Сегодня заболевания желудка расположились в одном ряду с болезнями сердца по распространенности. Среди главных причин этих заболеваний выделяют неправильный образ жизни, курение, несбалансированное питание. Отравленный воздух и постоянные стрессы - все это отрицательно сказывается на здоровье человека. Больше всего страдает желудочно-кишечный тракт.
После того как пройдено обследование врач назначает лечение. В качестве терапии нередко назначается препарат Пентаса. Для чего он используется и как принимать это средство?
Страной производителем этого препарата является Дания.
1. Инструкция
Данная инструкция содержит всю необходимую информацию о способе приема, лекарственном взаимодействии, форме выпуска, нужной дозировке, противопоказаниях, условиях/сроке годности, приеме в период беременности/лактации, побочных явлениях. Эти данные необходимо внимательно изучить, чтобы не допустить непоправимых ошибок. В статье также содержатся отзывы, аналоги и цена. Эта информация необходима для того, чтобы иметь полное представление о лекарстве Пентаса.
Фармакология
Пентаса - это противовоспалительное лекарство. Этот препарат уменьшает количество цитокининов и лейкотриенов, ингибирует хемотаксис лейкоцитов, а также нормализует свободные радикалы.
Показания
Показаниями к назначению данного средства выступают такие состояния, как:
- Таблетки, а также гранулы назначаются при заболевании Крона, а также язвенном колите (препарат используется для лечения, а также профилактики повторного рецидива);
- Суспензия применяется для лечения язвенного проктоксигмоидита, а также язвенного колита ;
- Суппозитории используются для лечения язвенного проктита, а также колита (форма, при которой поражаются дистальные отделы толстой кишки)
Способ приема
Как правило, продолжительность лечения определяет врач, однако, если специалист не дал никаких рекомендаций, тогда нужно ориентироваться на инструкцию.
Таблетки
Таблетки необходимо принимать внутрь после каждого приема пищи. Разжевывать ни в коем случае нельзя. Если имеются проблемы с глотанием, то таблетку можно разделить пополам или растворить в воде перед непосредственным приемом.
При язвенном колите назначается по 2 таблетки. Прием следует разделить на 2-4 раза; В качестве профилактики назначается препарат в дозировке 1 таблетка. Количество приемов составляет 2-3 раза;
Для лечения заболевания Крона необходимо принимать препарат в дозировке 2-4 табл. Прием разделяется на 4 раза. В профилактических целях назначается лекарство в дозировке 4 таблетки 2 раза в сутки.
Дозировка для маленьких деток подбирается в индивидуальном порядке, но, как правило, она составляет 0,02 гр активного вещества на килограмм веса малыша.
Свечи ректальные
Суппозитории используются для введения в прямую кишку. Вводить препарат следует только после опорожнения кишечника. Для обеспечения гигиеничности выполнения процедуры следует воспользоваться резиновым напальчником.
Для облегчения введения свечу можно немного увлажнить водой, после чего ее нужно ввести в анальное отверстие. Если на протяжении первых 10 мин. после введения свеча выйдет, то необходимо повторить процедуру, используя другую свечу.
Гранулы
Гранулы следует принимать внутрь после того, как поели. Гранулы не следует разжевывать. Содержимое пакетика необходимо высыпать на язык. Лекарство следует запить большим количеством сока или воды. При обострении состояния необходимо принимать по 4 гр. В качестве поддерживающей терапии назначается препарат в дозировке 2 гр;
Детям старше 6 лет назначается по 0,03 гр/кг веса малыша. Для профилактики следует давать 0,02 гр на кг.
Суспензия
Препарат следует принимать 1 раз в день перед тем как лечь спать. Препарат используют в виде клизмы. Перед началом введения лекарства следует опорожнить кишечник. Рекомендуемая дозировка составляет 1 гр. Упаковку необходимо вскрыть перед непосредственным использованием. Содержимое следует взболтать, лечь набок и аккуратно ввести наконечник в анальное отверстие.
Форма выпуска
Лекарство выпускается в форме таблеток, суспензии, гранул, а также суппозиторий.
- В состав таблетки входит месалазин, повидон, стеарат магния, тальк, этилцеллюлоза и целлюлоза микрокристаллическая.
- В состав гранул входит месалазин, а также повидон и этилцеллюлоза. В состав свечи находится месалазин, тальк, повидон, макрогол 6000, стеарат магния.
- В составе суспензии же содержится месалазин, а также дисульфит натрия, вода, натрия ацетата тригидрат, хлористоводородная кислота.
