1 таблетка содержит:
активное вещество : оланзапина бензоат 6,95 мг, 10,43 мг, 13,91 мг (что соответствует оланзапину 5,0 мг, 7,5 мг, 10,0 мг);
вспомогательные вещества : кальция гидрофосфат 141,05 мг, 211,57 мг, 282,09 мг, целлюлоза микрокристаллическая 40,00 мг, 60,00 мг, 80,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 10,00 мг, 15,00 мг, 20,00 мг, магния стеарат 2,00 мг, 3,00 мг, 4,00 мг.
Описание:Дозировка 5 мг : круглые двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета с гравировкой "OPN " и "5" на одной стороне и "bza " на другой стороне.
Дозировка 7,5 мг : к
руглые двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета с гравировкой "OPN " и "7,5" на одной стороне и "bza " на другой стороне.Дозировка 10 мг: к руглые двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета с гравировкой "OPN " и "10" на одной стороне и "bza " на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа: Антипсихотическое средство (нейролептик) АТХ:N.05.A.H.03 Оланзапин
Фармакодинамика:Оланзапин - антипсихотическое средство (нейролептик) с широким фармакологическим спектром влияния на ряд рецепторных систем. Установлено сродство оланзапина к серотониновым 5-НТ 2А/2С , 5НТ 3 , 5НТ 6 , дофаминовым D 1 , D 2 , D 3 , D 4 , D 5 , мускариновым М 1-5 , адренергическим α 1 и гистаминовым H 1 -рецепторам. Было выявлено наличие антагонизма оланзапина по отношению к серотониновым, дофаминовым и холинергическим рецепторам. При этом обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5НТ 2 рецепторов, по сравнению с дофаминовыми D 2 -рецепторами. селективно снижает возбудимость мезолимбических (А10) дофаминергических нейронов, и в то же время оказывает незначительное действие на стриарные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в дозах более низких, чем дозы, вызывающие каталепсию (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию). усиливает противотревожный эффект при проведении "анксиолитического" теста.
По данным клинических исследований с использованием позитронно-эмиссионной томографии на здоровых добровольцах, при применении однократной пероральной дозы (10 мг) оказывал более высокую оккупацию 5-НТ 2 A рецепторов, чем дофаминовых D 2 -рецепторов. Исследование с использованием однофатонной эмиссионной компьютерной томографии у пациентов, страдающих шизофренией, выявило, что пациенты, отвечающие на терапию оланзапином, имели меньшую оккупацию стриарных D 2 -рецепторов, чем другие пациенты, отвечающие на терапию антипсихотическими средствами и другими нейролептиками.
Оланзапин обеспечивает статистически достоверную редукцию как продуктивной (бред, галлюцинации и др.), так и негативной симптоматики.
Фармакокинетика: Абсорбция. обладает высокой абсорбцией, не зависящей от приема пищи. Диспергируемые таблетки оланзапина биоэквивалентны таблеткам оланзапина покрытым оболочкой, и имеют сходную скорость и степень всасывания. Могут применяться вместо таблеток покрытых оболочкой, с одинаковым количеством и частотой. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови (ТС m ах) после перорального приема - 5-8 ч. В исследованиях с разными дозами в диапазоне от 1 мг до 20 мг показано, что концентрации оланзапина в плазме изменяются линейно и пропорционально дозе.Распределение. Связь с белками сыворотки - 93% в диапазоне концентраций от 7 до 1000 нг/мл. связывается, в основном, с альбумином и α 1 -гликопротеином. Проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).
Судорожный синдром
Оланзапин следует осторожно назначать пациентам с судорогами в анамнезе или наличием факторов риска, снижающих порог судорожной готовности. На фоне приема оланзапина судороги регистрировались редко.
Поздняя дискинезия
В сравнительных исследованиях терапия оланзапином достоверно реже сопровождалась частотой развития поздней дискинезии, требующей медикаментозной коррекции, чем применение типичных и иных атипичных нейролептиков. Риск развития поздней дискинезии повышается при увеличении продолжительности терапии. При развитии признаков поздней дискинезии у пациента, принимающего , рекомендуется коррекция дозы. Симптомы дискинезии могут временно нарастать и после отмены препарата.
Общая активность в отношении ЦНС
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении оланзапина и других лекарственных средств центрального действия и не допускать употребление алкоголя.
Тромбоэмболия
При приеме оланзапина очень редко (менее 0,01%) зарегистрированы случаи развития тромбоэмболий вен. Причинно-следственная связь между терапией оланзапином и тромбозом вен не установлена. Поскольку у пациентов с шизофренией часто имеются приобретенные факторы риска венозных тромбозов, следует выявлять все возможные другие факторы (например, иммобилизацию) и принимать профилактические меры.
Внезапная смерть
Опыт клинического применения любых нейролептиков, включая , выявил сходное, зависящее от дозы увеличение риска внезапной смерти в следствие острой сердечной недостаточности. В ретроспективном наблюдательном когортном исследовании риск предполагаемой внезапной сердечной смерти у пациентов, находящихся на лечении оланзапином, был увеличен приблизительно в два раза по сравнению с пациентами, которые не применяли нейролептики. В исследовании риск для оланзапина был сопоставим с риском для атипичных нейролептиков, включенных в совокупный анализ.
Длительная терапия препаратом
При длительной терапии оланзапином (до 12 месяцев), с целью профилактики рецидивов у пациентов с биполярными нарушениями, отмечалось увеличение массы тела >7% от исходного (у 39,9% больных). При более длительной терапии (более 48 недель) наблюдались клинически значимые изменения - увеличения массы тела, концентрации глюкозы, общего уровня холестерина/ЛПНП/ЛПВП или триглицеридов. У взрослых пациентов, которые завершили 9-12 месячный курс лечения, увеличение средней концентрации глюкозы в крови наблюдалось спустя приблизительно 6 месяцев. Пациентам с факторами риска развития сопутствующих заболеваний, находящихся на длительной терапии оланзапином, необходимо наблюдение у врача специалиста в течение всего курса терапии.
Синдром отмены
При резком прекращении приема оланзапина очень редко (менее 0,01%) возможно развитие следующих симптомов: потливость, бессонница, тремор, тревога, тошнота или рвота. При отмене препарата рекомендуется постепенное снижение дозы.
Применение у детей
Оланзапин не рекомендован к применению у детей и подростков до 18 лет, в связи с отсутствием достаточных данных об эффективности и безопасности. В кратковременных исследованиях у пациентов 13 - 17 лет было зарегистрировано более значительное увеличение массы тела и изменение концентрации липидов и пролактина, чем в аналогичных исследованиях у взрослых, (см. раздел "Побочное действие").
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Пациентам, принимающим , в период лечения, необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими, потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как может вызвать сонливость и головокружение.
Форма выпуска/дозировка:Таблетки, 5 мг, 7,5 мг, 10 мг.
Упаковка: По 7 или 14 таблеток в блистер из Ал/Ал или из оПА/Ал/ПВХ:Ал.По одному блистеру по 7 таблеток или 14 таблеток или по два блистера по 7 таблеток или по четыре блистера по 7 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:3 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-002687 Дата регистрации: 29.10.2014 ИнструкцииМНН: Оланзапин
Производитель: Синтон Испания, С.Л.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Olanzapine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021262
Период регистрации: 20.03.2015 - 20.03.2020
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Инструкция
Торговое название
Оланзапин
Международное непатентованное название
Оланзапин
Лекарственная форма
Таблетки 5мг, 7,5мг и 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - оланзапин 5,00 мг, 7,50 мг, 10 мг
вспомогательные вещества - кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат
Описание
Таблетки светло-желтого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с маркировкой «OPN» и «5» на одной стороне и «bza» на другой стороне (дозировка 5 мг).
Таблетки светло-желтого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с маркировкой «OPN» и «7.5» на одной стороне и «bza» на другой стороне (дозировка 7.5 мг).
Таблетки светло-желтого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с маркировкой «OPN» и «10» на одной стороне и «bza» на другой стороне (дозировка 10 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Психотропные препараты. Нейролептики (Антипсихотики).
Дибензодиазепины и их производные. Оланзапин.
Код АТХ N05AH03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального приема оланзапин хорошо всасывается, и его максимальная концентрация в плазме крови (TCmax) после перорального приема 5-8 часов. Всасываемость оланзапина не зависит от приема пищи. В исследованиях с разными дозами в диапазоне от 1 мг до 20 мг показано, что концентрации оланзапина в плазме изменяются линейно и пропорционально дозе.
Связь с белками - 93% в диапазоне концентраций от 7 до 1000 нг/мл.
Оланзапин связывается, в основном, с альбумином и а1-гликопротеином. Проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).
Метаболизируется в печени, активных метаболитов не образуется, основной циркулирующий метаболит-глюкуронид, не проникает через ГЭБ.
Курение, пол и возраст влияют на период полувыведения (T1/2) и плазменный клиренс. У лиц старше 65 лет T1/2 составляет 51,8 ч и плазменный клиренс-17,5 л/час; у лиц моложе 65 лет-33,8 ч и плазменный клиренс-18,2 л/час. Плазменный клиренс ниже у больных с печеночной недостаточностью, женщин и некурящих в сравнении с соответствующими группами лиц. Тем не менее, степень влияния возраста, пола или курения на клиренс и T1/2 оланзапина незначительна по сравнению с индивидуальной вариабельностью фармакокинетики между отдельными людьми. Выводится преимущественно почками (60%) в виде метаболитов.
Оланзапин метаболизируется в печени в результате процессов конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-Ы-глюкуронид, который теоретически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 цитохрома Р450 участвуют в образовании N-дезметил- и 2- гидроксиметилметаболитов оланзапина. Оба метаболита в исследованиях обладали значительно менее выраженной фармакологической активностью in vivo , чем оланзапин. Основная фармакологическая активность препарата обусловлена исходным веществом-оланзапином, обладающим способностью проникать через гистогематические барьеры, в т.ч.гематоэнцефалический барьер.
У здоровых добровольцев после перорального приема средний период полувыведения составил 33 часа (21-54 часа для 5-95 %), а средний клиренс оланзапина из плазмы-26 л/ч (12-47 л/ч для 5-95 %).
Фармакокинетические показатели оланзапина варьируют в зависимости от курения, пола и возраста (см. таблицу):
Однако, степень изменений периода полувыведения и клиренса под влиянием каждого из указанных факторов значительно уступает степени различий этих показателей между отдельными лицами.
Достоверных различий между средними значениями периода полувыведения и клиренса оланзапина в плазме у лиц с тяжелыми нарушениями функции почек, в сравнении с лицами с нормальной функцией почек, не установлено. Около 57% оланзапина выводится с мочой в основном в виде метаболитов.
