Трамадол – лекарственное средство, относящееся к группе опиоидных наркотических анальгетиков. Препарат оказывает мощное болеутоляющее действие, которое сохраняется на протяжении длительного времени. Оборот средства тщательно контролируется органами наркоконтроля. Лекарственное средство отпускается из сети аптек при наличии рецепта.
- таблетки;
- капсулы;
- раствор для инъекций;
- суппозитории;
- капли для перорального приема.
Независимо от формы выпуска в каждой форме препарата содержится активное вещество гидрохлорид трамадола и перечень вспомогательных веществ.
Описание и состав
В 40 каплях или 1 мл раствора для перорального применения содержится:
- 100 мг действующего вещества (трамадола гидрохлорид);
- сахароза;
- глицерин;
- пропиленгликоль;
- полисорбат;
- сорбат калия;
- натрия сахарин;
- масло перечной мяты;
- масло аниса;
- очищенная вода.
В одной капсуле опиоидного анальгетика содержится:
- 50 мг гидрохлорида трамадола;
- моногидрат лактозы;
- стеарат магния.
Желатиновая оболочка капсулы окрашена в черный цвет, в ее составе присутствует краситель бриллиантовый черный.
В составе таблетки, покрытой пленочной оболочкой содержится:
- 100, 150, 200 мг гидрохлорида трамадола;
- гипромеллоза;
- целлюлоза микрокристаллическая;
- диоксид кремния коллоидный;
- стеарат магния безводный.
В составе пленочной оболочке таблетки содержаться такие компоненты:
- гипромеллоза;
- моногидрат лактозы;
- макрогол 6000;
- тальк;
- диоксид титана;
- пропиленгликоль.
Для изготовления свечей для ректального использования требуется твердый жир и действующее вещество.
В составе раствора для инъекций содержится:
- 50 мг гидрохлорида трамадола;
- ацетат натрия;
- вода для инъекций.
Активный компонент сразу после попадания в организм быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация трамадола в крови прослеживается спустя 2 часа после приема. Биодоступность при первом приеме составляет 68%, но она увеличивается при регулярном потреблении состава. 90% от общей массы вещества выводиться почками, 10 % через кишечник. Препарат оказывает седативное действие, при приеме в указанных инструкцией дозировках не угнетает процесс дыхания.
Фармакологическая группа
Опиоидный наркотический анальгетик. Имеет смешанный механизм действия, относиться к анальгетикам центрального действия. Компонент оказывает выраженный болеутоляющий эффект.
Показания к применению
Лекарственное средство используется для устранения выраженного болевого синдрома, который может проявляться в следующих случаях:
- посттравматический период;
- постоперационный период;
- болевой синдром при невралгии;
- боль, проявляющаяся при инфаркте миокарда;
- боль, спровоцированная развитие злокачественных опухолей;
- болевой синдром, проявляющийся в ходе некоторых терапевтических и диагностических процедур.
Оптимальная форма лекарственного препарата определяется в зависимости от типа и интенсивности боли у пациента. В процессе определения рекомендуемой лекарственной формы и дозировок принимают во внимание причину или источник боли.
Онкологическим больным в большинстве случаях назначают инъекционные дозы препарата. Для достижения лучшего болеутоляющего эффекта дозировки средства могут увеличиваться. Не рекомендуется применять опиоидный состав с одним действующим веществом в течение продолжительного эффекта, длительное использование может стать причиной привыкания и развития зависимости. Терапевтический эффект для пациента в таком случае прослеживаться не будет.
для взрослых
Оптимальная форма лекарственного средства определяется в индивидуальном порядке врачом для каждого пациента. Прежде чем определить оптимальную дозу специалист определяет характер течения и причину проявления болезненных ощущений.
Лекарственное средство может провоцировать привыкание, потому не следует использовать вещество по истечении определенно курса воздействия.
для детей
Лекарственное средство в форме капель для перорального применения может использоваться с целью купирования острого болевого синдрома у детей в возрасте от 1 года. Доза лекарственного средства определяется в индивидуальном порядке. Лекарственное средство в форме раствора для инъекций, капсул и таблеток используется для пациентов в возрасте старше 14 лет.
Лекарственное средство запрещено использовать в период беременности. Трамадола гидрохлорид оказывает выраженное негативное воздействие на процесс .
Противопоказания
Прием лекарственного средства противопоказан:
- при угнетении дыхания или ЦНС;
- тяжелая почечная недостаточность;
- печеночная недостаточность;
- для лечения пациентов, имеющих склонность к потреблению психоактивных веществ;
- одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы;
- детям в возрасте до 1 года;
- период беременности и грудного вскармливания;
- частная восприимчивость организма к какому-либо из компонентов препарата.
С осторожностью средство может применяться у пациентов со следующими нарушениями:
- нарушения в работе печени и почек;
- спутанность сознания независимо от генеза;
- перенесенные ЧМТ;
- повышенные показатели черепного давления;
- судороги;
- эпилептический синдром;
- боли в области брюшной полости;
- склонность к формированию зависимости.
Применения и дозы
Лекарственное средство используется по назначению специалиста. Метод использования и режим дозирования определяется в индивидуальном порядке, как и продолжительность терапии.
для взрослых
Стандартная дозировка средства для перорального приема (таблетки или капсулы) – 1 таблетка. Ее следует принимать целиком, запивая достаточным количеством очищенной негазированной воды. Если терапевтический эффект не прослеживается прием средства повторяют спустя 1 час.
При сильно выраженных болях разрешается увеличивать дозу однократно до 2 таблеток. Болеутоляющее действие сохраняется в течении 6-8 часов. Максимальная суточная доза средства – 8 таблеток или капсул.
Раствор для инъекций может вводиться внутривенно, внутримышечно или подкожно в дозировке 50-100 мг. Независимо от методики введения раствор вливают крайне медленно. Максимальная суточная доза для инъекционной формы составляет 400 мг, для онкологических больных – 600 мг.
Ректальные свечи Трамдол используют для купирования болевого синдрома исключительно у взрослых пациентов. Однократная доза составляет 100 мг, суточная доза – 400 мг.
для детей
Средство противопоказано детям в возрасте до 1 года. Для детей в возрасте от 1 до 14 лет дозировку рассчитывают из соотношения 1-2 мг на 1 кг массы тела. Запрещено использовать Трамадол в виде средств пролонгированного действия детям в возрасте до 14 лет.
Лекарственное средство в форме капель необходимо принимать ребенку с небольшим количеством сахара или жидкости.
Максимальная суточная доза для детей разных возрастов составляет:
- 1 год – 4-8 капель;
- 3 года – 6-12 капель;
- 6 лет – 8-16 капель;
- 9 лет – 24-24 капли;
- 12-14 лет -18-36 капель.
В одной капле лекарственного препарата содержится 2,5 мг гидрохлорида трамадола.
для беременных и в период лактации
Не используется в период беременности и грудного вскармливания. При необходимости использования средства в период лактации процесс грудного вскармливания необходимо прекратить. Новорожденного переводят на потребление адаптированной смеси на постоянной основе.
Побочные действия
У пациентов принимающих лекарственное средство могут проявляться следующие явления:
- головокружения;
- головные боли;
- тошнота;
- слабость;
- зуд кожных покровов;
- астения;
- потливость;
- диарея или .
Крайне редко проявляются следующие нарушения:
- снижение массы тела пациента;
- гипотония;
- тремор конечностей;
- боли в области эпигастрии;
- задержка мочеиспускания;
- нарушения зрительной функции.
Галлюцинации при применении в описанных инструкцией дозировках проявляются крайне редко.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном приеме спиртных напитков с Трамадолом наблюдается угнетение дыхания. Имеется информация о развитии эпилептических судорог при приеме Трамадола в сочетание с нейролептиками. Не следует комбинировать прием средства с ингибиторами МАО, такой состав может стать причиной развития угрожающих жизни пациента состояний.
Особые указания
Перечень особых указаний выглядит следующим образом:
- Трамадол в форме таблеток, капсул и суппозиториев не назначают детям в возрасте до 14 лет и пациентам с массой тела менее 25 кг.
- Лицам преклонного возраста следует соблюдать интервал между приемами лекарственного средства. Такое ограничение должно соблюдаться в обязательном порядке. Данная мера позволяет предотвратить развитие дисфункции печени.
- Увеличение дозировок и сокращение интервалов между приемами лекарственного состава допустимо для онкологических больных. Оптимально допустимая дозировка лекарственного состава определяется специалистом. Трамадол может применяться в комплексе с другими опиоидными анальгетиками.
- Частота проявления побочных реакций увеличивается на фоне длительного использования состава.
При применении средства в течении продолжительного промежутка времени у пациента могут проявляться различные побочные реакции с различной степенью интенсивности.
Передозировка
Передозировка лекарственным составом сопровождается угнетением дыхания и судорогами. Помощь пострадавшему должна оказываться в условиях стационара, она заключается в поддержке активной легочной вентиляции. Если передозировка не сопровождается яркой симптоматикой для стабилизации самочувствия больного достаточно промывания желудка. Возможно применение энтеросорбента.
Условия хранения
Лекарственный препарат необходимо хранить в недоступном для детей месте, защищенном от попадания прямых солнечных лучей и влаги. Раствор для инъекций следует хранить при температуре окружающей среды от 15 до 25 градусов в течении 5 лет со дня изготовления. Ректальные суппозитории хранят при температуре не выше 30 градусов в течении 2 лет. Продолжительность срока хранения таблеток и капсул – 5 лет при температуре не более 25 градусов. Капли для перорального приема необходимо хранить при температуре не более 25 градусов в течение 3 лет.
Препарат относиться к перечню рецептурных составов.
Аналоги
Вместо Трамадола можно применять следующие препараты:
- является полным аналогом Трамадола. Выпускается анальгетик в каплях для орального приема, свечах, капсулах, уколах. Препарат можно назначать детям старше года. Он противопоказан беременным и кормящим женщинам. После однократного применения не нужно отказываться от грудного вскармливания.
- содержит в качестве действующих компонентов трамадол и . Выпускается препарат в таблетках. Опиоидный анальгетик можно прописывать пациентам старше 14 лет, кроме женщин в положении и кормящих грудью.
- Рамлепса - комбинированный препарат, одним из активных компонентом которого является трамадол. Выпускается он в таблетках, которые в качестве анальгетика можно назначать детям старше 14 лет. Рамлепса нельзя выписывать пациенткам в положении и кормящим грудью.
- Трамацета - комбинированное анальгезирующее средство, терапевтический эффект от которого объясняется трамадолом и . Медикамент выпускается в таблетках, которые разрешено применять в качестве болеутоляющего средства пациентам старше 14 лет.
Цена препарата
Стоимость лекарственного средства составляет в среднем 92 рубля. Цены колеблются от 85 до 98 рублей.
Действующее вещество
Трамадола гидрохлорид (tramadol)
Форма выпуска, состав и упаковка
1 мл - ампулы (5) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
Вспомогательные вещества: натрия ацетат, вода д/и.
2 мл - ампулы (5) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
опиоидный анальгетик со смешанным механизмом действия. Трамадол относится к анальгетическим средствам центрального действия. Оказывает выраженный обезболивающий эффект.
Показания
— болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (послеоперационный период, травмы, боли у онкологических больных);
— с целью обезболивания при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.
Противопоказания
— состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками, психотропными средствами);
— одновременное применение ингибиторов МАО (и 2 недели после их отмены);
— беременность;
— период лактации (применение возможно только по жизненным показаниям);
— возраст до 1 года;
— повышенная чувствительность к препарату.
Дозировка
Доза и длительность применения определяется врачом индивидуально в зависимости от интенсивности и характера болей.
При умеренных болях взрослым и подростками в возрасте старше 14 лет рекомендуется назначать Трамадол в разовой дозе 1 мл (50 мг трамадола гидрохлорида). Если через 30-60 мин боль не утихает, можно ввести повторно 1 мл препарата.
Эффект препарата сохраняется в течение 4-8 ч. При обычном применении дневная доза не должна превышать 400 мг. При наличии опухолей, или во время оперативных вмешательств может быть необходимым существенно более высокое повышение дозировки.
Детям в возрасте от 1 до 13 лет рекомендуется назначать в качестве разовой дозы по 1-2 мг/кг массы тела. В этом случае Трамадол разводят . Следует учитывать то, какие концентрации должны быть при этом достигнуты (1 мл препарата содержит 50 мг трамадола гидрохлорида):
При разведении 1 мл Трамадола водой для инъекций получают следующие концентрации:
Трамадол вводят в/в (медленно), в/м и п/к.
При наличии у пациента нарушенной функции печени/почек , а также пациентам пожилого возраста при наличии сильных болей Трамадол назначают 1 раз, либо меньшее количество раз. При наличии у таких пациентов хронических болей следует увеличить интервал между приемами препарата в связи с замедленным выведением и наличием опасности накопления Трамадола в организме.
Пациентам в возрасте старше 75 лет , даже при отсутствии видимых нарушений функции печени/почек следует увеличивать интервал между назначениями препарата.
Побочные действия
Наиболее характерны головокружение, тошнота, запоры, (у 15-30% больных), рвота, кожный зуд, симптомы психостимулирующего действия, астения, потливость, диспепсия, сухость во рту, диарея (у 5.5-15% больных).
С частотой менее 5% возможны снижение массы тела, гипотензия и тахикардия, парестезии, галлюцинации, тремор, боли в области живота, нарушения зрения, задержка мочеиспускания.
Частота развития побочных эффектов повышается с увеличением продолжительности приема препарата. При длительном применении в больших дозах не исключена возможность развития лекарственной зависимости.
О всех побочных эффектах, в т.ч. не указанных выше, следует сообщать лечащему врачу.
Передозировка
Симптомы: угнетение дыхания и судороги.
Лечение: первая помощь при отравлении - поддержание адекватной легочной вентиляции и симптоматическая терапия в условиях специализированного отделения. В легких случаях достаточно промывание желудка. Применение не имеет решающего значения, т.к. не позволяет устранить все симптомы отравления и может вызвать судороги. Гемодиализ мало эффективен. При судорогах целесообразно использовать .
Лекарственное взаимодействие
Одновременный прием алкоголя или лекарственных средств, обладающих угнетающим влиянием на ЦНС, может привести к взаимному усилению центральных эффектов, в т.ч. - угнетению дыхания.
Имеются единичные сообщения о развитии эпилептических судорог при сочетанном применении с нейролептиками.
Может ослабить анальгетический эффект Трамадола и уменьшить длительность его действия.
Трамадол не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО, т.к. в этом случае возможно развитие угрожающих для жизни явлений со стороны ЦНС, дыхательного центра и системы кровообращения.
Необходимо помнить о том, что приведенные взаимодействия имеют место и в случае кратковременного приема препаратов.
Особые указания
У больных пожилого возраста Трамадол применяют с увеличенными интервалами времени.
С осторожностью и под наблюдением врача следует использовать препарат больным с нарушенной функцией почек и печени, при черепно-мозговых травмах, повышенном внутричерепном давлении, больным с эпилепсией, а также лицам с лекарственной зависимостью к опиоидам.
Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять Трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств, препарат не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из-за плохой предсказуемости эффекта взаимодействия.
На фоне длительного применения карбамазепина действие Трамадола может быть слабее.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении Трамадола не следует водить автомобиль или выполнять другую работу, требующую повышенного внимания.
Трамадол - опиоидный синтетический анальгетик. Он воздействует не только на центральную нервную систему, но и на спинной мозг. Лекарство даёт быстрый и сильный обезболивающий эффект. По своей активности Трамадол уступает только морфину. Может использоваться по назначению врача и под его контролем.
Описание и состав
Трамадол относится к сильным психотропным препаратам. Анальгезирующий эффект наблюдается через 15−30 минут после приёма и длится в течение 6 часов. Препарат может назначаться в качестве отдельного лекарства или в комплексе с парацетамолом. Трамадол включён в список наркотических средств.
Состав раствора для перорального введения и капсулы немного отличается. В растворе присутствуют следующие вещества:
- Tramadol hydrochloridе;
- сахароза;
- анисовое масло;
- глицерин;
- пропиленгликоль;
- полисорбат;
- сахарин натрия;
- очищенная вода;
- калия сорбат.
В желатиновой капсуле присутствует чёрный краситель. В самой капсуле содержится активное вещество - Tramadol hydrochloridе, моногидрат лактозы и стеарат магния.
Таблетки выпускаются в плёночной оболочке. Состав следующий:
- Tramadol hydrochloridе;
- гипромеллоза;
- стеарат магния;
- микрокристаллическая целлюлоза.
Для производства ректального суппозитория требуются активные компоненты - Tramadol hydrochloridе и твёрдый жир.
Трамадол является довольно сильным лекарственным средством, поэтому принимать его нужно строго по показаниям. Длительность терапии должен определять врач. Самовольный приём лекарства может привести к серьёзным и разрушительным последствиям. На время терапии Трамадолом нужно отказаться от вождения автомобиля и выполнения работы, которая требует высокой концентрации внимания.
Трамадол является опиоидным агонистом, поэтому он может вызывать психологическую и физическую зависимость. Международная Конвенция классифицирует это лекарственное средство как наркотическое, поэтому приобрести его можно только по рецепту врача. Это средство назначается только в том случае, если неопиоидные обезболивающие не оказывают воздействия на организм.
Показания и противопоказания
Медикамент назначается для устранения сильного и умеренного болевого синдрома. Он купирует симптоматику различной этимологии. Чаще всего Трамадол используется в следующих клинических ситуациях:
- перелом;
- хирургическое вмешательство;
- сильная боль, которая возникла в результате травмы;
- невралгия с болевым синдромом.
К абсолютным противопоказаниям относятся следующие состояния:
- гиперчувствительность к компонентам препарата;
- угнетённое дыхание;
- алкогольное отравление;
- склонность к употреблению психоактивных веществ;
- беременность;
- почечная и печёночная недостаточность;
- период лактации;
- приём ингибиторов МАО.
С осторожностью медикамент может приниматься пациентами с черепно-мозговой травмой, высоким внутричерепным давлением и эпилепсией. Под действием наркоза Трамадол может вводиться только под присмотром врача и в уменьшённых дозах. Лекарство нельзя комбинировать с другими наркотическими анальгетиками. Запрещается употреблять алкоголь во время лечения Трамадолом.
Инструкция по применению
Инструкция по применению
Существует несколько лекарственных форм препарата. Каждая из них имеет свои особенности приёма. Капли для перорального использования могут назначаться пациентам от 14 лет. Оптимальная разовая дозировка составляет 20 капель. Капли нужно принимать вместе с жидкостью или на сахаре. Если через час не появился ожидаемый терапевтический эффект, то дозу необходимо повторить.
Для детей от 1 года до 14 лет дозировка рассчитывается в зависимости от их веса. На 1 кг массы тела берётся 1−2 мг препарата. Повторный приём разрешается только спустя 4−6 часов.
Согласно инструкции по применению Трамадола в ампулах, в сутки нельзя использовать больше 0,4 г препарата. Исключением является только снятие болевых ощущений у больных раком или при ярко выраженном послеоперационном болевом синдроме. В этих случая суточная дозировка может доходить до 0,6 г.
Лекарство может приниматься в виде суппозиториев. Суточная доза составляет 0,1 г для пациентов в возрасте от 14 лет. Интервал между применением суппозитория должен составлять от 4 до 6 часов.
Трамадол может использоваться для внутривенной, внутримышечной или подкожной инъекции. Стандартной дозировкой для укола взрослым и подросткам от 14 лет является 50−100 мл препарата. Если через час после введения лекарственного состава анальгезия не наступила, то возможно повторное введение 50 мг раствора.
Беременным нельзя принимать Трамадол в течение длительного периода. В противном случае может возникнуть привыкание у плода и синдром отмены. Если есть необходимость использования лекарства в период лактации, то следует учитывать тот факт, что вещество в незначительном количестве может попадать в грудное молоко.
Побочные проявления
Приблизительно у 5% пациентов наблюдаются следующие побочные проявления:
- головные боли;
- тошнота;
- астения;
- диарея;
- головокружения;
- запоры;
- одышка;
- сонливое состояние.
- головные боли;
- тошнота;
- астения;
- диарея;
- головокружения;
- запоры;
- одышка;
- сонливое состояние.
Не больше чем у 1% пациентов во время лечения Трамадолом наблюдается повышенная тревожность, спутанное сознание и координационные расстройства. Иногда наблюдаются боли в животе, сыпь и нарушения работы органов зрения.
Меньше чем у 1% пациентов на фоне приёма лекарства могут наблюдаться следующие расстройства:
- высокая судорожная активность;
- нарушения когнитивных функций;
- тремор;
- галлюцинации;
- негативные реакции со стороны сердца и сосудистой системы;
- крапивница;
- проблемы с глотанием;
- амнезия;
- резкое снижение массы тела.
При появлении первых негативных симптомов необходимо сразу же обратиться к специалисту. Он проведёт диагностику и назначит соответствующее лечение. Может потребоваться замена лекарственного препарата на более безопасный аналог.
Симптомы передозировки
Во время лечения нужно строго следовать назначенной дозировке. В противном случае возникнут опасные симптомы, которые могут не только усугубить ситуацию, но и убить пациента. К числу таких проявлений передозировки можно отнести следующие клинические ситуации:
- кома;
- спутанное сознание;
- судороги;
- гипотензия.
Неправильный приём лекарства может привести к угнетённому дыханию. В некоторых случаях у пациентов наблюдаются сильно расширенные зрачки. Довольно опасным осложнением является тахикардия.
При сильной передозировке возникает поражение центральной нервной системы. В таких случаях у пациента может наблюдаться поверхностное дыхание. Для устранения такого состояния вводится Налоксон. При судорогах назначают Диазепам. При передозировке может наблюдаться следующая симптоматика:
- коллапс;
- тошнота;
- рвота;
- аплоэ.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственное взаимодействие
Трамадол усиливает терапевтический эффект от медикаментов, которые оказывают угнетающее воздействие на центральную нервную систему. К числу таких можно отнести снотворные, седативные, наркозные средства и транквилизаторы.
Такие вещества, как карбамазепин и барбитураты, снижают анальгезирующее воздействие Трамадола, а также сокращают продолжительность терапевтического действия. За счёт того, что карбамазепин активизирует метаболические процессы, возрастает риск развития судорог.
Анксиолитики усиливают анальгезирующее воздействие. Чтобы устранить анальгезию от опиоидного анальгетика, вводится Налоксон. Хинидин имеет свойство повышать концентрацию Трамадола в плазме. Активность лекарства снижается при комбинировании с психостимуляторами и анальгетиками. При приёме Трамадола с ингибиторами МАО есть риск развития серотонинового синдрома.
Особенности хранения и аналоги
Существует множество аналогов. К их числу можно отнести Трамал. Этот препарат используется в качестве обезболивающего для взрослых, детей и беременных. Дженериками Трамадола являются следующие лекарственные препараты:
- Трамадол ГР;
- Ретард;
- Штада;
- Трамадол-ратиофарм;
- Трамал ретард;
- Трамолин.
Лекарство можно приобрести в любой аптеке, но по рецепту от врача. Цена Трамадола в ампулах варьируется от 110 до 320 рублей.
Регистрационный номер:
П № 014048/03-2002
Торговое название препарата:
Трамадол Ланнахер
Международное непатентованное название:
Трамадола гидрохлоридХимическое рациональное название: (±)транс-2-[(диметиламино)метил]-1-(3-метокси- фенил)-циклогексанола гидрохлорид
Лекарственная форма : Раствор для инъекций в ампулах 50 мг/мл и 100 мг/2 мл.
Состав:
В 1 мл раствора содержится 50 мг трамадола гидрохлорида.
Вспомогательные вещества: натрия ацетат, вода для инъекций.
Описание : Бесцветная, прозрачная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа : Анальгетическое опиоидное средство. Код АТС: .
Фармакологические свойства
Трамадола гидрохлорид относится к анальгетическим средствам центрального действия. Оказывает выраженный обезболивающий эффект.
Показания к применению
Болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии:
Описание
Таблетки белого, почти белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. На поверхности таблеток допускается мраморность.
Состав
Каждая таблетка содержит активное вещество - трамадола гидрохлорид - 50 мг; вспомогательные вещества - лактоза моногидрат, повидон К-25, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики, прочие опиоиды.
Код АТС:N02AX02.
Фармакологическое действие
Трамадол - центрально-активный опиоидный анальгетик. Имеет смешанный механизм действия. Является неселективным чистым агонистом опиоидных µ, d и к-рецепторов, обладает максимальным сродством к µ-рецепторам. Другими механизмами, участвующими в обеспечении анальгезирующего действия трамадола, являются ингибирование обратного захвата норадреналина в нейронах и повышение высвобождения серотонина. Трамадол оказывает также противокашлевое действие. В отличие от морфина анальгезирующие дозы трамадола в широком диапазоне не угнетают дыхание, слабее тормозится моторика желудочно-кишечного тракта. Влияние на сердечно-сосудистую систему обычно слабое. Активность трамадола оценивается в диапазоне от 1/10 до 1/6 активности морфина.
Показания к применению
Болевой синдром сильной и средней интенсивности при злокачественных новообразованиях, остром инфаркте миокарда, травмах, при проведении болезненных диагностических и терапевтических процедур.
Способ применения и режим дозирования
Таблетки следует проглатывать целиком с небольшим количеством воды или таблетку растворяют в одном стакане воды. Препарат принимают независимо от приема пищи.
Дозу препарата следует корректировать в зависимости от интенсивности болевого синдрома и чувствительности пациента. Для обезболивания следует выбирать минимальную эффективную терапевтическую дозу. Продолжительность курса лечения также определяется индивидуально, но не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. Если необходимо длительное лечение трамадолом, следует тщательно и регулярно через короткие промежутки времени оценивать состояние пациента и оправданность дальнейшего приема препарата.
Взрослым и подросткам старше 14 лет обычная доза для однократного перорального приема составляет 50 мг (1 таблетка), при необходимости прием повторяют каждые 4-6 часов. Если облегчения боли не наступает в течение 30-60 минут, можно повторить прием в той же дозе. При сильной боли может потребоваться начальная доза 100 мг (2 таблетки). Не следует превышать максимальную суточную дозу 400 мг (8 таблеток). В зависимости от характера и интенсивности боли, продолжительность действия препарата составляет 4-8 часов.
Пожилые пациенты
Обычно нет необходимости корректировать дозу у пациентов до 75 лет без клинических проявлений печеночной/почечной недостаточности. У пациентов старше 75 лет элиминация трамадола может удлиняться. Поэтому, в случае необходимости, интервал между приемами лекарственного средства следует удлинить в соответствии с потребностью в обезболивании пациента.
Пациенты с нарушением функции почек/печени
У пациентов с почечной/печеночной недостаточностью выведение лекарственного средства замедлено. Поэтому удлинение интервала между приемами препарата необходимо тщательно контролировать в соответствии с потребностью в обезболивании пациента.
У пациентов с клиренсом креатинина
Поскольку очень малая часть трамадола удаляется посредством гемодиализа, обычно не требуется приема дополнительной дозы трамадола после процедуры гемодиализа.
Побочное действие
Частота возможных побочных эффектов классифицируется следующим образом:
Очень часто (≥ 1/10)
Часто (≥ 1/100 до
Нечасто (≥ 1/1000 до
Редко (≥ 1/10000 до
Очень редко (
Неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).
Наиболее распространенными побочными эффектами, которые могут возникнуть во время лечения трамадолом, являются тошнота и головокружение, возникающие чаще, чем у 1 из 10 пациентов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: учащенное сердцебиение, слабость, сосудистый коллапс. Эти побочные эффекты могут возникнуть особенно в вертикальном положении и при физической нагрузке. Редко: брадикардия, артериальная гипертензия.
Со стороны центральной нервной системы: очень часто: головокружение; часто: головная боль; редко: нарушение координации, обморок, расстройства речи, изменение аппетита, парестезии, тремор, снижение дыхания, эпилептические припадки.
Эпилептиформные судороги наблюдались, в основном, после введения высоких доз трамадола или после одновременного применения препаратов, которые могут спровоцировать возникновение судорог или понижают порог судорожной готовности.
Со стороны психики: редко: галлюцинации, спутанность сознания, бессонница и ночные кошмары.
Психические расстройства могут варьировать по проявлению (в зависимости от личности и продолжительности использования препарата). Это могут быть изменения в настроении (как правило, приподнятое настроение, иногда раздражительность), изменения в когнитивной и сенсорной способности (изменение чувственного восприятия и сознания, которые могут привести к ошибкам в принятии решений).
Возможно развитие зависимости, злоупотребления и реакций отмены. Реакции отмены после прекращения приема препарата типичны для опиатов и включают: возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонницу, гиперкинезии, тремор, желудочно-кишечные симптомы. Очень редко отмечаются приступы паники, тревоги, галлюцинации, парестезии, шум в ушах, спутанность сознания, бред, обезличивание, утрата чувства реальности, паранойя.
Со стороны органа зрения: редко: нарушение зрения, миоз, мидриаз.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто: тошнота; часто: рвота, запоры, сухость во рту; нечасто: диарея, проблемы с желудком (например, чувство наполнения желудка, метеоризм).
Со стороны респираторной системы и органов средостения: редко: одышка, угнетение дыхания; неизвестно: ухудшение течения существующей астмы, хотя причинно- следственная связь не была установлена.
Со стороны кожных покровов: часто: потливость; нечасто: зуд, сыпь, покраснение кожи.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко: снижение мышечной силы.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: повышение трансаминаз.
Со стороны мочевыделителъной системы: редко: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.
Со стороны репродуктивной системы: неизвестно: снижение либидо, импотенция, эректильная дисфункция, отсутствие менструации, бесплодие. В случае развития данных побочных реакций необходимо выполнить оценку уровня половых гормонов.
Прочие: редко: аллергические реакции (такие как затрудненное дыхание, хрипы, отек кожи) и шоковые реакции (внезапная недостаточность кровообращения).
При одновременном приеме трамадола с серотонинергическими лекарственными средствами необходимо немедленно обратиться к врачу, если развились следующие симптомы: возбуждение, галлюцинации, учащенное сердцебиение, лихорадка, повышенное потоотделение, озноб или тремор, мышечные подергивания (мышечные судороги) или ригидность (скованность), нарушение координации, тошнота, рвота или понос (см. раздел «Меры предосторожности» - Серотониновый синдром).
В случае возникновения вышеперечисленных побочных реакций или побочных реакций, не указанных в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к трамадолу или к любому из вспомогательных веществ; порфирия; приступ астмы; острая интоксикация алкоголем, снотворными, анальгетическими, опиоидными или психотропными средствами; одновременное применение ингибиторов МАО (и 2 недели после их отмены); эпилепсия; синдром отмены наркотиков; нарушение функций печени и почек; беременность; кормление грудью; детский возраст до 14 лет.
Передозировка
Симптомы: специфический миоз, рвота, сердечно-сосудистый коллапс, нарушение сознания вплоть до комы, судороги и угнетение дыхания вплоть до остановки дыхания.
Лечение: следует принять общие меры первой помощи. Обеспечить проходимость дыхательных путей (возможна аспирация), поддержка дыхания и кровообращения в зависимости от симптомов.
При передозировке пероральными формами промывание желудка и применение активированного угля рекомендовано в течение 2 часов после применения трамадола, в более поздние сроки очищение пищеварительной системы может быть полезно только в случае применения высоких доз.
Антидотом при угнетении дыхания является налоксон. В исследованиях на животных оказалось, что налоксон не оказывает влияния на судороги. В таком случае вводят диазепам.
Трамадол только в минимальном количестве выводится из сыворотки крови путем гемодиализа или гемофильтрации. Поэтому лечение острой передозировки трамадолом с помощью гемодиализа или гемофильтрации недостаточно для устранения интоксикации.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают препарат при опиоидной зависимости, черепно-мозговых травмах, шоке, при потере сознания неизвестного происхождения, нарушении функции дыхательного центра, повышении внутричерепного давления при черепно-мозговых травмах, заболеваниях мозга, нарушениях функции почек и печени, больным эпилепсией. Применение трамадола может осложнить диагностику при остром болевом синдроме в абдоминальной области.
С особой осторожностью трамадол применяют больным, чувствительным к опиатам. Судороги были зарегистрированы у пациентов, получавших трамадол в рекомендуемой дозировке. Риск может увеличиваться при применении дозы, превышающей рекомендованную максимальную суточную дозу (400 мг). При совместном применении лекарственных средств, снижающих судорожный порог, трамадол может увеличить риск эпилептических припадков. У больных эпилепсией или склонных к эпилептическим припадкам трамадол применяют только по жизненным показаниям.
У пациентов с угнетением дыхания или при совместном применении депрессантов ЦНС, или если максимальная рекомендуемая суточная доза значительно превышена, препарат назначают с осторожностью, поскольку возможно возникновение угнетения дыхания. Трамадол имеет низкий потенциал зависимости. При длительном применении может развиться толерантность, психическая и физическая зависимость. У пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами или возникновению зависимости, лечение трамадолом следует проводить только в течение короткого периода и под строгим наблюдением врача.
Трамадол не пригоден для заместительной терапии опиоидозависимых пациентов. Несмотря на то, что трамадол является опиоидным агонистом, он не может подавлять симптомы отмены морфина.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.
