Новокаин - синтетический препарат, принадлежит к группе местноанестезирующих средств.

Новокаин оказывает местное обезболивающее действие, после всасывания в кровь - противовоспалительное, анальгезирующее, антигистаминное, десенсибилизирующее и антитоксическое действие, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость сердечной мышцы.

Новокаин отличается от кокаина меньшей токсичностью (в 7–10 раз) и меньшей анестезирующей силой. Препарат не обладает местным сосудосуживающим действием.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Новокаин применяется:

• Для местного обезболивания, для анестезии по методу инфильтрации тканей (инфильтрационной анестезии), новокаиновой вагосимпатической и паранефральной блокады, анестезии зон Захарьина–Геда.
• Для обезболивания при родах.
• Для анестезии в стоматологической практике.
• Для проводниковой и сакральной анестезии.
• Для эпидуральной и спинномозговой анестезии.
• Для потенцирования действия основных наркотических средств при общей анестезии.

ПРАВИЛА ПРИМЕНЕНИЯ

Новокаин применяется в водных стерилизованных растворах:

• Для обезболивания слизистых оболочек - смазывание 10–20% растворами;
• Для инфильтрационной анестезии, новокаиновой блокады, анестезии зон Захарьина–Геда, для обезболивания родового акта - в 0,25–0,5% растворах;
• Для анестезии в стоматологической практике - в 0,5–2% растворах;
• Для проводниковой и сакральной анестезии - в 1–2% растворах;
• Для анестезии по методу тугой ползучей инфильтрации тканей (по Вишневскому) - в 0,25–0,125% растворах;
• Для спинномозговой анестезии - в 2–5% растворах.

Для усиления и удлинения местноанестезирующего действия Новокаина к его растворам добавляют адреналина гидрохлорид (раствор 1:1000 - 1 капля на 2–10 мл раствора новокаина).

Как местноанестезирующее и спазмолитическое средство Новокаин применяют также ректально, в суппозиториях по 0,1 г.

В терапии (внутривенно и внутрь) Новокаин применяется для лечения различных заболеваний: гипертонической и язвенной болезней, болевых синдромов вазомоторно-вегетативного происхождения, нейродермитов, экзем и др. В этих случаях Новокаин вводят в вену (медленно) по 1–20 мл 0,25% раствора 1 раз в день в течение 15–20 дней, либо внутримышечно по 5 мл 2% раствора 3 раза в неделю, всего на курс лечения - 12 инъекций. Внутрь (реже) назначается 30–50 мл 0,25–0,5% раствора 2 раза в день.

В хирургии применяется внутривенное введение Новокаина во время наркоза. Достоинствами этого метода являются: снятие ряда неблагоприятных вегетативных реакций в связи с ганглиоблокирующими и центральными влияниями новокаина; умеренная гипотонию во время наркоза; снижение секреции трахеобронхиальных желез; уменьшение возможности возникновения аритмии и фибрилляции сердца.

В этом случае Новокаин вводят в 1–2% растворе внутривенно капельно (60–120 капель в минуту) после обычной премедикации и вводного наркоза барбитуратами с применением миорелаксантов>. Во всех случаях анестезии применяется искусственная вентиляция лёгких, так как одним из осложнений при введении Новокаина является апноэ. Также иногда отмечается также чрезмерная гипотония, требующая введения в сосудистое русло симпатомиметиков.

Для инфильтрационной анестезии первая разовая доза Новокаина в начале операции - не выше 1,25 г при применении 0,25% раствора (то есть 500 мл) и 0,75 г при применении 0,5% раствора (то есть 150 мл); в дальнейшем - на каждый час операции вводят не более 2,5 г препарата (то есть 100 мл 0,25% раствора) и 2 г 0,5% раствора (то есть 400 мл раствора).

Высшие дозировки

Высшие дозы новокаина:

• При приёме внутрь: высшая разовая доза - 0,25 г; высшая суточная доза - 0,75 г;
• При внутримышечном введении (2% раствор): высшая разовая доза - 0,1 г (5 мл); высшая суточная доза - 0,1 г (5 мл);
• Внутривенно (0,25% раствор): высшая разовая доза - 0,05 г (20 мл); высшая суточная доза - 0,1 г (40 мл).