У курящих лиц, с незначительными нарушениями функции печени, клиренс оланзапина ниже, чем у некурящих, без нарушения функции печени.
При концентрации в плазме от 7 до 1000 нг/мл, с белками плазмы связывается около 93% оланзапина. Оланзапин в основном связывается с альбумином и с а1-кислым гликопротеином. В исследовании с участием лиц европейского, японского и китайского происхождения, различий в фармакокинетике оланзапина, связанных с расовой принадлежностью, не установлено. Активность изофермента CYP2D6 цитохрома Р450 не влияет на метаболизм оланзапина.
Фармакодинамика
Оланзапин-антипсихотическое средство (нейролептик) с широким фармакологическим спектром действия. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы; седативное действие- блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие-блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие-блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Кроме того, оказывает влияние на мускариновые, адренергические, Н1- гистаминовые и некоторые субклассы серотониновых рецепторов.
Оланзапин достоверно снижает продуктивную (бред, галлюцинации) и негативную симптоматику (враждебность, подозрительность, эмоциональный и социальный аутизм) психозов. Редко вызывает экстрапирамидные нарушения.
Установлено сродство оланзапина к серотониновым 5-НТ2А/2С, 5НТ3, 5НТ6; дофаминовым D1, D2, D3, D4, D5; мускариновым М1-5; адренергическим а1 и гистаминовым Н1- рецепторам. Было выявлено наличие антагонизма оланзапина по отношению к серотониновым, дофаминовым и холинергическим рецепторам. При этом оланзапин обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5НТ2 рецепторов, по сравнению с дофаминовыми D2 рецепторами. Оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических (А10) дофаминергических нейронов, и в то же время оказывает незначительное действие на стриарные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в дозах более низких, чем дозы, вызывающие каталепсию (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию). Оланзапин усиливает противотревожный эффект при проведении «анксиолитического» теста.
Оланзапин обеспечивает статистически достоверное снижение как продуктивной (бред, галлюцинации и др.), так и негативной симптоматики.
Показания к применению
Препарат показан для лечения шизофрении.
Оланзапин эффективно поддерживает улучшение клинической симптоматики при длительном лечении у пациентов с исходной положительной реакцией на препарат. Препарат Оланзапин показан для лечения умеренных или тяжелых эпизодов мании. У пациентов с маниакальными эпизодами при хорошем эффекте терапии оланзапином препарат показан для профилактики рецидивов мании при биполярном расстройстве.
Шизофрения. Оланзапин показан для лечения обострений, поддерживающей и длительной противорецидивной терапии больных шизофренией.
Биполярное аффективное расстройство. Оланзапин в виде монотерапии или в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислотой показан для лечения острых маниакальных или смешанных эпизодов при биполярном аффективном расстройстве с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз. Оланзапин показан для предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством, у которых оланзапин был эффективен при лечении миниакальной фазы.
В комбинации с флуоксетином оланзапин показан для лечения депрессивных состояний, связанных с биполярным расстройством и для терапии резистентной депрессии у взрослых пациентов).
Способ применения и дозы
Внутрь, один раз в сутки. Так как пища не влияет на всасывание препарата, таблетки Оланзапин можно принимать независимо от приема пищи. В случае отмены препарата рекомендуется постепенное снижение дозы.
Шизофрения. Рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг один раз в сутки. Оланзапин можно принимать вне зависимости от приёма пищи, поскольку прием пищи не влияет на всасываемость препарата. Терапевтические дозы оланзапина колеблются в диапазоне от 5 мг до 20 мг в сутки. Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния больного. Увеличение дозы свыше стандартной суточной дозы (10 мг) рекомендуется проводить только после соответствующего клинического обследования пациента.
Эпизод мании: начальная доза составляет 15 мг в один прием при монотерапии или 10 мг в сутки в составе комбинированной терапии.
Профилактика рецидивов при биполярном расстройстве: рекомендуемая начальная доза препарата в состоянии ремиссии-10 мг в сутки. Для пациентов, уже получающих препарат для лечения эпизода мании, поддерживающая терапия проводится в тех же дозах.
На фоне терапии препаратом Оланзапин в случае развития нового маниакального, смешанного или депрессивного эпизода при необходимости следует увеличить дозу препарата с дополнительным лечением нарушений настроения, в соответствии с клиническими показаниями.
Суточная доза препарата при терапии шизофрении, маниакального эпизода или профилактики рецидивов биполярного расстройства может составлять 5-20 мг/сутки, в зависимости от клинического состояния пациента.
Особые группы пациентов:
У пожилых пациентов снижение начальной дозы (до 5 мг в сутки) обычно не рекомендуется, но возможно у пациентов старше 65 лет при наличии факторов риска (см. раздел «Особые указания»).
Пациентам с заболеваниями печени и/или почек рекомендовано уменьшение начальной дозы до 5 мг/сут. При умеренной печеночной недостаточности (цирроз, класс А или В по классификации Чайлд-Пью печеночно-клеточной недостаточности у больных циррозом печени) начальная доза составляет 5 мг/сут, возможно дальнейшее увеличение дозы с осторожностью.
Женщинам не требуется изменения в дозировании по сравнению с мужчинами. У некурящих пациентов коррекции дозы по сравнению с курящими пациентами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами») не требуется. При наличии у пациента более одного фактора, способного влиять на всасывание препарата (женский пол, пожилой возраст, некурящий), возможно потребуется снижение начальной дозы. При необходимости возможно дальнейшее увеличение дозы с осторожностью.
Острая мания при биполярном расстройстве. Рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 15 мг один раз в сутки в качестве монотерапии или 10 мг один раз в сутки в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислотой. Терапевтические дозы оланзапина колеблются в диапазоне от 5 мг до 20 мг в сутки. Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от клинического состояния больного. Увеличение дозы свыше стандартной суточной дозы рекомендуется проводить только после соответствующего клинического обследования пациента. Увеличивать дозу следует постепенно, с интервалами не менее 24 часов.
Поддерживающая терапия при биполярном расстройстве. Пациентам, принимавшим оланзапин для лечения острой мании, необходимо продолжить поддерживающую терапию в той же дозе. У пациентов в ремиссии рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг один раз в сутки. В дальнейшем суточную дозу необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от клинического состояния больного, в пределах от 5 мг до 20 мг в день.
Оланзапин в комбинации с флуоксетином для лечения биполярной депрессии следует назначать 1 раз в день, вечером, независимо от приема пищи. Как правило, начальная доза составляет 5 мг оланзапина и 20 мг флуоксетина. Антидепрессивная активность подтверждена при применении оланзапина в дозе 6-12 мг (средняя суточная доза-7,4 мг) и флуоксетина в дозе 25-30 мг (средняя суточная доза-39,3 мг). При необходимости допускается изменение дозы как оланзапина, так и флуоксетина.
Оланзапин в комбинации с флуоксетином для лечения резистентной депрессии следует назначать 1 раз в день, вечером, независимо от приема пищи. Как правило, начальная доза составляет 5 мг оланзапина и 20 мг флуоксетина. При необходимости допускается изменение дозировок как оланзапина, так и флуоксетина. Антидепрессивная активность подтверждена при применении оланзапина в дозе 6-12 мг и флуоксетина в дозе 25-30 мг.
Общие правила выбора суточной дозы при пероральном приеме для больных определённых групп. Снижение начальной дозы до 5 мг в сутки рекомендуется пожилым пациентам или пациентам с другими клиническими факторами риска, включая тяжёлую почечную недостаточность или печёночную недостаточность средней степени тяжести. Снижение начальной дозы может быть рекомендовано для пациентов с комбинацией факторов (пациенты женского пола, старческого возраста, некурящие), которые могут замедлять метаболизм оланзапина.
Побочные действия
По данным клинических исследований, к наиболее часто сообщаемым побочным реакциям (1%) относятся сонливость, увеличение массы тела, эозинофилия, увеличение уровня пролактина, холестерина, глюкозы и триглицеридов, глюкозурия, повышение аппетита, головокружение, акатизия, паркинсонизм, лейкопения, нейтропения, дискинезия, ортостатическая гипотония, антихолинергические эффекты, транзиторное бессимптомное повышение печеночных аминотрансфераз, сыпь, астения, усталость, лихорадка, артралгия, увеличение уровня щелочной фосфатазы, повышение гамма глутамилтрансферазы, мочевой кислоты и креатинфосфокиназы, отек.
Побочные реакции по всем лекарственным формам препарата, зарегистрированные в клинических исследованиях и/или при постмаркетинговом наблюдении чаще, чем в единичных случаях, перечислены в таблице соответствии со следующей градацией: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), иногда (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), крайне редко (<1/10000),
частота неизвестна (невозможно оценить исходя из имеющихся данных).
Очень часто
увеличение веса (≥7% от массы тела) при краткосрочном периоде применения (в среднем около 47 дней)
увеличение веса (≥7%, 15%, 25% от массы тела) при долгосрочном периоде применения (не менее 48 недель)
повышение уровня пролактина в плазме
ортостатическая гипотензия
сонливость
увеличение уровня холестерина ≥6.2 ммоль/л по сравнению с исходным показателем ≥5.17 - <6.2 ммоль/л натощак
увеличение уровня триглицеридов ≥2.26 ммоль/л по сравнению с исходным показателем ≥1.69 - <2.26 ммоль/л
увеличение уровня глюкозы ≥7 ммоль/л по сравнению с исходным показателем ≥5.56 - <7 ммоль/л натощак.
Часто
увеличение веса (≥15% от массы тела) при краткосрочном периоде применения (в среднем около 47 дней)
эозинофилия, лейкопения (включая нейтропению)
транзиторное асимптоматическое повышение печеночных аминотрансфераз (АЛТ, АСТ), особенно на ранних этапах лечения
увеличение уровня щелочной фосфатазы (ЩФ)
увеличение уровня холестерина ≥6.2 ммоль/л по сравнению с исходным показателем <5.17 ммоль/л натощак.
увеличение уровня триглицеридов ≥2.26 ммоль/л по сравнению с исходным показателем <1.69 ммоль/л
увеличение уровня глюкозы ≥7 ммоль/л по сравнению с исходным показателем <5.56 ммоль/л натощак.
