Толперизон – миорелаксант центрального механизма действия.
Оказывает мембраностабилизирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Препарат используется для комплексного лечения заболеваний, сопровождающихся мышечными спазмами, контрактурой конечностей и гипертонусом скелетных мышц.
После приема внутрь таблетки быстро всасываются в тонком кишечнике, достигают максимума концентрации через 30–60 минут.
Клинико-фармакологическая группа
Миорелаксант центрального действия.
Условия продажи из аптек
Можно купить по рецепту врача.
Цена
Сколько стоит Толперизон в аптеках? Средняя цена находится на уровне 240 рублей.
Состав и форма выпуска
Толперизон выпускается только в пероральной лекарственной форме в двух дозировках: 50 мг и 150 мг. Таблетки имеют круглую форму и белый цвет, при вскрытии упаковки ощущается характерный запах.
В качестве действующего вещества при производстве используется толперизона гидрохлорид – миорелаксант, механизм действия которого на данный момент полностью не изучен.
Фармакологическое действие
Толперизон-OBL является препаратом миорелаксирующего действия. Проявляет угнетающую избирательную активность по отношению к каудальному отделу ретикулярной формации головного мозга, обладает холиноблокирующими эффектами центрального действия.
Не влияет на периферическую нервную систему, оказывает слабовыраженное вазодилатирующее и спазмолитическое воздействие.
При пероральном приеме абсорбция препарата, благодаря оболочке таблеток, происходит в тонком кишечнике. Препарат обладает 17-20% биодоступностью.
TCmax в крови обнаруживается по прохождении 30-60 минут. Метаболизм проходит в почках и печени. T1/2 около 150 минут. В форме метаболитов практически весь препарат выводится с мочой (99%).
Показания к применению
Показания к применению препарата обусловлены принадлежностью Толперизона к группе миорелаксантов центрального действия. Состояния, которые служат поводом для назначения медикамента:
- Курс восстановительной терапии после травматологических и ортопедических операций.
- Детский мозговой паралич (болезнь Литтла) и прочие энцефалопатии с одновременной мышечной дистонией.
- Терапия мышечных спазмов и повышенного тонуса, мышечных контрактур, случающихся на фоне болезней опорно-двигательного аппарата (артрозы крупных суставов, артерий, спондилёз люмбальные и цервикальные синдромы спондилоартроз).
- Как часть комбинированного лечения облитерирующих патологий сосудов (болезнь Рейно, облитерирующий атеросклероз, облитерирующий тромбангиит, диабетическая ангиопатия).
- Терапия постоянно повышенного мышечного тонуса и спазматических приступов поперечно-полосатой мускулатуры, происходящих вследствие болезней центральной нервной системы (рассеянный склероз, миелопатия, инсульт, энцефаломиелит, поражение пирамидальных путей).
- Патологии, являющиеся следствием расстройства иннервации сосудов (интермиттирующая ангионевротическая дисбазия, атеросклеротический акроцианоз).
Противопоказания
Таблетки препарата имеют некоторые противопоказания, поэтому важно изучить инструкцию перед началом терапии. Противопоказанием к использованию препарата являются:
- возраст у детей до 3 лет;
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
- миастения.
Назначение при беременности и лактации
В периоды грудного вскармливания и беременности принимать препарат не следует.
Дозировка и способ применения
Как указано в инструкции по применению таблетки Толперизон следует принимать внутрь после еды: проглатывать целиком, не разламывая и не разжевывая, и запивать достаточным количеством воды. При приеме препарата натощак его биодоступность снижается.
Начальная доза составляет по 50 мг 3 раза в сутки, далее ее постепенно повышают до 150 мг, сохраняя трехразовый прием в сутки.
Побочные действия
На фоне приема препарата у пациентов с повышенной индивидуальной чувствительностью возможно развитие следующих побочных эффектов:
- со стороны нервной системы – головные боли, слабость, головокружения;
- со стороны сердечнососудистой системы – снижение показателей артериального давления, одышка, аритмия;
- аллергические реакции – крапивница, зуд кожи, гиперемия, бронхоспазм, развитие ангионевротического отека, анафилактический шок;
- со стороны органов пищеварительного канала – появление неприятного привкуса во рту, тошнота, рвота, боли в желудке, нарушения стула, вздутие кишечника и повышенное газообразование.
