Конвулекс аналоги инструкция по применению. Конвулекс капли – инструкция по применению. Конвулекс – инструкция по применению

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)

Производитель: G.L.Pharma GmbH

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Valproic acid

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№014767

Дата регистрации: 12.12.2014 - 12.12.2019

Предельная цена: 33.64 KZT

Инструкция

русский

Торговое название

Конвулекс®

Международное непатентованное название

Кислота вальпроевая

Лекарственная форма

Капсулы с отложенным высвобождением 150 мг, 300 мг, 500 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - кислота вальпроевая 150, 300 или 500 мг,

состав оболочки капсулы : гидрогенизированный гидролизированный крахмал (Каrion 83), глицерин (глицерол) 85%, желатин, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), кислота хлороводородная 25%,

кишечно-растворимое покрытие: 30% дисперсия кислоты метакриловой-этилакрилата сополимер (1:1) (Эудрагит L30D), триэтилцитрат, макрогол 6000, глицерола моностеарат 44-55 тип II,

Описание

Мягкие желатиновые капсулы овальной формы, розового цвета, размером 3, длиной около 9.8 мм и диаметром около 7.3 мм (для дозировки 150мг).

Мягкие желатиновые капсулы овальной формы, розового цвета, размером 6, длиной около 13.5 мм и диаметром около 8.1 мм (для дозировки 300 мг).

Мягкие желатиновые капсулы продолговатой формы, размером 9.5, длиной около 21.1 мм и диаметром около 7.8 мм (для дозировки 500 мг).

Содержимое капсул - жидкость от бесцветного до слегка желтоватого цвета со слабым характерным запахом.

Ф армакотерапевтическая группа

Противоэпилептические препараты. Жирных кислот производные. Вальпроевая кислота.

Код АТХ N03AG01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Капсулы в кишечнорастворимой оболочке высвобождают активное вещество только в тонкой кишке, где оно и всасывается. Вальпроевая кислота быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность при приеме внутрь составляет 100%. Прием пищи не снижает скорость абсорбции. Максимальный уровень концентрации в плазме отмечается через 2-3 ч. Равновесная концентрация достигается на 2-4й день лечения, в зависимости от интервалов дозирования. Терапевтическая концентрация препарата в плазме крови колеблется в пределах 40-100 мг/л. Вальпроевая кислота связана с белками плазмы на 90-95% при концентрации в плазме крови до 50 мг/л и на 80-85% при концентрации 50-100 мг/л; при уремии, гипопротеинемии и циррозе связывание с белками снижено. Уровень концентрации в спинномозговой жидкости коррелирует с величиной не связанной с белками фракции препарата. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме крови матери. Препарат подвергается глюкуронированию и окислению в печени, метаболиты и неизмененная вальпроевая кислота (1-3% от дозы) выводятся почками, небольшие количества выводятся с фекалиями и с выдыхаемым воздухом. Период выведения препарата составляет у здоровых и при монотерапии от 10 до 15 ч, у детей он короче 6 -10 ч, у больных с нарушением функции печени и пожилых больных может быть значительно длительнее.

Фармакодинамика

Конвулекс - противоэпилептическое средство, также оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия обусловлен преимущественно ингибированием фермента ГАМК-трансферазы и повышением содержания гамма-аминомасляной кислоты в центральной нервной системе. Гамма-аминомасляная кислота препятствует пре- и постсинаптическим разрядам и, тем самым, предотвращает распространение судорожной активности в центральной нервной системе. Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы гамма-аминомасляной кислоты A, а также влиянию на вольтаж-зависимые Na-каналы. Действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект гамма-аминомасляной кислоты. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями в проводимости калия. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Показания к применению

Эпилептические припадки (в том числе генерализованные и парциальные, а также на фоне органических заболеваний мозга)

Профилактика приступов мигрени

Маниакально-депрессивный синдром с биполярным течением, когда литий противопоказан или не переносится пациентом

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, не разжевывая, 1 - 2 раза в день, во время или после еды, с небольшим количеством жидкости. Длительность применения определяется врачом.

Взрослые

Начальная доза при монотерапии - 5-15 мг/кг/сут, при комбинированной терапии - 10-30 мг/кг/сут затем эту дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг/нед.

Средняя суточная доза - 20-30 мг/кг массы тела.

Суточная доза может быть увеличена до 60 мг/кг при возможности организации контроля за концентрацией препарата в плазме крови.

Для применения у детей до 6 летнего возраста рекомендуются следующие формы препарата Конвулекс: капли для приема внутрь и сироп для детей.

Дозировка у детей 6 лет и старше составляет 10-20 мг/кг с постепенным увеличением до 20-35 мг/кг в сутки. У детей, которым требуется доза выше 40 мг/кг в сутки, должны отслеживаться биохимические и гематологические параметры.

Пожилой возраст

Хотя фармакокинетика вальпроатов в пожилом возрасте имеет свои особенности, это имеет ограниченное клиническое значение, и дозу следует определять по клиническому эффекту. Вследствие уменьшения связывания с сывороточным альбумином доля несвязанного препарата в плазме увеличивается. Это обусловливает целесообразность более тщательного подбора дозы препарата у пожилых, с возможным применением меньших доз препарата.

Больные с почечной недостаточностью

Может оказаться необходимым снизить дозу препарата. Дозу следует подбирать по мониторингу клинического состояния, поскольку показатели концентрации в плазме могут оказаться недостаточно информативными.

Средние суточные дозы:

Побочные действия

Конвулекс хорошо переносится больными. Побочные эффекты возможны в основном при уровне препарата в плазме выше 100 мг/л или при сочетанной терапии.

Часто (от  1/100 до <1/10 случаев)

- тошнота, рвота, анорексия или повышение аппетита, диарея, гастралгии, гепатит

- тремор

- диплопия, мелькание "мушек" перед глазами

- анемия, тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена, агрегации тромбоцитов и свертываемости крови, сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью, агранулоцитоз, лимфоцитоз

- снижение или увеличение массы тела

- гиперкреатининемия, гипераммониемия, гиперглицинемия, гипербилирубинемия, незначительной повышение активности "печеночных" трансаминаз, ЛДГ (дозозависимое)

- дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея

- периферические отеки, выпадение волос (как правило, восстанавливается после отмены препарата)

Васкулит

Ухудшение слуха, парестезия

Поликистоз яичников

Энурез у детей

Редко (от  1/10,000 до <1/1,000 случаев)

Изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, ступор, нарушение сознания, кома

- лейкопения, панцитопения, лимфоцитоз, эритроцитарная гипоплазия

Нарушения функции печени

Системная красная волчанка

Летаргия, спутанность сознания

Головная боль, нистагм

- кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация

Очень редко (<1/10,000 случаев)

Энцефалопатия, кома

Панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 месяцев лечения, чаще на 2-12 нед)

Токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема

Обратимый синдром Фанкони

Аплазия костного мозга

Гипонатриемия

Нарушение функции почек

Противопоказания

Повышенная чувствительность к вальпроату или любому из наполнителей

Выраженные нарушения функции печени и/или поджелудочной железы

Печеночная порфирия

Острый и хронический гепатиты

Случай тяжелого гепатита в личном или семейном анамнезе пациента, в том числе, связанный с приемом медикаментов

Тромбоцитопения

Геморрагический диатез

Комбинированный прием с карбапенемами

Комбинированный прием со зверобоем

Комбинированный прием с мефлохином

Беременность и период лактации

Детский возраст до 6 лет

детям до 18 лет при маниакальном-депрессивном синдроме с биполярным течением

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении вальпроевой кислоты с этанолом и другими препаратами, угнетающими центральную нервную систему (трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидазы и нейролептики), возможно усиление депрессии ЦНС. Этанол и др. гепатотоксичные средства увеличивают вероятность развития поражений печени. Трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), нейролептики и другие препараты, снижаюшие порог судорожной активности, уменьшают эффективность вальпроевой кислоты.

Конвулекс, в зависимости от его концентрации в плазме, может вымещать тиреоидные гормоны с мест их связывания с белком плазмы и вызывать их метаболизм, который может привести к ложному диагнозу, указывающему на гипотиреоз.

Конвулекс усиливает эффекты, в т.ч. побочные, других противоэпилептических препаратов (фенитоин, ламотриджин), антидепрессантов, нейролептиков, транквилизаторов, барбитуратов, ингибиторов МАО, тимолептиков, этанола. Добавление вальпроата к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса.

При одновременном применении вальпроевой кислоты с барбитуратами или примидоном отмечается повышение их концентрации в плазме крови. Увеличивает период полувыведения (T1/2) ламотриджина (ингибирует ферменты печени, вызывает замедление метаболизма ламотриджина, вследствие чего T1/2 его удлиняется до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч - у детей). Снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T1/2 не изменяется. Конвулекс повышает токсическое действие зидовудина.

При сочетании с салицилатами наблюдается усиление эффектов вальпроевой кислоты (вытеснение из связи с белками плазмы). Следует избегать одновременное применение особенно у детей до 12 лет. Конвулекс усиливает эффект антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота) и непрямых антикоагулянтов.

При сочетании с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, мефлохином снижается содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови (ускорение метаболизма).

Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35-50% (необходима коррекция дозы).

Холестирамин может понизить абсорбцию вальпроевой кислоты.

Рифампицин может снизить уровень вальпроевой кислоты в крови, что может привести к исчезновению лечебного эффекта. Поэтому может потребоваться корректировка дозировки Конвулекса при одновременном применении с рифампицином.

Вальпроевая кислота не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

Особые указания

Особая осторожность требуется при назначении Конвулекса следующим категориям больных:

С анамнестическими данными о заболеваниях печени и поджелудочной железы, а также о поражении костного мозга

С нарушениями функции почек

С врожденными энзимопатиями

Умственно отсталым детям

При гипопротеинемии

Учитывая наличие таких форм конвулекса, как сироп и капли, не рекомендуется капсулированная форма для приема у детей младше 6 лет.

При нарушениях со стороны печени

Перед началом лечения и периодически в течение первых шести месяцев лечения, особенно среди пациентов, входящих в группу риска, и тех, у которых в анамнезе отмечаются заболевания печени, должен осуществляться постоянный контроль параметров функции печени. Такие пациенты должны находиться под тщательным врачебным наблюдением. Исследования функции печени включают определение протромбинового времени, уровней аминоферазы и/или билирубина и/или продуктов, вызывающих распад фибриногена. На первом этапе может отмечаться повышение уровня аминоферазы; это обычно временное явление, которое отвечает на снижение дозы. Пациенты с отклонениями в биохимических анализах должны пройти повторную клиническую оценку, и функции печени (в том числе определение протромбинового времени) должны контролироваться до тех пор, пока они не нормализуются. Тем не менее, чрезмерно удлиненное протромбиновое время, в особенности, если это связано с ненормальными показателями прочих релевантных исследований, требует прекращения лечения.