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ

При всех способах введения Новокаина нередко наблюдаются проявления индивидуальной повышенной чувствительности к этому препарату: аллергические кожные реакции (дерматиты, шелушение кожи), головокружение, общая слабость, гипотония (снижение артериального давления), коллапс, шок, поэтому применению лечебных доз препарата должен предшествовать тест на индивидуальную чувствительность пациента к Новокаину путём введения уменьшенных доз.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная индивидуальная чувствительность к Новокаину.

Противопоказано внутривенное введение Новокаина при миастении, черепно-мозговых травмах, различных видах нарушения проводимости сердечной мышцы.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Допускается применение Новокаина в период беременности и лактации.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Для предупреждения побочных явлений, вызванных гиперчувствительностью к препарату вначале проводят тест на чувствительность к Новокаину, назначая его в уменьшенной дозе.

Новокаин в жидких лекарственных формах несовместим с многими веществами, обладающими щелочной реакцией (происходит разложение с выделением в осадок основания новокаина) и окислителями (вследствие взаимного разложения).

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

Выпускают:

Рецепт на Новокаин

Rp.:	Novocaini 1%	1,0
	D. t. d. N 10 in amp.
	S.

• 0,25% и 0,5% раствор новокаина для инъекций в ампулах по 2 мл, 5 мл и 10 мл, в упаковках по 5 или 10 ампул. 1 мл раствора содержит: прокаина гидрохлорида - 2,5 мг (5 мг); вспомогательные вещества: 0,1 М раствор соляной кислоты, вода для инъекций.
• 0,25% и 0,5% стерильный раствор новокаина для инъекций, во флаконах по 100 мл, 200 мл и 400 мл. 1 мл раствора содержит 2,5 мг (5 мг) прокаина гидрохлорида. 1 мл раствора содержит: прокаина гидрохлорида - 2,5 мг (5 мг); вспомогательные вещества: 0,1 М раствор соляной кислоты до pH = 3,8–4,5, вода для инъекций.
• 1% раствор новокаина в ампулах по 2 мл и 10 мл, в упаковке по 10 ампул.
• 2% раствор новокаина в ампулах по 1 мл, 2 мл, 5 мл и 10 мл, в упаковках по 10 ампул. 1 мл раствора содержит: новокаина - 20 мг; вспомогательные вещества: 0,1 М раствор соляной кислоты, вода для инъекций.
• 5% и 10% новокаиновая мазь.
• Свечи с новокаином ректальные содержащие 0,1 г новокаина, в упаковке по 10 суппозиториев.
• Масляный раствор основания новокаина - 5%, 8% и 10%, в ампулах по 2 мл и 10 мл.

СРОК ГОДНОСТИ И УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в прохладном месте, ампулы и свечи с новокаином хранят в защищённом от света месте, растворы во флаконах из светонепроницаемого стекла. Отпускается по рецепту.

Срок годности препаратов новокаина: свечи и растворы - 3 года.

Свойства

Новокаин (Novocainum) - β-диэтиламиноэтилового эфира парааминобензойной кислоты гидрохлорид - бесцветный кристаллический порошок без запаха, горького вкуса, хорошо растворимый в воде и этиловом спирте.

Клинические исследования показывают, что новокаин при введении его в организм оказывает также резорбтивное действие, главным образом на функции нервной системы.

Новокаин способен подавлять многие интероцептивные рефлексы (со стороны органов кровообращения, дыхания, кишечника, мочевого пузыря) вследствие блокады передачи возбуждения в центральных звеньях соответственных рефлекторных дуг. Также новокаин действует тормозяще на ретикулярную формацию среднего мозга и обладает ганглиоблокирующим действием.

В организме новокаин подвергается ферментативному гидролизу, распадаясь на пара-аминобензойную кислоту (ПАБК) и диэтиламиноэтанол, поэтому продолжительность его резорбтивного действия невелика.

Растворы новокаина могут быть подвергнуты стерилизации без разложения.

Код АТХ: N01B A02. Местноанестезирующие препараты.

АНАЛОГИ

Аллокаин. Алокаин. Амбокаин. Аминокаин. Анестокаин. Аристокаин. Атоксикаин. Атоксикокаин. Бернакаин. Генокаин. Герокаин. Дорекаин. Енакаин. Изокаин. Керокаин. Марекаин. Минокаин. Неокаин. Панкаин. Паракаин. Планокаин. Полокаин. Попокаин Р. Прокаин. Прокаина гидрохлорид. Протокаин. Резоркаин. Севикаин. Севрокаин. Синкаин. Синтокаин. Скурокаин. Тилокаин. Топокаин. Фармакаин. Фрекаин. Хемокаин. Церокаин. Цитокаин. Эрикаин. Этокаин. Этокаина гидрохлорид. Ювокаин.

Торговое название: Новокаин

Международное непатентованное название:

Прокаин

Лекарственная форма:

раствор для инъекций.

Состав:

1 мл раствора содержит 5 мг или 20 мг прокаина гидрохлорида в качестве активного вещества и вспомогательные вещества - раствор кислоты хлористоводородной 0,1 м, вода для инъекций.
Описание: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

местноанастезирующее средство.
Код АТХ: [ N01BA02 ]

Фармакодинамика
Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na+ каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов др. Модальности. При всасывании и непосредственном внутрисосудистом введении снижает возбудимость периферических холинергических рецепторов, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. При внутривенном введении оказывает анальгезирующее, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно- мышечную проводимость. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1ч).

Фармакокинетика
Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места (степень васкуляризации и скорость кровотока в области введения), пути введения и суммарной дозировки. Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтонола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие).Период полувыведения 30-50 секунд, в неонотальном периоде -54-114 с. Выводится, преимущественно, почками в виде метаболитов, в неизменном виде выводится не более 2%.

Показания к применению

• инфильтрационная, проводниковая и эпидуральная анестезия;
• вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.

Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам), детский возраст до 12 лет.
Для анестезии методом ползучего инфильтрата: выраженные фиброзные изменения в тканях. Для эпидуральной анестезии: атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.

С осторожностью
Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени); дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; детский возраст от 12 до 18 лет и у пожилых пациентов (старше 65 лет); ослабленные больные; беременность и период родов.

Способ применения и дозы
Для инфильтрационной анестезии: используют 0,25-0,5% растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - 0,125-0,25% растворы. Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0,1% раствор эпинефрина гидрохлорида - по 1 капле на 2-5- 10 мл раствора прокаина. Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не более 500 мл для 0,25% раствора или 150 мл для 0 5% раствора. В дальнейшем, на протяжении каждого часа операции - не выше 1000 мл для 0,25% раствора или 400 мл для 0,5% раствора.
Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет -15 мг/кг.
Для проводниковой анестезии: 1-2% растворы (до 25 мл); для эпидуральной - 2% раствор (20-25 мл). При паранефральной блокаде (по А.В.Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 0,5% раствора или 100-150 мл 0,25% раствора, а при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 0,25% раствора.
Для циркулярной или паравертебральной блокад внутрикожно вводят 0,25%- 0,5%раствор.

Побочное действие
Головная боль, головокружение, сонливость, слабость, синдром конского хвоста, судороги, повышение или снижение артериального давления, коллапс, периферическая вазодилатация, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке, непроизвольное мочеиспускание или дефекация, импотенция,метгемоглобинемия, аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.

Передозировка
Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек. Головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, усиление выраженности побочных эффектов. Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симпатическая терапия.

Взаимодействие
Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.
При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафаном, повышается риск резкого снижения артериального давления и брадикардии.
Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин,селегелин) повышает риск развития гипотонии.
Усиливают и удлиняют действие миорелаксантов.
При назначении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечае» аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидурально анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.
Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические JIC, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, тиотепа) снижают метаболизм прокаина.
Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.

Особые указания
Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Перед применением обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату. Необходимо учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность новокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется. Не всасывается со слизистых оболочек; не обеспечивает поверхностной анестезии при накожном применении.

Форма выпуска:

раствор для инъекций 5 мг/мл, 20 мг/мл. По 2, 5мл-20мг/мл, 5, 10мл - 5мг/мл в ампулы из нейтрального стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению в пачку или коробку из картона. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку.2 контурные ячейковые упаковки в пачку из картона. В каждую коробку вкладывают нож ампульный или скарификатор или скарификатор ампульный керамический. При упаковке ампул с точкой или кольцом разлома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.

Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте.

Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту врача.

Производитель/ Организация, принимающая претензии:
ФГУП «Армавирская биологическая фабрика»
352212. Россия, Краснодарский край, Новокубанский район, п. Прогресс, ул. Мечникова, 11

ИНСТРУКЦИЯ

по применению Новокаина 0,5%,1%,2% раствора для инъекций

в качестве местноанестезирующего средства для животных

(Организация-разработчик: ООО Фирма «БиоХимФарм», г.Радужный, Владимирская обл).