увеличение уровня гамма-глутамилтрансферазы
увеличение уровня мочевой кислоты
увеличение уровня креатинфосфокиназы
глюкозурия
повышенный аппетит
головокружение
акатизия
паркинсонизм
дискинезия
умеренные транзиторные антихолинергические эффекты, включая запор и сухость во рту
эректильная дисфункция у мужчин, сниженное половое влечение у мужчин и женщин
сыпь, отек (в т.ч. периферический)
астения, усталость, лихорадка
артралгия
Иногда
-
дизартрия
реакция фоточувствительности
носовое кровотечение
венозная тромбоэмболия (в т.ч. тромбоэмболия легочной артерии и тромбоз глубоких вен)
алопеция
увеличение веса (≥25% от массы тела) при краткосрочном периоде применения (в среднем около 47 дней)
гиперчувствительность
возникновение или обострение сахарного диабета, иногда связанное с кетоацидозом или комой, включая несколько летальных исходов
судороги при наличии в большинстве случаев приступов в анамнезе или факторов риска развития судорог
дистония (включая движения глазного яблока)
поздняя дискинезия
брадикардия, удлинение интервала QT
вздутие живота
недержание мочи, задержка мочи, затрудненное мочеиспускание
повышение общего билирубина
аменорея, увеличение молочных желез, галакторея у женщин, гинекомастия/увеличение грудных желез у мужчин
Редко
гепатит (включая печеночно-клеточное, холестатическое или смешанное повреждение печени)
тромбоцитопения
гипотермия
злокачественный нейролептический синдром
симптомы отмены
желудочковая тахикардия/фибрилляция, внезапная смерть
панкреатит
рабдомиолиз
приапизм
Частота неизвестна
синдром отмены у новорожденных
При длительном применении Оланзапина (не менее 48 недель) количественное соотношение пациентов с клинически значимыми изменениями показателей веса, уровней глюкозы, общего холестерина, ЛПНП, ЛПВП или триглицеридов, увеличивалось с течением времени. У пациентов, закончивших 9 - 12 курсов терапии, темпы роста средней величины уровня глюкозы в крови замедлялись приблизительно через 6 месяцев.
Нежелательные эффекты в особых группах пациентов.
У пожилых пациентов с деменцией зарегистрирована в исследованиях большая частота смертей и цереброваскулярных нарушений (инсульт, транзиторные ишемические атаки). Очень частыми у этой категории пациентов были нарушения походки и падения. Также часто наблюдались пневмония, повышение температуры тела, летаргия, эритема, зрительные галлюцинации и недержание мочи.
Среди пациентов с лекарственными (на фоне приема агонистов дофамина) психозами на фоне болезни Паркинсона, усиление симптомов паркинсонизма отмечалось очень часто (> 10%) и с более высокой частотой, чем в группе плацебо. Галлюцинации также отмечались очень часто (>10%) и с более высокой частотой, чем в группе плацебо. Есть данные о развитии нейтропении (4,1%) на фоне комбинированной терапии с вальпроевой кислотой у пациентов с биполярной манией. У больных с биполярной манией, получающих оланзапин в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислотой, очень частыми (>10%) нежелательными эффектами были увеличение массы тела, сухость во рту, повышение аппетита, тремор и частыми (<10% и >1%) расстройство речи. В первые 6 недель комбинированной терапии с литием увеличивается частота развития прибавки веса. Длительная терапия оланзапином (до 12 месяцев) с целью профилактики рецидивов у пациентов с биполярным расстройством сопровождалась увеличением массы тела.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к оланзапину или другим компонентам препарата
Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
Период лактации
Редкие наследственные проблемы непереносимости галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы.
С осторожностью:
- почечная недостаточность
- печеночная недостаточность
- гиперплазия предстательной железы
- паралитическая кишечная непроходимость
- закрытоугольная глаукома
- эпилепсия, судорожный синдром в анамнезе
- лейкопения и/или нейтропения различного генез
- миелосупрессия различного генеза, в т.ч. миелопролиферативные заболевания
- гиперэозинофильный синдром
- кардиоваскулярные и цереброваскулярные заболевания или другие состояния, предрасполагающие к артериальной гипотензии
- врожденное увеличение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ) (увеличение корригированного-интервала QT (QTc) на ЭКГ), или при наличии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервала QT (например, одновременное назначение препаратов, удлиняющих интервал QT, застойная сердечная недостаточность, гипокалиемия, гипомагниемия)
- пожилой возраст
- одновременный прием других лекарственных средств центрального
действия
- иммобилизация
Беременность
Лекарственные взаимодействия
Потенциальные лекарственные взаимодействия, влияющие на метаболизм оланзапина: оланзапин метаболизируется ферментом CYP1A2, поэтому ингибиторы или индукторы изоферментов цитохрома Р450, проявляющих специфическую активность в отношении CYP1A2, могут влиять на фармакокинетические параметры оланзапина.
Индукторы CYP 1 A 2. клиренс оланзапина может быть повышен у курящих пациентов или при одновременном приеме карбамазепина, что приводит к снижению концентрации оланзапина в плазме крови. Рекомендуется клиническое наблюдение, т.к. некоторые случаи требуют повышения дозы препарата.
Ингибиторы CYP 1 A 2. флувоксамин, специфический ингибитор CYP1A2-значительно снижает клиренс оланзапина. Среднее повышение максимальной концентрации (Cmax) оланзапина после приема флувоксамина у некурящих женщин составило 54%, а у курящих мужчин-77%. Среднее увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) оланзапина в этих категориях пациентов составило соответственно 52% и 108%. У пациентов, принимающих флувоксамин или любой другой ингибитор CYP1A2 (например,
Лекарственные взаимодействия, влияющие/не влияющие на биодоступность оланзапина. активированный уголь снижает абсорбцию оланзапина при пероральном приеме на 50-60%, поэтому его следует принимать не менее чем за 2 часа до или после приема оланзапина.
Флуоксетин (ингибитор CYP450), однократная доза магний или алюминий содержащих антацидов или циметидин не влияют на фармакокинетику оланзапина.
Потенциальная способность оланзапина влиять на другие лекарственные средства Оланзапин может ослаблять действие прямых и непрямых агонистов дофамина. В условиях in vitro оланзапин не подавляет основные изоферменты CYP450 (например, 1A2, 2D6, 2C9, 2C19, 3A4). In vivo не было обнаружено угнетения метаболизма следующих активных веществ. трициклические антидепрессанты (CYP2D6), варфарин (CYP2C9), теофиллин (CYP1A2) и диазепам (CYP3A4 и 2C19).
Не выявлено взаимодействия при одновременном применении с литием или бипериденом.
Терапевтический мониторинг содержания вальпроевой кислоты в плазме показал, что при одновременном назначении с оланзапином изменений доз вальпроевой кислоты не требуется (см. раздел «Побочное действие»).
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении других лекарственных средств центрального действия. Несмотря на то, что
однократная доза алкоголя (45 мг/70 кг) не оказывает фармакокинетического эффекта, прием алкоголя вместе с оланзапином может сопровождаться усилением угнетающего действия на центральную нервную систему.
Метаболизм оланзапина может изменяться под действием ингибиторов или индукторов изофермента цитохрома Р450, проявляющих специфическую
активность в отношении изофермента CYP1A2. Клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и у больных, принимающих карбамазепин (в связи с увеличением активности изофермента CYP1A2). Потенциальные ингибиторы изофермента CYP1A2 могут снижать клиренс оланзапина.
Оланзапин не является потенциальным ингибитором изофермента CYP1A2, поэтому при приеме оланзапина фармакокинетика лекарственных средств, таких как теофиллин, в основном метаболизируемых изоферментом CYP1A2, не изменяется.
Однократное введение дозы оланзапина на фоне терапии следующими препаратами не сопровождается подавлением метаболизма следующих лекарственных средств. имипрамином или его метаболитом дезипрамином (изоферменты CYP2D6, CYP3A, CYP1A2), варфарином (изофермент CYP2C19), теофиллином (изофермент CYP1A2) или диазепамом (изофермент CYP3A4, CYP2C19). Не выявлено также признаков лекарственного взаимодействия при применении оланзапина в сочетании с препаратами лития или биперидином.
На фоне равновесной концентрации оланзапина изменения фармакокинетики этанола не отмечалось. Однако, приём этанола вместе с оланзапином может сопровождаться усилением фармакологических эффектов оланзапина, например, седативного действия.
Флуоксетин (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) вызывает увеличение максимальной концентрации (Cmax) оланзапина в среднем на 16% и снижение клиренса оланзапина в среднем на 16%. Степень влияния этого фактора значительно уступает выраженности индивидуальных различий указанных показателей, поэтому обычно не рекомендуется изменять дозу оланзапина при его применении в комбинации с флуоксетином.
Флувоксамин, ингибитор CYP1A2, снижает клиренс оланзапина. Результатом этого является среднее увеличение Cmax оланзапина при введении флувоксамина на 54% у некурящих женщин и на 77% у курящих мужчин. Среднее увеличение AUC (площади под кривой) оланзапина 52% и 108% соответственно. Малые дозы оланзапина необходимо назначать больным, которые совместно получают лечение флувоксамином.
В исследованиях in vitro c использованием микросом печени человека показано, что оланзапин незначительно подавляет процесс образования глюкуронида вальпроевой кислоты (основной путь метаболизма вальпроевой кислоты). Вальпроевая кислота также незначительно влияет на метаболизм оланзапина in vitro . Поэтому клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроевой кислоты маловероятно.
Всасывание оланзапина не зависит от приема пищи.
Однократная доза алюминий-или магнийсодержащих антацидов или циметидина не нарушали биодоступность оланзапина при приеме внутрь. Одновременное применение активированного угля и оланзапина снижало биодоступность оланзапина при приеме внутрь до 50-60%.
По данным исследований in vitro c использованием микросом печени человека, оланзапин также продемонстрировал крайне малый потенциал в подавлении активности следующих изоферментов цитохрома Р450. CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A.
Особые указания
Имеются очень редкие сообщения о развитии гипергликемии и/или декомпенсации сахарного диабета, иногда сопровождавшаяся развитием кетоацидоза или кетоацидотическая комы, в том числе есть сообщения о нескольких фатальных случаях. В некоторых случаях отмечалось предшествующее декомпенсации увеличение массы тела, которое могло стать предрасполагающим фактором. У пациентов с сахарным диабетом и факторами риска развития этого заболевания рекомендован регулярный клинический контроль и контроль уровня глюкозы крови. При изменении уровня липидов требуется коррекция терапии.
При резком прекращении приема оланзапина очень редко (менее 0,01%) возможно развитие следующих симптомов потливость, бессонница, тремор, тревога, тошнота или рвота. При отмене препарата рекомендуется постепенное снижение дозы.
Антихолинергическая активность. Поскольку клинический опыт применения оланзапина у людей с сопутствующими заболеваниями ограничен, препарат следует с осторожностью назначать пациентам с гиперплазией предстательной железы, паралитической кишечной непроходимостью, закрытоугольной глаукомой.
Опыт применения оланзапина у больных с психозами при болезни Паркинсона, вызванных приемом дофаминомиметиков. Оланзапин не рекомендован для лечения психозов при болезни Паркинсона, вызванных приемом дофаминомиметиков. Усиливаются симптомы паркинсонизма и галлюцинации. При этом оланзапин по эффективности лечения психозов не превосходил плацебо.
Дофаминергический антагонизм. В условиях in vitro оланзапин обнаруживает антагонизм в отношении дофаминовых рецепторов и, как и другие антипсихотики (нейролептики), теоретически может подавлять действие леводопы и других агонистов дофаминовых рецепторов.
Оланзапин не рекомендован для лечения психозов и/или поведенческих расстройств при деменции, в связи с повышенной смертностью и увеличением риска цереброваскулярных нарушений (инсульт, транзиторные ишемические атаки). Увеличение смертности не зависит от дозы оланзапина или длительности терапии. К факторам риска, предрасполагающим к увеличению смертности, относятся. возраст старше 75 лет, дисфагия, седация, недостаточное питание и обезвоживание, заболевания легких (например, пневмония, в т.ч. аспирационная), одновременный прием бензодиазепинов.
Цереброваскулярные нежелательные явления, включая инсульт у пожилых пациентов с деменцией. У пожилых людей нечасто наблюдается постуральная артериальная гипотензия. У пациентов старше 65 лет рекомендуется периодически контролировать артериальное давление (AД). Оланзапин следует с осторожностью назначать пациентам с установленным увеличением интервала QTc, особенно пожилым, с врожденным синдромом удлиненного интервала QT, застойной сердечной недостаточностью, гипертрофией миокарда, гипокалиемией и гипомагниемией.
Все пациенты с церебро-васкулярными нарушениями имели предшествующие факторы риска развития церебро-васкулярных нежелательных явлений (например, отмечавшийся ранее случай церебро-васкулярного нежелательного явления или транзиторной ишемической атаки, гипертония, курение), а также сопутствующие заболевания по времени связанные с церебро-васкулярными нежелательными явлениями.
При терапии антипсихотиками улучшение клинического состояния пациента наступает в период от нескольких дней до нескольких недель. В течение этого периода пациент нуждается в тщательном наблюдении.
Нарушения функции печени. В начале терапии возможно бессимптомное повышение трансаминаз печени ^ЛТ и ACT), отмечались редкие случаи гепатита. Кроме того, поступали единичные сообщения о холестатическом и смешанном поражении печени. У пациентов с изначально повышенными уровнями ACT и/или AЛT, с печеночной недостаточностью и состояниями, потенциально ограничивающими функциональные возможности печени, а также принимающих гепатотоксические лекарственные препараты, следует соблюдать особую осторожность при назначении оланзапина. При повышении AЛT и/или ACT на фоне терапии препаратом рекомендуется медицинское наблюдение за пациентом и, возможно, уменьшение дозы препарата. При диагностировании гепатита (в том числе гепатоклеточного, холестатического или смешанного) оланзапин необходимо отменить.
Гематологические изменения. Препарат следует с осторожностью применять у пациентов лейкопенией и/или нейтропенией любого генеза, миелосупрессией лекарственного генеза, а также на фоне радиационной или химиотерапии, вследствие сопутствующих заболеваний, у пациентов с гиперэозинофильными состояниями или миелопролиферативными заболеваниями. Нейтропения часто отмечалась при одновременном применении оланзапина и вальпроевой кислоты (см. раздел «Побочное действие»).
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). ЗНС-потенциально угрожающее жизни состояние, связанное с терапией антипсихотическими средствами (нейролептиками), в т.ч. оланзапином. Клинические проявления ЗНС. лихорадка, ригидность мышц, нарушение сознания, вегетативные нарушения (нестабильный пульс или лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение, аритмии). Дополнительные симптомы ЗНС. повышение КФК, миоглобинурия (на фоне рабдомиолиза) и острая почечная недостаточность. При развитии симптомов ЗНС, а также повышении температуры тела без видимых причин, необходимо отменить все нейролептики, в т.ч. оланзапин.
Судорожный синдром. Оланзапин следует осторожно назначать пациентам с судорогами в анамнезе или наличием факторов, снижающих порог судорожной готовности. На фоне приема оланзапина судороги регистрировались редко.
Поздняя дискинезия. Терапия оланзапином сопровождалась значительно меньшей частотой развития поздней дискинезии, в сравнении с галоперидолом. Риск развития поздней дискинезии повышается при увеличении продолжительности лечения. При появлении признаков этого состояния у пациента, принимающего оланзапин, следует отменить препарат или уменьшить его дозу. Симптомы дискинезии могут временно нарастать после отмены препарата.
Общая активность в отношении ЦНС. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении других лекарственных средств центрального действия и не допускать употребление алкоголя.
При приеме оланзапина очень редко (менее 0,01%) зарегистрированы случаи развития тромбоэмболий вен. Причинно-следственная связь между терапией оланзапином и тромбозом вен не установлена. Поскольку у пациентов с шизофренией часто имеются приобретенные факторы риска венозных тромбозов, следует выявлять все возможные другие факторы (например, иммобилизацию) и принимать профилактические меры.
Беременность, период лактации
В связи с ограниченным опытом применения препарата у беременных, оланзапин следует применять при беременности, только если ожидаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода. Женщины должны быть проинформированы о необходимости сообщить врачу о наступившей или планируемой беременности на фоне терапии оланзапином. Имеются единичные сообщения о треморе, артериальной гипертонии, летаргии и сонливости у детей, рожденных от матерей, принимавших оланзапин в третьем триместре беременности.
В исследовании было выявлено, что оланзапин выделяется в грудное молоко. Средняя дозировка (мг/кг), получаемая ребенком при достижении равновесной концентрации у матери, составляла 1,8% дозы оланзапина матери (мг/кг). Не рекомендуется кормление грудью на фоне терапии оланзапином.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и особо опасными механизмами
Пациентам, принимающим оланзапин, в период лечения, необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы : очень частыми (>10%) при передозировке оланзапином являются тахикардия, возбуждение/агрессия, дизартрия, различные экстрапирамидные симптомы, снижение уровня сознания от заторможенности до комы; менее чем в 2% случаев возникают делирий, конвульсии, кома, злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхания, аспирация, повышение или снижение артериального давления, сердечные аритмии; в очень редких случаях сердечно-легочная недостаточность. Минимальная доза оланзапина при острой передозировке с летальным исходом-450 мг, зарегистрирована максимальная доза при передозировке с благоприятным исходом (выживание)-1500 мг.
Лечение: специфического антидота не существует. Не рекомендуется провоцировать рвоту. Необходимо провести промывание желудка, прием активированного угля (снижает биодоступность оланзапина на 60%), симптоматическое лечение под контролем жизненно важных функций, включая лечение артериальной гипотензии и сосудистого коллапса, поддержание функции дыхания. Не рекомендуется применение эпинефрина, допамина или других симпатомиметиков с бета-адреномиметической активностью, т.к. последние могут усугубить артериальную гипотензию.
Форма выпуска и упаковка
Используют лекарства на основе вещества оланзапина. Существует множество препаратов с различными торговыми названиями, но одинаковым нейролептическим действием. Одним из таких лекарств является медикамент «Оланзапин», аналоги его в своем составе содержат общий активный компонент.
Описание препарата
Данное антипсихотическое средство производится заводом «АЛСИ Фарма» ЗАО в виде светло-желтых таблеток, форма которых напоминает цилиндр двояковыпуклый.
Существует лекарство в четырех дозировках. Таблетки каждой дозы отличаются внешне надписью гравировочной. Для дозировки 0,0025 г предусмотрена надпись «L», для дозы 0,005 г используется обозначение «FA20». Таблетки с 0,0075 г оланзапина имеют гравировку «F20C», а с 0,01 г активного компонента содержат «N30C».
Структуру лекарства образуют неактивные ингредиенты, к которым относят целлюлозу микрокристаллического типа, лактозу моногидратную, кросповидоновый наполнитель, магниевый стеарат. Их количество увеличивается в два, три и четыре раза в зависимости от дозировки оланзапиновой.
Таблетки всех доз расфасованы по 7 штук в блистеры, которых в пачке может быть по 4 или 8 штук.
Средство «Оланзапин» инструкция по применению относит к антипсихотическим нейролептическим препаратам, которые проявляют сродство к серотониновому, допаминовому, мускариновому, адренергическому и гистаминовому рецепторному образованию.
Избирательно снижается возбудительная деятельность мезолимбического допаминергического нейрона, оказывается незначительная активность на стриарную нервную проводимость, которая регулирует моторное функционирование. Уменьшается сила в условном защитном рефлексе, если использовать низкое дозирование, не вызывающее каталептический сон.
Лекарство «Оланзапин» повышает противотревожную эффективность в тестовом задании «анксиолитическом» при его выполнении. Осуществляет снятие симптомов негативных и продуктивных в виде бредовых идей и видений галлюциногенных.
Для чего используют
Таблетками «Оланзапин» действие оказывается на шизофренические состояния во взрослом возрасте в стадии обострения, в качестве удерживающего и длительного противоповторного лечения. Их используют при психотическом разладе с плодотворными признаками в виде бредовых идей, галлюциногенных видений и при негативных симптомах типа эмоционального уплощения, уменьшении социально значимых действий, обеднении речевого аппарата.
Лекарством устраняются повторения приступов с двухполярным разладом, если таблетки удачно лечат маниакальные этапы.
Препарат «Оланзапин» выписывается взрослым при двухполярных аффектных разладах в виде монолечения или совместно с медикаментами, содержащими ионы литиевые или вальпроевую кислоту. Лекарство используют для снятия острой формы маниакального или смешанного действия, которые могут проявляться психотическими признаками, а также иметь быстрое изменение стадий.
Средство сочетают с медикаментами флуоксетина при депрессивных условиях, которые связаны с двухполярными разладами.
Правила пользования
Лекарство «Оланзапин» инструкция по применению рекомендует принимать в день от 0,005 до 0,02 г перорально, не придерживаясь режима питания.
Шизофреническое состояниевзрослых больных лечат начальной дневной дозировкой в 0,010 г.
Острую манию взрослых, характеризующуюся биполярным разладом, снимают суточным количеством оланзапина в 0,015 г, которое вводят однократно. Если таблетки использовать для удерживающих воздействий совместно с лекарствами на основе литиевых ионов или то назначают дневную дозу в 0,010 г за один раз.
Депрессивные процессы во взрослом возрасте, вызванные двухполярным разладом, снимают суточным количеством в 0,005 г, которое комбинируют с 0,020 г флуоксетинового вещества. Если имеется необходимость, то разрешается корректировка дозирования медикаментов.
