Препараты, относящиеся к группе миорелаксантов, широко применяются в клинической медицине различных направлений. Такие средства помогают людям снимать боль, вызванную спазмом гладкой мускулатуры, а также сужением просвета кровеносных сосудов. Отзывы "Галидор", один из препаратов, обладающих подобным действием, получает в основном хорошие, помогая людям справляться с болью.
Что входит в состав лекарства?
Препарат под названием Halidor ("Галидор") применяется в клинической медицине уже почти полвека. Это запатентованное лекарственное средство, относящегося к группе миотропных спазмолитиков, выпускаемое венгерской фармацевтической компанией EGIS. Действие "Галидора" позволяет использовать его в лечении широкого спектра заболеваний, связанных со спазмированием мышц и сосудов. Состав лекарства простой, в нем один активный компонент и несколько вспомогательных, зависящих от формы выпуска препарата.
Основным лекарственным веществом является фумарат бенциклана - химическое соединение, обладающее способностью расслаблять гладкую мускулатуру внутренних органов и снимать спазм стенок кровеносных сосудов. Это ничем не пахнущее кристаллическое вещество белого цвета, являющее производным фумаровой кислоты.
В каких формах выпускается?
Хорошие отзывы "Галидор" получает благодаря наличию двух форм, в которых его можно приобрести в аптеках. В зависимости от показаний и назначения врача, больной может получать данное лекарство как пероральным путем, так и в виде инъекций. Рассказывает о составе препарата "Галидор" инструкция по применению. Форма лекарственного средства предполагает наличие определенных вспомогательных компонентов. Так, средство "Галидор" для уколов в своем составе имеет 2,5% раствор активного вещества, в котором 50 мг фумарата бенциклана растворены в хлориде натрия (8 мг) и в воде для инъекций. Последний ингредиент дополняет раствор до 2 мл на ампулу. Таблетки "Галидор", помимо фумарата бенциклана в количестве 100 мг, включают в себя:
- диоксид кремния коллоидный безводный, использующийся как энтеросорбент, выводящий из организма токсины и шлаки;
- карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - фомообразующее вещество без побочных эффетов;
- карбомер 934 Р - формообразующее, влагосберегающее вещество;
- крахмал картофельный - вещество растительного происхождения, обладает способностью понижать уровень холестерина крови, обволакивающей способностью, защищая стенки желудка от агрессивных раздражителей; содержит калий, необходимый для работы сердца, способствует выработке рибофлавина (витамина В2), в таблетированных формах лекарственных препаратов служит основным формообразующим компонентом;
- поливинилацетат - связующий компонент;
- стеарат магния - формообразующий наполнитель;
- тальк - минеральное вещество, содержащее кремний и магний, используется как антислеживающий компонент.
Таблетки имеют округлую форму с фаской, на одну сторону каждой таблетки нанесено название препарата HALIDOR. В такой форме препарат выпускается упакованным в картонные коробки со стеклянным флаконом внутри, в который помещено 50 штук таблеток, имеющих слабый характерный запах. Ампулы для инъекций упаковываются по 5 штук в блистер, который затем помещается по 2 штуки в картонную пачку.
Как работают компоненты препарата?
Препарат "Галидор", показания к применению которого предполагают антиспазмическое действие, выпускается в двух формах - в виде таблеток и в виде раствора в ампулах для внутримышечного и внутривенного введения. Действующее вещество данного лекарственного средства относится к группе миорелаксантов и вазодилаторов. Попадая в организм человека, активное вещество проникает в ткани, блокирует кальциевые каналы, ответственные за проникновение в клетки ионов Са 2+ , возбуждающих определенные рецепторы, которые играют свою роль в возникновении болезненных ощущений.
Также фумарат бенциклана обладает антисеротониновым действием - устраняет спазм гладкой мускулатуры внутренних органов и сосудов, вызванный нейромедиатором серотонином. Активное вещество имеет способность снижать агрегацию (склеивание) тромбоцитов и эритроцитов крови. Это оказывает непосредственное влияние на коронарные, периферические сосуды и сосуды головного мозга. Способность к миорелаксации активного компонента препарата "Галидор" делает его хорошим средством для снятия спазмов висцеральной мускулатуры, а это мочеполовые органы, дыхательная система и желудочно-кишечный тракт. Такое широкое действие одного вещества привело к тому, что отзывы "Галидор" имеет досточно противоречивые, хотя положительных лечебных моментов в применении данного лекарства отмечается намного больше.
Путь лекарства в организме
Препарат для снятия боли и спазмов "Галидор", аналоги которого по определению должны содержать в своем составе идентичный активный компонент, быстро и практически полностью всасывается из жедудочно-кишечного тракта при пероральном применении. Активная работа препарата в организме происходит в течении 2-6 часов, обеспечивая надежный вазодилатирующий и миорелаксирующий эффект.
Метаболизирует фумарат бенциклана в печени, причем проходя ее дважды, первый круг снижает биодоступность средства до 35%. Период полураспада составляет от 6 до 10 часов, затем препарат выводится в виде активных (2-3%) и неактивных метаболитов вместе с мочой.
Когда показано применение?
При назначении лекарственного препарата с фумаратом бенциклана в качестве активного компонента многие пациенты спрашивают о том, от чего помогает "Галидор". Ответ на данный вопрос достаточно широк, как и спектр действия препарата:
- синдром Рейно;
- болезни периферических кровеносных сосудов;
- облитерирующие болезни артерий в хронической форме;
- церебральная ишемия острой и хронической формы;
- спазм внутренних органов;
- гастроэнтериты;
- колиты;
- тенезмы;
- метеоризм;
- холецистит;
- функциональные болезни толстого кишечника;
- желчнокаменная болезнь;
- нарушение моторики кишечника при различных заболеваниях.
Препарат "Галидор" используется в предоперационной подготовке урологической области.
Отзывы пациентов о лекарстве
Использование препарата "Галидор", уколы которого назначаются больным для снятия боли и спазмов при различных заболеваниях и состояниях, вводят как внутривенно, так и внутримышечно. Но препарат назначается к применению зачастую амбулаторно, и его использование в этом случае более рационально в таблетированной форме. Поэтому чаще всего отзывы "Галидор" получает именно от тех больных, которые принимают его перорально. Такое применение препарата вызывает немало побочных эффектов. Хотя все больные отмечают, что применение таблеток "Галидор" хорошо помогает избавляться от боли различной этиологии - спастической, мышечной, сосудистого генеза.
Среди отзывов о данном лекарственном средстве немало благодарных слов, связанных с избавлением от боли спастического характера. Много положительных откликов препарат получил за помощь при болях из-за радикулита, ангиопатии нижних конечностей. Недовольны пациенты в основном ценой, так как он стоит более 400 рублей, а также побочными эффектами - учащением сердцебиения, изменением печеночных показателей, вплоть до постановки диагноза гепатит G (лекарственная форма). Но наличие побочных эффектов регистрируется нечасто, а потому в абсолютном большинстве случаев отзывы "Галидор" имеет рекомендательные.
Когда препарат применять нельзя
"Галидор" (таблетки и инъекции) имеет достаточно много противопоказаний к применению, которые врач должен учесть, прежде чем назначить именно это лекарство. К таким моментам относятся:
- чувствительность к компонентам лекарства;
- дыхательная недостаточность в тяжелой форме;
- тяжелая почечная недостаточность;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- острый инфаркт миокарда;
- тахикардия (острая желудочковая, пароксизмально-суправентикулярная);
- атрио-вентикулярная блокада;
- спазмофилия, в том числе эпилепсия;
- геморрагический инсульт, перенесенный за последний год;
- черепно-мозговые травмы;
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст (до 18 лет).
Эти состояния и заболевания требуют назначения других лекарственных препаратов подобного действия, разрешенных к применению в соответствии с анамнезом больного.
Если что-то пошло неправильно
Сам препарат "Галидор", аналоги данного средства помогают бороться с болезненными ощущениями при спазмах мышц и кровеносных сосудов. Но каким бы хорошим ни был препарат, всегда есть риск равития побочных явлений. Для данного лекарственного средствами такими могут стать:
- тошнота;
- рвота;
- чувство переполнения желудка;
- отсутсвие аппетита (полное или частичное);
- диарея;
- головокружения;
- головные боли;
- тремор;
- бессонница;
- расстройства памяти;
- аллергические реакции.
При внутривенном использовании достаточно редко возможно развитие тромбофлебита. Появление таких симптомов требует обязательной консультации лечащего врача, отмены препарата и корректировки терапии болезни.
Как нужно принимать?
Бороться с болезненными ощущениями при многих состояниях помогает препарат "Галидор". Инструкция по применению данного лекарства подробно рассказывает о схеме приема. Но только лечащий врач может указать правильное применение препарата с учетом всех особенностей конкретной ситуации. В соответствии с официальной инструкцией, прилагаемой к препарату "Галидор", таблетки принимаются 3 раза в день по 1 таблетке 100 мг независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза, которая может быть принята только по рекомендации лечащего врача, составляет 4 таблетки (400 мг).
Инъекции препарата производятся 2 раза в день с делением дозы на одинаковые порции. Если есть необходимость использования внутривенных инфузий, то препарат готовят на основе натрия хлорида изотонического раствора. Лекарство вводится капельно в течение часа.
Передозировка препарата чревата развитием тахикардии, гипотонии, вплоть до коллапса, появлением сонливости или беспокойства, судорог. В случае передозировки лекарства следует применять симптоматическую терапию, обратившись за консультацией в медицинское учреждение.
Инструкция по применению. Противопоказания и форма выпуска.
Состав и форма выпуска
Таблетки 1 табл.
активное вещество:
бенциклана фумарат 100 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; поливинилацетат; магния стеарат; карбомер 934Р; натрия карбоксиметилкрахмал (тип А); кремния диоксид коллоидный безводный; тальк
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 амп.
активное вещество:
бенциклана фумарат 50 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид для парентеральных лекарственных форм — 8 мг; вода для инъекций — 2 мл
Фармакологическое действие
Миотропное спазмолитическое, вазодилатирующее.
Показания
Сосудистые заболевания
- заболевания периферических сосудов: болезнь Рейно, другие заболевания с акроцианозом и спазмом сосудов, а также хронические облитерирующие заболевания артерий;
- заболевания мозговых сосудов: в комплексной терапии острой и хронической церебральной ишемии.
Устранение спазма внутренних органов
- желудочно-кишечные заболевания: гастроэнтериты различной этиологии (особенно инфекционные), инфекционные и воспалительные колиты, функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы, послеоперационный метеоризм, холецистит, желчно-каменная болезнь, состояние после холецистэктомии, нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди, язва желудка или двенадцатиперстной кишки — в сочетании с другими лекарственными препаратами;
- урологические синдромы: спазмы и тенезмы мочевого пузыря, сопутствующая терапия мочекаменной болезни (в сочетании с анальгетиками при почечной колике).
Дополнительно для раствора для инъекций:
- подготовка к инструментальным методам исследования в урологии.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному или любому другому компоненту препарата;
- тяжелая дыхательная, почечная или печеночная недостаточность;
- декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, AV блокада.
- пароксизмальная суправентрикулярная или желудочковая тахикардия;
- эпилепсия или другие формы спазмофилии;
- недавно перенесенный геморрагический инсульт;
- черепно-мозговая травма (в течение последних 12 мес);
- беременность (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);
- кормление грудью (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);
- детский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия клинических данных).
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, боль в животе, чувство сытости, тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение походки, тремор, нарушение сна, снижение памяти; редко — преходящее спутанное состояние сознания, галлюцинации, астения (таблетки); очень редко — симптомы очагового поражения ЦНС, эпилептиформные припадки (таблетки).
Со стороны ССС: иногда может возникать предсердная или желудочковая тахиаритмия (особенно при совместном введении с другими проаритмогенными препаратами).
Лабораторные показатели: преходящее повышение активности АСТ и АЛТ, лейкопения.
Другие: общее недомогание, увеличение массы тела, аллергические реакции; редко — тромбофлебит при в/в введении (раствор для инъекций).
Взаимодействие
Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:
- анестетиками и седативными — их эффекты могут усиливаться;
- ЛС для общей анестезии — усиление их действия;
- симпатомиметиками — из-за риска предсердных и желудочковых тахиаритмий;
- средствами, снижающими уровень калия крови, и хинидином — из-за возможной суммации проаритмогенных эффектов;
- препаратами наперстянки — повышается риск аритмии при передозировке наперстянки;
- бета-адреноблокаторами — из-за противоположности хронотропного эффекта (отрицательный у бета-адреноблокаторов и положительный у бенциклана) может возникнуть необходимость подбора дозировки бета-адреноблокатора;
- БКК и другими антигипертензивными препаратами — из-за возможности усиления их эффекта;
- ЛС, вызывающими побочные эффекты в виде спазмофилии, — из-за возможности суммации этих эффектов;
- ацетилсалициловой кислотой — из-за усиления торможения агрегации тромбоцитов.
Способ применения и дозы
Таблетки
Сосудистые заболевания. По 1 табл. 3 раза в день на протяжении 2-3 мес. Максимальная суточная доза — 400 мг. Интервал между курсами лечения должен составлять 2-3 мес.
Устранение спазма внутренних органов. 1-2 табл. однократно, не более 4 табл. в сутки. Для поддерживающей терапии — по 1 табл. 3 раза в день в течение 3-4 нед, затем — по 1 табл. 2 раза в день. Продолжительность лечения определяется индивидуально по исчезновению симптомов заболевания и, как правило, не должна превышать 1-2 мес.
Раствор для в/в и в/м введения
В/в инъекционно (после разведения), инфузионно.
Сосудистые заболевания. Инфузионно. При сосудистых заболеваниях препарат может применяться в суточной дозе 200 мг, разделенной на 2 инфузии. 100 мг (4 мл) препарата разводят в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида. Препарат вводится в/в капельно в течение 1 ч 2 раза в сутки.
Устранение спазма внутренних органов. Инъекционно. В острых случаях вводят в вену медленно 4-8 мл (2-4 ампулы) препарата, разведенного солевым раствором до 10-20 мл или в/м (глубоко) 2 мл.
Курс лечения — 2-3 нед, при необходимости с последующим переводом пациента на прием препарата Галидор® в таблетках.
Передозировка
Симптомы: учащение сердечных сокращений, снижение АД, коллапс, недержание мочи, сонливость, беспокойство, а в тяжелых случаях — эпилептиформные судорожные припадки. Значительная передозировка может вызвать тонико-клонические судороги.
Лечение: специфический антидот неизвестен. При передозировке таблеток — промывание желудка. Проведение симптоматической терапии. Для лечения судорожных припадков рекомендуется применять бензодиазепины. Данных о возможном выведении бенциклана посредством диализа нет.
Особые указания
Таблетки. При длительной терапии бенцикланом рекомендуется регулярный контроль реологических свойств крови (примерно 1 раз в 2 мес).
При одновременном применении с препаратами, вызывающими гипокалемию, сердечными гликозидами, препаратами, оказывающими угнетающее влияние на миокард, суточная доза Галидора® не должна превышать 150-200 мг.
Раствор для инъекций. Места инъекций следует периодически менять, т.к. препарат может вызвать повреждение эндотелия сосудов и тромбофлебит.
Следует воздерживаться от парентерального введения препарата больным с тяжелой сердечно-сосудистой или дыхательной недостаточностью, предрасположенным к коллапсу, а также с гипертрофией предстательной железы и задержкой мочи (степень задержки повышается при расслаблении мышц мочевого пузыря).
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. В начале курса лечения вождение транспортных средств и выполнение работ с повышенным риском несчастных случаев требует особой осторожности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре 15-25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Галидор (Halidor) – лекарственный препарат, относящийся к группе миотропных спазмолитиков.
Галидор – патентованное название препарата. Действующее вещество в нем – Бенциклана фумарат (Bencyclani fumaras).Химическое название: N,N-диметил-3-((1-бензилциклогептил)окси)-1-пропанамина фумарат. Формула:C 23 H 35 NO 5 . По внешнему виду- белый кристаллический порошок, без запаха, плохо растворимый в воде, и хорошо растворимый в этиловом спирте.
Механизм действия
Фармакологическая ценность данного препарата обусловлена его спазмолитическим и вазодилатационным действием – способностью расслаблять гладкую мускулатуру внутренних органов и расширять просвет кровеносных сосудов. Эти эффекты достигаются благодаря нескольким физиологическим механизмам.
Под действием Бенциклана блокируются т.н. кальциевые каналы.По этим каналам, имеющим вид рецепторов на поверхности клеточной мембраны, внутрь клетки осуществляется активный транспорт ионов кальция. Кальций играет ключевую роль в обеспечении мышечной сократимости.
При попадании в цитоплазму клеток мышечных волокон (миофибрилл)он активирует моторные или двигательные белки – актин и миозин. При участии кальция эти белки формируют между собой комплекс актомиозин, который запускает процесс мышечного сокращения.
Блокада кальциевых каналов Галидором препятствует вхождению кальция внутрь клетки, что приводит к расслаблению гладких мышечных волокон.
Кроме того, Галидор оказывает антисеротониновое действие. Серотонин – биологически активное вещество, относящееся к группе нейромедиаторов.
Секретируется серотонинэргическими нейронами, расположенными в ЦНС – в стволе головного мозга, и в спинном мозге. Среди многообразия эффектов серотонина – сосудистый спазм и повышение артериального давления. Угнетение Серотонина Бенцикланом препятствует развитию этих эффектов.
Бенциклан оказывает прямое блокирующее действие на симпатические ганглии – узловые скопления нейронов грудного симпатического ствола.
Под действием симпатических импульсов также развивается сосудистый спазм. Кроме того, Бенциклан подавляет активность натрий-калий-зависимой АТФ-азы.Под действием этого фермента обеспечивается транспорт натрия вне клетки, а калия – внутрь клетки.
Перемещение ионов натрия и калия в данном случае осуществляется против градиента концентрации, что требует расхода энергии. Источником энергии в данном случае служат молекулы АТФ.
Данный процесс принято обозначать как натрий-калиевый насос. Благодаря натрий-калиевому насосу и поддерживаемой им разницы концентраций различных ионов по обе стороны клеточной мембраны формируется т.н.трансмембранный потенциал – величина электрической активности клеточной мембраны.
Благодаря изменению трансмембранного потенциала на различных участках нервного волокна обеспечивается прохождение нервного импульса по этому волокну. Угнетение натрий-калий-зависимой АТФ-азы изменяет характеристики клеточного потенциала.
Это дополнительный механизм осуществления вазодилатационного и спазмолитического действия Галидора. С данным механизмом связывают и другие свойства Галидора.
Под действием этого препарата улучшается эластичность эритроцитов и затрудняется адгезия и агрегация (склеивание, формирование конгломератов) эритроцитов и тромбоцитов. В результате улучшается реология (текучесть) крови.
Предотвращается тромбообразование и связанная с ним ишемия (недостаточное кровоснабжение тканей). Эритроциты легче проходят по капиллярам с малым диаметром.
Облегчается транспорт кислорода в труднодоступные участки. Кроме того, имеются данные о том, что Галидор улучшает утилизацию глюкозы в тканях и обладает слабовыраженными местноанестезирующими свойствами. Из всего этого следует, что Галидор оказывает на организм человека комплексное действие.
Он расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов желудочно-кишечного тракта, дыхательной и мочеполовой системы. А дилатация кровеносных сосудов и улучшение реологических свойств крови делает более качественным кровоснабжение головного мозга и периферических тканей.
История создания
Препарат был синтезирован более 40 лет назад в лаборатории фармацевтического завода ЭГИС, что в Венгрии. Первоначально новое лекарственное средство получило название ЭГИТ-201.
Впоследствии был налажен серийный выпуск Галидора, который экспортировался в различные страны, в т.ч. и в Советский Союз.В настоящее время ОАО Фармацевтический завод ЭГИС продолжает выпускать Галидор, помимо Российской федерации использующийся еще в 50 странах мира.
Технология производства
Бенциклан в виде соли фумарата получают в ходе нескольких последовательныхреакций органического синтеза. В дальнейшем, в зависимости от требуемой лекарственной формы, кристаллы Бенциклана фумарата подвергают сушке и прессованию в таблетированные формы, или готовят из них стерильный раствор.
Формы выпуска
- Таблетки 100 мг;
- Ампулы 2 мл – 2,5% раствор.
Галидор, производимый ОАО ЭГИС, не имеет синонимов. Но в клинической практике применяются и другие миотропные спазмолитики. Пожалуй, это наиболее многообразная лекарственная группа. Но-шпа, Дюспаталин, Меверин, Папаверин,
Платифиллин – это лишь небольшая часть длинного списка спазмолитических средств. И список этот с каждым днем пополняется все новыми и новыми препаратами. Однако в роли активного вещества у них выступает не Бенциклан, а совсем другие соединения. Да и по механизму действия они могут существенно отличаться от Галидора.
Показания
- Атеросклеротические и спастические заболевания мозговых сосудов, в т.ч. и нарушения мозгового кровообращения.
- Нарушения периферического кровообращения после травм и операций, а также болезнь Рейно, облитерирующий артериит.
- Заболевания ЖКТ, сопровождающиеся спазмом и усилением перистальтики: дискинезии пищевода, желудка, 12-перстной кишки, толстого кишечника. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, холецистит, желчекаменная болезнь, спастический колит.
- Заболевания мочевыводящей системы: спазмы гладкой мускулатуры мочевого пузыря, мочекаменная болезнь, почечная колика.
- Бронхиальная астма, бронхоспастический синдром при других состояниях.
Дозировка
При сосудистой патологии препарат принимается внутрь по 100 мг(1 таблетка) 3 раза в день. Максимальная суточная доза для внутреннего приема составляет 400 мг.
При комбинации с препаратами, вызывающими гипокалиемию (снижение содержания калия в плазме крови), угнетающими сократимость миокарда, и сердечными гликозидами, суточная доза препарата не должна превышать 200 мг.
Курс терапии составляет 2-3 месяца. В последующем через такой же промежуток времени курс повторяют. Препарат можно вводить внутривенно капельно. Для внутривенных инфузий Галидор используют 2 раза в день. 100 мг (4 мл, 2 ампулы) растворяют в 100 или 200 мл физраствора, и вводят внутривенно капельно в течение 1 часа.
Для устранения сосудистого спазма при заболеваниях внутренних органов препарат назначают по 100-200 мг (1-2 таблетки) 2 раз в сутки, или по 100 мг 3 раза в сутки.
Через 3-4 недели переходят на поддерживающую дозу 100 мг 1-2 раза в сутки. Если необходимо срочно устранить сосудистый спазм, препарат вводится внутримышечно или внутривенно. При внутримышечном введении препарат вводится по 2 мл (1 ампуле), а при внутривенном – медленно по 4-8 мл (4-8 ампул), предварительно растворенных в 20 мл физраствора.
При внутривенном введении Галидор может вызывать тромбофлебит. Поэтому желательно менять места инъекций. Продолжительность парентерального введения не должна превышать 2-3 недели, после чего рекомендуют переходить на внутренний прием лекарства. Пациентам, страдающим сердечно-сосудистой и дыхательной недостаточностью, парентеральное введение Галидора не рекомендовано.
Фармакодинамика
Препарат быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови при внутреннем приеме составляет 2-8 часов (в среднем – 3 часа). Биодоступность Галидора равна 25-35%.
В плазме крови 20% Галидора остается в неизменном виде, 30-40% связывается с плазменными белками, 30% – с эритроцитами, и 10%– с тромбоцитами.
Часть препарата путем деалкилирования и разрыва эфирных связей метаболизируется в печени. 2-3% Галидора выводится через почки в неизменном виде, остальное –в виде метаболитов, часть из которых конъюгирует с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения Галидора равен 6-10 часов.
Побочные эффекты
- ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту, боли в животе, повышение в плазме крови уровня ферментов-трансаминаз;
- Сердечно-сосудистая система: тахикардия, некоторые виды тахиаритмий;
- ЦНС: головная боль, головокружение, общая слабость, тремор конечностей,нарушение сна, расстройства памяти, изменение походки, редко – преходящие нарушения сознания, галлюцинации, эпилептиформные судороги;
- Кровь: лейкопения;
- Обмен веществ: увеличение масс тела;
- Кожа: аллергическая сыпь, сопровождающаяся зудом.
Противопоказания
- Декомпенсированная сердечная недостаточность;
- Тяжелая дыхательная недостаточность;
- Тяжелая почечная и печеночная недостаточность;
- ЧМТ (черепно-мозговая травма), перенесенная в течение последнего года;
- Геморрагический инсульт недавно перенесенный;
- Атриовентрикулярная блокада;
- Острый инфаркт миокарда;
- Эпилепсия и другие судорожные состояния;
- Возраст до 18 лет.
Инструкция по применению:
Галидор – миотропный спазмолитический препарат выраженного вазодилатирующего действия.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы Галидора:
- Таблетки: круглые, белого или серовато-белого цвета, с легким характерным запахом, фаской и гравировкой HALIDOR на одной из плоских сторон (по 50 шт. во флаконах темного стекла, в картонной пачке 1 флакон);
- Раствор для внутримышечного (в/м) и внутривенного (в/в) введения: прозрачная бесцветная жидкость без запаха (в ампулах по 2 мл, в контурной ячейковой упаковке по 5 ампул; в картонной пачке по 2 упаковки или в картонной коробке по 10 упаковок).
Активное вещество – бенциклана фумарат:
- 1 таблетка – 100 мг;
- 1 ампула – 50 мг.
Вспомогательные вещества:
- Таблетки: поливинилацетат, крахмал картофельный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, карбомер 934 P, тальк, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А);
- Раствор: натрия хлорид для парентеральных лекарственных форм, вода для инъекций.
Показания к применению
Применение Галидора показано для лечения сосудистых заболеваний:
- Периферические сосуды: патологии с акроцианозом и спазмом сосудов, болезнь Рейно и хронические облитерирующие заболевания артерий;
- Сосуды головного мозга: хроническая и острая церебральная ишемия (в составе комплексного лечения).
Препарат назначают для устранения спазма внутренних органов:
- Желудочно-кишечные патологии: в составе комбинированной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, колиты – инфекционные и воспалительные, гастроэнтериты различной этиологии, особенно инфекционные. Холецистит, состояние после холецистэктомии, желчнокаменная болезнь, нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди. Функциональные патологии толстого кишечника, послеоперационный метеоризм, тенезмы;
- Урологические синдромы: сопутствующая терапия мочекаменной болезни (при почечной колике – в сочетании с анальгетиками), тенезмы и спазмы мочевого пузыря.
В урологии Галидор также применяют для подготовки к инструментальным методам исследования.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению Галидора являются:
- Тяжелая печеночная и почечная недостаточность;
- Тяжелая дыхательная недостаточность;
- Эпилепсия и другие формы спазмофилии;
- Геморрагический инсульт, перенесенный недавно;
- Черепно-мозговая травма (в течение последнего года);
- Декомпенсированная сердечная недостаточность;
- Атриовентрикулярная блокада;
- Острый инфаркт миокарда;
- Возраст до 18 лет;
- Период беременности и грудного вскармливания;
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Способ применения и дозировка
Галидор в форме таблеток следует принимать внутрь. В форме раствора – в виде в/в инъекций или инфузий и глубоких в/м инъекций.
Курс лечения и лекарственную форму препарата врач назначает индивидуально, учитывая клинические показания и состояние больного.
- Таблетки – по 100 мг 3 раза в день в течение 2-3 месяцев. Суточная доза не должна превышать 400 мг. Перерыв между курсами – 2-3 месяца;
- Раствор – по 100 мг 2 раза в день. 100 мг (4 мл) препарата необходимо развести в 100-200 мл 0,9% водного раствора хлорида натрия и в/в капельно вводить в течение 1 ч.
Дозирование для снятия спазма внутренних органов:
- Таблетки – 100-200 мг однократно, максимальная суточная доза – 400 мг. Поддерживающая терапия – по 100 мг 3 раза в день в течение 3-4 недель, затем – 2 раза в день. Препарат принимают до исчезновения симптомов заболевания, обычно 1-2 месяца;
- Раствор – в острых случаях: по 100-200 мг (4-8 мл) путем в/в медленной инъекции или 50 мг (2 мл) – глубоко в/м. Для в/в введения препарат разводят в 10-20 мл 0,9% водного раствора хлорида натрия. Курс лечения 2-3 недели, затем, в случае необходимости, пациента переводят на прием таблеток.
Побочные действия
Применение Галидора может вызвать следующие побочные эффекты:
- Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головокружение, головная боль, беспокойство, нарушения походки и/или сна, тремор, расстройства памяти, бессонница. Редко – преходящее спутанное состояние сознания, галлюцинации, эпилептиформные припадки. Очень редко – симптомы очагового поражения ЦНС;
- Со стороны пищеварительной системы: чувство сытости, сухость во рту, тошнота, боль в животе, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови;
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – предсердная и желудочковая тахиаритмия (особенно при одновременном введении других проаритмогенных препаратов);
- Прочие: увеличение массы тела, общее недомогание, лейкопения, аллергические реакции. Редко – при в/в введении может возникнуть тромбофлебит.
Особые указания
Суточная доза Галидора не должна превышать 150-200 мг при лечении в сочетании с сердечными гликозидами, а также со средствами, угнетающими функции миокарда или вызывающими гипокалиемию.
Парентеральное введение препарата противопоказано больным с тяжелой формой сердечно-сосудистой или дыхательной недостаточности, имеющим предрасположенность к коллапсу; гипертрофией предстательной железы; задержкой мочи.
В случае длительного применения препарата рекомендуется не реже, чем 1 раз в 2 месяца проводить лабораторные исследования реологических свойств крови.
При парентеральном применении периодически следует менять места инъекций, т.к. препарат может вызывать повреждение эндотелия сосудов и тромбофлебит.
В начале применения Галидора необходимо соблюдать особую осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов деятельности.
Лекарственное взаимодействие
При сочетании с симпатомиметиками повышается вероятность развития предсердных и желудочковых тахиаритмий, тахикардии.
При одновременном применении с анестетиками и седативными препаратами Галидор усиливает их угнетающее действие на ЦНС.
При одновременном приеме с препаратами наперстянки повышается риск аритмии от возможной передозировки сердечных гликозидов.
Следует соблюдать осторожность при комбинации с хинидином и лекарственными средствами, снижающими уровень калия в крови (включая сердечные гликозиды и диуретики), так как возможна суммация проаритмогенных эффектов.
В случае одновременного назначения с Галидором бета-адреноблокаторов, необходимо учитывать противоположность хронотропных эффектов – положительного у бенциклана и отрицательного у бета-адреноблокаторов.
Препарат может усиливать эффект блокаторов кальциевых каналов и других антигипертензивных препаратов.
Одновременное применение со средствами, вызывающими побочные действия в виде спазмофилии, может способствовать увеличению этих эффектов вдвое.
Следует учитывать возможность усиления торможения агрегации тромбоцитов при сочетании с ацетилсалициловой кислотой.
Аналоги
Аналогами Галидора являются: Бенциклан, Бенциклана Фумарат, Дибазол , Дибазол-Дарница, Дузофарм , Виноксин МВ, Папазол , Энелбин 100 Ретард.
Сроки и условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре 15-25 °C.
Срок годности:
- Таблетки – 5 лет;
- Раствор – 3 года.
Каждая таблетка препарата Галидор содержит 100 мг фумарата бенциклана , а также вспомогательные вещества: картофельный крахмал, поливинилацетат , стеарат магния , карбомер 934 Р, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), коллоидный безводный диоксид кремния и тальк.
Препарат Галидор в виде раствора для внутримышечного и внутривенного введения содержит 25 мг на 1 мл раствора, 50 мг фумарата бенциклана на капсулу. В растворе присутствуют и вспомогательные вещества: 8 мг хлорида натрия (в лекарственных формах для парентерального введения ) и до 2 мл воды для инъекций.
Форма выпуска
Медикамент выпускается в двух формах:
- Белые или серовато-белые таблетки , круглой формы, плоские, на них есть фаска, гравировка «HALIDOR » на одной из сторон таблетки, присутствует слабый характерный запах. Таблетки по 50 штук кладут во флаконы, изготовленные из темного стекла. Каждый флакон помещают в картонную пачку.
- Уколы Галидора — раствор для внутривенного и внутримышечного введения имеет вид прозрачной, бесцветной, не имеющей запаха жидкости. Раствор продается в ампулах (объем каждой 2 мл). По 5 ампул помещают в контурные ячейковые упаковки, а контурные ячейковые упаковки по 2 штуки кладут в картонные пачки или по 10 в картонные коробки.
Фармакологическое действие
Галидор является миотропным спазмолитиком , имеет выраженное вазодилатирующее (сосудорасширяющее) действие.
Также препарат может вызывать некоторое увеличение частоты сердечных сокращений , оказывать небольшое транквилизирующее действие .
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Бенциклан оказывает сосудорасширяющее действие в основном благодаря своей способности блокировать кальциевые каналы , оказывать антисеротониновое действие , и в некоторой степени – свойством создавать блокаду симпатических ганглиев . Также бенциклан способен вызвать дозозависимое подавление Na+/K+-зависимой АТФазы , снижение агрегации некоторых кровяных клеток ( и ) и повысить эластичность эритроцитов . Такие эффекты в основном наблюдаются в коронарных артериях , периферических сосудах и сосудах головного мозга.
Кроме описанного выше, бенциклан оказывает спазмолитическое действие на висцеральную мускулатуру (мускулатуру мочевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта, дыхательных органов).
Фармакокинетика
После приема Галидора внутрь бенциклан всасывается из желудочно-кишечного тракта быстро и практически полностью. Максимальная концентрация в плазме крови человека, принявшего препарат, обычно достигается через 3 часа (но этот промежуток может иметь продолжительность от 2 до 8 часов) после приема внутрь. Так как присутствует эффект «первого прохождения » через печень, в результате биодоступность медикамента при приёме внутрь равна 25-35%.
В циркулирующей крови бенциклан распределяется примерно в таких пропорциях:
- 30-40% всего количества вещества связывается с белками плазмы;
- 30% — связывается с эритроцитами;
- 10% — с тромбоцитами;
- 20%.- свободная фракция.
Метаболизм препарата происходит в печени. Во время метаболических процессов происходит деалкилирование , которое в итоге дает деметилированное производное , или разрывается эфирная связь , в результате чего образуется , которая в последующем превращается в гиппуровую кислоту .
Период полураспада длится от 6 до 10 часов. Выводится медикамент в основном с мочой как неактивные метаболиты, но может выводиться и в неизмененном виде (не более 2-3%). Большая часть метаболитов (около 90%) выводится из организма в неконъюгированном виде, а незначительная часть выводится в конъюгированном виде (из неё примерно 50% находится в виде конъюгата , образованного с глюкуроновой кислотой ).
Показания к применению Галидора
Показаний к применению Галидора достаточно много. Его назначают при:
- заболеваниях периферических сосудов – при , других заболеваниях, при которых часто развивается акроцианозом и спазм сосудов, при хронических облитерирующих заболеваниях артерий ;
- заболеваниях мозговых сосудов: использует в комплексной терапии, как при острой, так и при хронической форме ;
- возникновении спазмов внутренних органов;
- желудочно-кишечных заболеваниях — разной этиологии (особенно при инфекционных), инфекционных и воспалительных , функциональных заболеваниях толстого кишечника, тенезмах , послеоперационном , состоянии после проведения холецистэктомии , нарушение моторики при дискинезии сфинктера Одди , (применяют в составе проводимой комбинированной терапии);
- урологических синдромах: спазмах и тенезмах мочевого пузыря , сопутствующей терапии (назначают в сочетании с обезболивающими препаратами при );
- подготовке к инструментальным методам исследования, применяемым в урологии.
Противопоказания
К противопоказаниям для применения препарата относят:
- тяжелую дыхательную недостаточность ;
- (при тяжелой степени недостаточности);
- тяжелую печеночную недостаточность ;
- декомпенсированную сердечную недостаточность ;
- острый ;
- пароксизмальную суправентрикулярную или острую желудочковую ;
- и другие формы спазмофилии ;
- недавно перенесенный ;
- черепно-мозговые травмы (их наличие в течение последнего года);
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет;
- повышенную чувствительность к составляющим компонентам препарата.
Побочные действия
Со стороны некоторых систем организма человека возможно проявление побочного действия препарата:
- Пищеварительная система : возможно появление сухости во рту, боли в животе, чувства сытости, тошноты , рвоты , понижение аппетита , в сыворотке крови может повыситься активность печеночных трансаминаз .