Лекарственное взаимодействие
При совместном приеме с активным веществом Пентаса:
- Меркаптопурин и азатиоприн в несколько раз увеличивают риск развития тромбоцитопении, панцитопении, анемии, а также лейкопении;
- НВПС повышают риск появления побочных явлений со стороны почек;
- Метотрексат усиливает токсичность;
- Урикозурические препараты увеличивают эффективность средства Пентаса.
2. Побочные явления
При приеме средства Пентаса у больного могут отмечаться такие побочные проявления, как:
Передозировка
При передозировке отмечается появление таких симптомов, как:
- Артралгия, миалгия;
- Агранулоцитоз, анемия, эонофилия, тромбоцитопения, панцитопения, гранулоцитоз, лейкопения;
- Гипертензия, невропатия;
- Отечность Квинке, реакция гиперчувствительности, лихорадка;
- Альвеолит, одышка, пневмония, эозинофилия, бронхоспазм, инфильтрация в легких;
- Алопеция, фотосенсибилизация;
- Нефрит, острая форма колита.
В качестве лечения следует промыть желудок, принять активированный уголь (если с момента принятия препарата в большой дозе не прошло более трех часов), провести симптоматическое лечение. Если лечение не приносит результата, то следует незамедлительно вызвать скорую помощь.
Противопоказания
- Астма, диатез (геморрагический);
- Язва (форма не имеет значения);
- Аллергия на отдельные составляющие лекарственного средства;
Для детей в возрасте до 2 годиков противопоказаны таблетки. Если ребенку менее 6 лет, то ему нельзя давать гранулы. Суспензии и свечи противопоказаны для применения у детей.
Беременность
Лекарство противопоказано к приему в период беременности. Прием разрешен только на 4 недели перед родами. Во время лактации также не следует употреблять данный препарат.
3. Указания для особой категории граждан
В этом разделе вы сможете найти информацию, необходимую для безопасного приема
Вождение или же алкоголь
Во время лечения нужно отказаться от приема алкоголя.
Беременность
Беременность - это важный и самый тяжелый промежуток времени в жизни любой девушки. Дело в том, что в это время на организм девушки оказывается серьезная нагрузка, в том числе и на почки. Именно поэтому прием лекарств в это время крайне нежелателен. Пентаса также не является исключением.
Прием детьми
Информации не предоставлено.
Нарушение работы почек
Лекарство используется для лечения заболеваний почек.
Нарушения в работе печени
Может потребоваться коррекция.
Отпуск из аптечных пунктов
Рецепт не нужен.
4. Хранение
Препарат нужно поместить в помещение, где температура не будет превышать 20 градусов. Кроме того, в данном месте должно быть прохладно, сухо и темно. Выполнение данных условий обязательно.
- Срок годности для гранул составляет 2 года;
- Таблетки, суспензию и свечи можно использовать на протяжении трех лет.
5. Цена
Средняя стоимость взята в Украине и России.
Россия
- Свечи в среднем стоит 6150 рублей;
- Таблетки препарата Пентаса стоят 5589 рублей;
- Остальные формы приема стоят от 4000 до 8000 рублей.
Украина
В украинских аптеках цена колеблется от 2000 до 4500 гривен.
Видео на тему: Язвенный колит, диагностический центр .
- Если у вас появились какие-то симптомы заболевания необходимо срочно обратиться к врачу. Посмотреть список гастроэнтерологических клиник можно у нас на сайте
- Вам будет интересно! В статье описаны симптомы, дающие возможность заподозрить на ранних стадиях наличие заболеваний печени
- Также вам будет интересно узнать побольше про лечение разных заболеваниях желудочно-кишечного тракта
Состав
Действующее вещество: месалазин;
1 таблетка содержит месалазина 500 мг
Вспомогательные вещества: повидон, этилцеллюлоза, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия.
Основные физико-химические свойства: круглые таблетки с вкраплениями от бело-серого до бледно-коричневого цвета. С фаской, риской и тиснением «500» и «mg» по обе стороны риска с одной стороны таблетки, и «PENTASA» с другой стороны таблетки. Диаметр: 13,5 мм.
Фармакологическая группа
Противовоспалительные средства, применяемые при заболеваниях кишечника. Код АТХ А07Е С02.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Месалазин является активным компонентом сульфасалазина, который применяют для лечения язвенного колита и болезни Крона.
Клинические исследования показывают, что терапевтические свойства месалазина при пероральном и ректальном применении обусловлены его местным действием на воспаленные участки кишечника, чем системным эффектом.
У пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника наблюдаются повышенная миграция лейкоцитов, аномальное продуцирование цитокинов, увеличение выработки метаболитов арахидоновой кислоты (особенно лейкотриенов В4), повышение концентрации свободных радикалов в воспаленных тканях кишечника.