Как правило, эти побочные эффекты выражены слабо и сразу проходят после уменьшения дозы препарата. При появлении одного или нескольких побочных эффектов пациенту следует обратиться к врачу.
Передозировка
Случаи передозировки Толперизоном фиксировались редко. Основным симптомом патологии у больных являлось угнетение дыхательной функции на фоне нарушений в работе сердца: снижения артериального давления, аритмии, учащенного пульса.
Препарат не имеет специфического антидота, поэтому помощь больному должны оказывать в условиях стационара. До приезда «скорой помощи» допускается промывание желудка теплым солевым раствором с последующим приемом сорбентов (Смекта, Неосмектин, Энтеросгель).
Особые указания
Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:
- Женщины, в анамнезе которых есть указания на аллергические или реакции гиперчувствительности к другим лекарственным средствам, подвержены более высокому риску.
- Повышенную осторожность следует соблюдать в случае известной гиперчувствительности к лидокаину, поскольку возможно развитие перекрестных реакций.
- Частыми побочными эффектами препарата являются реакции гиперчувствительности, которые могут проявляться от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомами аллергической реакции являются сыпь, покраснение, зуд, крапивница, отек Квинке, одышка, артериальная гипотензия, тахикардия.
- Необходимо предупреждать пациентов, чтобы они были внимательными по отношению к возникновению любых возможных симптомов гиперчувствительности. В случае их развития следует незамедлительно отменить препарат и обратиться к врачу. После эпизода гиперчувствительности повторное назначение толперизона запрещено.
Взаимодействие с другими препаратами
При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:
- Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
- При одновременном применении других миорелаксантов центрального действия следует снижать дозу толперизона.
- Толперизон усиливает эффекты нестероидных противовоспалительных средств, в т. ч. нифлумовой кислоты, поэтому при их сочетанном назначении может потребоваться коррекция дозы.
- Толперизон при одновременном применении может повышать содержание в крови препаратов, которые метаболизируются преимущественно при участии изофермента CYP2D6, таких как дезипрамин, венлафаксин, метопролол, толтеродин, перфеназин, декстрометорфан, тиоридазин, небиволол, атомоксетин.
- Значительной индукции или ингибирования других изоферментов CYP (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4) в лабораторных экспериментах не обнаружено.
- При комбинированном приеме субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов повышение экспозиции толперизона не ожидается.
Результат: положительный отзыв
Преимущества: эффективный препарат, недорогой, доступность в аптеках
Недостатки: небольшое головокружение
В последние год-два у меня стали появляться сильные боли в области спины и шеи, болели мышцы. Обратилась к неврологу, который и назначил мне таблетки Толперизон. В комплексе к таблеткам делала обезболивающие уколы. Принимала строго по назначению врача 2 раза в день по 1 таблетке. Препарат способствует расслаблению мышечных спазмов. Параллельно прописал комплекс гимнастических упражнений на растяжку мышц и сказал, что было бы неплохо посещать бассейн или йогу, то есть физическая нагрузка нужна обязательно. В целом принимала препарат около одного месяца. Улучшение наступает не сразу, в моем случае положительный результат был спустя 5 дней. Таблетки хорошо мне подошли, был только небольшой побочный эффект: наблюдала небольшое головокружение. Но это было только первые недели две, потом все наладилось и головокружение ушло. В целом считаю, что препарат очень эффективный и недорогой по сравнению с Мидокалмом.
Результат: нейтральный отзыв
Робкая надежда сменилась разочарованием
Преимущества: Во время приёма помогал ослабить симптомы
Недостатки: Даёт эффект не сразу, есть побочные, не избавляет от проблемы полностью, эффективен лишь при постоянном приёме
На меня препарат странно подействовал - постоянно хотелось спать, болела голова, а давление сильно понизилось уже с первого дня лечения. Хорошо хоть вместе с отменой эти неприятности сами прошли. Вот эффект появился далеко не сразу, полторы недели пила таблетки и не чувствовала улучшения. Лишь потом боль при приступах понемногу начала слабеть. Спустя месяц произошёл резкий скачок. За следующие 2-3 недели приступы внезапно сократились, боли стало вдвое меньше, и длилась она не так долго, как бывало раньше. Результаты меня впечатлили, но дальнейшего улучшения так и не произошло. Даже за 4 месяца у меня не получилось полностью избавиться от приступов. Пробовала увеличивать дозу, но вместо усиления действия Толперизона получила лишь усиление побочных эффектов. Далее врач отменил препарат, и за неполный месяц большая часть достигнутого результата обнулилась.
Результат: положительный отзыв
Препарат, который помогает снять мышечные спазмы
Преимущества: Помогает Доступен
Недостатки: не нашла
С тех пор, как мне была поставлена межпозвоночная грыжа, только Толперизоном и спасаюсь. До него конечно было перепробовано много препаратов, но вот легче мне стало только после этого препарата. Лекарство не мгновенно, но все же отлично снижает тонус мышц. снимает болевые ощущения. Мне на второй день приема легче становится, а на пятый боль практически уже не ощущается, после десятидневного курса вообще о ней забываю. Таблетки не большие по размеру, а поэтому с проглатыванием проблем не возникает. Нравится мне еще Толперизон и тем, что на мой желудок он действует мягко. Также в период обострения артроза коленного сустава мой муж прокалывает курс Толперизона и тоже ему лекарство помогает избавиться от болей.
Результат: положительный отзыв
Преимущества: эффективность
Недостатки: боль со временем возвращается
Толперизон эффективно помог мне избавиться от болей в спине и в шее. Но положительное действие появилось не сразу, а примерно через неделю после начала приёма. Благодаря этому лекарству, работать мне стало намного легче (тружусь кладовщиком, периодически ношу тяжести). Побочных эффектов не заметил. Но как сказано в инструкции, Толперизон может вызвать нарушение внимания, замедлить реакции. Поэтому, на всякий случай, в первые дни приёма отказался от вождения авто. А вот с алкоголем препарат сочетается - от праздничных застолий можно не отказываться. Положительный эффект от курса лечения, в моём случае, составил 3 месяца. А потом, увы, боль вернулась. Поэтому не следует расценивать его как средство, помогающее навечно.
«Толперизон» - лекарственный препарат, производимый в таблетках, драже или ампулах, оказывающий миорелаксируещее действие. Применяется врачами при лечении у пациентов спинномозгового и церебрального паралича, а также экстрапирамидных расстройств и болезней костно-мышечной системы, сопровождаемой спазмами.
Таблетки «Толперизон». Показания к применению
Состоит препарат из активного вещества - толперизона гидрохлорида. Дополнительные: лимонная кислота, кросповидон, лактоза, стеариновая кислота. В инструкции к препарату указано, что он является лекарственным средством, относящимся к миорелаксантам, имеющим центральное действие. Это означает, что принимать лекарственный препарат «Толперизон» самостоятельно, не проконсультировавшись с врачом, запрещено. Его применение возможно только в стационарных условиях. Если пренебрегать этим важным правилом, то прием препарата «Толперизон» может вызывать множество негативных побочных реакций.
Заболевания, при которых назначается «Толперизон»
- Энцефаломиелите.
- Рассеяном склерозе.
- Инсульте головного мозга.
- Миелопатии.
- Спондилезе.
- Артрозе крупных суставов.
- При восстановительном лечении после перенесенных ортопедических операций.
- Облитерирующем атеросклерозе.
- При акроцианозе.
Препарат хорошо всасывается из тонкого кишечника, и благодаря этому его действие происходит быстро.
Как действует
«Толперизон» - лекарственное средство группы миеролаксантов. Способ, которым он воздействует на организм больного, до конца не изучен, но известно, что действие его активного компонента эффективно расслабляет мышцы тела и повышает их тонус. Благодаря этому болевые ощущения быстро исчезают. Препарат влияет на усиление периферического кровотока. Лекарственное средство кроме общего воздействия на организм еще оказывает дополнительное адреноблокирующее и спазмолитическое действие.