Для пожилого возраста, больных с возможной угрозой сильной недостаточности почек или печени в хроническом виде, когда существуют риски, связанные с женским полом, старческими возрастными особенностями, при замедлении обмена оланзапина количество его начальное суточное снижают до 0,005 г.
Подобные средства
Медикамент «Оланзапин» аналоги имеет с разными торговыми названиями. Выпускаются они как отечественными, так и зарубежными производителями.
Среди российских производителей выделяют компанию «Технология лекарств» ООО с препаратом «Оланзапин-ТЛ», в таблеточной форме по 0,0025 г с пленочным покрытием.
Другим отечественным медикаментом является средство «Оланзапин», выпускаемое ЗАО «Северная звезда». Существует в таблеточном виде с пленочным покрытием и дозой 0,005 г.
Российским заводом «Канонфарма продакшн» ЗАО производится препарат «Канон Оланзапин».
Израильским лекарством является медикамент «Оланзапин-Тева» производства компании «Тева Фармацевтические Предприятия Лтд».
Словенским аналогом является средство «Заласта Ку таб», в таблетках по 0,015 г, предназначенных для рассасывания. Производится предприятием «КРКА, Ново место». Также данным заводом выпускается препарат «Заласта», в таблетках.
Швейцарским аналогом считается лекарство «Зипрекса» в виде лиофилизата во флаконах, из которого готовят раствор для введения внутримышечного, с дозой 0,010 г. В форме таблеток диспергируемых по 0,005 г существует препарат «Зипрекса Зидис». Производятся они компанией «Эли Лилли Восток С. А.». На фармацевтическом рынке присутствует порошковый медикамент «Зипрекса Адера» с дозированием 0,21 г.
Польским предприятием АО «Польфарма» выпускается лекарство «Нормитон» в таблетках с оболочковым покрытием по 0,005 г.
Препарата «Оланзапин» аналоги венгерские производятся компанией «Гедеон Рихтер» под названием таблетки «Парнасан», а заводом фармацевтическим «ЭГИС» разработан медикамент «Эголанза».
Описание препарата «Заласта»
Данное антипсихотическое средство относится к нейролептикам. Светло-желтые таблетки имеют круглую, немного двояковыпуклую форму с темными вкраплениями. Существует шесть дозировок: по 0,0025 г, 0,005 г, 0,01 г, 0,015 г и 0,02 г оланзапина. Дополнительными неактивными компонентами считают целлактозу, крахмал в прежелатинизированной форме и кукурузный, обезвоженный аэросиловый ингредиент, стеарат магниевый.
Для маркировки таблетированной формы «Заласта» инструкция по применению описывает обозначения в виде гравировок с указанием дозировки. Потребительской упаковкой служат контурные пластинки с 7 таблетками. В пачке может содержаться 4 или 8 таких блистеров.
Данное нейролептическое средство проявляет широкую фармакологическую активность. Антипсихотическое влияние связано с блокировкой рецепторных образований допаминового типа. Седативная деятельность вызвана торможением адренорецепторных участков, которые образуют в клетках мозгового ствола.
Противорвотная активность возможна при остановке D 2 -допаминового рецепторного участка в зоне триггерного типа, которая находится в рвотном центре.
Гипотермическая роль осуществляется при блокировке рецепторных образований допаминового вида в гипоталамусе.
Лекарство «Заласта» инструкция по применению советует использовать при шизофренических проявлениях. Таблетки способны активно удерживать перемены клинической симптоматики во время длительного лечения больных, имеющих начальный положительный эффект на медикамент.
Средством устраняют эпизодическую манию в средней или сложной форме. Таблетками проводят предупреждающие манипуляции повторения помешательства при двухполярных разладах у людей, имеющих маниакальные эпизоды.
Лекарство предназначается для орального одноразового суточного введения. Частицы пищи не воздействуют на процесс всасывания оланзапина, что позволяет использовать таблетки в любое время. При отказе от медикамента следует постепенно снижать дозу.
Для терапии шизофренических расстройств используют начальное дозирование в 0,010 г в сутки.
Эпизоды маний начинают лечить суточной дозой в 0,015 г, которую вводят за одно применение или 0,010 г при комбинировании с другими нейролептиками.
Профилактику повторов биполярного разлада в стадии ослабления проводят первичным дозированием медикамента в 0,010 г в сутки. Если люди принимают данное средство при устранении эпизодического маниакального синдрома, то для удерживающей терапии используют те же дозы. Следует повысить количество лекарства при возникновении новых сгруппированных или депрессивных эпизодических проявлений, а также добавить лечение сбоев настроения.
Суточную дозу медикамента для устранения шизофренических нарушений, маниакальных приступов и предупреждения повторов биполярных разладов используют от 0,005 до 0,020 г, значение которого зависит от клинических показателей больного.
Пожилым людям снижать начальное дозирование до 0,005 г не советуют, однако такие действия применяются для пациентов от 65 лет, если имеются факторы риска.
Описание препарата «Оланзапин Канон»
Данный антипсихотический медикамент нейролептического действия выпускается в таблетированной форме с оболочковым покрытием. По форме таблетки округлые с двумя выпуклыми желтыми поверхностями, внутреннее содержимое такого же цвета.
Существует в двух дозировках: по 0,005 г и 0,01 г оланзапина. К вспомогательным ингредиентам относят гидроксипропилцеллюлозу с низким замещением, кальциевый гидрофосфат, кроскармеллозу натриевую, манит, магниевый стеарат.
Оболочковая пленка образована желтым опадраем второго типа, макроголом, тальком, титановым диоксидом, железным оксидом.
Лечение препаратом назначают при ухудшениях, для удерживающего и долгого противорецидивного применения взрослым пациентам, страдающим шизофреническими нарушениями.
Лекарством проводят монотерапию, а также комбинированное совмещение с литийсодержащими соединениями при сильной форме маниакальных или смешанных приступов двухполярного аффектного разлада, которые бывают с психотическими выражениями и со скорой сменой этапов. Медикаментом предотвращают повторы у людей с двухполярными нарушениями, если препарат помог справиться с маниакальной стадией.
При терапии взрослых людей с депрессией, вызванной двухполярным разладом, а также в устойчивой депрессивной степени, лекарство «Канон Оланзапин», нейролептик, можно комбинировать со средствами, содержащими флуоксетин.
Его принимают перорально, не придерживаясь режима питания. Инструкция рекомендует учитывать терапевтическое дозирование медикамента, которое составляет в сутки 0,005-0,020 г. Количество данного средства подбирают для каждого больного отдельно, зависящее от клинических признаков.
Шизофренические нарушения взрослого пациента
лечат начальным суточным дозированием лекарства в 0,010 г, которое принимают за один раз.
Состояние острой мании биполярного разлада устраняют дневной дозировкой препарата в 0,015 г или 0,010 г оланзапина сочетают со средствами, содержащими литиевые ионы или вальпроевую кислоту.
Поддерживающее применение во время биполярного расстройства проводят начальным суточным дозированием в 0,010 г. Если больные осуществляли прием медикамента при остром маниакальном состоянии, то следует продолжить использование средства в таких же количествах.
Депрессивные нарушения, связанные с биполярным расстройством взрослых пациентов, лечат сочетанием 0,005 г оланзапина и 0,020 г флуоксетиновых препаратов, которые вводят в вечернее время.
Антидепрессивное влияние проявляется препаратом в количестве от 0,006 до 0,012 г со средним суточным дозированием в 0,0074 г. Доза флуоксетиновых медикаментов колеблется от 0,025 до 0,030 г. Если имеется необходимость, то можно пересмотреть дозирование обоих лекарств.
Терапевтическую устойчивую форму депрессии снимают сочетанием 0,005 г оланзапина и 0,02 г флуоксетиновых средств, которые вводят однократно в вечернее время.
Описание препарата «Зипрекса»
Данный нейролептик производится в таблетированном виде с покрытием оболочковым. Существует четыре дозировки препарата: по 0,0025, по 0,005, по 0,0075 и 0,010 г, у которых имеются соответствующие обозначения на поверхности «LILLY 4112», «LILLY 4115», «LILLY 4116», «LILLY 4117».
Неактивными компонентами в виде сахара молочного, гидроксипропилцеллюлозы, кросповидона, целлюлозы микрокристаллического типа, стеаратом магния образована структура лекарства.
Таблетки расфасованы в блистеры по 7 штук, в пачке содержится по 4 контурные упаковки.
Существует также лиофилизированная форма, предназначенная для изготовления внутримышечных растворов. Желтая жидкость с дозировкой 0,01 г расфасована по флаконам. Неактивными компонентами считают лактозу моногидратную и винную кислоту.
Лекарство проявляет антипсихотический эффект.
Активный ингредиент медикамента ведет себя как лиганд, который связывается с серотониновыми, дофаминовыми, м-холиновыми, H1-гистаминовыми и альфа1-адренозависимыми рецепторными образованиями. Оланзапин оказывает избирательное влияние на состояние лимбической системы.
Препарат «Зипрекса» инструкция по применению советует использовать при сильных стадиях шизофренических и психотических нарушений, которые сопровождаются явными признаками в виде бреда, галлюцинаций, разладов мыслительных, враждебного, подозрительного настроя или отрицательно типа в форме эмоционального и социального отчуждения, разладов речевого аппарата. Лекарство назначается для устранения вторичной аффективной симптоматики, вызванной шизофреническими разладами.
Таблетку «Зипрекса» инструкция по применению рекомендует пить перорально, в любое время. В начале лечения однократная дозировка составляет 0,010 г. В последующем суточное дозирование колеблется от 0,005 до 0,020 г, что завязано с симптоматической картиной.
Внутримышечно вводят лекарство, если необходимо срочно купировать характера у людей, имеющих шизофренические, двухполярные аффектные разлады и слабоумие.
Перед употреблением лиофилизат разводят в 2,1 мл инъекционной водной среды. Получается раствор прозрачный с желтым оттенком.
Нервное эмоциональное возбуждение шизофренического и двухполярного разлада снимают однократным дозированием в 0,010 г.
Учитывая терапевтическую картину больного, повторное введение дозировки 0,010 г проводят через 120 минут от первого применения, а следующие 0,010 г употребляют спустя 240 минут от второго внесения.
Для дальнейшего лечения препаратом «Зипрекса» переходят на его таблетированную форму с дозировкой от 0,005 до 0,020 г.
Ажитацию при слабоумии снимают дозой однократной внутримышечной в 0,0025 г. Учитывая клиническую картину пациента, второе введение дозировки 0,005 г проводят через 120 минут от первого применения.
Описание препарата «Адера Зипрекса»
Существуют медикамента «Оланзапин» аналоги, которые выпускаются в виде порошка по 0,405 г оланзапина во флаконах с растворителем, шприцем и иглой.