Фармакологический эффект месалазина в исследованиях in-vitro и in-vivo заключается в угнетении хемотаксиса лейкоцитов, уменьшении выработки цитокинов и лейкотриенов и нейтрализации свободных радикалов. Механизм действия месалазина не определен.
Сравнительный анализ 9 неэкспериментальных исследований (3 групповых исследования и
6 исследований методом случай-контроль) 334 случаев колоректального рака и 140 случаев дисплазии среди 1932 пациентов с язвенным колитом показали, что у пациентов, проходящих лечение месалазином, риск возникновения колоректального рака сократился на 50%, а также показали комбинированный клинический результат для колоректального рака и дисплазии. Сокращение риска возникновения колоректального рака зависит от дозировки, о чем свидетельствует сравнительный анализ исследований ежедневных записей дозировок, согласно которым месалазин имеет хемопревентивну действие ≥ 1,2 г / сут. Кроме того, хемопрофилактика связана с пожизненной дозой месалазина. Наконец, было обнаружено, что соблюдение поддерживающего лечения месалазином сокращает риск возникновения колоректального рака.
Действие месалазина, обнаруженная с помощью экспериментальных моделей и биопсии пациентов, подтверждает роль препарата в предотвращении колоректального рака, вызванного язвенным колитом, а также снижение количества связанных и не связанных с воспалительным процессом сигнальных путей, задействованных в развитии колоректального рака, вызванного колитом.
Фармакокинетика.
Терапевтическое действие месалазина в основном определяется его местным контактом с участком воспаление слизистой оболочки кишечника.
Пентаса, таблетки пролонгированного действия, представляет собой микрогранулы месалазина, покрытые этилцеллюлозой. После приема и растворения месалазин постепенно высвобождается из каждой микрогранулы во время прохождения таблетки через желудочно-кишечный тракт, от двенадцатиперстной до прямой кишки при любых значениях рН кишечного среды. Через час после перорального применения препарата микрогранулы обнаруживаются в двенадцатиперстной кишке независимо от приема пищи. Среднее время прохождения через кишечник у здоровых добровольцев составляет 3-4 часа.
Метаболизм: месалазин превращается в N-ацетил-месалазин (ацетил-месалазин) как пресистемным в слизистой оболочке кишечника, так и системно в печени. Незначительное ацетилирования осуществляется с участием бактерий толстого кишечника. Ацетилирования месалазина, вероятно, не связанное с фенотипом ацетилирования пациента. Также считается, что ацетил-месалазин клинически и токсикологически неактивным.
Абсорбция: от 30% до 50% препарата при пероральном применении всасывается в тонком кишечнике. Уже через 15 минут после введения месалазин определяется в плазме крови. Максимальная концентрация месалазина в плазме крови определяется через
1-4 часа после приема препарата. Концентрация месалазина в плазме крови постепенно снижается, и уже через 12:00 после применения не определяется. Кривая концентрации ацетил-месалазина в плазме имеет такой же характер, но в целом для него характерны более высокие концентрации и более медленная элиминация. Метаболическое соотношение в плазме ацетил-месалазина к месалазина составляет 3,5 до 1,3 после перорального введения в дозе 500 мг 3 раза в сутки и 2 г 3 раза в сутки соответственно, что отражает дозозависимое ацетилирования, которое в свою очередь, может быть обусловлено насыщением препаратом.
Средние стабильные концентрации месалазина в плазме крови составляют 2 ммоль / л, 8 ммоль / л и 12 ммоль / л после 1,5, 4 и 6 г в сутки соответственно. Для ацетил-месалазина эти концентрации составляют соответственно 6 ммоль / л, 13 ммоль / л и 16 ммоль / л. Прохождение и высвобождение месалазина после перорального введения не зависит от приема пищи, в то время как системное всасывание снижается.
Распределение связывания месалазина с белками плазмы составляет около 50%, а ацетил-месалазина - примерно 80%.
Вывод: период полувыведения месалазина составляет примерно 40 минут, ацетил-месалазина - около 70 минут. В связи с постепенным высвобождением месалазина с препарата во время прохождения через желудочно-кишечный тракт период полувыведения после приема внутрь не может быть определен. Однако состояние устойчивого равновесия достигается после приема внутрь в течение 5 дней.
Месалазин и ацетил-месалазин выводятся с мочой и калом. В моче присутствует главным образом ацетил-месалазин.
У пациентов с нарушениями функции печени и почек вследствие уменьшения скорости выведения и увеличение системной концентрации месалазина может повышаться риск поражения почек.