- Центральная нервная система : есть вероятность возникновения беспокойства, головокружения, головной боли, нарушения походки, тремора , нарушений сна, бессонницы, расстройств памяти; редко наблюдаются преходящие спутанные состояния сознания , появление эпилептиформных припадков , галлюцинаций; в единичных случаях появлялись симптомы очаговых поражений центральной нервной системы.
- Сердечно-сосудистая система : иногда наблюдается развитие предсердной и желудочковой тахиаритмии (особенно возрастает её вероятность при совместном введении Галидора с другими проаритмогенными лекарствами).
- Кроме перечисленных выше побочных действий, возможно появление общего недомогания, увеличения массы тела, развитие лейкопении, аллергических реакции; изредка проявляется при внутривенном введении.
Инструкция по применению Галидора(Способ и дозировка)
При сосудистых заболеваниях
Внутрь лекарство принимают по 100 мг 3 раза в день в течение 2 или 3 месяцев. Максимальная доза, которую можно принять внутрь за сутки – 400 мг (таблетка). Между курсами приема препарата нужно делать интервал от 2 до 3 месяцев.
В виде внутривенных инфузий препарат принимают в дозе 200 мг (за сутки). Суточную дозу разделяют на 2 введения. Перед тем, как проводить инфузию, 100 мг (содержится в 4 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения) препарата необходимо развести в 100-200 мл изотонического раствора хлорида натрия, а затем ввести внутривенно капельно на протяжении 1 часа, делать это необходимо 2 раза в сутки.
При спазме внутренних органов
Внутрь назначают 100-200 мг препарата за один раз, но не более, чем 400 мг за сутки.
В случае проведения поддерживающей терапии Галидор назначают по 100 мг 3 раза в сутки на протяжении 3 или 4 недель, потом по 100 мг 2 раза в сутки. Длительность лечения определяется для каждого человека индивидуально и зависит от того, когда исчезнут симптомы заболевания. Как правило, этот период длится не более 1-2 месяцев.
При применении в острых случаях препарат вводят внутривенно соответственно инструкции по применению уколов Галидор — медленно в количестве 100-200 мг (это 4-8 мл раствора) или внутримышечно глубоко в количестве 50 мг препарата (2 мл раствора). Перед внутривенным введением нужную дозу раствора разводят изотоническим раствором хлорида натрия до 10-20 мл. Длина курса лечения составляет 2 ил 3 недели, затем, при необходимости, пациента переводят на прием Галидора внутрь.
Передозировка
При передозировке препарата увеличивается частота сердечных сокращений , понижается артериальное давление , может развиться коллапс , нарушения функций почек, появиться недержание мочи, характерно состояние сонливости, беспокойства, в тяжелых случаях возможно появление эпилептиформных судорожных припадков. При значительной передозировке могут возникать тонические и клонические судороги.
При передозировке проводится симптоматическая терапия. Если было принято большое количество таблеток, нужно провести промывание желудка. В случае появления судорожных припадков рекомендуют применение бензодиазепинов . Специфического антидота пока не нашли. Данных о том, возможно ли вывести бенциклан с помощью диализа, нет.
Взаимодействие
Одновременное применение Галидора с некоторыми препаратами может приводить к побочным эффектам. Поэтому нужно быть острожным при сочетании с такими препаратами:
- Средства для наркоза и седативные препараты – такое сочетание увеличивает угнетающее влияние Галидора на центральную нервную систему.
- Симпатомиметики – одновременное применение повышает риск развития у пациента , предсердных или желудочковых тахиаритмий .
- Препараты, снижающие уровень калия в крови (к таким препаратам относятся диуретики и сердечные гликозиды ) и хинидином – может произойти суммация проаритмогенных эффектов.
- Препараты наперстянки — повышают риск развития аритмии в случае передозировки сердечными гликозидами .
- Бета-адреноблокаторы — возникает необходимость корректировать дозу бета-адреноблокатора, так как эти препараты оказывают противоположные хронотропные эффекты (у бета-адреноблокаторов эффект отрицательный, а у бенциклана — положительный).
- Блокаторы кальциевых каналов и другие антигипертензивные препараты – возможно усиление эффекта.
- Лекарственные средства, вызывающие побочные действия в виде спазмофилии – появляется вероятность суммации подобных эффектов.
- Ацетилсалициловая кислота – может усилить торможение агрегации тромбоцитов .
Условия продажи
Препарат продают только по рецепту.
Условия хранения
Препарат необходимо хранить в месте, недоступном для детей, в температурных условиях от 15°C до 25°C.
Срок годности
Таблетки годны 5 лет. Раствор для инъекций годен 3 года.
Особые указания
В начале курса приема препарата необходимо соблюдать большую осторожность при вождении автомобилей и других транспортных средств, а также при любых других видах деятельности, которые могут быть потенциально опасны.
Аналоги Галидора
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Аналогами Галидора являются такие препараты, как Бенциклан, Бенциклана Фумарат, Виноксин МВ, Дибазол-дарница, Дузофарм, Энелбин 100 Ретард .
Детям
Не назначают.
При беременности и лактации
Доклинические исследования не смогли выявить какие-либо эмбриотоксические или тератогенные эффекты, но в то же время адекватные и строго контролируемые клинические исследования по применению лекарства Галидор при беременности и во время лактации не проводились. Поэтому прием препарата во время I триместра беременности нежелательно.
В случае необходимости приема препарата во время периода лактации необходимо решить вопрос об уместности прекращения грудного вскармливания на период лечения.