Средство «Адера Зипрекса» относится к антипсихотическим препаратам нейролептической активности.
Лекарство купирует ухудшения, используется для удерживающего и длительного противоповторного лечения шизофренических и психических изменений с симптомами высокопродуктивными в виде бредовых идей, галлюциногенных видений и отрицательными с эмоциональным уплощением, обедненностью речевого аппарата.
Медикаментом лечат сильные маниакальные и комбинированные приступы двухполярного разлада, во время которых возможно психотическое проявление и скорое изменение этапов.
Начальное дозирование суточное используется по 0,010 или 0,015 г. Дневное количество препарата подбирают для каждого пациента отдельно, учитывая клиническую картину. Обычно используют терапевтическую суточную дозу от 0,005 до 0,020 г.
Повышение дозирования возможно лишь при наличии результатов проведенных обследований. Увеличение количества препарата осуществляется поэтапно, через каждые сутки.
Пациентам пожилым, при наличии недостаточной работе почек и печени начальную дневную дозу назначают по 0,005 г.
Стоимость аналогов
Большой ассортимент нейролептических средств позволяет выбрать нужный препарат, который подойдет по качеству и стоимости. Лекарства «Оланзапин» цена сравнительно небольшая. Упаковку таблеток можно купить за 290 рублей.
Медикамента «Заласта» цена составляет от 1370 рублей.
Дорогим средством считаются таблетки «Зипрекса Зидис». За упаковку препарата нужно отдать 2370 рублей. Стоимость аналога «Ку-таб Заласта» составляет 1075 рублей.
На лекарство «Зипрекса» цена отзывы получает отрицательные. Пачка с 28 таблетками стоит 4760 рублей.
Для незащищенных слоев населения доступен будет медикамент «Оланзапин», цена которого в разы меньше.
Мнения пациентов
О лекарстве «Оланзапин» отзывы можно услышать как положительные, так и отрицательные. Многим препарат помогает справиться с депрессией и уменьшить количество негативных мыслей уже после нескольких дней приема. Его считают одним из сильных нейролептиков, который успокаивает пациентов, устраняет страхи и тревоги.
Среди недостатков выделяют нежелательные последствия, которые связаны с замедлением обмена веществ, в результате чего повышается масса тела больного. Появляется сонливость, астенический синдром, головокружение, может упасть давление артериальное ортостатического типа, развиться отечность мягких тканей и сухость слизистых оболочек.
Для некоторых больных даже малая доза лекарства является от которого они спят по 12 часов в сутки.
Человеческий организм индивидуален, поэтому и таблетки действуют по-разному на каждого пациента. Для подбора подходящего средства нужна консультация врача.
Оланзапин – это антипсихотический препарат, проявляющий также антиманиакальную активность. Он стабилизирует настроение, улучшает соматические функции при хронических психических расстройствах. Уникальность препарата заключается в его широком фармакологическом профиле относительно нескольких рецепторных систем организма. Применение должно тщательно контролироваться врачом - при необходимости он скорректирует схему приема.
- 5 мг;
- 10 мг;
- 15 мг;
- 20 мг.
- злокачественный нейролептический синдром;
- угнетение дыхания;
- сердечная аритмия;
- конвульсии;
- скачки артериального давления.
- повышения массы тела;
- изменения уровня глюкозы в крови;
- изменения уровня холестерина и печеночных трансаминаз.
- атаксия, дизартрия;
- синдром отмены: рвота, тошнота, диарея;
- желтуха;
- аллергические анафилактические реакции;
- крапивница и зуд;
- тремор конечностей и расстройства речи;
- галлюцинации;
- нарушения походки.
- пожилой возраст;
- седация;
- нарушения пищеварения;
- дыхательные расстройства;
- применение бензодиазепинов.
- перенапряжение, твердость мышц;
- изменение психического состояния;
- нерегулярный пульс и артериальное давление;
- тахикардия;
- сердечная аритмия;
- повышенное потоотделение.
- Адажио;
- Заласта;
- Зипрекса;
- Золафрен;
- Оланкляйн;
- Парнасан;
- Эголанза.
- Азалептин;
- Азапин;
- Азалептол;
- Клозапин;
- Лепонекс;
- Гедонин;
- Кветипин;
- Кветиксол.
Показать всё
Состав и форма выпуска
Препарат выпускается в форме таблеток. Они круглые, плоские со скошенными краями, желтого цвета. Гравировка соответствует концентрации активного вещества. В одной таблетке может содержаться оланзапин, как действующее вещество в количестве:
Вспомогательные составляющие представлены аспартамом, клубничным ароматизатором, диоксидом кремния коллоидным, стеаратом магния и гидроксипропилцеллюлозой. В одной упаковке отпускается по 30 таблеток с инструкцией по применению Оланзапина от производителя.
Фармакологические свойства
Оланзапин представляет группу антипсихотических лекарственных средств. В доклинических испытаниях препарат показал высокую степень связывания с серотониновыми, дофаминовыми, холинергическими мускариновыми, адренергическими и гистаминовыми рецепторами.
В международном исследовании шизофрении и подобных расстройств Оланзапин показал статистически более значимое улучшение состояния, чем галоперидол.
У пациентов с маниакальными или смешанными эпизодами биполярного расстройства Оланзапин продемонстрировал высокую эффективность, по сравнению с вальпроатом натрия в ослаблении маниакальных симптомов в течение первых трех недель применения. У пациентов, ранее принимающих препараты лития, замечено снижение симптомов мании при одновременном лечении Оланзапином уже в течение двух недель, в то время как монотерапия литием показывала тот же результат за шесть недель.
Фармакокинетика
Таблетки принимают внутрь, если они покрыты кишечнорастворимой оболочкой. Также существует форма лекарства, которая растворяется в ротовой полости. Оба вида выпуска одинаково эффективны.
Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 6 часов после применения, уровень всасывания не зависит от приема пищи. Метаболизм лекарства протекает в печени. Среднее время полувыведения варьируется в зависимости от возраста и пола.
У здоровых пожилых пациентов среднее время полувыведения увеличивалось, а клиренс снижался в сравнении с молодыми пациентам. У женщин время полувыведения несколько увеличено, а клиренс снижен в сравнении с мужчинами.
У пациентов с нарушениями функции почек не было обнаружено значительных отличий в периоде полувыведения. При патологиях печени клиренс снижается, а период полувыведения удлиняется.
Влияние пола, возраста и курения на клиренс Оланзапина незначительное в сравнении с общими показателями среди всех пациентов.
Показания к применению
Оланзапин показан к применению для лечения шизофрении. Препарат показал эффективность поддерживающих дозировок при длительной терапии у больных, которые ранее успешно лечились Оланзапином.
Применение препарата показано для лечения маниакальных эпизодов тяжелой и средней степени, а также для профилактики повторных приступов биполярных расстройств, которые сопровождаются психозом или без него.
Противопоказания
Запрещено применение Оланзапина при известной индивидуальной гиперчувствительности к действующему компоненту или любому другому веществу в составе препарата.
Перед началом применения необходима консультация с лечащим.
Дозировки
Для предупреждения рецидивов при биполярных расстройствах начальная дозировка составляет 10 мг. Если пациент уже принимает Оланзапин, рекомендуется использование той же дозировки для профилактики рецидивов.
При появлении новых депрессивных, маниакальных или смешанных приступов лечение следует продолжить, но дозы должны быть скорректированы лечащим врачом. Дополнительно могут быть назначены препараты, корректирующие настроение.
При лечении маниакальных приступов, шизофрении и при профилактике биполярных расстройств у взрослых суточная дозировка может колебаться в пределах от 5 до 20 мг.
Пожилым пациентам
Пациентам от 65 лет можно снижать начальную дозировку до 5 мг в сутки, если имеются соответствующие клинические факторы, например, плохая переносимость более высоких дозировок.
Нарушения функции печени и почек
При заболеваниях почек и/или печени целесообразно снижать начальную дозировку до 5 мг. Увеличивать ее следует с осторожностью и только после оценки потенциальной опасности для организма пациента.
Пол, курение, возраст
Обычно не возникает необходимости в коррекции дозировки в зависимости от пола и пристрастия к курению. Если присутствует один или больше факторов замедления метаболизма препарата, например, женский пол, пожилой возраст, следует снизить начальную дозировку.
Детям
Оланзапин запрещено принимать детям до 18 лет, так как нет достоверных данных о его безопасности для этой группы пациентов. Кратковременные исследования показали значительное увеличение массы тела и изменение уровня пролактина в крови у подростков, в отличие от взрослых.
Способ применения
Действие Оланзапина не связано с приемом пищи, она не имеет влияния на всасывание препарата. Отмену лекарства следует осуществлять постепенно. Таблетки, рассасывающиеся в ротовой полости, легко крошатся, поэтому их следует принимать сразу после открытия блистера. Также они могут быть растворены в воде прямо перед применением.
Растворимые во рту таблетки не нужно запивать водой. Они обладают той же доступностью и скоростью всасывания, что и Оланзапин в форме кишечнорастворимых таблеток.
Передозировка
Симптомы передозировки Оланзапином включают тахикардию, агрессивность, экстрапирамидные нарушения и снижение степени сознательности. В тяжелых случаях отмечается коматозное состояние.
Другие значительные последствия передозировки:
Имеются сообщения о летальном исходе острой передозировки свыше 0,45 г, однако, есть данные и о выживших пациентах после передозировки 2 г Оланзапина.
Лечение
Антидота у препарата нет. Нельзя вызывать рвоту. Проводятся стандартные мероприятия: промывание желудка, прием активированного угля или диоксида кремния. Рекомендуется симптоматическая терапия и мониторинг жизненно важных функций организма.
Нельзя применять эпинефрин, дофамин или другие препараты с эффектом бета-агонистов, так как они могут ухудшить состояние при гипотензии. Тщательный мониторинг состояния должен проводиться до тех пор, пока пациент полностью не выздоровеет.