Показания
Неспецифический язвенный колит легкой и средней степени тяжести, болезнь Крона.
Противопоказания
Гиперчувствительность к месалазина, к любому из компонентов препарата или к салицилатам. Тяжелые нарушения функции печени и / или почек. Язва желудка или двенадцатиперстной кишки. Геморрагический диатез.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Одновременное лечение препаратом Пентаса и азатиоприн, 6-меркаптопурином или тиогуанин в исследованиях приводило к повышению частоты миелосупрессивных эффектов вероятно, существует взаимодействие между указанными средствами. Механизм этого взаимодействия окончательно не выяснен. Рекомендуется регулярно контролировать уровень лейкоцитов и соответствующим образом корректировать дозы тиопурин.
По неподтвержденным данным, месалазин может ослаблять антикоагулянтный влияние варфарина.
Возможно усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины, токсического действия метотрексата. Активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, урикозурических препаратов (пробенецида и сульфинпиразона) может ослабевать. Месалазин возможно способен усиливать нежелательную действие глюкокортикоидов на слизистую оболочку желудка, может уменьшать всасывание дигоксина.
Особенности применения
Большинство пациентов с непереносимостью или гиперчувствительностью к сульфасалазину могут применять препарат Пентаса без риска возникновения подобных реакций. Однако, следует с осторожностью применять пациентам с аллергией на сульфасалазин (риск аллергии к салицилатам).
В случае острых симптомов непереносимости: спазмы и острая боль в животе, лихорадка, сильная головная боль и сыпь - лечение следует немедленно прекратить.
Препарат следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями функции печени.
До начала или во время лечения, по своему усмотрению врача, следует контролировать функциональные показатели печени, такие как АЛТ или АСТ.
Препарат не рекомендуется применять пациентам с почечной недостаточностью. Следует регулярно контролировать функцию почек (например, уровень сывороточного карбамида, уровень сывороточного креатинина, осаждения мочи и концентрации метгемоглобина), особенно в начале лечения. Необходимо определить урологический статус пациента (тест-полоски) до и во время лечения по своему усмотрению врача. У пациентов, у которых во время лечения развивается нарушение функции почек, следует заподозрить месалазин-индуцированной нефротоксичность.
Одновременное применение других препаратов с известным нефротоксическим эффектом требует частого контроля функции почек.
Пациентам с нарушением функции дыхания, в частности бронхиальной астмой, необходимо находиться под наблюдением врача в течение курса лечения.
Месалазин-индуцированные реакции гиперчувствительности со стороны сердца (миокардит и перикардит) возникают редко. На фоне приема месалазина очень редко отмечались патологические изменения со стороны крови. Перед началом и во время лечения врач по своему усмотрению может рекомендовать проведение анализа крови с определением лейкоцитарной формулы.
При одновременном лечении с азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиогуанин риск возникновения патологических изменений со стороны крови может увеличиваться. При наличии признаков или подозрения относительно подобных побочных реакций лечение следует прекратить.
Рекомендуется сделать дополнительные анализы крови и мочи через 14 дней после начала лечения, а затем дополнительно 2-3 анализы с интервалом в 4 недели. Если результаты в пределах нормы, следующие анализы следует проводить каждые три месяца. Если возникают дополнительные симптомы, эти анализы необходимо провести немедленно.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность.
Известно, что месалазин проникает через плацентарный барьер. Концентрация в плазме пуповинной крови составляет примерно одну десятую от концентрации в материнской плазме. В пуповинной и материнской плазме оказываются одинаковые концентрации метаболита ацетил-месалазина.
В нескольких неэкспериментальных исследованиях никаких тератогенных эффектов, а также никаких доказательств значительного риска применения людям не обнаружено. Исследование приема перорального месалазина, проводившие на животных, не выявили прямых или косвенных вредных последствий для беременности, развития эмбриона и плода, родов или постнатального развития.
Были сообщения о нарушениях со стороны системы крови (панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия) у новорожденных, матери которых применяли месалазин.
Лишь в одном случае после длительного применения в течение беременности месалазина в высокой дозе (2-4 г перорально) сообщалось о почечной недостаточности у новорожденного.
В период беременности месалазин можно применять только тогда, когда, по мнению врача, ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Кормления грудью.
Месалазин проникает в грудное молоко. Концентрация месалазина в грудном молоке ниже, чем в крови матери, тогда как метаболит, который образуется - ацетил-месалазин - появляется в молоке в таких же или больших концентрациях.