I . Общие сведения

1. Торговое наименование лекарственного препарата: Новокаин 0,5%,1%,2% раствор для инъекций (Novocaini 0,5%;1%;2% solutio pro injectionibus ).

Международное непатентованное наименование: прокаина гидрохлорид.

2. Лекарственная форма - раствор для инъекций.

Новокаин 0,5%,1%,2% раствор для инъекций в качестве действующего вещества в 100 мл содержит соответственно 0,5; 1,0; 2,0 г прокаина гидрохлорида, а в качестве растворителя воду для инъекций. По внешнему виду препарат представляет собой прозрачную бесцветную жидкость.

3. Новокаин 0,5%,1%,2% раствор для инъекций выпускают по 1, 2, 5, 10, 20 мл в стеклянных ампулах, уложенных по 10 штук в картонную коробку и по 5, 10, 20, 50, 100 мл во флаконах, по 200, 250, 400, 500 мл в бутылках, укупоренных резиновыми пробками, укрепленными алюминиевыми колпачками.

4. Хранят препарат в закрытой упаковке производителя, отдельно от продуктов питания и кормов, в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 0 0 С до 25 0 С.

Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения — 3 года с даты производства. Запрещается применение Новокаина 0,5%,1%,2% раствора для инъекций по истечении срока годности.

5. Новокаин 0,5%,1%,2% раствор для инъекций следует хранить в местах, недоступных для детей.

6. Неиспользованный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.

II. Фармакологические свойства

7. Новокаин относится к группе местноанестезирующих препаратов.

Новокаин блокирует натриевые каналы, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При внутривенном введении оказывает общее действие на организм животных, уменьшает образование ацетилхолина и понижает возбудимость периферических холинреактивных систем, оказывает блокирующее влияние на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, понижает возбудимость мышцы сердца и возбудимость моторных зон коры головного мозга. В токсических дозах вызывает возбуждение, затем паралич центральной нервной системы.

В организме быстро гидролизуется, образуя парааминобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол, которые являются фармакологически активными веществами.

После введения лекарственное средство действует быстро и кратковременно. По степени воздействия на организм Новокаин 0,5%, 1%, 2% раствор для инъекций относится к веществам малоопасным (4 класс опасности, порошок новокаина- к веществам высокоопасным (2 класс опасности) согласно ГОСТ 12.1.007-76.

III . Порядок применения

8. Новокаин 0,5%,1%,2% раствор для инъекций применяют, при необходимости предварительно разбавив стерильным физиологическим раствором до нужной концентрации, для инфильтрационной анестезии в виде 0,25%-0,5% раствора; для анестезии по методу А.В. Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - 0,125%-0,25%; для проводниковой и спинномозговой анестезии 1%-2%.

В офтальмологии 0,5% раствор новокаина применяют при кератите, кератоконъюнктивите, периодическом воспалении глаз у лошадей (подглазничная блокада).

В акушерско-гинекологической практике растворы новокаина назначают при эндометритах, метритах, выпадении матки и влагалища, задержании последа у коров и коз (паранефральная блокада по А.В. Вишневскому), при серозно-катаральных маститах (блокада нервов вымени по Б.А. Башкирову или Д.Д. Логвинову) в виде 0,25%-0,5% раствора.

Новокаин 0,5%,1%,2% раствор для инъекций применяют также в качестве растворителя для лекарственных средств.

9. Противопоказаний к применению Новокаина 0,5%,1%,2% раствора для инъекций не установлено, за исключением индивидуальной повышенной чувствительности к прокаину.

10. Растворы новокаина применяют подкожно (0,25%-0,5%), внутримышечно (1%-2%).

Концентрация раствора, доза, способ применения зависят от характера оперативного вмешательства или течения болезни, вида, массы, возраста животного и его состояния.

При проведении местной анестезии токсичность новокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу уменьшают или разбавляют стандартный раствор препарата до меньшей концентрации (0,125%-0,25%) стерильным изотоническим раствором натрия хлорида 0,9% или Рингера-Локка. Указанные разведения готовят непосредственно перед применением.

Максимальные дозы новокаина в мл на одно животное:

Вид животного	0,5% раствор новокаина	1% раствор новокаина	2% раствор новокаина
Лошади
Крупный рогатый скот
Собаки

Повторное введение растворов новокаина производят по показаниям, но не ранее, чем через 24 часа после первого введения.

11. При передозировке новокаин вызывает возбуждение, затем - паралич центральной нервной системы. В этих случаях применяют препараты, стимулирующие работу сердечно-сосудистой и дыхательной системы, инфузионные растворы. 12. Особенностей действия лекарственного препарата при его первом применении и отмене не установлено. 13. Препарат применяют, как правило, однократно.

15. Применение Новокаина 0,5%,1%,2% раствора для инъекций не исключает использования других лекарственных средств. Запрещается одновременное применение с сульфаниламидами.

16. Продукция животного происхождения, полученная от животных после применения Новокаина 0,5%,1%,2% раствора для инъекций может быть использована без ограничений.

IV . Меры личной профилактики

17. При работе с Новокаином 0,5%,1%,2% раствором для инъекций следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами.

18. При случайном контакте лекарственного препарата с кожей или слизистыми оболочками глаза, немедленно промыть их большим количеством воды. Людям с гиперчувствительностью к прокаину следует избегать прямого контакта с Новокаином 0,5%,1%,2% раствором для инъекций. В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата и этикетку).

19. Пустую тару из-под препарата запрещается использовать для бытовых целей; она подлежит утилизации с бытовыми отходами.

Синонимы: Procaini hydrochloridum, Aethocain, Aliocaine, Ambocain, Aminocaine, Anesthocaine, Atoxicain, Cerocain, Chemocain, Citocain, Etho-caine, Genocaine, Herocaine, Isocain, Jenacain (Г), Marecaine, Minocain, Naucain, Neocaine, Pancain, Paracaine, Planocaine, Polocainum (П), Procaine, Protocaine, Sevicaine, Syncaine, Syntocain, Topocaine и др.

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Очень легко растворим в воде (1:1), легко растворим в спирте (1:8). Водные растворы стерилизуют при 100° в течение 30 минут. Растворы новокаина легко гидролизуются в щелочной среде. Для стабилизации прибавляют 0,1 н. раствор соляной кислоты до pH 3,8—4,5.

Новокаин оказывает местноанестезирующее действие; он менее активен, но и значительно менее токсичен, чем кокаин, и обладает большей широтой терапевтического действия.

Новокаин широко применяют для инфильтрационной и спинномозговой анестезии; для поверхностной анестезии он мало пригоден, так как медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки. При всасывании и непосредственном введении в ток крови новокаин оказывает общее влияние на организм: уменьшает образование ацетилхолина и понижает возбудимость периферических холинореактивных систем, оказывает блокирующее влияние на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, понижает возбудимость мышцы сердца и возбудимость моторных зон коры головного мозга. В токсических дозах вызывает возбуждение, затем паралич центральной нервной системы.

В организме новокаин относительно быстро гидролизуется, образуя пара-аминобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол.

Для уменьшения всасывания и удлинения действия растворов новокаина при местной анестезии к ним обычно прибавляют раствор адреналина гидрохлорида (0,1%)—по 1 капле на 2—5—10 мл раствора новокаина.
Прибавление адреналина к растворам новокаина особенно необходимо, так как новокаин в отличие от кокаина сужения сосудов не вызывает.

При применении растворов новокаина для местной анестезии их концентрация и количество зависят от характера оперативного вмешательства, способа применения, состояния и возраста больного и т. п.

Необходимо учитывать, что при одной и той же общей дозе препарата токсичность тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор.

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25—0,5% растворы; для анестезии по методу А. В. Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) — 0,125—0,25% растворы; для проводниковой анестезии—1—2% растворы; дли перидуральной анестезии — 2% раствор (20—25 мл); для спинномозговой анестезии — 5% раствор (2—3 мл).

Новокаин иногда применяют также для внутрикостной анестезии.

Для анестезии слизистых оболочек новокаином иногда пользуются в ото-рнполарингологической практике. Для получения поверхностного анестезирующего эффекта необходимы 10—20% растворы.

Новокаин применяют также для лечения различных заболеваний. Новокаиновая блокада имеет целью ослабить рефлекторные реакции, участвующие в развитии патологических процессов.

Для паранефральной блокады (по А. В. Вишневскому) вводят в околопочечную клетчатку по 50—80 мл 0,5% раствора или 100—150 мл 0,25% раствора новокаина. При ваго-симпатической блокаде вводят 30—100 мл 0,25% раствора.