Нежелательные реакции
Побочные действия являются дозозависимыми и могут регулироваться путем коррекции дозировки. Иногда они проходят самостоятельно при лечении той же дозировкой, но если симптоматика ухудшается, нужно пересмотреть схему терапии или назначить другой препарат. Побочные реакции представлены по частоте сообщений о них. В скобках указано их количество относительно числа пациентов:
Система органов/Частота | Очень часто (1/10) | Часто (1/100) | Нечасто (≥ 1/1000) | Редко (1/10000 ) |
Кроветворная и лимфатическая системы | Снижение концентрации лейкоцитов и нейтрофилов | Тромбоцитопения |
||
Иммунная система | Аллергия | |||
Метаболизм и пищеварение | Увеличение массы тела | Повышение уровня холестерина, глюкозы, триглицеридов, аппетита | Обострение сахарного диабета с кетоацидозом | Гипотермия |
Сонливость | Головокружения, поздняя дискинезия, паркинсонизм | Эпилептические припадки при склонности к ним, дистония, дизартрия | Нейролептический злокачественный синдром, абстинентный синдром |
|
Органы средостения и грудной клетки | Носовые кровотечения | |||
Брадикардия, изменения на ЭКГ | Тахикардия, фибрилляция желудочков сердца, синдром внезапной смерти |
|||
Гипотензия | Венозный тромбоз, эмболия легочной артерии | |||
Запоры, сухость во рту | Вздутие живота, метеоризм | Панкреатит |
||
Гепатобилиарная система | Повышение уровня печеночных трансаминаз АлАТ и АсАТ при лабораторной диагностике | Повышение уровня билирубина | Холестатические и смешанные нарушения функции печени, гепатиты |
|
Кожный покров | Высыпания | Алопеция, светочувствительность | ||
Костно-мышечная система | Артралгия | |||
Мочевыделительная система | Недержание мочи, задержка мочеиспускания | |||
Репродуктивная система | Дисфункция эрекции, снижение либидо | Набухание молочных желез, аменорея, галакторея, гинекомастия у мужчин | Приапизм |
|
Общие расстройства | Астения, утомляемость, отечность |
При обнаружении любых побочных эффектов следует обратиться к лечащему врачу для коррекции схемы лечения или назначения других препаратов, аналогичных по действию Оланзапину.
Длительное применение
При лечении в течение 48 недель и больше побочные реакции могут нарастать и проявляться в виде:
У взрослых, которые прошли годовой курс лечения, темп повышения уровня глюкозы в крови замедлился спустя полгода после окончания терапии.
Побочные эффекты в отдельных группах
У пациентов пожилого возраста с деменцией терапия Оланзапином была связана с повышенным риском летального исхода и цереброваскулярных нарушений. Распространенные нежелательные эффекты в этой группе пациентов: нечеткость походки, падения, головокружения. Часто отмечалось воспаление легких, повышение температуры тела, эритема, зрительные и слуховые галлюцинации.
У пожилых пациентов с психозом на фоне паркинсонизма отмечалось ухудшение течения болезни Паркинсона и галлюцинации. При комбинированной терапии с препаратами лития или вальпроата натрия наблюдалось повышение массы тела.
В ходе клинических испытаний отмечались следующие побочные реакции:
Побочные реакции чаще присущи пожилым пациентам, а также при сочетанном лечении с препаратами на основе лития или натрия вальпроата.
Беременным женщинам
Клинические данные о применении препарата при беременности отсутствуют. Женщины должны сообщить врачу о своем положении или планировании зачатия во время лечения Оланзапином. Рекомендуется использовать лекарство только в том случае, если ожидаемая польза от него будет выше потенциального риска.
В очень редких случаях сообщалось о дрожании конечностей, сонливости и гипертонии у новорожденных, матери которых принимали препарат во время третьего триместра беременности. Также наблюдались расстройства пищеварения и респираторный дистресс-синдром, поэтому необходимо наблюдение.
Лактация
Препарат способен проникать в грудное молоко. И хотя его концентрации составляют только 1,5% от принятой матерью дозировки, рекомендуется прекратить кормление грудью на период лечения и перевести ребенка на искусственные смеси, если терапия необходима.
Лекарственное взаимодействие
На фармакокинетику препарата могут действовать вещества, которые ингибируют или повышают активность печеночных ферментов. Карбамазепин и флувоксамин могут привести к повышению концентрации Оланзапина в крови, так как ингибируют работу ферментов, ответственных за метаболизм Оланзапина. При одновременном применении необходимо снижать дозировки Оланзапина и проводить мониторинг состояния пациента.
Сниженная биодоступность
Активированный уголь снижает биодоступность препарата вполовину, поэтому эти лекарства следует разграничивать во времени приема с интервалом в два часа. Флуоксетин или антацидные препараты не влияют на усвоение Оланзапина.
Действие Оланзапина на другие препараты
Оланзапин способен снижать эффективность агонистов дофамина. Не обнаружены взаимодействия с трициклическими антидепрессантами, теофиллином, диазепамом и варфарином.
Не проявил взаимодействия Оланзапин при параллельном применении препаратов лития или биперидона, не влиял на концентрации вальпроата в плазме крови.
Действие на ЦНС
Следует соблюдать осторожность в применении препарата пациентам, употребляющим алкоголь или медикаменты, которые проявляют седативные эффекты относительно центральной нервной системы.
Особенности применения
Терапевтический эффект может быть достигнут в интервале от нескольких дней до недель. В этот период пациенты требуют тщательного наблюдения. Лечение необходимо продолжать даже после исчезновения симптомов психотических расстройств.
Психозы на фоне деменции
Оланзапин не предназначен для лечения психозов, развивающихся на фоне деменции или расстройств поведения. В этой группе пациентов повышен риск смертности и инсульта.
Синдром внезапной смерти не связан с дозировкой. Факторы риска, повышающие смертность в этой группе больных:
В этой же группе повышен риск таких побочных эффектов, как кратковременные нарушения мозгового кровообращения, инсульт, в том числе летальные исходы.
Болезнь Паркинсона
Для лечения психозов на фоне паркинсонизма у пожилой группы пациентов целесообразно подобрать другие препараты, не основанные на действующем веществе оланзапине.
Злокачественный нейролептический синдром
Это состояние потенциально опасно для жизни, в редких случаях о нем сообщалось после лечения Оланзапином. Симптоматические проявления синдрома:
Также обнаруживается острая почечная недостаточность. Если у пациента обнаружены симптомы злокачественного нейролептического синдрома, необходимо отменить все антипсихотические препараты, в том числе Оланзапин.
Диабет
В редких случаях у пациентов обнаруживалось повышение концентрации глюкозы в крови, обострение диабета. Эти состояния могут быть связаны с кетоацидозом и гипергликемической комой. В некоторых случаях возможны смертельные исходы. Фактором риска служит повышение массы тела на фоне диабета.
Необходим постоянный мониторинг уровня глюкозы в крови у пациентов, которые страдают сахарным диабетом или жалуются на симптомы, характерные для гипергликемии.
Изменение уровня липидов
Возможны нежелательные изменения в концентрации липидов в крови. Пациенты, применяющие терапию антипсихотическими препаратами, должны постоянно проходить лабораторную диагностику уровня липидов в крови.
Лечение такого состояния подбирается в соответствии с тем, какие именно липиды чрезмерно повышены в крови.
Функция печени
Часто отмечается рост концентрации печеночных трансаминаз, особенно в начале лечения. Необходимо соблюдать осторожность тем пациентам, у которых в истории болезни уже имеются подобные расстройства.
Бдительность необходима в случае, если пациенты параллельно принимают препараты, имеющие токсическое воздействие на печень. При диагностировании гепатита лечение Оланзапином следует отменить.
Нейтропения
Необходима осторожность в лечении пациентов, которые страдают нейтропенией, лейкопенией или принимают препараты, провоцирующие эти состояния. Также необходим контроль в том случае, если у больного наблюдается медикаментозная депрессия и токсическое воздействие на костные ткани в истории болезни.
При прохождении радиационной или химиотерапии, при миелопролиферативном синдроме необходим мониторинг состояния и качественный анализ крови.
Прекращение лечения
При внезапной отмене Оланзапина в редких случаях развивается абстинентный синдром. Он сопровождается такими симптомами, как расстройство пищеварения, тремор конечностей, бессонница и повышенная потливость.
При обнаружении этих признаков необходимо вернуться к прежней схеме лечения Оланзапином и постепенно снижать дозировку до полной отмены в течение двух недель.
Тромбоэмболия, влияние на ЦНС
Связь между венозной тромбоэмболией и Оланзапином отмечается редко. Так как пациенты с шизофренией часто имеют факторы риска венозной тромбоэмболии, следует принять меры по снижению риска тромбозов.
Необходимо соблюдать осторожность в применении Оланзапина с алкоголем или лекарственными препаратами, которые действуют на центральную нервную систему.
Конвульсии, дискинезия
Оланзапин нужно назначать с осторожностью пациентам, у которых в истории болезни присутствуют конвульсии или сниженный порог конвульсий. Препарат может быть связан с риском поздней дискинезии, особенно при длительном лечении.
При обнаружении симптомов данной патологии у пациента, принимающего Оланзапин, следует рассмотреть вариант снижения дозировки или полной отмены препарата. Симптомы могут усиливаться временно, даже после прекращения терапии.
Внезапная остановка сердца
Риск внезапной остановки сердца в два раза выше у больных, которые принимают антипсихотические препараты, в сравнении со здоровыми добровольцами. Сообщения о внезапной остановке сердца поступали редко.
Оланзапин содержит аспартам, который может быть вредным для людей, страдающих фенилкетонурией.
Аналоги препарата
Аналоги по действующему веществу:
Аналоги по фармакологической группе и действию на организм:
Выбирая аналог, необходимо обязательно проконсультироваться с лечащим врачом, чтобы он учел все особенности протекания заболевания и предупредил развитие побочных эффектов, назначив адекватную схему лечения.
Заключение
Оланзапин – эффективный антипсихотический препарат. Однако его применение по неадекватной схеме лечения сопряжено с высоким риском тяжелых побочных эффектов. Для их предотвращения необходимо консультироваться с врачом и не заниматься самолечением.
Оланзапин является медикаментозным препаратом антипсихотического действия. Применяется в психиатрии и неврологии во всем мире, но под разными торговыми названиями. Лекарство отпускается исключительно по рецепту врача. Это сильнодействующее средство, поэтому Оланзапин нельзя применять с целью самолечения даже при подробном изучении инструкции по применению.
Общие данные о лекарстве
Оланзапин – таблетированный препарат, содержащий активное вещество с одноименным названием. Доза действующего компонента в 1 таблетке может быть равной 2,5; 5, 7,5; 10, 15 или 20 мг.Препарат относится к группе антипсихотических медпрепаратов. МНН – Olanzapin. Лекарство производится в Индии. Сфера применения – психиатрия. Также может использоваться в неврологической практике. Медикамент широко используют во многих странах мира, в том числе Европе и Америке.
Формы выпуска, состав и стоимость
Оланзапин выпускается в форме таблеток для перорального применения. В его состав входит действующее вещество оланзапин. Препарат не содержит ароматизаторов, не имеет запаха. Средняя цена на лекарство в разных аптеках России приведена в таблице.