Данные по перорального применения препарата в период кормления грудью ограничены. Контролируемых исследований действия препарата Пентаса во время кормления грудью не проводили. Нельзя исключить реакций гиперчувствительности, таких как диарея, у новорожденных. Если у грудного ребенка возникнет диарея, кормление грудью следует прекратить.
Препарат Пентаса можно принимать в период кормления грудью, но лишь в случае, когда, по мнению врача, ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Месалазин не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Если во время лечения наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления автотранспортом.
Способ применения и дозы
|
взрослые Индивидуальная дозировка. |
|||
|
язвенный колит |
болезнь Крона |
||
|
стадия обострения |
До 4 г месалазина 1 раз в сутки или за несколько приемов. |
До 4 г месалазина в сутки в несколько приемов. |
|
|
поддерживающая терапия |
Рекомендуется прием 2 г месалазина 1 раз в сутки. |
До 4 г месалазина в сутки в несколько приемов |
|
|
Дети (≥ 6 лет) Индивидуальная дозировка. Есть лишь ограниченные документальные данные об эффективности для детей 6-18 лет. |
|||
|
язвенный колит |
болезнь Крона |
||
|
стадия обострения |
Начальная доза - 30-50 мг / кг / сут в несколько приемов. Максимальная доза - 75 мг / кг / сут в несколько приемов. Общая доза - не более 4 г / сут (максимальная доза). |
||
|
поддерживающая терапия |
Общая доза - не более 2 г / сут (рекомендуемая доза). |
Начальная доза - 15-30 мг / кг / сут в несколько приемов. Общая доза - не более 4 г / сут (рекомендуемая доза). |
|
Как правило, детям с массой тела менее 40 кг назначается половина дозы для взрослых, а детям с массой тела более 40 кг назначается полная доза.
Таблетки принимать внутрь, не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно растворить в 50 мл холодной воды. Следует перемешать и сразу выпить.
Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания.
Дети. Не следует применять препарат для лечения детей в возрасте до 6 лет.
Передозировка
Существует лишь ограниченный клинический опыт передозировки Пентаса, не указывает на наличие почечной или печеночной токсичности. Специфического антидота нет, лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Поступали свидетельство об употреблении пациентами суточных дозах до 8 г в течение месяца без возникновения каких-либо побочных эффектов.
Благодаря разработке гранул пролонгированного действия и специфических фармакокинетических свойств месалазина отравления не ожидается даже при приеме препарата в больших дозах.
В общем, симптомы должны соответствовать симптомам отравления солями салициловой кислоты: кислотно-щелочное интоксикация, гипервентиляция легких, обезвоживание, вызванное потением и рвотой, гипогликемия.
Лечение передозировки: при ацидозе или алкалозе - восстановление кислотно-щелочного и электролитного баланса; при обезвоживании - регидратация при гипогликемии - применение глюкозы. Дополнительно проводить внутривенное переливание растворов электролитов для увеличения диуреза. Тщательный контроль функции почек.
Побочные реакции
Побочные реакции, чаще всего наблюдались в ходе клинических исследований: диарея, тошнота, боль в животе, головная боль, рвота и сыпь. Иногда встречаются реакции гиперчувствительности и лекарственная лихорадка.
Частоту побочных эффектов, о которых сообщалось во время проведения клинических исследований и в течение постмаркетингового наблюдения, определены таким образом: часто
(От ≥ 1% до <10%), редкие (от ≥ 0,01% до <0,1%), очень редкие (от <0,01%), частота неизвестна.
Со стороны крови и лимфатической систем и: очень редкие - эозинофилия (как составляющая аллергической реакции), анемия, апластическая анемия, лейкопения (включая гранулоцитопению и нейтропения), тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: очень редко - панколит, частота неизвестна - реакции гиперчувствительности.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, редко - головокружение, очень редко - периферическая нейропатия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (у детей в пубертатном периоде).
Со стороны сердца: редко - миокардит * и перикардит *.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - аллергические и фибротичних изменения со стороны легких (включая одышку, кашель, бронхоспазм, аллергический альвеолит, легочную эозинофилию, интерстициальное заболевание легких, легочную инфильтрацию, пневмонит).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, боль в животе, тошнота, рвота, редко - повышенный уровень амилазы, острый панкреатит *, метеоризм, очень редко - обострение симптомов колита.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - нарушение функции печени (включая повышение уровня печеночных ферментов, показателей холестаза, билирубина) гепатотоксичность (в т.ч. гепатит *, холестатический гепатит, цирроз, печеночная недостаточность).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - сыпь (включая крапивницу, кожная сыпь), редко - фотосенсибилизация, очень редкие -оборотные алопеция, отек Квинке.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: очень редко - миалгия, артралгия, реакции, подобные красной волчанки.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко - нарушение функции почек (включая интерстициальный нефрит * (острый и хронический), нефротический синдром, почечную недостаточность (острая и хроническая)), обесцвечивание мочи, почечная недостаточность, которая может исчезать при отмене препарата.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 5 или 10 блистеров в картонной коробке.
Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК
Действующее вещество
Месалазин (5-АСК) (mesalazine)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки пролонгированного действия белого с сероватым оттенком цвета, с многочисленными вкраплениями светло-коричневого цвета, правильной круглой формы, с фаской, риской и надписью "500 mg" на одной стороне и "Pentasa" - на другой.
Вспомогательные вещества: , этилцеллюлоза, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК.
Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке).
Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их).
Снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у пациентов с илеитом с большой длительностью заболевания.
Лечебное действие месалазина проявляется в результате местного контакта препарата со слизистой оболочкой кишечника. После приема внутрь таблетка распадается на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением месалазина. Это обеспечивает терапевтический эффект препарата на протяжении от двенадцатиперстной до прямой кишки при любых значениях рН. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение первого часа после приема таблетки. Пассаж препарата по неповрежденной тонкой кишке при приеме внутрь осуществляется в течение 3-4 ч.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Около 30-50% принятой дозы всасывается, главным образом, в тонкой кишке.
Связывание месалазина с белками - 43%, а N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты составляет 73-83%.
Месалазин и его метаболиты не проникают через ГЭБ. Кумулятивные свойства имеют место при применении высоких доз препарата - 1500 мг/сут.
Метаболизм и выведение
Месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника, в печени и, в малой степени, - энтеробактериями, образуя N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту.
Клиренс месалазина после в/в введения в дозе 500 мг составляет 18.0 л/час.
Месалазин и его метаболит выделяются с грудным молоком, мочой и калом.
Показания
Противопоказания
— заболевания крови;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
— геморрагический диатез;
— почечная недостаточность тяжелой степени;
— печеночная недостаточность тяжелой степени;
— последние 2-4 недели беременности;
— период лактации;
— детский возраст до 2 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат в I триместре беременности, при печеночной и/или почечной недостаточности.
Дозировка
Таблетки следует проглатывать, не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей или растворить вводе или соке непосредственно перед приемом.
Доза препарата подбирается индивидуально.
Максимальная суточная доза препарата составляет 6-8 г/сут.
Средняя продолжительность лечения составляет 8-12 недель. Максимальная продолжительность лечения, включая поддерживающую и противорецидивную терапию не лимитирована. Критерием эффективности проводимой терапии является достижение клинико-эндоскопической ремиссии.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, абдоминальные боли, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение или понижение АД, боли за грудиной, одышка, перикардит, миокардит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полиневропатия, тремор, депрессия.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, анемия (в т.ч. гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротеинемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, дерматозы (псевдоэритроматоз), бронхоспазм.
Прочие: слабость, паротит, волчаночноподобный синдром, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости, фотосенсибилизация.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.
Лечение: промывание желудка, назначение слабительных средств, симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Пентаса усиливает гипогликемическое действие производных сульфанилмочевины, ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата и действие антикоагулянтов.
При одновременном применении Пентаса ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина.
При одновременном применении Пентаса увеличивает эффективность урикозурических препаратов.
При одновременном применении Пентаса замедляет абсорбцию цианкобаламина.
Особые указания
Лечение пациентов с нарушениями функции печени или почек возможно только после оценки степени их выраженности.
В течение всего курса лечения и, особенно, в его начале следует регулярно контролировать функцию почек (уровень креатинина в крови).
При подозрении на развитие перикардита, миокардита и изменениях формулы крови следует прервать лечение. Проявлениями вышеуказанных побочных реакций могут служить при выраженных патологических изменениях состава крови - повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, и лихорадка; при перикардите и/или миокардите - лихорадка и боли за грудиной в сочетании с одышкой.
В некоторых случаях аллергической реакции к возможно развитие непереносимости и к препарату Пентаса (риск аллергии к салицилатам).
Пациенты, являющиеся "медленными ацетиляторами", имеют повышенный риск развития побочных эффектов.
Возможно окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Беременность и лактация
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Месалазин проникает через плацентарный барьер, но ограниченный опыт применения препарата при беременности не позволяет оценить возможные побочные действия.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, месте при температуре не выше 25С. Срок годности - 3 года.
Пентаса - противовоспалительный препара для лечения определенных воспалительных заболеваний кишечника.
Действующее вещество
Месалазин (Mesalazine).