Как принимать препарат
Таблетки «Толперизон» принимаются после еды, их не разжевывают. В инструкции к препарату говорится, что начальная дозировка употребления для взрослых - 1 таблетка (50 мг) три раза в день.
После того как пациент начал принимать препарат, в течение нескольких дней будет ясно, нет ли у больного аллергической реакции на лекарство. После этого дозу приема средства увеличивают до трех таблеток три раза в день (150 мг).
Длительность лечения лекарственным препаратом «Толперизон» зависит от состояния больного, и сроки лечения установит врач. Принимать лекарство можно курсами, длительностью от 3 до 4 недель, делая перерыв на 2 - 3 месяца, а можно и не делать перерыв, а принимать длительно. Но это решит врач. Самостоятельное лечение может привести к передозировке препаратом и вызвать побочные действия.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Данных о том, с какими лекарственными средствами запрещен прием «Толперизона», нет. Это лекарство хорошо сочетается с любым снотворным и седативным препаратом. Они никак не влияют друг на друга. Но психотропные препараты могут усиливать воздействие «Толперизона», поэтому при совместном приеме с такими лекарственными средствами дозу приема последнего стоит уменьшать. Если принимать препарат одновременно с этанолом, то на его действии это никак не отразится.
Побочные действия
Бывают ли побочные действия после применения препарата «Толперизон»? Отзывы пациентов говорят о том, что у некоторых людей, принимавших данное лекарственное средство, проявляются некоторые побочные эффекты. Да, на самом деле это лекарство, как и большинство других, вызывает побочные действия, но это бывает довольно редко.
Чаще всего при приеме препарата бывает слабость в мышцах. Нужно помнить, что лекарство «Толперизон» относится к группе миорелаксантов, при приеме которых мышцы расслабляются. Если человек, принимающий данный препарат, имеет высокую чувствительность к его компонентам или дозировка была подобрана неправильно, мышцы тела могут очень сильно расслабиться.
Кроме слабости в мышцах, прием препарата может вызывать головную боль, тошноту или рвоту, понижать давление. При появлении подобных симптомов нужно сразу же обратиться к лечащему врачу, он подкорректирует дозировку, после чего такие явления прекратятся.
Бывают очень редкие случаи, когда после приема препарата появляется аллергическая реакция в виде ангионевротического отека или крапивницы.
«Толперизон». Аналоги и цена
«Толперизон» продается под торговой маркой «Мидокалм». Но он имеет еще несколько аналогичных препаратов, таких как:
- «Мидокалм - Рихтер».
- «Тизанидин».
- «Толперизон - OBL».
- «Тизалуд».
- «Толизор».
- «Баклосан».
- «Сирдалуд» .
В любой аптеке можно приобрести препарат «Толперизон». Аналоги в виде таблеток, ампул или драже также доступны для покупки.
Цена препарата зависит от вида и дозировки. Упаковка в количестве 30 таблеток, имеющих по 50 мг активного вещества, стоит в пределах 180 - 200 рублей. Дешевле буду стоить таблетки, имеющие 150 мг активного вещества, их средняя цена - 140 - 160 за одну упаковку c количеством 30 штук. Стоимость ампул с раствором для инъекций составляет 300 - 360 рублей за упаковку, в которой находится 5 ампул препарата «Толперизон». Аналоги имеют приблизительно такую же стоимость.
Противопоказания
Есть случаи, при каких противопоказано принимать препарат «Толперизон». Инструкция по применению запрещает прием лекарства в таких случаях: людям, не достигшим 18-летнего возраста, матерям при кормлении грудного ребенка, на протяжении всего периода беременности, при индивидуальной непереносимости компонентов, входящих в состав препарата. Нельзя принимать «Толперизон» людям с непереносимостью лактозы, она содержится в препарате.
При лечении препаратом «Толперизон» пациенты должны быть очень внимательными и осторожными, управляя транспортным средством или работая там, где требуется предельная внимательность. Хранить данное лекарство необходимо так, как рекомендует производитель: место, где хранится препарат, должно быть защищено от попадания прямых солнечных лучей, а также сухим, не доступным для детей. Наилучшая температура, при которой следует хранить это лекарство, составляет 25 градусов. Препарат отпускается по рецепту.
Пациентам, принимающим миорелаксирующие средства: «Мидокалм», «Сирдалуд» или «Толперизон», нужно быть внимательным по отношению к симптомам гиперчувствительности. При возникновении симптомов нужно сразу же прекратить принимать препарат и незамедлительно обратиться к врачу.
Могут проявляться спазмом мышц и повышением тонуса. Пациенты, которые находятся в таком состоянии, нуждаются в адекватном лечении, основанном на применении миорелаксантов. Врачи часто назначают «Толперизон». Аналоги, цена, инструкция по применению данного препарата будут рассмотрены в статье.
Медикамент с активным веществом гидрохлоридом толперизона выпускается в таблетках. В лекарственное средство дополнительно добавляются и лимонная, а также лактоза и кросповидон.
Фармакологическое действие
«Толперизон», аналоги лекарства относятся к миорелаксантам, оказывающим центральное действие. Механизм влияния препарата на организм изучен не полностью.
«Толперизон» обеспечивает местную анестезию. Известно, что медикамент за счет активного вещества, присутствующего в составе, устраняет в результате чего исчезает боль. Препарат способствует улучшению периферического кровотока, достижению спазмолитического и адреноблокирующего эффектов, он угнетает работу каудальной части мозга.
«Толперизон», аналоги, синонимы позволяют устранить гипертонус поперечнополосатой мускулатуры и ликвидировать ее спазм в тех случаях, когда возникшие проблемы развились из-за облитерирующей болезни сосудов или энцефалопапии.
Кому назначают препарат «Толперизон»?
Врачи выписывают лекарственное средство «Толперизон» при наличии следующих проблем:
- заболевания, сопровождающиеся спазмом мускулатуры, такие как инсульт, склероз рассеянный; среди этих болезней - энцефаломиелит, миелопатия;
- болезни, проявлением которых является мышечная дистония; к ним относятся ДЦП, другие виды энцефалопатии;
- процессы, в результате развития которых поражается костно-мышечная система, отмечаются ярко выраженные спазмы мышц; к ним принадлежат артроз, затрагивающий крупные суставы, и люмбаго; таким симптомом проявляются спондилоартроз, спондилез.
При использовании в комплексе «Толперизон», аналоги применяются для лечения акроцианоза, артериосклероза, болезни Рейно, ангиопатии.
Противопоказания к приему «Толперизона»
Лекарственное средство не назначают лицам младше 18 лет, больным миастенией, женщинам, вынашивающим ребенка и осуществляющим грудное вскармливание, пациентам, которые не переносят лактозу и других компонентов препарата.
Инструкция содержит некоторые ограничения. При лечении больных, у которых нарушено функциональное состояние печени и почек, медикамент применяют с особой осторожностью.
Иногда «Толперизон», аналоги назначаются в период беременности. Но поскольку влияние этих препаратов на организм беременных женщин не изучено, их использование возможно только в тех случаях, когда польза для организма женщины значительно превышает риск для плода. Лечение медикаментом в первом триместре требует особой внимательности к состоянию организма пациентки. При терапии «Толперизоном» кормление грудью временно прекращают.
Использование «Толперизона»: дозировка
Медикамент предназначен для внутреннего применения после употребления пищи (таблетка, принятая натощак, имеет низкую биодоступность). Рекомендованная доза на начальном этапе лечения составляет 50 мг средства по 3 раза каждые сутки. Со временем ее увеличивают до 150 мг, но не резко, а постепенно. Частота приема лекарства остается прежней. Длительность терапии для каждого пациента определяется индивидуально.
Лекарство с действующим веществом под названием толперизона гидрохлорид, аналоги при лечении больных, у которых обнаружены нарушения в работе печени или почек (средние, легкие), используют очень осторожно и в тщательно подобранных дозах. Существует необходимость в постоянном наблюдении за состоянием их здоровья. Тяжелые нарушения являются противопоказанием к применению «Толперизона».