Растворы новокаина применяют также внутривенно и внутрь (при гипертонической болезни, поздних токсикозах беременности с гипертоническим синдромом, спазмах кровеносных сосудов, фантомных болях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, зуде, нейродермите, экземе, кератите, иридоциклите, глаукоме и др.). В вену назначают от 1 до 10—15 мл 0,25—0,5% раствора. Вводить следует весьма медленно — лучше и изотоническом растворе хлорида натрия. Количество инъекций (иногда до 10—20) зависит от тяжести заболевания и эффективности лечения.

Внутривенное введение небольших количеств новокаина потенцирует действие средств, применяемых для наркоза, оказывает анальгезирующее и противошоковое действие, в связи с чем его применяют иногда для подготовки к наркозу, во время наркоза (для усиления действия основного наркотика) и в послеоперационном периоде (для снятия болей и спазмов).

Внутрь назначают 0,25—0,5% раствор новокаина до 30—50 мл 2—3 раза в день.

Внутрикожные инъекции 0,25—0,5% раствора применяют для циркулярной и паравертебральной блокады при экземах, нейродермите, ишиасе и др.

Свечи (ректальные) с новокаином применяют как местноанестезирующее и спазмолитическое средство.

Новокаин (5—10% раствор) применяют также методом электрофореза.

В связи со способностью новокаина уменьшать возбудимость сердечной мышцы его назначают иногда при мерцательной аритмии — вводят в вену 0,25% раствор по 2—5 мл до 4—5 раз (см. Новокаинамид).

Новокаин употребляют, кроме того, для растворения пенициллина с целью удлинения его действия (см. Препараты группы пенициллина).

Новокаин предложен также для применения в виде внутримышечных инъекций при некоторых заболеваниях, чаще встречающихся в пожилом возрасте (эндартериит, атеросклероз, гипертоническая болезнь, спазмы коронарных и мозговых сосудов, бронхиальная астма, заболевания суставов ревматического и инфекционного происхождения и др.). Лечение производят в условиях стационара. Вводят в мышцы 2% раствор новокаина по 5 мл 3 раза в неделю; на курс— 12 инъекций, после чего делают 10-дневный перерыв. В течение года курс лечения повторяют до 4 раз. Положительный эффект наблюдается преимущественно в ранних стадиях заболи- ваний, связанных с функциональными нарушениями нервной системы.

При всех способах введения новокаин следует применять с осторожностью. У некоторых больных наблюдается повышенная чувствительности к новокаину (головокружение, общая слабость, понижение артериального давления, коллапс, шок). Могут развиться аллергические кожные реакции (дерматиты, шелушение и др.). Для выявления повышенной чувствительности вначале назначают новокаин в уменьшенных дозах. При внутримышечном введении назначают вначале 2 мл 2% раствора, при отсутствии побочных явлений вводят через 3 дня 3 мл этого раствора и лишь затем переходят к введению полной дозы — 5 мл на инъекцию.

Высшие дозы новокаина (для взрослых): разовая при приемо внутрь — 0,25 г, при введении в мышцы (2% раствор) —0,1 г (5 мл), при введении в вену (0,25% раствор)—0,05 г (20 мл); суточная при приемо внутрь — 0,75 г; при введении в мышцы (2% раствор) и в вену (0,25% раствор) — 0,1 г.

Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции — не свыше 1,25 г при применении 0,25% раствора (т. е. 500 мл раствора) и 0,75 г при применении 0,5% раствора (т. е. 150 мл раствора). В дальнейшем на протяжении каждого часа операции — не свыше 2,5 г при применении 0,25% раствора (т. е. 1000 мл раствора) и 2 г при применении 0,5% раствора (т. е. 400 мл раствора) .

Формы выпуска: порошок и ампулы по 1; 2; 5; 10 и 20 мл 0,25% и 0,5% раствора и по 1; 2; 5 и 10 мл 1% и 2% раствора; свечи, содержащие по 0,1 новокаина.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла; ампулы и свечи — в защищенном от света месте.

Rp.: Novocaini 0,5

Sol. Natrii chloridi isotonicae 200,0 M. Sterilisetur!

D. S. Для инфильтрационной анестезии

Rp.: Novocaini 1,25 Natrii chloridi 3,0 Kalii chloridi 0,038 Calcii chloridi 0,062 Aq. pro injectionibus 500,0 M. Sterilisetur!