Форма выпуска и состав
Производится в форме белых таблеток и ректальных суппозиториев. Таблетки размещены по 10 штук в блистерах из алюминиевой фольги (в упаковке 10 блистеров). Суппозитории - в коробки по 28 шт. (в комплекте с резиновыми напальчниками).
Показания к применению
- болезнь Крона различной локализации;
- неспецифический язвенный колит.
Противопоказания
- заболевания крови;
- тяжелые нарушения функции почек и\или печени;
- дефицитоглюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- геморрагический диатез;
- почечная или печеночная недостаточность тяжелой степени.
Инструкция по применению Пентаса (способ и дозировка)
Терапия при неспецифическом язвенном колите прописывается лечащим врачом индивидуально для каждого пациента, с указанием определенной дозы препарата для ежедневного приема.
- В период обострения рекомендуется принимать до 4 г (8 таблеток) препарата в день, разделив данную дозу на несколько приемов. Для детей в период обострения рекомендуется назначать 20-30 мг в сутки на каждый килограмм массы тела ребенка.
- При поддерживающей терапии принимают в дозировке до 2 г (4 таблетки) в день, разделяя данную дозу на несколько приемов. Для детей рекомендуемая суточная дозировка при поддерживающей терапии рассчитывается по формуле 20 мг × кг массы тела ребенка.
В случае лечения болезни Крона дозировка препарата устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента, учитывая тяжесть заболевания и степень выраженности клинических симптомов. Максимальная дозировка при данном заболевании составляет 4 г за сутки. Для детей дозировка также подбирается врачом по индивидуальным параметрам, учитывая особенности протекания заболевания, возраст маленького пациента и его массу. В данном случае также уместен расчет суточной дозировки препарата по формуле 20-30 мг/кг.
Побочные эффекты
В редких случаях Пентаса вызывает такие побочные явления:
- тошнота, диарея, рвота;
- появление болей в животе;
- головные боли;
- аллергические реакции, проявляющиеся в виде крапивницы, сыпи и зуда;
- миалгии и артралгии;
- затруднение дыхания;
- выпадение волос;
- панкреатит;
- нарушение функций печени\почек.
При проявлении различных побочных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы, ЦНС или системы кроветворения следует немедленно обратиться к лечащему врачу для обсуждения целесообразности дальнейшего проведения лечения терапии.
Передозировка
Симптомы передозировки Пентаса:
- тошнота, рвота;
- гастралгия;
- слабость;
- сонливость.
Аналоги
Аналоги по коду АТХ: 5-АСА, Асакол, Кансалазин, Мезавант, Салофальк.
Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.
Фармакологическое действие
- Пентаса с противовоспалительным действием используется для лечения заболевания Крона и НЯК (неспецифический язвенный колит). Оказывает местное противовоспалительное действие, которое обусловлено ингибированием синтеза лейкотриенов и простагландинов и активности нейтрофильной липоксигеназы. Замедляет дегрануляцию, миграцию, фагоцитоз нейтрофилов, и снижает секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами.
- Оказывает антибактериальное действие на некоторые кокки и кишечную палочку, производит антиоксидантное действие, обусловленное способностью связываться со свободными кислородными радикалами и ликвидировать их. Средство существенно уменьшает вероятность рецидива при болезни Крона, в частности у пациентов с илеитом со значительной продолжительностью заболевания.
- Лечебное действие основного активного вещества проявляется при местном контакте препарата со слизистым покровом кишечника. После перорального приема, таблетка расщепляется на микро-гранулы, которые продолжают действовать как самостоятельные формы средства с пролонгированным высвобождением месалазина. Благодаря этому терапевтический эффект сохраняется при любых значениях рН на всем пути следования от двенадцатиперстной до прямой кишки. На протяжении первого часа после принятия таблетки внутрь микро-гранулы попадают в двенадцатиперстную кишку, а уже спустя 3-4 часа и в полость тонкой кишки.
- Выводится из организма в основном кишечником и почками. Приблизительно 1\3 – 1\2 принятой дозы препарата всасывается в тонкой кишке.
Особые указания
С осторожностью применяют при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, аллергических заболеваниях и предрасположенности к ним. До начала лечения, а затем ежемесячно в течение первых 3 месяцев лечения следует проводить контроль картины периферической крови, функции печени, а также определение концентрации мочевины и креатинина в крови. У больных, являющихся "медленными ацетиляторами", повышен риск развития побочных эффектов.
Применение у детей в возрасте до 2 лет возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии превышает потенциальный риск для ребенка.
При беременности и грудном вскармливании
Сособой осторожностью назначают применение женщинам в I триместре беременности.