На заметку! Дорогие варианты Оланзапина трудно найти в стационарных аптечных пунктах. Их можно заказать в виртуальных аптеках либо через официального представителя.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Оланзапин – нейролептик, который по своей структуре схож с серотониновыми, допаминовыми, мускариновыми, гистаминовыми и адренергическими рецепторами. Под его воздействием происходит селективное снижение возбудимости мезолимбических допаминергических нейронов. Незначительное влияние препарата приходится также на стриатные нервные пути.
Препарат эффективно снижает тревожность, производит седативный и снотворный эффект. Параллельно происходит устранение продуктивной и негативной симптоматики. У пациентов, принимающих лекарство, купируются бредовые состояния, исчезают галлюцинации.
Препарат отличается быстрым всасыванием. При этом абсорбция одинаково высока при приеме таблетки натощак или на сытый желудок. Максимальное количество оланзапина в кровяной плазме фиксируется через 5-8 часов. Процесс метаболизма происходит в печени путем окисления и конъюгации. 57% оланзапина выводится с мочой в виде метаболитов.
Показания и противопоказания
Лекарство предназначено для лечения шизофрении и маниакального синдрома, нервных расстройств, панических атак, приступов беспричинной тревоги, бессонницы. Также медпрепарат назначается в профилактических целях пациентам, страдающим от биполярных расстройств – для предотвращения повторных приступов патологии.
Эффективно ЛС и при лечении разного рода маний. Оланзапин также может быть прописан в качестве поддерживающей терапии у больных с ранее описанными расстройствами и заболеваниями.
Оланзапин противопоказан пациентам с индивидуальной непереносимостью компонентов таблеток. Также не стоит назначать лекарство больным с расстройствами зрения и нарушением функционирования глаз, поскольку при таких обстоятельствах возрастает риск развития остроугольной глаукомы.
Медикамент противопоказан детям до 18 лет. Не рекомендуется его назначение:
- пациентам с паркинсонизмом;
- при злокачественном нейролептическом синдроме, являющемся следствием приема других нейролептиков;
- пациентам с гипергликемией и диабетом;
- больным гепатитом;
- лицам с лейкопенией или нейтропенией;
- при конвульсиях и эпилептических припадках;
- во время беременности или ее планировании;
- на протяжении периода лактации.
Подробная инструкция по применению
Таблетки нельзя разжевывать или дробить. Принимать препарат можно вне зависимости от еды. После извлечения из блистера таблетку нужно сразу же поместить в ротовую полость, дождаться, пока она растворится, и уже тогда проглотить.
Альтернативным вариантом является предварительное растворение таблетки Оланзапина в небольшом количестве воды. Готовый раствор нужно сразу же выпить. Также можно прибегнуть к приему таблеток, которые нужно не рассасывать, а принимать перорально, запивая водой.
Титрование дозы медпрепарата зависит от цели назначения:
- Для лечения шизофрении пациентам назначают 10 мг/сутки. Это начальная дозировка, которая постепенно может увеличиваться на 5-20 мг/сутки. Такие же правила повышения дозировки ЛС действуют и для лечения других патологий.
- При маниакальном синдроме прием начинают с 15 мг Оланзапина в сутки при монотерапии. Если же медпрепарат входит в состав комплексного лечения, то начальная его доза составляет 10 мг/сутки.
- Для предупреждения рецидивов биполярных расстройств медикамент прописывают в количестве 10 мг/день. Такие же правила приема препарата действуют для больных, проходящих курс превентивной терапии, направленной на предотвращение повторного развития маниакальных припадков.
Важно! При проявлении новых маниакальных, депрессивных или смешанных приступов прием Оланзапина необходимо продолжать. При этом доза медикамента может корректироваться с учетом перемен настроения и других клинических проявлений текущей патологии.
Отмена медикамента должна проводиться так же постепенно, как осуществлялось повышение дозировки. Есть сведения о том, что резкое прекращение приема лекарства провоцировало возникновение гипергидроза, бессонницы, тремора конечностей, ажитации, тошноты и рвоты.
Возможные негативные реакции и передозировка
Список побочных реакций, которые может спровоцировать прием данных таблеток, довольно обширен. Однако ниже описаны только те отклонения, которые наблюдаются у пациентов чаще всего. Они проявляются:
- увеличением веса;
- сонливостью;
- ортостатической гипотензией;
- повышением уровня гормона пролактина в кровяной плазме;
- эозинофилией;
- лейкопенией;
- нейтропенией;
- гиперхолестеринемией;
- гипергликемией;
- повышением уровня триглицеридов в крови;
- глюкозурией;
- повышением аппетита;
- головокружениями;
- акатизией;
- дискинезией;
- паркинсонизмом;
- запорами;
- сухостью во рту;
- кожными высыпаниями;
- эректильной дисфункцией у мужчин;
- понижением либидо;
- астенией;
- повышенной утомляемостью;
- отеками;
- пирексией;
- повышением уровня мочевой кислоты.
Как правило, такие недомогания возникают в самом начале лечения. По мере адаптации организма пациента к применяемому лекарству побочные реакции постепенно проходят.
Очень часто симптомы передозировки медикаментом проявляются:
- тахикардией;
- повышенной возбудимостью;
- беспричинной агрессивностью;
- дизартрией;
- резкими экстрапирамидными симптомами;
- расстройствами сознания, начиная с седации и заканчивая коматозным состоянием.
Вышеперечисленные симптомы характерны для легкой степени передозировки. В тяжелых случаях у пациентов фиксируют:
- делирий;
- конвульсии
- кому;
- нейролептический синдром злокачественного течения;
- угнетение дыхательной функции;
- аспирацию;
- перепады АД;
- аритмию;
- кардиопульмональный шок.
При приеме пациентом дозировки лекарства равной 450 мг, возможно наступление летального исхода. Но даже при единичном превышении допустимой дозы следует обязательно известить об этом лечащего врача. Незначительная передозировка может не отразиться на общем самочувствии, но она способна изменить некоторые показатели в анализе крови.
Для лечения передозировки специфического антидота не существует. Не рекомендуется искусственно стимулировать рвоту. Терапию можно провести по стандартной схеме, включающей в себя промывание желудка, прием сорбентов и пр. Но стоит учитывать тот факт, что активированный уголь может снижать биодоступность перорального Оланзапина на 50- 60%.
На протяжении всего периода лечения пациента с передозировкой важно регулярно проводить мониторинг артериального давления и ЭКГ. Эти процедуры помогут своевременно зафиксировать отклонения в показателях АД, причем, в ту или иную сторону, и отметить появление сердечной аритмии. Дальнейшие терапевтические мероприятия будут зависеть от полученных данных исследований.
Сочетание с другими веществами/препаратами
При приеме медикамента важно учитывать его взаимодействие с некоторыми другими лекарственными средствами. Следует обратить внимание, что:
- Прием индукторов или ингибиторов CYP1A2 может изменить процесс метаболизма оланзапина.
- Сочетание рассматриваемого лекарства с приводит к усилению и ускорению выведения из организма первого.
- Этанол не влияет на фармакокинетические особенности рассматриваемого медикаментозного средства. Однако употребление спиртного во время прохождения курса терапии может привести к усилению воздействия Оланзапина на организм. Вследствие этого повышается вероятность возникновения побочных действий.
- Данный препарат можно сочетать с флуоксетином.
- При одновременном применении с флувоксамином необходимо снижение дозировки оланзапина. Эта необходимость связана с тем, что флувоксамин повышает максимальную концентрацию оланзапина в плазме крови на 54% у некурящих женщин и 77% — у курящих мужчин. При этом происходит снижение клиренса оланзапина на 52% и 108% соответственно. В таком случае возможны 2 варианта: либо принимать препараты по отдельности, либо снизить дозировку Оланзапина до конца лечения флувоксамином.
- При необходимости рассматриваемое лекарственное средство можно сочетать с вальпроевой кислотой.
Особые указания и меры предосторожности
При назначении ЛС необходимо учитывать некоторые важные нюансы. Среди них:
- Прием любых нейролептиков способен вызвать развитие ЗНС. Для него характерно повышение температуры тела, возникновение мышечной ригидности, психических расстройств, нарушение пульса, скачки АД, вегетативные расстройства и пр. При проявлении любых подобных симптомов прием нейролептика отменяют. Будет это временная мера или нет – решение остается за лечащим врачом.
- Прием рассматриваемого медикамента может стать причиной развития поздней дискинезии. При таких обстоятельствах отмена препарата необязательна, однако его дозировка должна быть непременно снижена. Стоит учитывать, что после полного прекращения применения нейролептика симптомы поздней дискинезии могут становиться более интенсивными либо же манифестировать.
- С крайней степенью осторожности необходимо назначать лекарство пациентам с повышенными показателями АЛТ и АСТ. Особенно это касается больных, страдающих от печеночной недостаточности, а также лиц, принимающих медпрепараты с повышенной гепатотоксичностью. За такими пациентами устанавливается тщательное наблюдение. При необходимости суточная доза Оланзапина снижается.
- При лечении больных шизофренией нужно регулярно проводить мониторинг показателей глюкозы в плазме крови. Известны случаи развития гипергликемии, реже – сахарного диабета у шизофреников. Осложнениями таких состояний могут стать кетоацидоз или даже диабетическая кома. Примечательным является тот факт, что взаимосвязь между приемом рассматриваемого ЛС и возникновением вышеперечисленных осложнений установлена пока не была.
Назначение данного медпрепарата больным с эпилепсией или судорожными припадками в анамнезе требует тщательно взвешивания соотношения «риск – польза». Если без нейролептической терапии Оланзапином не обойтись, то такие больные должны находиться на особом контроле у лечащего врача.
Аналоги и заменители
Рассматриваемый медикамент можно заменить аналогами. Среди них выделяют:
- Эголанза. Нейролептик нового поколения венгерского производства. Назначается пациентам, страдающим от шизофрении. Не подходит лицам с гиперчувствительностью, судорожными припадками в анамнезе или предрасположенностью к таковым, глаукомой. Эголанза категорически противопоказана мужчинам с диагностированной аденомой простаты.
- . Нейролептик, производимый в США. Содержит активный компонент оланзапин. Оказывает антипсихотическое и седативное воздействие. Применяется при шизофрении и маниакальном синдроме. Не назначается беременным, женщинам на ГВ, пациентам с глаукомой и индивидуальной непереносимостью компонентов таблеток или лиофилизата для приготовления инъекционного раствора. Аналог стоит в несколько раз дороже основного медпепарата.
- . Этот дженерик производится в Словении. Отпускается в виде таблеток для приема внутрь. Обладает антипсихотическим, успокоительным воздействием. Используется при биполярных расстройствах, шизофрении и МС. Имеет такие же противопоказания к приему, как и основной препарат и его вышеперечисленные аналоги.