Побочные эффекты
Большое количество отзывов свидетельствуют о хорошей переносимости организмом компонентов, присутствующих в составе лекарственного средства. Развитие нежелательных реакций после приема таблеток не особо частое явление. Очень редко присутствует слабость в мышцах, иногда отмечаются головная боль и наличие артериальной гипертензии. Возможны нарушения в работе кишечника, при которых появляются тошнота и рвота. Из аллергических реакций могут присутствовать зуд, крапивница после употребления препарата «Толперизон». Побочные эффекты аналоги тоже имеют.
Передозировка
О случаях передозировки не сообщалось. В результате принятия дозы, превышающей рекомендованную, может развиться артериальная гипотензия, возможны нарушения дыхания и работы сердца. Для устранения таких проявлений необходимо промывание желудка и осуществление лечения (поддерживающего, симптоматического).
Лекарственное взаимодействие «Толперизона»
Если препарат используется с нифлумовой кислотой, он усиливает ее действие. «Толперизон» также повышает активность «Клонидина», психотропных лекарственных средств, препаратов, обеспечивающих наркоз, и периферических миорелаксантов.
«Толперизон», аналоги можно комбинировать с другими средствами - препаратами, включающими этанол, седативными, снотворными препаратами.
При сочетании с другими миорелаксантами такого же действия, которое оказывают таблетки «Толперизон», требуется снижение дозы данного средства.
Медикамент может влиять на лекарства, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6, повышая их концентрацию.
Аналоги, стоимость лекарственного средства
Чем можно заменить «Толперизон»? Хорошим и достаточно популярным лекарством является «Мидокалм», при необходимости его можно использовать в качестве заменителя с аналогичным действующим компонентом.
Известны другие варианты препаратов, например «Тизанидин» и «Сирдалуд». Кроме этих средств можно воспользоваться «Тизалудом», «Тизанилом», «Лиорезалом» или «Баклосаном». Существует еще один заменитель - «Толперизон-OBL». Этот препарат более дешевый, чем часто используемый «Мидокалм», являющийся одним из самых популярных аналогов медикамента «Толперизон». Цена, аналоги - основа для выбора наиболее выгодных и эффективных заменителей.
Пациенты, которые лечились миорелаксантом «Толперизон», в основном довольны полученным результатом. Самая высокая эффективность отмечается при необходимости устранить спондилез и спондилоартроз, вылечить склероз. Средняя стоимость таблеток с дозировкой 50 мг составляет 140 руб., с дозой 150 мг - 190 руб.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой - 1 таб.:
- Активное вещество: толперизона гидрохлорид - 50 мг;
- Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 72.6 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 45.1 мг, кроскармеллоза натрия - 7.6 мг, гипромеллоза - 1.9 мг, лимонной кислоты моногидрат - 1.5 мг, магния стеарат - 1.3 мг;
- пленочная оболочка: гипромеллоза - 3 мг, макрогол 4000 - 0.75 мг, титана диоксид - 1.25 мг.
30 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с характерным запахом.
Фармакологическое действие
Толперизон является миорелаксантом центрального действия.
Фармакокинетика
После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонкой кишке.Cmax в плазме достигается через 0,5-1 ч. Ввиду выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100% и увеличивает плазменную Cmax примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения Cmax примерно на 30 мин. Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Практически полностью (более 99%) выводится почками в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. T1/2 - 2,5 ч.
Фармакодинамика
Механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами α-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.
Инструкция
Внутрь, после еды, не разжевывая, не разламывая таблетку, запивая небольшим количеством воды. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
Показания к применению Толперизон
Спинномозговые и церебральные параличи (гипертонус, спазм мышечный, спинальный автоматизм; контрактура конечностей).
Заболевания, сопровождающиеся дистонией, ригидностью, спазмом мышц; облитерирующие заболевания артерий: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), синдром Рейно.
Последствия расстройств сосудистой иннервации (акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия).
Экстрапирамидные расстройства (постэнцефалитный и атеросклеротический паркинсонизм).
Посттромботические расстройства лимфообращения и венозного кровообращения, трофическая язва голени, детский спастический паралич (болезнь Литтла), эпилепсия, энцефалопатия сосудистого генеза; гипертонус в сочетании с нарушением мышечного тонуса другого типа.
Противопоказания к применению Толперизон
Миастения, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к толперизону, непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.