Назначение при беременности допустимо только в тех случаях, когда планируемая польза от применения превышает риск возможных побочных реакций.
В детском возрасте
Противопоказан детям до 2 лет.
В пожилом возрасте
Информация отсутствует.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности тяжелой степени.
Лекарственное взаимодействие
- При одновременном использовании усиливает гипогликемическое воздействие производных сульфанилмочевины, токсичность метотрексата, ульцерогенность ГКС и действие антикоагулянтов.
- При совместном применении увеличивает эффективность урикозурических препаратов.
- При одновременном назначении ослабляет активность спиронолактона, фуросемида, рифампицина, сульфаниламидов.
- При одновременном применении замедляет абсорбцию цианкобаламина.
Язвенный колит легкой или средней степени тяжести; Болезнь Крона.
Противопоказания Пентаса таблетки 500мг
Повышенная чувствительность к салицилатам и другим компонентам препарата; Тяжелая печеночная или почечная недостаточность; Детский возраст до 6 лет. Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом. С осторожностью: с осторожностью препарат следует назначать пациентам с нарушениями функции легких, в частности, с бронхиальной астмой, с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, геморрагическим диатезом. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной/печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, поскольку снижение скорости элиминации и увеличение системной концентрации месалазина повышает риск поражения почек. Применение при беременности и в период грудного вскармливания: препарат допускается применять во время беременности, только если ожидаемая польза для матери преобладает над потенциальным риском для плода. Воспалительное заболевание кишечника может повысить риск развития нежелательных эффектов при беременности. Беременность: месалазин проникает через плацентарный барьер, его концентрация в крови пуповины ниже, чем в плазме крови матери. Ацетилмесалазин присутствует в пуповине и в плазме крови матери в одинаковой концентрации. Достоверные, четко изложенные результаты исследований применения месалазина у беременных женщин отсутствуют. Согласно опубликованным данным, при применении месалазина не выявлено увеличение частоты врожденных пороков развития. Некоторые данные указывают на повышение частоты преждевременных родов, гибели плода и малого веса новорожденного. Однако вышеперечисленные осложнения могут быть следствием активного воспалительного заболевания кишечника. Отмечены случаи нарушения со стороны крови и лимфатической системы (лейкопения, тромбоцитопения, анемия) у новорожденных, матери которых принимали препарат. Отмечен единственный случай нарушения функции почек у новорожденного, мать которого в период беременности длительное время принимала месалазин в высокой дозе (2-4 г, перорально). В доклинических исследованиях не было показано наличие эмбрио- или фетотоксичности у препарата, возможность влияния на роды и постнатальное развитие. Лактация: месалазин выделяется с грудным молоком. Концентрация месалазина в молоке ниже, чем в плазме крови матери, а метаболит присутствует в молоке в той же или в более высокой концентрации. Контролируемое клиническое исследование применения препарата в период грудного вскармливания не проводилось. Опыт приема препарата в данной группе ограничен. У детей могут развиваться реакции гиперчувствительности (например, диарея), в данном случае грудное вскармливание следует прекратить. Фертильность: согласно результатам доклинических исследований, не выявлено влияния месалазина на фертильность.
Способ применения и дозировка Пентаса таблетки 500мг
Таблетки рекомендуется принимать после еды, не разжевывая и не измельчая. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей или растворить в 50мл холодной воды непосредственно перед приемом. Взрослые. Острый период дозировка подбирается индивидуально, рекомендованная доза в период обострения до 4г в сутки, разделенных на 2-4 приема. Поддерживающая терапия: дозировка подбирается индивидуально, рекомендуемая доза 2г месалазина в сутки. Для лечения болезни Крона препарат может быть назначен в суточной дозе до 4г, разделенной на несколько приемов. Дети старше 6 лет: имеются ограниченные данные о применении месалазина у детей в возрасте от 6 до 18 лет. Острый период: дозировка подбирается индивидуально. Рекомендованная доза в период обострения составляет 30-50мг месалазина на килограмм массы тела в сутки (мг/кг/сутки) в несколько приемов, максимальная разовая доза не более 75мг/кг/сутки, максимальная суточная доза не более 4г. Поддерживающая терапия: доза подбирается индивидуально, рекомендованная поддерживающая доза составляет 15-30мг/кг/сутки, разделенная на несколько приемов, максимальная суточная доза не более 2г (4г - для лечения болезни Крона). Детям с массой тела менее 40кг рекомендуется назначать 1/2 дозы для взрослых, детям с массой тела более 40кг рекомендуется назначать дозы для взрослых. Продолжительность терапии определяется лечащим врачом.