Серотониновый синдром: при одновременном приеме трамадола с серотонинергическими лекарственными средствами необходимо немедленно обратиться к врачу, если развились следующие симптомы: возбуждение, галлюцинации, учащенное сердцебиение, лихорадка, повышенное потоотделение, озноб или тремор, мышечные подергивания (мышечные судороги) или ригидность (скованность), нарушение координации, тошнота, рвота или понос. Симптомы, как правило, развиваются в течение нескольких часов до нескольких дней от начала одновременной терапии опиоидов с другими препаратами. Однако симптомы могут развиться и позднее, особенно после увеличения дозы препаратов. При подозрении на серотониновый синдром необходимо прекратить применение опиоидов и/или других одновременно принимаемых лекарственных средств.
Надпочечниковая недостаточность: следует обратиться к врачу, если выявлены симптомы надпочечниковой недостаточности, такие как тошнота, рвота, потеря аппетита, усталость, слабость, головокружение или низкое кровяное давление. При подозрении на надпочечниковую недостаточность необходимо провести диагностическое тестирование. В случае необходимости, при положительном результате исследования, необходимо назначить лечение кортикостероидами и отменить опиоиды. Если прием опиоидов прекращен, необходимо выполнить последующую оценку функции надпочечников, чтобы определить необходимость продолжения или прекращения кортикостероидной терапии.
Андрогенная недостаточность: постоянное применение опиоидов может повлиять на гипоталамо-гипофизарно-гонадную систему, что может привести к андрогенной недостаточности, которая проявляется в виде низкого либидо, импотенции, эректильной дисфункции, аменореи и бесплодия. В случае появления симптомов или признаков дефицита андрогенов необходимо провести лабораторную диагностику.
Применение во время беременности и в период лактации
Противопоказано.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами
Применение трамадола затрудняет выполнение работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций и повышенной концентрации внимания (вождение автотранспорта, управление механизмами, приборами и т.п.), поэтому в ходе лечения следует воздерживаться от подобной деятельности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Трамадол нельзя принимать вместе с ингибиторами МАО. У пациентов, получающих ингибиторы МАО в течение 14 дней до применения опиоидного петидина, наблюдались реакции, угрожающие жизни, которые влияют на центральную нервную, дыхательную и сердечно-сосудистую системы. Нельзя исключить аналогичного взаимодействия с ингибиторами МАО при применении трамадола.
Одновременное применение трамадола и лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, включая алкоголь, может усилить их действие на ЦНС.
Результаты фармакокинетических исследований показали, что сочетанное или предварительное применение циметидина (ингибитора фермента) вряд ли приводит к клинически значимому взаимодействию. Одновременное или предварительное применение карбамазепина (индуктора ферментов) может снижать анальгетический эффект и сократить длительность действия трамадола.
Не рекомендуется комбинация смешанных агонистов/антагонистов (например, бупренорфина, нальбуфина, пентазоцина) и трамадола, поскольку при таком сочетании, теоретически, обезболивающий эффект чистого агониста может быть ослабленным.
Следует с осторожностью применять трамадол с производными кумарина (например, варфарином), поскольку есть сообщения об увеличении INR (МНО) с сильным кровотечением и кровоизлияниями у некоторых больных.
Препараты, ингибирующие CYP3A4, в том числе кетоконазол и эритромицин, могут подавлять метаболизм трамадола (О-деметилирование) и его активного О-деметилированного метаболита. Клиническая значимость такого взаимодействия не изучена.
В небольшом количестве исследований показано, что пред- или послеоперационное применение селективных антагонистов 5-НТ3 серотониновых рецепторов (ондансетрона) увеличивает потребность в трамадоле для больных с послеоперационной болью.
Длительное применение опиоидных анальгетиков и барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности. Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает концентрацию M1 метаболита за счет конкурентного ингибирования коэнзима CYP2D6. Имеются данные о снижении плазменных концентраций фторхинолонов (ципрофлоксацин, офлоксацин) при проведении премедикации трамадолом во время хирургических вмешательств.
Трамадол может стимулировать развитие судорог и повышать способность селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, ингибиторов обратного захвата серотонинанорадреналина, трициклических антидепрессантов, антипсихотических и других лекарственных средств, снижающих порог судорожной активности, таких как бупропион, миртазапин, тетрагидроканнабинол, вызывать судороги.
Одновременное применение трамадола и серотонинергических лекарственных средств, таких как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата серотонина-норадреналина, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО и миртазапин, может способствовать развитию серотонинового синдрома (см. раздел «Меры предосторожности» - Серотониновый синдром).
Существует вероятность развития серотонинового синдрома, когда наблюдается один из нижеперечисленных симптомов:
Спонтанный мышечный клонус; индуцируемый или глазной клонус с возбуждением или потоотделение; тремор и гиперрефлексия; гипертония, температура тела >38°С, индуцируемый или глазной клонус.
Упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. Одну или две контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
РУП «Белмедпрепараты»,
Республика Беларусь, 220007, г. Минск,
ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+375 17) 220 37 16,
e-mail: [email protected]