D. S. Для анестезии по методу А. В. Вишневского

Rp.: Novocaini 0,2

Sol. Natrii chloridi 0,9% 20,0 M. Sterilisetur!

D. S. Для проводниковой анестезии

Rp.: Novocaini 0,5 Aq. destill. 200,0

M. D. S. Внутрь по 1 столовой ложке

Rp.: Sol. Novocaini 2% 5,0 D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 5 мл в мышцы 1 раз в 2 дня

Раствор новокаина основания в масле (Solutio novocaini basis oleosae).

Раствор основания новокаина в персиковом масле. Стерильная прозрачная жидкость светло-желтого цвета в ампулах по 5 мл 5%, 8% и 10% раствора.
В отличие от новокаина основание новокаина в воде нерастворимо; его растворы в масле при введении в подкожную клетчатку или в мышцы медленно всасываются и оказывают длительное местноанестезирующее действие. Введение препарата в кровеносные сосуды не допускается во избежание жировой эмболии.

Анестезия наступает обычно через 1—3 часа после введения. Действие после однократной инъекции продолжается 3—15 дней.

Показанием к применению препарата служит выраженная длительная боль при ограниченных патологических процессах (болезненные рубцы, трещины заднего прохода, после операции геморроя и т. п.). Вводят препарат однократно в количестве 5—10 мл. Инъекцию производят при помощи шприца, соединенного с толстой иглой. Ампулу перед введением подогревают до температуры тела. Предварительно вводят иглу на необходимую глубину и, убедившись, что она не попала в кровеносный сосуд, присоединяют шприц и медленно вводят в область болезненного очага и в окружающие ткани необходимое количество препарата, постепенно продвигая иглу к поверхности кожи. Не извлекая иглы полностью, отклоняют острие под кожей в разные стороны и вводят остальное количество раствора в нужных направлениях. До введения препарата рекомендуется произвести анестезию кожи на месте укола 0,25—0,5% водным раствором обычного новокаина (гидрохлорида). Применение препарата противопоказано: 1) при опасности попадания в кровеносный сосуд; 2) при гнойных процессах; I 8) при воспалении кожи на месте введения.

Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте,

Владелец регистрационного удостоверения:
СИНТЕЗ ОАО

Код ATX для НОВОКАИН

N01BA02 (Procaine)

Перед использованием препарата НОВОКАИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

21.005 (Местный анестетик)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций 0.5% прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота 0.1М, вода д/и.

2 мл - ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа/) - пачки картонные.5 мл - ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа/) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na+- каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0.5-1 ч).

Фармакокинетика

Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие). T1/2 - 30-50 с, в неонатальном периоде - 54-114 с. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизменном виде выводится не более 2%.

НОВОКАИН: ДОЗИРОВКА

Только для раствора прокаина 5 мг/мл (0.5%).

Для инфильтрационной анестезии вводят 350-600 мг (70-120 мл). Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не выше 0.75 г (150 мл), в дальнейшем на протяжении каждого часа операции - не свыше 2 г (400 мл) раствора.

При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл.

При циркулярной и паравертебральной блокаде внутрикожно вводят 5-10 мл. При вагосимпатической блокаде вводят 30-40 мл.

Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0.1% раствор эпинефрина гидрохлорида - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина.

Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет - 15 мг/кг.

Передозировка

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему лекарственных средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрия, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Использование с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития выраженного снижения артериального давления. Усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.

Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств.

Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является антогонистом сульфаниламидов.

Беременность и лактация

При необходимости назначения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период кормления следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

НОВОКАИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тризм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.

Со стороны органов кроветворения: метгемоглобинемия.

Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, другие анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках). Если при применении препарата появились любые из указанных в инструкции побочных эффектов или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Показания

Инфильтрационная (в том числе внутрикостная) анестезия; вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.

Противопоказания

Повышенная чувствительность (в том числе к парааминобензойной кислоте и другим местным анестетикам-эфирам). Детский до 12 лет.

Для анестезии методом ползучего инфильтрата - выраженные фиброзные изменения в тканях.

С осторожностью. Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, хроническая сердечная недостаточность, заболевания печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока); воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; детский возраст (до 18 лет) и у пожилых пациентов (старше 65 лет); тяжелобольных, ослабленных больных; беременность и период родов, детский возраст с 12 до 18 лет.

Особые указания

Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы.

Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.

Следует учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.