Печеночная дисфункция, в том числе печеночная недостаточность, ведущая к летальным исходам, отмечается у пациентов, лечение которых включает вальпроевую кислоту. Пациентами, которые чаще всего входят в группу риска, являются дети, в особенности те, которые младше 3 лет, и пациенты с наследственными метаболическими или дегенеративными расстройствами, органической мозговой дисфункцией или серьезными эпилептическими припадками, связанными с задержкой умственного развития. Большинство этих явлений отмечалось во время первых шести месяцев терапии, преимущественно на 2 - 12 неделю и, как правило, включало противосудорожную терапию из нескольких препаратов. Для данной группы пациентов предпочитается монотерапия.

На ранних этапах печеночной недостаточности клинические симптомы могут оказать большую помощь в корректировке диагноза, чем лабораторные исследования. Печеночному заболеванию серьезной степени тяжести или с летальным исходом могут предшествовать нехарактерные симптомы, обычно с внезапным появлением, такие как потеря контроля над эпилептическими припадками, дискомфорт, слабость, летаргия, отёк, потеря аппетита, рвота, боль в животе, сонливость и желтуха. Они представляют собой показания для незамедлительного прекращения применения лекарственного препарата. Пациенты должны быть проинструктированы о том, чтобы они сразу же сообщали о любых таких признаках лечащему врачу для проведения соответствующего обследования. Все еще нет точных сведений о том, какие обследования могут дать прогнозы, тем не менее, считается, что обследования, отображающие синтез белка, к примеру, протромбиновое время, все еще являются самыми релевантными.

У пациентов с печеночной дисфункцией следует прекратить одновременное применение соли салициловой кислоты, так как она может использовать идентичный метаболический путь и, тем самым, повышать риск появления печеночной недостаточности.

При гематологических нарушениях

Перед началом лечения, а также до хирургического вмешательства должны быть сделаны соответствующие анализы крови (определение уровня эритроцитов, времени кровотечения и коагуляционная проба) в целях прояснения того, есть ли повышенный риск появления таких осложнений, как кровотечение. Пациенты, в истории которых отмечается поражение костного мозга, также должны находиться под тщательным контролем.

При нарушениях со стороны поджелудочной железы

В очень редких случаях сообщалось о панкреатите серьезной степени тяжести, который мог привести к летальному исходу. Риск летального исхода отмечается у детей младшего возраста и понижается с увеличением возраста. Эпилептические припадки серьезной степени тяжести или расстройства неврологического характера при применении комбинированной противосудорожной терапии могут представлять собой факторы риска появления серьезного панкреатита. Если почечная недостаточность появится вместе с панкреатитом, риск летального исхода повышается. Пациенты должны быть поставлены в известность о том, что они должны сразу же обращаться к врачу, если у них появятся симптомы, указывающие на панкреатит (к примеру, боль в животе, тошнота, рвота). В отношении таких пациентов должна проводиться тщательная медицинская оценка (в том числе измерение уровня амилазы в сыворотке); при диагностировании панкреатита прием вальпроевой кислоты должен быть прекращен. Пациенты, в анамнезе которых отмечается панкреатит, должны находиться под тщательным клиническим наблюдением.

Повышение веса

Вальпроевая кислота очень часто вызывает увеличение веса, которое может быть заметным и прогрессировать. В начале лечения пациентам должно сообщаться о таком риске, а также о соответствующих мероприятиях по минимизации повышения веса.

Системная красная волчанка

Конвулекс может, хотя и в редких случаях, вызвать появление системной красной волчанки или обострить существующую красную волчанку.

Гипераммониемия

Если есть подозрения на ферментативную недостаточность цикла образования мочевины, должны быть проведены метаболические исследования перед началом лечения, так как есть риск появления гипераммониемии при применении вальпроата. У пациентов, у которых появляются такие симптомы, как апатия, сонливость, рвота, гипотензия или повышение частоты случаев эпилептических припадков, следует контролировать уровни аммиака и вальпроата в сыворотке.

Суицид / суицидальное мышление

Суицидальное мышление и поведение отмечалось среди пациентов, получавших антиэпилептические вещества по некоторым показаниям. Метаанализ рандомизированных плацебо - контролируемых исследований антиэпилептических препаратов также показал немного повышенный риск появления суицидального мышления и поведения. Механизм появления такого риска остается неизвестным, и доступные данные не исключают вероятность повышения риска ввиду приема вальпроевой кислоты.

В связи с этим пациенты должны находиться под тщательным наблюдением на предмет появления признаков суицидального мышления и поведения, и должно быть рассмотрено начало соответствующего лечения. Пациентам (и лицам, ухаживающим за пациентами) должно быть сообщено о том, что они должны сразу же обратиться к врачу в случае появления суицидального мышления и поведения.

Диабетики

Ввиду того, что вальпроат выводится главным образом через почки, это может привести к получению ложноположительных результатов анализа мочи на предмет возможного диабета.

Эпилепсия

Внезапное прекращение приема вальпроата может привести к повышению частоты появления эпилептических припадков.

Долгосрочное лечение

Во время долгосрочного лечения, проводимого в комбинации с прочими противоэпилептическими препаратами, в том числе с дифенином, могут появиться симптомы и признаки поражения мозга (энцефалопатия) (повышенная частота появления эпилептических припадков, отсутствие влечения, ступор, мышечная слабость, нарушение моторных функций (паркинсонизм, дистония, хорееформная дискинезия), серьезные изменения ЭЭГ).

Беременность

В период беременности не рекомендуется начинать лечения Конвулексом. Если беременная уже получает препарат, то в связи с риском учащения припадков лечение прерывать не следует. Препарат нужно применять в наименьших эффективных дозах, избегая сочетания с другими противосудорожными средствами и, по возможности, регулярно контролируя уровень препарата в плазме. Женщины, которые могут забеременеть, должны получить соответствующую консультацию от специалиста ввиду присутствия риска тератогенного действия на плод.

- Риск, связанный с эпилепсией и антиэпилептическими препаратами

У детей, рожденных матерями с эпилепсией, получающими антиэпилептические препараты, общий показатель врожденных пороков превысил в 2-3 раза (примерно в 3 %) показатель, отмечаемый в общей популяции. Несмотря на то, что при проведении комбинированной терапии сообщалось о большем количестве детей с врожденными пороками, не была установлена соответствующая роль лечений и заболевания в инициировании появления врожденных пороков.

Врожденные пороки, которые встречались в большинстве случаев, представляли собой расщепление губы и аномалии сердечно- сосудистой системы.

Эпидемиологические исследования указали на связь между внутриутробным воздействием вальпроевой кислоты и риском задержки в развитии. Многие факторы, в том числе эпилепсия со стороны матери, могут вносить свой вклад в данный риск, при этом сложно провести количественную оценку таких релятивных вкладов и антиэпилептического лечения матери. Несмотря на упомянутые потенциальные риски, следует избегать внезапного прекращения антиэпилептического лечения, так как это может вызвать эпилептические припадки, которые могут быть опасными, как для плода, так и для матери.

- Риски в связи с маниакальными эпизодами при биполярном расстройстве и вальпроатом

Данный лекарственный препарат не следует назначать во время беременности и женщинам с репродуктивным потенциалом, если в нем нет острой необходимости (к примеру, в ситуациях, когда прочие виды лечения являются неэффективными или не переносятся пациентами). Во время лечения женщины с репродуктивным потенциалом должны принимать эффективные контрацептивные средства.

- Риски, связанные с приемом вальпроата

Отмечается повышенный показатель пороков развития (включая случаи лицевого дизморфизма, анаспадии или многочисленных врождённых пороков, в особенности конечностей) среди детей рожденных матерями с эпилепсией, получавшими вальпроат.

Применение вальпроата связано с дефектами нервной трубки, такими как грыжа спинного мозга и мозговых оболочек и расщелина позвоночника. Частота наблюдения такого типа побочных эффектов составляет от 1 до 2%. Среди детей, подвергнутых воздействию вальпроата в утробе матери, также сообщалось о расстройствах аутистического спектра.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы : тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома.

Лечение : промывание желудка (не позже 10-12 ч), активированный уголь, налоксон в/в, гемодиализ, гемоперфузия, форсированный диурез, поддержание дыхания и функций сердечно-сосудистой системы.

Форма выпуска и упаковка

По 10 или 20 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ или ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.

По 5 контурных упаковок (№ 20) или по 10 контурных упаковок (№ 10) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25С, в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«G.L. Pharmа GmbH.», Industriestrasse 1, A-8502 Lannach, Австрия

Владелец регистрационного удостоверения

OOO «Валеант», Россия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Представительство OOO «Валеант» в РК

Казахстан, 050059, г. Алматы, проспект Аль-Фараби, д. 17, Бизнес-Центр «Нурлы-Тау» Блок 4Б, офис 1104

Телефон + 7 727 3 111 516 , факс +7 727 3 111 517

Электронная почта: О[email protected]

Прикрепленные файлы

093598541477976569_ru.doc	93 кб
463932041477977725_kz.doc	108 кб

Фармакодинамика . Вальпроат повышает содержание ГАМК в головном мозге, что соответственно приводит к повышению содержания ГАМК в постсинаптических нейронах. Кроме того, натрия вальпроат влияет на транспорт ионов калия через мембраны нейронов. Результатом подобного влияния является подавление возникновения, а также распространения эпилептического возбуждения по нейронам. Вальпроат обладает противосудорожной активностью при разных типах эпилепсии. Препарат не оказывает выраженного снотворного и седативного эффекта и угнетающего влияния на дыхательный центр. Не обладает негативным влиянием на АД, ЧСС, функцию почек и температуру тела.
Фармакокинетика. Абсорбция препарата быстрая и полная. Биодоступность практически полная (100%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 ч после перорального применения. В зависимости от интервала между приемами и дозы равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 2-4 дней. Эффективная терапевтическая концентрация в плазме крови составляет 40-100 мг/л (278-694 мкмоль/л) у пациентов с эпилепсией и 50-125 мг/л (300-740 мкмоль/л) у пациентов с биполярным расстройством или мигренью .
Максимальная степень связывания с белками плазмы крови составляет 80-95%. При уровне в плазме крови 100 мг/л несвязанная фракция препарата увеличивается. Концентрация в СМЖ достигает концентрации несвязанной фракции в плазме крови.
Проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко (от 1 до 10% общей концентрации в плазме крови). Метаболизируется в печени, в основном путем глюкуронирования. Экскретируется преимущественно с мочой в форме глюкуронидов. Период полувыведения — 10-15 ч, у детей он значительно меньше, приблизительно 6-10 ч.

Показания к применению препарата Конвулекс

Лечение пациентов с первичными генерализованными эпилептическими припадками, вторичными генерализованными припадками и парциальными эпилептическими припадками.
Лечение и профилактика маниакальных состояний, которые сопровождаются маниакально-депрессивным (биполярным) расстройством.
Профилактика приступов мигрени (при неэффективности других средств).

Применение препарата Конвулекс

Суточную дозу препарата подбирают индивидуально с учетом возраста, массы тела и чувствительности к препарату. Капсулы или таблетки следует глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, во время или после еды.
Таблетки ретард обеспечивают пролонгированное действие препарата, что позволяет поддерживать равномерную концентрацию вальпроата натрия в плазме крови на протяжении суток.
При лечении эпилепсии суточная доза обычно разделяется на несколько приемов.
При монотерапии натрия вальпроатом суточную дозу следует принимать 1 раз в сутки вечером, если она не превышает 15 мг/кг.
Взрослые пациенты: начинать терапию следует с дозы 600 мг/сут (5-10 мг/кг массы тела) и постепенно повышать ее на 5-10 мг/кг с интервалом 3-7 дней до достижения оптимального терапевтического эффекта. Обычно терапевтический эффект отмечают при приеме препарата в дозе 1000-2000 мг/сут (20-30 мг/кг/сут).
Если адекватный эффект не достигнут, дозу следует повысить до 2500 мг/сут.
Дети: начальная доза составляет 10-20 мг/кг/сут, повышать ее следует через 3-7 дней на 5-10 мг/кг/сут до достижения оптимального терапевтического эффекта.
Терапевтический эффект обычно достигается при приеме препарата в дозе 20-30 мг/кг/сут (см. таблицу рекомендуемых доз). Если при приеме препарата в указанной дозе адекватного эффекта достичь не удается, дозу следует повысить до 35 мг/кг/сут. В отдельных случаях допускается применение препарата в дозе 40 мг/кг/сут. При применении препарата в дозе 40 мг/кг/сут необходимо регулярно контролировать биохимические параметры крови.
Для детей с массой тела до 20 кг рекомендуемая начальная доза составляет 300 мг/сут.
При необходимости детям следует назначать жидкие лекарственные формы препарата.
Пациенты пожилого возраста : у пациентов пожилого возраста фармакокинетика вальпроата натрия изменяется. Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от течения заболевания (см. таблицу рекомендованных доз).
Рекомендации по подбору доз натрия вальпроата у разных групп пациентов приведены в таблице:

При применении натрия вальпроата в составе комбинированного лечения с другими антиконвульсантами терапию следует начинать с низких доз на протяжении 2 нед. Если вальпроат применяется сочетанно с ферментиндуцирущими антиконвульсантами, такими как фенитоин, фенобарбитал или карбамазепин, дозу следует назначать из расчета 5-10 мг/кг/сут.
Биполярные расстройства (только для совершеннолетних больных): следует применять в дозе 500-1000 мг/сут, разделенной на 3-4 или 2 (для таблеток ретард) приема. Пациентам с высокой степенью возбуждения необходимо принимать дозу 1500 мг/сут. Постепенное повышение дозы проводят через 2-4 дня, сопровождая контролем уровня (50-125 мг/л) в плазме крови, до улучшения клинической картины. Профилактика рецидивов: суточная доза 1000-2000 мг.
Мигрень (только для совершеннолетних больных): начиная с 300 мг/сут, разделенных на несколько приемов. Суточную дозу постепенно повышают до достижения терапевтического эффекта. У большинства пациентов применяют дозу 500-1000 мг/сут.

Противопоказания к применению препарата Конвулекс

Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата, заболевания печени, печеночная порфирия.

Побочные эффекты препарата Конвулекс

Со стороны системы крови: тромбоцитопения , снижение свертываемости крови, сопровождающееся увеличением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, гематомами, кровотечениями; гипофибриногенемия, эозинофилия , анемия, редко — лейкопения и панцитопения.
Со стороны иммунной системы: васкулит, кожно-аллергические реакции, редко — системная красная волчанка .
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль , сонливость, парестезии, нарушение сознания, ступор, депрессия , ощущение усталости, слабость, агрессивное поведение, тремор, редко — спазмы мышц, атаксия, повышенная раздражительность, галлюцинации, шум в ушах , энцефалопатия .
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея и другие диспептические расстройства, снижение или повышение аппетита, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина в сыворотке крови) и поджелудочной железы, панкреатит, очень редко — порфирия.
Со стороны кожных покровов: фотосенсибилизация, алопеция, синдром Ственса — Джонсона, синдром Лайелла, экзантема.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, некротизирующее поражение кожи с летальным исходом (у детей старшего возраста при применении на протяжении 6 мес).
Со стороны эндокринной системы: единичные сообщения о дисменорее или аменорее. Очень редко — гинекомастия.

Особые указания по применению препарата Конвулекс

До начала терапии следует провести оценку функционального состояния печени, после чего контролировать соответствующие показатели на протяжении первых 6 мес терапии у пациентов с повышенным риском развития печеночной недостаточности. При применении препарата следует регулярно контролировать протромбиновое время, уровень трансаминаз, билирубина, амилазы, количество тромбоцитов . У пациентов с биохимическими отклонениями необходимо повторное проведение печеночных проб (включая протромбиновое время) и контроль этих показателей на протяжении лечения.
Дисфункция печени, включая печеночную недостаточность, на фоне применения вальпроата натрия может привести к летальным исходам. Риск максимален у детей в возрасте младше 3 лет с врожденными метаболическими или дегенеративными заболеваниями, органическим заболеванием мозга или частыми сильными приступами, которые ассоциируются с задержкой умственного развития. Большинство случаев произошло на протяжении первых 6 мес применения препарата, особенно на протяжении первых 2-12 нед, преимущественно при использовании комбинированной терапии. Пациентам группы риска по возможности следует назначать монотерапию.
До начала терапии, а также перед оперативными вмешательствами необходимо провести коагулограмму для определения вероятности возможных осложнений.
Препарат тормозит агрегацию тромбоцитов , что повышает риск увеличения времени свертывания крови при кровотечениях. Следует учитывать возможность развития осложнений, связанных с кровотечениями в послеоперационный период у больных, получающих вальпроат. При длительном его применении возможно развитие гематом и кровотечений. В таких случаях применение вальпроата следует немедленно прекратить.
Применение препарата обычно сопровождается увеличением массы тела у пациентов, о чем они должны быть проинформированы перед началом терапии. Следует проконсультироваться с диетологом относительно мероприятий, направленных на уменьшение массы тела в период лечения.
Препарат выделяется преимущественно почками, частично в виде кетоновых тел, что может давать ложноположительные результаты анализа мочи при сахарном диабете.
Прекращать терапию препаратом следует постепенно, контролируя ЭЭГ , параметры которой не должны ухудшаться при отмене препарата. При снижении дозы у детей следует учитывать массу тела и возрастные особенности.
Назначение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В период беременности применение вальпроата натрия не следует перерывать без наличия четких медицинских показаний, поскольку внезапное прекращение применения или резкое снижение дозы препарата может вызвать эпилептические припадки у беременной, способные нанести значительный ущерб матери и плоду.
Женщины детородного возраста должны быть проинформированы о необходимости применения контрацептивных мер до начала терапии вальпроатом.
Существуют сообщения о развитии геморрагического синдрома у новорожденных, матери которых принимали вальпроевую кислоту на протяжении периода беременности. Развитие синдрома связано с гипофибриногенемией, способной приводить к снижению свертываемости крови. Следует дифференцировать синдром с дефицитом фолиевой кислоты.
Необходимо контролировать тромбоцитарный индекс, уровень фибриногена и факторов свертывания крови у новорожденных, матери которых принимали препарат.
Вальпроат проникает через плацентарный барьер и достигает более высоких концентраций в эмбриональной крови, чем в материнской.
Вальпроат выделяется в грудное молоко. В состоянии динамического равновесия концентрация вальпроата в грудном молоке составляет приблизительно 10% концентрации в сыворотке крови. Рекомендуется прекратить кормление грудью при применении вальпроата.
Вальпроат ослабляет внимание и обладает легким седативным эффектом, поэтому следует соблюдать осторожность при работе с механизмами и воздержаться от управления транспортными средствами в период лечения.
Вальпроат необходимо использовать с осторожностью у детей, нуждающихся в дополнительном применении противоэпилептических средств; у детей и подростков с сопутствующими заболеваниями и психическими нарушениями; при поражении костного мозга; при энзимопатии; при гипопротеинемии; при системной красной волчанке .

Взаимодействия препарата Конвулекс

Влияние вальпроата на действие других лекарственных средств
Вальпроат потенцирует действие психотропных средств, таких как нейролептики, ингибиторы МАО, антидепрессанты, бензодиазепины; в таких случаях следует провести клинические тесты и определить адекватную дозу.
Вальпроат потенцирует действие алкоголя.
Вальпроат повышает концентрацию фенобарбитала в плазме крови и усиливает его седативный ефект, в основном у детей. При необходимости применения такой комбинации следует контролировать уровень фенобарбитала в плазме крови.
Вальпроат повышает уровень примидона в плазме крови и потенцирует его седативный эффект при длительном применении. Следует проводить клиническую оценку состояния больных перед началом комбинированной терапии для подбора адекватной дозы.
Вальпроат снижает общую концентрацию фенитоина в плазме крови. Кроме того, вальпроат увеличивает свободную фракцию фенитоина при передозировке (вальпроат вытесняет фенитоин из его связи с белками крови и уменьшает его печеночный метаболизм).
При одновременном применении с карбамазепином вальпроат потенцирует токсическое действие последнего. Следует контролировать клинические и лабораторные показатели до начала и на протяжении одновременного применения карбамазепина и вальпроата.
Вальпроат уменьшает метаболизм ламотриджина и период его полувыведения. Может потребоваться снижение дозы ламотриджина. Одновременное применение ламотриджина и вальпроата может повышать риск развития кожных реакций (в основном у детей).
Вальпроат повышает концентрацию зидовудина в плазме крови и его токсичность.
Усиливает антикоагулянтный эффект варфарина, других кумаринов и антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты. Следует контролировать протромбиновое время при одновременном приеме пероральных антикоагулянтов.
Вальпроат обычно не индуцирует ферменты, поэтому не снижает эффективность одновременно применяемых эстроген-прогестагенных пероральных контрацептивов.
Влияние других лекарственных средств на действие вальпроата
Фенобарбитал, примидон, фенитоин и карбамазепин при одновременном применении с вальпроатом ускоряют его выведение из организма, снижают его уровень в плазме крови, что может приводить к снижению эффективности терапии вальпроатом.
Мефлохин при одновременном применении ускоряет метаболизм вальпроата и способен вызывать развитие эпилептических припадков.
При сочетанном применении циметидина и эритромицина концентрация вальпроата в плазме крови может повышаться (вследствие уменьшения его метаболизма в печени).
При одновременном применении вальпроата с панипенемом и меропенемом концентрация вальпроата в сыворотке крови снижается, что может приводить к развитию эпилептических припадков.
В случае сочетанного применения вальпроата и препаратов, связывающихся с белками крови (ацетилсалициловая кислота), концентрация свободной фракции вальпроата в сыворотке крови может повышаться.
При одновременном применении вальпроата с антикоагулянтами — антагонистами витамина К необходим строгий контроль протромбинового индекса.

Передозировка препарата Конвулекс, симптомы и лечение

Симптомы: выраженный седативный эффект, нарушение равновесия и координации движений, миастения, гипорефлексия, миоз, блокада сердца, метаболический ацидоз, коматозное состояние (на ЭЭГ — увеличение медленных волн и фоновой активности).
Лечение: специфического антидота нет. Терапия должна быть направлена на ускорение выведения вальпроата из организма и поддержание жизненно важных функций организма. Целесообразно проведение гемодиализа и гемоперфузии, применение активированного угля и в/в введение налоксона.

Условия хранения препарата Конвулекс

В сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С в оригинальной упаковке.

Список аптек, где можно купить Конвулекс:

Санкт-Петербург

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой с пролонгированным высвобождением, 300 мг и 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - натрия вальпроат 300 или 500 мг,

вспомогательные вещества: кислоты лимонной моногидрат, этилцеллюлоза 100 cps, аммония метакрилата кополимер, тип В (Эудражит RS30D), тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат

состав оболочки: аммония метакрилата кополимер, тип А (Эудражит RL30D) , аммония метакрилата кополимер, тип В (Эудражит RS30D), триэтилцитрат, натрия кармеллоза, титана диоксид (Е171), тальк очищенный, ванилин.

Описание

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне от риски гравировка «СС» на другой «3», с запахом ванилина, длиной от 14.8 до 15.4 мм, шириной от 7.8 до 8.3 мм и высотой от 5.3 до 5.8 мм (для дозировки 300 мг).

Таблетки, овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне от риски гравировка «СС» на другой «5», с запахом ванилина, длиной от 17.2 до 17.8 мм, шириной от 8.8 до 9.3 мм и высотой от 6.5 до 7.1 мм (для дозировки 500 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические препараты. Жирных кислот производные. Вальпроевая кислота.

Код АТХ N03AG01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Вальпроевая кислота быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет 100%. Прием пищи не снижает скорость абсорбции. Максимальный уровень концентрации в плазме отмечается через 1-6 ч. Равновесная концентрация достигается на 2-4 день лечения, в зависимости от интервалов дозирования. Терапевтическая концентрация препарата в плазме крови колеблется в пределах 40-100 мг/л. Вальпроевая кислота связана с белками плазмы на 90-95% при концентрации в плазме крови до 50 мг/л и на 80-85% при концентрации 50-100 мг/л, при уремии, гипопротеинемии и циррозе связывание с белками снижено. Уровень концентрации в спинномозговой жидкости коррелирует с величиной не связанной с белками фракции препарата. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме крови матери. Препарат подвергается глюкуронированию и окислению в печени, метаболиты и неизмененная вальпроевая кислота (1-3% от дозы) выводятся почками, небольшие количества выводятся с фекалиями и с выдыхаемым воздухом. Период полувыведения препарата составляет при монотерапии от 10 до 15 ч, у детей 6-10 ч, при сочетании с другими лекарственными средствами период полувыведения может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов, у больных с нарушением функции печени и пожилых больных может быть значительно длительнее.

Пролонгированная форма характеризуется отсутствием латентного времени абсорбции, медленной абсорбцией, более низкой (на 25%), но относительно более стабильной концентрацией в плазме между 4 и 14 ч.

Фармакодинамика

Конвулекс – противоэпилептическое средство, также оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия обусловлен преимущественно ингибированием фермента ГАМК-трансферазы и повышением содержания ГАМК в ЦНС. ГАМК препятствует пре- и постсинаптическим разрядам и, тем самым, предотвращает распространение судорожной активности в ЦНС. Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы ГАМК A, а также влиянию на вольтаж-зависимые Na-каналы. Действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект ГАМК. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями в проводимости калия. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Показания к применению

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, не разжевывая, 1 раз в день, во время или после еды, с небольшим количеством жидкости. Длительность применения определяется врачом.

Взрослые

Начальная доза при монотерапии - 5-10 мг/кг/сут, при комбинированной терапии – 10-30 мг/кг/сут затем эту дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг/нед.

Средняя суточная доза - 20-30 мг/кг массы тела.

Дозировка у детей 6 лет и старше составляет 10-20 мг/кг с постепенным увеличением до 20-30 мг/кг в сутки. У детей, которым требуется доза выше 40 мг/кг в сутки, должны отслеживаться биохимические и гематологические параметры.

Пожилой возраст

Больные с почечной недостаточностью

Средние суточные дозы:

Побочные действия

Побочные эффекты возможны в основном при уровне препарата в плазме выше 100 мг/л или при сочетанной терапии.

Часто (от ³1/100 до <1/10 случаев)

Тошнота, рвота, анорексия или повышение аппетита, диарея, гастралгии, гепатит

Диплопия, мелькание "мушек" перед глазами

Анемия, тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена, агрегации тромбоцитов и свертываемости крови, сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью, агранулоцитоз, лимфоцитоз

Снижение или увеличение массы тела

Гиперкреатининемия, гипераммониемия, гиперглицинемия, гипербилирубинемия, незначительной повышение активности "печеночных" трансаминаз, ЛДГ (дозозависимое)

Дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея

Периферические отеки, выпадение волос (как правило, восстанавливается после отмены препарата)

Васкулит

Ухудшение слуха, парестезия

Поликистоз яичников

Энурез у детей

Редко (от ³1/10,000 до <1/1,000 случаев)

Лейкопения, панцитопения, лимфоцитоз, эритроцитарная гипоплазия

Нарушения функции печени

Системная красная волчанка

Летаргия, спутанность сознания

Головная боль, нистагм

Кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация

Очень редко (<1/10,000 случаев)

Энцефалопатия, кома

Панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 месяцев лечения, чаще на 2-12 нед)

Токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема

Обратимый синдром Фанкони

Аплазия костного мозга

Гипонатриемия

Нарушение функции почек

Противопоказания

Повышенная чувствительность к вальпроату или любому из наполнителей

Выраженные нарушения функции печени и/или поджелудочной железы

Печеночная порфирия

Острый и хронический гепатиты

Тромбоцитопения

Геморрагический диатез

Комбинированный прием с карбапенемами

Комбинированный прием со зверобоем

Комбинированный прием с мефлохином

Детский возраст до 6 лет

Беременность и период лактации

Детям до 18 лет при маниакальном-депрессивном синдроме с биполярным течением

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении вальпроевой кислоты с препаратами, угнетающими ЦНС (трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) и нейролептики), возможно усиление депрессии ЦНС. Этанол и др. гепатотоксичные средства увеличивают вероятность развития поражений печени. Трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, нейролептики и другие препараты, снижаюшие порог судорожной активности, уменьшают эффективность вальпроевой кислоты.

Другие противоэпилептические препараты с фермент - индуцирующим действием (фенитоин, фенобарбитал, примидон, карбамазепин) снижают концентрацию вальпроата в плазме крови.При проведении комбинированной терапии дозировку следует корректировать в соответствии с уровнем препарата в крови.

Не рекомендуется одновременное применение с Конвулексом антидепрессантов, нейролептиков, транквилизаторов, барбитуратов, ингибиторов МАО, тимолептиков, этанола. Добавление вальпроата к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса.

Вальпроат может снижать метаболизм ламотриджина и увеличивать средний период его полувыведения. Может потребоваться корректирование дозы (снижение дозы ламотриджина). Одновременное применение ламотриджина и вальпроата может повышать риск развития (тяжелых) кожных реакций, особенно у детей).

Вальпроат может повышать концентрацию зидовудина в плазме крови, что приведет к повышению токсичности последнего.

При одновременном применении вальпроевой кислоты с барбитуратами или примидоном отмечается повышение их концентрации в плазме крови. Увеличивает период полувыведения (T1/2) ламотриджина (ингибирует ферменты печени, вызывает замедление метаболизма ламотриджина, вследствие чего T1/2 его удлиняется до 45-55 ч - у детей). Снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T1/2 не изменяется.

При сочетании с салицилатами наблюдается усиление эффектов вальпроевой кислоты (вытеснение из связи с белками плазмы). Конвулекс усиливает эффект антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота) и непрямых антикоагулянтов.

Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35-50% (необходима коррекция дозы).

При сочетанном применении циметидина или эритромицина. Концентрация вальпроата в плазме крови может повышаться (вследствии уменьшения его метаболизма в печени).

Холестирамин может понизить абсорбцию вальпроевой кислоты.

При одновременном приеме с Рифампицинон повышается риск припадков вследствие усиленного печёночного метаболизма вальпроата под воздействием рифампицина. Рекомендуется клинический и лабораторный мониторинг, возможна коррекция дозы антиконвульсивного препарата во время лечения рифампицином и после его отмены.

Особые указания

Особая осторожность требуется при назначении Конвулекса следующим категориям больных:

С анамнестическими данными о заболеваниях печени и поджелудочной железы, а также о поражении костного мозга

С нарушениями функции почек

С врожденными энзимопатиями

Умственно отсталым детям

При гипопротеинемии

В период лечения препаратом не допускается употребление алкоголя. Суицидальное мышление и поведение отмечалось среди пациентов, получавших антиэпилептические вещества по некоторым показаниям. Механизм появления такого риска остается неизвестным, и доступные данные не исключают вероятность повышения риска ввиду приема вальпроевой кислоты.

При нарушениях со стороны печени

Исследования функции печени включают определение протромбинового времени, уровней аминоферазы и/или билирубина и/или продуктов, вызывающих распад фибриногена. На первом этапе может отмечаться повышение уровня аминоферазы; это обычно временное явление, которое отвечает на снижение дозы.

Пациенты с отклонениями в биохимических анализах должны пройти повторную клиническую оценку, и функции печени (в том числе определение протромбинового времени) должны контролироваться до тех пор, пока они не нормализуются. Тем не менее, чрезмерно удлиненное протромбиновое время, в особенности, если это связано с ненормальными показателями прочих релевантных исследований, требует прекращения лечения.

Печеночная дисфункция, в том числе печеночная недостаточность, ведущая к летальным исходам, отмечается у пациентов, лечение которых включает вальпроевую кислоту или вальпроат натрия. Пациентами, которые чаще всего входят в группу риска, являются дети, в особенности те, которые младше 3 лет, и пациенты с наследственными метаболическими или дегенеративными расстройствами, органической мозговой дисфункцией или серьезными эпилептическими припадками, связанными с задержкой умственного развития. Большинство этих явлений отмечалось во время первых шести месяцев терапии, преимущественно на 2 - 12 неделю и, как правило, включало противосудорожную терапию из нескольких препаратов. Для данной группы пациентов предпочитается монотерапия.

На ранних этапах печеночной недостаточности клинические симптомы могут оказать большую помощь в корректировке диагноза, чем лабораторные исследования. Печеночному заболеванию серьезной степени тяжести или с летальным исходом могут предшествовать нехарактерные симптомы, обычно с внезапным появлением, такие как потеря контроля над эпилептическими припадками, дискомфорт, слабость, летаргия, отёк, потеря аппетита, рвота, боль в животе, сонливость и желтуха. Они представляют собой показания для незамедлительного прекращения применения лекарственного препарата. Пациенты должны быть проинструктированы о том, чтобы они сразу же сообщали о любых таких признаках лечащему врачу для проведения соответствующего обследования. Несмотря на то, что трудно установить, какие обследования могут дать точные прогнозы, считается, что обследования, отображающие синтез белка, к примеру, протромбиновое время, все еще являются самыми релевантными.

При гематологических нарушениях

Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы. Пациенты, в истории которых отмечается поражение костного мозга, также должны находиться под тщательным контролем.

При нарушениях со стороны поджелудочной железы

В очень редких случаях сообщалось о панкреатите серьезной степени тяжести, который мог привести к летальному исходу. Риск летального исхода отмечается чаще всего у детей младшего возраста и понижается с увеличением возраста. Эпилептические припадки серьезной степени тяжести или расстройства неврологического характера при применении комбинированной противосудорожной терапии могут представлять собой факторы риска появления серьезного панкреатита. Если почечная недостаточность появится вместе с панкреатитом, риск летального исхода повышается. Пациенты должны быть поставлены в известность о том, что они должны сразу же обращаться к врачу, если у них появятся симптомы, указывающие на панкреатит (к примеру, боль в животе, тошнота, рвота). В отношении таких пациентов должна проводиться тщательная медицинская оценка (в том числе измерение уровня амилазы в сыворотке); при диагностировании панкреатита прием вальпроата натрия должен быть прекращен. Пациенты, в анамнезе которых отмечается панкреатит, должны находиться под тщательным клиническим наблюдением.

При диабете

Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетопродуктов), показателей функции щитовидной железы.

Повышение веса

Вальпроат очень часто вызывает увеличение веса, которое может быть заметным и прогрессировать. В начале лечения пациентам должно сообщаться о таком риске, а также о соответствующих мероприятиях по минимизации повышения веса.

Гипераммониемия

При развитии любых острых серьезных побочных эффектов необходимо немедленно обсудить с врачом целесообразность продолжения или прекращения лечения.

Для снижения риска развития диспепсических расстройств возможен прием спазмолитиков и обволакивающих средств.

Резкое прекращение приема Конвулекса может привести к учащению эпилептических припадков.

Риск пороков развития, вызванных вальпроатом, в 3-4 раза выше у беременных женщин, принимающих этот лекарственный препарат, чем риск, обнаруженный в общей популяции, который составляет 3%. Чаще всего наблюдаемые пороки развития представляют собой дефекты закрытия нервной трубки (примерно, 2-3%), дисморфии лица, расщелины лица, краниостеноз, пороки сердца, пороки развития почек и мочевыводящих путей и деформацию конечностей.

Дозы, превышающие 1000 мг/день, и комбинирование с другими противосудорожными препаратами являются важными факторами риска формирования пороков развития у плода.

Современные эпидемиологические данные не указывают на снижение общего коэффициента умственного развития детей при экспозиции вальпроатом натрия.

Однако, у таких детей описано некоторое снижение вербальных способностей и /или более частое обращение к логопедам или за дополнительными занятиями. Кроме того, несколько случаев аутизма и связанных с ним нарушений зарегистрировано у детей, перенёсших экспозицию вальпроатом натрия во внутриутробном состоянии. Необходимы дополнительные исследования для подтверждения или опровержения этих результатов.

При планировании беременности

Если планируется беременность, следует непременно решить вопрос о применении других лечебных препаратов.

Если применение вальпроата натрия неизбежно (т.е. отсутствует другая альтернатива), рекомендуется назначить минимальную эффективную суточную дозу. Следует применять лекарственные формы пролонгированного высвобождения или же - если это невозможно - распределить суточную дозу на несколько приёмов. Это необходимо для того, чтобы избежать пиков максимальных концентраций вальпроевой кислоты в плазме крови.

Учитывая благоприятное действие фолиевой кислоты до возникновения беременности, можно предложить дополнительный приём фолиевой кислоты в дозе 5 мг/день за 1 месяц до зачатия и в течение 2 месяцев после него. Обследование, направленное на выявление пороков развития, должно быть одинаковым для всех, независимо от того, принимает ли беременная женщина фолиевую кислоту или нет.

Во время беременности

Если выбор другого препарата абсолютно невозможен, и нужно продолжать лечение вальпроатом натрия, рекомендуется назначать минимальную действенную дозу. Следует избегать по возможности назначения доз, превышающих 1000 мг/день. Независимо от приёма фолиевой кислоты, обследование на наличие пороков развития у плода необходимо для всех беременных.

Перед родами следует сделать коагулограмму, в частности, число тромбоцитов, уровень фибриногена и время свёртывания крови (активированное парциальное тромбопластиновое время, АПТВ).

Новорожденные

Конвулекс может вызывать развитие геморрагического синдрома у новорожденных, не связанного с дефицитом витамина К.

Нормальные показатели гемостаза матери не исключают возможность патологии у новорожденного. Следовательно, у новорожденного следует определять число тромбоцитов, уровень фибриногена и активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ). У новорожденных также зарегистрированы случаи гипогликемии в первую неделю жизни.

Лактация

Вальпроат выделяется с грудным молоком в небольшом количестве (1-10% от уровня препарата в плазме крови матери). Однако, в связи с данными о сниженных вербальных способностях у детей младшего возраста следует советовать больным отказаться от грудного вскармливания.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«G.L. Pharmа GmbH.», Industriestrasse 1, A-8502 Lannach, Австрия

Конвулекс – само название препарата говорит о том, что это средство против судорог. Иными словами, это противоэпилептическое лекарство, в состав которого входит вальпроевая кислота.

Данное лекарственное средство способно купировать, как генерализованные, так и малые эпилептические припадки, фебрильные судороги, тики. Лечение Конвулексом, также, позволяет улучшить настроение и общее состояние пациентов, нормализовать ритм их сердца.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Конвулекс, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Конвулексом можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Медикамент выпускается в виде сиропа (форма для детей), капсул, капель и раствора.

Капсула содержит 150, 300 или 500 мг действующего вещества. Дополнительные компоненты: хлористоводородная кислота, гидрогенизированный крахмал, сорбитол, карион.
Один мл сиропа содержит 50 мг активного вещества. Сироп предназначен для лечения в педиатрии, поэтому имеет своеобразный фруктовый запах. Дополнительные компоненты: цикламат натрия, метилпарагидроксибензоат, персиковый либо малиновый ароматизатор, сахаринат натрия, жидкий мальтитол.

Клинико-фармакологическая группа: противосудорожный препарат.

Для чего применяется Конвулекс?

По прилагаемой к Конвулексу инструкции препарат показан к использованию при:

Идиопатической, криптогенной и симптоматической эпилепсии;
Парциальных эпилептических припадках;
Специфических синдромах – Веста, Леннокса-Гасто;
Вызванных эпилепсией расстройствах поведения;
Детском тике;
Тонических, миоклонических, тонико-клонических, атонических, клонических генерализованных эпилептических припадках.

А также для профилактики и терапии маниакально-депрессивного психоза с биполярным течением.

Фармакологическое действие

Конвулекс – противоэпилептический препарат, содержащий вальпроат натрия. Конвулекс оказывает противосудорожное действие за счет 2 механизмов действия. Прямой механизм действия связан с повышением уровня вальпроата в тканях нервной системы, непрямой – с кумуляцией метаболитов вальпроевой кислоты, прямым действием на мембрану или модификациями нейромедиаторов. У пациентов отмечается повышение уровня гамма-аминомасляной кислоты после применения вальпроата.

Инструкция по применению

Таблетки пролонгированного действия Конвулекс согласно инструкции по применению принимают внутрь, не разжевывая, 1-2 раза/сут, во время или сразу после еды, с небольшим количеством воды.

Взрослым назначают в начальной дозе 600 мг/сут с постепенным повышением каждые 3 дня до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков).
Начальная доза при монотерапии составляет 5-15 мг/кг/сут, затем дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг в неделю. При проведении комбинированной терапии доза составляет 10-30 мг/кг/сут с последующим повышением на 5-10 мг/кг в неделю.
Рекомендованная суточная доза – около 1-2 г, т.е. 20-30 мг/кг. При необходимости доза может быть увеличена до 2.5 г/сут (30 мг/кг/сут). Максимальная доза составляет 30 мг/кг/сут (у пациентов с ускоренным метаболизмом вальпроевой кислоты максимальная доза может быть увеличена до 60 мг/кг/сут под контролем концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови).

Применение в детском возрасте:

Для детей с массой тела 20-25 кг при монотерапии средняя доза составляет 15-45 мг/кг/сут, максимальная – 50 мг/кг/сут. При комбинированной терапии – 30-100 мг/кг/сут. Следует учитывать, что детям с массой тела менее 20 кг не рекомендуется использовать препарат в форме таблеток пролонгированного действия, им следует использовать другие формы препарата.
Детям с массой тела более 25 кг назначают в начальной дозе 300 мг/сут (5-15 мг/кг/сут), с постепенным повышением на 5-10 мг/кг в неделю до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков), при этом доза, как правило, составляет 1-1.5 г/сут (20-30 мг/кг/сут).

Максимальная доза составляет 30 мг/кг/сут (у пациентов с ускоренным метаболизмом вальпроевой кислоты максимальная доза может быть увеличена до 60 мг/кг/сут под контролем концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови).

Противопоказания

Ряд противопоказаний, что имеет препарат Конвулекс, является серьезным препятствием к назначению, о котором не следует забывать. При выборе вариантов альтернативного Конвулексу лечения принимают во внимание:

Гепатит в острой и хронической форме;
Нарушения функциональности железы поджелудочной;
Порфирию;
Недостаточность печеночную;
Заболевание диатезом геморрагическим;
Нарушение мочевинного обмена;
Тромбоцитопения в выраженной форме;
Возраст до трех лет;
Малый вес тела до 20 килограмм;
Кормление грудью;
Высокую чувствительность к кислоте вальпроевой, а также к солям ее и иным составляющим препарата/
Осторожное применение Конвулекса требуется при
При необходимости лечения гипопротеинемии;
При заболевании ферментопатией от рождения;
При почечной недостаточности;
Для детей имеющих умственную отсталость;
Для кроветворения угнетенного костномозгового;
Для будущей матери (в период первого триместра);
При мозговых недугах головы органического характераж
Наличие сведений о нездоровье пациента в области печень/железа поджелудочная.

Побочные эффекты

Негативные реакции регистрируются при сочетанной терапии и при концентрации вальпроевой кислоты более 100 мг/л.

Нервная система:

нарушения сознания;
мигренозная головная боль;
сонливость;
атаксия;
головокружения;
кома;
энцефалопатия;
дизартрия;
ступор.

Пищеварительный тракт:

гепатит;
гастралгия;
запоры;
анорексия (либо наоборот, повышенный аппетит);
рвота;
тошнота;
панкреатит.

Эндокринная система:

увеличение объема грудных желез;
вторичная форма аменореи;
дисменорея;
галакторея.

Побочные эффекты со стороны органов чувств:

нистагм;
диплопия;
«мушки».

Редко у пациентов меняется настроение, стиль поведения и психическое состояние:

депрессивное настроение;
возбуждение;
психоз;
галлюцинации;
усталость;
гиперактивное состояние;
раздражительность.

Реже регистрируются изменения со стороны системы гемостаза, обмена веществ, аллергические ответы, алопеция (обратимая реакция), периферические отёки.

Беременность и лактация

Во время лечения следует предохраняться от беременности. В экспериментах на животных выявлено тератогенное действие вальпроевой кислоты.

Частота развития дефектов нервной трубки у детей, рожденных женщинами, принимавшими вальпроаты в первом триместре беременности, составляет 1-2%.

Целесообразно в связи с этим применение препаратов фолиевой кислоты. В I триместре беременности не следует начинать лечения Конвулексом. Если беременная уже получает препарат, то в связи с риском учащения припадков лечение прерывать не следует.

Аналоги

Структурные аналоги по действующему веществу:

Депакин;
Депакин хроно;
Депакин Хроносфера;
Депакин энтерик;
Вальпарин;
Вальпроат натрия;
Вальпроевая кислота Сандоз;
Дипромал;
Конвульсофин;
Энкорат;
Энкорат хроно.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цены

Средняя цена КОНВУЛЕКС таблетки в аптеках (Москва) 300 рублей. Капли стоят 180 рублей, сироп 125 руб.

Конвулекс и Конвулекс Ретард (100, 300, 500 мг) – инструкция по применению (таблетки, капсулы, капли, сироп), аналоги, отзывы, цена

Спасибо

Конвулекс представляет собой противоэпилептический препарат, который повышает содержание ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) в структурах головного мозга и, тем самым, купирует судорожную активность. Конвулекс применяется для лечения различных видов эпилептических припадков, судорог , связанных с заболеваниями мозга, фебрильных судорог и тиков у детей, а также нарушений поведения, обусловленных эпилепсией .

Разновидности, названия, состав и формы выпуска Конвулекса

В настоящее время препарат Конвулекс выпускается в двух разновидностях – средства с обычной продолжительностью действия и с пролонгированным эффектом. Препараты с обычной продолжительностью действия в названиях содержат только слово "Конвулекс" и указание лекарственной формы, например, капли, сироп, капсулы и т.д. А препарат пролонгированного действия в названии имеет не только слово "Конвулекс", но и приставку "ретард", которая указывает на его особенность. Однако поскольку в обоих разновидностях препарата содержится одно и то же активное вещество, а отличаются они только длительностью терапевтического эффекта и названием, то обычно их объединяют под общим названием "Конвулекс". В дальнейшем тексте статьи мы также будем использовать одно общее название "Конвулекс" для всех разновидностей и лекарственных форм препарата.

Конвулекс ретард с пролонгированным действием выпускается в единственной лекарственной форме – таблетки для приема внутрь. А Конвулекс с обычной длительностью действия выпускается в следующих лекарственных формах:

Капли для приема внутрь;
Сироп для приема внутрь для детей;
Раствор для внутривенного введения;
Капсулы для приема внутрь.

В состав всех лекарственных форм и разновидностей Конвулекса в качестве активного вещества входит вальпроевая кислота (вальпроат) в различных дозировках. Дозировки вальпроата в различных лекарственных формах Конвулекса следующие:

Капли для приема внутрь – 300 мг в 1 мл (300 мг/мл);
Сироп для приема внутрь детский – 50 мг в 1 мл (50 мг/мл);
Раствор для внутривенных инъекций – 100 мг в 1 мл (100 мг/мл), что соответствует 500 мг в ампуле;
Капсулы для приема внутрь – 150 мг, 300 мг и 500 мг;
Таблетки пролонгированного действия Конвулекс ретард – 300 мг и 500 мг.

Различные лекарственные формы и разновидности препарата в обиходе обычно называют коротко, указывая рядом со словом "Конвулекс" дозировку или наименование формы, например, Конвулекс 300 , Конвулекс 500 , Конвулекс 100 и т.д. Сироп обычно называют детским Конвулексом , поскольку данная лекарственная форма применяется для лечения детей.

Терапевтическое действие

Конвулекс подавляет судорожную активность в структурах головного мозга, тем самым профилактируя и подавляя эпилептические припадки, тики и судороги иного происхождения. Кроме того, препарат оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие. Миорелаксирующее действие заключается в расслаблении всех мышц тела, что очень важно для купирования судорожного припадка. Ведь при судорогах мышцы предельно напряжены. Седативное действие усиливает эффект подавления судорожной активности за счет активации процессов торможения в головном мозгу.

Механизм действия Конвулекса обусловлен его способностью увеличивать концентрацию ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) в структурах ЦНС. Дело в том, что ГАМК является главным тормозным медиатором ЦНС, то есть, именно это вещество обеспечивает адекватное торможение в головном мозгу, купируя и снимая избыточное возбуждение. При судорогах у человека в ЦНС имеется так называемая судорожная активность, то есть, чрезмерное возбуждение, которое может подавляться ГАМКом. Но на фоне развития судорог концентрация ГАМК в тканях мозга недостаточная, вследствие чего адекватного торможения не происходит. Поэтому при повышении концентрации данного вещества в структурах головного мозга процессы торможения активизируются, избыточное возбуждение подавляется, и, следовательно, судороги купируются, а их появление в будущем предотвращается.

Конвулекс, помимо подавления судорожной активности в структурах головного мозга, улучшает психическое состояние человека, повышает его настроение и профилактирует аритмии .

Показания к применению

Раствор для внутривенных инъекций Конвулекс

Раствор для внутривенных инъекций Конвулекс показан к применению для лечения следующих вариантов эпилептических припадков:
1. Генерализованные эпилептические припадки:

Абсансы;
Миоклонический припадок;
Тонико-клонический припадок;
Атонический припадок;
Смешанный припадок.

2. Парциальные эпилептические припадки:

Простой припадок;
Комплексный припадок;

3. Специфические симптомы Веста и Леннокса-Гасто.

Сироп детский Конвулекс

Сироп детский Конвулекс показан к применению для лечения следующих заболеваний у детей:

Эпилепсия любого происхождения;
Эпилептические припадки любого вида (генерализованные, парциальные);
Судороги, связанные с органическими заболеваниями головного мозга;
Нарушения поведения, обусловленные эпилепсией;
Фебрильные судороги у детей;
Маниакально-депрессивный синдром с биполярным течением, который не поддается терапии препаратами лития или другими лекарствами.

Капли, капсулы и таблетки Конвулекс

Капли, капсулы и таблетки Конвулекс показаны к применению при следующих состояниях:
1. Эпилепсия любого происхождения (идиопатическая, симптоматическая, криптогенная).
2. Генерализованные эпилептические припадки у детей и взрослых:

Абсансы;
Миоклонический припадок ;
Тонико-клонический припадок;
Атонический припадок;
Смешанный припадок.

3. Парциальные эпилептические припадки у детей и взрослых:

Простой припадок;
Комплексный припадок;
Вторично-генерализованный припадок.

4. Специфические симптомы Веста и Леннокса-Гасто.
5. Нарушения поведения, вызванные эпилепсией.
6. Фебрильные судороги у детей.
7. Тики у детей.
8. Лечение и профилактика биполярных расстройств (только для капель для приема внутрь).
9. Лечение и профилактика биполярных расстройств, не поддающихся терапии препаратами лития или другими лекарствами (только для таблеток пролонгированного действия Конвулекс ретард).

Конвулекс – инструкция по применению

Конвулекс таблетки (Конвулекс ретард) и капсулы

Таблетки Конвулекс обладают пролонгированным действием, поэтому принимать их необходимо по 1 – 2 раза в сутки, а капсулы – по 2 – 3 раза в день. Таблетки и капсулы следует принимать во время или сразу после еды, проглатывая целиком, не разжевывая, не раскусывая и не измельчая иными способами, а запивая небольшим количеством воды (достаточно половины стакана). Выбор таблеток или капсул Конвулекса определяется личными предпочтениями и удобством для пациента, поскольку правила их применения и дозировки одинаковы.

Дозировка таблеток или капсул определяется возрастом, разновидностью эпилепсии и видом проводимой терапии. Поскольку дозировки указываются в мг на 1 кг веса тела, необходимо уметь их пересчитывать в количество таблеток. Рассмотрим, как это делать на примере. Например, человеку с массой тела 50 кг необходимо принимать Конвулекс в дозе 20 мг/кг. Значит, суточная дозировка препарата для него составляет 20 мг * 50 кг = 1000 мг. Полученную суточную дозу необходимо разделить на 500, на 300 или на 150, поскольку именно 500 мг, 300 мг или 150 мг активного вещества содержится в каждой таблетке или капсуле. То есть, делим 1000/500 = 2, 1000/300 = 3 и 1000/150 = 6. Таким образом, человеку необходимо принимать по 2 таблетки или капсулы 500 мг, по 3 таблетки или капсулы 300 мг или по 6 капсул 150 мг в сутки.

Так, взрослым людям для купирования уже имеющихся судорожных припадков Конвулекс назначают в дозировке 600 мг в сутки (2 таблетки по 300 мг). Через каждые 3 дня дозировку увеличивают на 300 мг в сутки вплоть до полного исчезновения судорожных припадков. Когда припадки прекратятся, переходят на прием Конвулекса в дозировках для комбинированной или монотерапии, направленных на достижение стойкой ремиссии и предотвращение новых эпизодов судорог.

После купирования судорожных припадков или на фоне ремиссии (для предотвращения судорог в будущем), а также при наличии других показаний к применению, Конвулекс используется для длительной терапии. В таких случаях назначается монотерапия (человек принимает только Конвулекс) или комбинированная терапия (человек принимает Конвулекс в сочетании с другим препаратом). При монотерапии таблетки или капсулы начинают принимать в дозировке 5 – 15 мг на 1 кг массы тела в сутки, увеличивая ее еженедельно на 5 – 10 мг на 1 кг веса, пока не будет достигнута доза 20 – 30 мг на 1 кг веса в сутки. При комбинированной терапии таблетки или капсулы начинают принимать в дозировке 10 – 20 мг на 1 кг веса в сутки, повышая ее еженедельно на 5 – 10 мг на 1 кг веса вплоть до достижения дозы в 20 – 30 мг на 1 кг веса в сутки.

Оптимальная суточная дозировка Конвулекса при монотерапии и комбинированной терапии составляет 1 – 2 г (1000 – 2000 мг) в сутки. Однако при необходимости дозировку можно увеличить до максимальной – 2,5 г (2500 мг) в сутки. Если у человека высокая скорость метаболизма, то максимальная суточная дозировка таблеток или капсул Конвулекса составляет 5 г (5000 мг) или 60 мг на 1 кг веса в сутки. Однако в таких высоких дозировках препарат можно применять только под постоянным контролем концентрации вальпроевой кислоты в крови.

Детям с массой тела более 25 кг (старше 6 лет) следует принимать Конвулекс по 300 мг в сутки (5 – 15 мг на 1 кг веса в сутки), еженедельно повышая дозировку на 5 – 10 мг на 1 кг массы до тех пор, пока припадки полностью не исчезнут. Как правило, терапевтическая доза, на фоне приема которой припадки исчезают, составляет 20 – 30 мг на 1 кг веса тела в сутки, что эквивалентно примерно 1 – 1,5 г (1000 – 1500 мг). В дальнейшем (после купирования судорог) для профилактики рецидивов припадков таблетки или капсулы продолжают давать детям в дозировке 1 – 1,5 г в сутки.

Максимально допустимая суточная дозировка Конвулекса для детей старше 6 лет составляет 35 мг на 1 кг веса тела в сутки. Если у ребенка высокая скорость метаболизма, то максимальная суточная дозировка таблеток Конвулекса составляет 60 мг на 1 кг веса в сутки. Однако в таких высоких дозировках препарат можно применять только под постоянным контролем концентрации вальпроевой кислоты в крови.

Помимо указанных для расчетов соотношений, быстро определять дозировку Конвулекса можно по стандартным рекомендациям в зависимости от возраста. Средние суточные дозировки таблеток Конвулекс для взрослых и детей различного возраста следующие:

Дети 6 лет – 450 – 600 мг в сутки;
Дети 7 – 11 лет – 600 – 1200 мг в сутки;
Дети 12 – 17 лет – 1000 – 1500 мг в сутки;
Взрослые (старше 18 лет) – 1200 – 2100 мг в сутки.

Детям с массой тела менее 20 кг (младше 6 лет) Конвулекс в форме таблеток пролонгированного действия давать не нельзя, а в форме капсул – можно. При этом дозировка для детей с весом тела 7,5 – 25 кг при монотерапии составляет 15 – 45 мг/кг, а при комбинированной терапии – 30 – 100 мг/кг в сутки. Максимально допустимая суточная дозировка капсул Конвулекс при монотерапии для детей с массой тела 7,5 – 25 кг составляет 50 мг/кг. Однако для детей с массой тела менее 20 кг оптимально выбирать препарат в форме сиропа или капель.

Помимо указанных соотношений для расчета дозировок, быстро определять дозу капсул или таблеток Конвулекса можно по стандартным значениям, уже рассчитанным по массе тела. Данные стандартные дозировки для детей и взрослых с разной массой приведены в таблице.

Масса тела, кг	Суточная доза Конвулекса, мг	Количество капсул 150 мг	Количество капсул или таблеток 300 мг	Количество капсул или таблеток 500 мг
7,5 – 14 кг	150 – 450 мг	1 – 3	0	0
14 – 21 кг	300 – 600 мг	2 – 4	1 – 2	0
21 – 32 кг	600 – 900 мг	4 – 6	2 – 3	0
32 – 50 кг	900 – 1500 мг	0	3 – 5	2 – 3
50 – 90 кг	1500 – 2500	0	0	3 – 5

Конвулекс капли – инструкция по применению

Капли необходимо принимать внутрь, немного разбавив водой. То есть, в ложку или небольшую емкость отмеряют необходимое количество капель, разбавляют водой и выпивают. Капли принимают вне зависимости от приема пищи по 2 – 3 раза в сутки.

Конвулекс в форме капель можно принимать детям младше 6 лет и взрослым как в качестве средства монотерапии, так и в комбинированной терапии. Монотерапия представляет собой прием исключительно Конвулекса. А комбинированная терапия предполагает прием Конвулекса в сочетании с какими-либо другими лекарственными препаратами. Дозировка капель определяется исключительно возрастом человека и типом проводимой терапии (комбинированная или монотерапия).

Поскольку дозировки указывают в мг/кг веса, то необходимо уметь правильно переводить их в капли и миллилитры. Рассмотрим, как это делать на примере. Например, дозировка капель для человека массой 50 кг составляет 30 мг на 1 кг веса тела в сутки. Значит, суточная дозировка Конвулекса для него равна 50 кг * 30 мг = 1500 мг. Далее полученную суточную дозировку в мг делим на 300, поскольку именно 300 мг активного вещества содержится в 1 мл капель Конвулекс, то есть, 1500 мг/300 мг = 5 мл. Таким образом, суточная дозировка капель составляет 5 мл. Отмерить нужное количество препарата можно шприцом с делениями или по каплям, исходя из соотношения 20 капель = 1 мл. Соответственно, 5 мл – это 100 капель. Расчет количества капель из указанных дозировок для любого человека производится так, как это приведено в примере выше.

Взрослые люди при монотерапии начинают принимать капли Конвулекс в суточной дозировке 5 – 15 мг на 1 кг массы тела, а при комбинированной – по 10 – 30 мг на 1 кг веса в сутки. Еженедельно эту суточную дозировку повышают на 5 – 10 мг на 1 кг веса, доводя ее до 20 – 30 мг на 1 кг массу тела в сутки.

Средняя окончательная суточная дозировка Конвулекса для взрослых при комбинированной и монотерапии составляет 20 – 30 мг на 1 кг массы тела, а максимально допустимая – 60 мг/кг. Если человек принимает капли Конвулекс в дозировке выше 40 мг/кг, то следует регулярного контролировать уровень вальпроевой кислоты в крови.

Дети старше 6 лет при комбинированной и монотерапии начинают принимать капли в суточной дозировке 5 – 15 мг на 1 кг веса тела, еженедельно повышая ее на 5 – 10 мг/кг и доводя до полной терапевтической 20 – 30 мг/кг в сутки.Если ребенок принимает капли Конвулекс в дозировке выше 40 мг/кг, то следует регулярного контролировать уровень вальпроевой кислоты, а также биохимические показатели крови.

Детям младше 6 лет капли Конвулекс при монотерапии назначают в дозировке 15 – 45 мг на 1 кг веса тела, а при комбинированной терапии – 30 – 100 мг на 1 кг массы. Причем при монотерапии максимально допустимая суточная дозировка Конвулекса составляет 50 мг на 1 кг веса тела.

Помимо расчетов дозировки капель Конвулекса для детей можно пользоваться специальными стандартными таблицами, в которых доза указывается в зависимости от массы тела малыша. В настоящее время детям с разной массой тела рекомендовано применение Конвулекса в следующих дозировках:

Вес ребенка 7,5 – 14 кг – 150 – 450 мг в сутки;
Вес ребенка 14 – 21 кг – 300 – 600 мг в сутки;
Вес ребенка 21 – 32 кг – 600 – 900 мг в сутки;
Вес ребенка 32 – 50 кг – 900 – 1500 мг в сутки;
Вес ребенка 50 – 90 кг – 1500 – 2500 мг в сутки.

Конвулекс сироп (Конвулекс детский) – инструкция по применению

Сироп предназначен для приема детьми младше 11 лет, поскольку содержит низкую концентрацию активного вещества – 50 мг на 1 мл, и обладает приятным вкусом. В сиропе содержится заменитель сахара, поэтому он не провоцирует развитие кариеса . Сироп Конвулекс следует давать детям во время или сразу после еды по 2 – 3 раза в сутки. При необходимости препарат можно запивать небольшим количеством негазированной воды.

Дозировки сиропа определяются возрастом и массой тела ребенка, а также видом проводимой терапии – комбинированная или монотерапия. Комбинированная терапия – это прием Конвулекса одновременно с другими лекарственными препаратами. А монотерапия – это, соответственно, прием только Конвулекса. Поскольку дозировки обычно указываются в мг на 1 кг массы тела, необходимо уметь их пересчитывать в мл сиропа. Рассмотрим, как правильно это делать на примере. Например, ребенку с массой тела 30 кг необходимо принимать сироп в дозировке 20 мг/кг в сутки. Значит, общая суточная дозировка Конвулекса для него равна 20 мг * 30 кг = 600 мг. Полученную суточную дозировку делим на 50, поскольку именно 50 мг активного вещества содержится в 1 мл сиропа. То есть, 600/50 = 12 мл. Таким образом, суточная дозировка для ребенка в нашем примере равна 12 мл сиропа. Это количество делят на 2 – 3 приема в сутки и дают ребенку, соответственно, по 6 мл по 2 раза в день или по 4 мл по 3 раза в день. Пересчет любой указанной дозы в мг/кг в сутки осуществляется так же, как это указано на примере.

Детям с массой тела более 20 кг (старше 6 лет) для купирования припадков сначала назначают сироп в дозировке 300 мг в сутки, и еженедельно повышают ее на 150 мг до тех пор, пока она не достигнет значения 20 – 30 мг на 1 кг веса тела. Когда судорожные припадки проходят, ребенка переводят на прием других дозировок Конвулекса, соответствующих монотерапии или комбинированной терапии. Прием сиропа в составе комбинированной или монотерапии после купирования припадков необходим для достижения стойкой ремиссии и предотвращения судорог в будущем, а также для лечения других состояний (тиков, фебрильных судорог, маниакально-депрессивного синдрома и т.д.).

При монотерапии начальная суточная дозировка сиропа составляет 5 – 15 мг на 1 кг массы тела, а при комбинированной – 10 – 20 мг/кг. Еженедельно суточную дозировку увеличивают на 5 – 10 мг на 1 кг, доводя ее до 20 – 30 мг/кг. При необходимости суточная дозировка может быть увеличена до 60 мг/кг. Но если ребенок принимает сироп Конвулекс в дозе выше 40 мг/кг, то следует постоянно контролировать уровень вальпроевой кислоты и биохимические показатели крови.

Детям с массой тела 7,5 – 25 кг сироп Конвулекс в начале лечения назначают при монотерапии в суточной дозировке 15 – 45 мг/кг, а при комбинированной – 30 – 100 мг/кг. При комбинированной и монотерапии суточную дозировку можно повышать еженедельно на 5 – 10 мг/кг. При этом следует помнить, что максимально допустимая суточная дозировка сиропа при монотерапии составляет 50 мг/кг, а для комбинированной терапии – 100 мг/кг.

Помимо индивидуального расчета дозировки препарата по указанным соотношениям, быстро определить дозу сиропа для детей можно по стандартным рекомендациям, учитывающим возраст и вес малыша. Так, стандартные рекомендованные дозировки для детей различного возраста и массы тела отражены в таблице.

Конвулекс раствор для инъекций (Конвулекс ампулы) – инструкция по применению

Раствор вводится внутривенно струйно (шприцом) или инфузионно ("капельницы") исключительно в условиях стационара. Разовую дозировку раствора рассчитывают индивидуально по массе тела человека. Так, для струйного введения разовая доза Конвулекса для человека любого возраста составляет 5 – 10 мг на 1 кг веса тела. Для инфузии разовая доза Конвулекса равна 0,5 – 1 мг на 1 кг веса тела в час.

Средние суточные дозировки Конвулекса для внутривенных инъекций в зависимости от возраста следующие:

Взрослые (старше 17 лет) – суточная дозировка составляет 20 мг на 1 кг массы тела;
Подростки 14 – 17 лет – суточная дозировка составляет 25 мг на 1 кг массы тела;
Дети с рождения до 14 лет – суточная доза составляет 30 мг на 1 кг массы тела.

Суммарная суточная дозировка раствора Конвулекс при внутривенном введении не должна превышать 2500 мг.

При необходимости быстро купировать приступ можно вводить Конвулекс по следующей схеме:
1. За 5 минут ввести дозировку 15 мг/кг;
2. Через 30 минут начать капельное введение препарата из расчета 1 мг на 1 кг веса тела в час;
3. Инфузию ("капельницу") проводить до тех пор, пока в крови не будет достигнута концентрация вальпроевой кислоты 75 мкг/мл.

Струйное введение осуществляют медленно – не менее 3 – 5 минут. Для инфузий ("капельниц") раствор Конвулекса из ампул необходимо разводить в соотношении 1:100. То есть, на 1 мл раствора из ампулы берут 100 мл инфузионного раствора. Для разведения подходят физиологический раствор, раствор Рингера и 5% раствор глюкозы . Конвулекс вводят отдельно от других препаратов, не смешивая ни в одном шприце, ни в одной "капельнице".

Как только состояние человека улучшится, внутривенные инъекции Конвулекса необходимо заменить какой-либо другой формой препарата, предназначенной для приема внутрь, например, таблетками, капсулами, сиропом или каплями. А при ухудшении состояния, напротив, можно заменить прием внутрь на внутривенные инъекции. Первый прием препаратов внутрь осуществляют через 12 часов после последней внутривенной инъекции. Соответственно, первая инъекция также производится через 12 часов после последнего приема Конвулекса внутрь. Причем при переходе с инъекций на прием внутрь и наоборот дозировка препарата не изменяется.

Особые указания

Терапия эпилепсии длительная, однако во всех случаях продолжительность лечения и дозировки должны определяться индивидуально, в зависимости от состояния человека. Сокращение дозировки и прекращение лечения производят, когда у человека в течение 2 – 3 лет подряд не было приступов. Причем сокращение дозировки Конвулекса вплоть до полной отмены препарата производят медленно, в течение 1 – 2 лет. Во время сокращения дозировки препарата необходимо регулярно проводить электроэнцефалографию (ЭЭГ). Если на ЭЭГ отсутствуют патологические изменения, то дозировку Конвулекса продолжают снижать. Если же на фоне снижения дозы препарата на ЭЭГ появляются патологические изменения, то дозировку возвращают вновь к терапевтической и продолжают лечение еще в течение 1 – 2 лет. Если бросить прием препарата резко, то в короткий период времени могут появиться приступы.

В течение всего периода лечения Конвулексом нельзя употреблять алкогольные напитки.

Дозировка Конвулекса для пожилых людей такая же, как для взрослых. Однако пожилым людям рекомендуется подбирать минимально эффективную дозировку в индивидуальном порядке, ориентируясь на их состояние.

В период беременности нельзя начинать прием Конвулекса. Но если женщина до наступления беременности принимала препарат, то следует продолжать его прием, чтобы не спровоцировать припадков резкой отменой. При грудном вскармливании Конвулекс принимают с осторожностью, поскольку он частично проникает в молоко (до 1 – 10% от принимаемой дозы).

Влияние на способность управлять механизмами

На фоне применения Конвулекса рекомендуется отказаться от любых видов деятельности, требующих высокой скорости реакций и концентрации внимания, в том числе от вождения автомобиля.

Передозировка

Передозировка Конвулексом возможна и проявляется она следующими симптомами:

Нарушение дыхания;
Мышечная слабость;
Гипорефлексия (сниженные рефлексы);
Миоз;
Отек мозга.

При появлении симптомов передозировки необходимо провести промывание желудка , после чего дать человеку сорбент (активированный уголь , Фильтрум , Полисорб , Энтеросгель и т.д.). Для ускорения выведения препарата из организма можно проводить гемодиализ и формированный диурез (давать мочегонные препараты), а также поддерживать нормальную работу жизненно-важных органов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказано сочетанное применение Конвулекса с Мефлохином и препаратами, содержащими зверобой продырявленный (например, Деприм, Гиперикум и т.д.), поскольку они снижают эффективность вальпроевой кислоты.

Со следующими препаратами Конвулекс можно принимать, соблюдая осторожность:

Карбамазепин – снижается эффективность Конвулекса и увеличивается концентрация Карбамазепина в крови;
Фенобарбитал , Примидон – Конвулекс повышает концентрацию данных препаратов в крови, часто до токсической дозы (особенно у детей). Если на фоне приема препаратов появляются признаки седации (торможения), то следует немедленно уменьшать дозу Фенобарбитала или Примидона;
Фенитоин – снижает эффективность Конвулекса, поэтому может понадобиться увеличение его дозы;
Клоназепам – риск усиления абсанса;
Этосуксимид – Конвулекс может усиливать или снижать эффективность этого препарата, поэтому необходимо периодически корректировать его дозировки;
Топирамат – высокий риск энцефалопатии и гипераммониемии (повышенный уровень аммиака в крови);
Фелбамат – усиливает эффект Конвулекса и повышает его концентрацию в крови, создавая риск передозировки;
Нейролептики, ингибиторы МАО, антидепрессанты , бензодиазепины – уменьшают эффективность Конвулекса, а Конвулекс усиливает их действие;
Циметидин , Эритромицин – повышают концентрацию Конвулекса в крови, повышая риск передозировки;
Зидовудин – Конвулекс увеличивает концентрацию этого препарата в крови, повышая его токсичность;
Антибиотики группы карбапенемов (Имипенем, Меропенем) и монобактамов (Азтреонам и др.) – снижают эффективность Конвулекса;
Ацетилсалициловая кислота – усиливается действие и Конвулекса, и ацетилсалициловой кислоты;

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакологические свойства

Показания к применению

Способ применения и дозы

Побочные действия

Противопоказания

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

Передозировка

Условия хранения

Срок хранения

Условия отпуска из аптек

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения

Прикрепленные файлы

Показания к применению препарата Конвулекс

Применение препарата Конвулекс

Противопоказания к применению препарата Конвулекс

Побочные эффекты препарата Конвулекс

Особые указания по применению препарата Конвулекс

Взаимодействия препарата Конвулекс

Передозировка препарата Конвулекс, симптомы и лечение

Условия хранения препарата Конвулекс

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Показания к применению

Способ применения и дозы

Побочные действия

Противопоказания

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

Передозировка

Условия хранения

Срок хранения

Условия отпуска из аптек

Производитель

Состав и форма выпуска

Для чего применяется Конвулекс?

Фармакологическое действие

Инструкция по применению

Противопоказания

Побочные эффекты

Беременность и лактация

Аналоги

Цены

Конвулекс и Конвулекс Ретард (100, 300, 500 мг) – инструкция по применению (таблетки, капсулы, капли, сироп), аналоги, отзывы, цена

Разновидности, названия, состав и формы выпуска Конвулекса

Терапевтическое действие

Показания к применению

Раствор для внутривенных инъекций Конвулекс

Сироп детский Конвулекс

Капли, капсулы и таблетки Конвулекс

Конвулекс – инструкция по применению

Конвулекс таблетки (Конвулекс ретард) и капсулы

Конвулекс капли – инструкция по применению

Конвулекс сироп (Конвулекс детский) – инструкция по применению

Конвулекс раствор для инъекций (Конвулекс ампулы) – инструкция по применению

Особые указания

Влияние на способность управлять механизмами

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Популярное