) в период деления и роста. Обладает выраженной активностью по отношению к Н.pуlori. Резистентность Н.pуlori к амоксициллину проявляется редко.
Комбинация амоксициллина и кларитромицина обладает потенцированным антимикробным эффектом по отношению к Н.pуlori.
Фармакокинетика
Все три препарата, входящие в состав Пилобакта® АМ, обладают хорошей абсорбцией при пероральном приеме.
Омепразол быстро всасывается после приема внутрь, и его биодоступность составляет 30-40%. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность омепразола. Cmax препарата в плазме достигается через 0,5-1 ч. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Практически полностью метаболизируется в печени. Основной путь выведения — с мочой (80%).
Кларитромицин быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность 250 мг кларитромицина составляет приблизительно 50%. Прием пищи незначительно замедляет начало абсорбции кларитромицина и образование 14-гидроксикларитромицина, но не влияет на биодоступность.
При приеме натощак Cmax в сыворотке достигаются в пределах 2 ч после перорального приема и составляют 0,6 и 0,7 мкг/мл для кларитромицина и его основного метаболита. T1/2 кларитромицина составляет 3-4 ч. Кларитромицин широко распределяется в организме. Концентрация кларитромицина в тканях превышает таковую в сыворотке. Связывание с белками составляет от 42 до 70%. Выделяется почками и с каловыми массами (20-30% — в неизмененной форме, остальное — в виде метаболитов). Одновременное назначение кларитромицина и омепразола улучшает фармакокинетические свойства кларитромицина: среднее значение Cmax увеличивается на 10%, минимальная концентрация — на 15% по сравнению с теми же показателями при монотерапии кларитромицином. Концентрация кларитромицина в слизистой желудка при одновременном назначении его с омепразолом также повышена.
Амоксициллин быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию амоксициллина. Биодоступность амоксициллина составляет 75-90%. Препарат быстро распределяется в тканях организма. T1/2 составляет 1-1,5 ч. Связывание с белками — 20%. Около 60% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, незначительное количество — с калом.
Показания к применению:
Препарат Пилобакт АМ п
рименяется в эрадикационной терапии Н. pуlori при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки.
Способ применения:
Каждый стрип, содержащий таблетки и капсулы набора Пилобакт АМ
, рассчитан на один день лечения и состоит из двух частей: красной — с надписью «утро» и синей — с надписью «вечер».
В утренний прием перед едой следует принять содержимое части «утро» полностью (одну капсулу омепразола, одну таблетку кларитромицина и две капсулы амоксициллина). В вечерний прием перед едой следует принять содержимое части «вечер» полностью (одну капсулу омепразола, одну таблетку кларитромицина и две капсулы амоксициллина).
Таблетки и капсулы Пилобакт АМ
нельзя разламывать и разжевывать, их следует проглотить целиком. Продолжительность лечения составляет 7 дней.
Побочные действия:
Со стороны органов пищеварения: дисбактериоз, диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме, нарушение функции печени, редко — псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, атаксия, парестезии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, эпилептические реакции, периферическая невропатия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия, артралгия.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.
Со стороны кожных покровов: зуд; редко — кожная сыпь, в отдельных случаях — фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок.
Прочие: тахикардия, интерстициальный нефрит, нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия.
Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Пилобакт АМ
являются: повышенная чувствительность к омепразолу, кларитромицину или амоксициллину, а также к антибиотикам группы макролидов; сочетанное применение с цизапридом, пимозидом, астемизолом и терфенадином (см. «Взаимодействие»); беременность; грудное вскармливание; порфирия; детский возраст; почечная или печеночная недостаточность.
Беременность:
Противопоказано в период беременности применять препарат Пилобакт АМ
в лечении.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Одновременное назначение теофиллина и кларитромицина сопровождается повышением концентрации теофиллина.
Одновременное назначение кларитромицина с терфенадином повышает концентрацию последнего и может привести к удлинению интервала QT.
Одновременное назначение кларитромицина с непрямыми антикоагулянтами может потенцировать действие последних.
При одновременном назначении с кларитромицином уровни карбамазепина, циклоспорина, фенитоина, дизопирамида, ловастатина, вальпроата, цизаприда, пимозида, астемизола, дигоксина могут быть повышены.
Омепразол может замедлять элиминацию фенитоина, диазепама, варфарина, а также влиять на абсорбцию кетоконазола, ампициллина и солей железа за счет ингибирования секреции кислоты в желудке.
При одновременном назначении амоксициллина с пероральными контрацептивами возможно снижение эффекта последних.
Условия хранения:
В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска:
Пилобакт АМ -
набор таблеток и капсул.
Упаковка: набор из 2 табл. кларитромицина, 2 капс. омепразола и 4 капс. амоксициллина; в стрипе 1 набор, в пачке картонной 7 стрипов.
Состав:
1 таблетка
Пилобакт АМ
содержит: кларитромицин 500 мг.
Вспомогательные вещества: МКЦ; повидон; магния стеарат; стериновая кислота; тальк очищенный; кремния диоксид коллоидный; кроскармеллоза натрия.
Пленочное покрытие: гипромеллоза; гипролоза; пропиленгликоль; сорбитан моноолеат; титана диоксид; краситель хинолиновый желтый; ванилин; тальк очищенный.
Состав чернил для надписи: черные чернила Opacode S-1-27794 (метилированный спирт IMS 74 OP, 47,5% раствор шеллака в метилированном спирте IMS 74 OP, краситель железа оксид черный, н-бутиловый спирт, пропиленгликоль, вода очищенная).
1 капсула
Пилобакт АМ
содержит: амоксициллина тригидрат 592,856 мг (соответствует 500 мг амоксициллина).
Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат; кремния диоксид коллоидный; кроскармеллоза; МКЦ; магния стеарат.
Состав капсулы:
крышечка: краситель бриллиантовый голубой; краситель азорубин; краситель хинолиновый желтый; титана диоксид; метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; натрия лаурилсульфат; желатин
корпус: краситель солнечный закат желтый; краситель хинолиновый желтый; титана диоксид; метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; натрия лаурилсульфат; желатин
чернила для надписи: дегидратированный спирт; бутиловый спирт; шеллак; краситель железа оксид черный; концентрированный раствор аммиака; пропиленгликоль
1 капсула
Пилобакт АМ
содержит: омепразол 20 мг.
Вспомогательные вещества: Non Pareil Seeds (гранулы из сахарозы и кукурузного крахмала, покрытые кишечнорастворимой оболочкой); лактоза; крахмал кукурузный; маннитол; повидон; тальк очищенный; натрия лаурилсульфат; натрия гидрофосфат (безводный).
Состав кишечнорастворимой оболочки: гипромелозы фталат, дихлорметан*, изопропанол*, диэтилфталат, титана диоксид, оболочка пустой твердой желатиновой капсулы размером №2 с темно-синей крышечкой и прозрачным розовым корпусом.
Оболочка капсулы:
крышечка: бриллиантовый голубой; кармоизин (азорубин); желатин; метилпарагидроксибензоат; пропилпаргидроксибензоат
корпус: кармоизин (азорубин); желатин; метилпарагидроксибензоат; пропилпаргидроксибензоат
*теряется в процессе производства
Дополнительно:
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.
С осторожностью назначают на фоне приема лекарственных средств, метаболизирующихся печенью. В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать ПВ.
При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом.